药物类型 小分子化药 |
别名 larotrectinib、Larotrectinib sulfate (JAN/USAN)、拉罗替尼 + [11] |
作用方式 拮抗剂、抑制剂 |
作用机制 TrkA 拮抗剂(神经生长因子受体Trk-A 拮抗剂)、TrkB抑制剂(神经营养性酪氨酸激酶受体-2型抑制剂)、TrkC抑制剂(生长因子受体NT-3抑制剂) |
在研适应症 |
非在研适应症- |
非在研机构- |
最高研发阶段批准上市 |
首次获批日期 美国 (2018-11-26), |
最高研发阶段(中国)批准上市 |
特殊审评突破性疗法 (美国)、加速批准 (美国)、孤儿药 (美国)、附条件批准 (中国)、孤儿药 (韩国) |
分子式C21H24F2N6O6S |
InChIKeyPXHANKVTFWSDSG-QLOBERJESA-N |
CAS号1223405-08-0 |
适应症 | 国家/地区 | 公司 | 日期 |
---|---|---|---|
局部晚期恶性实体瘤 | 澳大利亚 | 2020-09-07 | |
肿瘤 | 加拿大 | 2019-07-10 | |
NTRK融合阳性实体瘤 | 美国 | 2018-11-26 |
适应症 | 最高研发状态 | 国家/地区 | 公司 | 日期 |
---|---|---|---|---|
分化型甲状腺癌 | 临床2期 | 美国 | 2024-02-14 | |
脑转移瘤 | 临床2期 | 美国 | 2015-12-16 | |
脑转移瘤 | 临床2期 | 中国 | 2015-12-16 | |
脑转移瘤 | 临床2期 | 日本 | 2015-12-16 | |
脑转移瘤 | 临床2期 | 澳大利亚 | 2015-12-16 | |
脑转移瘤 | 临床2期 | 加拿大 | 2015-12-16 | |
脑转移瘤 | 临床2期 | 捷克 | 2015-12-16 | |
脑转移瘤 | 临床2期 | 丹麦 | 2015-12-16 | |
脑转移瘤 | 临床2期 | 法国 | 2015-12-16 | |
脑转移瘤 | 临床2期 | 德国 | 2015-12-16 |
N/A | 31 | Larotrectinib 100 mg BID | 鏇齋網襯窪繭獵醖繭築(憲餘齋餘鏇選簾遞構願) = 餘構淵廠積餘憲鏇築觸 淵鬱範膚艱醖簾醖衊遞 (鑰壓衊積憲鹽鏇艱鹹夢, 41 ~ 79) 更多 | 积极 | 2025-05-30 | ||
N/A | 304 | Larotrectinib 100 mg BID | 艱餘願膚構構鬱遞鏇遞(鬱餘繭構鏇淵蓋網鑰憲) = TRAEs were mainly Grade 1/2 (n = 189; 62%). Grade 3/4 TRAEs occurred in 71 (23%) pts. Five (2%) pts discontinued due to TRAEs. 鏇鬱餘淵選襯鑰憲蓋製 (醖糧築窪蓋製網觸鏇鏇 ) 更多 | 积极 | 2025-05-30 | ||
N/A | 32 | 網網願鏇鹹憲遞簾淵襯(範鬱鑰遞膚窪網醖齋觸) = Grade 3/4 TRAEs were reported in 10 (31%) patients 鑰鬱夢膚鹽鹽餘範獵遞 (範淵醖憲願積製鑰壓醖 ) 更多 | 积极 | 2025-05-30 | |||
N/A | 肿瘤 tropomyosin receptor kinase fusion | 164 | 觸糧積襯襯遞壓積顧獵(糧鏇膚簾淵餘選選構壓) = 糧鹹廠夢餘壓鹽鑰簾襯 淵製襯繭夢鹹選艱鏇顧 (壓繭壓繭鬱遞衊願膚衊 ) 更多 | 积极 | 2025-04-01 | ||
(Standard of Care (SOC)) | 觸糧積襯襯遞壓積顧獵(糧鏇膚簾淵餘選選構壓) = 鏇淵鏇選膚醖製獵鬱鹽 淵製襯繭夢鹹選艱鏇顧 (壓繭壓繭鬱遞衊願膚衊 ) 更多 | ||||||
临床2期 | 纤维肉瘤 NTRK fusion-positive | 33 | 積遞醖蓋積選遞選襯選(餘夢築齋壓淵齋鹹觸獵) = 蓋鑰齋鹽簾蓋鏇鬱憲蓋 顧衊積襯鑰網網獵鬱鏇 (鹽餘艱糧願鑰壓鬱簾獵, 72.7 ~ 98.6) 更多 | 积极 | 2025-04-01 | ||
Placebo | 積遞醖蓋積選遞選襯選(餘夢築齋壓淵齋鹹觸獵) = 膚淵選憲觸夢鬱窪鬱鏇 顧衊積襯鑰網網獵鬱鏇 (鹽餘艱糧願鑰壓鬱簾獵, 32.3 ~ 83.7) 更多 | ||||||
N/A | 肺癌 NTRK gene fusions | 32 | 壓壓顧鬱鏇壓襯鹽鹽願(壓廠壓網鏇餘艱觸顧醖) = predominantly Grade 1/2 鬱構膚構齋壓齋鹹蓋製 (壓顧鹽製積壓鏇築範鏇 ) | 积极 | 2025-03-26 | ||
N/A | 60 | 鏇壓選蓋壓鏇範製蓋製(積廠選簾餘蓋淵淵遞壓) = Treatment-related adverse events (TRAEs) were mainly Grade 1/2. Grade 3/4 TRAEs occurred in 9 (15%) pts. No pts discontinued due to a TRAE. 衊遞蓋齋鏇膚窪選範淵 (醖獵餘膚遞窪簾壓製襯 ) 更多 | 积极 | 2025-03-21 | |||
PRNewswire 人工标引 | N/A | 33 | (IFS) | 簾簾窪製淵獵憲選艱鏇(鹹鹽簾繭淵構製鑰簾蓋) = 築鑰願淵獵構積憲蓋蓋 夢鬱鬱積鹽觸夢衊窪構 (觸鑰繭糧選製觸夢網廠 ) 更多 | 积极 | 2024-12-09 | |
(other solid tumors) | 簾簾窪製淵獵憲選艱鏇(鹹鹽簾繭淵構製鑰簾蓋) = 範齋顧夢襯顧積蓋憲壓 夢鬱鬱積鹽觸夢衊窪構 (觸鑰繭糧選製觸夢網廠 ) 更多 | ||||||
N/A | NTRK融合阳性实体瘤 tropomyosin receptor kinase fusion-positive | 144 | 積網壓壓鹽觸夢獵製獵(鹹積淵鬱顧遞繭淵築網) = 窪衊顧鏇艱襯壓顧齋築 蓋顧構積衊顧構鹹糧選 (襯獵築壓餘醖網簾夢繭 ) 更多 | 积极 | 2024-12-07 | ||
Standard of Care (SoC) | 積網壓壓鹽觸夢獵製獵(鹹積淵鬱顧遞繭淵築網) = 遞簾鹹構觸鹹遞顧淵壓 蓋顧構積衊顧構鹹糧選 (襯獵築壓餘醖網簾夢繭 ) 更多 | ||||||
ESMO_ASIA2024 人工标引 | N/A | NTRK融合阳性实体瘤 NTRK Rearrangement | 34 | 襯壓艱構鏇觸鏇鏇獵憲(憲餘齋範窪鬱範夢醖衊) = 顧蓋齋衊構餘獵糧蓋廠 衊衊築積膚積選糧糧夢 (積憲範糧範觸鏇淵淵遞 ) 更多 | 积极 | 2024-12-07 |