Crews公司首发管线AR RIPTAC最新研究数据公布
2023-02-17
ASCO会议临床结果蛋白降解靶向嵌合体抗体药物偶联物
2月15日，药研网介绍了PROTAC先驱Crews创立的新公司Halda Therapeutics和新技术RIPTAC，2月16日，Halda在2023 ASCO GU会议上公布了其首发管线AR RIPTAC（H001）的完整临床前数据。H001是治疗前列腺癌的口服AR RIPTACAR RIPTAC，能将参与细胞转录调节的蛋白（EP）与AR连接成一个稳定的三元复合物，从而抑制EP的功能，导致AR阳性细胞的选择性死亡，其中EP尚未披露详细内容。H001对于AR表达的细胞具有显著的抑制活性。相较于对AR抑制剂Enzalutamide耐药的AR-V7+前列腺癌细胞系，H001仍具有抑制活性。H001的抑制作用主要取决于三元复合物的形成及对EP的抑制，而非对FL-AR的抑制。在携带VCaP异种移植的阉割小鼠中，H001表现出优异的口服疗效。在Enzalutamide适应的前列腺癌VCap模型中仍具有显著的肿瘤抑制作用。RIPTACs的开发旨在摆脱对癌症驱动蛋白的依赖，为产生耐药性的患者创造新的癌症药物。RIPTACs主要由三部分构成：肿瘤特异性靶向蛋白配体、连接子和维持细胞生存必要的蛋白配体。RIPTACs通过连接靶向蛋白和细胞生存所需的效应蛋白（EP）形成三元复合物，抑制EP功能，选择性诱导细胞死亡。RIPTAC技术详细介绍见：克服癌症耐药，PROTAC先驱的新技术：RIPTAC扫码查询现货细胞系点 击 链 接 靶 点 专 题ADAM9丨ANG-2丨BCMA丨BDCA-2丨B7H3丨C5丨CCR8丨CD3丨CD20丨CD28丨CD40丨CD47丨CD93丨CDH6丨CDH17丨CTLA-4丨CLDN18.2丨DDR1丨GK丨GDF15丨GARP丨GLP1R丨GCGR丨GIPR丨GPA33丨Fc丨FRα丨FGF21丨FcRn丨KRAS丨IL-2丨IL-4丨IL-10丨IL-13丨IL-15丨IL-17丨IL-18丨IL-21丨IL-22丨LGR5丨LILRB丨LIV1丨NRG1丨Nectin-4丨NKp46丨PD-1丨ROR1丨STING丨TIGIT丨TSLP丨TROP2丨TNF-α丨TNFR2丨TREM1丨TREM2丨TLR7丨TLR8丨VEGF-A丨VISTA丨VEGF丨4-1BB丨LY6G6D往期推荐克服癌症耐药，PROTAC先驱的新技术：RIPTAC2022年HER2 ADC营收发布，HER2靶向药如何破局基因泰克 LY6G6D/CD3双抗剑指结直肠癌点击下方“药研网”，关注更多精彩内容
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