A Multicenter, Randomized, Double-blind, Active-Controlled Dose-Finding Study of HSK21542 Injection for the Prevention of Chemotherapy-induced Nausea and Vomiting (CINV)

This is a multicenter, randomized, double-blind, active-controlled dose-finding study. About 180 subjects who receive a high emetic chemotherapy are planned to be enrolled and randomized into three groups by a ratio of 1:1:1.

开始日期2024-09-16

申办/合作机构

温州医科大学附属第一医院

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项与安瑞克芬相关的文献（医药）

2025-06-01·REGULATORY TOXICOLOGY AND PHARMACOLOGY

Reproductive and developmental toxicity assessment of HSK21542, a novel peripherally-restricted kappa opioid receptor agonist in rats and rabbits

Article

作者: Ye, Qidi ; Fan, Litong ; Wang, Ju ; Zhang, Chen ; Zheng, Yu ; Chen, Hongyu ; Gou, Xiaoli ; Lu, Yao ; Chen, Bo ; Meng, Qingyuan

HSK21542, a potent and peripherally-restricted kappa opioid receptor (KOR) agonist, is currently being developed to treat postoperative pain and pruritus. Given that conventional opioids (MOR agonists) are widely recognized for their toxicological impacts on the reproductive system and embryonic development, we evaluated the effects of HSK21542 accordingly. The results showed that HSK21542 did not influence male and female fertility or early embryonic development in rats. HSK21542 also did not show significant manifestations of pre- and post-natal development toxicity in rats. In the embryo-fetal developmental study, even though there was a 3.5 % increase in incidence of fetuses with incomplete ossification of thoracic vertebral centrum in the 4 mg/kg/day group, the plasma exposure of HSK21542 in rats at the no observed adverse effect level (NOAEL) was 82.3 times higher than that of human exposure at 1 μg/kg. On the other hand, exposure to HSK21542 during pregnancy in rabbits did not show any teratogenic risk, only causing a minor impact on bone ossification in fetuses. In conclusion, HSK21542 has a favorable safety profile with only minor effects on the embryo-fetal developmental outcomes.

2025-02-01·Expert Review of Clinical Pharmacology

Population pharmacokinetic modeling and exposure-response analysis of anrikefon: insights and implications in clinical analgesia

Article

作者: Chen, Meixia ; Yang, Jing ; Xu, Fengyan ; Wang, Yongrui ; Liu, Xiao ; Sun, Zhongyi ; Zhang, Fengyi ; Zhao, Wanyun ; Wang, Kun ; Liu, Lu

BACKGROUND:

Anrikefon (HSK21542), a potent and selective peripheral kappa opioid receptor (KOR) agonist developed by Haisco, effectively blocks pain and itch signals.

AIM:

To develop a population pharmacokinetic (PK) model for anrikefon and conduct exposure-response (E-R) analysis for safety and efficacy in postoperative pain patients.

METHOD:

The Population PK analysis uses NONMEM software with data from six trials. E-R relationships were assessed using safety and efficacy data from three trials. Covariate screening and Bayesian post-hoc simulations identified relevant factors and compared exposure metrics. The fixed dosing regimen was evaluated by simulation. Safety and efficacy endpoints were evaluated using logistic regression and E_max models.

RESULTS:

A three-compartment model with linear elimination accurately described anrikefon's PK, incorporating weight through allometric scaling. Significant covariates affecting clearance included creatinine clearance, total bilirubin, albumin, aspartate transaminase, and age. Fixed and weight-based dosing showed similar exposures. No apparent E-R trend was observed for safety endpoints. The E_max model indicated that most of subjects achieved over 90% of the maximum effect for SPID_0-24 h at 1.0 μg/kg. Safety analysis confirmed this dose was well tolerated with no safety issues.

CONCLUSION:

This study provides valuable insights into dose selection, PK variability, and safety and efficacy endpoints.

2025-01-01·Frontiers in Pharmacology

Efficacy and safety of HSK21542 for pruritus management in hemodialysis patients: a multicenter, randomized, double-blind, placebo-controlled trial.

Article

作者: Mei, Chang-Lin ; Wu, Chao-Qing ; Sun, Dong ; Xu, Hui ; Liu, Bi-Cheng ; Chen, Qin-Kai ; Guan, Tian-Jun ; Zhao, Zhan-Zheng ; Yan, Rui ; Zhou, Li ; Zhao, Wan-Yun ; Gao, Min ; Shi, Ming ; Yao, Li ; Li, Ya-Ming ; Xu, Yan ; Pan, Ming-Ming

Background:

Chronic kidney disease-associated pruritus (CKD-aP) is a common and distressing symptom in hemodialysis patients. This Phase II trial evaluated the efficacy and safety of HSK21542, a selective kappa-opioid receptor agonist, in managing CKD-aP.

Methods:

Adult patients on hemodialysis with moderate to severe pruritus, were randomized 1:1:1 to placebo, or HSK21542 (0.3 μg/kg or 0.6 μg/kg) administered thrice weekly post-dialysis for 12 weeks. The primary endpoint was the change from baseline in the weekly mean of the worst itching intensity Numerical Rating Scale (WI-NRS) score at week 12. Secondary endpoints included quality-of-life assessments, safety evaluations, and pharmacokinetic properties.

Results:

A total of 90 patients were enrolled. At week 12, mean changes in WI-NRS scores from baseline were -2.94 for the placebo group, -3.40 for the 0.3 μg/kg HSK21542 group, and -2.21 for the 0.6 μg/kg HSK21542 group. The percentages of patients who had a reduction of 3 points or above in their WI - NRS scores were 44.4% in the placebo group, 62.1% in the 0.3 μg/kg HSK21542 group, and 37.0% in the 0.6 μg/kg HSK21542 group. The 0.30 μg/kg HSK21542 group demonstrated more significant improvements in Skindex - 16 scores compared to the placebo. The 5-D Itch Scale scores also presented similar trends. Both the 0.3 μg/kg and 0.6 μg/kg doses of HSK21542 were well - tolerated, with no dose-dependent adverse effects.

Conclusion:

The 0.3 μg/kg dose of HSK21542 demonstrated superior efficacy and safety in reducing pruritus and improving quality of life in hemodialysis patients.

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项与安瑞克芬相关的新闻（医药）

2025-09-04

·米内网

【市场】3款新药进院可期，独家品种“霸屏”

精彩内容日前，成都新都区妇幼保健院发布公告，3款1类新药拟通过遴选进院，独家品种（含剂型独家，下同）占比超六成；包括艾普拉唑肠溶片等2024年在中国公立医疗机构终端销售额超11亿元的畅销药，以及盐酸托鲁地文拉法辛缓释片等销售额增速达两位数的潜力品种。此次成都新都区妇幼保健院拟引进的新药均为1类创新药，其中独家品种占比超六成；从剂型上看，片剂和注射剂分别有2个和1个产品在列；按治疗大类统计，神经系统药物占2个席位，消化系统及代谢药占1个席位。拟遴选进院新药来源：成都新都区妇幼保健院，米内网整理注：带*为独家品种安瑞克芬注射液为海思科自主研发的独家1类创新药，获批适应症为治疗腹部手术后的轻、中度疼痛；另一适应症——治疗慢性肾脏疾病相关性瘙痒，于2024年6月纳入优先审评程序，并于2024年9月申报上市获受理。目前，该新药已通过2025年国家基本医保目录形式审查，最终能否成功进保，今年10月有望见分晓。在神经系统领域，海思科还有2款1类新药已获批上市，其中环泊酚注射液是公司首个1.1类创新静脉麻醉药，2024年在中国城市公立医院、县级公立医院、城市社区中心以及乡镇卫生院（简称中国公立医疗机构）终端销售额超10亿元，2025Q1销售额同比增幅达84.97%；苯磺酸克利加巴林胶囊是国内首个获批糖尿病周围神经痛适应症的1类新药，目前该药的两项适应症均已纳入医保目录。海思科已获批上市的神经系统1类新药来源：米内网中国申报进度（MED）数据库艾普拉唑肠溶片最早由丽珠医药研发，注册分类为新药1.1类，用于治疗十二指肠溃疡及反流性食管炎等，2024年在中国公立医疗机构终端销售规模超过11亿元，是内服治疗与胃酸分泌相关疾病化药TOP3产品，市场份额约7.8%。米内网数据显示，目前艾普拉唑肠溶片已有15家企业以仿制4类提交上市申请，其中石药集团于今年2月率先冲线，拿下首仿+首家过评，鲁抗医药、重庆圣华曦药业、北京福元医药等14家企业正处审评审批阶段。可以预见，该产品市场竞争或将愈演愈烈。艾普拉唑肠溶片仿制药申报上市情况来源：米内网中国申报进度（MED）数据库盐酸托鲁地文拉法辛缓释片由山东绿叶制药开发，最早于2022年11月获批上市，是国内首个自主研发并拥有自主知识产权用于治疗抑郁症的化药1类创新药，2024年在中国公立医疗机构终端拿下超5700万元的销售佳绩，同比增长99.92%，市场潜力在逐步释放。近年来中国公立医疗机构终端盐酸托鲁地文拉法辛缓释片销售趋势（单位：万元）来源：米内网中国公立医疗机构药品终端竞争格局值得一提的是，盐酸托鲁地文拉法辛缓释片拟用于广泛性焦虑障碍症状治疗的Ⅲ期临床试验正稳步推进中，若该适应症能进入NDA阶段并获批上市，将进一步扩大产品销售市场。资料来源：米内网数据库、成都新都区妇幼保健院注：米内网《中国公立医疗机构药品终端竞争格局》，统计范围：中国城市公立医院、县级公立医院、城市社区中心以及乡镇卫生院，不含民营医院、私人诊所、村卫生室；上述销售额以产品在终端的平均零售价计算。数据统计截至9月4日，如有疏漏，欢迎指正！免责声明：本文仅作医药信息传播分享，并不构成投资或决策建议。本文为原创稿件，转载文章或引用数据请注明来源和作者，否则将追究侵权责任。投稿及报料请发邮件到872470254@qq.com稿件要求详询米内微信首页菜单栏商务及内容合作可联系QQ：412539092 【分享、点赞、在看】点一点不失联哦

2025-08-21

·梅斯医学

The BMJ | 多中心随机安慰剂对照III期临床试验证实安瑞克芬治疗血液透析患者中慢性肾脏疾病相关性瘙痒的有效性和安全性

主要发现近日，The BMJ在线发表了一项来自中国的大型多中心随机对照试验——评价安瑞克芬注射液用于维持性血液透析患者慢性肾脏疾病相关性瘙痒（CKD-aP）的有效性及安全性的多中心、随机、双盲、安慰剂对照的Ⅲ期临床试验，结果证实，安瑞克芬注射液可以显著降低CKD-aP患者的瘙痒程度，提升生活质量，安全耐受性良好。该研究首次在中国人群中证实，外周κ阿片受体（KOR）激动剂安瑞克芬可安全、有效地缓解透析患者的中-重度皮肤瘙痒，为解决这一困扰数百万肾病患者的“顽疾”提供了高级别循证医学证据。原文献信息： https://www-bmj-com.libproxy1.nus.edu.sg/content/390/bmj-2025-085208 研究背景全球慢性肾脏病（Chronic Kidney Disease，CKD）患病率高达10%~15%。根据第十九届中国重症肾脏病与血液净化大会公布的数据，2024年中国约有118.3万透析患者，其中102.7万为血液透析患者。约82%的血液透析患者伴随瘙痒症状，其中，中-重度瘙痒强度的患者约40%。慢性肾脏疾病相关性瘙痒（Chronic Kidney Disease-associated Pruritus，CKD-aP）严重影响患者的生活、睡眠质量、加重患者的负面情绪，增加患者的死亡风险。目前针对中-重度CKD-aP的患者，治疗方案非常有限。外周κ阿片受体激动剂安瑞克芬作用于外周κ阿片受体，具有高选择性与高亲和力；因其强亲水性，不易透过血脑屏障，可降低吗啡样副作用或中枢系统副作用。研究方法该研究是一项多中心、随机、双盲、安慰剂对照的III期临床试验，包括双盲治疗期12周和开放治疗期40周。双盲治疗期受试者随机接受安瑞克芬注射液/安慰剂的治疗，开放治疗期所有受试者均接受安瑞克芬注射液治疗。入选的受试者为≥18周岁的中重度CKD-aP（基线瘙痒强度＞5）受试者，筛选期前接受每周3次规律血液透析（含血液透析滤过）且至少持续3个月。研究结果结果显示：主要疗效指标双盲治疗期第12周WI-NRS（每日最严重瘙痒强度数字评分NRS）的周平均值较基线改善≥4分的受试者比例，安瑞克芬组为37.2%，显著高于安慰剂组的15%（ P<0.001），表明安瑞克芬的疗效显著优于安慰剂。所有次要疗效指标包括：双盲治疗期第12周WI-NRS的周平均值较基线改善≥3分的受试者比例（51% vs 24%）、生活质量评分5-D量表较基线的变化（-5.3 vs -3.1）和Skindex-10（-15.2 vs -9.3），安瑞克芬组均显著优于安慰剂组（ P<0.001）。同时，双盲期安瑞克芬组的受试者在进入开放期后5D总分较双盲期持续下降，说明连续使用安瑞克芬注射液可持续缓解受试者瘙痒。图A/B：双盲治疗期第12周WI-NRS的周平均值较基线改善≥4分/≥3分的受试者比例;图C/D：双盲治疗期第12周Skindex-10量表/5-D量表总分较基线变化双盲治疗期第1-12周WI-NRS的周平均值较基线的变化整个试验期间5-D量表总分较基线变化安全性方面，安瑞克芬组治疗中出现的不良事件发生率与安慰剂组相当，发生类型与安慰剂组基本相同，安瑞克芬组最常见的不良反应为头晕、低血压，多为轻中度，且中枢阿片类不良反应（失眠、嗜睡、便秘等）发生率较低。总结在III期临床试验中，安瑞克芬与安慰剂相比，显著改善了血液透析患者CKD-aP的瘙痒强度及瘙痒相关生活质量，且生活质量改善效果在整个52周治疗期间持续存在。该药物在双盲和开放标签治疗阶段均表现出良好的耐受性。既往研究发现，κ阿片受体与μ阿片受体信号传导失衡在瘙痒发病机制中的作用，此推动了κ阿片受体激动剂作为CKD-aP潜在治疗策略的开发（Latus J, et al. Clin Kidney J, 2025; Mettang T, et al. Kidney Int 2015）。临床前研究表明，安瑞克芬可能是一种通过激活κ阿片受体有效缓解瘙痒的强效药物（Wang X,et al. Front Pharmacol 2021）。在多中心双盲随机安慰剂对照IIa期试验证实，安瑞克芬在0.05-0.80 μg/kg剂量范围内对血液透析患者具有良好的安全性（Pan M, et al. Front Pharmacol 2023）。本次III期试验进一步证明，安瑞克芬对血液透析中-重度瘙痒患者具有显著的临床疗效，能显著降低瘙痒强度并改善瘙痒相关生活质量。作者信息东南大学刘必成、李作林和浙江大学张萍为共同第一作者，浙江大学陈江华和东南大学刘必成为共同通讯作者

临床3期临床结果临床成功

2025-08-19

·米内网

【瞩目】海思科1类新药出击，10000亿市场风云再起

精彩内容 8月18日，海思科公告称，旗下化药1类新药HSK39297片IND申请获CDE受理，拟用于年龄相关性黄斑变性和全身型重症肌无力。化药是海思科重点布局的领域，今年以来已有8款1类新药申报IND获受理，其中4款为首次申报并已顺利获批。米内网数据显示，2024年中国三大终端六大市场化药销售规模超过10000亿元。来源：公司公告 HSK39297片是海思科自主研发的化药1类创新药，拟用于治疗年龄相关性黄斑变性（AMD）和全身型重症肌无力（gMG）。公司于近日提交了上述2项适应症的IND申请，目前已获得CDE受理。米内网数据显示，此前HSK39297片已有2项适应症处于临床研究阶段，其中拟用于阵发性睡眠性血红蛋白尿症（PNH）适应症已步入Ⅲ期临床，拟用于原发性IgA肾病适应症已步入Ⅱ期临床。 HSK39297片研发进度（Ⅱ期临床及以上阶段）来源：米内网中国临床试验数据库化药是海思科重点布局的领域，目前公司共有4款1类新药获批上市，分别是环泊酚注射液（国内首个1.1类静脉麻醉药）、苯磺酸克利加巴林胶囊（国内首个成人糖尿病性周围神经病理性疼痛1类新药）、考格列汀片（全球首个双周给药口服DPP-4抑制剂）和安瑞克芬注射液（全球首个高选择性外周K受体激动剂）。其中，在2024年中国三大终端六大市场（统计范围详见本文末），环泊酚注射液已成长为销售额超10亿元的重磅品种，在麻醉剂化药注射剂产品格局中排名第五。近年来中国三大终端六大市场环泊酚注射液销售趋势（单位：万元）来源：米内网格局数据库今年以来，海思科已有8款化药1类新药申报IND获受理，其中4款为首次申报并已顺利获批，具体是HSK47977片（非霍奇金淋巴瘤）、HSK45030分散片（肌营养不良症）、HSK41959片（MTAP缺失的晚期实体瘤）、HSK47388片（银屑病）。今年以来海思科申报临床的化药1类新药来源：米内网中国申报进度（MED）数据库米内网数据显示，2021-2024年中国三大终端六大市场化药销售规模均超10000亿元，整体发展较为平稳；从治疗大类格局上看，2024年市场份额达两位数的品类包括消化系统及代谢药、全身用抗感染药物、抗肿瘤和免疫调节剂、心脑血管系统药物、血液和造血系统药物、神经系统药物。资料来源：米内网数据库、公司公告注：米内网《中国三大终端六大市场药品竞争格局》，统计范围是：城市公立医院和县级公立医院、城市社区中心和乡镇卫生院、城市实体药店和网上药店，不含民营医院、私人诊所、村卫生室，不含县乡村药店；上述销售额以产品在终端的平均零售价计算。数据统计截至8月19日，如有疏漏，欢迎指正！免责声明：本文仅作医药信息传播分享，并不构成投资或决策建议。本文为原创稿件，转载文章或引用数据请注明来源和作者，否则将追究侵权责任。投稿及报料请发邮件到872470254@qq.com稿件要求详询米内微信首页菜单栏商务及内容合作可联系QQ：412539092 【分享、点赞、在看】点一点不失联哦

临床申请临床3期申请上市临床2期上市批准

100 项与安瑞克芬相关的药物交易

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研发状态

批准上市

10 条最早获批的记录,

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适应症	国家/地区	公司	日期
术后疼痛	中国	海思科医药集团股份有限公司	2025-05-13

未上市

10 条进展最快的记录,

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适应症	最高研发状态	国家/地区	公司	日期
慢性肾病相关瘙痒	申请上市	中国	辽宁海思科制药有限公司	2024-09-23
尿毒症瘙痒	临床3期	中国	海思科医药集团股份有限公司	2022-06-17
化疗引起的恶心和呕吐	临床2期	中国	海思科医药集团股份有限公司	2025-08-05
瘙痒	临床2期	中国	西藏海思科制药有限公司	2024-02-28
镇痛	临床2期	中国	海思科医药集团股份有限公司	2020-07-01
慢性肾病	临床1期	中国	海思科医药集团股份有限公司	2023-10-10
急性疼痛	临床1期	中国	海思科医药集团股份有限公司	2020-01-09
慢性疼痛	临床1期	中国	海思科医药集团股份有限公司	2020-01-09
术后恶心呕吐	临床申请批准	中国	西藏海思科制药有限公司	2024-10-21

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临床结果

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分期

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研究	分期	人群特征	评价人数	分组	结果	评价	发布日期


NCT05135390 (Pubmed \| BMJ) 人工标引	临床3期	瘙痒	497	Anrikefon	鏇簾膚簾艱網鬱鬱築艱(醖齋廠膚憲夢淵鹹壓顧) = 築鬱願憲築簾選襯顧願簾膚醖築夢餘窪構壓網 (窪憲淵獵鑰餘壓廠觸鬱 ) 更多	积极	2025-08-19
				Placebo	鏇簾膚簾艱網鬱鬱築艱(醖齋廠膚憲夢淵鹹壓顧) = 觸廠壓築構糧製構觸獵簾膚醖築夢餘窪構壓網 (窪憲淵獵鑰餘壓廠觸鬱 ) 更多
NCT04738357 \| NCT05390905 (HSK21542, Pubmed \| Nat Commun)	临床3期	术后疼痛	-	HSK21542 1.0 μg/kg	獵衊顧遞衊網蓋淵憲衊(憲製鹽鏇襯膚鑰鬱鹽鏇) = 8 (5.9%) and 3 (2.3%) patients in the HSK21542 arm of HSK21542-301 and HSK21542-303, respectively 鹹鑰鹽鹹鹹齋餘糧築夢 (膚築築構繭選衊窪遞鬱 ) 更多	积极	2025-05-24
				Tramadol 50 mg/dose
NCT05135390 (ASN2024)	-	尿毒症瘙痒	545	安瑞克芬	鑰範構選鹽鑰鏇構鹽衊(選範獵範鹽糧獵夢齋積) = 簾構鏇觸顧遞願構醖窪鏇夢繭衊網糧繭齋襯鏇 (網願鬱簾選觸膚淵積蓋 ) 更多	积极	2024-10-25
				安慰剂	鑰範構選鹽鑰鏇構鹽衊(選範獵範鹽糧獵夢齋積) = 繭鏇壓襯醖衊鹹艱遞鬱鏇夢繭衊網糧繭齋襯鏇 (網願鬱簾選觸膚淵積蓋 ) 更多
NCT05835934 (Pubmed \| Eur J Drug Metab Pharmacokinet)	临床1期	瘙痒 \| 疼痛	6	[14C]HSK21542 2 μg/0.212 μCi/kg	築顧鹹壓觸糧鑰願獵艱(鹽醖簾願窪鏇鹹憲壓壓) = 壓窪網願鹽衊糧繭淵遞糧積憲鬱積齋餘醖鏇顧 (選選齋淵遞鏇鏇艱觸襯 ) 更多	-	2023-11-01
NCT04470154 (HSK21542, Pubmed \| Front Pharmacol)	临床2期	血液透析并发症	41	HSK21542 0.05 μg/kg	淵窪鬱餘構窪憲鬱夢鹹(夢觸艱選壓獵製願鬱顧) = 鬱鑰廠廠憲範窪蓋膚築構糧積遞網鹹膚窪築繭 (鑰蓋範獵廠顧糧鹽網窪 )	积极	2023-01-01
				HSK21542 0.10 μg/kg	淵窪鬱餘構窪憲鬱夢鹹(夢觸艱選壓獵製願鬱顧) = 鏇積遞鏇膚網廠齋製齋構糧積遞網鹹膚窪築繭 (鑰蓋範獵廠顧糧鹽網窪 )