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精彩内容 近日有消息指，国家层面将在2025上半年开展第十一批药品集中采购，头孢类作为国采“常客”，再有两款重磅注射剂备战。2024年Q1-Q3在重点省市公立医院终端，头孢类的销售额继续下滑，TOP20品种大洗牌，6个昔日亿级品种跌落神坛。近几年，太极集团、齐鲁制药、倍特药业逆势拼搏，成绩亮眼，济川药业等11家药企在2024年正式入局，9个重磅新品将迎来首家获批，市场新一轮激战备受瞩目。 头孢类市场“三连跌”！太极、齐鲁、倍特逆势拼搏 头孢类是临床常用药，一直是全身用抗细菌药最热门的小类，近几年在限输限抗、国采、地方集采等系列政策的影响下，该类药物的市场份额不断下滑。2024年Q1-Q3在重点省市公立医院终端，头孢类的销售额继续下滑，跌幅超过10%，在全身用抗细菌药市场的份额跌至38.33%，为近十年新低，形势十分严峻。 图1：近几年头孢类的销售情况（单位：万元）来源：米内网重点省市公立医院药品终端竞争格局 从用药途径来看，注射药品的占比依然在八成以上，2024年Q1-Q3销售额下滑了17.25%；内服药品的占比回升至12%以上，2024年Q1-Q3销售额大涨了33.46%。 在重点省市公立医院终端，头孢类的销售峰值出现在2017年，当年TOP10集团（二级，下同）合揽超过50%的市场，而2024年Q1-Q3的TOP10集团合揽的市场份额升至60%以上，市场集中度有了大幅提升。 表1：2017年及2024年Q1-Q3头孢类TOP5集团的变化情况来源：米内网重点省市公立医院药品终端竞争格局 太极集团在2017年排在TOP7集团，市场份额在3.02%。近几年太极集团的头孢类销售额有升有降，排名在2022年升上TOP3后一直稳守高位，2024年Q1-Q3的市场份额已超过了5%。 齐鲁制药的头孢类销售额则在2021年起迎来爆发期，最近四年的增长率分别为353.55%、301.19%、89.66%、56.69%，成功在2024年Q1-Q3升上TOP4集团，市场份额从2017年的0.18%一路狂飙至2.77%，发展势头勇猛。 倍特药业也是近几年的黑马之一，集团的头孢类在2018-2022年实现了快速增长，增长率分别为28.50%、55.09%、18.64%、88.31%、107.48%，市场份额在2022年升上2.62%。近两年倍特药业的头孢类销售额出现了下滑态势，但市场份额依然保持在2%以上，2024年Q1-Q3排在TOP8集团，2025年能否止跌回升，我们拭目以待。 6个亿级品种陨落，独家品种飞涨95%，最新TOP20出炉 2018年4+7城市试点为国家集中带量采购工作掀开序幕，头孢类作为临床常用药，每一批次均有涉及，据统计，前十批国采已涉及19个畅销品种，“以价换量”进一步加快市场洗牌。 表2：2017年及2024年Q1-Q3头孢类TOP20品种变化情况来源：米内网重点省市公立医院药品终端竞争格局 2017年TOP20品种合计市场份额为87.54%，仅1个品种市场份额超过10%，2024年Q1-Q3的TOP20品种合计市场份额超过93%，两个品种的市场份额在10%以上，品种的市场集中度也在不断提升。 对比2017年的TOP20品种，仅有头孢哌酮舒巴坦和拉氧头孢在2024年Q1-Q3的排名不变。2024年Q1-Q3头孢哌酮舒巴坦以24.47%的市场份额遥遥领先，注射用头孢哌酮钠舒巴坦钠在第八批国采（2023年4月）中标，该品种的销售额大跌了29.88%；2024年Q1-Q3拉氧头孢的市场份额保持在10%以上，销售额跌了26.32%，注射用拉氧头孢钠在第十批国采（2024年12月）中标，该品种后续会否“跌不停”，我们将继续观察。 六大潜力品种备受关注：头孢他啶阿维巴坦和头孢克洛跻身TOP10品种，2024年Q1-Q3的销售额增长率分别为26.26%、16.37%；独家品种头孢托仑匹酯的销售额2022年起连连暴涨，近三年的增长率分别为319.14%、141.36%、95.36%，2024年Q1-Q3排名TOP13；头孢泊肟酯2024年Q1-Q3销售额增长了21.78%，排名TOP14；头孢拉定和头孢曲松他唑巴坦位列TOP18、TOP20品种，两个品种2024年Q1-Q3的销售额有下滑。 图2：头孢他啶阿维巴坦的销售情况（单位：万元）来源：米内网重点省市公立医院药品终端竞争格局 辉瑞的注射用头孢他啶阿维巴坦钠在2019年进入中国市场，齐鲁制药在2021年拿下国内首仿+首家过评，2023年科伦药业的注射用头孢他啶阿维巴坦钠/氯化钠注射液拿下国内首仿+首家过评，目前国内市场上的头孢他啶阿维巴坦涉及两个产品，共14家竞争企业。 值得注意的是，6个亿级品种跌出了TOP20榜单：头孢克肟2017年销售额为4.0亿元，2024年Q1-Q3跌至3800万元，最新排名为TOP21；头孢西丁2017年销售额为5.4亿元，2024年Q1-Q3跌至2100万元，最新排名为TOP28；头孢孟多2017年销售额为5.3亿元，2024年Q1-Q3也跌至了2000万元，最新排名为TOP29；头孢甲肟2017年销售额为2.9亿元，2024年Q1-Q3跌至1400万元，最新排名为TOP30；头孢地嗪2017年销售额为3.0亿元，2024年Q1-Q3跌至500万元，最新排名为TOP33；头孢替唑2017年销售额为2.6亿元，2024年Q1-Q3跌至100万元，最新排名为TOP39……昔日畅销大品种跌落神坛，市场洗牌十分严重。 中药龙头入局抢食，葫芦娃、科伦抢重磅首仿 2015年开局，头孢类市场再迎7个新产品，包括了齐鲁制药的注射用头孢哌酮钠舒巴坦钠、瑞阳制药的注射用头孢他啶阿维巴坦钠、华润三九的注射用头孢唑肟钠、国药集团的头孢丙烯干混悬剂和头孢地尼颗粒、海南广升誉制药的头孢羟氨苄片、正大天晴药业集团的注射用头孢他啶阿维巴坦钠，该类药物市场持续有新的入局者。 表3：2024年获批的头孢类新产品情况来源：米内网中国申报进度（MED）数据库 据统计，2024年全年获批了49个头孢类新产品（按产品名+企业名统计），其中注射用头孢唑肟钠有11家企业新获批，是大热品种。 从企业集团来看，齐鲁制药共拿下8个新品遥遥领先，包括了头孢克肟颗粒、头孢地尼胶囊、头孢地尼颗粒、注射用盐酸头孢替安、头孢克洛干混悬剂、头孢泊肟酯片、头孢克洛胶囊、头孢泊肟酯干混悬剂。 值得注意的是，有11家药企在2024年正式入局头孢类市场，包括了中药龙头济川药业。2024上半年在中国三大终端六大市场，济川药业是中成药TOP10集团（二级），近几年公司在化药市场不断有新品获批，2024年12月公司的注射用头孢唑肟钠获批，成功为公司打开头孢类市场大门。 表4：即将上市的部分头孢类重磅新品来源：米内网中国申报进度（MED）数据库 据统计，2018年至今头孢类有120多个受理号申请上市在审，其中9个重磅新品即将迎来首家获批，包括了两个原研药注射用头孢洛生他唑巴坦钠和注射用头孢德罗。资料显示，注射用头孢洛生他唑巴坦钠在2014年获得FDA批准上市，注射用头孢德罗在2019年获得FDA批准上市，米内网预计上述两个产品有望在2025年下半年在中国获批。 目前市场上的头孢托仑匹酯制剂均为明治的独家产品，近三年在重点省市公立医院终端的销售额持续飞涨，市场潜力不容小觑。福安药业庆余堂制药、北京诚济制药、海南葫芦娃药业集团将争夺头孢托仑匹酯颗粒的国内首仿，而头孢妥仑匹酯片仅有福安药业庆余堂制药申报仿制上市在审，该品种国内首仿属谁，或将于2025年揭开谜底。 注射用头孢唑肟钠/氯化钠注射液是一款粉液双室袋产品，科伦药业已成为多室袋制剂的行业龙头，无论最终能否抢下国内首仿，都将为公司的产品线再添重磅一员。 国产1类新药方面，白云山制药总厂的1类新药注射用头孢嗪脒钠在2017年获批临床，该新药在2024年4月启动了敏感菌引起的社区获得性肺炎的II期临床，同年11月第一例受试者成功入组。 2025上半年启动第十一批国采，两款重磅注射剂备战 近日在国家医保局的新闻发布会上获悉，国家层面将在2025上半年开展第十一批药品集中采购，市场再度掀起热浪。 截至2025年1月20日，头孢类过评（含视同过评）的产品超过60个（按产品名统计，下同），前十批国采已有28个产品中标，目前竞争企业（过评+原研）≥7家的有注射用头孢唑肟钠和注射用头孢他啶阿维巴坦钠。 表5：竞争企业（过评+原研）≥7家的头孢类产品来源：米内网重点省市公立医院药品终端竞争格局 随着国产品牌陆续获批，注射用头孢他啶阿维巴坦钠在重点省市公立医院终端的销售额持续暴涨，2024年Q1-Q3原研企业辉瑞的市场份额跌至88.35%，齐鲁、科伦、南京优科制药等国内药企快速抢占市场，若该产品能纳入第十一批国采，国产品牌有望借力再创新佳绩。 资料来源：米内网数据库等注：米内网重点省市公立医院化学药终端竞争格局数据库是以20+省市，近700家样本省市公立医院的化学药采购数据为基础，对化学药全品类进行连续监测的样本省市样本医院数据库；上述销售额以产品在终端的平均零售价计算。数据统计截至2025年1月20日，如有疏漏，欢迎指正！ 本文为原创稿件，转载请注明来源和作者，否则将追究侵权责任。投稿及报料请发邮件到872470254@qq.com稿件要求详询米内微信首页菜单栏商务及内容合作可联系QQ：412539092 【分享、点赞、在看】点一点不失联哦

在药品研发过程中药物分析充当了科学家的眼睛，分析方法开发是药物分析领域最为重要的一个环节。而且原料药的杂质较多且一般结构也较为相似，故有关物质的分析方法开发更是重中之重。那么除了参考和重现各种法定标准中的分析方法之外，我们应该如何通过待测物质的结构高效且准确的选择分析方法的各个参数？待测物质的结构又会对待测物质的哪些性质产生影响呢？ 首先我们来认识一下待测物质的种类及可对检测方法产生影响的特定官能团。 那么我们应该通过这些结构哪些特征去选择相应的分析方法呢？这里不得不提到一个大家都非常熟悉的词语——电离。电离与分析方法之间的关系如图所示。 以我们常用的反相色谱（HPLC）为例。电离平衡是物质以一定比例的离子和分子状态稳定且不停转换的过程，它表现出得离子与分子状态共同作用的单一性质使得待测物质在液相色谱中出单峰，且保留时间大于离子状态小于分子状态。所以只要控制好离子状态和分子状态的比例，那么待测物质在液相色谱中将会有稳定的保留时间和一致的峰形。但是这种平衡是有条件的，如果发生改变（柱温、流动相pH等）电离平衡也会发生响应的移动。如：升高柱温，待测物质的保留时间会变大，降低柱温则会变小。但是离子作用并非预期，需要控制在可接受范围内，否则液相色谱行为将很难预测。我们可以在流动相中加入缓冲盐，使电离环境稳定或者加入反离子，促进生成近中性离子缔合物来控制离子作用的稳定。而化合物的电离能力又受其极性的影响，所以，在方法开发过程中，我们还可以通过待测物质的极性去预测其分析方法的可行性。那么化合物的极性与分析方法有什么关系，我们又该如何判断化合物极性的大小呢？ 首先，我们先了解一下如何判断化合物的极性。可以通过偶极矩或者以一些物理模型来得到化合物的极性数值，但最直观的方式还是通过化合物的特定结构来判断化合物的极性大小。 以上是一些常见的大极性基团，当化合物上连接以上基团或被以上基团所取代时极性会增大。但是其中硝基和卤素不能单独作为极性基团来判断化合物的极性，因为这两个基团为特定的不亲水基团。而且极性也受外部环境的影响，如胺类化合物在低pH溶液中极性增大，带酸性基团如羧基化合物在低pH值溶液中极性减弱；有机化合物成盐后极性也会变大。一些结构复杂的分子也可通过定性或者通过基团间的差异来判断和比较。 对于化合物极性与分析方法之间的关系，我们分别从稀释剂的选择和对液相色谱行为的影响两个方面进行介绍。 一、稀释剂的选择 1、有极性基团，但极性不大的物质。 此类物质在纯水中溶解度较差，在水与甲醇或乙腈中（较低比例10%~30%）的混合溶剂中较好。如：丙硫氧嘧啶等。 2、多为亲脂基团，只有一强亲水基团的物质 此类物质的稀释剂需要高比例的有机溶剂，考虑到强亲水基团，也可加入酸来助溶。如：头孢泊肟酯等。 3、极性基团多，且有离子键的物质 此类物质在水中的溶解度非常好，最适合选用纯水作为稀释剂，综合其他因素，也可加入适量有机溶剂，但不适宜选用纯有机溶剂。如：阿仑膦酸钠等。 4、含有至少两个以上亲水基团的两性化合物 此类物质的水溶性可能不好，因为两性化合物的稀释剂的pH在其等电点时，两性化合物的溶解度最小，故两性化合物的稀释剂可加入酸或碱来增加此类物质的溶解度。 二、对液相色谱行为的影响 1、根据相似相溶原理，小极性化合物在反相色谱中保留较强。 2、调整外部环境可改变待测组分在液相色谱中的表现（外部环境影响电离平衡）。 3、大极性化合物在液相色谱中存在多种机制的不利影响，配位反应，氢键作用及离子键作用等，在进行方法开发时要充分考虑。 药事纵横征稿启事