智康弘义公布ETA受体拮抗剂1期临床结果

2024-03-13

临床3期临床结果

近日，智康弘义宣布公司研发团队在国际同行评议的学术期刊Clinical and Translational Science上发表了ETA受体高选择性小分子拮抗剂（研发代号：SC0062）的1期健康志愿者的临床研究结果。结果表明，SC0062在健康人中展现出良好的安全性、药代动力学和药效学特征，这为当前IgA肾病、糖尿病肾病（DKD）等伴高蛋白尿慢性肾脏病（CKD）相关临床试验的开展，以及后续其它疾病领域潜在适应症的开发奠定了坚实基础。

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来源: 医药观澜

SC0062是智康弘义开发的一种高选择性ETA受体拮抗剂，它可强效选择性阻断ETA受体，通过扩张肾脏血管、减少肾小球炎症反应等机制以减少蛋白尿，延缓慢性肾病发展为终末期肾脏疾病的风险。内皮素（ET-1）及其受体（ETA、ETB）广泛分布于肾脏。研究表明，ETA选择性拮抗剂可以降低蛋白尿，改善糖尿病肾病患者的肾脏功能。

本次在Clinical and Translational Science上发表的是SC0062的首次人体研究结果。该研究于上海市复旦大学附属中山医院徐汇医院完成，评估了SC0062胶囊在健康成人志愿者中单次和连续给药的安全性、耐受性、药代动力学特征及食物影响。试验主要包括单次剂量递增、多次剂量递增以及食物对药物药代动力学影响三部分，研究采用随机、双盲，双交叉、两周期的试验设计。在上述1期临床研究中，单次给药组52例，剂量范围10~100mg；多次给药组24例，剂量为20和50mg；食物影响组12例，剂量为50mg。

安全性数据显示：在单次给药剂量递增试验、多次给药剂量递增试验及食物影响试验中，药物安全性良好，无重度（≥3级）AE或SAE，无导致死亡的AE。

药代动力学数据显示：SC0062在人体内吸收迅速，给药后约4小时即可达到血药峰浓度。连续给药3天后SC0062及其活性代谢产物M18均可达到稳态，且稳态时无显著的药物蓄积现象。

药效学数据显示：连续6天口服20mg、50mg SC0062胶囊后，血浆ET-1的浓度与给药剂量及稳态时SC0062和M18暴露水平均呈正相关。

食物影响结果显示：高脂饮食会一定程度升高SC0062和M18的Cmax，但对AUC0-t和AUC0-∞无显著影响。

根据智康弘义新闻稿介绍，基于良好的1期临床研究结果，SC0062目前正在一项针对伴有蛋白尿的慢性肾脏病（CKD）的2期临床研究中进行评估，该研究包括2个队列（糖尿病肾病队列和IgA肾病队列），目前IgA肾病队列已完成所有受试者入组，同步开展的糖尿病肾病队列正在加速受试者入组的进程中，预计今年上半年完成所有受试者入组。智康弘义表示，将全力保障本年度如期开启本项目的3期临床试验，积极推进这款新药尽快上市惠及全球患者。

参考资料：[1]智康弘义ETA受体高选择性拮抗剂I期临床结果发表. Retrieved Mar 11， 2024, from https://mp.weixin.qq.com/s/z-PSW_H7F0oCr0SnYzzEJg

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无锡智康弘义生物科技有限公司

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