Nanjing Luye Pharmaceutical Co., Ltd.

▎药明康德内容团队报道 随着今年的诺贝尔生理学或医学奖花落微小RNA（microRNA）领域，RNA疗法以及其蕴含的疾病治疗潜力再次引起广泛关注。事实上，核酸类药物已经成为当下新药开发的重要组成部分，小干扰核酸（siRNA）、反义寡核苷酸（ASO）、mRNA药物等药物类型”百花齐放“，在不同疾病的治疗中接连取得突破。 在中国，核酸类药物也进展颇多。根据中国国家药监局药品审评中心（CDE）官网，今年以来，至少有13款核酸类创新药首次在中国获批IND，针对的疾病领域涵盖了罕见病、心血管疾病、感染性疾病、癌前病变等类型。通过梳理，其中大部分药物来自近几年新成立的临床阶段创新药公司。本文将根据公开资料梳理这些产品的公开信息。 大睿生物：RN0191注射液 作用机制：靶向PCSK9的siRNA RN0191注射液为大睿生物首款自主研发的siRNA产品，为一款针对PCSK9靶点的双链小干扰RNA（siRNA）。该产品于今年1月在中国获批IND，拟开发用于治疗高胆固醇血症、混合型高脂血症以及动脉粥样硬化性心血管疾病，以降低心血管事件发生的风险。临床前研究显示，该产品具有强效且持久的药理活性和良好的安全性，有望每年仅需两针即可显著持续降低血清中低密度脂蛋白胆固醇（LDL-C）水平。 大睿生物是一家核酸创新药平台公司，专注于代谢性疾病和中枢神经退行性疾病的治疗。今年7月，该公司还宣布完成了A+轮3500万美元融资。今年7月，该公司第二款siRNA管线项目RN0361（靶向APOC3）也已经在澳大利亚获批临床。 先衍生物：A24110He注射液 作用机制：靶向ANGPTL4的ASO药物 A24110He注射液是由Lipigon Pharmaceuticals开发的靶向ANGPTL4的ASO药物，于今年3月在中国获批IND，拟开发治疗严重高甘油三酯血症。先衍生物拥有该品种在大中华区的权益，并将与Lipigon公司共同推进临床开发。ANGPTL4是一种在脂肪组织中高度表达的蛋白，也是近年来取得研究突破的可应用于降脂治疗的全新药物靶点。A24110He注射液旨在长效降低甘油三酯的同时改善胰岛素抵抗，用于治疗血脂异常，尤其是严重高甘油三酯血症患者。 靖因药业：SRSD107注射液 作用机制：长效抗凝siRNA药物 SRSD107注射液是一款双链小干扰核酸（siRNA）药物，于今年3月在中国获批IND，拟开发用于预防或治疗动静脉血栓。该产品可通过特异性肝靶向凝血因子XI（FXI）mRNA，抑制FXI的蛋白表达，阻断内源性凝血途径的激活，从而达到抗凝血/抗血栓的作用。临床前研究数据显示，单次皮下注射SRSD107可实现几乎100%敲低FXI表达的效果，且持续时间达半年之久，同时未见出血。靖因药业成立于2021年，聚焦新一代核酸创新疗法在心血管疾病领域的开发。2023年10月，该公司宣布完成了6000万美元B轮融资。 吉盛澳玛生物、君实生物：IAMA-001鼻用喷雾剂 作用机制：小核酸免疫调节剂 IAMA-001鼻用喷雾剂是一款小核酸免疫调节剂，拟开发用于治疗季节性过敏性鼻炎。该产品于今年3月在中国获批IND。今年9月，君实生物控股子公司君拓生物与吉盛澳玛生物签署协议，获得在大中华区（包括中国大陆、香港、澳门和台湾地区）研发、生产、商业化等以及以其他任何方式利用IAMA-001小核酸免疫调节剂鼻用喷雾剂型药物的独占许可权利。该项合作的总金额约15亿元，包括4000万元人民币首付款。 再生元：cemdisiran注射液 作用机制：靶向C5补体的siRNA药物 今年3月，再生元（Regeneron）申报的cemdisiran注射液与pozelimab注射液的联合疗法在中国获批临床，用于治疗伴有活动性体征和溶血迹象的阵发性夜间血红蛋白尿（PNH）成年男性和女性患者。Cemdisiran是一种皮下注射、靶向C5补体的siRNA药物，pozelimab是一款新一代C5补体抗体疗法。再生元正在开发C5抑制剂“抗体+siRNA”组合疗法来治疗补体介导的疾病。该组合疗法的优势在于能够在较低剂量下达到完全、持续的C5抑制，减少给药频率，并且皮下给药方便临床应用。 瑞宏迪医药：注射用RGL-2102 作用机制：mRNA替代疗法药物 RGL-2102是瑞宏迪医药首款mRNA蛋白替代疗法药物，于今年4月在中国获批IND，适应症为下肢缺血性疾病。这是一款由脂质体 (LNP) 包载的mRNA，给药后可在体内翻译得到目的人源蛋白，有望促进下肢缺血性疾病患者缺血下肢血管新生，建立侧枝循环，改善缺血区域的血流灌注。瑞宏迪医药是恒瑞医药的子公司，成立于2021年8月，是一家专注于AAV基因治疗、mRNA及细胞治疗药物开发的生物医药公司。今年10月，该公司的AAV双基因疗法1类新药也在中国获批临床，拟开发治疗帕金森病。 舶临医药：BW-20507注射液 作用机制：靶向HBV的siRNA药物 舶临医药为舶望制药子公司，该公司申报的BW-20507注射液于今年5月在中国获批IND，拟开发治疗慢性乙型肝炎病毒感染。舶望制药是一家处于临床阶段的生物技术公司，成立于2021年，致力于开发新一代siRNA药物。公开资料显示，BW-20507是一种靶向乙型肝炎病毒（HBV）的siRNA药物，该产品目前已经在中国启动1期临床研究。 中美瑞康：RAG-17注射液 作用机制：靶向SOD1的siRNA药物 中美瑞康研发的RAG-17注射液于今年5月在中国获批IND，拟用于治疗成人因超氧化物歧化酶1（SOD1）突变引起的肌萎缩侧索硬化症（ALS，俗称“渐冻症”）。中美瑞康成立于2017年，致力于开发创新小核酸药物与疾病治疗方法。RAG-17是该公司在研的一款以SOD1为靶基因的双链siRNA药物，通过降低SOD1基因表达来治疗SOD1突变所致的ALS患者。RAG-17采用了中美瑞康自主开发的递送平台，以实现中枢神经系统的高效递送。该产品治疗“渐冻症”已经获得FDA授予的孤儿药资格。 艾码生物：ER2001注射液 作用机制：siRNA疗法 艾码生物研发的ER2001注射液于今年6月在中国获批IND，拟开发治疗早期显性亨廷顿舞蹈病。艾码生物主要专注于中枢神经系统疾病、感染和肿瘤等领域的合成生物学自组装外泌体核酸类药物的开发。ER2001注射液是该公司体内自组装外泌体递送（IVSAED）技术平台的首个产品，其通过利用人体或动物体的自身器官组织作为生物反应器，在体内被“加工”成为活性形式的siRNA，并组装进入“生物反应器”同步产生的中枢神经系统靶向的内源外泌体中，经外泌体分泌“运输”到神经元细胞，降解其中突变亨廷顿蛋白（mHTT）的mRNA，从而产生药效。该产品治疗亨廷顿舞蹈症已经获得FDA授予的孤儿药资格。 圣因生物：SGB-9768注射液 作用机制：靶向补体C3蛋白的RNAi药物 圣因生物1类新药SGB-9768注射液于今年6月在中国获批IND，拟开发治疗补体介导的肾脏疾病，包括成人IgA肾病、C3肾小球病、免疫复合物介导的膜增生性肾小球肾炎患者。根据圣因生物公开资料，这是一款靶向补体C3蛋白的RNAi药物，采用了创新技术递送到肝脏细胞，通过RNAi抑制肝脏C3的合成。该产品可实现每3个月或6个月给药一次的频率，具有治疗频率较低、患者依从性好、药效持久的优势。 圣因生物、信达生物：SGB-3908注射液 作用机制：靶向AGT的siRNA药物 圣因生物申报的1类新药SGB-3908注射液于今年7月在中国获批IND，拟用于治疗原发性高血压。公开资料显示，这是圣因生物与信达生物共同开发的用于治疗高血压siRNA药物，其旨在针对高血压的治疗瓶颈，直接降低AGT的表达，具有药物作用效果持久、安全性好、患者依从性高等差异化优势，有望为患者带来更好的治疗选择和长期获益。 圣因生物成立于2021年，致力于开发基于RNA干扰（RNAi）技术的新型小核酸药物。去年12月，圣因生物宣布完成由腾讯投资、元生创投领投的超8000万美元（近6亿元人民币）的A+轮融资，引起行业的高度关注。 吉迈生物：LY01620 作用机制：HPV mRNA治疗性疫苗 绿叶制药控股子公司吉迈生物自主研发的人乳头瘤病毒（HPV）mRNA治疗性疫苗LY01620于今年8月在中国获批IND，拟用于治疗HPV16相关的子宫颈高级别鳞状上皮内病变。LY01620利用mRNA表达HPV特异性抗原E6/E7，通过诱导机体产生特异性T细胞免疫清除HPV感染的宫颈上皮细胞，阻断癌变过程并使宫颈上皮细胞恢复正常。该产品有望应用于HPV感染后的不同病程阶段。 吉迈生物是绿叶制药旗下专注于小分子化学药物脂质纳米递送和核酸药物递送的研发型公司，产品管线覆盖肿瘤治疗药物、镇痛药物、mRNA疫苗、新型佐剂、核酸药物等领域。 炫景生物：RG002C0106注射液 作用机制：靶向补体因子C3的siRNA药物 炫景生物研发的小干扰核酸（siRNA）1类创新药RG002C0106注射液于今年8月在中国获批IND，拟用于治疗补体参与介导的原发性或继发性肾小球疾病。这是一款针对补体因子C3靶点开发的siRNA药物，也是炫景生物首个进入临床试验阶段的管线。炫景生物成立于2022年，专注于创新小核酸药物的研发和产业化。 参考资料： [1]中国国家药监局药品审评中心（CDE）官网. Retrieved Oct 22，2024, From https://www.cde.org.cn/main/xxgk/listpage/4b5255eb0a84820cef4ca3e8b6bbe20c [2]各家公司官网及公开资料 本文来自药明康德内容团队，欢迎个人转发至朋友圈，谢绝媒体或机构未经授权以任何形式转载至其他平台。转载授权及其他合作需求，请联系wuxi_media@wuxiapptec.com。 免责声明：药明康德内容团队专注介绍全球生物医药健康研究进展。本文仅作信息交流之目的，文中观点不代表药明康德立场，亦不代表药明康德支持或反对文中观点。本文也不是治疗方案推荐。如需获得治疗方案指导，请前往正规医院就诊。

▎药明康德内容团队编辑 癌症是威胁人类健康的严重疾病之一，创新药物研发对攻克这一难题至关重要。2024年第三季度，全球有超200家创新药公司完成新一轮融资，其中近半数布局了抗肿瘤领域，包括18家中国公司。值得关注的亮点如下： 8起亿元级融资：Q3已披露融资额事件12起，总额超30亿元，其中8起为亿元级融资，潜在最高融资额来自深圳绿叶完成的16亿元战略投资。 小分子与抗体药物仍是主流：7家获融资公司布局了小分子药物研发，包括同源康医药、盛世泰科、安邦生技等。6家公司布局肿瘤抗体药物研发，值得关注的有智康弘义的抗体偶联药物、宝济药业的双特异性抗体等。 抗肿瘤微生物组疗法、细胞疗法研发受到关注：慕恩生物、生葆生物等正在推进抗肿瘤创新活菌生物药研发，前者获得3亿元融资。贝斯生物等正在开发细胞疗法和基因编辑产品，在治疗癌症方面显示出潜力。 深圳绿叶获16亿战略投资 7月23日，深圳绿叶获得最高达16亿元人民币的战略投资，该投资将加速深圳绿叶进入高质量增长阶段，在研发创新上，通过加强技术创新合作等实现创新药向潜在“best-in-class”、“first-in-class”品种升级。 绿叶制药以南京绿叶资产为基础成立深圳绿叶，以更好地整合产业资源挖掘资产价值，推动深圳绿叶的业务拓展和战略升级。南京绿叶经多年自主研发与商业化系统布局，在肿瘤治疗领域构筑起显著的技术优势，拥有一系列具有高临床价值、差异化特色的产品组合，主要产品包括：力扑素、天地欣、天地达和Zepzelca。 同源康医药登陆港交所 8月20日，同源康医药在港交所上市，募资约5.06亿港元。该公司致力于开发差异化癌症靶向疗法，以满足亟待满足的医疗需求。根据招股书介绍，同源康医药产品研发主要围绕两个方面：一是致力于开发提高肺癌疗效的产品；二是探索CDK家族抑制剂在治疗癌症方面的潜力。 同源康医药已建立由11款候选药物组成的管线，包括处于3期关键临床阶段的核心产品TY-9591（第三代EGFR-TKI）、其他6款临床阶段产品，以及4款临床前或早期开发阶段产品。核心产品TY-9591是第三代EGFR-TKI，其能够不可逆地结合某些EGFR突变体，最终抑制癌细胞的增殖和转移。该产品是通过对奥西替尼进行改良而开发出来的，目的是提高其安全性，允许更大的给药剂量，从而有可能提高疗效，以及提高血脑屏障的通过率。TY-9591正在中国进行单药治疗肺癌的2期及3期临床试验。 慕恩生物完成3亿元C+轮融资 7月1日消息，慕恩生物宣布已于近日完成了3亿元C+轮融资。新一轮资金将主要用于推进该公司更多生物创新产品的规模化生产和商业化落地等。 慕恩生物是一家专注于微生物发掘与生物制造的生物技术公司。在生物医药板块，目前已有3项临床在研阶段药物与多个临床前药物管线研发，涵盖肿瘤、肥胖、2型糖尿病、非酒精性脂肪性肝炎等多项治疗领域。 该公司自主研发的创新型活菌生物药MNC-168肠溶胶囊目前正在开展1期临床研究。这是一款肿瘤活菌药物，它可通过提升抗肿瘤功能与肿瘤免疫疗法的响应力，多靶点激活机体中免疫激活型抗原呈递细胞，同时能显著上调IL-1β、TNF-α、IFN-γ等抗肿瘤活性免疫细胞因子与趋化因子。通过长期作用于肠道粘膜微环境，重新激活免疫系统的抗肿瘤能力，从而达到治疗多种恶性实体瘤的目的。 智康弘义完成数亿元A+轮融资 7月31日，智康弘义完成数亿元的A+轮融资。作为一家创新驱动的生物技术企业，智康弘义专注于疾病生物学和转化医学研究，已经在肿瘤、肾病等领域推出了多款创新药物。 该公司在肿瘤领域的核心产品是靶向CDH3的抗体偶联药物BC3195。该产品采用与CDH3蛋白具有较高亲和力并展现出良好内吞活性的抗体，同时采用经临床验证、具有“旁观者效应”的连接子和有效载荷vc-MMAE，以进一步提高临床开发成功率和满足未来不同场景临床需求。据新闻稿介绍，BC3195在临床前研究中表现出优异的肿瘤抑制活性，在多个肿瘤模型中的肿瘤生长抑制率大于100%。该产品目前正在中美同步进行开展1期剂量优化和剂量扩展研究。 宝济药业完成数亿元人民币C轮融资 7月19日消息，宝济药业宣布完成数亿元人民币的C轮融资。融资后的资金将用于推动重组蛋白和抗体药物的产业化和商业化。 宝济药业成立于2019年，专注于“合成生物学”技术平台的创新药研发。该公司的抗肿瘤候选药物KJ015为独立设计、衍生于共同轻链技术的抗HER2双特异性抗体。因对两个表位同时保持较高亲和力，KJ015与抗原能在细胞膜表面结合成簇，从而在抗HER2阳性肿瘤方面展现出优于复方单抗的特点。临床前验证的代表适应症为胃食管腺癌，亦包括胆管癌、胆囊癌、腮腺癌、子宫内膜癌、卵巢癌、结直肠癌等。 盛世泰科完成超亿元C轮融资首关 9月3日，盛世泰科宣布完成超亿元C轮融资首关。所募集资金将用于该公司即将上市的1类创新药产品森格列汀（曾用名：盛格列汀）的商业化生产和销售，以及后续创新产品管线的临床开发。 盛世泰科是一家处于商业化阶段的生物科技公司，致力于优质化与差异化的小分子创新药研发与产业化。根据新闻稿介绍，该公司已经搭建了覆盖降糖、抗癌和自身免疫等丰富的创新药管线。在抗肿瘤药物领域，盛世泰科新一代小分子CXCR4拮抗剂CGT-1881正在开发用于造血干细胞动员，FGFR/VEGFR双靶点抑制剂CGT-6321正在开发治疗实体瘤，新一代ALK抑制剂CGT-9475有望解决肺癌治疗中耐药性和脑转移等临床痛点。其中，CGT-1881与CGT-9475两个项目均已获得美国FDA的临床许可。 读者们请星标⭐创鉴汇，第一时间收到推送 免责声明：药明康德内容团队专注介绍全球生物医药健康研究进展。本文仅作信息交流之目的，文中观点不代表药明康德立场，亦不代表药明康德支持或反对文中观点。本文也不是治疗方案推荐。如需获得治疗方案指导，请前往正规医院就诊。 版权说明：本文由药明康德内容团队根据公开资料整理编辑，欢迎个人转发至朋友圈，谢绝媒体或机构未经授权以任何形式转发/复制至其他平台。转发授权请在「创鉴汇」微信公众号留言联系我们。 更多数据内容推荐 点击“在看”，分享创鉴汇健康新动态

关注并星标CPHI制药在线 近日，NMPA官网公示，由国内海和药物和韩国Daehwa Pharmaceutical联合开发的紫杉醇口服溶液RMX3001上市申请已获批准，用于一线含氟尿嘧啶类方案治疗期间或治疗后出现疾病进展的晚期胃癌患者的治疗。至此，全球首款口服紫杉醇终于面世。 紫杉醇（Paclitaxel），这一"古老"的广谱抗癌药物，从问世至今，已经过多次剂型迭代。借此机会，我们做一梳理。 第一款口服紫杉醇，疗效不输注射剂 RMX3001基于Daehwa Pharmaceutical创新的脂质自乳化药物递送技术开发，在大幅度提高溶解性的同时，还能帮助药物经过胃肠道后顺利进入体循环。2017年9月，国内海和药物从Daehwa Pharmaceutical获得RMX3001在中国大陆、台湾和香港地区，以及泰国的研发、生产、销售权益。 此次上市申请获批基于一项晚期胃癌二线治疗的III期临床研究，该研究针对的是一线含氟尿嘧啶类方案（单药或与铂类联合）治疗失败的不可手术切除、复发或转移性中国胃癌患者，研究主要终点为无进展生存期（PFS）和总生存期（OS）。 研究共招募536例患者，按1：1随机至紫杉醇口服溶液组（n=268）或紫杉醇注射液组（n=268），紫杉醇注射液为临床常用剂型。 中位随访时间分别为13.4个月 vs 12.6个月，基于BIRC评估的PFS，紫杉醇口服溶液不劣于紫杉醇注射液，中位PFS分别为3.02个月 vs 2.89个月；在OS方面，口服溶液组和注射液组分别为 9.13 个月和 6.54 个月，口服溶液优于注射液，OS 延长了 2.59 个月（HR 0.770，95.5% CI：0.635，0.934，p=0.006）。 而且两条Kaplan-Meier曲线分离明显，紫杉醇口服溶液呈现优效趋势。客观缓解率（ORR）为13.6% vs 9.8%，疾病控制率（DCR）为63.8% vs 61.3%。 安全性上，与紫杉醇注射液相比，紫杉醇口服溶液具有良好的安全性和耐受性，临床可控，在脱发、外周神经病变、乏力、各种肌肉骨骼及结缔组织疾病、过敏反应等，口服溶液均表现出发生率减低优势。 此次紫杉醇口服制剂的上市，为胃癌患者提供了新的治疗选择。事实上，在紫杉醇于1993年被批准用于临床以来，经历了多次迭代，这些剂型各有什么优势？ 普通紫杉醇注射液 紫杉醇，是一种二帖类化合物，最先于1967年从太平洋紫衫（短叶红豆杉）树皮中提取出来，目前，已用于非小细胞肺癌、乳腺癌、卵巢癌，难治性淋巴瘤、头颈部肿瘤等的治疗，是经典的化疗基础药物，被誉为20世纪后叶抗肿瘤药物研究的最大发现。其作用机理为通过抑制微管解聚，将细胞周期阻断于G2/M 期，导致细胞有丝分裂异常或停止，阻碍肿瘤细胞复制，使癌细胞无法继续分裂而死亡。 值得一提的是，由于紫杉醇合成步骤复杂，从发现到用于工业化生产，期间经历了数年时间。终于在1988年，法国科学家Pierre Potier利用10-DAB（一种紫杉树提取物）经过4步化学反应合成出了紫杉醇。随后，不少化学家通过改进、优化半合成的方法合成了紫杉醇，为日后紫杉醇的工业化生产提供了可行的办法。 1992年12月，BMS的紫杉醇注射液被FDA批准，商品名为泰素（Taxol），用于治疗晚期卵巢癌。用于Taxol新颖复杂的化学结构、广泛而显著的生物活性、全新独特的作用机制、奇缺的自然资源等特点，受到了植物学家、化学家、药理学家、分子生物学家的极大青睐，使其成为20世纪下半叶举世瞩目的抗癌明星和研究重点。 之后，Taxol又被批准用于治疗乳腺癌、非小细胞肺癌、卡波西肉瘤等癌症。据悉，Taxol上市次年销售额突破1亿美元，1998年销售额突破10亿美元，进入"重磅炸 弹"行列。 不过，由于紫杉醇水溶性差，Taxol采用了聚氧乙烯蓖麻油作为溶媒，虽然该方法克服了溶解度问题，但其过敏反应、神经毒性和肾毒性等不良反应发生率较高，需预先进行抗过敏预防处理和使用特殊材料的输液器等特点，限制了Taxol剂量的提升和疗效的提高以及安全性和方便性。因此，开发溶解性好且不良反应发生率低的紫杉醇制剂成为临床急需。 紫杉醇脂质体 2003年，南京绿叶制药的注射用紫杉醇脂质体（商品名：力朴素）获NMPA批准，用于卵巢癌治疗。力朴素是一种由PTX、卵磷脂﹑胆固醇﹑苏氨酸﹑葡萄糖组成的脂质体。与Taxol相比，力朴素对乳腺癌、非小细胞肺癌和胃癌具有相似的活性，但副作用要小得多。 力朴素是国内首款脂质体药物，也是全球唯一一款获批的紫杉醇脂质体药物，其2019年在中国公立医疗机构终端销售额达到峰值，接近30亿元。 虽然力朴素副作用大大降低，但其使用前仍与普通紫杉醇注射液一样，需要给予糖皮质激素等抗过敏药，且复溶后粒径增大，药物易泄漏，同样存在一定安全隐患。为了进一步降低副反应及提高使用便利性，紫杉醇一直在进行剂型迭代。 白蛋白紫杉醇 2005年，BMS旗下新基公司（Celgene Corporation）的注射用紫杉醇（白蛋白结合型）（下称"白蛋白紫杉醇"）经FDA批准，用于乳腺癌的治疗。2008年6月，白蛋白紫杉醇进入中国。 该产品采用了白蛋白结合的纳米技术，静脉给药进入体内后具有主动和被动靶向性，可快速到达肿瘤组织，降低了紫杉醇传统剂型的多种不良反应，同时又提高了药效。上市多年来，白蛋白紫杉醇获得国内外多个权威指南推荐，成为乳腺癌、非小细胞肺癌、胰腺癌、胃癌等癌种的化疗基础用药。其年度全球市场销售额超过10亿美元。国产视同通过一致性评价的白蛋白紫杉醇厂家有石药集团欧意药业、江苏恒瑞医药、齐鲁制药等。 与前两种紫杉醇制剂都需要做过敏预处理不同，白蛋白紫杉醇则不需要。因此，自上市以来，白蛋白紫杉醇正在对普通紫杉醇和紫杉醇脂质体进行快速替代。在国内，2019年，白蛋白紫杉醇市场份额从11.05%上升到37.27%，到了2020 年，白蛋白紫杉醇市场份额从11.05%上升到44.70%，成为紫杉醇制剂市场份额最大的剂型。虽然白蛋白紫杉醇具有很多优势，但该制剂成本高，价格昂贵。 紫杉醇聚合物胶束 聚合物胶束是近年来兴起的一种新型纳米药物载体，为两亲性嵌段共聚物溶于水后在疏水、氢键、静电等分子间作用力的推动下自发形成具有疏水性内核与亲水性外壳的一种自组装结构，其可对水溶性差的药物起到增溶作用，并对药物实现可控释放。 2021 年 10 月，上海谊众的注射用紫杉醇聚合物胶束获NMPA批准上市，成为第四种紫杉醇制剂。在一项Ⅲ期临床研究中，评估了紫杉醇聚合物胶束联合顺铂一线治疗晚期非小细胞肺癌的有效性和安全性。结果显示：主要终点方面，试验组和对照组（传统溶剂型紫杉醇）的ORR分别为52.8% vs 26.9%(P < 0.0001)。次要终点方面，中位PFS分别为6.43 vs 5.34个月 (P = 0.0005)，试验组和对照组的中位OS分别为18.03 vs 16.39 个月 (P = 0.1815）。 值得一提的是，以上四种剂型均为注射剂，因此，此次口服紫杉醇的获批，具有里程碑意义。 作为经典的化疗基础药物，紫杉醇具备广谱抗肿瘤的特性。因其疗效确切、适应证广、临床需求大，围绕紫杉醇的改良型剂型研发也在不断进行。据科睿唯安Cortellis统计，全球范围内处于活跃状态的紫杉醇药物共80个，未来，随着制备工艺、递送技术的发展，相信将会出现更多的紫杉醇新型制剂。 主要参考资料：        1、NMPA官方网站        2、NAB-Paclitaxel Improves Disease-Free Survival in Early Breast Cancer: GBG 69-GeparSepto.        3、Liposomes and nanoparticles_ nanosized vehicles for drug delivery in cancer.        END 来源：CPHI制药在线 声明：本文仅代表作者观点，并不代表制药在线立场。本网站内容仅出于传递更多信息之目的。如需转载，请务必注明文章来源和作者。 投稿邮箱：Kelly.Xiao@imsinoexpo.com ▼更多制药资讯，请关注CPHI制药在线▼ 点击阅读原文，进入智药研习社~