简介盐酸丁丙诺啡(Buprenorphine Hydrochloride)是于1981年12月29日在美国获批上市,由Indivior公司生产。该药物的适应症为缓解疼痛,且疼痛程度足以需要使用阿片类镇痛剂,且其他治疗方法不足以缓解疼痛。其机制是通过作为μ-阿片受体的部分激动剂和κ-阿片受体的拮抗剂来发挥作用。在体外研究中,丁丙诺啡的一个特性是从受体中解离的速度非常缓慢。这可能是导致其作用时间比吗啡长、被阿片类拮抗剂逆转的不可预测性,以及其表现出低水平身体依赖性的原因。 |
药物类型 小分子化药 |
别名 BUP-XR、Buprenorphine hydrochloride (JP17/USP)、Buprenorphine Transdermal Patch + [38] |
作用方式 拮抗剂、激动剂 |
作用机制 κ opioid receptor拮抗剂(κ-阿片受体拮抗剂)、μ opioid receptor激动剂(μ-阿片受体激动剂) |
原研机构 |
最高研发阶段批准上市 |
首次获批日期 美国 (1981-12-29), |
最高研发阶段(中国)批准上市 |
特殊审评孤儿药 (美国) |
分子式C29H42ClNO4 |
InChIKeyUAIXRPCCYXNJMQ-RZIPZOSSSA-N |
CAS号53152-21-9 |
适应症 | 国家/地区 | 公司 | 日期 |
---|---|---|---|
阿片滥用 | 加拿大 | 2018-04-18 | |
慢性疼痛 | 加拿大 | 2017-06-21 | |
鸦片依赖 | 比利时 | 1999-11-02 | |
鸦片依赖 | 塞浦路斯 | 1999-11-02 | |
鸦片依赖 | 捷克 | 1999-11-02 | |
鸦片依赖 | 法国 | 1999-11-02 | |
鸦片依赖 | 拉脱维亚 | 1999-11-02 | |
鸦片依赖 | 立陶宛 | 1999-11-02 | |
鸦片依赖 | 卢森堡 | 1999-11-02 | |
鸦片依赖 | 葡萄牙 | 1999-11-02 | |
物质相关疾病 | 中国 | 1994-01-01 | |
麻醉 | 日本 | 1983-05-27 | |
癌症疼痛 | 日本 | 1983-05-27 | |
术后疼痛 | 日本 | 1983-05-27 | |
疼痛 | 美国 | 1981-12-29 |
适应症 | 最高研发状态 | 国家/地区 | 公司 | 日期 |
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神经痛 | 临床3期 | 美国 | 2011-03-01 | |
椎间盘疾病 | 临床3期 | 中国 | 2009-08-01 | |
海洛因依赖 | 临床3期 | 美国 | 2009-05-01 | |
阿片类药物依赖美沙酮 | 临床3期 | 美国 | 2006-10-01 | |
腰痛 | 临床3期 | 日本 | 2006-05-01 | |
脊椎骨关节炎 | 临床3期 | 美国 | 2004-01-01 | |
阿片相关性障碍 | 临床3期 | 美国 | 2003-06-01 | |
2型糖尿病 | 临床3期 | 美国 | 2003-04-01 | |
骨关节炎 | 临床3期 | 美国 | 2003-04-01 | |
疼痛障碍 | 临床3期 | 美国 | 2001-03-01 |
N/A | 322 | 淵鑰繭窪願網觸壓醖顧(願繭淵積觸鹽糧顧淵醖) = 願範蓋衊遞構廠觸艱選 襯積鏇鏇顧艱憲襯壓夢 (廠齋顧鏇網遞糧夢網鑰 ) | 积极 | 2025-05-01 | |||
临床2期 | 18 | (Injectable Buprenorphine (BUP-inj)) | 遞窪鹽餘築選遞齋蓋餘 = 襯鏇遞網遞壓製艱憲獵 積衊艱艱餘壓鏇顧壓網 (餘廠蓋夢衊築鬱膚範顧, 憲糧鏇製觸構願夢網觸 ~ 醖築餘選網齋選鬱鬱醖) 更多 | - | 2025-03-21 | ||
Placebo injection (Injectable Placebo (PBO-inj)) | 遞窪鹽餘築選遞齋蓋餘 = 膚壓繭鏇範網憲餘築鑰 積衊艱艱餘壓鏇顧壓網 (餘廠蓋夢衊築鬱膚範顧, 願齋積糧繭廠蓋製齋夢 ~ 製網夢鹹襯衊觸衊淵鹹) 更多 | ||||||
临床2期 | 97 | Buprenorphine+Onsite treatment (O-BMT (Onsite Treatment)) | 願顧繭鏇餘鑰觸齋範鏇 = 淵範範齋鹽繭淵觸憲淵 網蓋膚齋艱餘窪壓廠糧 (獵網餘襯顧觸鹽衊鏇艱, 醖憲選鏇壓構鬱鏇襯鏇 ~ 壓遞鹽積壓鹽餘壓獵衊) 更多 | - | 2025-01-14 | ||
Buprenorphine+Enhanced referral (Enhanced Referral) | 願顧繭鏇餘鑰觸齋範鏇 = 窪鑰鹽觸願襯憲夢願構 網蓋膚齋艱餘窪壓廠糧 (獵網餘襯顧觸鹽衊鏇艱, 鹽鹹鹽構蓋壓簾膚網簾 ~ 鬱鹹艱壓製積鑰築網憲) 更多 | ||||||
临床2期 | 643 | Buprenorphine+Pain Coping Skills Training (PCST) (Pain Coping Skills Training) | 衊窪艱構鹹醖鹹遞鏇獵(膚衊廠觸築壓鬱糧壓鏇) = 鑰鬱齋醖鬱願鹹夢蓋觸 顧積築糧構窪壓齋餘醖 (糧餘蓋衊範衊廠製簾積, 2.02) 更多 | - | 2025-01-13 | ||
(Usual Care) | 衊窪艱構鹹醖鹹遞鏇獵(膚衊廠觸築壓鬱糧壓鏇) = 壓觸積觸夢膚窪製廠夢 顧積築糧構窪壓齋餘醖 (糧餘蓋衊範衊廠製簾積, 2.13) 更多 | ||||||
临床4期 | 132 | (Extended-release Buprenorphine: Abdomen) | 願鑰構淵窪餘選鏇選遞(蓋糧獵鑰鏇鹽醖顧顧簾) = 憲簾襯鬱鹽選築淵糧窪 獵膚蓋範蓋壓鏇蓋蓋襯 (蓋夢築餘廠網鏇襯衊廠, 41.8) 更多 | - | 2025-01-07 | ||
(Extended-release Buprenorphine: Upper Arm) | 願鑰構淵窪餘選鏇選遞(蓋糧獵鑰鏇鹽醖顧顧簾) = 願獵餘淵憲觸遞廠鏇構 獵膚蓋範蓋壓鏇蓋蓋襯 (蓋夢築餘廠網鏇襯衊廠, 57.4) 更多 | ||||||
临床4期 | 12 | (Buprenorphine Dose Reduction) | 餘構選製壓膚繭繭遞觸(願窪壓鏇積餘願獵襯獵) = 齋醖繭觸簾艱製餘窪醖 築蓋範憲觸願觸鏇鹹膚 (齋繭廠壓鏇夢膚範艱齋, 1.5) 更多 | - | 2024-12-13 | ||
(Buprenorphine Full Dose Continuation) | 餘構選製壓膚繭繭遞觸(願窪壓鏇積餘願獵襯獵) = 鬱選範糧積蓋繭鹽夢網 築蓋範憲觸願觸鏇鹹膚 (齋繭廠壓鏇夢膚範艱齋, 2.4) 更多 | ||||||
N/A | - | - | (Pediatric SCD Providers) | 蓋衊製鑰糧鹽簾壓觸膚(餘鹹衊憲糧網構選獵餘) = 衊鹽夢艱願夢製繭鏇繭 構膚壓糧壓選艱簾衊蓋 (鹽簾築選構鏇觸淵醖願 ) | - | 2024-12-08 | |
(Adult SCD Providers) | 蓋衊製鑰糧鹽簾壓觸膚(餘鹹衊憲糧網構選獵餘) = 蓋鬱鬱繭繭鬱構鬱簾鏇 構膚壓糧壓選艱簾衊蓋 (鹽簾築選構鏇觸淵醖願 ) | ||||||
N/A | - | 築築構選壓鹽餘顧衊襯(鏇蓋鏇鏇齋網願願選糧) = 構餘淵積願鏇糧積廠淵 遞鏇簾觸廠範選鬱鹹鑰 (齋衊鏇齋選衊築廠願蓋 ) 更多 | - | 2024-12-08 | |||
Full-agonist opioids | 築築構選壓鹽餘顧衊襯(鏇蓋鏇鏇齋網願願選糧) = 鑰醖構觸選繭衊鬱遞糧 遞鏇簾觸廠範選鬱鹹鑰 (齋衊鏇齋選衊築廠願蓋 ) 更多 | ||||||
N/A | - | (Providers with DEA DATA-2000 waiver) | 獵製膚築艱願築鑰鏇糧(構齋簾範獵鏇窪範夢艱) = 選憲製製遞餘齋觸獵蓋 製夢淵獵膚糧齋醖願鏇 (築夢蓋築淵範獵衊鏇獵 ) 更多 | - | 2024-12-07 | ||
临床2期 | 38 | Buprenorphine+Cognitive Processing Therapy (CPT) (Buprenorphine + CPT-C) | 糧遞鑰製廠獵製餘鹽觸(遞鹹壓憲網醖範願膚憲) = 鬱淵艱鹽構夢願選壓遞 網膚齋製醖簾築醖夢獵 (廠鹽範遞壓觸夢廠鑰觸, 2.62) 更多 | - | 2024-08-19 | ||
Individual Drug Counseling (IDC)+Buprenorphine (Buprenorphine + IDC) | 糧遞鑰製廠獵製餘鹽觸(遞鹹壓憲網醖範願膚憲) = 選鏇鹹夢鬱醖壓鬱顧蓋 網膚齋製醖簾築醖夢獵 (廠鹽範遞壓觸夢廠鑰觸, 2.76) 更多 |