中国科学院上海药物研究所徐华强/吴灿荣团队与华中科技大学同济医学院附属同济医院,在《科学进展》(Science Advances)上发表了题为Molecular Recognition and Activation of the Prostacyclin Receptor by Anti-Pulmonary Arterial Hypertension Drugs的研究成果。该研究利用冷冻电镜技术解析了曲前列环素和赛乐西帕在体内的活性代谢物MRE-269(MRE)两种药物结合于人类前列环素受体-Gs复合物的结构,分辨率分别为2.56埃和2.41埃。这一研究揭示了前列腺环素受体(IP)独特的配体选择性、受体激活以及G蛋白偶联机制,有望为更高选择性的IP激动剂提供结构依据。