This study used a single-dose, open design to compare the pharmacokinetics of subjects with mild and moderate liver impairment and subjects with normal liver function.

开始日期2023-09-01

申办/合作机构

江苏恒瑞医药股份有限公司

NCT05682495 / Completed临床1期

A Bioequivalence Study of HR20031 Tablet in Healthy Subjects

The purpose of this study is to assess the bioequivalence between HR20031 FDC tablet and co-administration of SHR3824 tablets, SP2086 tablets and metformin XR tablets.

开始日期2023-01-31

申办/合作机构

山东盛迪医药有限公司初创企业

100 项与磷酸瑞格列汀相关的临床结果

登录后查看更多信息

100 项与磷酸瑞格列汀相关的转化医学

登录后查看更多信息

100 项与磷酸瑞格列汀相关的专利（医药）

登录后查看更多信息

项与磷酸瑞格列汀相关的文献（医药）

2024-07-01·Diabetes, Obesity and Metabolism

Retagliptin as add‐on therapy to metformin in Chinese patients with type 2 diabetes inadequately controlled with metformin: A multicentre, randomized, double‐blind, placebo‐controlled, phase 3 trial

Article

作者: Liu, Li ; Qin, Jie ; Yu, Dongni ; Liu, Cong ; Zhang, Yawei ; Chen, Mingwei ; Guo, Lixin ; Dai, Wei ; Zong, Yicen ; Li, Shuangqing ; Tian, Fengsheng ; Jiang, Chengxia

AbstractAimTo evaluate the efficacy and safety of retagliptin in Chinese patients with type 2 diabetes (T2D) inadequately controlled with metformin.Materials and MethodsThis multicentre, phase 3 trial consisted of a 16‐week, randomized, double‐blind, placebo‐controlled period, where patients with HbA1c levels between 7.5% and 11.0% were randomized to receive either once‐daily (QD) retagliptin 100 mg (n = 87) or placebo (n = 87), both as an add‐on to metformin. The primary endpoint was the change in HbA1c from baseline to week 16.ResultsAt week 16, the least squares mean change in HbA1c from baseline, compared with placebo, was −0.82% (95% CI, −1.05% to −0.58%) for the retagliptin 100 mg QD group (P < .0001) per treatment policy estimand. Significantly higher proportions of patients in the retagliptin 100 mg QD group achieved HbA1c levels of less than 6.5% (11.5%) and less than 7.0% (26.4%) compared with those receiving placebo (0% and 4.6%; P = .0016 and P < .0001, respectively) at week 16. Retagliptin 100 mg QD also lowered fasting plasma glucose and 2‐hour postprandial plasma glucose levels. The incidence of adverse events (AEs) during the treatment period was similar between the two groups. However, slightly higher proportions of increased lipase and increased amylase in the retagliptin 100 mg QD group were observed. No patients discontinued treatment permanently because of AEs, and no episodes of severe hypoglycaemia were reported.ConclusionsRetagliptin 100 mg QD as an add‐on therapy to metformin offers a new therapeutic option for treating Chinese patients with T2D inadequately controlled by metformin alone, and is generally well tolerated.

2024-07-01·Diabetes, Obesity and Metabolism

Combination of retagliptin and henagliflozin as add‐on therapy to metformin in patients with type 2 diabetes inadequately controlled with metformin: A multicentre, randomized, double‐blind, active‐controlled, phase 3 trial

Article

作者: Wang, Quanren ; Zhang, Danli ; Zhang, Lihui ; Jiang, Chengxia ; Ye, Zi ; Gu, Qin ; Chen, Mingwei ; Peng, Liang ; Xu, Jing ; Wang, Yao ; Sun, Xiaodong ; Lin, Xiang ; Song, Weihong ; Dong, Xiaolin ; Lu, WeiPing ; Dai, Wei ; Fu, Yanqin ; Bi, Yan ; Yang, Wenying ; Pan, Tianrong

AbstractAimThis study assessed the efficacy and safety of co‐administering retagliptin and henagliflozin versus individual agents at corresponding doses in patients with type 2 diabetes mellitus who were inadequately controlled with metformin.MethodsThis multicentre, phase 3 trial consisted of a 24‐week, randomized, double‐blind, active‐controlled period. Patients with glycated haemoglobin (HbA1c) levels between 7.5% and 10.5% were randomized to receive once‐daily retagliptin 100 mg (R100; n = 155), henagliflozin 5 mg (H5; n = 156), henagliflozin 10 mg (H10; n = 156), co‐administered R100/H5 (n = 155), or R100/H10 (n = 156). The primary endpoint was the change in HbA1c from baseline to week 24.ResultsBased on the primary estimand, the least squares mean reductions in HbA1c at week 24 were significantly greater in the R100/H5 (−1.51%) and R100/H10 (−1.54%) groups compared with those receiving the corresponding doses of individual agents (−0.98% for R100, −0.86% for H5 and −0.95% for H10, respectively; p < .0001 for all pairwise comparisons). Achievement of HbA1c <7.0% at week 24 was observed in 27.1% of patients in the R100 group, 21.2% in the H5 group, 24.4% in the H10 group, 57.4% in the R100/H5 group and 56.4% in the R100/H10 group. Reductions in fasting plasma glucose and 2‐h postprandial glucose were also more pronounced in the co‐administration groups compared with the individual agents at corresponding doses. Decreases in body weight and systolic blood pressure were greater in the groups containing henagliflozin than in the R100 group. The incidence rates of adverse events were similar across all treatment groups, with no reported episodes of severe hypoglycaemia.ConclusionsFor patients with type 2 diabetes mellitus inadequately controlled by metformin monotherapy, the co‐administration of retagliptin and henagliflozin yielded more effective glycaemic control through 24 weeks compared with the individual agents at their corresponding doses.

2022-01-01·Journal of Separation Science

High‐throughput bioanalysis of sitagliptin in plasma using direct analysis in real time mass spectrometry and its application in the pharmacokinetic study thereof

Article

作者: Shan, Yuqin ; Zhang, Linge ; Gu, Jingkai ; Zhang, Yuyao ; Meng, Xiangjun ; Liu, Yingze ; Sun, Dong

AbstractSitagliptin is a dipeptidyl peptidase‐IV inhibitor for the treatment of type 2 diabetes mellitus. In the present study, a sensitive and high‐throughput quantitative method based on the direct analysis in real time tandem mass spectrometry has been developed and validated for the bioanalysis of sitagliptin in rat plasma without chromatographic separation. Sitagliptin and its internal standard retagliptin were detected in positive ion mode by multiple reaction monitoring transitions at m/z 408.2→235.0 and 465.2→260.1, respectively. The method includes a simple solid‐phase extraction sample preparation procedure, through which appropriate and reproducible analytical results within the linear concentration range of 20–2000 ng/mL have been achieved. The intra‐ and interday precisions were <10.6% and the accuracies were ranging from −8.17 to 2.60%. This method has been successfully applied to the pharmacokinetic study of sitagliptin after single intravenous administration in rats. This approach shows considerable promise of direct analysis in real time tandem mass spectrometry method in the high‐throughput bioanalysis.

237

项与磷酸瑞格列汀相关的新闻（医药）

2024-10-28

·E药经理人

国谈DAY2 ：AZ三大佬现身，康方首战！肿瘤开谈，降糖开“卷”，明天谈啥？

撰文| 一票人马国谈首日，呈现出的状况是上午快，下午慢。有企业进场超5小时，经历多轮拉锯，直至暮色降临。这份胶着在国谈第二日依旧上演。 10月28日，国谈第二天，开场与昨日无异。清晨8时许，候场企业纷纷等候在全国人大会议中心门口。据E药经理人现场获悉，到场参与谈判的企业既有跨国药企巨头们，如诺和诺德、罗氏、阿斯利康、赛诺菲、默克、武田、诺华、BMS、BI、大冢、协和麒麟等，其中诺华更是两天内三次亮相谈判现场；亦有诸多本土药企亮相，如恒瑞、石药、齐鲁、海思科、信立泰、三生制药、亿帆药业、微芯生物、泽璟生物、迪哲药业、金赛药业等。不过，不论是外资还是本土，尤为引人注目的是，一些跨国及本土药企的“大佬”亲自带队入场。康方生物罕见地由董事长夏瑜亲自率队，阿斯利康则派出了赖明隆、黄彬、刘谦三名大将。不过，康方生物、阿斯利康两家企业虽带着“王炸”团队一早进场，但直至下午13点左右才缓缓离场而去。另有上午谈判结束的一家药企形容“心脏都跳出来了”。从谈判品种来看，今日肿瘤药重磅开谈，多款糖尿病药物也密集出现在谈判桌上。代谢、心血管、抗病毒、神经等疾病领域的品种均有涉及，尤其糖尿病领域焦灼。此外，多款备受关注的产品亦亮相谈判现场，包括石药集团的丁苯酞氯化钠注射液、先声药业的依达拉奉右莰醇注射用浓溶液等神经类药物；武田制药的抗病毒药物马立巴韦片、BI的抗血栓药物注射用阿替普酶以及亿帆医药的罕见病用药二氮嗪口服混悬液等。康方“变”了，AZ“急”了夏瑜亲自带队，阿斯利康黄彬、赖明隆、刘谦等人悉数到场——从康方生物、阿斯利康今日参加医保谈判的阵容，足以见得两家企业此次的重视程度。首次参加医保谈判的新生——康方，由夏瑜亲自带队，尤其给产业释放了新信号。据E药经理人梳理，医保初审名单中，康方生物两款创新药PD-1/CTLA-4双抗开坦尼（卡度尼利单抗注射液）和全球首创PD-1/VEGF双抗依沃西在列。开坦尼，2022年获批上市，此次是首次参加医保谈判；依沃西，今年5月获批上市，被批准EGFR治疗进展后的NSCLC后，快速实现1.03亿元收入，可见其商业化进展之快，且头对头成功击败了K药。两款重磅创新药品种，不仅给康方生物2024年产品销售带来了看点，更给国内FIC创新药商业化成绩带来了期待。开坦尼是全球首个获批上市的肿瘤免疫治疗双抗新药，首次在中国获批用于治疗复发或转移性宫颈癌适证，上市首年销售额达5.46亿元；2023年销售额达13.58亿元，同比增长149%。但该产品上市后的亮眼表现，其实一直靠的是自费市场，是此前选择“放弃”药价谈判的代表品种之一。但这一情况，在今年有了转变。今年6月，正值2024年国家医保谈判进入准备阶段之际，康方生物主动下调了开坦尼的价格，从13220元/125mg/瓶降至6166元/125mg/瓶，降幅为53.4%。考虑到用药情况（每次用药3瓶，每两周给药），开坦尼赠药方案具体执行情况采取“3+2 ”模式，即患者购买3瓶后，援助2瓶，此为一循环，一共循环5次（部分符合特别援助条件的患者，一共循环4次）。此次调整价格后，不赠药前提下，该产品年化费用约48万元。彼时，降价后能否稳住今年销售额，成了业界关注点，但康方生物在此前接受媒体采访时表示，该产品年费用只是回到了没有赠药方案的水平，并不存在所谓大幅降价。近两年，医保目录谈判对创新药产业的政策支持愈发明显，相比整体情况，创新药谈判成功率较高、平均降幅较低。在续约方面，政策也给予了稳价预期。而进不进医保，核心是基于产品创新层次、可替代性，进入医保目录后同类药物竞争情况，进入医保目录的时期等因素综合考虑。叠加本月初，开坦尼用于与含氟尿嘧啶类和铂类药物化疗联合，用于治疗局部晚期不可切除或转移性胃或胃食管结合部腺癌，正式获批。结合这一大适应证的获批消息，目前，开坦尼已展现出优异疗效和商业化成绩，如在今年顺利进入医保，其新的商业化成绩十分值得期待。医保谈判前主动降价的产品，还有阿斯利康的明星药物——德曲妥珠单抗（DS-8201），单价由8860元/支降为6912元/支，降幅超20%。从今日谈判品种涉及治疗领域、谈判团队阵容判断，阿斯利康今日谈判品种或即为DS-8201。 DS-8201并非首次参加国谈，去年，也曾出现在医保谈判的考场，但最终并未被纳入医保。目前，DS-8201已经获批4大适应证，赶上6月30日获批时限的两项适应证仍是其乳腺癌适应证，其对治疗格局带来颠覆性改变的胃癌和肺癌适应证仍要等到下一年才能登上谈判桌。如果此次成功被纳入医保，荣昌生物HER2 ADC维迪西妥单抗就是其最大的竞争对手。不过同时，恒瑞和科伦博泰的HER2 ADC上市申请已经相继获得受理，如果几家企业都将进入医保作为商业化的重要路径，那么，HER2 ADC的谈判桌必将上演一场MNC、本土药企、本土创新药企的激烈混战。诺和诺德、恒瑞、海思科鏖战降糖药，豪森重新登上谈判桌国谈第二日，降糖药俨然成为主角之一。据E药经理人现场获悉，到场参与谈判的企业既有糖尿病巨头诺和诺德，也有诸多围绕降糖领域发起猛攻的本土药企，如恒瑞、信立泰、海思科、豪森等。本次，诺和诺德再次“出手”，将全球首款每周只需1针的长效胰岛素制剂——依柯胰岛素注射液搬上谈判桌，这款产品刚刚赶在今年6月获批上市。更明显的是，本土药企“围猎”原研药趋势更甚。在降糖领域长久占据一席之地的DPP-4抑制剂市场，即将迎来新的变革。两款新药——信立泰的苯甲酸福格列汀片和海思科的考格列汀片，均于今年获批上市并成功加入医保谈判阵营。这两款药物均为1类新药，用以改善成人2型糖尿病患者的血糖控制。其中，考格列汀更是全球首个超长效DPP-4抑制剂，且为双周口服降糖药。然而，该领域的竞争态势不容小觑。去年，恒瑞医药的DPP-4抑制剂磷酸瑞格列汀片已成功进入国家医保药品目录，成为中国首个自主研发的二肽基肽酶4（DPP-4）抑制剂药物。此外，此前已进入医保目录的DPP-4抑制剂还包括默沙东的西格列汀、诺华的维格列汀、阿斯利康的沙格列汀、武田的阿格列汀等。不单如此，越来越多的国产新药开始围攻，石药集团的普卢格列汀和盛世泰科的盛格列汀也已申报上市，进一步加剧市场竞争。在该领域，表现最好的当属默沙东磷酸西格列汀，这是全球第一个上市的口服DPP-4抑制剂，于2009年在中国获批上市，用于改善2型糖尿病患者的血糖控制，更是在2017年进入国家医保，2023年该品种销售额在所有终端市场超过20亿元。但面临着仿制药企挑战加剧，据不完全统计，今年以来，鲁银药业、宏源药业、天马医药、永太药业、常州制药、昂利康制药等企业纷纷获批磷酸西格列汀片。猛攻糖尿病新药，恒瑞医药成为典型代表之一，除了之前已经上市DPP-4抑制剂瑞格列汀，又带来新的三款降糖药，分别是脯氨酸加格列净片、恒格列净二甲双胍缓释片（I）、恒格列净二甲双胍缓释片（II）参与本次谈判。这三款集中在被称为降糖药领域的后起之秀——SGLT2抑制剂上。脯氨酸恒格列净片已于去年进入医保，本次为新增适应症谈判：与盐酸二甲双胍和磷酸瑞格列汀联合治疗 2 型糖尿病。该适应症的获批使得脯氨酸恒格列净成为目前中国唯一获批与二肽基肽酶-IV（DPP-IV）抑制剂和二甲双胍联合治疗方案SGLT2抑制剂。与此同时，恒格列净二甲双胍缓释片（Ⅰ）（Ⅱ）则于今年1月获批上市，成为我国首个自主研发的SGLT2抑制剂联合二甲双胍的固定复方缓释制剂，用于适合接受脯氨酸恒格列净和盐酸二甲双胍治疗的2型糖尿病成人患者改善血糖控制。此外，惠升生物也带来了一款SGLT2抑制剂脯氨酸加格列净片，于今年1月获批上市。该药适用于单药治疗或与盐酸二甲双胍联合使用，以改善成人2型糖尿病患者的血糖控制。值得一提的是，豪森药业的聚乙二醇诺塞那肽也在此次国谈中备受关注。该产品于2019年5月在国内获批上市，是全球首款PEG化的长效降糖药物，并于2020年12月底被纳入国家医保药品目录。然而，据知情人士透露，由于医保基金支付占比较大，在今年无法使用简易续约规则，而不得不重新登上谈判桌。根据《谈判药品续约规则》，药品在协议期内的实际支出如果超过了基金支出预算的200%，则无法使用简易续约规则，需要重新进行谈判。这种情况通常发生在药品进入医保目录后快速放量，导致医保基金实际支出超过预期，从而触发重新谈判的流程‌。另外，根据初审名单，除了聚乙二醇洛塞那肽注射液，还有3款胰高血糖素样肽-1（GLP-1）参与了2024年国家医保谈判的续约申请，分别是诺和诺德的司美格鲁肽注射液、仁会生物的贝那鲁肽注射液、礼来制药的度拉糖肽注射液。糖尿病领域明显开卷，医保谈判焦灼程度可见一斑。一审| 黄佳二审| 李芳晨三审| 李静芝精彩推荐 CM10 | 集采 | 国谈 | 医保动态 | 药审 | 人才 | 薪资 | 榜单 | CAR-T | PD-1 | mRNA | 单抗 | 商业化 | 国际化｜猎药人系列专题 | 出海启思会 | 声音·责任 | 创百汇 | E药经理人理事会 | 微解药直播 | 大国新药 | 营销硬观点 | 投资人去哪儿 | 分析师看赛道 | 药事每周谈 | 医药界·E药经理人 | 中国医药手册创新100强榜单 | 恒瑞 | 中国生物制药 | 百济 | 石药 | 信达 | 君实 | 复宏汉霖｜翰森 | 康方生物 | 上海医药 | 和黄医药 | 东阳光药 | 荣昌 | 亚盛医药 | 齐鲁制药 | 康宁杰瑞 | 贝达药业 | 微芯生物 | 复星医药｜再鼎医药｜亚虹医药跨国药企50强榜单 | 辉瑞 | 艾伯维 | 诺华 | 强生 | 罗氏 | BMS | 默克 | 赛诺菲 | AZ | GSK | 武田 | 吉利德科学 | 礼来 | 安进 | 诺和诺德 | 拜耳 | 莫德纳 | BI | 晖致 | 再生元

上市批准免疫疗法

2024-10-16

·新药前沿

海思科新药靶点布局大梳理，与恒瑞严重“撞车”？

在业内，海思科素有“小恒瑞”的称号。关注新药前沿微信公众号的朋友可能也注意到，在多个新靶点药物开发的介绍中，海思科与恒瑞往往“如影随形”。不可否认，国内能与恒瑞庞大的创新药管线匹敌者寥寥可数。而资本市场给予海思科的定位是特色创新药小龙头。可见二者在创新药战略布局还有巨大的差异。尽管如此，通过对海思科新药靶点布局的梳理发现，其与恒瑞发生“撞车”的比例达到了50%。在海思科的新药管线中，其开发的项目涉及到14个靶点，海思科与恒瑞正在（或以前）有布局的相同靶点至少有7个。海思科已获批准上市创新药品种中，麻醉镇痛药物γ-氨基丁酸A （GABAa）受体激动剂思舒宁（环泊酚注射液）和糖尿病药物DPP4抑制剂倍长平（考格列汀片），而恒瑞分别同样具有已上市的瑞倍宁（注射用甲苯磺酸瑞马唑仑）和瑞泽唐（磷酸瑞格列汀片）与其对标。海思科刚获批的电压敏感型钙离子通道（VGCC）调节剂思美宁（苯磺酸克利加巴林胶囊）是国内首款、全球第二款第三代钙离子通道调节剂，而恒瑞并未在该靶点进行项目布局。而在研发项目中，尤其是非肿瘤领域的疼痛和呼吸疾病，海思科与恒瑞相同靶点项目开发“撞车”尤为严重。在疼痛领域，恒瑞曾放弃了已完成Ⅲ期临床试验的选择性外周κ阿片受体（KOR）激动剂SHR0410，而海思科的HSK21542已推进到上市申请（NDA）阶段。恒瑞在该靶点的战略性放弃可能与其主力推动其μ阿片受体（MOR）偏向性小分子激动剂艾苏特（富马酸泰吉利定注射液）有关。尽管KOR激动剂在克服阿片类成瘾性方面具有优势，但在止痛效果上可能不如MOR激动剂。 NaV1.8抑制剂作为疼痛治疗新型热门靶点，恒瑞放弃已完成Ⅱ期的HRS4800后进而开发新一代NaV1.8抑制剂HRS-2129，并于上个月底推进到Ⅰ期。而今年7月份公布的一件海思科申请PCT专利同样对新一代NaV1.8抑制剂进行了布局。在呼吸疾病领域，海思科非囊性纤维化支气管扩张症DPP1抑制剂HSK31858已通过对外权益许可为该公司带来收益，目前也进入到Ⅲ期临床试验。而恒瑞的RSS0343片在今年3月才开启Ⅰ期临床试验。而慢性阻塞性肺病（COPD）PDE3/4双重抑制剂的开发中，恒瑞的HRS-9821和海思科的HSK39004都于近期推进到到Ⅰ期临床试验中，旗鼓相当。海思科似乎已经放弃了特发性纤维化ATX抑制剂FTP198，而恒瑞今年7月启动了其开发的HRS-9813治疗特发性肺纤维化的Ⅰ期临床试验。不过海思科已转而开发该领域同样热门的靶点项目PDE4B抑制剂HSK44459，也已进入到Ⅰ期。此外，两家公司可能还在开发甲状腺激素β受体（THR-β）激动剂项目。当然，海思科与恒瑞在疼痛和呼吸疾病领域靶点布局的高重合性并非偶然。与肿瘤、自身免疫疾病靶点层出不穷相比，疼痛和呼吸疾病领域新靶点显得寥若星辰。换位思考，而同时被海思科与恒瑞这两家公司看上的靶点也许正说明了其在中国市场未来的潜力。不过，多个靶点并非仅有海思科与恒瑞在开发，可能还有更多的其他follow者。本文由「新药前沿」微信公众号根据公开资料整理编辑，欢迎个人转发至朋友圈。媒体或机构转载授权请在「新药前沿」微信公众号留言公众号名称，审核通过后开通白名单获取转载授权，转载请标识来源。免责声明：本文仅作信息交流之目的，非投资建议或者治疗方案推荐，「新药前沿」微信公众号不对任何主体因使用本文内容而导致的任何损失承担责任。限于作者水平和专业知识所限，如有谬误，欢迎指正！

临床3期上市批准临床2期

2024-10-10

·药融圈

CEO人选已定，来头不小的新锐biotech

▲10月26-27日成都中国临床试验产业发展大会点击免费报名注：本文不构成任何投资意见和建议，以官方/公司公告为准；本文仅作医疗健康相关药物介绍，非治疗方案推荐（若涉及），不代表平台立场。任何文章转载需得到授权。 2024年10 月 1 日，Kailera Therapeutics 正式宣布成立。首席执行官为 Ron Renaud，曾领导CNS领军企业 Cerevel Therapeutics 并被AbbVie (艾伯维)87亿美元收购；之后加入了贝恩资本担任高级顾问。恒瑞医药授权的HRS9531,海外将改名为KAI-9531；其他类推。此外，Gilead Sciences 的前任CEO John Milligan, Ph.D.担任新公司 Kailera的董事会主席。 01 减肥药物策略：建立产品线，满足更多患者需求药融云数据www.pharnexcloud.com监测显示：2024年5月16日，恒瑞医药将具有自主知识产权的 GLP-1 产品组合有偿许可给当时名称叫做Hercules CM Newco,Inc.（以下简称 “美国 Hercules 公司”）初创公司，美国 Hercules 公司将获得在除大中华区以外的全球范围内开发、生产和商业化 GLP-1 产品组合的独家权利。作为对外许可交易对价一部分，恒瑞取得美国 Hercules 公司 19.9%的股权，且将从美国 Hercules 公司获得 GLP-1 产品组合授权许可费。本次License out交易的对价：1亿美元首付款，和1000万美元技术转移后的近期里程碑；2亿美元的开发和监管里程碑，累计不超过57.25亿美元的销售里程碑；合计总额60亿美元左右。以及达到实际年净销售额低个位数至低两位数比例的销售提成。 02 Hercules CM Newco,Inc.公司， 2024 年 5 月在美国特拉华州设立。股东有：Bain Capital Life Sciences、RTW资本、Atlas、Lyra 资本等联合出资4亿美元。联合管理委员会：恒瑞与美国 Hercules 公司设立联合管理委员会，以协调许可产品在全球范围内的开发和商业化，双方各向联合管理委员会指派 3 名代表。美国 Hercules 公司管线，GLP-1 产品组合候选新药，包括：（1）HRS-7535，小分子GLP-1受体激动剂；（2）HRS9531，多肽GLP-1/GIP双受体激动剂注液和口服产品；（3）HRS-4729，下一代肠促胰岛素产品。（3靶点新药，GLP-1/GIP/Glucagon Receptor Tri-Agonist） HRS-7535片是一种新型口服小分子胰高血糖素样肽-1受体（GLP-1R）激动剂，既可以通过激活人的GLP-1R，促进胰腺的胰岛素分泌和降低胰高血糖素分泌并抑制胃排空，还可以通过影响中枢增强饱腹感和抑制食欲，直接减少能量的摄入等机制用于治疗 2 型糖尿病（T2DM）和减重。全球范围内尚无口服小分子 GLP-1R 激动剂上市。预计为管线中估值重要的分子。 HRS9531 注射液为公司自主研制的靶向抑胃肽受体（GIPR）和胰高血糖素样肽-1 受体（GLP-1R）的双激动剂，可协同促进胰岛素分泌、抑制能量摄入和改善胰岛素敏感性，并通过激动 GIPR 有效加快脂质代谢和降低 GLP-1 导致的胃肠道不良反应，用于治疗 2 型糖尿病（T2DM）和减重。同靶点药物中礼来的 Tirzeptide 已于 2022 年 5 月在美国获批上市（商品名：Mounjaro），用于治疗 2 型糖尿病。此外，Tirzeptide 用于肥胖患者的两项Ⅲ期临床研究已取得成功，并获得FDA快速通道资格。 HRS9531 片是以 HRS9531 为主要活性成分的具有全球自主知识产权的新型口服 GIPR 和 GLP-1R 双激动剂，可以提高 HRS9531 在体内胃肠道的吸收，用于治疗T2DM和减重。全球范围内尚无口服同类产品上市。HRS9531预计为管线中估值最高的分子。 HRS-4729 注射液为自主研制的下一代肠促胰岛素产品，可通过激活多靶点，保护胰岛的同时提高胰岛素分泌，控制血糖，预计可实现更好的减重效果和治疗代谢功能障碍相关疾病等作用，目前处于临床前开发阶段。全球范围内尚无同类产品上市。 03 恒瑞医药：目前，公司累计研发投入近400亿元人民币，已在国内上市16款创新药、4款2类新药，另有90多个自主创新产品正在临床开发，近300项临床试验在国内外开展。除了深耕传统优势的肿瘤领域，公司还积极拓展自身免疫疾病、代谢性疾病等重点慢病领域。在代谢性疾病领域，经过多年的沉淀和布局，公司已有10余款产品在研，其中两款1类降糖创新药恒格列净、瑞格列汀及降糖复方新药恒格列净二甲双胍缓释片(I)(II)在国内获批上市，两款糖尿病复方制剂申报上市获得受理。除了布局降糖/减重领域研发热门方向GLP-1赛道，在胰岛素、胰岛素/GLP-1复方制剂等生物制剂领域，公司也同样做了布局。参考： NMPA/CDE；药融云数据www.pharnexcloud.com； FDA/EMA/PMDA；相关公司公开披露；Kailera；https://www.kailera.com/；https://www.tmcnet.com/usubmit/2024/10/01/10081302.htm； 2期数据进展，https://mp.weixin.qq.com/s/Mgvmc15cirNSQ44nYxOVsw； https://www.ft.com/content/b5683319-9662-4bc9-95dd-60c9e20788c1； https://www.biopharmadive.com/news/hercules-hengrui-glp-1-diabetes-obesity-bain-atlas-rtw/716371/； https://quote.eastmoney.com/sh600276.html； 2023年恒瑞医药研发日； https://data.eastmoney.com/notices/detail/600276/AN202405161633635683.html；等等。本文仅用于向医疗卫生专业人士提供科学信息，不代表平台立场，不作任何用药推荐【关于药融圈】药融圈PRHub旨在帮助生物医药科技型企业进行品牌推广及商务拓展服务，针对客户的真实需求制定系统化解决方案，通过“翻译-降维-场景化”将客户的品牌信息以直白易懂的方式被公众知悉，同时在流量渠道覆盖100万+垂直用户基础上实现合作目的，帮助合作伙伴完成从品牌开始到商务为终的闭环营销服务。我们已经完成了数十场线下1000人规模的生物医药研发类会议，涵盖小分子新药，大分子新药，改良型新药，BD跨境交易等多个领域，服务了百余家上市/独角兽/生物技术/制药企业。

并购财报申请上市

100 项与磷酸瑞格列汀相关的药物交易

登录后查看更多信息

外链

KEGG	Wiki	ATC	Drug Bank
-	-	-	DB14898

研发状态

批准上市

10 条最早获批的记录,

后查看更多信息

适应症	国家/地区	公司	日期
2型糖尿病	中国	江苏恒瑞医药股份有限公司	2023-06-27

未上市

10 条进展最快的记录,

后查看更多信息

适应症	最高研发状态	国家/地区	公司	日期
非胰岛素依赖型糖尿病2	临床3期	中国	江苏恒瑞医药股份有限公司	2021-12-06
糖尿病	临床1期	-	江苏恒瑞医药股份有限公司	2023-09-01
肾功能不全	临床前	中国	江苏恒瑞医药股份有限公司	2014-06-26

登录后查看更多信息

临床结果

适应症

分期

评价

查看全部结果

研究	分期	人群特征	评价人数	分组	结果	评价	发布日期


CTR20131399 (SP2086-301, Corporate Publications) 人工标引	临床3期	2型糖尿病	340	磷酸瑞格列汀 50 mg	-	积极	2023-07-01
				磷酸瑞格列汀 100 mg
CTR20160943 (SP2086-303, Corporate Publications) 人工标引	临床3期	2型糖尿病	321	磷酸瑞格列汀+盐酸二甲双胍	(窪鹹鹹膚願廠夢醖壓網): Difference(%) = -0.62, P-Value = <0.0001	积极	2023-07-01
				Placebo