礼来公司口服ER降解剂申请中国上市，助力乳腺癌治疗

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4月8日，国家药品监督管理局药品审评中心(CDE)官网显示，礼来公司的一款全新1类药物Imlunestrant片剂正式在中国提交上市申请。据Insight数据库的推测，此次申请的适应症为：用于既往接受过内分泌治疗的ER阳性、HER2阴性局部晚期或转移性乳腺癌患者。这一药物此前已在美国、欧盟及日本申请了用于治疗ER+/HER2-乳腺癌的上市许可。

 

据截图显示，Imlunestrant是一款具有脑渗透性的口服选择性雌激素受体（ER）降解剂，用于持续性抑制ER，包括可在ESR1突变的肿瘤中发挥作用。雌激素受体是ER+/HER2-乳腺癌患者的重要治疗靶点之一。这类新型ER降解剂不仅可能克服内分泌治疗的耐药问题，同时也提供了稳定的口服药理特点和便利的给药方式。

 

在2024年12月，礼来公司宣布Imlunestrant在治疗ER+/HER2-晚期乳腺癌患者的III期EMBER-3研究中取得了乐观成果。在该项研究中，参与者被随机分配为三组：分别接受Imlunestrant单药治疗、标准内分泌治疗或Imlunestrant与阿贝西利联合治疗。研究数据表明，对于携带ESR1突变的患者，Imlunestrant单药治疗减少了38%的疾病进展或死亡风险，并显著提高了无进展生存期（PFS）。具体来说，在携带ESR1突变的患者中，Imlunestrant组的中位PFS为5.5个月，相较之下，标准内分泌治疗组只有3.8个月（风险比HR为0.62；p值<0.001）。此外，Imlunestrant组的总体缓解率（ORR）为14%，而传统内分泌治疗组则为8%。

 

在涉及所有患者的数据中，Imlunestrant组的中位PFS为5.6个月，而标准内分泌治疗则为5.5个月，未显示出统计学上的显著性（HR=0.87；p值0.12）。然而，无论患者是否携带ESR1突变，Imlunestrant与阿贝西利联合使用均可降低43%的疾病进展或死亡风险。数据显示，联合用药组的中位PFS为9.4个月，而Imlunestrant单药组则为5.5个月（HR=0.57；p值<0.001）。在不同的亚组中，无论ESR1或PI3K通路突变情况，包括先前已有CDK4/6抑制剂治疗的患者，联合治疗的PFS均展现出一致的优势。Imlunestrant联合阿贝西利治疗组的ORR为27%，而单药组为12%。

 

在安全性方面，Imlunestrant联合阿贝西利的表现与已知的氟维司群联合阿贝西利的安全特征一致，主要不良事件为低级别，包括腹泻、恶心、中性粒细胞减少症和贫血，停药率较低。

 

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