拜耳启动创新型靶向治疗放射性药物在晚期前列腺癌的I期研究

2024-05-17

研发

AACR会议临床结果放射疗法

225Ac-PSMA-Trillium（BAY 3563254）是一种正在研究的下一代基于α粒子的PSMA靶向放射疗法，有可能用于治疗晚期转移性前列腺癌患者

前列腺癌是全球男性第二常见癌症1，其中转移性去势抵抗性前列腺癌患者中位生存期小于三年

拜耳致力于推进用于不同阶段前列腺癌患者的医疗创新

近日，拜耳宣布在下一代靶向α疗法225Ac-PSMA-Trillium（BAY 3563254）的首次人体I期临床研究中开始给药。该研究候选化合物用锕-225标记，包含一种具有定制白蛋白结合部分的新型PSMA（前列腺特异性膜抗原）-靶向小分子，旨在改善治疗效果，减少在唾液腺等正常器官的不良反应。剂量递增研究（NCT06217822）将评估225Ac-PSMA-Trillium治疗晚期转移性去势抵抗性前列腺癌（mCRPC）患者安全性、耐受性和疗效。

“尽管前列腺癌治疗领域取得了最新进展，但仍有大量未满足的需求，需要新型的精准治疗方案来改善转移性去势抵抗性前列腺癌患者预后。”加拿大蒙特利尔大学外科教授，负责人，蒙特利尔大学医院中心（CHUM）泌尿生殖肿瘤主任Fred Saad医学博士介绍，“225Ac-PSMA-Trillium是一种新的手段，可以针对mCRPC中未满足的需求提供解决方法。”

“靶向放射性核素治疗是拜耳精准肿瘤学的战略支柱。秉持改变患者治疗模式的承诺，这也包括那些患有疾病但对其他治疗方法产生耐药性的患者。”拜耳肿瘤研究和早期开发负责人Dominik Ruettinger医学博士说，“我们很高兴宣布I期研究中首位患者开始接受225Ac-PSMA-Trillium治疗。凭借其独特的设计，我们相信它可以为转移性前列腺癌患者提供有意义的临床获益，我们期待通过临床开发推进项目的开展。”

前列腺癌是全球男性第二常见的癌症，也是拜耳重点关注的关键领域。尽管在过去十年中取得了重要进展，mCRPC中位生存期约31个月，仍然是一种威胁生命疾病。拜耳致力于推进用于不同阶段前列腺癌患者的医疗创新。公司目前在该治疗领域拥有两款上市产品（诺倍戈®和多菲戈®）以及正在开发中的多款产品，包括225Ac-pelgifatamab (BAY 3546828)，该化合物是一种锕-225标记的PSMA靶向抗体螯合物，目前处于I期临床研究中。

今年4月，拜耳在AACR（美国癌症研究协会）年会地平线新药会议上介绍了225Ac-PSMA-Trillium3。前列腺癌受试者中进行的0期临床成像和剂量测定研究结果，以及临床前的体外和体内特征描述均已发表。

参考文献

1. GLOBOCAN. World fact sheet. 2022. Available at:https://gco-iarc-who-int.libproxy1.nus.edu.sg/media/globocan/factsheets/populations/900-worldfact-sheet.pdf. Accessed March 2024.

2. Amit D Raval et al. Prediction model for real-world survival in men withcastration-resistant prostate cancer and bone metastases in the UnitedStates: A real-world database study. JCO Oncol Pract 19, 507-507 (2023).

3. Zitzmann-Kolbe S, et al. Presented at: American Association of ClinicalResearch Annual Meeting; April 5-10, 2024; San Diego, CA, USA. AbstractND09.

4. Parker C, et al. JAMA Oncol. 2018;4(12):1765-1772.

5. Tafreshi NK, et al. Molecules. 2019;24(23):4314.6. Hagemann UB, et al. Cancer Biother Radiopharm. 2020;35(7):497-510.

关于α粒子靶向治疗

α粒子靶向治疗是一种新兴的放射性核素疗法，可用于治疗多种肿瘤。它通过其骨靶向（镭-223）或通过将α放射性核素（如锕-225）与特定靶向部分相结合，选择性将发射α粒子的有效载荷递送到体内肿瘤。与β粒子相比，α粒子在短距离内沉积高强度电离辐射。这种放射性能量的局部沉积能够诱导肿瘤细胞出现不可逆的双链DNA断裂，进而导致细胞周期的停滞或细胞死亡。同时，由于能量传播的距离有限，因此能降低对邻近正常组织的损伤4-6。多菲戈®（氯化镭-223，镭-223）是首个获批证实可以延长合并骨转移的转移性去势抵抗性前列腺癌（mCRPC）男性患者生存，也是首个获批用于治疗前列腺癌的放射性核素治疗药物。

关于拜耳

拜耳作为一家跨国企业，在生命科学领域的健康与农业方面具有核心竞争力。公司致力于通过产品和服务，帮助人们克服全球人口不断增长和老龄化带来的重大挑战，造福人类和地球繁荣发展。拜耳致力于推动可持续发展并对业务产生积极影响。同时，集团还通过科技创新和业务增长来提升盈利能力并创造价值。在全球，拜耳品牌代表着可信、可靠及优质。在2023财年，拜耳的员工人数约为100,000名，销售额为476亿欧元。不计特殊项目的研究开发投入为58亿欧元。

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