Avizorex Pharma SL

关键词酒石酸伐尼克兰鼻喷雾剂；干眼；治疗进展近日，箕星药业宣布国家药品监督管理局药品审评中心已受理酒石酸伐尼克兰鼻喷雾剂治疗干眼症状和体征的新药上市申请。酒石酸伐尼克兰鼻喷雾剂（商品名：Tyrvaya）是一种高选择性的乙酰胆碱能受体激动剂，通过激活三叉神经副交感神经通路，增加基础泪液分泌治疗干眼。2021年10月，该药被FDA批准用于治疗干眼的症状和体征，成为第一款且唯一一款获批治疗干眼症的鼻喷雾剂。2023年4月，该药获海南省药品监督管理局批准，作为进口临床急需药品正式落地乐城先行区内的博鳌超级医院国际眼视光眼科中心。酒石酸伐尼克兰鼻喷雾剂由Oyster Point Pharma开发。2021年8月，箕星药业和Oyster Point Pharma达成独家许可及合作协议，在大中华区开发和商业化酒石酸伐尼克兰鼻喷雾剂（研发代号OC-01）和OC-02 (simpinicline)鼻喷雾剂。2023年7月，箕星药业与东生华制药达成战略合作协议，将伐尼克兰鼻喷雾剂在中国台湾地区的商业化权益授权给东生华制药。此次，酒石酸伐尼克兰鼻喷雾剂在国内的上市申请是基于全球3项超过1000例干眼症患者的关键临床研究和在中国完成的1期和3期临床研究结果。其中中国3期临床研究是一项多中心、随机、安慰剂对照、双盲试验，在全国20个研究中心共入组了340名干眼症受试者。结果显示，该研究达到了预设的主要疗效终点：与对照组相比，伐尼克兰鼻喷雾组至第4周仍显示具有统计学和临床意义的显著改善，受试者的自然泪液分泌较基线明显增加（Schirmer评分增加≥10毫米的受试者比例）。此外，在包括眼干燥评分等多项次要疗效终点方面均获得有临床意义的结果，并显示出与既往全球研究结果一致的疗效和安全性特征。关于干眼症及其治疗现状干眼是一种慢性渐进性疾病，可能导致持续的刺痛、搔痒、烧灼感、对光敏感、视力模糊和眼疲劳。干眼是一种由多种因素导致的眼表疾病，以泪膜受损为特征。据《中国干眼专家共识》统计，我国干眼患者至少3亿人，发病率高达21%~30%。目前，干眼治疗方法主要分三类，即润滑眼表和促进修复、抗炎治疗、抗菌药治疗。润滑眼表和促进修复是干眼的主要治疗方法，相关药物包括人工泪液和促泌剂。其中人工泪液是干眼治疗的一线用药，它可替代人体泪液的作用，使眼表得到润滑，增加其润湿度，稀释其可溶性炎症介质的浓度，降低泪液渗透压，以达到治疗效果。目前已获批的人工泪液种类较多，如玻璃酸钠、羟丙甲纤维素、羟糖甘、聚丙烯酸凝胶、羧甲基纤维素、卡波姆和维生素A棕榈酸酯。不过多数人工泪液含有防腐剂（如苯扎氯铵），长时间使用可能损伤角结膜上皮。干眼抗炎治疗的常用药物是环孢素，目前全球已批准多款治疗干眼的环孢素滴眼液，如艾尔建的Restasis（0.05%，乳剂）、参天制药的Ikervis（0.1%，阳离子纳米乳剂）、韩国taejoon Pharm的Cyporin N（0.05%，纳米水溶液）、兴齐眼药的环孢素滴眼液(II)。干眼抗菌治疗分为局部用药和全身用药，其中局部用抗菌药如甲硝唑、红霉素、金霉素眼膏，全身用抗菌药物如四环素类、大环内酯类抗生素。此外，据不完全统计，近年来全球监管机构还批准了几款干眼新药，如Shire的Xiidra(lifitegrast 5%滴眼液)、Kala Pharmaceuticals的Eysuvis（KPI-121 0.25％）、Novaliq/博士伦的Miebo（全氟己基辛烷滴眼液，NOV03）、Novaliq的Vevye（0.1%环孢素滴眼液，CyclASol）。XiidraXiidra活性成分是一种新型小分子整合素抑制剂，可结合整合素LFA-1（淋巴细胞功能相关抗原-1），阻断LFA-1与同源配体ICAM-1的相互作用而发挥抗炎作用，是FDA批准的首款用于治疗眼损伤迹象和患者症状的干眼病疗法。EysuvisEysuvis是唯一获FDA批准的皮质醇类干眼用药，利用Kala Pharmaceuticals的Ampplify黏液穿透颗粒（MPP）给药技术，以增强皮质类激素在眼表的渗透性，用于短期（长达两周）治疗干眼的体征和症状。MieboMiebo是一款 first-in-class 的无水、非甾体、单组分、无防腐剂的滴眼液，活性成分全氟己基辛烷是一种半氟烷烃，可防止泪液过度蒸发并具有恢复泪膜平衡的能力。2023年5月，该药被FDA批准用于治疗干眼的症状，成为FDA批准的首个，且唯一一个直接针对干眼泪液蒸发的药物。VevyeVevye是一款用于干眼症体征和症状治疗的免疫调节剂，含有0.1%的环孢素A，每天每眼滴两次，每次1滴，间隔12h。Vevye使用全氟丁基戊烷和无水乙醇作为溶剂，不使用水、油、表面润滑剂或防腐剂，具有更好的溶解性、稳定性、生物利用度、安全性和舒适性，因为不含有水，该产品无pH和渗透压。2023年6月，该药被FDA批准用于治疗干眼的体征和症状，成为首个且唯一一个在4周治疗后疗效得到证明的治疗干眼症的环孢素滴眼液。值得一提的是，2019年11月，恒瑞医药从Novaliq公司Miebo（SHR8058滴眼液）和Vevye（SHR8028滴眼液）。目前，SHR8058滴眼液已于2023年2月在国内申报上市，用于治疗睑板腺功能障碍相关干眼病。SHR8028滴眼液于2023年3月在国内申报上市，用于治疗干眼的体征和症状。然而，已获批的干眼药物主要限于改善眼表不适和其他症状。而且，由于患病率较高且疾病负担显著，干眼治疗仍存在大量未被满足的临床需求。多款在研，Reproxalap申请上市，超8款进入3期临床据不完全统计，目前全球还有多款在研干眼新药，详见下表。其中Reproxalap进展相对较快，2023年2月其治疗干眼症的新药申请（NDA）获FDA受理，PDUFA日期为2023年11月23日。全球部分在研干眼症新药来源：药渡数据库ReproxalapReproxalap是一款潜在“first-in-class”的小分子活性醛化物质（RASP）抑制剂，通过降低RASP水平，达到抑制炎症缓解症状的作用。RASP含量在眼部和全身性炎症疾病中升高，可造成眼睛发炎，泪液分泌量降低以及泪液内脂质组成改变，许多干眼症患者通常具有较高的RASP含量。Reproxalap的作用机制得到了在多种生理学上不同的晚期临床适应症中具有统计学意义和临床相关活性的证明的支持。2022年6月，Aldeyra宣布Reproxalap治疗干眼症的3期临床试验TRANQUILITY-2达到主要终点，与载体相比，Reproxala在Schirmer测试结果和≥10 mm Schirmer测试应答者比例两项预定主要终点表现出统计优效性。值得一提的是，与载体相比，接受Reproxalap治疗的患者进入干燥眼房仅10分钟，患者眼睛发红就会显著减少，该现象一直持续到最后一个测量的时间点（90分钟）。此外，Reproxalap 0.25%滴眼液用于治疗过敏性结膜炎的3期临床试验INVIGORATE-2于今年6月取得积极顶线结果，可减少患者的眼部瘙痒。此外，目前全球多款干眼症新药进入3期临床。RGN-259RGN-259是一种新型治疗性肽（胸腺素β4），具有保护组织以及促进修复及再生的特性，拟用于治疗中重度干眼病。一项在美国完成的3期试验结果显示：与安慰剂相比，RGN-259 在眼部不适及角膜荧光素染色方面有统计显著性降低，同时还表现出良好的安全性。2012年7月，李氏大药厂与RegeneRx订立许可协议，获得后者RGN-259和其他基于胸腺素β4的候选药物在大中华区的开发、生产和销售授权，2019年李氏大药厂将其转让给兆科眼科。TanfanerceptTanfanercept是全人源肿瘤坏死因子（TNF）的受体片段经分子工程改造后，具有优良的组织渗透性、稳定性、和强效的局部TNF中和效力的蛋白质药物组成的滴眼液,可潜在治疗包括干眼、虹膜炎及湿性黄斑变性在内的炎症性眼科疾病。遗憾的是，2023年5月，HanAll Biopharma宣布Tanfanercept治疗中重度干眼病（DED）患者的3期临床试验VELOS-3失败：第8周时，Tanfanercept治疗组患者角膜中央染色评分（CCSS）或干眼评分（EDS）的改善均未显示出统计学意义，没有达到主要终点。2017年9月，和铂医药从HanAll Biopharma引进Tanfanercept（即HBM9036滴眼液）。目前，HBM9036滴眼液在国内已进入3期临床。BRM421BRM421由BRIM Biotechnology（全福生技）研发，可加速角膜缘干细胞的分裂增殖，促进眼表修复以治疗干眼症。在美国完成的2期临床研究数据显示：与目前已上市的治疗干眼症的环孢素类滴眼液相比，BRM421安全性高且刺激性小，具有能够在两星期内迅速缓解干眼症症状和体征的潜力。2020年1月，远大医药与全福生技订立授权协议，获得后者BRM421及相关技术的中国大陆、香港及澳门地区（「大中华地区」）的开发及商业化权利。今年4月，该药在国内获批2期临床试验。SkQ1SkQ1通过一种创新的作用机制在细胞层面上作用于线粒体，来达到治疗干眼症的目的。与现行多数采用抗炎机制的治疗手段不同的，SkQ1通过靶向阻断眼部氧化应激反应，不仅可减轻炎症反应，更是能改善眼组织退化、泪液质量下降等问题。先前在美国开展的2期临床研究（NCT02121301）显示：SkQ1能有效改善干眼症受试者症状及体征。2022年10月，亿胜生物与Mitotech 签订与SkQ1（一种活性药物成分）相关的专利及专有技术许可协议及专利转让契据。据协议，Mitotech授予亿胜生物在全球范围内（不包括亚美尼亚、白俄罗斯、哈萨克斯坦、吉尔吉斯斯坦及俄罗斯）的SkQ1眼科领域的可转让和不可撤销的独家权益。PL-9643PL-9643是Palatin公司研发的一款黑素皮质素受体（MCR）激动剂。临床前研究显示：PL-9643可显著减少角膜上皮损伤，具有与Restasis（环孢菌素滴眼液）相似的效果。2022年8月，Palatin公告宣布，PL9643滴眼液治疗中重度干眼症患者的关键3期MELODY-1研究的中期分析结果积极，且没有发现任何安全问题。TivanisiranTivanisiran是Sylentis公司开发的一种基于RNA干扰的药物，能够将TRPV1基因沉默，降低TRPV1的表达从而治疗干眼症。已公布的2期和3期临床试验结果显示：Tivanisiran能够明显减轻眼部不适及疼痛，同时改善干眼患者的结膜充血状态，安全性也较好。目前，该药处于3期试验，是开发得最快的针对神经性疼痛干眼症的RNA干扰疗法。AR-15512AR-15512是Aerie Pharmaceuticals收购AVX Pharma获得的瞬时受体电位TRPM8激动剂。TRPM8受体是位于角膜神经末梢的冷热感受器离子通道，AR-15512可通过激活角膜中的冷热感受器，增加泪液的产生和眨眼速度，恢复泪膜的稳定性，减少眼部不适。2021年9月，Aerie Pharmaceuticals宣布AR-15512滴眼液治疗干眼症的2b期临床研究COMET-1取得积极结果：该药对眼部多种症状和体征有统计学意义改善，不过该研究未达到主要终点。此外，随着再生医学的发展，间充质基质细胞（MSCs）凭借具有抗炎、组织修复和免疫调节作用，有望成为治疗干眼症的新方法。总结随着生活方式改变，电子产品使用频繁，用眼过度、眼疲劳、眼干涩已成普遍现象。据统计，干眼全球发病率达8%-34%，已成为全球最常见的眼表疾病。据医药经济报报道，2020年全球干眼产品销售额约为52.4亿美元，预测2023-2024年全球干眼产品销售额达峰值，约为58.0亿美元，2030年为55.1亿美元。目前，环孢素眼用制剂是全球销售额最高的治疗干眼药物。不过随着新疗法的获批上市，未来干眼药物市场格局如何还充满很大的不确定性，让我们拭目以待。END👇关注药渡数据媒体矩阵

关键词SHR8058；干眼症；研究进展近日，恒瑞医药1类新药「SHR8058滴眼液」上市申请获CDE受理。SHR8058滴眼液，即恒瑞医药2019年11月从德国Novaliq公司引进的干眼病药物NOV03，此次申报的适应症为睑板腺功能障碍相关干眼病。SHR8058滴眼液由100%全氟己基辛烷组成，基于Novaliq公司无水药物递送技术平台EyeSol™®开发。EyeSol™®项技术可提高传统水不溶性或不稳定药物的溶解度和稳定性，从而使滴眼液具有更好的溶解性、稳定性、生物利用度、安全性和舒适性。SHR8058滴眼液能迅速扩散至整个眼表，并与泪膜的亲脂部分相互作用，覆盖在泪膜水液层表面，稳定泪膜、防止泪液过度蒸发。而且，SHR8058能穿透睑板腺，与腺体相互作用并溶解腺体中的粘性分泌物，从而达到治疗睑板腺功能障碍相关蒸发过强型干眼病的作用。2021年12月，恒瑞医药宣布SHR8058滴眼液治疗睑板腺功能障碍相关干眼病的多中心、随机、双盲、盐溶液平行对照3期临床试验（SHR8058-301）达到主要终点。结果显示：与安慰剂对比，SHR8058滴眼液可以治疗睑板腺功能障碍相关干眼病，显著改善患者的干眼病症状和体征。同时，SHR8058滴眼液安全可靠，局部耐受性好，滴药后局部感觉异常发生率与安慰剂相当。干眼症及其治疗药物干眼症，又称为角结膜干燥综合征，是由多种原因导致的、以眼睛干涩为主要症状的泪液分泌障碍性眼病。随着老龄化的加剧、各类电子产品的普及以及隐形眼镜使用量的增加等，干眼症发病率日益上升，且更趋于年轻化。据报道，世界范围内干眼症患病率为5%～34%。Datamonitor Healthcare报道，2020年，全球15岁以上个体中有15.2亿例干眼症病例，预计2029年该数字将增加至17.2亿例。目前，干眼症国内外分类标准尚不统一。国内外专家共识根据泪液的主要成分或功能异常，将干眼症主要分为泪液缺乏型干眼症、脂质异常型干眼症、黏蛋白异常型干眼症、泪液动力学异常型干眼症和混合型干眼症5类，其中泪液缺乏型干眼症最为多见。干眼症治疗手段主要包括药物治疗和非药物治疗。治疗药物可分为三大类，一类为润滑眼表和促进修复，包括人工泪液和促泌剂；一类为针对感染相关或脂质异常型干眼的抗菌药；一类为针对干眼核心病理机制——炎症的抗炎药物。人工泪液是治疗任何类型干眼症的基础药物，可部分替代人体所分泌的泪液功能，起到润滑眼球、增加眼球润湿度、稀释炎症因子、降低泪液渗透压等作用果。目前，已上市的人工泪液种类较多，如聚乙烯醇、甲基纤维素类、玻璃酸钠类等。值得一提的是，为避免细菌污染，人工泪液常与防腐剂一起贮存，长时间使用可能损伤角膜上皮。不含防腐剂的单剂量人工泪液滴眼剂成本又较高，应用受到一定程度的限制。促泌剂主要包括地夸磷索钠滴眼液和瑞巴派特。地夸磷索钠滴眼液作用于结膜上皮及杯状细胞膜上的 P2Y2 受体，通过上调细胞内的钙离子浓度，促进水分及黏蛋白的分泌，进而改善干眼病症状。瑞巴派特是一种强效的抗氧化剂与自由基清除剂，通过增强泪液分泌并提高覆盖结膜与角膜表面的黏液素的水平而发挥治疗干眼的作用。干眼症相关抗炎药物主要包括糖皮质激素（如氟米龙滴眼液、氯替泼诺滴眼液）、非甾体类抗炎药（如普拉洛芬、双氯芬酸钠、溴芬酸钠）和免疫抑制剂（如低浓度环孢素A、他克莫司）等。然而，上述抗炎药存在一定副作用，如激素长期使用会带来相应的全身和眼部损害（如高眼压、晶状体后囊膜混浊等），非甾体类抗炎药存在眼表刺激、延缓角膜修复等不良反应，环孢素等免疫抑制剂存在起效慢，产生眼部烧灼感、刺痛感等缺点。2016年FDA批准了一款新型抗炎药，即Xiidra®（Lifitegraft）。该药是一款淋巴细胞功能抗原-1（LFA-1）拮抗剂，通过阻止T细胞粘附到ICAM-1，抑制细胞因子的分泌，最终防止炎症发生来治疗干眼症。干眼症药物市场规模不可小觑。据报道，2020年全球70多个主要医药市场干眼产品销售额约为52.4亿美元，2016-2020年复合年增长率为8.1%。预测2023-2024年全球干眼产品销售额达峰值58.0亿美元，2030年为55.1亿美元。从干眼症药物活性成分看，2020年全球主要医药市场环孢素眼用制剂销售额居首，销售额达24.2亿美元，2016-2020年复合年增长率为7.1%。据米内网数据，2020年我国干眼症用药公立医院和零售药店两个渠道销售额合计为30.9亿元，2016-2020年复合年增长率为6.4%。其中玻璃酸钠眼用制剂在国内公立医院和零售药药店渠道的销售额均居首位，分别为12.0亿元和2.9亿元，2016-2020年复合年增长率均超过15.0%。多款干眼症新药进入临床后期3款递交NDA目前，干眼症治疗还缺乏有效治疗手段，仍需更加有效的治疗性产品(修复角膜损伤提高泪膜质量)和方式。鉴于该领域还存在未满足的市场需求，以及巨大的市场潜力，越来越多的药企投身干眼症新药的开发，并取得可喜进展。据不完全统计，目前全球多款干眼症新药进入临床后期（详见下表），至少3款已递交NDA 。这些在研药物类型愈发多元化，包括小分子化药、多肽、抗体片段、RNAi疗法、细胞疗法。而且，干眼症在研药物作用靶点更加丰富，涉及RASP、MCR、TNF等。全球部分在研干眼症新药来源：公开资料CyclASol01CyclASol基于Novaliq专有的无水药物递送EyeSol技术平台开发，是一款具有局部抗炎效果的免疫调节剂，含有0.1%的环孢素A制剂。该药将药物搭载在半氟化烷类新载体上，不使用水、油、表面润滑剂或防腐剂，从而具有更好的溶解性、稳定性、生物利用度、安全性和舒适性。2022年12月，FDA受理CyclASol用于治疗干眼症体征和症状的NDA，PDUFA日期为2023年6月8日。Reproxalap02Reproxalap是一种新型的RASP（反应性醛类）小分子调节剂，能降低RASP水平，达到抑制炎症缓解症状的作用。2022年6月，reproxalap在3期临床试验TRANQUILITY-2中达到主要终点：接受一天给药后，reproxalap在Schirmer测试结果和≥10 mm Schirmer测试应答者比例上均显著优于载体（Schirmer试验是测量眼内泪液分泌的一项指标，是最常用于干眼症药物批准的观指标之一）。2022年11月，Aldeyra正式向FDA递交reproxalap的NDA。Timbetasin03Timbetasin是一种新型治疗性肽（胸腺素β4），具有角膜修复及抗炎双重效果。一项在美国完成的3期试验结果显示：与安慰剂相比，RGN-259 在眼部不适及角膜荧光素染色方面有统计显著性降低，同时还表现出良好的安全性。BRM42104BRM421为全球创新的小分子多肽滴眼液产品，可加速角膜缘干细胞的分裂增殖，促进眼表修复以治疗干眼症。临床研究显示，BRM421具有能够在两周内迅速缓解干眼症症状和体征的潜质。SkQ105SkQ1通过一种创新的作用机制在细胞层面上作用于线粒体，来达到治疗干眼症的目的。与现行多数采用抗炎机制的治疗手段不同的，SkQ1通过靶向阻断眼部氧化应激反应，不仅可减轻炎症反应，更是能改善眼组织退化、泪液质量下降等问题。先前在美国开展的2期临床研究（NCT02121301）显示，SkQ1能有效改善干眼症受试者症状及体征。Tavilermide06Tavilermide是一种小分子神经生长因子（NGF）模拟肽，可诱导产生一种自然泪液膜中含有的粘蛋白。已公布的2期临床试验结果显示：与安慰剂相比，Tavilermide(1%)可明显改善干眼患者的症状与体征，改善患者报告的模糊强度与视物模糊，且拥有良好的安全性、舒适性及耐受性。PL-964307PL-9643是Palatin公司研发的一款黑素皮质素受体（MCR）激动剂。临床前研究显示，PL-9643可显著减少角膜上皮损伤，具有与Restasis（环孢菌素滴眼液）相似的效果。2022年8月，Palatin公告宣布，PL9643滴眼液治疗中重度干眼症患者的关键3期MELODY-1研究的中期分析结果积极，且没有发现任何安全问题。Tivanisiran08Tivanisiran是Sylentis公司开发的一种基于RNA干扰的药物，能够将TRPV1基因沉默，降低TRPV1的表达从而治疗干眼症。已公布的2期和3期临床试验结果显示：Tivanisiran能够明显减轻眼部不适及疼痛，同时改善干眼患者的结膜充血状态，安全性也较好。目前，该药处于3期试验，是开发得最快的针对神经性疼痛干眼症的RNA干扰疗法。AR-1551209AR-15512是Aerie Pharmaceuticals收购AVX Pharma后研发的瞬时受体电位TRPM8激动剂。TRPM8受体是位于角膜神经末梢的冷热感受器离子通道，AR-15512可通过激活角膜中的冷热感受器，增加泪液的产生和眨眼速度，恢复泪膜的稳定性，减少眼部不适。2021年9月，Aerie Pharmaceuticals宣布AR-15512滴眼液治疗干眼症的2b期临床研究COMET-1取得积极结果：AR-15512对眼部多种症状和体征有统计学意义改善。HL03610HL036是一种TNF受体片段，经过分子工程改造提高了其组织渗透效率和稳定性，是具有最佳局部TNF中和效力的多肽药物。已完成的第一个3期临床研究表明：HL036具有中央角膜的快速持续抗炎作用，在体征和症状方面对严重的患者有更多的治疗效果，且HL036良好的滴眼舒适度评分与人工泪液相当，更有利于患者自行进行药物使用。OCS-0211OCS-02是一种抗TNFα抗体，基于创新的抗体片段技术，能局部滴眼给药。VVN00112VVN001是维眸生物自主研发的一款全新、强效第二代LFA-1抑制剂。2022年3月，维眸生物宣布VVN001在干眼症美国2期临床试验中取得积极结果：VVN001在降低总角膜和角膜各个分区域荧光染色评分方面相比于溶媒组具有显著的统计学意义。CAM-10101CAM-101属于细胞疗法，是Cambium Medical Technologies利用采集健康人血小板后进行工程改造制成的生物局部滴眼液，目前正处于2期临床。总结随着干眼症患者体量的增加，近几年虽有新药获批，但全球干眼症用药仍存在尚未满足的临床需求。整体来看，干眼症新药研发竞争还是相当激烈，多款新药有望于未来几年问世。期待随着新型干眼症药物的获批上市，干眼症治疗可以再上新台阶。不过，任何疾病的预防比治疗更重要，大家在学习、工作和生活中，一定要注意眼睛的卫生，避免过度用眼。END👇关注药渡数据媒体矩阵

欢迎关注凯莱英药闻2022年8月22日，全球领先的眼科医疗公司爱尔康（“Alcon”）宣布收购 Aerie Pharmaceuticals（简称“Aerie”）。通过交易，Alcon增加了商业阶段产品Rocklatan（奈舒地尔和拉坦前列素滴眼液）和Rhopressa（奈舒地尔滴眼液），III期药物AR-15512，以及多个临床和临床前眼科药物产品组合。此次交易有望在Alcon现有商业基础上，增强公司医药研发能力，使其多元化投资组合的价值最大化。此外，爱尔康以每股15.25美元的收购价，较Aerie上次收盘价溢价37%，相当于约7.7亿美元的股权价值收购Aerie，这笔交易得到了两家公司董事会的批准。关于Aerie PharmaceuticalsAerie是一家上市的临床药物公司，致力于发现，开发和商业化用于治疗青光眼和其他眼疾患者的一流疗法。代表产品Rhopressa的活性成分是奈舒地尔（netarsudil），是公司第一款获FDA批准上市产品，适用于罹患开角型青光眼或高眼压的患者，降低眼内压（IOP）。Rhopressa是一款“first-in-class”的Rho激酶（ROCK）抑制剂，靶向眼内的排水系统小梁网。通过抑制ROCK的活性，netarsudil可改善小梁网的通透性，利于房水的排出，从而降低巩膜静脉压；此外，netarsudil还可能通过减少眼睛液体的产生来降低眼压。 在Rocket2和Rocket1的两项3期临床试验中，Rhopressa取得了出色的成果。Rocklatan是拉坦前列素和奈舒地尔组成的复方制剂，其中拉坦前列素是处方最广泛的一种前列腺素类似物（PGA），属于前列腺素F2α类似物，是降眼压效果最好，不良反应最低的药物之一。Rocklatan是第一款也是唯一一款ROCK抑制剂与PGA构成的固定剂量组合疗法。AR-15512是通过收购西班牙眼科公司Avizorex获得，属于TRPM8受体激动剂。TRPM8受体是位于角膜神经末梢的冷热感受器离子通道，药物通过激活角膜中的冷热感受器，增加泪液的产生和眨眼速度，恢复泪膜的稳定性，减少眼部不适。2021年9月，Aerie宣布AR-15512滴眼液治疗干眼症的IIb期COMET-1研究获得积极结果。研究显示，药物在多个预先指定的症状终点具有统计学显著改善，包括：第84天的眼部不适，第14、28、84天时的干眼症状评估(SANDE)，以及第84天眼睛干燥。此外，患者症状和体征在第14天时均有显著改善，并且持续改善至第84天。在安全性上，AR-15512两个剂量组安全性和耐受性均良好，95%的不良事件属于轻微型，因不良事件而停药受试者比例小于3%。关于爱尔康爱尔康成立于1945 年，总部位于瑞士日内瓦。作为全球眼健康领域的引领者，爱尔康拥有领域内最广泛的眼部护理产品，产品线分为两个：外科手术业务和视力保健业务。外科手术业务提供业内最完整的眼科手术产品系列，使外科医生能够为患者取得最佳效果。手术产品组合包括用于白内障、视网膜、屈光手术的技术和设备，以及用于治疗白内障和屈光不正（如老花眼和散光）的先进技术人工晶状体(ATIOL)；此外，还为白内障和玻璃体视网膜手术提供先进的粘弹性材料、手术解决方案、手术包和其他一次性产品。在视力保健业务领域，爱尔康是最大的隐形眼镜和镜片护理产品制造商之一；产品组合提供范围广泛的日用一次性、可重复使用和增色隐形眼镜以及全面的眼部保健产品组合，包括用于干眼症、隐形眼镜护理和眼部过敏的产品，以及眼部维生素和红肿缓解剂。近年来爱尔康相关交易情况公司在人工晶体有单焦到多焦、环曲面到景深扩展的全产品系列布局，包括单焦的散光矫正、老视矫正型、非球面人工晶体以及散光矫正型的多焦点人工晶体。2019 年推出的拳头产品PanOptix 是首个也是唯一一个获得FDA 批准的三焦点晶体，在白内障手术的过程中，通过置换为附带老花眼矫正功能的人工晶状体，可同时帮助患者摆脱老花镜的需求，达到一举两得的效果。此前，该药物已在70 多个国家销售，2020 年1 月获得NMPA 批准。2021 年，爱尔康的销售额为82.22亿美元，同比增加22%。2022 年第一季度，爱尔康净销售额为21.8 亿美元，营收较去年同期增长13.9%。其中，外科手术（包括植入物、耗材和设备/其他）的销售额达到 12.6 亿美元，同比增长17%。视力保健（包括隐形眼镜和眼部健康）的销售额为9.16 亿美元，同比增长10%。2022 年第一季度，隐形眼镜的增长是由硅水凝胶隐形眼镜的销售推动的；对Systane 干眼和 Simbrinza 青光眼滴眼液的需求，以及某些国际市场的改善，进一步推动了眼部健康业务的增长。感谢关注、转发，转载授权、加行业交流群，请加管理员微信号“hxsjjf1618"。参考资料1、公司官网2、莫尼塔研究