Borofalan (10B)

北京普利骨靶向硼药创新药2项发明专利对外公开近日，北京普利生物医药有限公司和中国科学院高能物理研究所共同开发的“一种靶向骨组织硼偶联物及其制备方法和用途（CN 120058802 A）”和“一种用于制备靶向骨组织硼偶联物的中间体及其制备方法（CN 120058763 A）”2项发明专利正式对外公开。该硼偶联物在硼中子俘获疗法治疗骨骼及其相关疾病方面具备开发潜力，特别是骨癌、骨肉瘤、骨肿瘤以及骨转移瘤的治疗。1骨肿瘤与骨转移瘤骨肿瘤与骨转移瘤是发生于人体骨骼的肿瘤。其中，原发骨肿瘤在所有肿瘤性疾病中占比小于1%，而骨转移瘤占所有转移性肿瘤的15-20%。骨肿瘤与骨转移瘤严重危害患者的生命健康及生活质量，常表现为疼痛、肿胀等症状，严重则会出现病理性骨折、截瘫乃至死亡等。恶性骨肿瘤通常采用综合治疗，包括手术尽可能切除肿瘤，术前或术后可能配合化疗来缩小肿瘤体积、减少转移风险，放疗用于控制局部肿瘤生长。骨转移瘤治疗原则主要为缓解症状和提高生存质量，帮助患者减轻疼痛、恢复肢体功能。图片来自Ai骨肿瘤和骨转移瘤的治疗需要综合考虑肿瘤的类型、分期、患者的身体状况等因素，制定个体化的治疗方案。对于骨肿瘤，可能需要手术切除、化疗、放疗、靶向治疗等综合治疗；对于骨转移瘤，除了针对原发肿瘤的治疗外，还需要对骨转移灶进行局部治疗，如放疗、手术、骨水泥成形术等。骨肿瘤和骨转移瘤治疗过程面临诸多临床痛点。一方面，骨肿瘤的病变部位复杂多样，一些肿瘤生长在关键部位或靠近重要神经、血管，使得手术切除难度加大，难以彻底清除肿瘤组织，且手术过程中稍有不慎就可能损伤周围组织，引发严重的并发症。另一方面，骨肿瘤对传统治疗方法的敏感性存在差异。部分类型的骨肿瘤对化疗和放疗反应不佳，即使进行了这些治疗，也难以有效控制肿瘤的生长和扩散。同时，骨肿瘤的复发率较高，特别是对于一些高侵袭性的骨肿瘤类型，即使经过手术、化疗等综合治疗，仍有较大可能在术后出现局部复发或远处转移，给患者的生存带来了巨大威胁。在本项发明中，我们成功研发了一种易于合成的硼偶联物。试验结果表明，该硼偶联物在硼中子俘获疗法（BNCT）治疗骨骼及其相关疾病方面具备开发潜力，特别是骨癌、骨肉瘤、骨肿瘤以及骨转移瘤的治疗。若在后续的药理学研究及临床试验中能够获得积极成果，将BNCT疗法拓展至骨肿瘤和骨转移瘤，将为骨肿瘤和骨转移瘤患者带来生存的新希望。2普利制药的硼药布局BNCT是一种全新的高端放射治疗手段，也是国际上最为先进的肿瘤治疗手段之一，被誉为肿瘤治疗的“第五疗法”。硼药是用于BNCT的药物，和BNCT设备一起构成整个BNCT治疗体系。硼中子俘获治疗(BNCT)是利用中子与肿瘤内硼元素发生核反应产生的次级粒子来摧毁癌细胞的一种放射性疗法。具有靶向性的硼药聚集在癌细胞周围，在中子的触发下，实施”定点爆破”，在细胞尺度上杀死癌细胞。与其他治疗手段相比，BNCT生物杀伤力高，生物靶向性高，达到了细胞级精准，对正常细胞伤害性小。仅需治疗1~2次（每次＜1小时），远低于其他放疗（10~30次）和化疗（4~8个疗程，一个疗程21天）。其安全性高、疗程短、疗效显著、高壁垒的特点，吸引了美国、日本等国家加速布局。目前BNCT已在临床上应用于恶性脑肿瘤、恶性黑色素瘤、头颈癌、肝癌的治疗。此前，普利制药的注射用硼[10B]法仑（BPA）已经获得国家药品监督管理局签发药物临床试验批准通知书。该项目普利制药与国科中子医疗科技有限公司携手合作，分别承担硼药物与中子治疗设备的研发重任，已经在东莞市人民医院BNCT治疗中心启动临床试验。同时，普利制药自主研发的注射用硼[10B]法仑采用99%及以上丰度的硼10同位素，从源头上保证了产品的品质和稳定性。高丰度BPA也能确保肿瘤内硼浓度达到治疗所需的水平，以保证疗效，同时减少肾损伤等不良反应，为患者提供更高的安全保障。普利制药依托安徽普利原料药工厂和海南普利制剂车间，具备大批量生产BPA的能力，为临床研究和后续商业化提供了坚实保障。普利制药自2021年起与中国科学院高能物理研究所携手合作，共同组建了致力于创新研发的北京普利生物医药科技有限公司。该公司将硼药创新药物作为其核心研究方向之一，目前已有2项硼药创新药发明专利对外公布，3项硼药创新药发明专利审查中。此外，普利制药旗下包括北京普利、安徽普利、浙江普利等子公司，目前共有9项与硼药相关的发明专利正处于审查阶段。3北京普利北京普利研究所是海南普利制药股份公司（普利制药）和中国科学院高能物理研究所（高能所）共建的创新性药物研发平台。双方依托高能所多学科的技术基础，结合普利公司的技术孵化和放大以及科，工，国际化一体等优势，聚焦药物递送系统，纳米生物技术，蛋白核酸，微生物，小分子化合物等药物领域进行研发转化。合作将以高能所的硼中子俘获疗法和新型靶向硼药为核心优势，以多学科基础研究和技术领域为依托，结合普利在国际化、产业化和创新药从化合物到药物的转化研究能力的优势，聚焦于治疗系列肿瘤药物叠加治疗手段的组合开发，进行战略合作。

【招商】安徽普利钆布醇原料药获中国上市许可，并收到美国FDA正式批准信！ 海南普利制药股份有限公司（以下简称“普利制药”）控股子公司安徽普利药业有限公司（以下简称“安徽普利”）已于近日分别收到国家药品监督管理局(以下简称“NMPA”）签发的钆布醇化学原料药上市申请批准通知书和美国食品药品监督管理局（FDA）签发的钆布醇原料药正式批准信。此前，钆布醇原料药已获得欧盟CEP认证，并且在美国DMF注册随钆布醇注射液制剂获得FDA上市许可而自动转A，此次收到了FDA签发的正式批准信。随着本次国内上市申请获批(状态: A ; 已批准在上市制剂使用），标志着安徽普利钆布醇原料药已获得全球众多市场的准入资格，具备商业化生产能力，可持续稳定供应全球客户。1钆布醇原料药已获得全球81%市场的准入资格钆布醇是一种兼具高浓度和高弛豫率的大环状非离子型钆对比剂，显影更清晰，并且集合了对比增强成像的有效性和安全性，适用于全身全年龄段（包括足月新生儿）检查，包括肾功能不全患者。根据IMS数据显示，2024年全球钆布醇原料消耗量达38271KG，其中，美国（32%）、波兰（13%）、土耳其（11%）、中国（9%）、德国（5%）是钆布醇原料消耗量前5国家。至此，安徽普利钆布醇原料药已获得中国、美国、土耳其、欧盟等占全球份额约81%市场的准入和销售资格。数据来源：IMS安徽普利钆布醇原料药在中美欧等市场的原料药备案/登记情况：①US DMF号为039149（状态：A ；已收到正式批准信）;②CN登记号为Y20240000083，(状态: A ；已批准在上市制剂使用）；③CEP证书号：CEP 2024-082- Rev 00；④获得WC证明，获得土耳其市场的入场资格。安徽普利将利用自身产品优势，发挥国际注册的能力（已经在多国注册，并且有丰富的国际注册经验），借助国际化制造、质量控制体系和成熟的国际化市场开拓能力，愿与有志于开拓此产品的国内、国际制剂客户提供全方位、深度合作，共创未来。Welcome for enquiry, cooperation！联系人：Faye Xue电话：13616530509邮箱：ff@hnpoly.com2关于安徽普利安徽普利药业有限公司坐落于安庆国家高新技术产业开发区。是一家活性原料专业供应商，向全球医药、保健和护肤领域提供化学合成、生物合成的高品质特色原料。安徽普利目前拥有3个符合欧美中GMP标准的API 生产车间、10条生产线，357台多功能设备。依托强大的研发能力和技术转化能力，已完成造影剂（钆特酸葡胺、钆特醇、钆布醇、碘美普尔、碘普罗胺、碘佛醇、碘帕醇、碘克沙醇等）、合成生物学（司美格鲁肽、熊去氧胆酸、依克多因、红景天苷等）、抗肿瘤（BPA、环磷酰胺等）、其他原料药（盐酸多巴酚丁胺、硝普钠、氢氧化镁、阿普斯特、克立硼罗、伏立康唑、格隆溴铵、盐酸美金刚、特考韦瑞、阿昔洛韦钠、更昔洛韦钠、布美他尼、氟康唑、二硫化硒、别嘌醇等）、其他药用辅料（DOTA、SNAC、磺丁基-β-环糊精钠、卡特利多钙、考布曲钙钠等）等系列产品的研发与生产。3CPHI Shanghai 2025 诚邀莅临洽谈2025年世界制药原料上海展会CPHI Shanghai将于2025年6月24-26日在上海举办，是全球举办的医药原料系列展览之一。普利制药将在展会上展示国际原辅料制剂品种；欧美cGMP的全剂型CMO/CDMO服务；海南特殊政策的境外产品引进，代工服务；普利丰富的国际研发，注册和销售经验的国际化服务。普利制药将携其产品参展（展位号：W1E26），诚邀各方朋友莅临我司展位洽谈、指导！