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礼来
FGFR3
抑制剂国内启动临床
2024-03-05
·
Insight数据库
AACR会议
临床1期
临床2期
3 月 5 日,据
CDE
临床试验登记平台,
礼来
在国内首次登记启动了
FGFR3
抑制剂 LOXO-435 的 I 期临床试验,用于治疗携带
FGFR3 变异的晚期恶性实体肿瘤
FGFR3
变异的晚期恶性实体肿瘤(登记号:CTR20240035)。来自:
CDE
官网不过,此前,
礼来
于 2022 年 11 月已在 ClinicalTrials.gov 上登记启动了该项研究(登记号:NCT05614739),也是
LOXO-435
的首个临床试验。本次启动的则是国内部分。计划全球入组 200 名受试者,去年 1 月,已完成首例受试者的入组工作。该项试验 1a 期剂量递增阶段以 DLT 为主要终点,评估
LOXO-435
的安全性;1b 期剂量扩展还加入了 K 药联用组。来自:企业官网资料
FGFR3
是高度保守的膜受体 FGFR 家族的一员,由胞外配体结合区、跨膜结构域和胞内酪氨酸激酶组成。胞外区域与高亲和力配体结合后诱导受体二聚化,进而激活
PI3K
-
AKT
、RAS-MAPK-
ERK
和
STAT
通路,在多种生物学过程中发挥重要作用。
FGFR3
异常包括点突变、融合、扩增和过表达,可能与多种
肿瘤
相关,约见于在 15%-20% 的
晚期尿路上皮癌
、~15% 的
子宫癌肉瘤
、~5% 的
子宫内膜癌
以及其他
实体瘤
中。然而,目前已上市 FGFR 靶向疗法多为泛 FGFR 抑制剂而非
FGFR3
高选择性,对
FGFR1
和
FGFR2
的抑制可能导致剂量限制性脱靶毒性,易发生耐药突变。FGFR 抑制剂剂量、疗效及不良反应对比来自:2021 AACR(下文如无特殊标注,为同一来源)而
LOXO-435
作为高选择性
FGFR3
抑制剂,为减少由
FGFR1
抑制引起的剂量限制性
高磷血症
及其他泛 FGFR 抑制剂所带来的不耐受问题而设计,在临床前模型中已经表现出显著抗
肿瘤
疗效,并保留对
FGFR3
门控位点耐药突变的活性。
LOXO-435
相较于其他泛 FGFR 抑制剂的选择性参考资料:1、Loxo@
礼来制药
官网https://www.lillyloxooncologypipeline.com/molecule/fgfr3-inhibitorhttps://www.lillyloxooncologypipeline.com/flashcards/loxo_435_flash_card_q2_2023.pdf封面来源:企业 Logo免责声明:本文仅作信息分享,不代表 Insight 立场和观点,也不作治疗方案推荐和介绍。如有需求,请咨询和联系正规医疗机构。编辑:HebePR 稿对接:微信 insightxb投稿:微信 insightxb;邮箱 insight@dxy.cn多样化功能、可溯源数据……Insight 数据库网页版等你体验点击阅读原文,立刻解锁!
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机构
Eli Lilly & Co.
Center for Dental Excellence
适应症
晚期恶性实体瘤
癌症
晚期尿路上皮癌
[+4]
靶点
FGFR3
PI3K family
Akt
[+4]
药物
LOX-24350
标准版
¥
16800
元/账号/年
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