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贝达药业
多项成果亮相2024 AACR年会
2024-04-12
·
贝达
AACR会议
临床1期
临床结果
蛋白降解靶向嵌合体
2024年4月5日至10日,第115届美国癌症研究协会(AACR)年会在美国圣地亚哥举行。
贝达药业
BPI-460372
、BPI-585359等项目精彩亮相。
贝达药业
资深副总裁兼首席科学家王家炳博士、副总裁兰宏博士、药理副总监郭晶博士现场参会。
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来源: 贝达
靶向
TEAD
的小分子共价抑制剂
BPI-460372
的一期临床开发
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来源: 贝达
BPI-460372
是一种新型强效、高选择性的共价不可逆的TEAD棕榈酰化抑制剂,拟用于
恶性间皮瘤
、
上皮样血管内皮细胞瘤
或NF2缺陷、YAP/TAZ融合、
LATS1/2突变以及其他Hippo信号通路基因异常的晚期实体瘤
患者。Hippo信号通路在器官发育、组织稳态和
肿瘤
发生中发挥着重要作用,研究表明通过直接阻断
TEAD
的棕榈酰化活性从而抑制
YAP
/TAZ-
TEAD
复合体的转录功能是一种潜在的治疗
癌症
的方法。
此次,我们首次公布了
BPI-460372
的临床I期的数据及非临床的研究进展:在临床I期的剂量递增研究中,
BPI-460372
口服连续给药后表现出优秀的药代动力学性质和较好的耐受性,暂没有发现其他
TEAD抑制剂
TEAD
抑制剂所报道的肾脏毒性,且在少数受试者中观察到初步疗效。此外,在非临床研究中发现,间歇给药方案能够在保持抗
肿瘤
活性同时降低靶点的肾损伤毒性,从而可以进一步改善治疗窗口期,为临床开发中的联合用药研究提供了依据。综上,
BPI-460372
的临床I期的数据及非临床的间歇给药研究进展支持进一步开发
BPI-460372
用于治疗
Hippo信号通路基因异常的癌症
。
BPI-585359,能够同时降解多种KRAS G12位点突变蛋白的PROTAC分子
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来源: 贝达
KRAS
作为最著名的致癌基因之一,在多种
肿瘤
的发生中发挥着重要的驱动作用。KRAS G12位点突变在
肺癌
、
结直肠癌
和
胰腺癌
患者中分别占据了大约 25%、24% 和 79%,是
KRAS
主要的突变位点。尽管两款
G12C 抑制剂
的获批已经在一定程度上满足了部分临床患者的需求,但其他突变类型,如 G12D 和 G12V 等,依然没有临床可用的标准疗法。
PROTAC 是一种基于泛素-蛋白酶体系统延伸而来的技术,其可通过诱导目的蛋白与 E3 连接酶形成三元复合物,导致目的蛋白的降解,从而完全抑制蛋白质的功能。
BPI-585359 作为一个以
KRAS
为目标蛋白设计的 PROTAC 分子,在多个携带 KRAS G12位点突变的细胞内均可以高效的降解
KRAS
蛋白,并且能够抑制
肿瘤
细胞的增殖。在
G12D 突变的肿瘤
模型中,每周一次静脉注射BPI-585359 能够完全地抑制
肿瘤
的生长,并且在
肿瘤
内能够有效地降解
KRAS
,从而抑制
KRAS
下游通路的激活。同时,BPI-585359在动物模型上也表现出良好的ADME性质和安全性。综上所述,BPI-585359 是一个强效的、能够通过降解多种
KRAS
突变蛋白来抑制
KRAS
信号通路,从而实现
肿瘤
抑制效果的化合物,有望为携带
KRAS
突变的患者带来新的治疗手段。
副总裁兰宏博士表示,此次会议学习了从前沿基础科学到临床研究的最新进展。听取了多场精彩的汇报,切身感受到了
肿瘤
药物研发在各个方面飞速发展。同时也就
贝达
自主研发项目与众多同行进行了深入的交流,获益匪浅。今后将加倍努力,做出更好的项目,提高
贝达
研发的核心竞争力。
资深副总裁兼首席科学家王家炳博士表示,公司今年展示的项目中,
KRAS
项目受到业内广泛的关注与认可,并在现场开展了多次互动交流。在目前新药研发竞争激化的大环境下,我们将继续努力,做出更好、更具有差异化的药物,在尚未解决的
肿瘤
疾病领域探寻新的治疗方法,同时也为
贝达
的自研产品走向国际市场贡献力量。
关于AACR
美国
癌症
研究协会(AACR)成立于1907年,是世界上规模最大的专注于
癌症
研究的会议之一。目前该协会在129个国家和地区拥有超过50,000名会员。今年吸引了来自世界各地的22,500名专业人士出席会议。大会以科学的广度和卓越的声誉吸引着该领域的研究人员,促进
癌症
研究领域科学家之间新知识新思想的交流,为下一代研究人员提供培训机会,提高公众对
癌症
的认识。
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机构
贝达药业股份有限公司
适应症
恶性间皮瘤
肿瘤
晚期恶性实体瘤
[+3]
靶点
TEAD
YY1AP
KRAS
药物
BPI-460372
YAP/TAZ-TEAD抑制剂
KRAS G12C抑制剂(上海艾力斯)
标准版
¥
16800
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