Prognosis and Patient-Reported Outcomes of Combined Local Treatments (Radiotherapy and Surgery or Radiotherapy Alone) with Almonertinib and Chemotherapy in EGFR-Mutant Stage III-N3 Non-Small Cell Lung Cancer: A Prospective, Single-Center, Phase II Trial

开始日期2025-01-01

申办/合作机构

辽宁省肿瘤医院（辽宁省肿瘤研究所）

NCT06752408

/ Not yet recruiting临床2期IIT

Aumolertinib Versus Osimertinib As First-line Therapy for Patients with EGFR Mutated Locally Advanced or Metastatic Non-small-cell Lung Cancer: a Randomized, Open-label, Non-inferiority Real World Study

This is a multicenter, randomized, open-label, non-inferiority real world study. The study is designed to evaluate the efficacy and safety of Aumolertinib versus Osimertinib in the first-line treatment of patients with EGFR mutated locally advanced or metastatic non-small-cell lung cancer.

开始日期2024-12-17

申办/合作机构

北京协和医院

[+2]

CTR20243933

/ Recruiting临床1期

开放、固定序列的Ⅰ期临床研究，在非小细胞肺癌患者中评价多剂量阿美替尼对咪达唑仑药代动力学的影响

在非小细胞肺癌患者中评价多剂量阿美替尼对咪达唑仑和1-羟基咪达唑仑的药代动力学影响。

开始日期2024-12-04

申办/合作机构

江苏豪森药业集团有限公司

100 项与甲磺酸阿美替尼相关的临床结果

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100 项与甲磺酸阿美替尼相关的转化医学

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100 项与甲磺酸阿美替尼相关的专利（医药）

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150

项与甲磺酸阿美替尼相关的文献（医药）

2025-04-01·EUROPEAN JOURNAL OF MEDICINAL CHEMISTRY

Discovery and preclinical evaluations of drug candidate DA-0157 capable of overcoming EGFR drug-resistant mutation C797S and EGFR/ALK co-mutations

Article

作者: Zhang, Rui ; He, Shucheng ; He, Peng ; Li, Yi ; Yang, Zhenyu ; Deng, Ta ; Li, Wenwen ; Li, Haiyan ; Dong, Guangxin ; Ye, Qijun ; Yu, Zhou

Activating mutations in the epidermal growth factor receptor (EGFR) and anaplastic lymphoma kinase (ALK) are significant oncogenic drivers in non-small cell lung cancer (NSCLC) patients. Despite several approved EGFR and ALK inhibitors, drug-resistant mutations pose a major challenge. Especially, there is currently no approved EGFR inhibitors targeting the C797S mutation, a refractory mutation resistant to the third-generation EGFR inhibitors. Furthermore, an increasing number of patients with EGFR/ALK co-mutations have been identified in clinical practice, yet there are no effective therapeutic options available for them. In this study, we report the discovery and preclinical evaluations of a new small-molecule drug candidate, DA-0157, which is capable of overcoming EGFR drug-resistant mutation C797S and EGFR/ALK co-mutations. DA-0157 demonstrated excellent in vitro efficacy, significantly inhibiting various EGFR^C797S mutants resistant to the third-generation EGFR inhibitors, ALK rearrangements, and EGFR/ALK co-mutations. In vivo studies revealed that DA-0157 substantially inhibited tumor growth in the LD1-0025-200717 EGFR^{Del19/T790M/C797S} PDX model (40 mg/kg/d, TGI: 98.3 %), Ba/F3-EML-4-ALK-L1196 M CDX model (40 mg/kg/d, TGI: 125.2 %), and NCI-H1975 EGFR^{Del19/T790M/C797S} & NCI-H3122 (EML4-ALK) dual-side implantation CDX model (40 mg/kg/d, TGI: 89.5 % & 113.9 %). DA-0157 demonstrates favorable pharmacokinetic properties and safety. Currently, DA-0157 (DAJH-1050766) is undergoing Phase I/II clinical trials.

2025-02-01·Journal of the National Comprehensive Cancer Network

Response to EGFR/NTRK/MET Co-Inhibition Guided by Paired NGS in Advanced NSCLC With Acquired EGFR L858R/T790M/C797S Mutations

Article

作者: Shao, Weikang ; Lu, You ; Yang, Xue ; Xue, Jianxin ; Yan, Jiaqi ; Li, Xintong ; Liu, Yuanxin ; Yin, Jie

EGFR tyrosine kinase inhibitors (TKIs) have significantly improved clinical outcomes for patients with non–small cell lung cancer (NSCLC) harboring EGFR-activating mutations. However, resistance to TKI therapy often develops due to secondary EGFR mutations or the activation of bypass signalling pathways. Next-generation sequencing (NGS) can efficiently identify actionable genetic alterations throughout treatment. MET amplification is a well-established off-target resistance mechanism. Additionally, rarer mechanisms, such as NTRK1 gene fusions, have been reported. This report highlights a case of a 58-year-old male diagnosed with bone-metastatic NSCLC harboring the EGFR L858R mutation. After receiving dacomitinib and almonertinib sequentially, plasma-based NGS revealed the emergence of EGFR T790M-trans-C797S mutations, prompting a switch to a combination therapy of almonertinib and gefitinib. Upon disease progression, repeat NGS identified EGFR T790M-cis&trans-C797S mutations and a novel POT1::NTRK3 fusion in the blood. The fusion retained a complete NTRK kinase domain without frameshift variants, making it a target for treatment. Larotrectinib was incorporated into the dual EGFR-TKI regimen, forming a triplet therapy. Although this resulted in grade 3 dermatitis, the condition resolved after discontinuing gefitinib. At multiorgan progression, matched tissue- and plasma-based NGS identified MET amplification. Subsequently, the patient was started on a triple-inhibition regimen targeting EGFR, NTRK, and MET, which achieved a partial response with favorable tolerability. This is the first reported case of a novel, targetable POT1::NTRK3 fusion as a potential off-target mechanism mediating EGFR-TKI resistance, occurring alongside MET amplification in a patient with NSCLC harboring acquired EGFR L858R/T790M/C797S mutations. Concomitant inhibition of EGFR, NTRK, and MET was safe and resulted in a significant response, underscoring the importance of precision medicine guided by matched NGS.

2025-01-01·Journal of Cancer

Third generation vs first generation EGFR-TKIs in the first line treatment for EGFR-mutated locally advanced or metastatic non-small cell lung cancer: a meta-analysis based on randomized controlled trials

Article

作者: Lin, Xueying ; Chen, Yuan ; Zhang, Wenxiong ; Feng, Tanggui ; Qin, Yi ; Hu, Wenjie ; Dong, Taoming

Background: The prevailing belief is that third-generation tyrosine kinase inhibitors (TKIs) targeting the epidermal growth factor receptor (EGFR) (TGET) outperform first-generation EGFR-TKIs (FGET) in managing advanced-stage EGFR-mutated non-small cell lung cancer (NSCLC). However, this standpoint lacks substantiation in evidence-based medicine. Therefore, this meta-analysis was conducted to compare the efficacy and adverse effects (AEs) of these two categories. Methods: We searched seven databases for relevant randomized controlled trials (RCTs), focusing on primary endpoints such as progression-free survival (PFS), overall survival (OS), and central nervous system PFS (CNS-PFS). Additional factors considered included treatment responses and AEs. Results: We analyzed 15 studies from 6 RCTs on six third-generation TKIs: Osimertinib, Lazertinib, Furmonertinib, Aumolertinib, Naquotinib, and Befotertinib. TGET showed better efficacy in PFS (hazard ratio [HR]: 0.55 [0.41, 0.75]), CNS-PFS (HR: 0.48 [0.35, 0.66]), CNS-objective response rate (CNS-ORR, risk ratio [RR]: 1.40 [1.19, 1.65]), and duration of response (DOR, HR: 0.52 [0.38, 0.72]). Most subgroups confirmed the PFS advantage. With longer survival time, the superiority in PFS, OS, and CNS-PFS of TGETs became more evident. Both groups had similar OS (HR: 0.86), ORR, CNS-DOR, total AEs, and grade 3-5 AEs. However, TGETs had more severe AEs (RR: 1.17 [1.02, 1.35]). Additionally, there were more grade 3-4 cases of diarrhea, decreased platelet count, pulmonary embolism, fatigue, decreased neutrophil count, and rash, and fewer grade 3-4 increases in alanine transaminase (ALT) and aspartate transaminase (AST) in the TGET group. The top 5 AEs in the TGET group were diarrhea (36.32%), rash (30.24%), decreased platelet count (29.15%), elevated serum creatinine (23.63%), and decreased white blood cell count (22.02%). Conclusions: Except for Naquotinib, TGETs demonstrate superiority over FGETs in treating EGFR-mutated locally advanced or metastatic NSCLC, showing improved survival and responses. However, the increased incidence of AEs necessitates careful consideration.

400

项与甲磺酸阿美替尼相关的新闻（医药）

2025-03-25

·戊戌数据

9个品种纳入VBP，蛋白激酶抑制剂市场多渠道发展格局

前言根据法伯全渠道数据显示，在种类丰富的抗肿瘤药物中，蛋白激酶抑制剂类药物2023年在我国总体医疗机构的市场规模达236.7亿元，2021-2023年复合增长3.4%。在该领域市场中，阿斯利康以显著的份额优势稳居TOP10企业榜首，以豪森药业、正大天晴为代表的内资企业凭借创新研发表现优异。目前，蛋白激酶抑制剂市场已有9个分子纳入历次国家带量采购，在集采的冲击下，不少跨国药企逐渐寻求更适合当下竞争环境的商业化策略。补充说明 *本分析所述的药品范围（按照药物解剖学、治疗学及化学分类法ATC编码）：L01H蛋白激酶抑制剂。 *中国医疗机构：包括两个医院渠道（城市医院、县域医院）和两个基层医疗机构渠道（社区卫生中心、乡镇卫生院）。三年复合增长3.4%，主要在医院渠道销售根据法伯全渠道数据显示，2023年我国总体医疗机构蛋白激酶抑制剂类药物销售额达236.7亿元，同比降低2.9%，2021-2023年复合增长3.4%。分渠道来看，两类医院是该类药物销售的主要渠道，其中城市医院占比到2023年达83.1%（图1）。图1-2021-2023总体医疗机构蛋白激酶抑制剂销售额及渠道分布数据来源：法伯全渠道数据头部分子方面，法伯数据显示，2023年在总体医疗机构蛋白激酶抑制剂市场排名前十的分子销售额合计占比近65%，其中甲磺酸奥希替尼、盐酸安罗替尼、甲磺酸阿美替尼位居前三。前十分子中近年来增速最快的是由礼来开发的新型口服靶向CDK4/6抑制剂阿贝西利，2023年销售额同比增长49.7%，2019-2023年复合增长高达1694.7%（图2）。图2-2023年总体医疗机构蛋白激酶抑制剂市场TOP10分子及增速数据来源：法伯全渠道数据分渠道来看，奥希替尼、阿美替尼和埃克替尼在四个医疗机构渠道均排名前五；安罗替尼在除乡镇卫生院之外的渠道表现较好。此外，仑伐替尼仅在社区卫生中心排名靠前（图3）。图3-2023年各渠道蛋白激酶抑制剂市场销售额TOP10分子数据来源：法伯全渠道数据国产创新势不可挡，豪森/正大天晴位列前三根据法伯全渠道数据显示，目前蛋白激酶抑制剂药物市场由外资企业主导，2021-2023年其整体份额稳定在55%以上；内资且虽然份额不及外资，但增速较快，占比从2021年的39.9%增长至2023年的43%。分渠道来看，外资企业在四个医疗机构渠道均占优，且在社区卫生中心和乡镇卫生院优势更显著（图4）。图4-2021-2023年蛋白激酶抑制剂内外资企业市场格局及渠道分布数据来源：法伯全渠道数据进一步关注2023年总体医疗机构TOP10企业，法伯数据显示，排名前十的企业包括6家外资和4家内资，销售额合计占整体蛋白激酶抑制剂市场的82.9%，增速低于总体市场的增长水平。其中，阿斯利康以超20%份额排名第一，2021-2023年复合增长0.6%，内资豪森药业和正大天晴分别位列第二和第三，豪森药业2023年同比增长25%。此外，礼来、贝达药业和罗氏也实现了增长（图5）。图5-2023年总体医疗机构蛋白激酶抑制剂市场TOP10企业及增速数据来源：法伯全渠道数据从头部企业销售额的渠道分布来看，均为城市医院占比最大，其中礼来和诺华的城市医院贡献高于90%。县域医院贡献较高的是阿斯利康、正大天晴和恒瑞医药（图6）。分渠道来看，阿斯利康和豪森药业在四个医疗机构渠道销售额均排名前五。图6-2023年总体医疗机构蛋白激酶抑制剂市场头部企业渠道分布数据来源：法伯全渠道数据阿斯利康凭借奥希替尼稳居TOP10榜首在蛋白激酶抑制剂领域，阿斯利康以显著的份额优势稳居TOP10企业榜首，旗下相关药物包括甲磺酸奥希替尼（商品名：泰瑞沙）、吉非替尼（商品名：易瑞沙）、硫酸氢司美替尼（商品名：科赛优）等，其中销售额贡献最大的是奥希替尼。公开信息显示，奥希替尼是由阿斯利康原研的一种不可逆的第三代表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂（EGFR-TKI），目前已在包括美国、欧盟、中国和日本等在内的全球100多个国家被批准为单药疗法。根据法伯全渠道数据显示，2023年我国总体医疗机构奥希替尼市场规模超46亿元，2021-2023年复合增长4.4%（图7）。图7-2021-2023年总体医疗机构奥希替尼市场规模数据来源：法伯全渠道数据豪森药业/正大天晴国产创新势不可挡值得关注的是，在2023年TOP10企业中，虽然外资企业数量更多，但是内资企业的整体排名更加靠前，尤其是豪森药业和正大天晴，凭借旗下原研创新药物在蛋白激酶抑制剂市场表现优异。作为中国首个原研三代EGFR-TKI，豪森药业的甲磺酸阿美替尼（商品名：阿美乐）最早于2020年获批上市，截止至2025年3月已有三项适应症获批上市。根据法伯全渠道数据显示，2021-2023年豪森药业旗下蛋白激酶抑制剂类药物在总体医疗机构市场规模持续大幅增长，到2023年达24.5亿元，三年复合增长39.2%。其中，阿美替尼的销售贡献最大，占比从2021年的57.8%增长至2023年的74.3%（图8）。图8-2021-2023年豪森药业蛋白激酶抑制剂类药物市场规模数据来源：法伯全渠道数据在蛋白激酶抑制剂市场份额仅次于豪森药业（10.3%）的正大天晴（9.8%），也获益于其自主研发1类创新药物的市场贡献。公开信息显示，盐酸安罗替尼（商品名：福可维）是正大天晴自主开发的新型抗肿瘤靶向药物，自2018年5月首次获批非小细胞肺癌适应症以来，已获批治疗包括非小细胞肺癌、小细胞肺癌、甲状腺癌、软组织肉瘤在内的6大适应症，已造福数以万计的恶性肿瘤患者。法伯数据显示，2023年安罗替尼在总体医疗机构销售额超18亿元，在正大天晴旗下蛋白激酶抑制剂类药物占比79.5%。整体而言，上述两款国产原研创新药物的放量是内资企业在对应细分市场排名靠前的重要驱动力。集采冲击之下，跨国药企寻求策略转变目前，蛋白激酶抑制剂药物市场共9个分子纳入第1-10批国家带量采购，均为口服常释剂型，其中大部分在第7批及之后进入，涉及到的原研厂家包括阿斯利康、诺华、拜耳、辉瑞等，原研药品仅阿斯利康的吉非替尼在第1批集采中标。根据法伯全渠道数据显示，相关集采品种2023年在我国总体医疗机构合计占比13%（图9）。图9-国家集中带量采购蛋白激酶抑制剂品种及各批次占比数据来源：法伯全渠道数据具体品种的市场表现方面，法伯数据显示，多数截止至2023年末已执行的集采品种在2023年的销售额相较于2021年明显下降，其中第4批甲磺酸索拉非尼和第7批马来酸阿法替尼的降幅超过80%（图10）。图10-总体医疗机构蛋白激酶抑制剂VBP品种销售额变化23vs21 数据来源：法伯全渠道数据关注集采对企业市场格局的影响，以拜耳为例，旗下两款经典靶向药物索拉非尼（商品名：多吉美）和瑞戈非尼（商品名：拜万戈），前者于2008年在我国获批上市，开启了国内肝癌靶向治疗时代，随后适应症又拓展至肾癌、甲状腺癌；瑞戈非尼则于2017年获批用于既往接受过索拉非尼治疗的肝细胞癌患者，是继索拉非尼上市后获批的首个肝癌治疗新药，堪称“十年磨一剑”。然而，索拉非尼和瑞戈非尼分别在2021年第4批集采和2024年末第10批集采被纳入，拜耳均未中标。图11-2021-2023年总体医疗机构索拉非尼销售额及销量格局变化数据来源：法伯全渠道数据根据法伯全渠道数据显示，集采执行后，2022年原研拜耳索拉非尼在总体医疗机构无论是销量还是销售额占比都大幅缩减（图11），虽然到2023年市场份额有所回温，但整体市场受到集采影响已是事实。再关注最新进入第10批集采的瑞戈非尼，其最新进入医保的价格为4829.44元（40mg*28粒），单片价格高达172元。而在第10批集采中，共六家仿制药企旗下瑞戈非尼片中标，其中最低中标价为上海创诺制药的118元/瓶（40mg*28片），单片价格仅4.2元，可以预见集采执行后，国产瑞戈非尼片或将抢占部分原研市场。2025年3月，亿帆医药宣布已与拜耳医药签订商业化合作协议，获得其经典靶向药瑞戈非尼片、索拉非尼两款产品在中国大陆的独家市场推广权益。未来，面对由集采带来的市场竞争环境的变化，跨国药企将成熟产品交给国内本土企业进行市场推广将变得愈加常见，这不仅有望为相关产品探寻新的商业化可能，也有利于跨国药企将资源集中于更有利润空间的创新产品研发，不失为一种顺势而为的明智之举。往期精选 *点击图片阅读详情 *点击图片阅读详情 *点击图片阅读详情关于法伯科技Pharbers 法伯科技秉持客户第一的理念，近十年专注于为我国医药行业和客户提供数据及数据价值服务，努力提供更可靠、更便捷、更能够支持客户业务发展的医药数据。法伯科技能够有效地解决数据短缺、数据孤岛、数据指标口径不统一等行业痛点，通过提供多元数据治理、数据分析及洞察、数据决策等数据价值的全链条服务，帮助客户进行数据资产管理，最大化数据资产价值。目前法伯科技已经为国内外近百家领先的医药客户提供了数据价值服务，法伯科技的医药市场多渠道数据覆盖核心医院市场、广阔市场以及DTP、电商等新兴零售市场，能够帮助客户监测多渠道市场竞争动态、及时发现和应对市场变化；法伯科技同时提供真实世界数据研究及服务，帮助客户从更加真实、具体和精细的角度去发现业务发展的机会；此外，法伯科技还为客户提供更多基于数据的定制化解决方案，如终端潜力估算、市场销售策略等。联系我们产品/业务咨询请联系：contact@pharbers.com 或致电：010-84244216 公司地址北京市朝阳区东直门外斜街小关56号四层上海市虹口区星荟中心1座603单元

带量采购核酸药物

2025-03-20

·药闻康策

蛋白激酶抑制剂市场多渠道发展格局

☝ 点击上方一键预约 ☝ 最新最热的医药健康新闻政策前言根据法伯全渠道数据显示，在种类丰富的抗肿瘤药物中，蛋白激酶抑制剂类药物2023年在我国总体医疗机构的市场规模达236.7亿元，2021-2023年复合增长3.4%。在该领域市场中，阿斯利康以显著的份额优势稳居TOP10企业榜首，以豪森药业、正大天晴为代表的内资企业凭借创新研发表现优异。目前，蛋白激酶抑制剂市场已有9个分子纳入历次国家带量采购，在集采的冲击下，不少跨国药企逐渐寻求更适合当下竞争环境的商业化策略。补充说明 *本分析所述的药品范围（按照药物解剖学、治疗学及化学分类法ATC编码）：L01H蛋白激酶抑制剂。 *中国医疗机构：包括两个医院渠道（城市医院、县域医院）和两个基层医疗机构渠道（社区卫生中心、乡镇卫生院）。三年复合增长3.4%，主要在医院渠道销售根据法伯全渠道数据显示，2023年我国总体医疗机构蛋白激酶抑制剂类药物销售额达236.7亿元，同比降低2.9%，2021-2023年复合增长3.4%。分渠道来看，两类医院是该类药物销售的主要渠道，其中城市医院占比到2023年达83.1%（图1）。图1-2021-2023总体医疗机构蛋白激酶抑制剂销售额及渠道分布数据来源：法伯全渠道数据头部分子方面，法伯数据显示，2023年在总体医疗机构蛋白激酶抑制剂市场排名前十的分子销售额合计占比近65%，其中甲磺酸奥希替尼、盐酸安罗替尼、甲磺酸阿美替尼位居前三。前十分子中近年来增速最快的是由礼来开发的新型口服靶向CDK4/6抑制剂阿贝西利，2023年销售额同比增长49.7%，2019-2023年复合增长高达1694.7%（图2）。图2-2023年总体医疗机构蛋白激酶抑制剂市场TOP10分子及增速数据来源：法伯全渠道数据分渠道来看，奥希替尼、阿美替尼和埃克替尼在四个医疗机构渠道均排名前五；安罗替尼在除乡镇卫生院之外的渠道表现较好。此外，仑伐替尼仅在社区卫生中心排名靠前（图3）。图3-2023年各渠道蛋白激酶抑制剂市场销售额TOP10分子数据来源：法伯全渠道数据国产创新势不可挡，豪森/正大天晴位列前三根据法伯全渠道数据显示，目前蛋白激酶抑制剂药物市场由外资企业主导，2021-2023年其整体份额稳定在55%以上；内资且虽然份额不及外资，但增速较快，占比从2021年的39.9%增长至2023年的43%。分渠道来看，外资企业在四个医疗机构渠道均占优，且在社区卫生中心和乡镇卫生院优势更显著（图4）。图4-2021-2023年蛋白激酶抑制剂内外资企业市场格局及渠道分布数据来源：法伯全渠道数据进一步关注2023年总体医疗机构TOP10企业，法伯数据显示，排名前十的企业包括6家外资和4家内资，销售额合计占整体蛋白激酶抑制剂市场的82.9%，增速低于总体市场的增长水平。其中，阿斯利康以超20%份额排名第一，2021-2023年复合增长0.6%，内资豪森药业和正大天晴分别位列第二和第三，豪森药业2023年同比增长25%。此外，礼来、贝达药业和罗氏也实现了增长（图5）。图5-2023年总体医疗机构蛋白激酶抑制剂市场TOP10企业及增速数据来源：法伯全渠道数据从头部企业销售额的渠道分布来看，均为城市医院占比最大，其中礼来和诺华的城市医院贡献高于90%。县域医院贡献较高的是阿斯利康、正大天晴和恒瑞医药（图6）。分渠道来看，阿斯利康和豪森药业在四个医疗机构渠道销售额均排名前五。图6-2023年总体医疗机构蛋白激酶抑制剂市场头部企业渠道分布数据来源：法伯全渠道数据阿斯利康凭借奥希替尼稳居TOP10榜首在蛋白激酶抑制剂领域，阿斯利康以显著的份额优势稳居TOP10企业榜首，旗下相关药物包括甲磺酸奥希替尼（商品名：泰瑞沙）、吉非替尼（商品名：易瑞沙）、硫酸氢司美替尼（商品名：科赛优）等，其中销售额贡献最大的是奥希替尼。公开信息显示，奥希替尼是由阿斯利康原研的一种不可逆的第三代表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂（EGFR-TKI），目前已在包括美国、欧盟、中国和日本等在内的全球100多个国家被批准为单药疗法。根据法伯全渠道数据显示，2023年我国总体医疗机构奥希替尼市场规模超46亿元，2021-2023年复合增长4.4%（图7）。图7-2021-2023年总体医疗机构奥希替尼市场规模数据来源：法伯全渠道数据豪森药业/正大天晴国产创新势不可挡值得关注的是，在2023年TOP10企业中，虽然外资企业数量更多，但是内资企业的整体排名更加靠前，尤其是豪森药业和正大天晴，凭借旗下原研创新药物在蛋白激酶抑制剂市场表现优异。作为中国首个原研三代EGFR-TKI，豪森药业的甲磺酸阿美替尼（商品名：阿美乐）最早于2020年获批上市，截止至2025年3月已有三项适应症获批上市。根据法伯全渠道数据显示，2021-2023年豪森药业旗下蛋白激酶抑制剂类药物在总体医疗机构市场规模持续大幅增长，到2023年达24.5亿元，三年复合增长39.2%。其中，阿美替尼的销售贡献最大，占比从2021年的57.8%增长至2023年的74.3%（图8）。图8-2021-2023年豪森药业蛋白激酶抑制剂类药物市场规模数据来源：法伯全渠道数据在蛋白激酶抑制剂市场份额仅次于豪森药业（10.3%）的正大天晴（9.8%），也获益于其自主研发1类创新药物的市场贡献。公开信息显示，盐酸安罗替尼（商品名：福可维）是正大天晴自主开发的新型抗肿瘤靶向药物，自2018年5月首次获批非小细胞肺癌适应症以来，已获批治疗包括非小细胞肺癌、小细胞肺癌、甲状腺癌、软组织肉瘤在内的6大适应症，已造福数以万计的恶性肿瘤患者。法伯数据显示，2023年安罗替尼在总体医疗机构销售额超18亿元，在正大天晴旗下蛋白激酶抑制剂类药物占比79.5%。整体而言，上述两款国产原研创新药物的放量是内资企业在对应细分市场排名靠前的重要驱动力。集采冲击之下，跨国药企寻求策略转变目前，蛋白激酶抑制剂药物市场共9个分子纳入第1-10批国家带量采购，均为口服常释剂型，其中大部分在第7批及之后进入，涉及到的原研厂家包括阿斯利康、诺华、拜耳、辉瑞等，原研药品仅阿斯利康的吉非替尼在第1批集采中标。根据法伯全渠道数据显示，相关集采品种2023年在我国总体医疗机构合计占比13%（图9）。图9-国家集中带量采购蛋白激酶抑制剂品种及各批次占比数据来源：法伯全渠道数据具体品种的市场表现方面，法伯数据显示，多数截止至2023年末已执行的集采品种在2023年的销售额相较于2021年明显下降，其中第4批甲磺酸索拉非尼和第7批马来酸阿法替尼的降幅超过80%（图10）。图10-总体医疗机构蛋白激酶抑制剂VBP品种销售额变化23vs21 数据来源：法伯全渠道数据关注集采对企业市场格局的影响，以拜耳为例，旗下两款经典靶向药物索拉非尼（商品名：多吉美）和瑞戈非尼（商品名：拜万戈），前者于2008年在我国获批上市，开启了国内肝癌靶向治疗时代，随后适应症又拓展至肾癌、甲状腺癌；瑞戈非尼则于2017年获批用于既往接受过索拉非尼治疗的肝细胞癌患者，是继索拉非尼上市后获批的首个肝癌治疗新药，堪称“十年磨一剑”。然而，索拉非尼和瑞戈非尼分别在2021年第4批集采和2024年末第10批集采被纳入，拜耳均未中标。图11-2021-2023年总体医疗机构索拉非尼销售额及销量格局变化数据来源：法伯全渠道数据根据法伯全渠道数据显示，集采执行后，2022年原研拜耳索拉非尼在总体医疗机构无论是销量还是销售额占比都大幅缩减（图11），虽然到2023年市场份额有所回温，但整体市场受到集采影响已是事实。再关注最新进入第10批集采的瑞戈非尼，其最新进入医保的价格为4829.44元（40mg*28粒），单片价格高达172元。而在第10批集采中，共六家仿制药企旗下瑞戈非尼片中标，其中最低中标价为上海创诺制药的118元/瓶（40mg*28片），单片价格仅4.2元，可以预见集采执行后，国产瑞戈非尼片或将抢占部分原研市场。2025年3月，亿帆医药宣布已与拜耳医药签订商业化合作协议，获得其经典靶向药瑞戈非尼片、索拉非尼两款产品在中国大陆的独家市场推广权益。未来，面对由集采带来的市场竞争环境的变化，跨国药企将成熟产品交给国内本土企业进行市场推广将变得愈加常见，这不仅有望为相关产品探寻新的商业化可能，也有利于跨国药企将资源集中于更有利润空间的创新产品研发，不失为一种顺势而为的明智之举。 (来源：法伯科技）药闻康策新媒体矩阵微信公众号点击下方一键关注【免责声明】 1.“药闻康策”部分文章信息来源于网络转载是出于传递更多信息之目的，并不意味着赞同其观点或证实其内容的真实性。如对内容有疑议，请及时与我司联系。2.“药闻康策”致力于提供合理、准确、完整的资讯信息，但不保证信息的合理性、准确性和完整性，且不对因信息的不合理、不准确或遗漏导致的任何损失或损害承担责任。3.“药闻康策”所有信息仅供参考，不做任何商业交易或医疗服务的根据，如自行使用“药闻康策”内容发生偏差，我司不承担任何责任，包括但不限于法律责任，赔偿责任。欢迎转发分享、点赞、点在看

带量采购核酸药物

2025-03-12

·药学进展

行业动态|阿美乐®第三项适应症获批上市，用于Ⅲ期不可切NSCLC患者放化疗后的维持治疗

“ 点击蓝字关注我们阿美乐®第三项适应症获批上市，用于Ⅲ期不可切NSCLC患者放化疗后的维持治疗PPS 2025年3月10日，翰森制药集团有限公司（以下简称“翰森制药”，03692.HK）宣布，阿美乐®（甲磺酸阿美替尼片）新适应症获批上市，用于含铂根治性放化疗后未出现疾病进展的不可切除的局部晚期表皮生长因子受体（EGFR）外显子19缺失或外显子21（L858R）置换突变的非小细胞肺癌（NSCLC）患者的治疗，此为阿美乐®上市5年来获批的第三项适应症。据此，阿美乐®成为目前唯一获批用于Ⅲ期不可切NSCLC患者放化疗后维持治疗的中国原研三代EGFR-TKI。该次获批主要基于POLESTAR（HS-10296-304）研究，这是一项随机、双盲、对照、多中心的Ⅲ期临床研究，由山东省肿瘤医院于金明院士作为主要研究者牵头完成。研究结果曾入选2024年世界肺癌大会（WCLC）“最新突破摘要（Late Breaking Abstract，LBA）”名单，并以口头报告的形式在大会的主席论坛上呈现。研究结果显示，阿美乐®将疾病进展风险降低了80%以上；接受阿美乐®治疗的患者中位无进展生存期（mPFS）为30.4个月，而接受安慰剂治疗的患者mPFS仅为3.8个月，且阿美乐®各预设亚组PFS获益一致，呈现全面获益人群的特征。此外，BICR评估的阿美乐®治疗组患者的客观缓解率（ORR）达57%，中位缓解持续时间（DoR）延长至16.59个月，中位总生存期（OS）尚未达到，CNS病变和远处转移发生率更低。放化疗后阿美乐®治疗组患者的总体耐受性良好且可管理，在不良事件（AE）中，≥3级放射性肺炎发生率为0，间质性肺炎发生率为0。迄今为止，阿美乐®已有三项适应症获批上市，其中前两项于2024年11月续约纳入2024版国家医保目录；另有两项适应症上市申请（NDA）已获受理：获批上市：二线治疗既往经EGFR-TKI治疗进展，且T790M突变阳性的局部晚期或转移性NSCLC患者获批时间：2020年3月获批上市：一线治疗具有EGFR外显子19缺失或外显子21（L858R）置换突变阳性的局部晚期或转移性NSCLC成人患者的一线治疗获批时间：2021年12月获批上市：维持治疗含铂根治性放化疗后未出现疾病进展的不可切除的局部晚期表皮生长因子受体（EGFR）外显子19缺失或外显子21（L858R）置换突变的非小细胞肺癌（NSCLC）患者的治疗获批时间：2025年3月 NDA获受理：术后辅助具有EGFR外显子19缺失或外显子21（L858R）置换突变阳性的NSCLC成人患者肿瘤切除术后的辅助治疗受理时间：2024年7月 NDA获受理：靶化联合联合培美曲塞和铂类化疗药物适用于具有EGFR外显子19缺失或外显子21（L858R）置换突变的局部晚期或转移性NSCLC成人患者的一线治疗受理时间：2024年11月关于肺癌肺癌在中国仍然是癌症发病率和死亡率的首要原因。根据2022年的统计数据，中国约有106万新肺癌病例，占所有恶性肿瘤的22.0%，有74万癌症相关死亡，占所有癌症死亡的28.5%[1]。其中，非小细胞肺癌（NSCLC）是最常见的类型，占所有诊断的85%[2]。EGFR突变的患者对EGFR酪氨酸激酶抑制剂（EGFR-TKIs）特别敏感，这是一类阻断促进肿瘤生长的特定信号通路的靶向疗法[3]。关于阿美乐® 作为中国首个原研三代EGFR-TKI，阿美乐®（甲磺酸阿美替尼片）创新性地引入环丙基结构，具有良好的脂溶性和稳定性，能更好地透过血脑屏障，且不良反应发生率低。目前，阿美乐®已有三项适应症获批上市，分别是：二线治疗既往经EGFR-TKI治疗进展，且T790M突变阳性的局部晚期或转移性NSCLC患者，一线治疗具有EGFR外显子19缺失或外显子21（L858R）置换突变阳性的局部晚期或转移性NSCLC成人患者，以及含铂根治性放化疗后未出现疾病进展的不可切除的局部晚期EGFR外显子19缺失或外显子21（L858R）置换突变的NSCLC患者治疗。关于翰森制药翰森制药是中国领先的创新驱动型制药企业，以「持续创新，提高人类生命质量」为使命，重点关注抗肿瘤、抗感染、中枢神经系统、代谢及自身免疫等重大疾病治疗领域。截至目前，公司已上市7款创新药，形成了丰富的产品管线。翰森制药连续多年位居全球制药企业百强、中国医药研发产品线最佳工业企业前3强，是国家重点高新技术企业、国家技术创新示范企业。参考文献： [1] Liu, Y., Chen, H., & Zhou, Q. (2020). Targeted therapies for EGFR-mutant lung cancer: Advances and challenges. Journal of Thoracic Oncology, 15(5), 743-755. https://doi-org.libproxy1.nus.edu.sg/10.1016/j.jtho.2020.01.008 [2] Wang, X., & Li, Y. (2021). Non-small cell lung cancer: Advances in diagnosis and treatment. Chinese Medical Journal, 134(10), 1234-1242. https://doi-org.libproxy1.nus.edu.sg/10.1097/CM9.0000000000001511 [3] Zhang, L., Sun, Y., & Li, Q. (2022). Lung cancer statistics in China: Incidence and mortality. Cancer Research, 82(12), 2303-2310. https://doi-org.libproxy1.nus.edu.sg/10.1158/0008-5472.CAN-22-0453 文章来源：豪森制药美编排版：覃冰冰文章审核：杨美帆覃冰冰罗琪【免责声明】以上内容来源于互联网，不代表本平台立场或观点；如有侵犯作者著作权，请及时与我们联系（Tel：025-83271227，或直接在微信平台留言），我们将及时更正或删除。《药学进展》杂志由国家教育部主管、中国药科大学和中国药学会共同主办，中国科技核心期刊（中国科技论文统计源期刊）。刊物以反映药学科研领域的新方法、新成果、新进展、新趋势为宗旨，以综述、评述、行业发展报告为特色，以药学学科进展、技术进展、新药研发各环节技术信息为重点，是一本专注于医药科技前沿与产业动态的专业媒体。《药学进展》注重内容策划、加强组稿约稿、深度挖掘、分析药学信息资源、在药学学科进展、科研思路方法、靶点机制探讨、新药研发报告、临床用药分析、国际医药前沿等方面初具特色；特别是医药信息内容以科学前沿与国家战略需求相合，更加突出前瞻性、权威性、时效性、新颖性、系统性、实战性。根据最新统计数据，刊物篇均下载率连续三年蝉联我国医药期刊榜首，复合影响因子1.216，具有较高的影响力。《药学进展》编委会由国家重大专项化学药总师陈凯先院士担任主编，编委由新药研发技术链政府监管部门、高校科研院所、制药企业、临床医院、CRO、金融资本及知识产权相关机构近两百位极具影响力的专家组成。联系《药学进展》↓↓↓ 编辑部官网：pps.cpu.edu.cn；邮箱：yxjz@163.com；电话：025-83271227。欢迎投稿、订阅！往期推荐聚焦“兴药为民·2023生物医药创新融合发展大会”“兴药为民·2023生物医药创新融合发展大会”盛大启幕！院士专家齐聚杭城，绘就生物医药前沿赛道新蓝图“兴药强刊”青年学者论坛暨《药学进展》第二届青年编委会议成功召开“兴药为民·2023生物医药创新融合发展大会”路演专场圆满收官！校企合作新旅程已启航我知道你在看哟

上市批准临床3期临床结果

100 项与甲磺酸阿美替尼相关的药物交易

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研发状态

批准上市

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适应症	国家/地区	公司	日期
EGFR 外显子 19 缺失突变型非小细胞肺癌	中国	江苏豪森药业集团有限公司	2021-12-14
EGFR外显子21替代突变非小细胞肺癌	中国	江苏豪森药业集团有限公司	2021-12-14
EGFR-T790M 突变非小细胞肺癌	中国	江苏豪森药业集团有限公司	2020-03-17

未上市

10 条进展最快的记录,

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适应症	最高研发状态	国家/地区	公司	日期
非小细胞肺癌	申请上市	欧盟	EQRx International, Inc.	2022-12-02
残留肿瘤	临床3期	中国	江苏豪森药业集团有限公司	2022-06-20
非小细胞肺癌IIIB期	临床3期	中国	江苏豪森药业集团有限公司	2021-04-30
EGFR阳性非小细胞肺癌	临床3期	中国	江苏豪森药业集团有限公司	2021-03-18
EGFR突变的非小细胞肺癌	临床3期	中国	江苏豪森药业集团有限公司	2020-09-14
局部晚期非小细胞肺癌	临床3期	中国	江苏豪森药业集团有限公司	2018-11-26
转移性非小细胞肺癌	临床3期	中国	江苏豪森药业集团有限公司	2018-11-26
非小细胞肺癌Ⅰ期	临床2期	中国	江苏豪森药业集团有限公司	2022-01-14
脑转移瘤	临床2期	中国	江苏豪森药业集团有限公司	2021-07-09
腺鳞癌	临床2期	中国	江苏豪森药业集团有限公司	2021-05-07

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临床结果

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研究	分期	人群特征	评价人数	分组	结果	评价	发布日期


ALWAYS (ESMO_ASIA2024) 人工标引	临床2期	EGFR突变的非小细胞肺癌一线 EGFR Mutation	26	Aumolertinib plus Anlotinib	醖鏇網鬱蓋餘夢選淵製(顧獵淵鏇鬱鏇製範遞繭) = 選選糧鏇選製襯顧選簾醖遞鬱醖壓衊鑰襯窪觸 (衊襯構糧鑰鹹淵觸淵夢, 19.8 ~ 23.8) 更多	积极	2024-12-07
				Aumolertinib plus Anlotinib (brain metastases)	鑰餘積鏇醖襯醖餘餘膚(製蓋觸鏇艱醖膚繭鬱淵) = 繭鏇衊膚鹹觸顧襯範衊憲顧衊醖衊蓋鏇齋簾鬱 (淵窪襯膚艱壓顧蓋願願, 80.5 ~ 100.00) 更多
NCT04354961 (ARISE, ESMO_ASIA2024) 人工标引	临床2期	腺鳞癌 EGFR Mutation	12	Aumolertinib 110 mg	鑰築遞蓋齋範鹹廠壓積(齋鹽衊範範蓋糧壓鹽夢) = 構鑰膚鹹繭製遞廠鹹簾顧蓋鹽鏇築淵齋鹽糧齋 (積繭衊遞廠鹽鏇構廠醖 ) 更多	积极	2024-12-07
				Aumolertinib 110 mg (Exon 19 deletion)	鑰築遞蓋齋範鹹廠壓積(齋鹽衊範範蓋糧壓鹽夢) = 鏇範醖齋製蓋窪壓鏇選顧蓋鹽鏇築淵齋鹽糧齋 (積繭衊遞廠鹽鏇構廠醖 ) 更多
ESMO_ASIA2024 人工标引	N/A	肺腺癌二线 EGFR Mutation	1	High-dose Aumolertinib plus Anlotinib	鏇鏇糧鬱鹹艱襯構範憲(艱壓壓製壓夢夢鹹鹹憲) = 廠鬱網蓋鏇積鹹鏇願製構選襯憲製鹹齋夢鑰繭 (遞鹹鹹觸簾鏇鹽願艱遞 )	积极	2024-12-07
ALWAYS (ESMO_ASIA2024) 人工标引	临床2期	EGFR突变的非小细胞肺癌一线	26	Aumolertinib plus Anlotinib	艱膚憲製鬱糧襯憲鑰蓋(築蓋壓製膚淵築範積鹽) = 鹽製醖構醖衊襯蓋鹹鬱鏇遞糧遞鹹鹽築選築糧 (齋構衊艱壓觸鏇製繭齋, 80.4 ~ 99.9) 更多	积极	2024-12-07
				Aumolertinib plus Anlotinib (Intracranial)	艱膚憲製鬱糧襯憲鑰蓋(築蓋壓製膚淵築範積鹽) = 夢餘鹽壓廠積願衊構鏇鏇遞糧遞鹹鹽築選築糧 (齋構衊艱壓觸鏇製繭齋, 50.1 ~ 93.2) 更多
NCT04923906 (AENEAS2, NEWS) 人工标引	临床3期	EGFR突变的非小细胞肺癌 EGFR Mutation	-	甲磺酸阿美替尼片联合化疗	鏇觸製淵選範膚鹽餘齋(艱糧淵網醖壓築鏇獵鏇) = 超过2年襯餘範齋繭選襯壓淵範 (鹽衊繭繭網壓遞鬱選齋 ) 达到更多	积极	2024-10-22
WCLC2024 人工标引	N/A	EGFR突变的非小细胞肺癌辅助 EGFR positive mutation (19Del or L858R)	113	Aumolertinib 110 mg	觸築簾糧餘築夢壓鹹選(顧觸範憲繭窪淵選蓋積) = 24 pts (21.2%) had TRAEs of any grade, such as mild rash and diarrhea. No grade≥3 adverse events occurred. No pts withdrew from therapy due to adverse drug reactions. 餘艱鹹淵壓鬱鏇繭鹽淵 (衊衊鹹積夢繭獵鹹艱積 )	积极	2024-09-10
NCT04778800 (WCLC2024) 人工标引	N/A	EGFR阳性非小细胞肺癌一线 EGFR Mutation	26	Aumolertinib 110mg	簾淵製齋鬱鑰廠遞積選(鏇衊製艱壓廠鹽願築膚) = 壓獵廠淵艱構襯構蓋壓網積觸遞願製壓淵醖選 (鏇夢餘網願鹹獵齋築齋, 88.8 ~ 100) 更多	积极	2024-09-08
				Aumolertinib 165mg	簾淵製齋鬱鑰廠遞積選(獵蓋築遞網餘構衊繭遞) = 製餘願襯艱蓋鬱選壓醖窪夢窪顧艱鬱襯網獵積 (窪構膚顧構繭憲鏇鬱蓋 ) 更多
WCLC2024 人工标引	N/A	EGFR突变的非小细胞肺癌一线 EGFR Mutation	16	Aumolertinib 110mg	廠築積構壓繭廠夢醖鹽(壓遞願築範築範鹽願選) = 襯網範鹹醖獵鬱淵窪艱襯顧糧淵鬱遞選觸構製 (願憲廠積憲鹽獵顧夢夢 ) 更多	积极	2024-09-07
				Aumolertinibradiotherapy (WBRT)	廠築積構壓繭廠夢醖鹽(壓遞願築範築範鹽願選) = 簾願遞齋鹹糧夢網艱選襯顧糧淵鬱遞選觸構製 (願憲廠積憲鹽獵顧夢夢 ) 更多
WCLC2024 人工标引	N/A	EGFR突变的非小细胞肺癌一线 EGFR Exon 19 Deletion \| EGFR L858R \| EGFR Mutation	94	Aumolertinib + Platinum-Pemetrexed Chemotherapy	餘繭繭衊範選積廠繭鏇(艱齋鏇製膚遞製獵鹹壓) = 網遞網艱積壓憲鑰遞鹽醖餘窪觸淵選壓齋鬱遞 (鑰繭繭積膚齋鹽積壓壓 ) 更多	积极	2024-09-07
				Aumolertinib + Platinum-Pemetrexed Chemotherapy (EGFR exon 19 deletion)	選製範窪壓獵鹽構醖艱(壓鑰鬱選襯製艱鹹簾網) = 憲觸鹹觸襯糧窪淵鹹壓鹽顧遞顧構艱獵觸築積 (鏇鹽蓋顧簾觸艱鹹襯遞 )
ChiCTR2200066768 (WCLC2024) 人工标引	临床2期	EGFR突变的非小细胞肺癌辅助 EGFR positive mutation (19Del or L858R)	31	Aumolertinib 110 mg	遞蓋顧網窪蓋襯製積鹹(觸醖獵艱餘糧夢鏇齋願) = 蓋鑰鹽築觸範範鑰艱製醖廠艱糧鏇壓襯願夢壓 (築鑰獵遞齋繭獵繭顧遞 ) 更多	积极	2024-09-07