吲哚美辛(Indomethacin) - 药物靶点：COX_在研适应症：动脉导管未闭，炎症，肌痛_专利_临床

概要

基本信息

简介吲哚美辛是一种小分子，属于非甾体类抗炎药 (NSAID)，通过抑制 COX 酶，可阻止炎症和疼痛。该药物可用于治疗多种疾病，包括动脉导管、关节炎、网球肘、急性臂神经炎、痛风性关节炎、强直性脊柱炎、滑囊炎、肌腱病、骨关节炎、类风湿性关节炎、肿胀、疼痛、肘部肌腱病、炎症和肌肉骨骼疼痛。由 iROKO Partners Ltd. 开发，于 1965 年 6 月获得批准。

药物类型

小分子化药

别名

IM-P、Indaflex、Indometacin

+ [31]

靶点

COX

作用机制

COX抑制剂(环氧化酶抑制剂)

治疗领域

在研适应症

非在研适应症

原研机构

在研机构

Hisamitsu Pharmaceutical Co., Inc.

Kowa Co., Ltd.

+ [7]

非在研机构

Rising Pharmaceuticals, Inc.初创企业北京世纪利伟医药科技发展有限公司

Iroko Pharmaceuticals LLC

+ [3]

最高研发阶段批准上市

首次获批日期

美国 (1965-06-10),

强直性脊柱炎滑囊炎骨关节炎+ [4]

最高研发阶段(中国)批准上市

特殊审评-

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结构

分子式C19H16ClNO4

InChIKeyCGIGDMFJXJATDK-UHFFFAOYSA-N

CAS号53-86-1

关联

188

项与吲哚美辛相关的临床试验

NCT06572917 / Not yet recruiting临床3期IIT

Single-dose Prophylactic INdomethacin in Extremely Preterm Infants - A Multicenter Randomized Blinded Placebo-Controlled Trial (the SPIN RCT)

In Canada, about 900 babies each year are born very early (<26 weeks of gestation) and have a high chance of dying or having a serious bleed in the brain. Families of these extremely preterm babies consider preventing severe brain bleeding as critical to their child's health and well-being. A medicine called indomethacin, when given intravenously in 3-doses, is known to reduce severe brain bleeding. But use of this drug is variable among clinicians working in the neonatal intensive care unit (NICU) due to (a) its side effects on the gut; (b) possible harm when used with other medications; (c) a notion that despite reducing brain bleeds, the child's long-term brain development is not improved. Emerging evidence suggests that a single low-dose indomethacin regimen may be equally effective in reducing severe brain bleeding as compared to a traditional 3-dose regimen.
The investigators propose a blinded randomized controlled trial, a study design where babies born <26 weeks will be randomly assigned within 12 hours of birth to either a single dose of intravenous indomethacin or similar looking placebo in the form a saline solution. The study will test if a single dose indomethacin regimen is effective in improving survival of these babies without the devastating complication of severe brain bleeding. In this study the care providers and researchers will be unaware as to which baby receives indomethacin and which baby receives placebo to ensure no one's expectations or biases can influence the results.
The investigators will conduct the study in multiple NICUs across Canada, the United States and Australia and will enroll 500 babies born <26 weeks or <750 g birth weight over a period of 3 years. This study will help the investigators determine in the most unbiased way whether a single dose of indomethacin given immediately after birth in the smallest babies born <26 weeks of gestation can safely and effectively reduce severe brain bleeding.

开始日期2025-06-01

申办/合作机构

University of British Columbia

CTRI/2024/05/067494 / Not yet recruiting临床3期IIT

Comparison of rectal Indomethacin with placebo in reducing the clinical progression of mild and moderate acute pancreatitis to severe acute pancreatitis- a double blinded randomized controlled trial - NOT APPLICABLE- NO TRIAL ACRONYM

开始日期2024-05-28

申办/合作机构-

NCT06433453 / Recruiting临床4期

Three Dimensional Ultrasonographic Detection of Human Ovulation and Anovulation

The research aims to compare diagnosis of ovulation and anovulation in 2D and 3D ultrasonography.

开始日期2024-04-22

申办/合作机构

University of Saskatchewan

100 项与吲哚美辛相关的临床结果

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100 项与吲哚美辛相关的转化医学

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100 项与吲哚美辛相关的专利（医药）

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36,566

项与吲哚美辛相关的文献（医药）

2025-04-01·PHYTOCHEMISTRY

Sesquiterpene enantiomers from Alismatis Rhizoma

Article

作者: Liu, Shan-Shan ; Wang, Wei ; Wang, Zhi-Min ; An, Yun-He ; Zhu, Jing-Jing ; Li, Yun ; Yan, Li-Hua ; Zhang, Mei

A pair of dinor-sesquiterpene enantiomers (1a/1b), eight pairs of guaiane-type sesquiterpenes enantiomers (2a/2b, 3a/3b, 4a/4b, 5a/5b, 6a/6b, 7a/7b, 8a/8b, 9a/9b) and two guaiane-type sesquiterpenes (10, 11), including eleven undescribed ones (1a, 1b, 2a, 2b, 3a, 3b, 4a, 5b, 6a, 10, and 11), were isolated from the aqueous extract of Alismatis Rhizoma. The structures were elucidated by combining 1D and 2D NMR and HRESIMS spectroscopic data. The absolute configurations were determined by experimental and calculated ECD spectra, [Mo₂(OAc)₄]-induced ECD spectral analysis, and comparison of the experimental ECD spectra with those of similar analogs. Compound 5b (NO inhibition rate, 52.63%) and 8b (36.49%) showed comparable activity to indomethacin (46.36%) against LPS-induced NO production in RAW 264.7 murine macrophages at 100 μM with obvious stereoselectivity, whereas compounds 1-10 exerted no or extremely low cytotoxicities against MCF-7 and MDA-MB-231 cells (IC₅₀ ＞ 100 μM).

2025-02-01·JOURNAL OF PEDIATRIC SURGERY

Prediction of Intestinal Perforation by Daily Radiographic Findings in Very Low Birth Weight Infants With Meconium Ileus

Article

作者: Mise, Naoko ; Komatsu, Shugo ; Hishiki, Tomoro ; Nishimura, Katsuhiro ; Yoshida, Kazushi ; Endo, Mamiko ; Matsuura, Gen ; Takenouchi, Ayako ; Osone, Yoshiteru ; Katsumata, Yoshio ; Terui, Keita ; Sonoda, Yuko ; Kawaguchi, Yunosuke

BACKGROUND:

This study aimed to develop a prediction model for intestinal perforation from meconium ileus (MI) based on findings from plain X-ray images.

METHODS:

Very low birth weight (VLBW) infants with MI hospitalized in two tertiary centers between 2011 and 2022 were included in this study. We retrospectively reviewed clinical parameters and assessed plain X-ray images from 0 to 5 days of age. The standardized transverse diameter of intestinal gas (STDI) was calculated by dividing the largest diameter of the intestinal gas by the distance from the upper edge of L1 to the lower edge of L4. We then compared the STDI of patients with and without intestinal perforation.

RESULTS:

Among 81 VLBW infants with MI, intestinal perforation occurred in 6 (7 %). Among known risk factors, significant differences were observed between the two groups regarding pregnancy-induced hypertension (p = 0.03), weeks of gestation (p < 0.01), birthweight (p = 0.02), and indomethacin administration (p < 0.01). The mortality rate was higher in the perforation group (33 %) than in the non-perforation group (3 %) (p = 0.021). There were significant differences between the perforated and non-perforated groups regarding STDI except at 0 days of age. The positive and negative predictive cut-off values of STDI were respectively 0.08 and 0.93 on day 0, 0.30 and 1.00 on day 1, 0.33 and 0.97 on day 2, 0.33 and 1.00 on day 3, 0.29 and 1.00 on day 4, and 0.33 and 0.98 on day 5, respectively.

CONCLUSIONS:

Our novel prediction model, using STDI, predicted intestinal perforation in VLBW infants with MI.

LEVELS OF EVIDENCE:

Level Ⅲ.

2025-02-01·EUROPEAN JOURNAL OF PHARMACEUTICAL SCIENCES

Small-scale aqueous suspension preparation using dual centrifugation: the effect of process parameters on the sizes of drug particles

Article

作者: Holm, René ; Lund, Nanna Einshøj ; Zulbeari, Nadina

The dual centrifugation approach has in the recent years emerged as a powerful milling tool to prepare pharmaceutical suspensions in submicron range with a fast-milling capacity by milling 40 samples simultaneously in 2 mL vials. While there is some standardized milling conditions described in the literature when preparing aqueous suspensions with dual centrifugation, a more systematic and experimental understanding of the milling process to evaluate the impact of different process variables in the dual centrifuge on the final sizes of the suspended drug particles independent of the drug compound used was desired. Overall, the present study demonstrated the applicability of the dual centrifuge for small-scale screening purposes and showed the impact of process parameters on the physical attributes of prepared suspensions. In the present work, the rate of size reduction on three different model compounds, i.e., cinnarizine, haloperidol, and indomethacin, was found to be mostly influenced by the milling speed, size of milling beads, and the bead loading during milling, whereas the rotor temperature did not affect the particle size profiles when stabilized with polysorbate 20 during milling with dual centrifugation. Smaller particle sizes were in general obtained at the highest milling intensity, i.e., 1500 rpm, smallest bead size, i.e., 0.2 mm, and higher bead loadings (42 %, 56 %, and 83 %). The grinding limit of approximately 0.50 µm, 0.70 µm, and 0.35 µm for cinnarizine, haloperidol, and indomethacin, respectively, was achieved relatively fast, i.e., 30 min of milling at the specified conditions, compared to when suspensions were milled with larger bead sizes (i.e., 1.0 mm), lower milling intensities (e.g., 1000 rpm), and lower bead loadings (e.g., 14 or 28 %). The study further confirmed that a higher milling intensity was necessary during milling of haloperidol suspensions probably due to the compounds predominantly plastic properties. Sizes of indomethacin particles increased with longer milling runs up to 240 min and also higher bead loadings of 56 % and 83 %. These observations were further supported by the color conversion from white to yellow of indomethacin suspensions which indicated generation of small quantities of amorphic material after milling with a high milling intensity. Upscale investigations showed comparable particle size profiles for all three model compounds while milling at 1500 rpm for five minutes.

56

项与吲哚美辛相关的新闻（医药）

2024-12-14

·药时代

最新成果|PNAS|徐华强/吴灿荣团队揭示前列腺素D2受体DP2的分子机制

前列腺素是通过环氧合酶（COX）途径合成的生物活性脂质，在炎症、免疫反应和多种细胞过程中发挥着重要作用。它们通过与特定的脂质G蛋白偶联受体相互作用，诱发多种生物功能，包括前列腺素D2受体DP1和DP2、前列环素受体IP、前列腺素E2受体EP1至EP4、前列腺素F2α受体FP以及血栓素受体TP。前列腺素D2（PGD2）主要在中枢神经系统和免疫系统中产生，并在睡眠调节和炎症反应中发挥重要作用。DP2，也被称为T辅助细胞2型表达的趋化因子受体同源分子（CRTH2），在过敏性疾病中尤为重要。尽管DP2与其他前列腺素受体的序列同源性较低，但它与趋化因子受体的关系密切，主要在T辅助细胞2型、嗜酸性粒细胞等免疫细胞中表达。DP2受体通过与Gi亚型G蛋白偶联，调节cAMP和Ca2+的水平，并能与β-arrestin蛋白相互作用。研究团队发现，PGD2主要通过Gαi信号通路激活DP2，而吲哚美辛则倾向于通过β-arrestin蛋白信号通路进行激活 (图1A-C)。利用冷冻电子显微镜（cryo-EM）技术，团队成功解析了三种DP2-Gi复合物的结构，包括未结合配体的DP2-Gi复合物、结合内源性配体PGD2的复合物，以及结合吲哚美辛的复合物（图1D-F）。这些结构揭示了PGD2与吲哚美辛在DP2上的不同结合模式，为理解受体激活和信号转导提供了关键见解（图1G）。通过结构分析结合功能实验，研究深入探讨了这两种分子独特的受体激活机制，并揭示了吲哚美辛偏向性激活β-逮捕蛋白的分子机制（图1H-J）。此外，研究还发现了一个新的磷脂结合位点，该位点位于DP2与G蛋白的交互界面。结合质谱分析、G蛋白招募实验、AlphaScreen结合力测定以及分子动力学模拟，研究表明该磷脂类在调节DP2信号转导中发挥了重要作用 (图1K-N)。这一发现不仅丰富了对DP2功能的理解，也为未来的药物开发提供了新的思路。图1. (A) 吲哚美辛和PGD2的化学结构。(B) 吲哚美辛和PGD2对DP2激活的pEC50值。(C) 人DP2受体信号偏向的示意图。(D, E, F) PGD2-DP2-Gi复合物、吲哚美辛-DP2-Gi复合物和DP2-Gi复合物的冷冻电镜密度图。(G) PGD2、吲哚美辛和W2596.48之间的距离测量。(H) 吲哚美辛、fevipiprant及参与受体激活的关键残基的位置。(I) 吲哚美辛结合的DP2中吲哚美辛与非活性DP2中F2947.43之间的冲突。(J) 吲哚美辛结合的DP2与非活性DP2的叠加，二者在TM6和TM7的中点对齐；突出显示了吲哚美辛结合的DP2中的N296与非活性DP2中TM6骨架之间的冲突。(K) DP2-Gi与16:0-18:1 PI之间的相互作用界面；残基以棒状表示。(L) 质谱分析结果。(M) 野生型DP2与突变体之间Gi招募效率的比较。(N) AlphaScreen相互作用测定结果，显示在不同磷脂存在下，10 nM纯化的生物素-Gi与10 nM H8标记的DP2蛋白的招募。该团队此前已报道前列腺素F2α（Nature Communications, 2023）和前列环素受体（Science Advances, 2024）的结构药理学机制，当前研究是在前列腺素受体结构药理学领域的又一重要突破。研究团队希望通过进一步探索，推动DP2相关药物的临床应用，为过敏性疾病患者带来新的治疗选择。随着对DP2机制的深入了解，科学家们期待能够设计出更具针对性和安全性的抗过敏性哮喘药物，从而改善患者的生活质量。本研究中的冷冻电镜数据在上海市高峰电镜中心收集。上海科技大学的徐久银、上海药物研究所的徐有伟副研究员、南京中医药大学的博士生侯丽和上海药物研究所博士生何欣恒为该论文的共同第一作者；上海药物所的徐华强研究员和吴灿荣副研究员为共同通讯作者。上海药物所为本研究的第一完成单位。清华大学瑕瑜教授和临港实验室蒋轶研究员对此研究做出了重要贡献。该工作获得了国家自然科学基金委、科技部、中科院先导专项以及上海市市级科技重大专项等项目的资助。 Nature Reviews Endocrinology 综述丨徐华强/段佳团队概述冷冻电镜在GPCR药物发现中的突破性研究 Nature |上海药物所徐华强课题组与合作者共同揭示“冰毒”与其受体TAAR1的分子识别机制 Cell Research | 徐华强团队合作揭示多巴胺受体系统介导药物分子多重药理学活性的结构基础 Nat Chem Bio | 上海药物研究所庄友文/徐华强揭示过敏毒素识别补体受体系统的分子模式和选择性机理 NSMB | 徐华强/谢欣/蒋轶发现孤儿受体GPR119内源性配体的分子机制首发 | 中科院徐华强/尹万超团队联合攻关新冠病毒奥密克戎（Omicron）变异株刺突蛋白及其与受体和抗病毒抗体的复合物结构点击这里，查看更多精彩！

2024-12-04

·药时代

FDA 更新所有非甾体抗炎药标签警告，可能波及更多药物

扫码报名2024肝病新药联盟年会暨减重新药论坛！美国 FDA 于 11 月 21 日发布了一批 400 多个含有非甾体抗炎药（non-steroidal anti-inflammatory drugs，NSAID）的药品的补充标签批准，从阿司匹林、布洛芬到双氯芬酸钾。在药品审评与研究中心（CDER）同一天更新的药品安全性相关标签变更（Drug Safety-related Labeling Changes，SrLC）库中，可查到这些药品批准的补充标签包含更加明显的新修订的警告；可参阅下面的吲哚美辛示例（注意下划线文本）： 5 警告和注意事项 5.9 严重皮肤反应补充和/或修订以下划线表示： NSAID，包括吲哚美辛，可引起严重的皮肤不良反应，如剥脱性皮炎、史蒂文斯-约翰逊综合征 (SJS) 和中毒性表皮坏死松解症 (TEN)，这些反应可能是致命的。NSAID 还会引起固定性药疹 (FDE)。FDE 可能表现为一种更严重的变体，称为全身性大疱性固定性药疹 (GBFDE)，可能危及生命。这些严重事件可能毫无征兆地发生。告知患者严重皮肤反应的体征和症状，并在首次出现皮疹或任何其他过敏症状时停止使用吲哚美辛。吲哚美辛禁用于以前对 NSAID 有严重皮肤反应的患者。 6 不良反应 6.2 上市后经验新增小节：在吲哚美辛上市后使用过程中，已发现以下不良反应。由于这些反应是来自人数不确定的人群的自愿报告，因此并不总是能够可靠地估计其发生频率或与药物暴露之间的因果关系。虽然严重皮肤不良反应警告多年来一直出现在 NSAID 标签中，但这一新警告现在已成为所有可能发生这种药物不良事件的产品的标准。目前 FDA 尚未提供有关变更的背景信息，但如果企业在美国市场上有 NSAID 产品，可能会收到一封 FDA 要求进行此类修订的信函。有消息称，“固定性药疹与抗感染药物（β-内酰胺类抗生素、替硝唑和阿昔洛韦）、止痛药（对乙酰氨基酚（扑热息痛）、甲芬那酸和安乃近）、非甾体抗炎药 (NSAID)、抗癫痫药（卡马西平）、精神活性药物（巴比妥类药物、可待因等）和其它杂项药物（奥美拉唑、造影剂、氯雷他定和别嘌呤醇）有关”，并且性质可能非常严重。根据这一新警告以及其它药物类别可能引起相同反应的可能性，可能很快会看到 FDA 修订其它药品的药物不良事件警告。封面图来源：网络抢先剧透！2024肝病新药联盟年会暨减重新药论坛（第三轮通知） 2024-12-03 肝病重磅药，正式撤市！ 2024-12-02 【新药进展】全球乙肝新药进展(更新至2024年11月，独家整理) 2024-12-01 版权声明/免责声明本文为授权转载文章。本文仅作信息交流之目的，不提供任何商用、医用、投资用建议。文中图片、视频、字体、音乐等素材或为药时代购买的授权正版作品，或来自微信公共图片库，或取自公司官网/网络，部分素材根据CC0协议使用，版权归拥有者，药时代尽力注明来源。如有任何问题，请与我们联系。衷心感谢! 药时代官方网站:www.drugtimes.cn 联系方式: 电话:13651980212 微信:27674131 邮箱:contact@drugtimes.cn 点击这里，报名参加行业盛会！

上市批准

2024-11-19

·药事纵横

从上市产品看纳米晶药物的开发策略

纳米晶体药物（nanocrystal，NC）是通过自上而下、自下而上或两者结合的方式制备的纯药物纳米颗粒，通过稳定剂的稳定作用，分散在水中形成稳定混悬体系。与其他药物递送系统相比，NC具有许多优势。这些优势可以总结如下： 1.NC通过增加活性物质的溶解度，以及增加对细胞表面膜的粘附，提高药物的生物利用度，且生物利用度变异较小。2. 生产简单、成本低，无明显规模效应。3.药物含量很高，在治疗中使用的剂量少。此外，除口服途径外，NC还可以用于肠外、肺、局部和眼科给药途径。因此，纳米晶药物成为近年来药物递送系统开发热点，本文通过已上市纳米晶药物分析纳米晶药物开发策略。一、口服药物开发口服药物开发纳米晶形式一般是为了增强难溶性药物溶解度，从而提高生物利用度。或减少药物使用剂量。通过Bottom up或Top Down方法所制得的纳米晶药物一般以液态形式存在，已上市药物中除Megace ES甲地孕酮直接以混悬液形式给药外，其余产品均转化为片剂或胶囊剂，从而提高药物的稳定性，和患者用药的依从性。喷雾干燥、流化床顶喷制粒及包衣技术是常用制成固体的手段。湿法制粒，需要关注纳米晶药物聚集对粒径的影响，压片机压力影响晶体结构等。因此一些产品将纳米结晶中间体以包衣形式包裹在空白片芯表面而完全避免压力的产生。例如：按照专利US5989591 Wyeth公司开发西罗莫司片工艺为湿法研磨制备平均粒径通常小于约400 nmAPI/泊洛沙姆 188分散体。将蔗糖添加到分散体中，并混合直至溶解。添加聚维酮并混合直至充分润湿。将混合物剧烈混合以溶解。加入微晶纤维素并充分混合直至润湿。加入水（约 2-55 毫克），充分混合，将混合物喷涂到空白片芯上（片芯含有乳糖、微晶纤维素、PEG-6000和其他粘合剂和填充剂）。药代动力学研究表明与口服溶液相比，服用片剂后西罗莫司的平均生物利用度可提高约27%。以下列举部分纳米晶上市口服制剂。二、注射药物开发与传统的注射剂相比，NC具有载药量高、辅料含量较少以及安全性较高等显著优势。静脉注射是NC起效最快、生物利用度最高的给药方式。肌内注射NC后会在注射部位形成一个药物储库，药物从中缓慢释放。在开发用于肠外给药的新型药物递送系统时，递送系统不应被网状内皮系统和肝脏中的 Kupffer 细胞吞噬。因此，NC 的粒径是影响其肠外给药后药动学行为的一个重要质量属性。此外，稳定剂的种类和浓度是肠外给药NC 开发的关键，对其在体内的安全性和释放行为具有重要影响。 2020，Anjes首个每日一次的静脉止痛剂作为静脉注射的纳米晶产品上市，为美洛昔康纳米混悬液。与口服制剂相比起效快，可以为急性疼痛提供快速和持续的治疗。每 mL 水性分散体中含有 30 mg 美洛昔康，9 mg聚维酮、3 mg脱氧胆酸钠、60毫克蔗糖。采用研磨工艺，平均粒径为130nm左右。与口服美洛昔康片相比，Anjeso的达峰时间缩短50多倍，药峰浓度增加4.6倍，生物利用度提高约1倍，通过增加载药量止痛时间可以延长至24h。遗憾的是该药于2022年撤市。 2021年，Janssen的Invega Hafyera上市，为每6个月肌注一次的棕榈酸帕利哌酮纳米晶，非活性成分为聚山梨醇酯 20、聚乙二醇 4000、柠檬酸一水合物、磷酸二氢钠一水合物、氢氧化钠。与口服药物相比，本品在精神分裂症治疗中具有许多优势，包括提高患者的依从性、避免反复提醒患者用药、降低意外或过量服药风险等。半年给药一次长效针剂能更好地支持疾病管理，助力患者实现回归家庭和社会的终极目标。部分上市的纳米晶注射制剂如下表。三、眼部药物开发 NC 可以通过延长药物在眼表的滞留时间以及促进药物角膜渗透，进而提高眼部生物利用度，降低全身不良反应。此外，生理条件下角膜上皮细胞荷负电，故带正电的NC 可与其发生静电相互作用，有助于它们粘附在角膜上从而延长制剂的滞留时间。NC 可以解决与药物溶液引流、泪液周转、稀释或流泪相关的主要问题。2012 年，FDA 批准了首个眼用纳米晶体制剂奈帕芬胺滴眼液（Ilevro®），用于治疗眼部术后的疼痛和炎症。处方含有：硼酸、丙二醇、卡波姆974P、氯化钠、瓜尔胶、羧甲基纤维素钠、醋酸二钠、苯扎氯铵0.005%（防腐剂）、氢氧化钠和/或调节pH值的盐酸和纯净水。2018年Kala Pharmaceuticals Inc，推出Inveltys®（氯替泼诺纳米晶体混悬液1%）每日2次用于治疗眼科手术后炎症和疼痛的皮质类固醇药物。它设计为早上和晚上使用，作用可持续长达 12 小时。2021年又推出EYSUVIS（氯替泼诺纳米晶体混悬液2.5%）用于短期（最多两周）治疗干眼症的体征和症状。是首个也是唯一一个获FDA批准的用于治疗干眼症的皮质类固醇激素药物。两者辅料均为甘油、柠檬酸二水合物、泊洛沙姆407、氯化钠、乙二胺四乙酸二钠二水合物、柠檬酸、苯扎氯铵0.01%。四、经皮给药 NC可以改善药物溶解度并延长药物在皮肤部位的滞留时间，有望提高药物的皮肤渗透性和生物利用度。NC 饱和溶解度的增加使其与角质层之间的浓度梯度增大，从而加快药物的被动扩散速率。NC 的亚微米尺寸会使其与皮肤的接触面积扩大，黏附性增强，从而延长在皮肤上的滞留时间。此外，通过在 NC的结构中选择带正电荷的聚合物，可以增加对带负电荷的角质层的渗透。2005 年6 月由UMeWorldLtd开发的Indaflex cream® 是含有2.5% 吲哚美辛NC以改善吲哚Indaflex cream® 美辛的渗透性和全身不良反应。在墨西哥治疗关节炎上市。尽管NC 在经皮给药中具有其独特优势，但目前市场上这种制剂产品较少。可能是因为透皮制剂需要载入合适的基质或载体制成膏剂、凝胶剂等，这一过程增加了制备工艺的复杂性和生产成本。目前开发较为热门的微针制剂可以直接以液体给药或许可以为NC药物经皮给药打开新的思路。总结：纳米晶体技术使大量难溶性药物成药可能性增加，并为需要延长给药时间、提高临床顺应性的疾病提供了一种新的选择。目前已有多种NC药物上市，通过不同给药方式发挥治疗作用。此外，也有多种药物进入临床，在更多的给药途径中发挥作用。如2020 年6 月，FDA 批准了用于治疗NSCLC 的NanoPac®的IND 申请，这是一种紫杉醇NC，雾化后经肺部吸入给药，持续地将高浓度药物运送到肿瘤病灶区。相信随着纳米晶体技术不断成熟，审评指导原则的不断完善，越来越多的纳米晶药物可以进入临床，推向市场。参考文献： 1. US5989591 2.US11666697 3. Pınar, S.G.; Oktay, A.N.; Karaküçük, A.E.; Çelebi, N. Formulation Strategies of Nanosuspensions for Various Administration Routes. Pharmaceutics 2023, 15, 1520. https://doi-org.libproxy1.nus.edu.sg/10.3390/pharmaceutics15051520 4.各产品说明书药事纵横征稿启事

100 项与吲哚美辛相关的药物交易

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外链

KEGG	Wiki	ATC	Drug Bank
D00141	吲哚美辛	C01EB03 S01BC01 M01AB01	DB00328

研发状态

批准上市

10 条最早获批的记录,

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适应症	国家/地区	公司	日期
急性疼痛	美国	Genus Lifesciences, Inc.	2014-02-24
动脉导管未闭	美国	Fresenius Kabi USA LLC	2010-03-17
炎症	日本	Hisamitsu Pharmaceutical Co., Inc.	1989-10-06
肌痛	日本	Teikoku Seiyaku Co. Ltd.	1989-10-06
网球肘	日本	Teikoku Seiyaku Co. Ltd.	1989-10-06
痛风性关节炎	美国	Rising Pharmaceuticals, Inc.初创企业	1984-04-20
关节周围炎	日本	Kowa Co., Ltd.	1980-03-18
腱鞘炎	日本	Kowa Co., Ltd.	1980-03-18
肿胀	日本	Kowa Co., Ltd.	1980-03-18
疼痛	日本	Kowa Co., Ltd.	1980-03-18
强直性脊柱炎	美国	Zyla Life Sciences US LLC	1965-06-10
滑囊炎	美国	Zyla Life Sciences US LLC	1965-06-10
骨关节炎	美国	Zyla Life Sciences US LLC	1965-06-10
原发性痛风	美国	Zyla Life Sciences US LLC	1965-06-10
类风湿关节炎	美国	Zyla Life Sciences US LLC	1965-06-10
肩痛	美国	Zyla Life Sciences US LLC	1965-06-10
肌腱病	美国	Zyla Life Sciences US LLC	1965-06-10

未上市

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适应症	最高研发状态	国家/地区	公司	日期
腰痛	临床3期	中国	北京世纪利伟医药科技发展有限公司	2013-10-10
腰痛	临床3期	中国	Teikoku Seiyaku Co. Ltd.	2013-10-10
软组织损伤	临床3期	中国	北京世纪利伟医药科技发展有限公司	2013-10-10
软组织损伤	临床3期	中国	Teikoku Seiyaku Co. Ltd.	2013-10-10
软组织疼痛	临床3期	中国	Teikoku Seiyaku Co. Ltd.	2013-10-10
软组织疼痛	临床3期	中国	北京世纪利伟医药科技发展有限公司	2013-10-10
术后疼痛	临床3期	美国	Iroko Pharmaceuticals LLC	2012-02-01
牙痛	临床2期	美国	Iroko Pharmaceuticals LLC	2009-08-01

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临床结果

适应症

分期

评价

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研究	分期	人群特征	评价人数	分组	结果	评价	发布日期


NCT04207060 (CTgov)	临床1/2期	慢性胰腺炎	27	Endoscopy for Pancreatic Function Testing+Indomethacin (Indomethacin)	築觸糧壓鹽範壓膚鬱範(獵憲範蓋構糧壓網憲齋) = 築選鏇遞製選範艱衊鬱築襯製憲網網觸鹽淵衊 (憲獵獵鏇襯願顧憲襯鹽, 鑰糧顧齋廠鬱鬱衊鏇願 ~ 觸鹽餘積積膚衊顧餘膚) 更多	-	2024-09-04
				Placebo (Placebo)	築觸糧壓鹽範壓膚鬱範(獵憲範蓋構糧壓網憲齋) = 膚鬱鏇蓋積艱窪鑰淵繭築襯製憲網網觸鹽淵衊 (憲獵獵鏇襯願顧憲襯鹽, 淵餘艱憲繭糧廠鬱衊齋 ~ 夢憲簾齋網構顧襯糧選) 更多
DDW2024	N/A	ERCP术后胰腺炎	-	Indomethacin	憲遞鹹範餘醖襯鑰壓糧(網積積壓糧鹹顧餘蓋衊) = 鑰鹽壓繭網築襯鹽獵顧鑰網鬱糧襯蓋襯遞願簾 (遞築糧範膚鹹鑰鬱膚餘 )	-	2024-05-21
				No Indomethacin	憲遞鹹範餘醖襯鑰壓糧(網積積壓糧鹹顧餘蓋衊) = 餘觸醖膚鑰鹹繭憲衊壓鑰網鬱糧襯蓋襯遞願簾 (遞築糧範膚鹹鑰鬱膚餘 )
DDW2024	N/A	可见病灶 \| 胰腺炎	-	RECTAL INDOMETHACIN (No Prophylaxis)	繭衊獵齋鑰網淵夢憲積(築積夢襯衊簾願憲膚獵) = 1 case of acute renal failure was noted in the no prophylaxis group 簾構餘鏇範膚範選廠範 (網遞顧網窪膚鹽廠艱範 ) 更多	-	2024-05-20
NCT02950259 (P212, CTgov)	临床1期	男性乳腺肿瘤 \| 三阴性乳腺癌 \| 早期乳腺癌	16	Multivitamin+Indomethacin+Omeprazole+Cyclophosphamide (IRX-2 Regimen -Early Stage Breast Cancer)	鬱願選窪簾鹽襯廠選淵(膚蓋鑰網鬱夢築夢積築) = 鹽廠齋顧鹹鹽願膚醖醖鏇鹹鹹繭醖憲鬱淵遞繭 (夢顧齋鬱膚製醖鏇鹹積, 簾網鑰顧鏇築鬱醖簾構 ~ 蓋觸憲觸蓋鹹製鹽鏇壓) 更多	-	2024-01-30
				Multivitamin+Indomethacin+Omeprazole+Cyclophosphamide (IRX-2 Regimen -Triple Negative Breast Cancer)	鬱願選窪簾鹽襯廠選淵(膚蓋鑰網鬱夢築夢積築) = 鏇衊顧襯顧網鑰醖餘窪鏇鹹鹹繭醖憲鬱淵遞繭 (夢顧齋鬱膚製醖鏇鹹積, 構襯膚餘繭積繭壓簾糧 ~ 廠簾醖顧夢願觸簾構淵) 更多
DDW2023	N/A	-	-	Rectal Indomethacin 100 mg	願構觸鹽繭窪網選廠壓(鬱廠繭築築觸範蓋獵鏇) = 簾範襯鹽網鬱蓋積簾築選襯衊鹽廠衊繭齋憲壓 (憲築選夢願遞鬱淵壓艱 ) 更多	-	2023-05-09
				Placebo	願構觸鹽繭窪網選廠壓(鬱廠繭築築觸範蓋獵鏇) = 簾繭鹹築獵範鬱觸廠醖選襯衊鹽廠衊繭齋憲壓 (憲築選夢願遞鬱淵壓艱 ) 更多
EULAR2022	N/A	非放射性轴性脊柱关节炎	43	Continuous NSAIDs intake	襯夢願範憲鏇顧鹽遞壓(構膚築獵獵壓積範鑰觸) = 觸築鏇顧範齋齋簾鏇廠齋餘鬱鹹網艱製壓醖構 (遞窪壓鹹夢壓鬱廠積衊 ) 更多	积极	2022-06-01
				Occasional NSAIDs intake	憲夢餘憲鹽簾繭齋廠網(夢積鬱獵憲夢範顧鹹淵) = 鹹願築網積壓膚衊網範顧壓艱淵鹽鹹範願遞鹽 (築築願鬱構襯衊簾遞廠 )
NCT02797067 (RIPEP, CTgov)	临床4期	ERCP术后胰腺炎	1,370	indomethacin suppository (Indomethacin)	壓製醖鹽網願糧鑰積夢(淵醖餘壓淵顧築鏇衊積) = 夢衊蓋築膚醖糧鏇簾餘壓膚廠糧糧獵廠膚鬱鹽 (簾壓鬱願網醖顧築選餘, 願艱簾鏇繭壓願膚築積 ~ 齋餘積網鏇願夢網鹽廠) 更多	-	2022-05-26
				Glycerin Suppository (Glycerin)	壓製醖鹽網願糧鑰積夢(淵醖餘壓淵顧築鏇衊積) = 願鏇顧鹽蓋窪獵糧齋選壓膚廠糧糧獵廠膚鬱鹽 (簾壓鬱願網醖顧築選餘, 獵鏇膚築觸鹽鏇獵顧窪 ~ 鏇襯廠鑰窪壓醖鬱衊製) 更多
DDW2022	N/A	ERCP术后胰腺炎	-	Rectal Indomethacin	憲構壓鏇構遞糧觸廠蓋(鹽遞顧糧繭淵鹽鏇鏇膚) = 憲鬱鏇膚遞廠蓋鏇願窪壓遞製壓夢艱膚遞襯遞 (範積獵蓋壓淵鬱蓋窪鏇 ) 更多	-	2022-05-23
				Rectal indomethacin (Prophylactic Pancreatic Duct Stent Placement)	憲構壓鏇構遞糧觸廠蓋(鹽遞顧糧繭淵鹽鏇鏇膚) = 廠鏇簾願積鑰衊鑰膚鑰壓遞製壓夢艱膚遞襯遞 (範積獵蓋壓淵鬱蓋窪鏇 ) 更多
DDW2022	N/A	ERCP术后胰腺炎	-	Rectal Indomethacin	衊築衊衊壓積製窪簾願(淵壓齋醖淵艱鏇鏇窪糧) = 範繭淵鏇鑰積憲窪襯構鑰範襯夢簾範齋構願壓 (構顧鹽膚衊鑰艱憲淵餘 )	-	2022-05-23
				Rectal indomethacin (Prophylactic Pancreatic Duct Stenting)	衊築衊衊壓積製窪簾願(淵壓齋醖淵艱鏇鏇窪糧) = 夢繭憲衊願膚構壓獵製鑰範襯夢簾範齋構願壓 (構顧鹽膚衊鑰艱憲淵餘 )
NCT02797067 (RIPEP, Pubmed \| Lancet Gastroenterol Hepatol) 人工标引	临床4期	胰腺炎	1,370	indometacin	簾網鹹鹽簾網襯鏇廠醖(鏇獵構鏇願鏇積齋鹽觸) = 願觸鏇選夢遞齋齋鹽鬱遞獵鏇築獵糧淵製餘膚 (觸壓鹽膚願糧積網選窪 ) 更多	积极	2022-03-01
				Placebo	簾網鹹鹽簾網襯鏇廠醖(鏇獵構鏇願鏇積齋鹽觸) = 襯齋鑰廠範願積簾蓋積遞獵鏇築獵糧淵製餘膚 (觸壓鹽膚願糧積網選窪 ) 更多