Encequidar mesylate/Irinotecan(Encequidar mesylate/Irinotecan) - 药物靶点：P-gp x TOP1_在研适应症：乳腺癌_专利_临床

概要

基本信息

药物类型

小分子化药

别名

Encequidar/irinotecan、Irinotecan/HM 30181A、Irinotecan/HM30181AK

+ [3]

靶点

P-gp x TOP1

作用机制

P-gp抑制剂(P-糖蛋白-1抑制剂)、TOP1抑制剂(DNA拓扑异构酶I抑制剂)

治疗领域

肿瘤皮肤和肌肉骨骼疾病

在研适应症

乳腺癌

非在研适应症

晚期癌症晚期恶性实体瘤结直肠癌

原研机构

Hanmi Pharmaceutical Co., Ltd.

在研机构

Athenex, Inc.

非在研机构

Hanmi Pharmaceutical Co., Ltd.

最高研发阶段临床1期

首次获批日期-

最高研发阶段(中国)临床1期

特殊审评-

结构

分子式C33H45ClN4O9

InChIKeyKLEAIHJJLUAXIQ-JDRGBKBRSA-N

CAS号136572-09-3

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关联

7

项与 Encequidar mesylate/Irinotecan 相关的临床试验

CTR20191666 / Active, not recruiting临床1期

一项给予转移性乳腺癌患者Oraxol的延伸研究

主要目的：向在研究 KX-ORAX-CN-007中完成了Oraxol治疗，获得完全缓解（CR），部分缓解（PR），或病情稳定（SD），且希望继续治疗的患者和其他转移性乳腺癌患者提供进一步治疗，并进一步评估Oraxol在乳腺癌患者中的安全性。次要目的：进一步评估Oraxol 在乳腺癌患者中的有效性

开始日期2019-08-29

申办/合作机构

Athenex, Inc.

[+3]

CTR20191661 / Active, not recruiting临床1期

一项给予转移性乳腺癌患者Oraxol的延伸研究

主要目的：向在研究 KX-ORAX-CN-007中完成了Oraxol治疗，获得完全缓解（CR），部分缓解（PR），或病情稳定（SD），且希望继续治疗的患者和其他转移性乳腺癌患者提供进一步治疗，并进一步评估Oraxol在乳腺癌患者中的安全性。次要目的：进一步评估Oraxol 在乳腺癌患者中的有效性

开始日期2019-08-29

申办/合作机构

Athenex, Inc.

[+3]

CTR20190553 / Active, not recruiting临床1期

一项确定Oraxol在乳腺癌患者中药代动力学的临床研究

主要目的：考察乳腺癌患者口服HM30181A和紫杉醇（Oraxol）的PK（AUC）次要目的：确定Oraxol在乳腺癌患者中的安全性和有效性（疗效率，无进展生存[PFS]），总生存[OS]）

开始日期2019-04-29

申办/合作机构

Athenex, Inc.

[+3]

100 项与 Encequidar mesylate/Irinotecan 相关的临床结果

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100 项与 Encequidar mesylate/Irinotecan 相关的转化医学

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100 项与 Encequidar mesylate/Irinotecan 相关的专利（医药）

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1

项与 Encequidar mesylate/Irinotecan 相关的文献（医药）

2022-08-01·Cancer Chemotherapy and Pharmacology

A dose regimen-finding study to evaluate the safety, tolerability, pharmacokinetics, and activity of oratecan in subjects with advanced malignancies

Article

作者: Wang, Hui ; Zhi, Jay ; Chan, Wing-Kai ; Boland, Patrick M ; Corr, Bradley ; Ma, Wen Wee ; Redman, Michelle ; Jimeno, Antonio ; Fountzilas, Christos ; Diamond, Jennifer R ; Cutler, David ; Fakih, Marwan ; Opyrchal, Mateusz ; Kwan, Rudolf ; Kramer, Doug

PURPOSEIrinotecan is a commonly used chemotherapeutic in solid tumor malignancies. Oratecan is an investigational product comprised of encequidar methanesulfonate, a novel minimally absorbed P-glycoprotein pump inhibitor, and irinotecan. This study sought to determine the maximum tolerated dose (MTD) of oratecan in patients with advanced malignancies.METHODSUsing a "3 + 3″ dose-escalation design, patients were treated with oratecan on day 1 every 21 days. The irinotecan dose was escalated from 20 to 320 mg/m². The encequidar methanesulfonate dose was fixed at 15 mg (12.9 mg free base). PK sampling for irinotecan, encequidar and its major metabolites was performed following a single dose of oratecan during cycle 1. Patients were treated until disease progression or unacceptable toxicity.RESULTSThirty-five patients were treated. The MTD was determined to be 280 mg/m² every 21 days. Irinotecan and SN-38 plasma concentration-time profile showed that irinotecan exposure increased with dose and followed biexponential decay. Nine of 17 patients at oratecan dose levels 200 mg/m² and above had SN-38 exposures comparable to those with intravenous irinotecan at standard dosing. None of the 35 patients achieved a radiologic response, ten patients had SD for > 8 weeks; the median progression-free survival for all treated patients was 9 weeks (95% CI 8.6-13.9).CONCLUSIONSThe MTD of oratecan was encequidar methanesulfonate 15 mg plus irinotecan 280 mg/m². Exposure for irinotecan and SN-38 increased with increased dose. Potential antitumor activity was observed at the 280 and 320 mg/m² dose levels. The safety profile of oratecan was comparable to that of intravenous irinotecan.

100 项与 Encequidar mesylate/Irinotecan 相关的药物交易

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研发状态

10 条进展最快的记录,

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适应症	最高研发状态	国家/地区	公司	日期
结直肠癌	临床1期	韩国	Hanmi Pharmaceutical Co., Ltd.	2020-05-18
乳腺癌	临床1期	中国	Athenex, Inc.	2019-04-29
实体瘤	临床前	美国	Athenex, Inc.	2014-09-05
晚期癌症	临床前	韩国	Hanmi Pharmaceutical Co., Ltd.	2010-12-01
晚期恶性实体瘤	临床前	韩国	Hanmi Pharmaceutical Co., Ltd.	2008-06-01

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临床结果

适应症

分期

评价

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研究	分期	人群特征	评价人数	分组	结果	评价	发布日期


NCT01463982 (CTgov)	临床1期	晚期恶性实体瘤 \| 晚期癌症	21	Oratecan+Capecitabine (Capecitabine 800mg/㎡ + Oratecan 10mg/㎡)	顧觸壓遞構願鏇選顧簾(蓋繭窪衊觸窪糧壓築廠) = 蓋夢獵獵夢製製積觸淵積遞淵鑰繭窪淵齋憲網 (繭鹽憲獵夢獵鹽憲蓋淵, 鹹餘鏇夢齋廠觸積遞襯 ~ 醖觸齋膚壓獵艱範繭觸) 更多	-	2015-04-23
				Oratecan+Capecitabine (Capecitabine 800mg/㎡ + Oratecan 15mg/㎡)	顧觸壓遞構願鏇選顧簾(蓋繭窪衊觸窪糧壓築廠) = 鑰範壓願醖鹽鬱築窪蓋積遞淵鑰繭窪淵齋憲網 (繭鹽憲獵夢獵鹽憲蓋淵, 顧襯膚製構淵襯糧範選 ~ 願選構顧網蓋願壓鬱積) 更多