拉尼兰诺,通用名Lanifibranor,最初是由AbbVie, Inc.开发的一款靶向
PPARα + PPARγ + PPARδ的小分子化药,2022年9月21日,Inventiva发布公告,与正大天晴签订许可和合作协议,开发和商业化泛PPAR激动剂lanifibranor,用于治疗中国大陆、香港、澳门和台湾(大中华区)的非酒精性脂肪性肝炎(NASH)和潜在的其他代谢疾病。2023年7月,该药物同时获得FDA突破性疗法、孤儿药、罕见儿科疾病三种认证。
经查询“智慧芽新药情报库”,现阶段该药物在研的适应症包括纤维化、非酒精性脂肪性肝炎、2型糖尿病、系统性硬皮病、肝硬化等。其中纤维化在美国、意大利、加拿大等多个国家已进入临床3期。更多机构信息、管线布局、营收等信息,请点击下方图片链接获取。
该药物是近些年来少有的NASH 突破性疗法认证,此外,7月24日,CDE官网显示,拟将Lanifibranor纳入突破性疗法认证。
Lanifibranor可激活PPAR的全部3种亚型α、γ、δ。前期研究表明,lanifibranor可以改善胰岛素敏感性和巨噬细胞活化,减少肝纤维化和炎症基因表达,其疗效高于单一或双PPAR激动剂。
核心临床试验数据
在一项2b期研究(NCT03008070)中,评估了Lanifibranor对非酒精性脂肪性肝炎患者的疗效和安全性。试验共纳入247名受试者,随机分配至Lanifibranor 1200 mg组、Lanifibranor 800 mg组和安慰剂组。结果显示,Lanifibranor 1200 mg组的纤维化退化率为48%,Lanifibranor 800 mg组的纤维化退化率为34%,安慰剂组为29%; Lanifibranor 1200 mg组NASH的消除率为49%,800mg组为39%,安慰剂组为22%。
竞争格局
据统计,当前有8款管线药物涉及PPARα + PPARγ + PPARδ,除Lanifibranor外,其他泛PPAR药物无进展或终止研发 。更多详细数据,请点击下方图片链接获取。