【好文推荐】PLGA分子特性对其微球性质影响的研究进展

2023-11-07

未经授权，不得转载PLGA分子特性对其微球性质影响的研究进展Effects of PLGA Molecular Characteristics on Properties of Microspheres张城1，颜东2，常罡2，刘茜英2，翟光喜1*(1. 山东大学药学院，山东济南 250012；2. 华润双鹤利民药业(济南)有限公司，山东济南 250200)摘要：微球作为一种新型给药系统，能实现药物数周至数月的持续释放，从而减少给药频率、改善患者依从性。聚丙交酯乙交酯共聚物(PLGA) 作为微球载体材料的应用较广泛，但其分子特性会影响微球的载药、粒径及释药周期等重要性质，是微球处方设计优化阶段应重点考察的一项指标。该文章通过回顾近期关于PLGA 微球制备与评价的相关研究，筛选出PLGA 的相对分子质量及其分布等5 种对微球性质影响显著的关键分子特性，逐一总结其对微球性质的影响并阐明原因，为开发具有预期性质微球过程中PLGA 型号的选择提供参考。关键词：聚丙交酯乙交酯共聚物；分子特性；微球；缓释以下为文章节选PLGA 是一种由一定比例丙交酯和乙交酯聚合而成的可生物降解高分子材料，由于具有优异的生物相容性被广泛用作微球载体材料。PLGA 在体内的降解产物为乳酸和羟基乙酸，前者在体内最终以二氧化碳和水的形式排出，后者可参与三羧酸循环或随尿液排出体外[1—2]。PLGA 可包载药物的范围广泛，除传统的小分子药物外，还可包载生物制品如多肽类药物、抗体、核酸甚至活细胞[3—5]。截至2022 年10 月，我国已上市9 款长效注射微球制剂( 表1)，除博恩特、丽珠及武田公司的醋酸亮丙瑞林微球产品外，其余产品均使用PLGA 作为载体材料。研究[6] 表明，PLGA 的体内降解行为在以特定剂量控制药物释放方面起至关重要的作用。在与生物体液接触后，PLGA 中的酯键在水解作用下断裂，分子逐步降解，最终降解为短链醇和酸，周围微环境的pH 值会随着酸降解产物的积累而显著降低，进一步加速PLGA 的降解，即PLGA 的自催化循环。降解速率与多种因素有关，自身因素包括相对分子质量及其分布、丙交酯(LA) 与乙交酯(GA)的比例(LA/GA)、官能团封端、玻璃化转变温度(Tg)等，制剂因素包括微球形态、粒径、内部结构等，环境因素包括温度、pH 值以及酶[7—9]。通过改变PLGA 的相对分子质量及其分布、2 种单体的组成比例或官能团封端等分子特性，可实现对微球载药及释放特性的精确调控。因此，本综述总结了近期有关PLGA 分子特性对其微球性质影响的研究，期望为微球开发过程中PLGA 的筛选提供参考。↑长按二维码阅读全文作者简介：张城(1999—)，男，硕士研究生，专业方向：长效缓释制剂。通信作者：翟光喜(1968—)，男，教授，博士生导师，从事药物新剂型与新技术研究。E-mail：professorgxzhai@126.com文章详情欢迎登录《中国医药工业杂志》官网查看。年度发布2023年《全球药研新动态》《中国医院市场用药格局》（2023版）2023年《数图药讯》权威发布2021年度中国医药工业百强榜单解读中国仿制药发展报告（2022版）《2023年专利到期药品概述》医药行业专项报告中国医药中间体和原料药行业调研报告中国非甾体抗炎类原料药市场调研报告中国祛痰类原料药市场调研报告中国钙拮抗剂类原料药市场调研报告中国血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂类原料药市场调研报告中国口服血糖调节类原料药市场调研报告中国中枢兴奋类原料药市场调研报告中国抗痛风类原料药市场调研报告中国脑血管病类原料药市场调研报告END如需获取更多数据洞察信息或公众号内容合作，请联系医药地理小助手微信号：pharmadl001

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