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更新于：2025-04-25

Propranolol Hydrochloride

盐酸普萘洛尔

更新于：2025-04-25

概要

基本信息

简介盐酸普萘洛尔是一种小分子药物，作用于β-肾上腺素受体，是一种β-肾上腺素受体拮抗剂。它的主要适应症包括高血压、心绞痛、心房颤动、心房早搏复杂性、心动过缓和心动过速。普萘洛尔可以通过阻断β-肾上腺素受体来减少心率和收缩力，降低血压和心脏氧耗。这种药物还可以用于预防偏头痛和手部震颤，以及减轻焦虑和精神失常症状。普萘洛尔的原研组织为阿斯利康，于1966年8月18日获得首次批准。

药物类型

小分子化药

别名

1-((1-Methylethyl)amino)-3-(1-naphthalenyloxy)-2-propanol、1-(isopropylamino)-3-(1-naphthyloxy)propan-2-ol、beta-Propranolol

+ [38]

靶点

β-adrenoceptors

作用方式

拮抗剂

作用机制

β-adrenoceptors拮抗剂(β-肾上腺素能受体家族拮抗剂)

治疗领域

肿瘤神经系统疾病心血管疾病+ [1]

在研适应症

缺氧血管瘤偏头痛+ [9]

非在研适应症

毛细血管瘤肥大型心肌病特发性震颤+ [1]

原研机构

AstraZeneca PLC

在研机构

Maruho Co., Ltd.Pierre Fabre Medicament Information河北冀中制药有限责任公司

+ [6]

非在研机构

Wyeth Pharmaceuticals LLC

Pierre Fabre SA

最高研发阶段批准上市

首次获批日期

日本 (1966-08-18),

心绞痛心房颤动房性早搏+ [4]

最高研发阶段(中国)批准上市

特殊审评孤儿药 (美国)、孤儿药 (欧盟)、优先审评 (中国)、孤儿药 (韩国)

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结构/序列

分子式C16H22ClNO2

InChIKeyZMRUPTIKESYGQW-UHFFFAOYSA-N

CAS号318-98-9

关联

416

项与盐酸普萘洛尔相关的临床试验

NCT06870370

/ Not yet recruiting临床3期IIT

Role of Non-Selective Beta-Adrenergic Blocker in Severe Traumatic Brain Injury

The role of nonselective beta adrenergic blocker as antistress agent in severe traumatic brain injury

开始日期2025-09-20

申办/合作机构

Tanta University

NCT05797662

/ Not yet recruiting临床2期IIT

A Phase II Study of Propranolol for the Treatment of Kaposi Sarcoma in Children and Adults

A clinical study of propranolol for the treatment of Kaposi Sarcoma in children and adults. This study will be an open-label single armed treatment trial that will test the effectiveness and the safety of treating Kaposi Sarcoma with propranolol.

开始日期2025-07-01

申办/合作机构

National Cancer Institute

NCT06833320

/ Not yet recruiting临床1/2期IIT

A Double-blind, Prospective, Randomized Trial of Propranolol for the Treatment of Postoperative Chylothorax After Open Cardiac Surgery

Postoperative chylothorax is a serious complication after open heart surgery for pediatric patients with congenital heart disease (CHD). While it was thought to be mechanical injury to the thoracic duct, recent research demonstrated that there are intrinsically abnormal lung lymphatics in CHD patients, and after open heart surgery, the fluid shifts that occur overwhelms these abnormal lung lymphatics. As a result, postoperative chylothorax occurs. Propranolol has been found to be helpful in resolving postoperative chylothorax very quickly (9 days) in a subset of postoperative chylothorax patients (60%). However, it is not known why some patients respond and some do not. The investigators hypothesize that propranolol is safe to use in this patient population, and that certain clinical factors will predict propranolol response, but more importantly, some clinical factors can be optimize to allow more patients with postoperative chylothorax to respond to and benefit from propranolol. In order to improve the understanding of how propranolol works and to maximize benefit to patients, the investigators propose to perform a prospective, randomized, double-blind clinical trial to learn how to best use propranolol in patients with postoperative chylothorax.

开始日期2025-06-01

申办/合作机构

Columbia University

100 项与盐酸普萘洛尔相关的临床结果

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100 项与盐酸普萘洛尔相关的转化医学

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100 项与盐酸普萘洛尔相关的专利（医药）

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51,382

项与盐酸普萘洛尔相关的文献（医药）

2025-12-01·European Journal of Trauma and Emergency Surgery

Effects of early propranolol administration on mortality from severe, traumatic brain injury: a retrospective propensity score-matched registry study

Article

作者: Hong, Jinpyo ; Rizk, Elias ; Hallan, David R ; Jareczek, Francis J ; Park, Haejoe ; Stoltzfus, Mason T ; Bailey, David ; Freedman, Zachary

BACKGROUND:

The role of beta-blockers in severe, traumatic brain injury (TBI) management is debated. Severe TBI may elicit a surge of catecholamines, which has been associated with increased morbidity and mortality. We hypothesize administering propranolol, a non-selective beta-blocker, within 48 h of TBI will reduce patient mortality within 30 days of injury. The TriNetX database was leveraged to determine if administering a propranolol within 48 h of severe TBI improves outcomes within 30 days of injury.

METHODS:

The TriNetX Research Network was used to form two cohorts using retrospective data from 106,294,356 patient profiles from 9/10/2022, which included patients from years 2022 to 2022. The propranolol-receiving cohort included all patients who received the first-instance diagnosis of severe TBI (defined by a Glascow coma scale score of 3-8) and propranolol within 48 h of injury. The non-propranolol-receiving cohort included all patients with the same diagnosis of severe TBI but did not receive beta-blockers. The primary outcome of interest was mortality at 30 days. Secondary outcomes included gastrostomy tube placement, neurosurgical intervention in the form of craniotomy, craniectomy, burr hole drainage, seizure, and cardiac arrest.

RESULTS:

After propensity score-matching, 381 patients were identified for both cohorts. At 30 days post-severe TBI, 22.7% (84) of patients from the cohort that received propranolol, and 30.77% (116) from the cohort that did not, were deceased (OR 0.66), 95% CI [0.48, 0.92]), (p 0.01). TBI patients who received propranolol also had lower odds of requiring neurosurgical intervention, experience seizures, and cardiac arrest.

CONCLUSION:

The results of this study demonstrate significantly reduced mortality within 30 days of injury and fewer neurosurgical interventions, seizures, and episodes of cardiac arrest in severe TBI patients who received propranolol within 48 h of injury.

2025-08-01·COLLOIDS AND SURFACES B-BIOINTERFACES

Enhanced skin adhesion of transdermal drug delivery system a semi-IPN strategy: / evaluation and drug release mechanism

Article

作者: Zhang, Yimeng ; Li, Maojian ; Zhao, Nanxi ; Xie, Daoxuan ; Luo, Zheng ; Chen, Guixue ; Liu, Yanan ; Li, Man

Pressure-sensitive adhesives (PSAs) used for transdermal patches often present mechanical issues that lead to cold flow phenomena, patch shifting, and disrupt dose precision while creating an unwanted "dark ring" effect. Semi-interpenetrating network (semi-IPN) PSAs were synthesized in this study, which enhanced cohesion and reduced cold flow by integrating a cross-linked network into a linear polymer matrix to enhance structural integrity. Meanwhile, rivastigmine, etodolac, ketoprofen, propranolol, pirfenidone, and zolmitriptan were used to evaluate drug release rates from the semi-IPN PSA. The skin adhesion properties of the semi-IPN PSA were outstanding. Its cohesion was significantly higher than two commercially available PSAs: over 1000-fold greater than DURO-TAK® 87-2287 and 75.9 times greater than DURO-TAK® 87-4098. Drug release rates were comparable between traditional and semi-IPN PSAs. The release rates of different drugs were negatively correlated with drug polarizability, suggesting dipole-dipole interactions as the key mechanism. In summary, the semi-IPN strategy offers a robust solution for high-performance transdermal patches by improving adhesion without compromising drug release.

2025-07-01·BIOMATERIALS

Hepatic endoplasmic reticulum-derived nanodiscs for broad-spectrum drug detoxification

Article

作者: Zhang, Jiayuan Alex ; Shen, Wei-Ting ; Sun, Lei ; Bai, Dean ; Zhang, Liangfang ; Yu, Yiyan ; Gao, Weiwei ; Fang, Ronnie H ; Feng, Kailin

Drug overdose is a pressing global public health challenge, with current detoxification treatments often lacking the broad-spectrum efficacy needed for emergency applications. Inspired by the unique advantages of cell membrane-derived nanodiscs (CNDs), including their compact size, rapid distribution, and preservation of native cell membrane functions, we developed endoplasmic reticulum (ER)-derived nanodiscs (ER-NDs) from the ER membranes of mouse hepatic cells for broad-spectrum drug detoxification. ER-NDs retain natural cytochrome P450 (CYP) enzymes, enabling effective detoxification of three model drugs: bupropion, haloperidol, and propranolol. Cell-based assays demonstrated ER-NDs' ability to mitigate drug-induced cytotoxicity, reduce oxidative stress, and restore antioxidant defenses. In mouse models of drug intoxication, ER-ND treatment significantly improved survival rates and alleviated drug-induced oxidative damage. Importantly, ER-NDs showed no evidence of acute toxicity in vivo. These findings underscore the potential of ER-NDs as a versatile platform for broad-spectrum drug detoxification and as a promising tool for managing drug intoxication in emergency and clinical settings.

151

项与盐酸普萘洛尔相关的新闻（医药）

2025-04-18

·药智网

GLP-1药物制备的关键溶剂介绍

1,3-二甲基-2-咪唑烷酮（1,3-Dimethyl-2-Imidazolidinone，DMI），又名二甲基乙烯脲（Dimethylethyleneurea，DMEU），是一种强极性非质子溶剂。由于它具有出色的溶解能力、稳定性和高品质，因此它在医药化工领域中的应用日渐得到广泛的重视。尤其是近年来，它在GLP-1受体激动剂和Akt激酶抑制剂等新药合成方面的应用屡见报道。1用于原料药的合成由于DMI具有很高介电常数和很强的溶剂化作用，可加速阴离子亲核反应以及伴随发生阳离子溶剂化的反应。同时DMI还具有热稳定性和化学稳定性，对许多有机和无机化合物都具有出色的溶解能力。因此，它在药物合成涉及的许多的反应类型中，作为优良的反应溶剂，发挥很重要的作用。1.羟醛缩合反应在抗炎剂亚苄基衍生物的合成中用作反应溶剂，使产物收率提高到84%。[1]图片来源：参考文献12.硝酸酯化反应在合成抗骨关节炎药萘普西诺的最后一步反应时，采用DMI作反应溶剂，可以使产物收率得到明显提高。[2]图片来源：参考文献2下表列出与采用其他溶剂时不同效果的比较：数据来源：参考文献3.烷基化反应（1）作为γ-丁内酯烷基化合物合成中的反应助剂，使产物收率达90%以上。[3]图片来源：参考文献3（2）在合成药物中间体取代乙炔类化合物的反应中，用作反应助剂，与其他有机溶剂相比，也有明显的促进作用。[4]图片来源：参考文献4上式中，A：一个1至20个碳原子的饱和或不饱和脂肪烃残基。X：一个卤素原子或芳基磺酰氧基。M：一个碱金属原子。B：H、一个烃残基或－C≡C－M。下表列出与采用其他溶剂时不同效果的比较：数据来源：参考文献4.甲硅烷基醚化反应在合成医药中间体甲硅烷基醚类化合物时，用作反应溶剂。[5]图片来源：参考文献5与采用其他溶剂时不同效果的比较见下表：数据来源：参考文献5.酰胺水解反应在合成如下所示的一种GLP-1受体激动剂类的药物时，其中间体由A到B的酰胺键酸性水解反应，在DMI的促进下进行，效果较好。[6]图片来源：参考文献66.肼置换反应文献[7]则报道了在一项Akt激酶抑制剂的合成试验中，以DMI为溶剂，成功地实现了公斤级的肼置换反应，在DMI的作用下，6-氯-3-苯基-1,5-萘啶-2(1H)-酮与浓度为35%的水合肼反应，得到2.585公斤纯度为98.4 wt%的产品6-肼基-3-苯基-1,5-萘啶-2(1H)-酮，反应收率为84%。[7]图片来源：参考文献77.多肽的环合反应多有文献报道DMI用于有生物活性、可作为潜在药物开发的多肽或环肽的人工合成。有研究表明，DMI在如下潜在药物的合成中，作为溶剂，取得了较好的效果。[8]如，(S)-2-(2-羟基-N-甲基乙酰胺基)-3-苯基-N-((3R,6S,9S,123.15S,2iS,24S,27S)-6,15,21-三苄基-24-异丁基-3-(巯基甲基)-9,10,12,16,19,25-六甲基-2,5,8,11,14,17,20,23,26-九氧代-1,4,7,10,13,16,19,22,25-九氮杂三十烷-27-基)丙酰胺（化合物P-151）1-((6R,12S,15S,18R)-15-[1H-吲哚-3-基)甲基)-6-氨基-18-(叔丁基二硫烷基)甲基)-12-(4-(二甲氨基)丁基)-2,2-二甲基-7,10,13,16-四氧代-3,4-二硫杂-8,11,14,17-四氮杂十九烷)吡咯烷-2-甲酸(S)-2-((S)-6-氨基-1-(S)-4-(苄基硫)-1-((S)-2-氨基甲酰基吡咯烷-1-基)-1,4-二氧代丁-2-烷基氨基)-1-氧代己-2-烷基氨基)-2-氧代乙酯（化合物SP605）(S)-N-((3R,6S,9S,12R,16S,19S)-6-((1H-吲哚-3-yl)甲基)-16-((S)-2-氨基甲酰基吡咯烷-1-羰基)-9-(4-(二甲基氨基)丁基)-3,12-双(巯甲基)-2,5,8,11,14,18-六氧代-1,4,7,10,13,17-六氮杂二十三烷-19-基)-1-(2-羟乙酰基)吡咯-2-甲酰胺（化合物SP617）(S)-N-((3S,6S,9S,12S,155,18S,2IS,24S,27S)-3,12-苄基-1,24-二异丁基-6,9,10,13,15,19,21,22-八甲基-2,5,8,11,14,17,20,23,26-九氧代-1,4,7,10,13,16,19,22,25-九氮杂环三十一烷-27-基)-2-(2-羟基乙酰胺)-3-苯基丙酰胺(化合物SP664)(2R)-2-氨基-3-(叔丁基二硫基)-N-(4-((5S,8S,11S,14S,17S,20S,23S,26S,29S,32S)-5,23,32-三苄基]-2-((叔丁基二硫基)甲基)-11,17-二异丁基-13,14,16,20,22,25,26,29-八甲基-3.6,9,12,15,18,21,24,27,30,33-十一氧代-1-氧杂-4,7,10,13,16,19,22,25,28,31-十氮杂环三十三烷-8-基丁基)丙酰胺（化合物SP665）等。图片来源：参考文献82用于透皮吸收制剂（1）安定是一种镇静剂用于治疗焦虑症和一般性失眠。以DMI 72g、已烷25g和安定3g配成药剂，以小老鼠腹部皮肤作透皮测试，在8h内的透皮吸收量是391μg／cm2，大于仅以安定3g和甲基乳酸酯97g配得溶剂的透皮量。可见由DMI和极性物质的组合能够促进药物在皮肤中的传输吸收。由安定1％、乙醇74％和DMI 25％能配制成一种肌肉松弛剂。[9]（2）尼索地平是一种钙离子拮抗剂，用于治疗脑血管疾病。以苯乙烯-异戊二烯聚合物28％、石蜡油17.5％、聚丁烯5％、石油树脂32％和钛白17.5％（按重量比）调配成涂敷剂底料。再在底料中加入尼索地平（活性药物）10％、辅料1-癸基氮杂环壬-2-酮（1-decylazaclononan-2-one）5％以及DMI 10％，所得涂敷剂均匀涂在聚乙烯薄膜的表面，测试透皮性能，有较好的效果。[10]（3）没药醇是一种钙离子拮抗剂。以没药醇（纯度87％）3％、DMI 7％以及镍5％配入底料85％中，制得药剂（按重量比）（底料是以丙烯酸和丙烯酸丁酯的共聚物溶入20％的丙酮而得）。该药剂涂于聚乙烯薄膜上测试得较好的透皮效果。[11]（4）盐酸普萘洛尔主要用于治疗心律不齐。以盐酸普萘洛尔（活性药物）1％、DMI74％、十二烷基烟碱25％（按重量比）配成药剂，在玻璃试管中测试它的透皮吸收性能。与以盐酸普萘洛尔1％和DMSO 99％配得药剂相比，透皮量要高出12.9倍，与以盐酸普萘洛尔1％和N-吡咯烷酮99％配得的药剂相比，透皮量要高出2.3倍。[12]（5）灭吐灵又名甲氧普胺、胃复安，是一种镇吐药。以灭吐灵1％、DMI 89％和十二烷基烟碱10％配得药剂，测试药物皮肤渗透量。与以药品1％和DMSO 99％配得的药剂相比，透皮量要高出15.8倍，与以药品1％和N-吡咯烷酮99％配得的药剂相比，透皮量要高出30倍。[13]（6）DMI具备配制软膏的溶剂所必须具备的多项条件，因此能用于配制各种药物软膏。如：立体异构或非立体异构各类治疗眼病的消炎药剂，心脏病药物、抗菌剂、抗病毒剂、激素、镇痛剂等等。在甾体激素软膏调制中，以DMI 3g、乙二醇3g、异丙基肉豆蔻2g、白凡士林92g，混合，再加入甾体激素B，配制成治疗软膏。图片来源：参考文献9用甾体激素A和甾体激素B分别与几种不同的有机物相容混，得到如下数据:数据来源：参考文献由此可知，与调制膏剂常用的其他有机溶剂相比，1,3-二甲基-2-咪唑烷酮对于甾体药物表现出极为出色的溶解能力。该项研究还通过对健康成年男子进行皮肤贴片测试，结果显示，加入了1,3-二甲基-2-咪唑烷酮的软膏基剂具有良好的皮肤亲和性，无过敏反应，且在保湿性和稳定性方面表现出色。[14]（7）DMI能够显著地增强视黄醇和视黄酸酯对角化细胞的增殖和变异的作用效果。单独的DMI对皮肤细胞并没有产生作用，但当它与视黄醇或视黄酸酯相混合后，DMI分子与视黄醇或视黄酸酯分子之间产生协同相互作用，从而显著地增强了对角化细胞的增殖和变异的作用效果。这种皮肤调节剂成分包括（a）一种视黄醇或视黄酸酯含量0.001％～10％，（b）DMI含量0.001％～10％，（c）a与b的含量比例可以从60∶1～1∶160均有较好效果。如以下药剂的配制：（按重量比）视黄醇0.5％，完全氢化的椰子油3.9％、DMI 0.2％、聚氧乙烯油脂5％、皂土油38％、七水合硫酸镁0.3％、丁基化羟基甲苯0.01％，香料适量，加水至100％，即可配制成一种促进角化细胞增殖的药剂。[15]（8）环孢菌素是一种免疫抑制药，它在生物体内的生物利用率很低，如果加入乳酸甘油脂AXOL、DMI等辅料后，能控制药物的释放，促进它在生物体内的传输吸收，提高它的生物利用率。DMI可以用于配制软胶囊、口服制剂、栓剂、乳剂等。其配比如下表。[16]数据来源：参考文献由以上这些例子可以说明，以DMI溶解药物和以DMSO或N-吡咯烷酮作溶剂相比，药物的透皮吸收量有较大的提高，如果在DMI中再加入少量极性物质（如十二烷基烟碱、乙醇等）则透皮性能更好。可以预计DMI在药物透皮吸收剂中的应用将会不断地得到扩展。3用于中间体的合成DMI在各类有机中间体（尤其是医药、农药中间体）的合成中有非常广泛的应用。1.作为溶剂用在苯醚的合成中，见于文献报道的四种苯醚产物的合成收率都在90%以上。[17,18,19,20]（1）图片来源：参考文献17（2）图片来源：参考文献18（3）图片来源：参考文献19（4）图片来源：参考文献202.胺类化合物的合成。[21,22,23]（1）图片来源：参考文献21（2）图片来源：参考文献22（3）图片来源：参考文献233.氟苯类化合物的合成。[24,25]（1）图片来源：参考文献24，25应用效果比较：数据来源：参考文献（2）图片来源：参考文献应用效果比较：数据来源：参考文献4.还原反应DMI有极强的溶解能力，不仅能溶解有机化合物及树脂材料，还能溶解金属氢化物，因此以NaBH4还原剂时，DMI是一种优良的溶剂。溶解在DMI中的NaBH4可用来还原睛、酰胺、羧酸和酯。[26]图片来源：参考文献265.氧化反应由于DMI在酸碱性条件下有很强生物稳定性，且对碱有活化作用，因此在碱性条件下用空气中的氧可以氧化含有活泼氢的芳香族化合物，而在碱性条件下和DMF和DMSO等都是不稳定的。[27]图片来源：参考文献276.柯尔贝-施密特反应在含有DMI的混合溶剂中，酚类的碱金属盐在加压下与CO2反应，可生成羟基苯甲酸，所得产物的收率比不用DMI时高很多。[28]图片来源：参考文献287.自缩合反应。[29]图片来源：参考文献298.二聚化反应。[30]图片来源：参考文献309.加成反应。[31]图片来源：参考文献3110.乌尔曼反应用DMI作反应溶剂，铜粉作催化剂，芳卤与芳胺乌尔曼发生反应，生成联苯胺，反应收率高达90%。[32]图片来源：参考文献32参考文献（上下滑动阅览）[1] Oda Katsuo. (SHIONOGI & CO) . Novel method for producing benzylidene derivative. WO2004089921A[2] Belli, A., Cannata, V., Villa, M., Hedberg, M., Westermark, A., Fonduca, T. (NicOx S.A.). Process for the Preparation of the (S)-naproxen 4-nitrooxybutyl ester. US2011034719A1[3] Bryan Li, Richard A. Buzon, and Michael J. Castaldi. Case Study of a γ-Butyrolactone Alkylation with 1,3-Dimethyl-2-imidazolidinone as a Promoter, Organic Process Research & Development , 5(6), 609-611(2001)[4] Saito Yuzuru, Yoshida Kokichi,. (TAKEDA CHEMICAL INDUSTRIES LTD). Production of substituted acetylenic compounds. EP0284237A1[5] Thomas C. Britton. (Eli Lilly and Company). Process for preparing 2,2-difluoroketene silyl acetals and α,α-difluoro-β- silyloxy-1,3-dioxolane-4-propanoic acid esters. US5618951A[6] Ayman D. et al., (Eli Lilly and Company). Process to make GLP1 RA and intermediates therefor. US20250042899[7] Pintipa Grongsaard, et al., Convergent, Kilogram Scale Synthesis of an Akt Kinase Inhibitor. 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临床结果

2025-04-12

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降压药界“β受体阻滞剂”风云变幻，第三代崛起成未来趋势

注：本文不构成任何投资意见和建议，以官方/公司公告为准；本文仅作医疗健康相关药物介绍，非治疗方案推荐（若涉及），不代表平台立场。任何文章转载需要得到授权。β受体阻滞剂作为降压药“五大家族”之一，凭借其独特的作用机制和广泛的临床适应性，始终占据心血管治疗领域的重要地位。从第一代非选择性普萘洛尔到如今第四代高效安全的贝凡洛尔，其发展历程映射出医学技术的革新与患者需求的升级。当前，以美托洛尔、比索洛尔为代表的第二代药物仍是市场主流，广泛应用于高血压合并冠心病、心衰等复杂病症。然而，随着国家集采政策的深入，第二代药物价格大幅跳水，石家庄以岭药业、远大医药等企业通过超低中标价抢占市场，倒逼行业加速迭代。第三代及第四代药物如阿罗洛尔、卡维地洛凭借更优的疗效和安全性，逐渐崭露头角，成为未来市场增长的关键驱动力。在政策与技术的双重催化下，β受体阻滞剂市场正步入格局重塑的新阶段，机遇与挑战并存。本文基于摩熵咨询《β受体阻滞剂市场研究专题报告》，向读者们介绍了什么是β受体阻滞剂，以及在集采的大趋势下，β受体阻滞剂的市场发展又将何去何从。01什么是β受体阻滞剂？β受体阻滞剂为常用降压药“五大家族”之一，通过多种机制发挥降压作用。β受体阻滞剂是能选择性地与β肾上腺素受体结合、从而拮抗神经递质和儿茶酚胺对β受体的激动作用的一种药物，为五大类型常用降压药中的一种，临床上常用的药物包括美托洛尔、比索洛尔、阿替洛尔等“洛尔”类药物。降压机制：β受体阻滞剂可通过（1）阻断中枢神经系统β受体，使交感神经兴奋性下降；（2）阻断心脏β1受体，使心肌收缩力减弱，心率减慢，心排出量降低；（3）阻断肾脏β1受体，减少肾素分泌，从而抑制肾素-血管紧张素-醛固酮系统；（4）阻断血管β1受体，舒张血管，降低血管阻力等多方面发挥降压作用。图片来源：摩熵咨询《β受体阻滞剂市场研究专题报告》02β受体阻滞剂药物发展过程国内已经上市的β受体阻滞剂分为四代。第一代为传统经典的非选择性β受体阻滞剂，代表药物为普萘洛尔，由于会引起致命性支气管痉挛和血脂异常等副作用，目前临床很少用于降压；第二代为选择性β1受体阻滞剂，代表药物为美托洛尔，这一代药物对β1受体的阻断远超β2受体，副作用较少，目前美托洛尔已被广泛应用于各种心血管疾病的治疗；第三代、第四代β受体阻滞剂疗效更优、安全性更佳，但价格相对昂贵。目前临床使用最广泛的β受体阻滞剂仍为第二代药物。03高血压诊疗指南：β受体阻滞剂为治疗高血压的一线药物根据《中国高血压防治指南（2024年修订版）》，β受体阻滞剂在预防主要心血管事件方面与其他类降压药相当，依然是治疗高血压的常用药物之一，该类药物尤其适用于高血压合并冠心病、既往心肌梗死病史、慢性心力衰竭、主动脉夹层、伴快速性心律失常、交感神经活性增高以及高动力状态患者。对于β受体阻滞剂联合方案，2024年版指南除了延续既往对于BB+CCB以及BB+利尿剂/α受体阻滞剂的推荐，还新增推荐BB+ARB/ACEI/ARNI作为可以考虑使用的联合治疗方案。BB：β受体阻滞剂；CCB：钙通道阻滞剂；ARB：血管紧张素受体拮抗剂；ACEI：血管紧张素转化酶抑制剂；ARNI：血管紧张素受体脑啡肽酶抑制剂图片来源：摩熵咨询《β受体阻滞剂市场研究专题报告》04β受体阻滞剂市场趋势分析根据目前的市场形势分析，我们认为，集采政策下，第三代β受体阻滞剂将迎来市场机会。根据摩熵医药药品集中采购数据库统计显示，截至2024年10月，我国β受体阻滞剂集采品种主要包括美托洛尔、比索洛尔等第二代药物，其中石家庄以岭药业的酒石酸美托洛尔片25mg中选价格低至0.06元，远大医药的酒石酸美托洛尔片50mg降幅最大，高达84.59%，第二代β受体阻滞剂市场份额预计在国家集采冲击下持续下滑。阿罗洛尔、卡维地洛以及最新一代药物贝凡洛尔等产品目前入选集采风险小，预计将迎来较大市场机会。图片来源：摩熵咨询《β受体阻滞剂市场研究专题报告》结语在高血压治疗的漫长征程中，β受体阻滞剂始终是一面鲜明的旗帜。无论是《中国高血压防治指南》的一线推荐，还是集采政策下的市场洗牌，这一类药物始终以坚实的疗效回应临床需求。当前，第二代药物虽仍是中流砥柱，但第三代药物已凭借更低的副作用和更高的靶向性悄然破局，贝凡洛尔等新星或将引领下一轮增长浪潮。而石家庄以岭药业、远大医药等企业的激烈角逐，既折射出集采时代的生存法则，也为行业注入创新活力。未来，随着联合治疗方案优化和精准医疗的发展，β受体阻滞剂或将在降压江湖中续写更辉煌的篇章。END本文为原创文章，转载请留言获取授权β受体阻滞剂市场研究专题报告下期内容预告目录一、近80亿β受体阻滞剂市场：阿斯利康、齐鲁、默克三强争霸二、50亿「洛尔一哥」跌落！AZ失守70%市场，齐鲁、苑东生物靠集采狂抢份额近期将持续更新，敬请期待近期热门资源获取CGT产业现状与未来趋势蓝皮书-202406中药行业现状与未来趋势白皮书-2024072023年医药企业综合实力排行榜-202408跨越国界，引领创新：中国药企出海的布局实践-202408专利即将到期五大重磅小分子药品，国内仿制药“战况”几何?-202409中国放射性药物市场现状分析报告-202410合成生物产业发展前景及中国合成生物产业链上中下游企业分析-202410中国合成生物学创投市场分析报告-202410中国糖尿病临床诊疗与药物多渠道市场数据分析-202411基于剂型改良的复杂注射剂分析--微球篇-2024112024医美注射材料市场发展分析报告-20241213国家药品集采跟踪报告-前9批次集采回顾与展望-202411近期更多摩熵咨询热门报告，识别下方二维码领取联系我们，体验摩熵医药更多专业服务会议合作园区服务数据库咨询定制服务媒体合作👆👆👆点击上方图片，即可开启摩熵化学数据查询点击阅读原文，申请摩熵医药企业版免费试用！

AHA会议带量采购

2025-04-07

·梅斯医学

反复便血十年，肠道竟长满“蓝葡萄”！35岁女子贫血险输血，元凶是基因突变！

35岁的林女士（化名）从青春期开始就饱受“诡异出血”困扰——皮肤上零星散布着蓝紫色“橡皮痣”，按压可缩小，松手又复原；更折磨的是反复便血，血色暗红如“陈年铁锈”，长期贫血让她面色苍白如纸，连爬楼梯都喘不上气。十年间，她被误诊为“痔疮”“溃疡性结肠炎”，直到肠镜探入时医生惊呆：肠道内壁布满蓝黑色血管瘤，像一串串“葡萄”悬挂在黏膜上，轻微触碰便渗血不止。基因检测发现TEK基因突变，确诊为蓝色橡皮疱痣综合征（BRBNS）——一种基因缺陷导致血管“疯狂发芽”的罕见病！什么是蓝色橡皮疱痣综合征蓝色橡皮疱痣综合征(blue rubber bleb nevus syndrome，BRBNS)，皮肤科称蓝色橡皮疱样痣综合征，该病是一种罕见的几乎累及全身的血管发育异常症候群，以皮肤和消化道多发的不规则静脉畸形为主要特征，其他部位如肌肉、脊柱、中枢神经系统、眼、腮腺、脊柱、肾、肺也会受累，是一种常染色体显性遗传性疾病。临床表现1. 皮肤表现皮肤血管瘤是BRBNS最常见表现，常见于上肢和躯干，形态多样，典型为“橡皮样结节”，部分呈蓝黑色或蓝色斑疹，大多在婴幼儿期出现。多数无症状，常因其他系统症状就诊时被发现。研究显示，78%～94.8%患者有皮肤病变。2. 消化道表现胃肠道为常见累及部位，可从口腔至肛门均受影响，尤以小肠多见。约77.2%患者有胃肠道血管瘤，其中69.2%因出血就诊，11.4%并发肠梗阻或肠套叠。临床上应警惕小肠病变，胃肠镜检查阴性者应考虑胶囊或小肠镜进一步评估。3. 其他部位除皮肤和胃肠道外，还可累及肌肉、脊柱、中枢神经系统、眼、腮腺、肾、肺等。大多无症状，部分因压迫或出血引起不适，如疼痛等。4. 伴发症状因消化道慢性出血，可致贫血，表现为乏力、头晕、食欲差等。部分患者可出现癫痫、肩背痛、吞咽困难、慢性咳嗽等非典型症状，甚至伴生长迟缓和青春期延迟，最重者血红蛋白低至21 g/L。诊断BRBNS的诊断主要依赖皮肤和/或胃肠道血管瘤的临床表现，以及组织学上的海绵状或毛细血管性血管瘤特征。内镜医师的经验对提高诊断准确性至关重要。大多数患者皮肤病变出现较早，但确诊往往延迟数年。胃肠道血管瘤常因显性或隐性出血引发黑便、腹痛等症状而就诊，部分可并发肠套叠。病变常早已存在，但症状反复、迁延，容易漏诊。CT、MRI、超声、PET/CT及内镜可辅助发现内脏病变，但并非常规检查手段，因此确诊往往较晚。多项病例总结显示，皮肤病变通常早于胃肠道病变出现。因此，对于全身多处血管瘤的患者，建议尽早进行系统评估，特别是消化内镜检查，以便及时发现内脏受累，防止严重并发症发生。治疗目前BRBNS尚无统一治疗方案，治疗以缓解症状、控制并发症为主，具体措施取决于病变部位及严重程度。大多数皮肤病变无症状，通常不需治疗；胃肠道和其他内脏病变则需积极干预。治疗方式主要包括内镜治疗、药物治疗及其他辅助方法。1. 内镜治疗主要用于控制胃肠道血管瘤出血，是关键的治疗手段。常用技术包括硬化剂注射、电凝术、套扎术、内镜黏膜剥离术等，创伤小、疗效确切。由于病灶常多发、复发，需多次治疗。多项个案研究表明，内镜治疗安全有效，能显著减少出血和相关并发症。2. 药物治疗传统药物如糖皮质激素、普萘洛尔、沙利度胺疗效有限。近年来，mTOR抑制剂西罗莫司在控制血管瘤生长及出血方面展现良好前景。文献报道其可显著缩小血管瘤、减少出血、改善贫血，提高生活质量，有望成为潜在治疗选择。3. 其他治疗外科手术适用于内镜治疗效果不佳或病灶广泛者，可行病变肠段切除。部分皮肤病变如影响美观或功能者可考虑激光治疗，如980 nm激光表现出良好疗效。此外，患者常因反复出血出现严重贫血，需对症支持，包括补铁、输血等措施。参考资料：1.隆琦，马鸣，陈洁．小儿蓝色橡皮疱痣样综合征一例[J]．中华儿科杂志， 2013，51：152–153.2.王艳芝，杨云生，蔡逢春，等．蓝色橡皮大疱痣综合征34例临床分析[J]．中华消化杂志， 2012，32：723–726.3.Deshpande GA , Samarasam I , George SV ,et al. Blue rubber bleb nevus syndrome: a rare cause of chronic gastrointestinal bleed in adults[J]. Singapore Med J, 2014，55(11):e175-176. DOI: 10.11622/smedj.2014164 .来源 | 梅斯医学编辑 | wanny神经系统罕见病交流群↓点击下方“阅读原文”，下载梅斯医学APP吧！

100 项与盐酸普萘洛尔相关的药物交易

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KEGG	Wiki	ATC	Drug Bank
D00483	盐酸普萘洛尔	C07AA05	DB00571

研发状态

批准上市

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适应症	国家/地区	公司	日期
缺氧	日本	Taiyo Pharma Co., Ltd.	2014-11-18
血管瘤	美国	Pierre Fabre Médicament SAS	2014-03-14
原发性高血压	日本	Taiyo Pharma Co., Ltd.	1978-08-01
肥大型心肌病	美国	Wyeth Pharmaceuticals LLC	1967-11-13
冠心病	美国	Wyeth Pharmaceuticals LLC	1967-11-13
特发性震颤	美国	Wyeth Pharmaceuticals LLC	1967-11-13
高血压	美国	Wyeth Pharmaceuticals LLC	1967-11-13
偏头痛	美国	Wyeth Pharmaceuticals LLC	1967-11-13
心肌梗塞	美国	Wyeth Pharmaceuticals LLC	1967-11-13
心绞痛	日本	Taiyo Pharma Co., Ltd.	1966-08-18
心房颤动	日本	Taiyo Pharma Co., Ltd.	1966-08-18
房性早搏	日本	Taiyo Pharma Co., Ltd.	1966-08-18
心动过缓	日本	Taiyo Pharma Co., Ltd.	1966-08-18
嗜铬细胞瘤	日本	Taiyo Pharma Co., Ltd.	1966-08-18
心动过速	日本	Taiyo Pharma Co., Ltd.	1966-08-18
窦性心动过速	日本	Taiyo Pharma Co., Ltd.	1966-08-18

未上市

10 条进展最快的记录,

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适应症	最高研发状态	国家/地区	公司	日期
毛细血管瘤	临床3期	美国	Pierre Fabre SA	2010-01-01
毛细血管瘤	临床3期	澳大利亚	Pierre Fabre SA	2010-01-01
毛细血管瘤	临床3期	加拿大	Pierre Fabre SA	2010-01-01
毛细血管瘤	临床3期	捷克	Pierre Fabre SA	2010-01-01
毛细血管瘤	临床3期	法国	Pierre Fabre SA	2010-01-01
毛细血管瘤	临床3期	德国	Pierre Fabre SA	2010-01-01
毛细血管瘤	临床3期	匈牙利	Pierre Fabre SA	2010-01-01
毛细血管瘤	临床3期	意大利	Pierre Fabre SA	2010-01-01
毛细血管瘤	临床3期	立陶宛	Pierre Fabre SA	2010-01-01
毛细血管瘤	临床3期	墨西哥	Pierre Fabre SA	2010-01-01

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临床结果

适应症

分期

评价

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研究	分期	人群特征	评价人数	分组	结果	评价	发布日期


NCT03152786 (CTgov)	临床2期	前列腺癌	46	Survey Administration+Propranolol Hydrochloride (Group I (Propranolol Hydrochloride))	簾鏇鹽鹹艱範醖壓醖遞(齋鹽醖鏇網獵壓鬱夢獵) = 製遞獵窪餘蓋蓋選願鬱繭壓獵網蓋遞糧蓋範餘 (蓋鏇獵鬱製網艱蓋繭構, .33) 更多	-	2025-02-17
				Survey Administration (Group II (no Treatment))	簾鏇鹽鹹艱範醖壓醖遞(齋鹽醖鏇網獵壓鬱夢獵) = 廠蓋築繭鏇膚積鏇餘簾繭壓獵網蓋遞糧蓋範餘 (蓋鏇獵鬱製網艱蓋繭構, .46) 更多
NCT05561751 (ASH2024) 人工标引	临床2期	多发性骨髓瘤 CD34+	20	Propranolol+G-CSF+ Burixafor	蓋艱築觸鏇積鑰積鏇遞(夢製製餘鬱齋淵窪壓網) = 餘窪壓鑰壓鬱窪選醖淵顧鹽願鹹廠蓋積願蓋齋 (餘蓋獵衊膚鹹鑰範鑰遞 )	积极	2024-12-09
NCT03049306 (ProSAT, CTgov)	临床2期	阻塞性睡眠呼吸暂停综合征	24	Placebo Oral Tablet+Propranolol Oral Tablet (Placebo Oral Tablet)	鏇簾窪網顧壓淵糧範廠(廠壓鬱繭醖獵餘鹽襯餘) = 觸積鑰積壓積鬱膚構鬱鹽顧鏇鹽膚襯簾觸積範 (窪壓製範顧顧齋齋遞構, 5.1) 更多	-	2024-09-05
				Placebo Oral Tablet+Propranolol Oral Tablet (Propranolol Oral Tablet)	鏇簾窪網顧壓淵糧範廠(廠壓鬱繭醖獵餘鹽襯餘) = 鑰衊獵範繭簾繭衊窪餘鹽顧鏇鹽膚襯簾觸積範 (窪壓製範顧顧齋齋遞構, 4.4) 更多
ESC2024	N/A	室性早搏	-	Propranolol	餘製鑰範簾憲願糧範壓(鹹憲壓鏇範齋製願廠選) = 製願衊簾願齋積鹹壓鏇糧積蓋醖艱鏇衊膚鬱願 (廠夢鑰衊構觸構餘憲窪, 7.7)	-	2024-04-09
				Propranolol (Catheter Ablation)	餘製鑰範簾憲願糧範壓(鹹憲壓鏇範齋製願廠選) = 築衊簾膚廠簾壓積範繭糧積蓋醖艱鏇衊膚鬱願 (廠夢鑰衊構觸構餘憲窪, 7.7)
NCT04757584 (CTgov)	临床4期	射血分数保留型心力衰竭 \| 舒张期心力衰竭	9	Beta blockers (Beta Blocker ABAB Sequence)	艱鏇襯構衊廠遞艱顧餘 = 夢製鬱蓋醖願艱選構齋觸繭膚淵襯選艱遞糧構 (齋醖夢鑰艱顧顧淵繭壓, 蓋鏇壓齋顧廠夢夢鹽廠 ~ 糧衊廠獵構築鑰繭醖範) 更多	-	2024-04-09
				Beta blockers (Beta Blocker BABA Sequence)	艱鏇襯構衊廠遞艱顧餘 = 齋齋簾膚鹹網構餘糧構觸繭膚淵襯選艱遞糧構 (齋醖夢鑰艱顧顧淵繭壓, 鹹鏇構遞構壓蓋襯鑰襯 ~ 範窪鏇鹹艱壓製築壓觸) 更多
NCT02428205 (CTgov)	N/A	自闭症 \| 心房中隔缺损	10	Propranolol (Propranolol Arm)	襯膚淵網窪選蓋積繭顧(觸選鏇糧糧蓋襯簾艱廠) = 構範糧範觸壓願顧鹹夢簾築壓憲糧鹹願網壓蓋 (遞廠蓋膚製選鑰鏇構遞, 14.0) 更多	-	2024-03-04
				Placebo (Placebo Arm)	襯膚淵網窪選蓋積繭顧(觸選鏇糧糧蓋襯簾艱廠) = 齋網願獵範選鏇鹽製餘簾築壓憲糧鹹願網壓蓋 (遞廠蓋膚製選鑰鏇構遞, 15.6) 更多
NCT02740166 (Pubmed \| Am J Gastroenterol) 人工标引	临床4期	食道静脉出血 cirrhosis	212	EVL plus propranolol till EEV	繭繭夢獵齋鏇觸顧餘糧(蓋願顧範鹹窪選鑰艱鏇) = 糧餘築鏇顧鬱範鹹膚齋衊積觸構鑰觸選積鹽齋 (鏇襯觸築觸淵網觸鏇積 ) 更多	积极	2024-02-01
				EVL plus continupropranolololol	繭繭夢獵齋鏇觸顧餘糧(蓋願顧範鹹窪選鑰艱鏇) = 顧築範構衊憲膚繭蓋憲衊積觸構鑰觸選積鹽齋 (鏇襯觸築觸淵網觸鏇積 ) 更多
EADV2023	N/A	毛细血管瘤	50	Oral propranolol	鬱憲襯鑰範築艱醖鬱衊(淵醖鹹鏇構鹹膚鬱遞鏇) = were seen only in very few cases 鏇糧遞範顧願製襯糧鹽 (觸憲遞鬱鏇製壓窪醖範 )	积极	2023-10-11
EUCTR2014-002018-21-IT (Pubmed \| J Hepatol)	N/A	纤维化 BH4 \| ADMA \| tHcy	-	5-MTHF+Propranolol	鏇憲鏇觸選鹹夢製顧齋(願齋鹹鬱觸繭鑰齋範繭) = 衊範顧憲蓋獵窪遞觸繭壓顧夢窪積鹹構願製簾 (網鏇觸獵築憲襯膚壓網, 29 ~ 9) 更多	积极	2023-10-01
				Placebo+Propranolol	選壓範淵鹽繭獵窪蓋淵(簾繭衊壓網糧網艱蓋製) = 襯築築製簾願遞繭鬱築積鑰繭觸鏇網憲窪鹽鹹 (願蓋製顧鹽鏇鏇餘製繭 ) 更多
NCT04299438 (PROPEL, CTgov)	临床3期	过期妊娠	164	Propranolol Hydrochloride (Propranolol)	顧襯餘構憲蓋鹽遞齋鹽 = 選範鹽築獵糧獵餘鑰製繭淵衊壓簾糧鏇壓鹽鹹 (鑰觸遞憲觸繭築鑰網夢, 顧鑰艱鹹鹹遞顧蓋餘膚 ~ 構襯蓋衊艱鬱構淵醖繭) 更多	-	2023-08-23
				Saline (Placebo)	顧襯餘構憲蓋鹽遞齋鹽 = 窪膚憲繭糧淵醖繭齋憲繭淵衊壓簾糧鏇壓鹽鹹 (鑰觸遞憲觸繭築鑰網夢, 鹹築鑰壓鹹獵顧觸繭觸 ~ 構鑰獵艱艱蓋積選積獵) 更多