海博为药业递交KRAS G12D抑制剂IND申请，开启研发新篇章
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成都海博为药业有限公司（简称“海博为药业”）于2025年1月10日宣布，其自主研发的又一款1类创新药HBW-012336已正式向国家药品监督管理局药品审评中心提交了新药临床试验申请。这一重要进展表明海博为药业在其研发管线中再度实现突破。
HBW-012336是一种专为对抗KRAS G12D突变而设计的抑制剂，计划用于治疗多种携带该突变的恶性肿瘤。临床前的体内外研究表明，该药物具有多重优势，包括高活性、高选择性和出色的组织靶向性，展现了强大的抗肿瘤效果。这些研究成果也成功入选2024年美国癌症研究学会和美国临床肿瘤学会，吸引了世界范围内知名药企的广泛关注。
需要指出的是，KRAS G12D突变在KRAS系列突变中最为普遍，约占35%。这类突变特别多见于胰腺癌和结直肠癌等难以治疗且预后较差的恶性肿瘤中，亟需有效的治疗方案。然而，由于开发难度大，目前全球尚无KRAS G12D抑制剂获准上市，大多数还处于I期临床研究中。
HBW-012336作为一种口服剂型的KRAS G12D抑制剂，成功解决了该类药物口服吸收率低的全球性难题，对携带G12D突变的多种肿瘤细胞展现出强效抑制，并且具备突出的组织靶向性，尤其在胰腺、肠和肺部的G12D突变中发挥重要作用，预期能有效改善胰腺癌、结直肠癌和肺癌的疗效。
在临床前研究中，HBW-012336显示出对心血管、呼吸系统和中枢神经系统无显著负面影响，无基因毒性，单独使用和多次给药的毒理研究中也表现出良好的安全性。在多个小鼠移植瘤模型中，HBW-012336的抗肿瘤效果明显优于MRTX1133。在人结肠癌细胞LS513异种移植模型中，与西妥昔单抗联用展现了显著的协同效应。综合分析，HBW-012336不仅可以用作单药治疗携带KRAS G12D突变的癌症，还可与其他抗肿瘤药物联合使用，提升抗癌效果，具备广泛的开发潜力和市场前景。
此外，海博为药业正在推进口服Pan-KRAS抑制剂的研发，其候选化合物HBW-016-K已显示出显著的开发潜力，对KRAS G12D、G12V、G12R、G13D等突变具有效抑制作用。在临床前的药代研究中，该化合物已展现出良好的药代动力学特征；在KRAS G12V小鼠模型中，口服给药条件下能够显著缩小肿瘤。目前，这一项目正处于临床前研究阶段，预计将在2025年提交新的临床试验申请。
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