【好文推荐】2-苯基环丙胺类衍生物合成研究进展

2023-08-16

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未经授权，不得转载2-苯基环丙胺类衍生物合成研究进展Progress in the Synthesis of 2-Phenylcyclopropylamine Derivatives张静雅1,2，王艺霞1,2，郜文硕1,2，余斌1,2*(1. 郑州大学药学院，河南郑州 450001；2. 郑州大学，药物关键制备技术教育部重点实验室，河南郑州 450001)摘要：2- 苯基环丙胺及其衍生物是合成抗肿瘤药、抗抑郁药和抗凝血药等的重要手性中间体。其合成途径主要包括由环丙烷类衍生物直接合成和从头构建环丙烷策略( 如Corey-Chaykovsky 反应、Kulinkovich-de Meijere 反应等)。文章对2-苯基环丙胺及其衍生物的合成路线进行系统总结和概括，并对各路线进行简要评述。关键词：2- 苯基环丙胺类衍生物；药物分子；优势骨架；成药性；合成工艺以下为文章节选2- 苯基环丙胺作为一类优势骨架结构，具有抗肿瘤和抗抑郁等多种药理活性[1—5]。反式苯环丙胺是一种不可逆的单胺氧化酶抑制剂，临床用于治疗抑郁症、焦虑症和强迫症[6—7]，其中(1R,2S) -2- 苯基环丙胺(1) 是组蛋白赖氨酸特异性去甲基化酶(histone lysine-specific demethylase 1，LSD1)抑制剂，目前正在进行Ⅰ / Ⅱ期临床试验，单用或与其他药物联用治疗急性髓系白血病和骨髓增生异常综合征等疾病[8—10]，1 也是LSD1 抑制剂类抗肿瘤药物ORY-2001、ORY-1001、IMG-7289、INCB059872 以及抗凝血药替格瑞洛(ticagrelor) 的关键中间体，结构如图1 所示[9,11—12]。2- 苯基环丙胺虽然结构简单、相对分子质量小，但含有2 个手性碳原子且都位于环丙烷环上，因此其制备，尤其是单一立体构型化合物的制备有一定难度。本研究以构建环丙烷这一关键步骤的反应类型对各种合成路线进行分类，并进行简要评述。↑长按二维码阅读全文基金项目：国家自然科学基金项目(81973177)、河南省优秀青年科学基金项目(222300420069)、河南省高校科技创新人才支持计划(21HASTIT045)作者简介：张静雅(1996—)，女，博士研究生，专业方向：药物化学。通信作者：余斌(1986—)，男，博士，教授，从事药物化学研究。E-mail：zzuyubin@hotmail.com文章详情欢迎登录《中国医药工业杂志》官网查看。年度发布2023年《全球药研新动态》《中国医院市场用药格局》（2023版）2023年《数图药讯》权威发布2021年度中国医药工业百强榜单解读中国仿制药发展报告（2022版）《2023年专利到期药品概述》医药行业专项报告中国医药中间体和原料药行业调研报告中国非甾体抗炎类原料药市场调研报告中国祛痰类原料药市场调研报告中国钙拮抗剂类原料药市场调研报告中国血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂类原料药市场调研报告中国口服血糖调节类原料药市场调研报告中国中枢兴奋类原料药市场调研报告中国抗痛风类原料药市场调研报告中国脑血管病类原料药市场调研报告END如需获取更多数据洞察信息或公众号内容合作，请联系医药地理小助手微信号：pharmadl001

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