【好文推荐】新型辅料提高环孢素A眼部制剂生物利用度的研究概况

2024-02-04

临床研究

未经授权，不得转载新型辅料提高环孢素A眼部制剂生物利用度的研究概况General Situation of Novel Excipients for Improving Bioavailability of Cyclosporine A Ocular Preparations董星1，闫梦1，何朝星1，李素霞2*，向柏1*(1. 河北医科大学药学院，河北石家庄 050017；2. 河北化工医药职业技术学院，河北石家庄 050030)摘要：环孢素A 免疫抑制效力强，被广泛应用于眼科治疗中，但由于相对分子质量大、疏水性强，难以突破眼部生理屏障，导致生物利用度低。有效结合新型辅料与制剂技术，可从增加药物溶解度、促进眼表黏液穿透、增强角膜组织深层渗透以及延长眼表停留时间4 个方面提高环孢素A 的生物利用度。该文重点围绕环孢素A 眼用制剂中应用的新型辅料的特点、作用机制和相关制剂技术进行综述，以期为实现环孢素A的高效递送和今后新型制剂的开发提供参考。关键词：环孢素A ；赋形剂；促吸收作用；眼用制剂；生物利用度以下为文章节选环孢素A(cyclosporine A，1) 作为第三代免疫抑制剂，可通过与T 细胞内的亲环蛋白A 和亲环蛋白D 结合，抑制T 淋巴细胞的激活，实现免疫介导的眼表疾病的治疗[1]，如葡萄膜炎、角膜损伤、春季角膜炎及干眼综合征等。1 可通过全身给药方式达到眼内治疗浓度，但易引起肾毒性和高血压等不良反应，因此常被制成眼用制剂通过局部给药进行眼前段的临床治疗[2]。人眼结构非常复杂。角膜作为眼球中最前端的组织，具有由疏水层和亲水层交替组成的特殊解剖结构，是大多数亲水性和疏水性药物吸收的主要屏障。药物滴注到眼睛后，首先会因眨眼、流泪及鼻泪管引流等生理屏障损失几乎90％；其次，药物在眼睛表面的停留时间短，限制其进入眼前段，导致吸收效果不理想[3]。附着在眼表面的黏液层会与药物产生静电吸附，阻碍药物的穿透，使其难以到达角膜，此为眼黏液屏障；另外，1 作为BCS Ⅳ类药物[4]，相对分子质量大、疏水性强，导致其在眼部的生物利用度很低。为提高1 的生物利用度、克服眼部屏障，新型辅料已被广泛应用于1 眼用制剂的研发。本综述以提高1 生物利用度的4 种方法为着力点，介绍了1 眼用制剂开发中应用的新型辅料的性质及相关制剂技术( 图1)，为干眼症的治疗提供新思路。↑长按二维码阅读全文基金项目：国家自然科学基金资助项目(81973251)、河北省自然科学基金资助项目(H2019206445)、河北省2021年度医学科学研究课题(20211108)作者简介：董星(1998—)，女，硕士研究生，专业方向：新型纳米药物递送系统。通信作者：李素霞(1981—)，女，硕士，讲师，从事新型纳米药物递送系统的研究。E-mail：Lisuxia1981@126.com向柏(1978—)，男，博士，教授，从事新型纳米载体在疾病诊疗中的应用研究。E-mail：baixiang@hebmu.edu.cn文章详情欢迎登录《中国医药工业杂志》官网查看。END如需获取更多数据洞察信息或公众号内容合作，请联系医药地理小助手微信号：pharmadl001

更多内容，请访问原始网站

文中所述内容并不反映新药情报库及其所属公司任何意见及观点，如有版权侵扰或错误之处，请及时联系我们，我们会在24小时内配合处理。

机构

适应症