Ticagrelor

内容介绍 本书归纳和综述了新药的化学合成路线。覆盖范围为近5年美国FDA批准上市的新分子实体药共109个。针对每一个药物，本书给出了药物简介，药物化学结构信息，产品上市信息，药品专利保护和市场独占权保护信息，化学全合成路线和参考文献等。这些合成路线大多是目前制药工业中正在使用的化学合成工艺，有较高的实用性和学术价值。对参与反应的起始原料、中间体、反应产物都给出了详细的化学结构。每一步化学合成反应都给出了重要的化学试剂、催化剂、所使用的溶剂、合成反应条件及文献出处等。本书的特点是：作者从浩如烟海的科技文献中，精心挑选出最新、最有实用价值的合成方法，汇编成化学合成路线图，内容简洁，深入浅出，逻辑性强，容易理解，以最少的篇幅表达最多的技术信息，可帮助读者很快找到他们需要的药物合成方法及最可靠的原始科学论文。  读者对象：  1.任何从事与化学合成、药物合成、精细化工相关专业的科研人员、企业管理人员。 2.有机化学专业、药学专业、生物制药专业等大专院校的高年级学生、研究生、教师及科研人员。 3.从事客户委托的药物原料与药物中间体合成的科研人员、企业管理人员。 编辑推荐 对于制药企业而言,一个好的药物全合成路线, 可以大大缩短生产周期,简化生产工艺,降低生产成本,节约能源,减少或消除对环境的化学污染与排放。本书为了顺应我国近年来生物制药及医药工业飞速发展的潮流编写的，详细介绍了近五年美国FDA批准上市的所有（109个）新分子实体药的化学全合成路线。这些全合成路线多数是国外制药厂目前正在使用的工艺，其经济效益及社会效益都是极为显著，因此本书既有较高的科学价值又有很大的实用性。 作者简介 陈清奇，旅美药学家和化学家，担任美国MedKoo生物医药科研公司总裁，同时兼任美国数家生物制药公司的技术顾问，中国国内数个大学的客座教授。研究领域为药物化学，纳米医学体外诊断技术。 书籍目录        Abiraterone Acetate（醋酸阿比特龙）001        Aclidinium Bromide（阿克利溴铵）006        Afatinib（阿法替尼）009        Alcaftadine（阿卡他定）014        Alogliptin（阿格列汀）017        Apixaban（阿哌沙班）022        Apremilast（阿普斯特）028        Avanafil（阿伐那非）033        Axitinib（阿西替尼）038        Azilsartan Kamedoxomil（阿齐沙坦酯钾盐）044        Bazedoxifene（巴多昔芬）048        Bedaquiline（贝达喹啉）053        Belinostat（贝利司他）060        Boceprevir（波西普韦）064        Bosutinib（博舒替尼）071        Cabozantinib（卡博替尼）075        Canagliflozin（卡格列净）078        Carfilzomib（卡非佐米）083        Ceftaroline Fosamil（头孢洛林酯）087        Ceftolozane（噻呋特啰嗪）094        Ceritinib（色瑞替尼）098        Clobazam（氯巴占）101        Cobicistat（可比司他）104        Crizotinib（克里唑蒂尼）112        Dabigatran Etexilate Mesylate（甲磺酸达比加群酯）118        Dabrafenib（达拉菲尼）123        Dapagliflozin（达格列净）127        Dasabuvir（达沙布韦）132        Deferiprone（去铁酮）136        Dienogest（地诺孕素）138        Dolutegravir（度鲁特韦）141        Droxidopa（屈昔多巴）145        Efinaconazole（艾氟康唑）149        Eliglustat（依利格鲁司特）152        Elvitegravir（埃替格韦）155        Empagliflozin（依帕列净）161        Enzalutamide（恩杂鲁胺）166        Eribulin Mesylate（甲磺酸艾日布林）168        Eslicarbazepine Acetate（艾利西平醋酸酯）175        Estradiol Valerate（雌二醇戊酸酯）180        Ezogabine（依佐加滨）185        Finafloxacin（非那沙星）193        Fingolimod Hydrochloride（盐酸芬戈莫德）197        Florbetapir F 18（氟比他匹）205        Flutemetamol F 18（富特米他）211        Gabapentin Enacarbil（加巴喷丁恩那卡比）214        Gadobutrol（钆布醇）218        Gadoterate Meglumine（钆特酸葡甲胺）224        Ibrutinib（依鲁替尼）227        Icatibant（艾替班特）232        Idelalisib（艾代拉里斯）234        Indacaterol （茚达特罗）236        Ingenol Mebutate（巨大戟醇甲基丁烯酸酯）240        Ioflupane 123I（碘[123I]氟潘）242        Ivacaftor（依瓦卡特）247        Ledipasvir（雷迪帕韦）250        Linaclotide（利那洛肽）259        Linagliptin（利拉利汀）261        Lomitapide（洛美他派）267        Lorcaserin（氯卡色林）270        Lucinactant（芦西纳坦）274        Luliconazole（卢立康唑）276        Lurasidone（鲁拉西酮）279        Macitentan（马西替坦）283        Miltefosine（米替福新）286        Mipomersen Sodium（米泊美生钠）290        Mirabegron（米拉贝隆）292        Naloxegol（纳罗克格）296        Netupitant（奈妥吡坦）299        Nintedanib（尼达尼布）303        Olaparib（奥拉帕尼）307        Olodaterol（奥达特罗）311        Omacetaxine Mepesuccinate（高三尖杉酯碱）315        Ombitasvir（艾姆伯韦）319        Ospemifene（奥培米芬）323        Paritaprevir（帕瑞它韦）327        Pasireotide（帕瑞肽）331        Peramivir（帕拉米韦）333        Perampanel（吡仑帕奈）337        Pirfenidone（吡非尼酮）343        Pomalidomide（泊马度胺）345        Ponatinib（泊那替尼）351        Regorafenib（瑞戈非尼）355        Rilpivirine（利匹韦林）357        Riociguat（利奥西呱）366        Rivaroxaban（利伐沙班）370        Roflumilast（罗氟司特）378        Ruxolitinib（鲁索替尼）384        Simeprevir（司美匹韦）388        Sofosbuvir（索非布韦）396        Suvorexant（苏沃雷生）401        Tafluprost（他氟前列腺素）405        Tasimelteon（他司美琼）409        Tavaborole（它瓦波罗）413        Tedizolid Phosphate（磷酸特地唑胺）415        Telaprevir（替拉瑞韦）418        Teriflunomide（特立氟胺）426        Ticagrelor（替格瑞洛）430        Tofacitinib（托法替尼）438        Trametinib（曲美替尼）443        Umeclidinium（芜地溴铵）447        Vandetanib（凡德他尼）450        Vemurafenib（威罗菲尼）456        Vilanterol（维兰特罗）460        Vilazodone Hydrochloride（盐酸维拉佐酮）463        Vismodegib（维莫德吉）468        Vorapaxar（沃拉帕沙）470        Vortioxetine（沃替西汀）473        附录1本书使用的期刊名称缩写表477        附录2专利文献代码481        附录3美国药品专利中的用途代码定义484        附录4美国药品市场独占权代码定义530        附录5美国FDA于2010—2014批准上市的药物名单563        英文索引607        中文索引611        CAS登记号索引613 下载方式 现在，这份资料分享给大家。小编在公众号设置了自动回复功能，在公众号后台回复关键词：新药全合成 ●书籍分享||有机氧化反应原理与应用 ●书籍分享||有机卤化反应原理及应用 ●推荐合成书籍【有机缩合反应原理与应用】 ●推荐合成书籍【有机环合反应原理与应用】 ●书籍分享||有机还原反应原理与应用 ●ChemDraw使用让你从化学菜鸟变成老鸟 ●干货分享||有机合成: 策略与控制 ●干货分享||有机合成工艺研发-副反应抑制法 ●基础有机化学(邢其毅)第3、4版教材+习题解析 ●ChemDrawV20最新版详细安装图文教程 ●干货分享||核磁共振二维谱 ●书籍分享||全合成中的经典:更多的目标、战略和方法 ●书籍分享||实用药物化学 ●书籍分享||基于模仿创新的小分子药物发明 ●书籍分享||制药工艺开发-目前的化学与工程挑战 ●书籍分享||手性合成:不对称反应及其应用(第5版) ●书籍分享||新药研发案例研究--明星药物如何从实验室走向市场 ●书籍分享||英汉·汉英化学化工词汇 ●书籍分享||有机化学结构与功能（第四版） ●书籍分享||过渡金属有机化学(原著第6版） ●重磅书籍分享||不对称催化基础 ●书籍分享||药物设计学-唐赟

引言 胸痛是临床常见症状之一，导致胸痛的病因复杂，病情的严重程度相差很大。对于高危患者，症状发作后启动治疗越早，疗效越好，获益越多。因此，急性胸痛患者的早期鉴别和危险分层，对于识别高危患者并给予及时正确的处置具有重要意义。 近期，我们邀请了来自重庆医科大学附属第一医院的蒲鹏教授，向我们阐述了急性胸痛的临床诊疗策略，本文将梳理精彩内容，以饕读者。 一、胸痛的认识 急性胸痛是急诊内科最常见的症状之一，急性胸痛的病因较多，病情千变万化，危险性存在较大差异。应尽早识别急性冠脉综合征（ACS）、主动脉夹层、肺栓塞、气胸、急性心肌心包炎等高危疾病，并给予及时、正确的处理。值得注意的是，实际上仅有15%~25%的急性胸痛是ACS可能。在处理急诊胸痛时，应积极寻找引起症状的其他病因，不应将胸痛视为ACS的特有症状，易造成误诊。 二、临床上如何快速诊断和鉴别诊断急性胸痛？ 诊断急性胸痛主要包括以下5大方面，分别为：症状、体征、心电图（ECG）、化验和影像学检查。关于胸痛的问诊，需询问患者的发病年龄、疼痛部位、疼痛性质、持续时间、诱因及缓解因素、伴随症状。胸痛部位不同，对应不同疾病，包括以下方面： 心前区疼痛：见于心绞痛、急性心肌梗死（AMI）、心包炎、心肌炎、夹层、主动脉瘤； 胸骨后疼痛：多见于心绞痛、急性心肌梗死、心包炎、心肌炎、食管疾病、纵隔疾病等； 后背痛：见于脊柱疾病、主动脉夹层动脉瘤、胰腺炎等； 左肩部放射痛：多见于心绞痛、急性心肌梗死、夹层动脉瘤； 上腹痛疼痛：见于胃部疾病、胰腺炎、心绞痛、心肌梗死等。 但应注意，上牙以下，肚脐以上的疼痛或任何不明原因的不适都应该警惕ACS可能，一定要行心电图检查。 三、急性胸痛的诊断思路 首先应迅速的询问病史、查体及辅助检查（ECG、胸片、心肌损伤标志物等），其次区分胸痛为高危或低危，区分胸痛为心源性或非心源性，应注意高危胸痛的识别是关键！高危胸痛特征为急、重、猛，高危胸痛可根据患者的表情、症状及体征等方面进行快速识别。 四、ACS的临床诊疗策略 1 10 min后完成首份心电图 心电图是早期快速识别ACS的重要工具，10 min内应完成首份12/18导联心电图检查。非ST抬高型急性冠脉综合征（NSTE-ACS）的心电图典型表现为至少2个相邻导联ST段压低≥0.1 mv或者T波改变，并呈动态变化；变异型心绞痛可表现为一过性ST段抬高；初始心电图正常，不能除外NSTE-ACS，如胸痛持续不缓解，需要每间隔5~10 min复查1次心电图。ST抬高型急性冠脉综合征（STEMI）的心电图表现为典型表现为2个或以上导联ST段弓背抬高；新发的左束支传导阻滞也提示STEMI；心电图表现为缺血相关导联的T波高耸提示为STEMI超急性期。 2 完善心肌损伤标志物的检测——肌钙蛋白（cTn） 当cTn升高，且至少1个值高于参考上限（URL）时，应使用“心肌损伤”一词。如果cTn值升高和/或降低，则考虑为急性心肌损伤。当存在急性心肌损伤且临床上有急性心肌缺血迹象，且检测到cTn值上升和/或下降，且至少1个值高于第99百分位URL，且至少1个值符合以下条件时，应使用“急性心肌梗死”一词： 缺血症状； 新发生的缺血性ECG改变； 病理性Q波形成； 影像学证据显示有新的心肌活性丧失或新发的局部室壁运动异常； 冠脉造影或尸检证实冠状动脉内有血栓。 3 药物治疗支持 溶栓治疗：对于STEMI患者，如无条件进行介入治疗，可给予溶栓药物如尿激酶、瑞替普酶等溶解血栓，恢复冠状动脉血流； 抗血小板治疗：给予阿司匹林、替格瑞洛等抗血小板药物，抑制血小板聚集，防止血栓形成和扩大； 镇痛治疗：对于胸痛剧烈的患者，可给予吗啡等镇痛药物缓解疼痛，减轻患者焦虑和恐惧情绪； 其他药物治疗：根据患者病情和医生建议，可给予其他相关药物治疗，如抗心律失常药物、降压药物等。 4 非药物治疗 心电监护：持续进行心电监护，密切观察患者心率、心律和血压等生命体征变化，及时发现和处理异常情况； 休息与饮食调整：患者需卧床休息，避免过度活动和情绪激动；同时调整饮食结构，以清淡易消化为主，保持大便通畅； 介入与外科手术治疗：对于有条件的医院和患者，可尽快进行急诊冠状动脉介入手术，实现血运重建； 吸氧及呼吸机治疗：对需要的患者给予吸氧及呼吸机支持，提高血氧饱和度，改善心肺状况。 5 心律失常监测及处理技巧 严密监测心电图：持续心电监护，及时发现心律失常； 准备抢救设备：备好除颤器、起搏器等抢救设备，以便随时进行抢救； 药物治疗：根据心律失常类型，选用适当的抗心律失常药物； 电复律治疗：对于严重心律失常，如室颤、室速等，应及时进行电复律治疗。 欢迎投稿：学术成果、前沿进展、临床干货等主题均可，点此了解投稿详情。 免责声明：药明康德内容团队专注介绍全球生物医药健康研究进展。本文仅作信息交流之目的，文中观点不代表药明康德立场，亦不代表药明康德支持或反对文中观点。本文也不是治疗方案推荐。如需获得治疗方案指导，请前往正规医院就诊。 分享，点赞，在看，传递医学新知