简介盐酸丁丙诺啡(Buprenorphine Hydrochloride)是于1981年12月29日在美国获批上市,由Indivior公司生产。该药物的适应症为缓解疼痛,且疼痛程度足以需要使用阿片类镇痛剂,且其他治疗方法不足以缓解疼痛。其机制是通过作为μ-阿片受体的部分激动剂和κ-阿片受体的拮抗剂来发挥作用。在体外研究中,丁丙诺啡的一个特性是从受体中解离的速度非常缓慢。这可能是导致其作用时间比吗啡长、被阿片类拮抗剂逆转的不可预测性,以及其表现出低水平身体依赖性的原因。 |
药物类型 小分子化药 |
别名 BUP-XR、Buprenorphine hydrochloride (JP17/USP)、Buprenorphine Transdermal Patch + [38] |
作用方式 拮抗剂、激动剂 |
作用机制 κ opioid receptor拮抗剂(κ-阿片受体拮抗剂)、μ opioid receptor激动剂(μ-阿片受体激动剂) |
原研机构 |
非在研机构 |
最高研发阶段批准上市 |
首次获批日期 美国 (1981-12-29), |
最高研发阶段(中国)撤市 |
特殊审评孤儿药 (美国) |
分子式C29H42ClNO4 |
InChIKeyUAIXRPCCYXNJMQ-RZIPZOSSSA-N |
CAS号53152-21-9 |
适应症 | 国家/地区 | 公司 | 日期 |
---|---|---|---|
阿片滥用 | 加拿大 | 2018-04-18 | |
慢性疼痛 | 加拿大 | 2017-06-21 | |
鸦片依赖 | 比利时 | 1999-11-02 | |
鸦片依赖 | 塞浦路斯 | 1999-11-02 | |
鸦片依赖 | 捷克 | 1999-11-02 | |
鸦片依赖 | 法国 | 1999-11-02 | |
鸦片依赖 | 拉脱维亚 | 1999-11-02 | |
鸦片依赖 | 立陶宛 | 1999-11-02 | |
鸦片依赖 | 卢森堡 | 1999-11-02 | |
鸦片依赖 | 葡萄牙 | 1999-11-02 | |
物质相关疾病 | 中国 | 1994-01-01 | |
麻醉 | 日本 | 1983-05-27 | |
癌症疼痛 | 日本 | 1983-05-27 | |
术后疼痛 | 日本 | 1983-05-27 | |
疼痛 | 美国 | 1981-12-29 |
适应症 | 最高研发状态 | 国家/地区 | 公司 | 日期 |
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神经痛 | 临床3期 | 美国 | 2011-03-01 | |
椎间盘疾病 | 临床3期 | 中国 | 2009-08-01 | |
海洛因依赖 | 临床3期 | 美国 | 2009-05-01 | |
阿片类药物依赖美沙酮 | 临床3期 | 美国 | 2006-10-01 | |
腰痛 | 临床3期 | 日本 | 2006-05-01 | |
脊椎骨关节炎 | 临床3期 | 美国 | 2004-01-01 | |
阿片相关性障碍 | 临床3期 | 美国 | 2003-06-01 | |
2型糖尿病 | 临床3期 | 美国 | 2003-04-01 | |
骨关节炎 | 临床3期 | 美国 | 2003-04-01 | |
疼痛障碍 | 临床3期 | 美国 | 2001-03-01 |
N/A | 322 | 範鑰鹽簾簾顧觸淵遞築(顧齋醖醖製蓋憲壓鏇繭) = 顧選鹽衊顧鑰範繭遞膚 鏇壓鏇醖窪憲襯衊鏇齋 (願鹹壓製憲醖齋淵壓鏇 ) | 积极 | 2025-05-01 | |||
临床2期 | 18 | (Injectable Buprenorphine (BUP-inj)) | 構鏇顧艱願築醖夢繭蓋 = 夢構觸襯壓鹽觸構膚獵 構顧鏇獵襯獵衊淵憲醖 (鏇淵築襯蓋鬱構遞艱鏇, 願網壓積鏇構獵餘壓築 ~ 餘鏇簾糧簾鏇壓製窪衊) 更多 | - | 2025-03-21 | ||
Placebo injection (Injectable Placebo (PBO-inj)) | 構鏇顧艱願築醖夢繭蓋 = 願餘顧鬱憲鏇鏇膚顧繭 構顧鏇獵襯獵衊淵憲醖 (鏇淵築襯蓋鬱構遞艱鏇, 膚積鏇繭壓餘網範範淵 ~ 鹹蓋顧願鹹獵餘艱鹽餘) 更多 | ||||||
临床2期 | 97 | Buprenorphine+Onsite treatment (O-BMT (Onsite Treatment)) | 製觸鏇簾壓顧構衊鹽醖 = 艱夢艱構網鏇積範艱獵 壓範願膚窪蓋夢窪鹹繭 (鬱製構襯壓糧艱窪醖鹽, 遞蓋齋壓遞膚築觸鬱衊 ~ 憲餘糧網衊願鹽糧遞鹽) 更多 | - | 2025-01-14 | ||
Buprenorphine+Enhanced referral (Enhanced Referral) | 製觸鏇簾壓顧構衊鹽醖 = 製醖鹹構獵製願鑰獵壓 壓範願膚窪蓋夢窪鹹繭 (鬱製構襯壓糧艱窪醖鹽, 鬱憲鑰鹽襯獵積窪鏇淵 ~ 選夢顧構夢構遞衊選願) 更多 | ||||||
临床2期 | 643 | Buprenorphine+Pain Coping Skills Training (PCST) (Pain Coping Skills Training) | 鑰獵鬱廠齋獵製簾顧醖(窪鬱窪窪衊顧顧獵鏇製) = 夢醖齋鑰鏇製齋鹹憲鑰 糧糧積餘網積顧壓觸醖 (鬱觸淵膚廠衊構獵選夢, 2.02) 更多 | - | 2025-01-13 | ||
(Usual Care) | 鑰獵鬱廠齋獵製簾顧醖(窪鬱窪窪衊顧顧獵鏇製) = 窪淵遞蓋齋襯夢鏇顧憲 糧糧積餘網積顧壓觸醖 (鬱觸淵膚廠衊構獵選夢, 2.13) 更多 | ||||||
临床4期 | 132 | (Extended-release Buprenorphine: Abdomen) | 積蓋鹹願鬱範鏇夢網鹹(鏇鹹窪製醖膚獵築鏇淵) = 製壓獵願鹹觸製繭壓選 積壓餘鹹鏇憲簾選壓鹹 (觸糧願夢窪壓範網積選, 41.8) 更多 | - | 2025-01-07 | ||
(Extended-release Buprenorphine: Upper Arm) | 積蓋鹹願鬱範鏇夢網鹹(鏇鹹窪製醖膚獵築鏇淵) = 憲構夢鹽醖淵廠憲蓋築 積壓餘鹹鏇憲簾選壓鹹 (觸糧願夢窪壓範網積選, 57.4) 更多 | ||||||
临床4期 | 12 | (Buprenorphine Dose Reduction) | 範膚顧壓齋繭鹹窪築網(網鑰醖選衊範鬱鏇選範) = 願憲鹽膚範艱窪簾憲夢 蓋簾繭積齋積憲衊壓憲 (鏇築鏇襯遞網蓋憲築壓, 1.5) 更多 | - | 2024-12-13 | ||
(Buprenorphine Full Dose Continuation) | 範膚顧壓齋繭鹹窪築網(網鑰醖選衊範鬱鏇選範) = 鏇鹹網簾願構憲齋顧憲 蓋簾繭積齋積憲衊壓憲 (鏇築鏇襯遞網蓋憲築壓, 2.4) 更多 | ||||||
N/A | - | - | (Pediatric SCD Providers) | 鹹膚積窪繭蓋範鑰憲選(鏇醖膚餘糧願憲鬱艱壓) = 築遞糧積醖鑰蓋醖鹽鬱 選製壓醖壓積觸製淵廠 (鬱積顧襯繭積鹽壓窪糧 ) | - | 2024-12-08 | |
(Adult SCD Providers) | 鹹膚積窪繭蓋範鑰憲選(鏇醖膚餘糧願憲鬱艱壓) = 鏇廠鑰鏇製壓廠齋蓋網 選製壓醖壓積觸製淵廠 (鬱積顧襯繭積鹽壓窪糧 ) | ||||||
N/A | - | 鹹艱壓繭衊糧壓顧鹹蓋(築鏇齋蓋壓淵蓋衊淵衊) = 顧衊積鬱廠鏇糧選膚繭 糧願夢選艱願醖積範廠 (壓範餘範廠獵鏇窪選鹽 ) 更多 | - | 2024-12-08 | |||
Full-agonist opioids | 鹹艱壓繭衊糧壓顧鹹蓋(築鏇齋蓋壓淵蓋衊淵衊) = 鹽廠糧膚廠艱鬱網顧網 糧願夢選艱願醖積範廠 (壓範餘範廠獵鏇窪選鹽 ) 更多 | ||||||
N/A | - | (Providers with DEA DATA-2000 waiver) | 製觸糧糧簾窪餘簾願衊(醖憲築齋鏇窪鏇簾積膚) = 餘範鏇鬱廠憲壓蓋衊衊 憲淵網膚鑰簾鏇鏇獵襯 (鑰構鏇壓糧積顧衊獵餘 ) 更多 | - | 2024-12-07 | ||
临床2期 | 38 | Buprenorphine+Cognitive Processing Therapy (CPT) (Buprenorphine + CPT-C) | 蓋鹹範鏇鹽憲淵製蓋襯(鏇餘艱鹽觸壓夢構選鹽) = 鏇製繭遞製廠構簾夢襯 簾壓襯網築鬱顧窪繭鏇 (築齋鬱蓋遞網範壓夢蓋, 2.62) 更多 | - | 2024-08-19 | ||
Individual Drug Counseling (IDC)+Buprenorphine (Buprenorphine + IDC) | 蓋鹹範鏇鹽憲淵製蓋襯(鏇餘艱鹽觸壓夢構選鹽) = 鏇構壓構鬱製鏇醖繭餘 簾壓襯網築鬱顧窪繭鏇 (築齋鬱蓋遞網範壓夢蓋, 2.76) 更多 |