剂量递增阶段（Ib期）主要目的：评价GH21联合 D-1553治疗在目标适应症中的安全性和耐受性；确定最大耐受剂量(MTD)和/或临床II期推荐剂量（RP2D）。次要目的：评价GH21联合D-1553治疗，GH21在目标适应症中的药物暴露水平；评价GH21联合D-1553治疗，D-1553在目标适应症中计划时间点的浓度水平；评价GH21联合D-1553治疗在目标适应症中的初步抗肿瘤疗效。剂量扩展阶段（II期）主要目的：独立影像评估委员会（IRC）根据实体瘤疗效评价标准1.1版（RECIST 1.1）评价GH21联合 D-1553治疗在目标适应症中的客观缓解率（ORR）。次要目的：评价GH21联合D-1553治疗在目标适应症中的安全性和耐受性；评价GH21联合D-1553治疗在目标适应症中的其他有效性指标；评价GH21联合D-1553治疗中GH21和D-1553在目标适应症中计划时间点的药物浓度水平。

开始日期2024-07-17

申办/合作机构

勤浩医药（苏州）有限公司

NCT06435455

/ Not yet recruiting临床1/2期

A Phase Ib/II Clinical Study Evaluating the Safety, Tolerability, Pharmacokinetics and Efficacy of GH21 Capsule Combined With D-1553 Tablets in Patients With Locally Advanced or Metastatic Solid Tumors Harboring KRAS G12C Mutation

This s a multi-center, open-label phase Ib/II study to evaluate the safety, tolerability, pharmacokinetics, and efficacy of GH21 combined with D-1553 in patients with advanced or metastatic solid tumors harboring KRAS G12C mutation.

开始日期2024-07-01

申办/合作机构

勤浩医药（苏州）有限公司

[+1]

CTR20240098

/ Recruiting临床3期

一项评估D-1553对比多西他赛治疗既往标准治疗失败的KRAS G12C突变阳性局部晚期或转移性非小细胞肺癌的随机、对照、双盲双模拟、多中心III期临床研究

主要目的比较D1553和多西他赛治疗既往标准治疗失败KRAS G12C突变阳性局部晚期或转移型NSCLC受试者的无进展生存期（PFS）。

开始日期2024-03-28

申办/合作机构

益方生物科技（上海）股份有限公司

100 项与格索雷塞相关的临床结果

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100 项与格索雷塞相关的转化医学

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100 项与格索雷塞相关的专利（医药）

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项与格索雷塞相关的文献（医药）

2025-04-01·Clinical Drug Investigation

Effect of Food on the Pharmacokinetic Characteristics of a Single Oral Dose of D-1553, a Selective Inhibitor of KRASG12C, in Healthy Chinese Subjects

Article

作者: Zhang, Ling ; Gao, Xin ; Shi, Aixin ; Liu, Yue ; Shi, Zhe ; He, Xuemei ; Wang, Yaolin ; Li, Yang

BACKGROUND AND OBJECTIVED-1553 (garsorasib) is a novel and selective oral KRAS^G12C inhibitor. This study aims to evaluate the effect of food on the single-dose pharmacokinetics (PK) of D-1553 tablet in healthy Chinese subjects. Also the safety and tolerability of single-dose D-1553 in subjects are also evaluated.METHODSA randomized, open-label, single-dose, two-intervention (fed vs fasting), two-period, two-sequence crossover study was performed on 14 healthy Chinese subjects. Plasma concentrations of D-1553 were determined by the liquid chromatography-tandem mass spectrometry method. Safety evaluations were carried out during the study period. The main PK parameters of the two formulations of D-1553 were calculated by non-compartmental analysis using Phoenix WinNonlin (Version 8.3) software.RESULTSThe geometric mean ratios (90% confidence interval [CI]) of AUC_0-t and AUC_0-∞ in the high-fat meal condition versus the fasting condition were 86.19% (78.30%, 94.87%) and 83.30% (75.77%, 91.58%), respectively. The geometric mean ratio (90% CI) of C_max values in high-fat meal condition to that observed in fasting condition were 109.74% (100.22%,120.15%). The p value of T_max was 0.1484 (fed vs fasting). Two subjects (14.3%) reported 4 treatment-emergent adverse events (TEAEs) in the fasting condition, and no subjects reported TEAEs in the fed condition. All adverse reactions were mild and had recovered by the end of the study.CONCLUSIONThe study indicated that a high-calorie and high-fat meal has no clinically relevant impact on the PK and bioavailability of D-1553 in healthy Chinese subjects. D-1553 was generally safe and well-tolerated under both fasting and fed conditions. The findings suggest that D-1553 could be administered orally with or without food.CLINICAL TRIALSClinicalTrials.gov Identifer CTR20212761; registered on 4 Nov 2021.

2024-10-01·Cell

Targeting Ras-, Rho-, and Rab-family GTPases via a conserved cryptic pocket

Article

作者: Burke, John E ; Evans, John T. ; Lin, Zhi ; Huang, Benjamin J. ; Lightstone, Felice C ; Morstein, Johannes ; Evans, John T ; Stephen, Andrew G. ; Stephen, Andrew G ; Shokat, Kevan M ; Fernando, Micah ; Bowcut, Victoria ; Peacock, D Matthew ; Peacock, D. Matthew ; Zhu, Lawrence ; Huang, Benjamin J ; Jenkins, Meredith L ; Taran, Katrine A. ; Lightstone, Felice C. ; Jenkins, Meredith L. ; Guiley, Keelan Z ; Shokat, Kevan M. ; Guiley, Keelan Z. ; Burke, John E. ; Taran, Katrine A ; Krahnke, Sophie ; Yang, Yue

The family of Ras-like GTPases consists of over 150 different members, regulated by an even larger number of guanine exchange factors (GEFs) and GTPase-activating proteins (GAPs) that comprise cellular switch networks that govern cell motility, growth, polarity, protein trafficking, and gene expression. Efforts to develop selective small molecule probes and drugs for these proteins have been hampered by the high affinity of guanosine triphosphate (GTP) and lack of allosteric regulatory sites. This paradigm was recently challenged by the discovery of a cryptic allosteric pocket in the switch II region of K-Ras. Here, we ask whether similar pockets are present in GTPases beyond K-Ras. We systematically surveyed members of the Ras, Rho, and Rab family of GTPases and found that many GTPases exhibit targetable switch II pockets. Notable differences in the composition and conservation of key residues offer potential for the development of optimized inhibitors for many members of this previously undruggable family.

2024-10-01·Nature Chemical Biology

Direct RAS inhibitors turn 10

Article

作者: Shokat, Kevan M ; Ostrem, Jonathan M L ; Peters, Ulf

RAS proteins, central drivers of cancer, appeared ′undruggable′ for almost 30 years.Here we provide a personal perspective on the effort leading to our initial report of KRAS^G12C inhibitors in 2013, and the decade of discoveries that followed.

148

项与格索雷塞相关的新闻（医药）

2025-04-22

·正大天晴药业集团

《CSCO非小细胞肺癌诊疗指南（2025）》发布，正大天晴3款1类新药新增I级推荐

4月18日，《CSCO非小细胞肺癌诊疗指南（2025）》于中国临床肿瘤学会（CSCO）指南大会正式发布，为非小细胞肺癌规范化诊疗提供权威指引。其中，正大天晴于2024年上市的3款1类创新药——枸橼酸依奉阿克胶囊（商品名：安洛晴）、富马酸安奈克替尼胶囊（商品名：安柏尼）、格索雷塞片（商品名：安方宁）获指南I级推荐,指南还提及了母公司中国生物制药（1177.HK）和勃林格殷格翰在中国大陆的战略合作产品Zongertinib[1]。依奉阿克：获IV期ALK融合NSCLC一线治疗I级推荐ALK（间变性淋巴瘤激酶）基因是一种原癌基因，在中国非小细胞肺癌（NSCLC）患者中的发生率约为5.1%[2]。依奉阿克于2024年6月获批上市，适用于未经过ALK抑制剂治疗的ALK阳性的局部晚期或转移性NSCLC患者的治疗，并于2024年11月纳入最新版国家医保目录。依奉阿克本次纳入是基于2023年发表于知名期刊《Signal Transduction and Targeted Therapy》（IF：40.8）的一项Ⅲ期临床（NCT04009317）研究的卓越表现。经独立评审委员会评估，依奉阿克组对比克唑替尼组的中位无进展生存时间（mPFS，24.87个月 vs 11.60个月，P＜0.0001）显著提升，疾病进展或死亡风险降低53%（HR=0.47，95% CI 0.34–0.64）[3]。此外，研究结果还显示对于基线存在脑转移病灶的患者，依奉阿克对比对照组客观缓解率（ORR）为78.95% vs 23.81%，缓解持续时间（DOR）为25.82个月vs 7.39个月，均高于对照组[3]。安奈克替尼：获IV期ROS1融合NSCLC一线治疗I级推荐（3类证据）安奈克替尼于2024年4月获批上市，是首个获批用于ROS1阳性的局部晚期或转移性NSCLC成人患者的国产靶向药，并于2024年11月纳入最新版国家医保目录。安奈克替尼于2024年世界肺癌大会（WCLC）上公布的注册研究更新数据显示，研究总体人群ORR达81.08%，mPFS延长至17.25个月，24个月总生存率达82.18%[4]。对于基线存在脑转移患者的ORR达72.73%，mPFS延长至10.09个月，中位总生存期（mOS）达28.22个月[4]。格索雷塞：获IV期KRAS G12C突变NSCLC后线治疗I级推荐（3类证据）格索雷塞是由公司与益方生物合作开发的一款KRAS G12C选择性抑制剂，也是首个获得国家药监局药品审评中心（CDE）突破性治疗品种认定的国产KRAS G12C抑制剂。2024年世界肺癌大会（WCLC）上公布的Ⅱ期临床D1553-102研究结果显示[5]，受试者ORR达52.0%，疾病控制率（DCR）达88.6%，mPFS为9.1个月，mOS为14.1个月，12个月总生存率达57.2%。脑转移亚组ORR达到61.1%，肝转移亚组ORR 65.2%[6]。基于上述临床结果，国家药品监督管理局（NMPA）于2024年11月批准格索雷塞治疗KRAS G12C突变晚期二线NSCLC适应症上市。此外，格索雷塞联合FAK抑制剂Ifebemtinib在一线治疗NSCLC的探索数据[7]显示，研究人群ORR达90.3%，DCR达96.8%，该项研究仍在进行中，将进一步验证格索雷塞在一线治疗中的潜力。Zongertinib：IV期HER2突变NSCLC后线治疗获指南提及Zongertinib作为新型高选择性、不可逆的HER2酪氨酸激酶抑制剂，在治疗HER2突变晚期NSCLC的临床试验中展现出显著抗肿瘤活性。Beamion LUNG-1研究[8]评估了Zongertinib在具有HER2突变的经治 NSCLC患者中的疗效与安全性。在2024年欧洲医学肿瘤学会（ESMO）亚洲大会上发布的最新数据分析显示[9]，接受Zongertinib口服治疗的NSCLC经治患者中，ORR为71%，6个月的无进展生存期（PFS）率和反应持续时间（DoR）率分别为69%和73%；常见的与治疗相关的不良反应事件（TRAE）多为低级别，不良反应可控。后续Beamion LUNG-2 Ⅲ期试验将进一步验证其在一线治疗中的潜力[10]。2024年，Zongertinib被国家药品监督管理局药品审评中心（CDE）授予突破性疗法资格认定，并于2025年1月成功递交上市许可申请并获得受理。靶向治疗方案“扩容”，让肺癌“治愈”更近一步世界卫生组织下属的国际癌症研究机构（IARC）最新数据显示：肺癌目前是全球发病率和死亡率均排名第一的癌症，已连续十年位居全球癌症死亡率首位。近年来，EGFR、ALK、ROS1、KRAS G12C、HER2等靶向药显著延长了患者的生存期，已成为驱动基因阳性NSCLC患者临床治疗的首选。作为国内肿瘤领域权威学术标杆，中国临床肿瘤学会（CSCO）诊疗指南内容的制定严格遵循国际高质量循证依据，同时深度融合我国国情与临床实际，持续吸纳基于中国患者人群的临床研究成果，构建了从诊断到治疗的全流程规范化体系，为我国肿瘤临床医生提供科学、精准、实用的诊疗决策依据，在推动我国肿瘤诊疗规范化进程中发挥核心引领作用。2024年，正大天晴4款1类创新药获批上市，数量居国内行业首位。其中，3款创新靶向药依奉阿克、安奈克替尼、格索雷塞以Ⅰ级推荐列入最新版《CSCO非小细胞肺癌诊疗指南》，标志着企业在肺癌关键驱动基因靶向治疗领域的全方位突破。未来，正大天晴将不断拓展肿瘤治疗边界，服务广大患者健康福祉。参考文献：[1] 《中国临床肿瘤学会CSCO非小细胞肺癌诊疗指南2025》.[2] 《中国临床肿瘤学会CSCO非小细胞肺癌诊疗指南2024》.[3] Yang Y, Min J, Yang N, et al. Envonalkib versus crizotinib for treatment-naive ALK-positive non-small cell lung cancer: a randomized, multicenter, open-label, phase III trial.Signal Transduction and Targeted Therapy. 2023;8(1):301.[4] Ziming Li et al.Unecritinib in Patients with ROS1 Positive Advanced Non-Small Cell Lung Cancer: Updated Results from a Phase II Trial. WCLC 2024; MA06.04_0813.[5] Li Z, et al. Garsorasib in KRAS G12C-Mutated Non-Small-Cell Lung Cancer: Updated Results from a Phase 2 Study. 2024 WCLC Abstract OA14.03.[6] Li, Z., et al., Garsorasib in patients with KRAS(G12C)-mutated non-small-cell lung cancer in China: an open-label, multicentre, single-arm, phase 2 trial. Lancet Respir Med, 2024. 12(8): p. 589-598.[7] Zhengbo Song, XingYa Li.et al., Safety and Efficacy of Ifebemtinib (IN10018) Combined with D-1553 in Solid Tumors with KRAS G12C Mutation: Results from a Phase Ib/II Study.2024ESMO，Poster #622P.[8] Clin Lung Cancer. 2023 Mar;24(2):e65-e68.[9] Yamamoto et al., ESMO Asia 2024, Oral Presentation, LBA5.[10] Wu, Y-L.et al., A phase III randomised controlled trial of zongertinib (BI 1810631) compared with standard of care (SoC) in patients (pts) with locally advanced or metastatic non-squamous non-small cell lung cancer (NSCLC) harbouring HER2 tyrosine kinase domain (TKD) mutations: Beamion LUNG-2.2024ELCC, Poster #102TiP.▲ 上下滑动查看更多声明：1.新闻稿旨在促进医药信息的沟通和交流，仅供医疗卫生专业人士参阅，非广告用途。2.本公司不对任何药品和/或适应症作推荐。3.本新闻稿中涉及的信息仅供参考，不能以任何方式取代专业的医疗指导，也不应被视为诊疗建议。若您想了解具体疾病诊疗信息，请遵从医生或其他医疗卫生专业人士的意见或指导。 ● 应邀出席中国医学发展大会谢承润：用AI助力患者全周期健康管理，打造亚太多中心临床联盟● 中国工程院党组成员、副院长王辰院士一行到正大天晴调研● 漫画图解血友病：从凝血困境到重组因子的生命救援● 全国肿瘤防治宣传周 | 健康生活方式可预防30%癌症

CSCO会议上市批准临床3期突破性疗法临床结果

2025-04-15

·正大天晴药业集团

全国肿瘤防治宣传周 | 健康生活方式可预防30%癌症

4月15日-21日是第31个全国肿瘤防治宣传周。国家癌症中心数据显示[1]，我国每年新发癌症病例超480万，是威胁公众健康的主要疾病之一。但令人欣慰的是，随着医学的进步，癌症已从“不治之症”逐渐转变为可防可治的“慢性疾病”。作为普通人，我们该如何预防癌症？抓住早筛黄金时间？治疗后如何科学康复？我们将从以下5步，带大家了解“科学防癌、健康生活”全攻略。第一步、预防——筑牢健康防线世界卫生组织指出，超过30%的癌症可通过健康的生活方式避免[2]。第二步、筛查——把握黄金窗口许多癌症在早期阶段并无明显症状，通过科学的筛查手段，可以在疾病尚未恶化时及时干预[9]，以下是几种常见癌症的高危人群及筛查方法[10-14]：第三步、诊断——精准判断病情精准的诊断不仅能够明确癌症的类型和分期，还能为后续治疗方案的制定提供科学依据，常用诊断方法包括：第四步、治疗——科学选择方案现代医学为癌症患者提供了多种治疗手段，每种方法都有其适用场景和优势，关键在于根据患者情况选择个性化治疗：第五步、康复——回归正常生活癌症治疗的结束并不意味着战斗的终结，康复期的管理至关重要。癌症防治是一场需要全社会共同参与的持久战。通过健康的生活方式、科学的筛查手段、精准的诊断技术、个性化的治疗方案以及全面的康复管理，可以显著降低癌症威胁，提高生活质量。聚焦抗肿瘤领域，正大天晴药业集团已上市盐酸安罗替尼胶囊（福可维）、贝莫苏拜单抗注射液（安得卫）、贝伐珠单抗注射液（安倍斯）、艾贝格司亭α注射液（亿立舒）、格索雷塞片（安方宁）等20余款重要产品。多款创新药的上市，不仅为患者提供了更多的治疗选择，更通过联合疗法（如安罗替尼+贝莫苏拜单抗）将广泛期小细胞肺癌患者的中位总生存期延长至19.3个月，刷新全球同类研究的最长生存记录。此外，正大天晴还有多款双抗、ADC药物进入临床后期阶段，为构建全球卫生健康发展注入强劲动能。参考文献：[1] Bingfeng Han et al, Zhonghua Zhong Liu Za Zhi. 2024 Mar 23;46(3):221-231.[2] WHO. Cancer prevention.[3] WCRF. Diet, nutrition, physical activity and cancer. 2018.[4] Liu RH. Am J Clin Nutr. 2003;78(3):517S-520S.[5] McTiernan A. Nat Rev Cancer. 2008;8(3):205-211.[6] U.S. Surgeon General. The Health Consequences of Smoking. 2014.[7] Bagnardi V. Br J Cancer. 2015;112(3):580-593.[8] Irwin MR. Nat Rev Immunol. 2019;19(11):702-715.[9] American Cancer Society. Cancer screening guidelines. 2021.[10] 国家卫健委肺癌筛查与早诊早治方案（2024年版）.[11] 国家卫健委结直肠癌筛查与早诊早治方案（2024年版）.[12] 中国肿瘤整合诊治指南（CACA)-甲状腺癌-V2.0_2025.[13] CSCO 原发性肝癌诊疗指南2024.[14] 中国肿瘤整合诊治指南（CACA)-乳腺癌-V2.0_2025.[15] American Cancer Society. Surgery for cancer. 2022.[16] Baskar R. Int J Med Sci. 2012;9(3):193-199.[17] Baumann M. Nat Rev Cancer. 2016;16(5):273-282.[18] Chabner BA. Nat Rev Cancer. 2005;5(1):65-72.[19] DeVita VT. Cancer Res. 2008;68(21):8643-8653.[20] Wu SG. Mol Cancer. 2018;17(1):1-14.[21] Li Z, et al.2024 WCLC Abstract OA14.03.[22] CSCO 免疫检查点抑制剂临床应用指南2024.[23] Cheng, Y., Chen, J., Zhang, W. et al. Nat Med (2024).▲ 上下滑动查看更多声明：1.新闻稿旨在促进医药信息的沟通和交流，仅供医疗卫生专业人士参阅，非广告用途。2.本公司不对任何药品和/或适应症作推荐。3.本新闻稿中涉及的信息仅供参考，不能以任何方式取代专业的医疗指导，也不应被视为诊疗建议。若您想了解具体疾病诊疗信息，请遵从医生或其他医疗卫生专业人士的意见或指导。● 香港大学全球CEO课程首期班参访正大天晴谢承润围绕“人制户品”解读管理策略● 客观缓解率100%！安罗替尼联合化疗新辅助治疗头颈鳞癌表现出众● 1类新药再+1！正大天晴口服BTK蛋白降解剂TQB3019获批临床● 1类新药ST单抗获批临床按下过敏性鼻炎“反应暂停键”

抗体药物偶联物免疫疗法

2025-04-12

·药筛

这些肺癌靶向新药，国内市场销售怎么样？

昨天分享了一些肺癌靶向用药中，三代EGFR-TKI药物的相关数据（这个赛道，能容下这么多新药吗？），今天补充一下其他靶向用药的国内市场销售数据。1、EGFR突变最常见突变，占比最大，用药最多。一代、二代TKI基本被淘汰。全球市场基本被淘汰。国内市场吉非替尼、厄洛替尼国采后，价格大幅下降，市场销售大幅下降，基本被淘汰。国产新药埃克替尼凭借独家优势，以及贝达的推广能力，仍有较大市场规模。但面临更多的国产三代TKI冲击。三代TKI是核心一线方案。三代药物可以克服T790M耐药，能更好的穿透血脑屏障，对合并脑转移患者更有优势。国内已上市1个进口，6个国产三代TKI。奥希替尼最早上市，获批适应症最多，证据最充分。国产三代新药结构、适应症、疗效指标相似，竞争激烈。三代TKI国内医院市场年销售额约100亿元，原研进口的奥希替尼销售额稳定。早先获批的阿美替尼、伏美替尼销售大幅增长，份额不断增加。来源：摩熵医药未来的新一线方案。最有潜力的是强生的埃万妥单抗联合兰泽替尼。在全球多中心III期MARIPOSA临床中，一线方案头对头击败奥希替。埃万妥单抗显著延长患者的 PFS（23.7vs16.6 个月，HR=0.70）。2024年8月该疗法已获FDA批准，未来可能改写一线治疗方案。埃万妥单抗皮下注射剂型，显示出更好的疗效和安全性。PALOMA-3试验数据显示，皮下注射剂型组在mDOR（11.2vs8.3），mPFS（6.1vs4.3），mOS（HR=0.62）等终点中均占据优势，相关不良反应发生率更低（13%vs66%）。浙江通源的三代氘代 EGFR-TKI TY-9591是也开展头对头奥希替尼的大型临床研究。治疗三代EGFR-TKI耐药，是新药的发力方向。重点药物类型包括：抗体耦联药物（ADC)、 PD-1/PD-L1、MET靶向药。ADC药物：科伦博泰的药物SKB264（TROP2 ADC），百利天恒的BL-B01D1（HER3 ADC）。第一三共/阿斯利康德达博妥单抗（Dato-DXd）用于EGFR突变NSCLC患者（EGFR-TKI和铂类化疗后进展），2025年1月获FDA优先审评资格。PD-1/PD-L1：康方的PD-1/VEGF 双抗依沃西单抗，2024年5月在国内获批联合化疗治疗经 EGFR TKI（包括一二代）治疗后进展的 nsq-NSCLC患者。信迪利单抗(PD-1)联合贝伐珠单抗+含铂化疗，用于三代TKI治疗后患者适应症获批。MET靶向药：埃万妥单抗联合化疗或靶向药物，已在美国、欧盟获批用于奥希替尼耐药患者，并已在中国提交进口上市申请。2、ALK重排NSCLC中占比3-7%，钻石突变，靶向治疗效果好，治疗后长期生存率高。ALK抑制剂历经三次迭代。一代：克唑替尼。最早上市，从2020年开始，销售额就大幅下降。复星万邦首仿已经获批。二代：阿来替尼、布格替尼、恩沙替尼、依奉阿克、伊鲁阿克。阿来替尼上市多年，国内销售表现强劲，年销18亿元。齐鲁的伊鲁阿克，在一线和二线方案的临床数据表现，最为出色。但二代产品的同质化竞争依然严重。正大天晴的依奉阿克也是强劲对手。三代：洛拉替尼。由辉瑞研发，全球首个获批的第三代ALK。与前两代相比，洛拉替尼具备更强的血脑屏障穿透能力，对颅内肿瘤也有较好的控制效果，在基线伴随脑转移的患者中更具优势。洛拉替尼对一代、二代 ALK 抑制剂耐药的患者仍然有效，目前临床上常使用二代TK 耐药后再序贯三代TKI的“2+3 模式”。国内上市时间不长，但增长很快，去年半年销售额超过2亿。3、METc-MET 抑制剂有望用于多种肿瘤的治疗。国内已获批5个药品：和黄的赛沃替尼、中美冠科的伯瑞替尼、上海海和的谷美替尼、诺华的卡马替尼、默克的特泊替尼。首发适应症均为外显子14跳变的NSCLC，各产品的临床数据结果差距相当。和黄的赛沃替尼具有先发优势，年销超2亿，又拓展了EGFR TKI耐药适应症，潜力较大。4、KRAS最常见的突变基因之一，一直是肿瘤新药热门方向，其中，G12C是常见类型，但已获批的药物较少。全球仅有3款，BMS的阿达格拉西、安进的索托拉西布还未获批进口。信达/劲方的氟泽雷塞2024年8月抢到国内首个获批，正大天晴的格索雷塞第二家上市，加思科的格来雷塞上市申请还在审批中。还没有销售数据。但此类药物单药效果并不明显，BMS和安进的产品卖的都不好。各企业的临床开发路线，选择抱大腿：和PD1等其他药物联用。5、ROS1占比较少，药物不多，主要都是进口产品。再鼎与BMS联合开发的瑞普替尼，信达的他雷替尼，临床结果数据略有优势。暂无销售数据。6、HER2重点是HER2 ADC，第一三共的德曲妥珠单抗在2022年获FDA批准，拓展经治HER2突变的转移性NSCLC适应症，肺癌领域首个获批HER2靶向治疗方案，完成概念验证。这个适应症在国内刚刚获批。国产恒瑞的SHR-A1811进展最快，2024年9月已提交上市申请。其他有多个企业参与，但进度较慢。7、BRAF药物很少，全球已上市两款，分别是诺华的达拉非尼，2019年就获批进口，国内医院市场销售额约3亿元。辉瑞的恩考芬尼还未进口。这两个产品都需要和其他药物联用。国内企业布局较少。8、RET全球仅两个产品，分布是基石药业引进的普拉替尼，信达引进的塞普替尼，国内卖的不多。9、NTRK突变发生率很低，只有0.23%。NTRK 抑制剂多为多靶点抑制剂，共四个产品获批上市：拉罗替尼、恩曲替尼、瑞普替尼、他雷替尼。除罗氏的恩曲替尼外，其他产品上市时间不长，还没有销售数据。用摩熵药筛小程序，快速查询产品申报进展！

优先审批上市批准抗体药物偶联物临床3期申请上市

100 项与格索雷塞相关的药物交易

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研发状态

批准上市

10 条最早获批的记录,

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适应症	国家/地区	公司	日期
KRAS G12C突变非小细胞肺癌	中国	上海正大天晴医药科技开发有限公司	2024-11-05

未上市

10 条进展最快的记录,

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适应症	最高研发状态	国家/地区	公司	日期
KRAS G12C突变非小细胞肺癌	申请上市	中国	益方生物科技（上海）股份有限公司	2023-12-29
结直肠癌	临床2期	澳大利亚	益方生物科技（上海）股份有限公司	2020-10-02
结直肠癌	临床2期	中国台湾	益方生物科技（上海）股份有限公司	2020-10-02
结直肠癌	临床2期	美国	益方生物科技（上海）股份有限公司	2020-10-02
局部晚期恶性实体瘤	临床2期	澳大利亚	益方生物科技（上海）股份有限公司	2020-10-02
局部晚期恶性实体瘤	临床2期	中国台湾	益方生物科技（上海）股份有限公司	2020-10-02
局部晚期恶性实体瘤	临床2期	美国	益方生物科技（上海）股份有限公司	2020-10-02
转移性非小细胞肺癌	临床2期	中国台湾	益方生物科技（上海）股份有限公司	2020-10-02
转移性非小细胞肺癌	临床2期	美国	益方生物科技（上海）股份有限公司	2020-10-02
转移性非小细胞肺癌	临床2期	澳大利亚	益方生物科技（上海）股份有限公司	2020-10-02

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临床结果

适应症

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研究	分期	人群特征	评价人数	分组	结果	评价	发布日期


NCT06166836 \| NCT05379946 (ESMO2024) 人工标引	临床1/2期	KRAS G12C突变的实体瘤二线 \| 一线	48	Ifebemtinib (100mg qd) + D-1553 (600mg bid)	(繭積網艱製簾衊艱築鏇) = 7 pts (14.6%) had ifebemtinib-related SAEs, and 6 (12.5%) were also considered D-1553 related. 獵夢築醖醖窪窪窪衊觸 (夢網餘積餘積選餘構鏇 ) 更多	积极	2024-09-14
NCT06166836 \| NCT05379946 (ESMO2024) 人工标引	临床1/2期	KRAS G12C突变的实体瘤二线 \| 一线	48	Ifebemtinib (100mg qd) + D-1553D-1553 (600mg bid) (KRAS G12C mutant metastatic CRC)		积极	2024-09-14
NCT05383898 (WCLC2024) 人工标引	临床2期	KRAS G12C突变非小细胞肺癌	123	Garsorasib 600 mg	(鏇淵繭簾廠醖選積繭遞) = 淵廠鹽鑰願簾壓鬱鏇廠衊築餘製鬱範膚糧齋窪 (鑰鑰壓蓋餘鬱艱廠膚夢, 42.8 ~ 61.1) 更多	积极	2024-09-09
NCT05383898 (Pubmed) 人工标引	临床2期	KRAS G12C突变非小细胞肺癌	123	Garsorasib 600 mg	(構壓憲窪廠製餘製夢獵) = 觸齋積遞範簾膚鹽齋衊構窪顧鹽選廠鬱襯蓋艱 (遞繭糧積積積窪衊蓋網, 41 ~ 59) 更多	积极	2024-06-10
NEWS 人工标引	临床1/2期	KRAS G12C突变非小细胞肺癌一线	33	ifebemtinib+garsorasib	(憲顧鹹鏇獵夢構鬱夢繭) = 膚蓋製鑰選鏇鏇襯顧築膚鬱簾積齋糧壓鹽積遞 (廠獵壓鬱範鹽糧簾鹹憲 ) 更多	积极	2024-06-03
NCT06166836 \| NCT05379946 (ASCO2024) 人工标引	临床1/2期	KRAS G12C突变非小细胞肺癌一线	33	ifebemtinib (IN10018) 100D-1553	築鑰餘膚窪觸繭築鑰衊(獵願築範齋獵夢積選糧) = Four subjects (12.1%) had ifebemtinib-related SAEs (diarrhea, enteritis, oedema peripheral and proteinuria) as assessed by investigators, and all SAEs were also considered D-1553 related. 糧願製糧窪淵範艱艱獵 (糧衊憲糧積壓製選餘選 ) 更多	积极	2024-05-24
AACR2024 人工标引	临床2期	KRAS G12C突变非小细胞肺癌	123	Garsorasib 600 mg	(憲憲淵觸網範鑰餘糧糧) = 範積積壓衊鹹範構願構艱淵窪遞鹽鬱顧淵築襯 (鹹範鬱壓糧淵鑰鹽憲構, 40.5 ~ 58.8) 更多	积极	2024-04-05
NCT04585035 \| NCT05383898 (ESMO 12023 \| ESMO 22023) 人工标引	临床1/2期	KRAS p.G12C突变胰腺癌 KRAS G12C Mutation	10	D-1553	(鬱鏇觸夢夢鹽顧淵觸襯) = 範鹹簾鬱夢衊夢壓製遞齋顧鹽鑰鬱餘壓顧網鹹 (鬱簾獵餘獵選蓋淵鹽夢, 1.25 ~ NA) 更多	积极	2023-10-23
NCT04585035 (ESMO 12023 \| ESMO 22023) 人工标引	临床2期	KRAS G12C突变结直肠癌 KRAS G12C	29	D-1553+cetuximab	(築獵憲蓋衊醖廠積醖鏇) = 鏇廠襯淵構窪壓築鏇願窪鹹選蓋簾簾鹹遞鹽繭 (衊夢鏇遞壓鏇艱衊範廠 ) 更多	积极	2023-10-21
NCT04585035 (ASCO 12023 \| ASCO 22023) 人工标引	临床1/2期	KRAS G12C突变结直肠癌 KRAS G12C Mutation	24	D-1553	(選衊襯製廠艱獵獵願鏇) = 齋醖觸蓋築積蓋觸齋獵壓夢繭鏇鹹襯範窪夢願 (襯選遞鬱製醖鏇遞鹹繭, 2.89 ~ 9.53) 更多	积极	2023-05-31
NCT05383898 (WCLC2022)	临床1期	转移性实体瘤 \| 非小细胞肺癌	79	D-1553 600 mg QD	(窪積襯夢積鬱壓簾鏇蓋) = 觸憲蓋醖積築鹹獵鑰蓋鹹壓構鑰獵艱鏇艱餘壓 (廠膚鏇襯壓網範築鬱糧 ) 更多	-	2022-08-06