Nalfurafine Hydrochloride

关注并星标CPHI制药在线 9月15日，NMPA官网显示，海思科医药集团股份有限公司的安瑞克芬注射液获NMPA批准新适应症，用于成人维持性血液透析患者的慢性肾脏疾病相关的中度至重度瘙痒（受理号为：CXHS2400097）。 安瑞克芬（HSK21542）是海思科自主研发的强效外周kappa阿片受体（KOR）选择性激动剂。该药独特创新的氮杂螺环结构使其和受体结合力更好、选择性更强，精准地作用于外周KOR。而且，该药创新的四肽母核结构，不易透过血脑屏障，可有效减少呼吸抑制、成瘾性等中枢阿片不良反应的发生。此前，安瑞克芬已于2025年5月在国内获NMPA批准，用于治疗腹部手术后的轻、中度疼痛，使其成为全球首个用于术后镇痛的外周KOR激动剂。 《英国医学杂志》上在线发表的《安瑞克芬治疗血透患者瘙痒症疗效和安全性：多中心、双盲、随机、安慰剂对照3期试验》的研究结果显示：安瑞克芬组从双盲治疗期第2周开始，每日最严重瘙痒强度数字评分NRS（WI-NRS）周平均值较基线的变化显著优于安慰剂组并持续到第12周。而且，双盲期安瑞克芬组的受试者在进入开放期后5D总分较双盲期持续下降，这表明连续使用安瑞克芬可持续缓解受试者瘙痒。 慢性肾脏病（CKD）是严重危害我国人民健康的常见非传染性慢性病，CKD相关性瘙痒（CKD-aP）是CKD患者常见的令人苦恼的并发症，超过60-80%的血液透析患者伴随瘙痒症状，而中-重度瘙痒患者约占33-50%，严重影响患者的生活和睡眠质量，加重患者的负面情绪，增加患者的死亡风险。安瑞克芬新适应症的获批将为中重度CKD-aP患者的治疗提供新选择。 除了上述两项适应症，安瑞克芬还被开发用于治疗多种适应症，如骨科手术后中至重度疼痛、预防化疗导致的恶心呕吐（CINV）、结肠镜诊疗等，其中安瑞克芬用于骨科手术后镇痛的3期临床试验于2025年7月在国内启动。  KOR激动剂进展 KOR是阿片受体主要亚型之一，在中枢神经系统和肌肉、关节和内脏神经末梢等周围组织中广泛表达。KOR的内源性配体是强啡肽，被激活后在各种炎性、神经性、内脏等疼痛模型中产生强烈的抗伤害作用，同时还具有止痒、利尿、镇静的作用。 由于KOR的广泛分布和相关生理功能，已被用于探索多种疾病的潜在药物靶点，包括疼痛、炎症、瘙痒和成瘾等。据不完全统计，目前全球监管机构仅批准两款选择新KOR激动剂，即纳呋拉啡（Nalfurafine）和地非法林（difelikefalin）。其中纳呋拉啡的原研公司是日本东丽株式会社，其胶囊剂最早于2009年1月在日本获批用于治疗血液透析相关CKD-aP，2014年12月被批准用于治疗慢性肝病患者的瘙痒（仅在传统疗法不够有效时使用）。此外，纳呋拉啡口崩片剂于2017年3月在日本获批，用于治疗腹膜透析患者的瘙痒。地非法林原研企业为Cara Therapeutics，其注射剂型于2021年8月在美国被批准用于接受血液透析的成人慢性肾病相关的中度至重度瘙痒。 在国内，仅纳呋拉啡口崩片于2023年6月获NMPA批准。据公开资料，盐酸纳呋拉啡口崩片在我国市场前景可观，截至2025年第一季度其在全终端医院(含各省份)累计销售额达316.17万元，实体药店销售额为 208.62万元。值得一提的是，国内苑东生物、湖南科伦制药、南京海纳制药、山东新时代等多家企业布局纳呋拉啡仿制药市场，其中苑东生物于2025年9月取得盐酸纳呋拉啡口崩片仿制药上市申请。 地非法林于2025年1月在国内申请上市，相关受理号为JXHS2400124。此外，我国齐鲁制药也已递交醋酸地非法林注射液的3类仿制药上市申请。 除了纳呋拉啡和地非法林，国内还有多款在研KOR激动剂，详见下表。其中恒瑞医药的SHR0410进展较快，其治疗腹腔镜术后疼痛的3期临床正在进行中。 KL280006、STC007、RFUS-144处于2期临床。其中STC007治疗腹部手术后的中、重度疼痛2期临床试验于2025年5月达到预期目标：与安慰剂组相比，STC007注射液能够有效改善腹部术后疼痛中度至重度受试者的术后0-24小时的静息和运动状态下的疼痛评分。与盐酸 曲马多注射液组相比，STC007注射液能够有效改善腹部术后疼痛中度至重度受试者的术0-24小时运动状态下的疼痛评分。与盐酸曲马多组注射液组和安慰剂组相比，STC007注射液挽救治疗药物累积使用量更低，首次接受挽救治疗时间更晚。此外，STC007注射液总体的安全性和耐受性良好，未发现新的安全性信号、未发生严重不良事件。 值得一提的是，2025年7月，阳光诺和与上海乐旷惠霖医药就共同开发STC007（镇痛适应症）达成合作并签署相应的《技术开发（合作）合同》，里程碑付款累计总金额2亿元（含税）。  总结 作为首个获批的KOR激动剂，海思科的安瑞克芬2025年先后在国内获批两项适应症，进一步加剧了KOR激动剂的市场竞争。而且，国内多家企业积极布局KOR激动剂仿制药市场，其中苑东生物已于2025年9月取得全球首款KOR激动剂盐酸纳呋拉啡口崩片的首仿生产批件。此外，国内还有几家药企在积极开发新的KOR激动剂，阳光诺和STC007治疗腹部手术后中、重度疼痛的2期临床已取得积极结果，期待KOR激动剂市场早日迎来新成员。 END 智药研习社近期直播预告 来源：CPHI制药在线 声明：本文仅代表作者观点，并不代表制药在线立场。本网站内容仅出于传递更多信息之目的。如需转载，请务必注明文章来源和作者。 投稿邮箱：Kelly.Xiao@imsinoexpo.com ▼更多制药资讯，请关注CPHI制药在线▼ 点击阅读原文，进入智药研习社~

精彩内容 近日，苑东生物申报的两款4类仿制药吡仑帕奈片、盐酸纳呋拉啡口崩片获批生产并视同过评。其中，盐酸纳呋拉啡口崩片为国内首仿+首家过评，原研药2025年一季度在中国三大终端六大市场（统计范围详见本文末）的销售额增速超过8000%。今年以来，苑东生物已有12个品种获批生产并视同过评。 来源：米内网一键检索 盐酸纳呋拉啡口崩片主要活性成份为盐酸纳呋拉啡，是一种选择性阿片κ受体激动剂，属于国家《麻醉药品和精神药品管理条例》规定的第二类精神药品，用于改善血液透析患者的瘙痒症（仅限现有治疗疗效不理想的情况）。 日本东丽株式会社的盐酸纳呋拉啡口崩片最早于2023年6月获批进入国内市场，2024年通过谈判纳入国家医保乙类目录，2025年一季度在中国三大终端六大市场的销售额增速超过8000%。 盐酸纳呋拉啡口崩片申报进度表 来源：米内网中国申报进度（MED）数据库 仿制药申报方面，6家企业的盐酸纳呋拉啡口崩片以新分类报产，南京海纳制药为国产首家，但可惜未能顺利获批；苑东生物后来者居上，顺利拿下国内首仿及首家过评；山东新时代药业、郑州泰丰制药、湖北民康制药、湖南科伦制药等企业的产品还在审评审批中。 米内网数据显示，今年以来，苑东生物有12个品种获批生产并视同过评，其中心脑血管系统药物、抗肿瘤和免疫调节剂、神经系统药物各有3个。 今年以来苑东生物获批上市的部分品种 来源：米内网中国申报进度（MED）数据库 12个品种中，有多个为国内首批获批，其中酸纳呋拉啡口崩片为首仿+首家过评，盐酸麻黄碱注射液为首家视同过评，阿昔替尼片、达可替尼片、水合氯醛灌肠剂为国产第2家获批，奥沙西泮片、阿帕他胺片国产第3家获批等。 此外，今年以来，苑东生物有3个品种以新注册分类报产，分别为维生素K1注射液、注射用磷丙泊酚二钠、泊那替尼片，其中注射用磷丙泊酚二钠、泊那替尼片均暂无仿制药获批。 资料来源：米内网数据库等 注：米内网《中国三大终端六大市场药品竞争格局》，统计范围：城市公立医院和县级公立医院、城市社区中心和乡镇卫生院、城市实体药店和网上药店，不含民营医院、私人诊所、村卫生室，不含县乡村药店；上述销售额以产品在终端的平均零售价计算。数据统计截至9月5日，如有疏漏，欢迎指正！ 免责声明：本文仅作医药信息传播分享，并不构成投资或决策建议。本文为原创稿件，转载文章或引用数据请注明来源和作者，否则将追究侵权责任。投稿及报料请发邮件到872470254@qq.com稿件要求详询米内微信首页菜单栏商务及内容合作可联系QQ：412539092 【分享、点赞、在看】点一点不失联哦