康替唑胺(Contezolid) - 药物靶点：50S subunit_在研适应症：复杂的皮肤和软组织感染，软组织感染，糖尿病足感染_专利_临床

概要

基本信息

药物类型

小分子化药

别名

Contezolid (USAN/INN)、MRX I、Youxitai

+ [3]

靶点

50S subunit

作用方式

抑制剂

作用机制

50S subunit抑制剂(50S核糖体亚基抑制剂)、蛋白质生物合成抑制剂

治疗领域

感染神经系统疾病心血管疾病+ [2]

在研适应症

复杂的皮肤和软组织感染软组织感染糖尿病足感染+ [1]

非在研适应症

蜂窝织炎医疗保健相关性肺炎

原研机构

上海盟科药业股份有限公司

在研机构

浙江华海药业股份有限公司

MicuRx Pharmaceuticals, Inc.

上海盟科药业股份有限公司

+ [1]

非在研机构-

权益机构-

最高研发阶段批准上市

首次获批日期

中国 (2021-06-01),

复杂的皮肤和软组织感染

最高研发阶段(中国)批准上市

特殊审评快速通道 (美国)、合格传染病产品 (美国)、优先审评 (中国)、特殊审批 (中国)

登录后查看时间轴

结构/序列

分子式C18H15F3N4O4

InChIKeySULYVXZZUMRQAX-NSHDSACASA-N

CAS号1112968-42-9

关联

32

项与康替唑胺相关的临床试验

ChiCTR2500101413

/ Suspended临床4期IIT

A prospective, single-center study on the blood drug concentration monitoring and lung tissue penetration rate of Contezolid tablets in the treatment of Gram-positive bacterial pulmonary infection

开始日期2025-05-15

申办/合作机构

西安交通大学医学院第二附属医院

ChiCTR2400093212

/ Suspended临床4期IIT

Prospective, single-center study on the efficacy and safety of Contezolid tablets in the treatment of Gram-positive pulmonary infection

开始日期2024-12-01

申办/合作机构

西安交通大学医学院第二附属医院

ChiCTR2400086801

/ Suspended临床4期IIT

Efficacy and safety of Contezolid Tablets in the treatment of elderly patients with complicated skin and soft tissue infection or pulmonary infection caused by Gram positive bacteria

开始日期2024-08-01

申办/合作机构

南京医科大学第一附属医院

100 项与康替唑胺相关的临床结果

登录后查看更多信息

100 项与康替唑胺相关的转化医学

登录后查看更多信息

100 项与康替唑胺相关的专利（医药）

登录后查看更多信息

97

项与康替唑胺相关的文献（医药）

2025-04-02·ANTIMICROBIAL AGENTS AND CHEMOTHERAPY

Triple antimicrobial combinations with potent synergistic activity against M. abscessus

Article

作者: Huang, Yanqin ; Chiaraviglio, Lucius ; Bode-Sojobi, Ibidunni ; Kirby, James E.

ABSTRACT:

Synergy of antimicrobial combinations was tested against contemporary Mycobacteroides abscessus isolates using 2D and 3D checkerboard assays. Triple combinations of omadacycline-azithromycin-clofazimine, tigecycline-azithromycin-clofazimine, omadacycline-azithromycin-linezolid, and omadacycline-azithromycin-contezolid demonstrated synergy (fractional inhibitory concentration index ≤ 0.5) against 33%, 31%, 62%, and 66% of isolates, respectively. Notably, in all triple combinations, macrolide-resistant M. abscessus subsp. abscessus and M. abscessus subsp. bolletii isolates were fully sensitized to azithromycin at the FIC index, as were isolates with elevated clofazimine MICs.

2024-12-02·JOURNAL OF ANTIMICROBIAL CHEMOTHERAPY

Multicentre evaluation of in vitro activity of contezolid against drug-resistant Staphylococcus and Enterococcus

Article

作者: Yu, Yanhua ; Wang, Tong ; Xu, Yingchun ; Xie, Yi ; Sun, Ziyong ; Shan, Bin ; Zhang, Zhijie ; Gao, Haotian ; Li, Gang ; Chen, Jiawei ; Jia, Wei ; Zhao, Jianhong ; Yang, Wenhang ; Mao, Liyan ; Zhang, Ge ; Zhang, Jingjia ; Liu, Yong ; Xiao, Yuling ; Li, Xue ; Song, Guibo ; Li, Jin ; Sun, Guizhen ; Kang, Wei ; Liu, Yali

Abstract:

Background:

To investigate susceptibility to contezolid, a novel oxazolidinone, multicentre surveillance was conducted involving 2449 strains of Staphylococcus and Enterococcus collected from 65 hospitals across China.

Methods:

The MICs of contezolid, linezolid and other clinically significant antibiotics were determined by the broth microdilution method. Consistency with the broth microdilution method for contezolid was assessed using agar dilution method, as well as disc diffusion and ETEST for linezolid, respectively. WGS was conducted on all 20 linezolid-resistant and 30 randomly non-resistant strains to analyse linezolid resistance genes (optrA, poxtA, cfr) and 23S rRNA mutation sites.

Results:

All strains exhibited WT susceptibility to contezolid, while resistance proportions to daptomycin, vancomycin, teicoplanin, tigecycline and eravacycline ranged from 0% to 5.2% in Staphylococcus, and from 0% to 7.8% in Enterococcus. Linezolid resistance was higher in Enterococcus faecalis (4.4%) compared with Enterococcus faecium (0.2%). Contezolid showed a lower MIC50 (0.5 mg/L) than linezolid (2 mg/L) for methicillin-resistant Staphylococcus. Against Enterococcus, contezolid demonstrated a cumulative MIC percentage of 70% for VRE and 39.1% for E. faecalis (at MIC = 1 mg/L), whereas linezolid showed 0% and 1.1%, respectively. Among the 20 linezolid-resistant Enterococcus strains, all carried the optrA gene without 23S rRNA mutations. For contezolid, MICs were 4 mg/L for 19 strains and 2 mg/L for 1 strain. The ETEST, agar dilution and disc diffusion methods showed essential and categorical agreements of >90% for linezolid, with no major errors or very major errors.

Conclusions:

Contezolid demonstrated significant in vitro antibacterial activity against methicillin-resistant Staphylococcus, VRE and linezolid-resistant E. faecalis.

2024-12-01·Clinical Case Reports

Successful Treatment of Severe Tuberculosis With Contezolid Add‐On Regimen in a Patient Complicated With Acute Thrombocytopenia: A Case Report

Article

作者: Wang, Yimin ; Zhou, Liuqing ; Zhou, Jixue

ABSTRACT:

Polypharmacy in managing severe tuberculosis patients usually poses a risk of adverse drug reactions. Contezolid is a new oxazolidinone antibiotic showing good in vitro and in vivo activity against Mycobacterium tuberculosis. Contezolid add‐on regimen shows promising efficacy and safety results in managing severe tuberculosis patients complicated with acute thrombocytopenia.

89

项与康替唑胺相关的新闻（医药）

2025-05-22

·药圈头条

盟科药业1类抗菌新药「注射用康替唑胺钠」申报上市

5月21日，盟科药业发布公告，公司递交的注射用康替唑胺钠（曾用名：注射用MRX-4）的新药上市许可申请（以下简称“NDA”）获得受理，适应症为用于治疗复杂性皮肤和软组织感染。康替唑胺片和MRX-4是盟科药业自主研发的噁唑烷酮类1类抗菌新药。康替唑胺片（规格：400mg）已于2021年6月1日获国家药品监督管理局批准用于治疗复杂性皮肤和软组织感染，为全球首次获批上市。注射用康替唑胺钠为盟科药业在对康替唑胺深入剖析和科学探究的基础上，研发出的康替唑胺的水溶性前药。基于康替唑胺片已在中国获批治疗复杂性皮肤和软组织感染，为了更快推进注射用康替唑胺钠在中国获批上市，盟科药业开展了以利奈唑胺静脉输注转口服给药为对照，评估静脉注射康替唑胺钠转口服康替唑胺片治疗复杂性皮肤和软组织感染成人患者的中国Ⅲ期临床试验。结果表明，当静脉输注MRX-4首剂2000mg，余1000mg（后续可转口服康替唑胺片800mg，此给药方式简称“MRX-4/康替唑胺片”），每12小时给药一次，疗程7-14天治疗复杂性皮肤和软组织感染患者（包括耐甲氧西林金黄色葡萄球菌（MRSA）所致者），具有良好的临床疗效和微生物学疗效。统计学分析显示MRX-4/康替唑胺片治疗复杂性皮肤和软组织感染的临床疗效非劣效于利奈唑胺组，本研究达到主要疗效终点。研究安全性观察结果显示，注射用MRX-4/康替唑胺片治疗复杂性皮肤和软组织感染，患者安全性和耐受性良好。在本研究中，未发生与研究药物相关的导致中止治疗或退出研究不良事件。接受注射用MRX-4/康替唑胺片患者发生与研究药物相关的临床不良事件主要为胃肠道反应，包括恶心、呕吐等，与研究药物相关的实验室检查异常主要为肝酶轻度升高，多为轻度，且呈一过性。在目前的给药方案下，注射用MRX-4/康替唑胺片组患者出现血小板降低趋势以及与研究药物相关的血液学不良事件明显少于利奈唑胺组。

临床3期上市批准

2025-04-08

·PRNewswire

MicuRx: 15 Clinical and Preclinical Research Studies to be Presented at ESCMID Global 2025

SHANGHAI, April 8, 2025 /PRNewswire/ -- The 2025 European Congress of Clinical Microbiology and Infectious Diseases (ESCMID Global 2025) will take place in Vienna from April 11 to 15, 2025. As one of the largest, most comprehensive, and influential global academic conferences in the fields of clinical microbiology, infectious diseases, and infection control, ESCMID Global serves as a pivotal platform for scientific exchange. Shanghai MicuRx Pharmaceutical Co., Ltd. ("MicuRx", Stock Code: 688373) will present 15 new clinical and preclinical research datasets related to its pipeline products in poster presentations during the conference. The presentations will focus on two core products: Contezolid and MRX-5. MRX-5: Preclinical and Phase 1 data supporting its potential as a novel treatment for nontuberculous mycobacterial (NTM) pulmonary disease, particularly Mycobacterium abscessus (MAB) infections. Four studies on MRX-5 presented at the conference "We are excited to share our latest clinical and scientific advancements at ESCMID Global 2025," Dr. Zhengyu Yuan, Chairman and CEO of MicuRx, stated，"These data highlighted our ongoing commitment to developing innovative therapies to address urgent unmet needs in infectious and chronic pulmonary diseases." MicuRx invites attendees to visit the poster sessions to engage with the team and learn more about the company's clinical progress and future development plans. SOURCE MicuRx Pharmaceuticals WANT YOUR COMPANY'S NEWS FEATURED ON PRNEWSWIRE.COM? 440k+ Newsrooms & Influencers 9k+ Digital Media Outlets 270k+ Journalists Opted In GET STARTED

临床1期

2025-03-18

·美通社

2024年实现营收1.3亿元，研发管线多项里程碑突破

上海 2025年3月18日 /美通社/ -- 2025年3月17日，上海盟科药业股份有限公司（"盟科药业"688373.SH）发布了2024年年度报告。2024年，公司实现营业收入1.30亿元，同比增长43.51%，核心产品康替唑胺片商业化进程稳步推进，同时在研管线也取得了多项里程碑式的突破。核心产品康替唑胺片商业化潜力持续释放作为盟科药业首款自主研发并商业化的新一代噁唑烷酮类抗菌药，康替唑胺片（商品名：优喜泰 ® ）2024年销售收入再创新高，达到1.30亿元，同比增长43.51%，推动公司营业收入稳步增长。目前，康替唑胺片已覆盖全国582家医院，150家实现了正式准入及批量临采。公司还成功推出了单盒12片装的新包装规格，并引入了代理销售机制，双包装规格同时销售，以进一步满足患者的灵活用药需求，有望进一步提升产品的市场渗透率。在临床认可度方面也得以持续提升，上市后研究者发起的临床研究项目达14项。2024年新增医学循证积累及学术建设成果46项，值得一提的是《康替唑胺治疗耐药结核病专家共识》线上首发，为耐药结核病的临床治疗提供了新的治疗策略与科学依据。研发管线多点开花全球化布局有序推进盟科药业坚持"创新驱动"战略，2024年在多项临床及临床前项目取得了里程碑式的进展，覆盖急性感染、慢性感染以及肿瘤等多领域。在急性感染领域，MRX-4作为康替唑胺片的水溶性前药，其中国Ⅲ期临床试验成功完成并达到主要疗效终点，公司将积极推进MRX-4在中国的新药申报上市进程，预期上市后可以进一步拓展使用场景。同时，注射用MRX-4序贯康替唑胺片治疗糖尿病足感染的全球多中心Ⅲ期临床试验也在稳步推进中，已获准在国内外近20个国家开展，共入组324例患者。此外，MRX-8作为用于治疗革兰阴性菌感染的新型多黏菌素类抗菌药，其中国Ⅰ期临床试验也圆满完成。研究结果显示，MRX-8在一天一次给药的临床给药剂量下，MRX-8在人体内的暴露量可望对大肠杆菌、绿脓杆菌和鲍曼不动杆菌等引起的感染达到理想的疗效。在慢性感染领域，用于治疗非结核分枝杆菌感染的新型苯并硼唑类抗菌药MRX-5，其澳大利亚Ⅰ期临床试验顺利完成并达到了预期目标。研究结果表明，MRX-5在健康成人群体中显现出良好的安全性、耐受性和药代动力学特征。此外，食物影响研究结果显示食物不影响体内活性成分的暴露情况。 MRX-5还于2024年12月获得了FDA授予的孤儿药资格认定，加速全球开发进程。与此同时，MRX-5也获得了国家药品监督管理局批准在中国开展临床试验，公司将于2025年启动MRX-5在中国的I期临床试验。在保持抗感染领域核心竞争力的同时，盟科药业还积极拓展至实体瘤等非感染领域，通过多肽药物偶联物和抗体药物偶联物（ADC）技术平台，开发创新生物药和靶向治疗药物。基于公司自主研发的全新喜树碱毒素，有望在保持或改善其抗肿瘤活性的同时，通过调节毒素体内药代动力学性质，实现降低ADC药物毒性的目的。目前，公司的首个ADC候选药物已完成成药性评价，并顺利进入临床前开发阶段。

临床3期孤儿药财报快速通道申请上市

100 项与康替唑胺相关的药物交易

登录后查看更多信息

外链

KEGG	Wiki	ATC	Drug Bank
D11297	-	J01XX	DB12796

研发状态

批准上市

10 条最早获批的记录,

登录

后查看更多信息

适应症	国家/地区	公司	日期
复杂的皮肤和软组织感染	中国	MicuRx Pharmaceuticals, Inc.	2021-06-01

未上市

10 条进展最快的记录,

登录

后查看更多信息

适应症	最高研发状态	国家/地区	公司	日期
革兰氏阳性细菌感染	申请上市	中国	浙江华海药业股份有限公司	2020-01-04
革兰氏阳性细菌感染	申请上市	中国	上海盟科药业股份有限公司	2020-01-04
医疗保健相关性肺炎	申请上市	中国	浙江华海药业股份有限公司	2020-01-04
医疗保健相关性肺炎	申请上市	中国	上海盟科药业股份有限公司	2020-01-04
皮肤和皮肤结构感染	申请上市	中国	浙江华海药业股份有限公司	2020-01-04
软组织感染	临床3期	中国	上海盟科药业股份有限公司	2023-08-04
糖尿病足感染	临床3期	-	MicuRx Pharmaceuticals, Inc. (United States)	2022-01-30
蜂窝织炎	临床2期	-	MicuRx Pharmaceuticals, Inc.	2015-02-01
丹毒	临床2期	-	MicuRx Pharmaceuticals, Inc.	2015-02-01
细菌感染	临床1期	中国	-	2013-11-07

登录后查看更多信息

临床结果

适应症

分期

评价

查看全部结果

研究	分期	人群特征	评价人数	分组	结果	评价	发布日期


PRNewswire 人工标引	临床3期	糖尿病足感染	285	Contezolid + MRX-4	窪膚願積積觸簾糧廠鬱(蓋夢獵顧齋壓鬱顧簾糧) = The results showed that MRX-4 Injection followed by Contezolid Tablets demonstrated favorable safety and efficacy profiles in treating moderate-to-severe DFI patients, meeting expectations. 築襯網選衊鹹製選憲範 (積醖壓積餘積構築遞願 )	积极	2025-02-25
NCT02269319 (ABSSSI, CTgov)	临床2期	细菌感染 \| 皮肤和皮肤结构感染 \| 丹毒 ... 更多	120	MRX-I (MRX-I)	餘淵構鑰鏇蓋淵願膚蓋 = 憲簾窪鏇壓鬱膚憲淵簾觸壓選範繭壓夢廠鑰醖 (夢淵壓膚積鹽鹽醖遞願, 衊願顧糧醖廠鏇願獵餘 ~ 糧積齋窪餘積鹽艱鏇廠) 更多	-	2024-11-04
NCT02269319 (ABSSSI, CTgov)	临床2期	细菌感染 \| 皮肤和皮肤结构感染 \| 丹毒 ... 更多	120	Linezolid (Linezolid)	餘淵構鑰鏇蓋淵願膚蓋 = 糧鏇範鑰鹹醖襯艱糧觸觸壓選範繭壓夢廠鑰醖 (夢淵壓膚積鹽鹽醖遞願, 製鏇壓範鑰網積艱遞艱 ~ 壓襯齋鑰鏇鏇鏇糧顧艱) 更多	-	2024-11-04
CTR20131214 (Pubmed \| Clin Ther)	临床1期	-	-	MRX-I tablet	艱齋鹽膚醖夢淵襯選築(製膚夢蓋網願遞選醖淵) = 簾鏇憲築膚淵獵簾鑰築餘窪糧壓襯膚範遞積餘 (鑰製窪觸餘艱願鏇繭艱 ) 更多	-	2018-02-01