Low-Dose Edoxaban Versus Very-Low-Dose Edoxaban in Elderly Patients With Atrial Fibrillation and a History of Stroke (LEAVE-Stroke): A Pragmatic Randomized Clinical Trial

This prospectively enrolled, pragmatic randomized trial aims to investigate whether very low dose edoxaban regimen (15 mg daily) achieves similar edoxaban concentrations as low dose edoxaban regimen (30 mg daily), while maintaining a comparable risk of clinical outcomes and reducing major bleeding in elderly patients with atrial fibrillation and a history of ischemic stroke or transient ischemic attack.

开始日期2025-04-01

申办/合作机构

国立台湾大学医学院附设医院

[+1]

CTR20242595

/ CompletedN/A

一项随机、开放、两序列交叉、完全重复试验设计，评价健康成人空腹/餐后状态下单次口服甲苯磺酸艾多沙班片的生物等效性试验

主要目的：通过空腹/餐后试验研究，考察中国健康受试者在空腹/餐后状态下单剂量口服嘉亨(珠海横琴)医药科技有限公司研制（河南福森药业有限公司生产）的甲苯磺酸艾多沙班片（规格：60mg）与Daiichi Sankyo Europe GmbH持有并生产的甲苯磺酸艾多沙班片（规格：60mg；商品名：里先安®）后的体内药代动力学特征，评价两制剂的生物等效性。次要目的：考察研究评价单剂量口服甲苯磺酸艾多沙班片（规格：60mg）在中国健康受试者中的安全性。

开始日期2024-08-15

申办/合作机构

嘉亨（珠海横琴）医药科技有限公司

CTR20240747

/ CompletedN/A

江苏华阳制药有限公司研制的甲苯磺酸艾多沙班片与Daiichi Sankyo Europe GmbH上市的里先安®在健康受试者中进行的单中心、随机、开放、两制剂、空腹和餐后、单次给药、2序列、4周期、重复交叉生物等效性研究

以江苏华阳制药有限公司生产的甲苯磺酸艾多沙班片（30 mg）为受试制剂，以Daiichi Sankyo Europe GmbH上市的里先安®为参比制剂，考察两制剂在空腹及餐后状态下单次给药的药代动力学参数及相对生物利用度，评价两制剂是否具有生物等效性；同时评价两种制剂在健康人体中的安全性和耐受性。

开始日期2024-07-16

申办/合作机构

江苏华阳制药有限公司

100 项与甲苯磺酸艾多沙班相关的临床结果

登录后查看更多信息

100 项与甲苯磺酸艾多沙班相关的转化医学

登录后查看更多信息

100 项与甲苯磺酸艾多沙班相关的专利（医药）

登录后查看更多信息

2,869

项与甲苯磺酸艾多沙班相关的文献（医药）

2025-04-01·DEN open

Safety of edoxaban for delayed bleeding in gastrointestinal endoscopic procedures with a high risk of bleeding

Article

作者: Tominaga, Kentaro ; Terai, Shuji ; Kojima, Yuichi ; Kazunao, Hayashi ; Shibata, Osamu ; Kawata, Yuzo ; Satoshi, Ikarasi ; Takahashi, Kazuya ; Mizuno, Ken‐ichi ; Yokoyama, Junji

Abstract:

Objectives:

There are limited reports on the safety of gastrointestinal endoscopic procedures in individuals taking edoxaban, one of the direct oral anticoagulants. We clarified the incidence of delayed bleeding in patients who were on edoxaban in the perioperative period of gastrointestinal endoscopic procedures with a high risk of bleeding.

Methods:

This was an investigator‐initiated, single‐center, open‐label, prospective, single‐arm study. Patients on warfarin or edoxaban undergoing endoscopy with a high risk of bleeding were enrolled from June 2018 to September 2021. Warfarin was replaced with edoxaban in patients on warfarin. Patients taking other direct oral anticoagulants, and antiplatelet drugs, were excluded. The primary endpoint was severe delayed bleeding (Common Terminology Criteria for Adverse Events [CTCAE] grades III–V) and the secondary endpoints included thromboembolism, all adverse events, any delayed bleeding (CTCAE grades I or II), and hospital stay durations.

Results:

Twenty‐one patients on edoxaban underwent high‐risk endoscopy. Three cases (14%) experienced CTCAE grade III delayed bleeding, requiring endoscopic hemostasis. No CTCAE grade I‐II delayed bleeding or thromboembolic events occurred. Cholangitis and aspiration pneumonia (conservatively treated) occurred during the hospital stay. The median length of hospital stay was 8 days (range 3—24 days). Patients with delayed bleeding had higher systolic blood pressure at admission and longer hospital stays.

Conclusions:

The delayed bleeding incidence in high‐risk endoscopic procedures for patients on edoxaban was acceptable. Higher blood pressure may be associated with increased risk, but further research is needed.

2025-04-01·IJC Heart & Vasculature

Characterization and anticoagulation treatment patterns of hospitalized patients with nonvalvular atrial fibrillation in Spain: The CARISMA registry

Article

作者: Lorenzo, Natalia ; Gómez-Mariscal, Eloy ; Montagud, Vicente ; Rilo Miranda, Irene ; Tirapu, Laia ; Mainar, Luis ; Valverde Tavira, Adrián ; Rodríguez-Mañero, Moisés ; Laskibar Asua, Alain ; Sánchez-Serna, Juan ; Fácila, Lorenzo ; Pello Lázaro, Ana María ; Martín Dorado, Ernesto ; Cordero, Alberto

Background:

This study described the clinical and demographic characteristics of hospitalized patients with nonvalvular atrial fibrillation (NVAF) and prescriptions for vitamin-K antagonists (VKA) and direct-acting oral anticoagulants (DOAC) in Spain.

Methods:

This was an observational, multicentric, retrospective study of patients treated with DOAC or VKA due to NVAF at cardiology services of hospitals in Spain. A registry (CARISMA) included patients hospitalized for any reason and discharged before July 1st, 2021, with a prescription for DOAC or VKA. Data was collected on demographic and clinical characteristics and anticoagulant treatments prescribed. Analyses were descriptive.

Results:

A total of 1,041 patients were included. Mean age (SD) was 77.2 (10.3) years and 57.6 % were men. The most frequent reason for hospital admission was heart failure (43.8 %) and arrhythmias (25.0 %). The mean (SD) CHA₂DS₂-VASc score was 4.0 (1.6). Prior to admission, 75.6 % of patients had been prescribed anticoagulant treatment for NVAF. Of these, 56.0 % had received VKA and 44.0 % DOAC. At discharge, 60 % had a DOAC prescription (of these, apixaban, 37.6 %; edoxaban, 26.4 %; rivaroxaban, 25.1 %; dabigatran, 10.9 %) and 40 % a VKA. DOAC prescriptions were off-label with respect to dosing in 19-34 % of cases. Patients with off-label dosing were older and with a higher proportion of women than those with on-label doses. During hospitalization, 12.1 % of patients changed treatment, usually VKA to DOAC.

Conclusion:

Before hospitalization, a quarter of patients with NVAF were not receiving anticoagulation medication. Hospitalization increased the proportion of patients receiving DOAC, but about a quarter of patients had off-label dosing prescriptions.

2025-04-01·Clinical and Experimental Nephrology

Estimated glomerular filtration rate versus creatinine clearance to determine anticoagulant dosage after lower-limb orthopedic surgery

Article

作者: Seki, George ; Ikegaya, Naoki ; Hasegawa, Hiroki ; Ohshima, Kazunori ; Hishida, Akira ; Katoh, Jun ; Saku, Isaku ; Watanabe, Kozo ; Hayashi, Yutaka

BACKGROUND:

Anticoagulation is recommended for thromboprophylaxis after lower-limb orthopedic surgery. The suggested dosage is based on creatinine clearance (CCr) in the labels. However, most facilities only provide estimated glomerular filtration rate (eGFR) as laboratory data. Because the eGFR equation adjusts for a body surface area (BSA) of 1.73 m², it may overestimate renal function in patients with a small BSA. This retrospective study aimed to determine whether different renal function estimation formulas affect the incidences of venous thromboembolism (VTE) and bleeding when determining anticoagulant dosages.

METHODS:

This study included patients who underwent lower-limb orthopedic surgery and received anticoagulants (edoxaban, enoxaparin, and fondaparinux) between 2017 and 2020 at Yaizu City Hospital. Anticoagulant dosing was evaluated using CCr, eGFR, and de-indexed eGFR (without correction for BSA), and the incidences of VTE and bleeding were compared among these formulas.

RESULTS:

The median values for BSA, CCr, eGFR, and de-indexed eGFR were 1.40 m², 56.0 mL/min, 73.0 mL/min/1.73m², and 60.9 mL/min, respectively. There was no significant difference in the VTE incidence among these formulas. However, when dose reduction or contraindication threshold was determined by eGFR vs. CCr, the bleeding incidence was significantly higher in the group that was overdosed by CCr (6.0% vs. 25.7%, p < 0.05). Similarly, using de-indexed eGFR vs. CCr, the bleeding incidence was significantly higher in the group that was overdosed by CCr (7.5% vs. 28.6%, p < 0.05).

CONCLUSIONS:

In orthopedic surgery, anticoagulant dosages should be based on CCr for patients with a small BSA to avoid bleeding risks.

121

项与甲苯磺酸艾多沙班相关的新闻（医药）

2025-03-23

·丁香园

给房颤患者开「利伐沙班 20mg qd」，主任却让我回去翻翻指南？

房颤（AF）患者的抗凝治疗方案需根据临床情境的差异进行个性化调整。不同类型的房颤（瓣膜性与非瓣膜性）以及患者的基础疾病、年龄、肾功能等因素，均直接影响抗凝药物的选择和剂量。在瓣膜性房颤中，华法林仍是首选药物，而非瓣膜性房颤则倾向使用 DOACs。在高龄、慢性肾脏病或合并冠心病等特殊情况下，抗凝剂量和方案的个体化调整显得尤为重要。本文通过典型病例，探讨不同临床情景下抗凝治疗的剂量差异和策略，帮助临床医生做出更加精准的治疗决策。 1 瓣膜性房颤 vs 非瓣膜性房颤病例 1：风湿性二尖瓣狭窄合并房颤患者女性，65 岁，因「活动后气促 1 年」就诊。超声心动图示重度二尖瓣狭窄（瓣口面积 0.8 cm²），左房内径 52 mm，CHA₂DS₂-VASc-60 评分 4 分（女性、高血压、年龄 ≥ 65 岁）。诊断为风湿性心脏病合并持续性房颤。分析瓣膜性房颤特指合并中-重度二尖瓣狭窄或机械瓣置换术后的房颤，其血栓形成机制与非瓣膜性房颤不同：病理机制：二尖瓣狭窄导致左房血流淤滞，内皮损伤激活凝血瀑布反应，血栓以左房内球形血栓为主。循证依据：RE-ALIGN 试验显示，达比加群用于机械瓣患者增加血栓及出血风险，故此类患者需使用华法林（INR 2.0～3.0）。瓣膜性房颤患者血栓栓塞风险极高，通常需要更强化的抗凝治疗，需使用华法林（INR 2～3），禁用直接口服抗凝剂（DOACs）。非瓣膜性房颤患者优先选择 DOACs（利伐沙班、达比加群、阿哌沙班或艾多沙班），较华法林降低出血风险。抗凝策略瓣膜性房颤：华法林，起始剂量 2.5～5 mg/d，根据 INR 调整剂量，目标 INR 2.0～3.0。非瓣膜性房颤：DOACs，无需监测 INR。 2 房颤导管消融术后抗凝管理病例 2：阵发性房颤射频消融术后患者男性，48 岁，阵发性房颤行射频消融术，CHA₂DS₂-VASc-60 评分 1 分（高血压）。术后 3 天恢复窦律，询问是否需要继续抗凝。分析消融术后心房顿抑可能持续数周，血栓风险仍存在。抗凝策略 1、术后 3 个月内：抗凝（首选 DOACs）； 2、术后 3 个月后停用抗凝药： ①CHA2DS2‑VASc‑60 评分为 1 分的男性或 2 分的女性患者，在严格监测无房颤复发的前提下； ②无卒中/TIA、体循环栓塞史，CHA2DS2‑VASc‑60 评分为 2 分的男性或 3 分的女性患者，在严格监测无房颤复发的前提下； Tips: 严格监测：即间断进行长程（7～14 d）心电监测，每年累积监测 ≥ 28d 监测房颤负荷。 3、术后长期抗凝：CHA2DS2‑VASc‑60 评分 ≥ 3 分的男性或 ≥ 4 分的女性患者，或既往有卒中/TIA、体循环栓塞史，导管消融术后无论是否成功。 3 房颤合并冠心病（PCI术后）病例 3：房颤合并急性心梗行 PCI 患者男性，65 岁，房颤合并急性前壁心梗，植入药物支架，CHA₂DS₂-VASc-60 4 分，HAS-BLED 3 分，需联合抗凝及双抗治疗（DAPT）。分析抗凝药首选 DOACs；与抗血小板药物联用时使用较低剂量 NOAC（如利伐沙班 15 mg qd 或达比加群 110 mg bid）；尽可能缩短三联抗栓治疗时程； DOACs 联合单一抗血小板药物首选氯吡格雷；如需使用华法林联合抗血小板药物治疗，应调整华法林剂量，维持目标 INR 2.0～2.5 及治疗目标范围内的时间百分比（TTR）> 70%。抗凝策略急性期（PCI 术后 1 月内）：三联治疗（DOACs + 阿司匹林 + 氯吡格雷）； 1 月后：双联治疗（DOACs + 氯吡格雷）至 12 个月； 12 月后：单药 DOACs 长期抗凝。 4 高龄房颤患者抗凝病例 4：高龄衰弱患者女性，82 岁，持续性房颤，体重 45 kg，肌酐清除率（CrCl）35 mL/min，CHA₂DS₂-VASc-60 5 分，HAS-BLED 4 分。分析高龄患者出血风险增加，但卒中风险更高，需平衡获益与风险： DOACs 优于华法林。阿哌沙班 2.5 mg bid 适用于 ≥ 80 岁或体重 ≤ 60 kg。抗凝策略达比加群：110 mg bid（年龄 ≥ 80岁）；利伐沙班：15 mg qd；阿哌沙班：2.5 mg bid（年龄 ≥ 80 岁和（或）体重 ≤ 60 kg）；艾多沙班：30 mg qd（体重 ≤ 60 kg）；每 3 个月评估肾功能及出血倾向。 5 慢性肾脏病（CKD）患者病例 5：CKD 4 期合并房颤男性，70 岁，肌酐清除率 25 mL/min，CHA₂DS₂-VASc-60 3 分。分析 CKD 1～3 期患者（CrCl ≥ 30 mL/min），优先 DOACs； CKD 4 期患者（CrCl 15～29 mL/min），应考虑使用低剂量 Xa 抑制剂或华法林； DOACs 需根据肾功能调整剂量。抗凝策略达比加群：CrCl ≥ 30 mL/min，可用 110～150 mg bid；禁用于 CrCl < 30 mL/min；利伐沙班：CrCl ≥ 50 mL/min，可用 20 mg qd；CrCl 15～50 mL/min，可用15 mg qd；禁用于 CrCl < 15 mL/min；阿哌沙班：CrCl ≥ 30 mL/min，可用 2.5～5 mg bid；CrCl ≥ 15 mL/min 可用 2.5 mg bid；慎用于 CrCl < 15 mL/min；艾多沙班：CrCl ≥ 50 mL/min，可用 60 mg qd；CrCl 15～50 mL/min，可用 30 mg qd；禁用于 CrCl < 15 mL/min；华法林：INR 2～3（无需调整剂量）。 6 房颤复律抗凝病例 6：房颤复律前抗凝患者男性，60 岁，新发房颤 48 小时，拟行药物复律。抗凝策略房颤持续时间 < 12h 但近期发生卒中/TIA 的患者，或房颤持续时间 12～48h 且血栓栓塞中高危（CHA2DS2‑VASc‑60 评分男性 ≥ 2 或女性 ≥ 3 分）的患者：口服抗凝药 ≥ 3 周，或 TEE 排除左房血栓后立即复律；房颤持续时间 < 12h 且不合并近期卒中/TIA 病史者，或血流动力学不稳定，或房颤持续时间 12～48h 且栓塞低危（CHA2DS2‑VASc‑60 评分男性 ≤ 1 分或女性 ≤ 2 分）者：直接复律；房颤持续时间 ≥ 48h 或未知：口服抗凝药 ≥ 3 周，或 TEE 排除左房血栓后立即复律；复律后：继续抗凝 ≥ 4 周，是否长期抗凝根据 CHA₂DS₂-VASc-60 评分决定；复律抗凝首选 DOACs。 7 出血高风险患者优化策略病例 7 女性，75 岁，房颤伴既往消化道出血，CHA₂DS₂-VASc-60 4 分，HAS-BLED 4 分。抗凝策略药物选择：阿哌沙班（出血风险较华法林低 31%）；联合措施：PPI 预防消化道出血，避免非甾体抗炎药（NSAIDs）；替代方案：左心耳封堵术；监测：每 3 月评估血红蛋白、肾功能。 8 侵入性操作或外科手术围术期病例 8 男性，75 岁，冠脉三支病变合并房颤，拟行冠脉搭桥手术。分析注意预防患者本身存在的，或操作相关的血栓栓塞与出血风险；注意预防血栓栓塞或出血的临床不良后果；根据抗凝药代动力学特性决定停止与重启。抗凝策略（表 1、表 2）表1 房颤患者侵入性操作或外科手术出血风险分类表 2 房颤患者侵入性操作或外科手术围术期抗凝方案 a：轻微出血风险可不间断抗凝或停用 1 次；b：轻微出血风险手术 ≥ 6h 后可重启抗凝；c：术前 24h 测 INR；d：高栓塞风险包括机械瓣膜置换术后、CHA2DS2‑VASc‑60 评分 ≥ 6 分以及 3 个月内发生卒中或短暂性脑缺血发作 9 房颤合并出血病例 9 男性，65 岁，持续性房颤病史，规律服用抗凝药物，近期出现牙龈出血。分析不可随意停药——需评价出血严重程度、出血部位和最后一次服用 OAC 的时间，确认是否合并应用抗血小板药物及评估其他影响出血的风险因素（如过量饮酒、肝肾功能异常等）。重度或致命性出血：出血影响血流动力学稳定，或重要部位出血（如颅内、椎管内、心包、腹膜后、关节腔内出血或骨筋膜室综合征等）；中度出血：无血流动力学障碍但需要输血治疗；轻度出血：未达到以上标准的出血。抗凝策略 1、停抗凝药：见于严重出血者输血/补液；服用 DOACs 在 2～4h 内可服用活性炭或洗胃；上消化道出血可内镜下止血；依达赛珠单抗和 Andexanet alfa 可分别逆转达比加群和 Xa 因子抑制剂；应用华法林或不能解释获得拮抗剂时，立即给予含凝血因子 Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ、Ⅹ 的凝血酶原复合物（无凝血酶原复合物时可用新鲜冰冻血浆）； 2、重启抗凝：见于高卒中风险者，在出血纠正并祛除病因后尽早重启。 10 房颤合并脑卒中病例 10 男性，65 岁，突发言语不利 2h，头颅 MRI 提示急性脑梗死，就诊时心电图示房颤。抗凝策略缺血性卒中：急性（＜ 48h）不推荐应用肝素、低分子肝素；轻中度急性（≤ 4d）推荐启动 DOACs；长期卒中二级预防优选 DOACs；出血性卒中：颅内出血 7～8 周后优选 DOACs；颅内出血复发风险高者，可考虑左心耳封堵。 11 房颤合并肥厚型心肌病（HCM）病例 11 男性，40 岁，肥厚型心肌病史，就诊时心电图示心房颤动，CHA2DS2‑VASc‑60 1 分。分析合并房颤的 HCM 患者血栓栓塞的患病率和发病率分别为 27% 和 3.8%/年，且卒中风险为无房颤的 HCM 患者的 8 倍。CHA2DS2‑VASc 为评分 0 分的男性和 1 分的女性 HCM 合并房颤患者年卒中发生率为 3.38%。抗凝策略无论 CHA2DS2‑VASc‑60 评分高低，均长期抗凝。总结房颤抗凝需结合患者临床特点，动态评估血栓与出血风险，合理选择药物及剂量，建议每 3～6 个月随访评估，及时调整方案。参考文献中华医学会心血管病学分会等. 心房颤动诊断和治疗中国指南. 中华心血管病杂志. 2023, 51(6):572-618. 本文首发于丁香园旗下专业平台：丁香园心血管时间策划制作策划：cc 投稿：shichang@dxy.cn 题图来源：站酷海洛

临床结果AHA会议

2025-03-13

·ioncology

前腺解泌丨董强教授：如何把握mHSPC治疗关键期？2025年ASCO-GU大会mHSPC研究回顾和思考

编者按：前列腺癌是男性泌尿生殖系统常见的恶性肿瘤之一；目前，我国的初诊前列腺癌患者中，68%已处于晚期，诊疗形势不容乐观。为此，北京康盟慈善基金会特别发起“泌尿肿瘤规范化诊疗学术推广系列”活动，以期推动国内前列腺癌规范化治疗的发展，改善晚期前列腺癌患者生存。在前列腺癌诊疗的全程管理中，转移性激素敏感性前列腺癌（mHSPC）是患者刚刚步入晚期疾病的第一个重要治疗“关口”，通过高效、安全的治疗方案最大程度延缓进展至转移性去势抵抗性前列腺癌（mCRPC）的终末期疾病阶段，是临床医生和患者的主要治疗目标。在刚刚落幕的2025年ASCO-GU大会上，mHSPC领域有多项研究强调了这一治疗理念，并且对雄激素受体通路抑制剂（ARPI）的临床优化选择带来了诸多启发。《肿瘤瞭望-泌尿时讯》特邀四川大学华西医院董强教授解读最新研究进展如下。 01 《肿瘤瞭望-泌尿时讯》从疾病病程来看，mHSPC是mCRPC前的阶段。那么，为什么要抓住mHSPC这一治疗的关键时期？目前mHSPC的治疗现状如何？董强教授四川大学华西医院当我们谈及前列腺癌的诊断和治疗，尤其是前列腺癌的全程管理中，mHSPC是大多数情况下我们无法绕过的一个重要“关口”。转移性激素敏感性前列腺癌（mHSPC）和转移性去势抵抗性前列腺癌（mCRPC）是前列腺癌病程中的两个阶段，两者的预后有显著差异。 mHSPC阶段患者对雄激素剥夺治疗（ADT）仍然敏感，肿瘤细胞的生长依赖于雄激素信号通路。在这一阶段，通过积极的治疗干预，可以有效控制肿瘤进展，延长患者的生存期。在ADT治疗下，mHSPC患者的中位总生存期（OS）约为3～5年，部分患者通过联合治疗（如ADT联合新一代ARPI或化疗）可以进一步延长生存期[1]。mCRPC阶段患者则对ADT产生耐药性，肿瘤细胞不再依赖于雄激素信号通路，疾病进展迅速，预后较差。mCRPC患者的中位OS通常仅为1～2年，且治疗选择有限，主要以化疗、ARPI和放射性核素治疗为主[2]。由此可见，抓住mHSPC这一关键治疗时期，一方面有助于延缓疾病进展至mCRPC阶段，从而延长患者的生存期[3]；另一方面有助于维持或改善生活质量，因为mHSPC阶段的治疗相对温和，患者的生活质量较高，而一旦进展至mCRPC阶段，患者往往需要接受更为强烈的治疗（如化疗），转移性疾病负荷高且治疗的毒副作用大，导致患者的生活质量下降。谈到mHSPC的治疗，我们知道ADT是mHSPC治疗的基础，通过抑制睾丸和肾上腺来源的雄激素，控制肿瘤生长。然而，从临床研究和临床实践来看，单用ADT的疗效较为有限，患者通常在1～2年内进展为mCRPC[4]。近年来，恩扎卢胺、阿帕鲁胺等雄激素受体通路抑制剂（ARPI）联合ADT已成为mHSPC的标准治疗方案之一。ENZAMET、ARCHES等大型III期研究已经证实，在ADT基础上联合ARPI，能够进一步阻断AR信号通路，并显著延长患者的无进展生存期（PFS）和OS[5-6]。因此，临床需要抓住mHSPC这一关键治疗时期，给予恩扎卢胺等具有明确生存获益的ARPI方案治疗，从而使患者的治疗获益最大化。 02 《肿瘤瞭望-泌尿时讯》目前，指南主要基于疾病负荷来选择系统治疗方案。能否结合临床实践以及ASCO-GU大会的研究进展，谈谈mHSPC患者的ARPI治疗方案选择？董强教授四川大学华西医院这个问题也是临床实践中经常遇到的治疗“选择题”。临床需要基于患者的个体情况来决策，例如对肿瘤负荷的评估。高肿瘤负荷通常指存在内脏转移（如肝、肺转移）或≥4个骨转移灶，且至少1个骨转移灶位于脊柱或骨盆之外；目前，国内外指南主要基于肿瘤负荷来选择ARPI方案。其中，恩扎卢胺+ADT方案可用于高、低肿瘤负荷患者，这在III期临床试验中已经得到验证；也有一些ARPI方案主要应用于高肿瘤负荷患者，在低肿瘤负荷患者中的循证医学证据尚不充分。那么，在针对不同肿瘤负荷或其他临床特征的患者，不同ARPI方案的疗效获益是否有差异？2025年ASCO-GU大会报道了一项Living network荟萃分析（LNMA）[7]，纳入了来自11项研究的12628 例mHSPC患者，以评估达罗他胺与其他ARPI药物在不同肿瘤负荷（高或低）和不同转移时间（同时或异时转移）mHSPC患者中的疗效比较。研究结果主要有以下几方面的发现：（1）总体上，不同ARPI方案相较于单独ADT，在不同肿瘤负荷和不同转移时间mHSPC患者中均有显著的rPFS获益；（2）与其他ARPI方案（阿比特龙，恩扎卢胺）相比，达罗他胺方案的rPFS并没有显著差异；（3）但在低瘤负荷疾病中，恩扎卢胺方案的rPFS显著优于阿比特龙方案（HR 0.67，95%CI：0.47-0.96）；在同时转移性疾病患者中，恩扎卢胺方案的rPFS同样显著优于阿比特龙方案（HR 0.73，95%CI：0.59-0.89）。 △不同肿瘤负荷和转移时间mHSPC患者中不同ARPI方案及单药ADT的rPFS比较[7] 这些结果表明，总体上不同ARPI方案在不同肿瘤负荷和转移时间疾病患者中均有相较于ADT的疗效获益，但不同ARPI方案之间也存在一定的疗效差异，比如恩扎卢胺在低瘤负荷、同时转移性疾病患者中的rPFS优于阿比特龙。这些结果对临床个体化选择ARPI方案具有指导意义。 03 《肿瘤瞭望-泌尿时讯》前列腺癌患者以合并症复杂的中老年人为主，药物安全性和药物相互作用也是临床的重要考量。能否结合临床实践以及ASCO-GU大会的研究进展，谈谈从这个角度如何选择ARPI方案？董强教授四川大学华西医院前列腺癌发病人群确实以中老年人为主，随着年龄增长和衰老，这些患者可能存在复杂的基础疾病，包括高血压、糖尿病、高血脂、心脑血管疾病等，临床用药需考虑药物安全性及药物相互作用。例如，阿比特龙通过抑制肾上腺和其他组织中的17α-羟化酶（CYP17），减少雄激素的生成，为了减少肾上腺功能不全相关副作用，包括高血压、低血钾和液体潴留等，需辅助小剂量糖皮质激素，但同时也可能带来激素相关副作用；此外，阿比特龙是CYP3A4抑制剂，需注意与同类药物合用时可能增加血液浓度。首先，糖尿病或血糖异常是中老年人常见慢性病，同时也是阿比特龙联合激素治疗的潜在不良事件之一。那么，血糖水平是否会影响ARPI治疗mHSPC患者的生存获益？2025年ASCO-GU报道的一项回顾性研究[8]，纳入了1591例初诊mHSPC患者，旨在评估阿比特龙、恩扎卢胺等ARPI对mHSPC患者血糖影响。研究结果显示，在接受阿比特龙治疗的mHSPC患者中，糖化血红蛋白A1C（HgbA1C）升高与生存期缩短相关（HgbA1C＞6.5 对比 HgbA1C＜6.5：41.5 vs 31.1个月，HR 0.79，95%CI：0.67-0.93）；而在接受恩扎卢他胺治疗的患者中，HgbA1C对生存期没有影响（HR 0.80，95%CI：0.60-1.07）。 △恩扎卢胺、阿比特龙治疗下不同HgbA1C水平患者的OS[8] 再者，心脑血管疾病也是中老年人的常见基础疾病，临床中患者可因血栓或卒中而需要接受长期的抗凝治疗，比如依度沙班（Edoxaban）是临床常用的直接口服抗凝药（DOAC），主要通过CYP3A4和CYP2J2代谢。目前临床使用的ARPI多为CYP3A4强诱导剂或抑制剂，可能会影响依度沙班的血药浓度。2025年ASCO-GU报道的一项前瞻性、多中心、开放、双臂平行研究[9]显示，使用和不使用恩扎卢胺时，依度沙班的平均暴露量相似，表明恩扎卢胺对依度沙班的血药浓度几乎没有影响。 △依度沙班在有或无恩杂卢胺影响下的平均曲线下面积（AUC）及药代动力学参数[9] 总之，在mHSPC患者ARPI方案的临床选择时，需充分考虑中老年患者可能存在复杂的基础疾病及合并症，注意治疗方案可能对疾病的影响以及产生的药物相互作用和毒副作用增加。上述研究结果表明，恩扎卢胺对患者血糖（HgbA1C水平）几乎没有影响，血糖高低也不会影响其生存获益，而不同血糖控制水平患者接受阿比特龙治疗的OS 存在差异；此外抗凝药依度沙班与恩扎卢胺联合应用不会影响暴露剂量。 04 《肿瘤瞭望-泌尿时讯》 NHT治疗mHSPC已经有明确的生存获益，近年来很多研究将PSA作为探讨治疗预后判断的标志物。能否结合临床实践以及ASCO-GU大会的研究进展，介绍一下恩扎卢胺治疗mHSPC的优势？董强教授四川大学华西医院在前列腺癌诊疗实践中，前列腺特异抗原（PSA）不仅是重要的筛查和诊断标志物，也被作为监测疾病复发进展和评估疗效预后的标志物。在作为疗效预后评估时，临床研究中通常使用PSA降低深度，即PSA达到最低值（PSA nadir）或不可检测水平（PSA＜0.2 ng/mL）。PSA最低值越低患者的复发风险可能越低，转化为生存期获益；而PSA达到不可检测水平的患者，通常意味着肿瘤得到较好的控制，此类患者的预后往往较好。 2025年ASCO-GU大会报道的一项研究[10]，评估了晚期前列腺癌男性国际注册中心（IRONMAN）中接受ADT单药治疗、ADT + ARPI和ADT +多西他赛治疗的mHSPC患者的PSA反应和预后差异，结果显示达到PSA最低值＜0.2 ng/mL的mHSPC患者的复发率低于未达到最低值的患者。在已经报道的ARPI治疗mHSPC的大型III期临床试验中，也探索性分析了PSA深度作为疗效预后的评估价值，例如在阿帕鲁胺的TITAN研究中，有51%的患者在治疗3个月后达到了PSA＜0.2 ng/mL，而且这些患者的PFS和OS优于未达到PSA深度降低的患者[11]；而在针对中国mHSPC患者的China ARCHES研究中，超过76.3%的患者在恩扎卢胺治疗期间达到了PSA不可检测水平（PSA＜0.2 ng/mL），显示出恩扎卢胺在中国mHSPC患者中有良好的PSA深度降低效果[12]。 △China ARCHES研究：恩扎卢胺组和安慰剂组分别有76.3%和22.8%的患者达到PSA不可检测水平[12] 上述研究表明，PSA深度是ARPI治疗mHSPC中有应用潜力的预测标志物，而恩扎卢胺等已经应用于中国临床实践的ARPI，在深度降低PSA方面显示了非常不错的优势，有望转化为更好的生存获益。参考文献上下滑动查看更多内容 [1]Sweeney, C. J., et al. (2015). Chemohormonal Therapy in Metastatic Hormone-Sensitive Prostate Cancer. New England Journal of Medicine, 373(8), 737-746. [2]de Bono, J. S., et al. (2011). Abiraterone and Increased Survival in Metastatic Prostate Cancer. New England Journal of Medicine, 364(21), 1995-2005. [3]James, N. D., et al. (2017). Abiraterone for Prostate Cancer Not Previously Treated with Hormone Therapy. New England Journal of Medicine, 377(4), 338-351. [4]Fizazi, K., et al. (2017). Abiraterone plus Prednisone in Metastatic, Castration-Sensitive Prostate Cancer. New England Journal of Medicine, 377(4), 352-360. [5]Sweeney CJ, Martin AJ, Stockler MR, et al. Testosterone suppression plus enzalutamide versus testosterone suppression plus standard antiandrogen therapy for metastatic hormone-sensitive prostate cancer (ENZAMET): an international, open-label, randomised, phase 3 trial. Lancet Oncol. 2023;24(4):323-334. doi:10.1016/S1470-2045(23)00063-3 [6]Armstrong AJ, Azad AA, Iguchi T, et al. Improved Survival With Enzalutamide in Patients With Metastatic Hormone-Sensitive Prostate Cancer. J Clin Oncol. 2022;40(15):1616-1622. doi:10.1200/JCO.22.00193 [7]Syed Arsalan Ahmed Naqvi,et al.Choice of androgen receptor pathway inhibitors (ARPi) by disease volume and timing of metastases in metastatic hormone sensitive prostate cancer (mHSPC).J Clin Oncol 43, 2025 (suppl 5; abstr 184) [8]Rohan Agarwal,et al.Survival outcomes of de novo mHSPC based on hemoglobin A1C and ARPI therapy.J Clin Oncol 43, 2025 (suppl 5; abstr 139) [9]Catharina Op't Hoog, et al. Effect of enzalutamide on anticoagulant therapy with edoxaban in patients with prostate cancer.J Clin Oncol 43, 2025 (suppl 5; abstr 148) [10]Hannah McManus, et al. Relationship between undetectable PSA nadir and outcomes for patients with metastatic hormone-sensitive prostate cancer (mHSPC) in IRONMAN, the International Registry for Men with Advanced Prostate Cancer.J Clin Oncol 43, 2025 (suppl 5; abstr 65) [11]Chi, K. N., et al. (2019). Apalutamide for Metastatic, Castration-Sensitive Prostate Cancer. New England Journal of Medicine, 381(13), 1235-1246. [12]Zhang, Q., et al. (2024). Efficacy and Safety of Enzalutamide in Chinese Patients with mHSPC: Results from the China ARCHES Study. Journal of Clinical Oncology, 42(suppl 5; abstr 184). 董强教授四川大学华西医院泌尿外科、主任、主任医师、教授、博士研究生导师四川大学华西医院泌尿外科研究所副所长、前列腺疾病研究室主任香港中文大学外科曹光彪客座教授四川省学术和技术带头人四川省泌尿质控中心主任卫生部国家重点临床专科负责人第四届“国之名医·优秀风范”获得者 "天府青城计划"医药卫生领军人才中华医学会男科分会副主任委员中华医学会男科分会前列腺学组组长中华医学会泌尿外科分会男科学组副组长中国医师协会男科医师分会副会长中国医师协会男科医师分会前列腺健康咨询与管理专家委员会委员中国医疗保健国际交流促进会泌尿男性生殖医学分会副主任委员中国泌尿男科医学技术与装备创新联盟委员亚洲男科学会常委亚洲男科学会疾病指南编写委员会委员四川省医学会男科专委会候任主任委员与青年委员会主任委员四川省医学会泌尿外科专委会微创泌尿外科专业学组委员四川省医师协会日间手术专业委员会副主任委员特别鸣谢：北京安斯泰来医药有限公司（来源：《肿瘤瞭望-泌尿时讯》编辑部）声明凡署名原创的文章版权属《肿瘤瞭望》所有，欢迎分享、转载。本文仅供医疗卫生专业人士了解最新医药资讯参考使用，不代表本平台观点。该等信息不能以任何方式取代专业的医疗指导，也不应被视为诊疗建议，如果该信息被用于资讯以外的目的，本站及作者不承担相关责任。

ASCO会议临床结果

2025-03-11

·米内网

【市场】3亿大品种，扬子江获批了

精彩内容近日，国家药监局官网显示，扬子江药业集团南京海陵药业申报的4类仿制药甲苯磺酸艾多沙班片获批生产并视同过评。这是一款抗血栓形成药，2023年在中国三大终端六大市场（统计范围详见本文末）的销售额超过3亿元。艾多沙班是一款凝血因子Xa(FXa)选择性抑制剂，可用于预防非瓣膜性房颤成人患者卒中和体循环栓塞，也可用于治疗成人深静脉血栓和肺栓塞，以及预防成人深静脉血栓和肺栓塞复发。据米内网跨国上市公司数据库显示，2023年第一三共的艾多沙班全球销售额达2618亿日元。米内网数据显示，甲苯磺酸艾多沙班片已被纳入全国医保乙类目录，近年来在中国三大终端六大市场持续放量，2023年其销售额突破3亿元，同比增长约39%，2024上半年以约44%的增速继续增长。近年来中国三大终端六大市场甲苯磺酸艾多沙班片销售情况（单位：万元）来源：米内网格局数据库目前国内有8家企业的甲苯磺酸艾多沙班片获批生产并视同过评，包括先声药业、山东新时代药业、齐鲁制药、辰欣药业、扬子江药业等；此外，南京正大天晴制药、浙江华海药业、华北制药、江苏华阳制药等企业的产品以新注册分类报产在审。 2025年以来，扬子江药业有甲苯磺酸艾多沙班片1个品种获批生产视同过评。此外，酒石酸布托啡诺注射液、阿瑞匹坦注射液、比拉斯汀片、钆特酸葡胺注射液、美洛昔康纳米晶注射液（暂无首仿）5个品种以新注册分类报产，化药1类新药法赞雷生片提交NDA，中药1.1类新药ZYY-742凝胶提交IND等。 2025年以来扬子江药业申报上市/临床的品种来源：米内网中国申报进度（MED）数据库注：米内网《中国三大终端六大市场药品竞争格局》，统计范围是：城市公立医院和县级公立医院、城市社区中心和乡镇卫生院、城市实体药店和网上药店，不含民营医院、私人诊所、村卫生室，不含县乡村药店；上述销售额以产品在终端的平均零售价计算。数据统计截至3月11日，如有疏漏，欢迎指正！免责声明：本文仅作医药信息传播分享，并不构成投资或决策建议。本文为原创稿件，转载文章或引用数据请注明来源和作者，否则将追究侵权责任。投稿及报料请发邮件到872470254@qq.com稿件要求详询米内微信首页菜单栏商务及内容合作可联系QQ：412539092 【分享、点赞、在看】点一点不失联哦

临床申请一致性评价

100 项与甲苯磺酸艾多沙班相关的药物交易

登录后查看更多信息

外链

KEGG	Wiki	ATC	Drug Bank
-	甲苯磺酸艾多沙班	B01AF03	DB09075

研发状态

批准上市

10 条最早获批的记录,

后查看更多信息

适应症	国家/地区	公司	日期
血栓栓塞	加拿大	Daiichi Sankyo, Inc.	2016-11-04
心房颤动	欧盟	Daiichi Sankyo Europe GmbH	2015-06-19
心房颤动	冰岛	Daiichi Sankyo Europe GmbH	2015-06-19
心房颤动	列支敦士登	Daiichi Sankyo Europe GmbH	2015-06-19
心房颤动	挪威	Daiichi Sankyo Europe GmbH	2015-06-19
复发性深静脉血栓形成	欧盟	Daiichi Sankyo Europe GmbH	2015-06-19
复发性深静脉血栓形成	冰岛	Daiichi Sankyo Europe GmbH	2015-06-19
复发性深静脉血栓形成	列支敦士登	Daiichi Sankyo Europe GmbH	2015-06-19
复发性深静脉血栓形成	挪威	Daiichi Sankyo Europe GmbH	2015-06-19
全身性栓塞	瑞士	Daiichi Sankyo (Schweiz) AG	2015-03-31
栓塞	美国	Daiichi Sankyo, Inc.	2015-01-08
脑卒中	美国	Daiichi Sankyo, Inc.	2015-01-08
静脉血栓栓塞	日本	Daiichi Sankyo Co., Ltd.	2014-09-26
肺栓塞	日本	Daiichi Sankyo Co., Ltd.	2011-04-22
静脉血栓形成	日本	Daiichi Sankyo Co., Ltd.	2011-04-22

未上市

10 条进展最快的记录,

后查看更多信息

适应症	最高研发状态	国家/地区	公司	日期
急性心肌梗塞	临床3期	巴西	Daiichi Sankyo Co., Ltd.	2021-09-14
冠心病	临床3期	巴西	Daiichi Sankyo Co., Ltd.	2021-09-14
短链酰基辅酶A脱氢酶缺乏症	临床3期	巴西	Daiichi Sankyo Co., Ltd.	2021-09-14
慢性血栓栓塞性肺动脉高压	临床3期	日本	Daiichi Sankyo Co., Ltd.	2021-03-23
新型冠状病毒感染	临床3期	比利时	Daiichi Sankyo Europe GmbH	2021-01-21
新型冠状病毒感染	临床3期	意大利	Daiichi Sankyo Europe GmbH	2021-01-21
新型冠状病毒感染	临床3期	瑞士	Daiichi Sankyo Europe GmbH	2021-01-21
主动脉瓣狭窄	临床3期	荷兰	Daiichi Sankyo Co., Ltd.	2019-08-01
心脏病	临床3期	美国	Daiichi Sankyo, Inc.	2018-05-15
心脏病	临床3期	奥地利	Daiichi Sankyo, Inc.	2018-05-15

登录后查看更多信息

临床结果

适应症

分期

评价

查看全部结果

研究	分期	人群特征	评价人数	分组	结果	评价	发布日期


NCT02618577 (NOAH-AFNET 6 \| NOAH, CTgov)	临床3期	心动过速	2,608	Edoxaban (Edoxaban)	壓廠觸繭蓋蓋淵觸壓觸 = 網觸簾餘衊網鹽簾範齋構憲築膚鏇遞鹽範憲觸 (築網蓋蓋遞願範築選淵, 壓餘願範糧繭積鏇鹹夢 ~ 襯製衊壓夢淵衊願鹽簾) 更多	-	2025-02-06
				ASA (ASA or Placebo)	壓廠觸繭蓋蓋淵觸壓觸 = 鹹壓築願鬱廠願範繭簾構憲築膚鏇遞鹽範憲觸 (築網蓋蓋遞願範築選淵, 鹹襯願築構網網鬱製艱 ~ 壓積觸製選範獵網衊鑰) 更多
NCT03718559 (EPIC-CAD, Pubmed \| N Engl J Med)	临床4期	冠心病 \| 心房颤动	-	Edoxaban monotherapy	憲構繭網鏇觸膚餘壓醖(壓廠鹽選壓廠鏇膚壓襯): HR = 0.44 (95% CI, 0.3 ~ 0.65) 更多	积极	2024-12-05
				Dual antithrombotic therapy (edoxaban plus a single antiplatelet agent)
NEWS 人工标引	N/A	脑卒中	-	Edoxaban	鏇鏇艱鑰選膚觸鏇繭選(壓襯鬱製選壓艱簾淵鹽) = 積艱鹽繭憲觸壓憲願窪獵壓窪鏇網醖淵壓簾網 (鬱餘餘網壓餘壓簾築獵 ) 更多	积极	2024-11-19
				Warfarin	鏇鏇艱鑰選膚觸鏇繭選(壓襯鬱製選壓艱簾淵鹽) = 糧簾艱餘夢窪簾鑰獵廠獵壓窪鏇網醖淵壓簾網 (鬱餘餘網壓餘壓簾築獵 ) 更多
ESC2024	N/A	血栓形成	-	Edoxaban 1 mg/kg + Aspirin 100 mg	範願構獵選鏇襯壓蓋鏇(網觸壓簾憲鏇糧製積繭) = heart failure due to valve thrombosis occurred in 2 cases 鬱憲壓憲夢鹽餘鬱觸築 (繭鑰鬱鹽製膚鑰範鹹襯 ) 更多	-	2024-09-02
ESC2024	N/A	心房颤动	-	Edoxaban	膚選簾窪夢範鬱繭鬱簾(積積醖遞夢齋鹹築醖衊) = 鏇鹹膚憲築艱願齋構襯艱鹹壓簾鏇繭網襯襯鹽 (齋網淵鏇餘積鹽築艱構 ) 更多	-	2024-08-31
ESC2024	N/A	心房颤动	-	edoxaban (Moderate-to-low bleeding risk)	憲夢淵積糧鹽淵蓋觸選(蓋襯製廠夢鑰齋觸鑰網): HR = 3.27 (95% CI, 1.52 ~ 7.04) 更多	-	2024-08-31
				edoxaban (High bleeding risk)
NCT03895502 (ONCO DVT Trial, Pubmed \| Eur Heart J Cardiovasc Pharmacother)	临床4期	静脉血栓形成	-	Edoxaban 60 mg/day	鹹淵範鹽遞網鬱壓鹹醖(願鏇淵艱範淵蓋製齋鹹) = 鹹齋膚製獵淵製衊襯遞鬱顧衊窪構顧蓋憲夢膚 (廠鑰鬱餘壓窪願齋繭鏇 )	积极	2024-04-22
				Edoxaban 30 mg/day	鹹淵範鹽遞網鬱壓鹹醖(願鏇淵艱範淵蓋製齋鹹) = 網遞築願艱顧鏇築範願鬱顧衊窪構顧蓋憲夢膚 (廠鑰鬱餘壓窪願齋繭鏇 )
NCT04747496 (ETNA-AF-China, ESC2024)	N/A	心房颤动一线	5,001	Edoxaban 60 mg OD	範壓糧願憲鏇艱顧範壓(選餘選窪顧製繭鬱鑰襯) = 繭構範壓醖獵獵糧觸願膚艱製廠願顧範遞壓壓 (選膚鏇築衊網繭選壓膚 ) 更多	积极	2024-04-08
ESC2024	N/A	心房颤动	2,448	On-label reduced-dose edoxaban	夢齋醖築鏇鏇獵遞觸膚(鑰糧淵鏇網觸獵淵繭鹽) = 壓遞蓋鬱獵夢蓋夢繭選糧窪遞艱壓鏇窪鬱膚齋 (齋廠鹽餘製憲夢夢蓋製 ) 更多	积极	2024-04-08
				edoxaban (Non-octogenarian patients)	夢齋醖築鏇鏇獵遞觸膚(鑰糧淵鏇網觸獵淵繭鹽) = 鹽醖觸遞鬱醖廠簾衊壓糧窪遞艱壓鏇窪鬱膚齋 (齋廠鹽餘製憲夢夢蓋製 ) 更多
NCT03895502 (ONCO DVT Study, Pubmed \| Circulation)	临床3期	肿瘤 \| 静脉血栓形成	601	12-month edoxaban treatment	壓醖蓋鏇齋憲簾壓餘鹹(淵鑰獵廠餘製築廠膚鹹) = 構鑰淵壓願範繭蓋艱襯遞壓蓋鑰齋獵淵鹽觸積 (壓鹽憲網範網獵鹹膚廠 ) 更多	积极	2023-11-21
				3-month edoxaban treatment	壓醖蓋鏇齋憲簾壓餘鹹(淵鑰獵廠餘製築廠膚鹹) = 淵窪鑰顧願齋廠構鑰衊遞壓蓋鑰齋獵淵鹽觸積 (壓鹽憲網範網獵鹹膚廠 ) 更多