罗氏PI3Kα抑制剂Inavolisib获美国FDA获批上市，针对乳腺癌

10月10日，FDA官网显示，罗氏PI3Kα抑制剂Inavolisib（商品名：Itovebi）已经获批联合哌柏西利和氟维司群用于治疗在辅助内分泌治疗期间或完成后复发后的内分泌治疗耐药、PIK3CA突变的HR阳性、HER2阴性的局部晚期或转移性乳腺癌成人患者。

Inavolisib是一种具有同类最佳潜力的研究性口服靶向治疗药物，可为激素受体(HR)阳性、pik3ca突变的乳腺癌患者提供耐受性良好、持久的疾病控制，并可能改善预后，pik3ca突变是一种常见但经常被忽视的突变，约占该人群的40%Inavolisib被设计用于帮助最小化治疗的总体毒性，并且由于其对PI3Kα (PI3Kα)异构体抑制的高体外效力和特异性，以及其独特的作用机制，可导致突变PI3Kα的特异性降解，因此与其他PI3K抑制剂不同。2024年6月3日，CDE网站显示，罗氏的PI3Kα抑制剂Inavolisib（GDC-0077，伊那利塞）在华申报上市，用于联合哌柏西利和氟维司群治疗既往接受内分泌疗法辅助治疗后或完成辅助内分泌治疗后12个月内复发的PIK3CA突变、激素受体阳性（HR+）、人表皮生长因子受体2阴性（HER2-）的局部晚期或转移性乳腺癌成人患者。

此次批准得到了III期临床研究INAVO120的数据支持。结果显示，与安慰剂组相比，inavolisib组患者的中位PFS有所延长（15.0 vs. 7.3个月，HR=0.43，P<0.0001），数据具有统计学意义和临床意义；两组的ORR 分别为为58%和25%，中位DOR分别为18.4个月和9.6个月；总生存期（OS）数据尚未成熟，但已观察到明显的积极趋势（NE vs. NE，HR=0.64，P=0.0338），后续将继续随访。

根据智慧芽新药情报库所披露的信息(点击下方图片直达PI3Kα靶点注册登录后可免费获得该靶点下的在研药物、适应症、研发机构、临床试验等详细信息)，截止到2024年10月12日，PI3Kα靶点共有在研药物82个，包含的适应症有256种，在研机构132家，涉及相关的临床试验481件，专利多达5908件……罗氏的Inavolisib在美国FDA获批，是PI3K抑制剂传来的重磅好消息。期待Inavolisib早日在国内获批。