重磅口服偏头痛新药！辉瑞CGRP受体拮抗剂瑞美吉泮口崩片在华获批上市

2024年1月26日，辉瑞宣布，其偏头痛药物硫酸瑞美吉泮口崩片（Rimegepant）在华获批上市，用于成年人有或无先兆偏头痛的急性治疗。

瑞美吉泮是一种小分子CGRP receptor拮抗剂，全球首个且唯一一个被美国FDA和欧盟批准可同时用于偏头痛急性治疗和预防性治疗的创新药物。它具有快速溶解口腔崩解片剂型的降钙素基因相关肽(CGRP)受体拮抗剂，可同时用于偏头痛急性期治疗和预防治疗。Rimegepant最初由百时美施贵宝（BMS）发现，后授权给Biohaven进行后续开发。辉瑞在2021年11月以总额12.4亿美元与 Biohaven达成合作，获得了两款CGRP拮抗剂的权益，包括口服偏头痛药物Rimegepant（Nurtec ODT）在美国以外的权益，以及Zavegepant（同时在开发鼻内+凝胶双剂型）的美国地区权益。后续于2022年5月，辉瑞又以116亿美元收购Biohaven。

2022年2月，Biohaven和辉瑞共同宣布，瑞美吉泮用于治疗急性偏头痛的3期临床试验达到了有效性和安全性的共同主要终点。这是瑞美吉泮用于急性偏头痛治疗的第4个积极3期临床研究，同时也是首个在亚太地区进行的研究。该研究是一项随机、多中心3期临床研究，共纳入1431名成人患者，其中近80％的受试者入组来自中国，其余约20％在韩国。

研究结果显示，在单次口服给药2小时后达到了无疼痛（p<0.0001）和最烦人的偏头痛相关症状（MBS，包括恶心、畏声或畏光）的共同主要终点（p<0.0001）。在该研究中，单次口服75mg的瑞美吉泮可显著缓解偏头痛症状，并在2小时后恢复正常功能，并为许多患者提供持续长达48小时的持续疗效。安全性方面，瑞美吉泮在研究参与者中显示出良好的安全性和耐受性，这与美国先前的临床试验结果一致。在中国或韩国的成年人中，单剂量75mg瑞美吉泮对于偏头痛的急性治疗有效。安全性和耐受性与安慰剂相似。

根据智慧芽新药情报库所披露的信息 (点击下方图片直达CGRP receptor靶点注册登录后可免费获得该靶点下的在研药物、适应症、研发机构、临床试验等详细信息)，截止到 2024年1月27日，CGRP receptor靶点共有在研药物17个，包含的适应症有30种，在研机构41家，涉及相关的临床试验171件，专利多达2398件……截止目前，全球共有8款靶向CGRP的偏头痛药物获批上市：艾伯维/默沙东Atogepant、Biohaven/辉瑞Rimegepant、辉瑞Zavegepant、艾伯维/默沙东Ubrogepant、礼来Galcanezumab、安进/诺华Erenumab、灵北Eptinezumab艾普奈珠单抗、梯瓦/大冢制药Fremanezumab；国产企业布局该靶点的有君实药业等。期待国产CGRP新药也能够在该赛道获得成功。