甲磺酸奥瑞替尼(Oritinib Mesylate) - 药物靶点：EGFR L858R x EGFR T790M x EGFR-Ex19del_在研适应症：EGFR阳性非小细胞肺癌，EGFR-T790M 突变非小细胞肺癌，非小细胞肺癌IIIB期_专利_临床

概要

基本信息

药物类型

小分子化药

别名

甲磺酸瑞厄替尼

+ [1]

靶点

EGFR L858R x EGFR T790M x EGFR-Ex19del

作用机制

EGFR T790M抑制剂(表皮生长因子受体T790M抑制剂)、EGFR19外显子缺失突变抑制剂、EGFR21外显子L858R突变抑制剂

治疗领域

肿瘤呼吸系统疾病

在研适应症

EGFR阳性非小细胞肺癌EGFR-T790M 突变非小细胞肺癌非小细胞肺癌IIIB期+ [4]

非在研适应症

局部晚期恶性实体瘤

原研机构

南京圣和药业股份有限公司

在研机构

南京圣和药业股份有限公司

非在研机构-

最高研发阶段批准上市

首次获批日期

中国 (2024-06-11),

EGFR-T790M 突变非小细胞肺癌

最高研发阶段(中国)批准上市

特殊审评特殊审批 (中国)

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关联

16

项与甲磺酸奥瑞替尼相关的临床试验

NCT06080776

/ Recruiting临床3期

A Phase III, Double-blind, Randomised Study of SH-1028 Tablets Versus Placebo as Adjuvant Therapy in Resected Stage II-IIIB Non-Small Cell Lung Cancer With Sensitizing EGFR Mutations

To assess the efficacy and safety of SH-1028 tablets versus placebo in stage II-IIIB non-small cell lung cancer (NSCLC) patients with sensitizing epidermal growth factor receptor (EGFR) mutations, following complete tumor resection, with or without adjuvant chemotherapy.

开始日期2023-05-11

申办/合作机构

南京圣和药业股份有限公司

CTR20223093

/ Recruiting临床3期

SH-1028片对比安慰剂用于表皮生长因子受体敏感突变阳性的II-IIIB期非小细胞肺癌辅助治疗有效性和安全性的随机、对照、双盲、多中心的III期临床试验

主要目的：比较SH-1028片与安慰剂在接受肿瘤完全切除术和标准辅助治疗后的EGFR敏感突变阳性的II-IIIB期NSCLC患者中的无病生存期（DFS）。

开始日期2023-05-11

申办/合作机构

南京圣和药业股份有限公司

NCT04808648

/ Unknown status临床1期

A Single-center, Open-label, Drug-drug Interaction Study of SH-1028 Tablets in Healthy Subjects

This is a phase I study to assess the drug-drug interaction of SH-1028 tablets and Itraconazole/Rifampicin tablets. The study also evaluates the pharmacokinetic and tolerability of SH-1028 tablets in healthy subjects. This study provides evidence for the designing of following clinical trial protocols.

开始日期2021-04-06

申办/合作机构

南京圣和药业股份有限公司

100 项与甲磺酸奥瑞替尼相关的临床结果

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100 项与甲磺酸奥瑞替尼相关的转化医学

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100 项与甲磺酸奥瑞替尼相关的专利（医药）

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8

项与甲磺酸奥瑞替尼相关的文献（医药）

2023-10-31·Zhonghua yi xue za zhi

[China clinical practice guideline for epidermal growth factor receptor tyrosine kinase inhibitors in stage Ⅳ non-small cell lung cancer (version 2023)].

Article

在中国，肺癌发病率和死亡率均居恶性肿瘤首位，其中非小细胞肺癌（NSCLC）是最主要的病理类型，占全部肺癌患者的80%~85%，包括腺癌、鳞癌等病理亚型。近年来，随着表皮生长因子受体（EGFR）基因的发现和相关酪氨酸激酶抑制剂（TKIs）的成功研发，EGFR基因敏感突变阳性Ⅳ期NSCLC患者的治疗效果得到了很大改善。截至 2023年8月23日，被中国国家药品监督管理局批准上市的第一代EGFR-TKIs包括吉非替尼、埃克替尼和厄洛替尼，第二代EGFR-TKIs包括阿法替尼和达可替尼，第三代EGFR-TKIs包括奥希替尼、阿美替尼、伏美替尼和贝福替尼。另外，还有多个国产第三代EGFR-TKIs正在进行临床试验，如瑞齐替尼（BPI-7711）、利厄替尼（ASK120067）、奥瑞替尼（SH-1028），另外还有针对EGFR 20ins突变的莫博赛替尼和舒沃替尼也已经获批上市。随着陆续获批上市的EGFR-TKIs种类越来越多，如何选择具体药物给临床应用带来了一些困惑，亟须制定相关治疗指南。有鉴于此，中国医疗保健国际交流促进会肿瘤内科学分会和中国医师协会肿瘤医师分会组织专家整合各类EGFR-TKIs的相关研究结果，编写了《Ⅳ期非小细胞肺癌表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂中国治疗指南（2023年版）》，以便更好地为临床应用提供借鉴。.

2023-06-01·Investigational new drugs

Drug-drug interaction potential of SH-1028, a third-generation EGFR-TKI: in vitro and clinical trials

Article

作者: Wang, Ying ; Liu, Bingyan ; Zhu, Minhui ; He, Cuixia ; Xie, Jing ; Liu, Yuyan ; Zhou, Huan ; Xu, Yuanyuan ; Shan, Rongfang ; Liu, Yuanyuan ; Li, Xiaoli ; Ding, Jiaxiang ; Ding, Yuzhou ; Wang, Zhiqiang

SH-1028 is an irreversible third-generation EGFR tyrosine kinase inhibitor (EGFR-TKI) for the treatment of locally advanced or metastatic non-small cell lung cancer (NSCLC). Considering the possibility of combination therapy in patients with NSCLC, we investigated the drug-drug interaction (DDI) potential of SH-1028 both in vitro and in clinical trials. The in vitro studies were conducted to determine the potential of SH-1028 as a substrate, inducer, or inhibitor of cytochrome P450 (CYP) subtypes. A phase I drug-drug interaction study in healthy volunteers was performed to evaluate the impact of co-administering rifampicin (a strong CYP3A4 inducer) and itraconazole (a strong CYP3A4 inhibitor) on the pharmacokinetics of SH-1028. The in vitro experiments showed that SH-1028 was mainly metabolized by CYP3A4. The activities of CYP1A2, 2B6, 2C19, 2D6 and 3A4 enzymes were slightly inhibited in vitro with SH-1028. SH-1028 has no obvious induction effect on CYP1A2 and CYP2B6 activities, but has potential induction effect on CYP3A4 mRNA expression. However, SH-1028 may not induce or inhibit human CYPs significantly at the clinically expected dose (200 mg). The geometric mean ratios of pharmacokinetic parameters and their corresponding 90% confidence intervals for SH-1028 in combination and alone did not fall within the range of 80-125%. It is speculated that itraconazole and rifampicin affect the metabolism of SH-1028. In the clinical application of SH-1028, special attention should be paid to the interaction between SH-1028 and drugs or foods that affect the activity of CYP3A4. (Clinical trial registration number: CTR20210558).

2023-05-15·Cancer

Safety, efficacy, and pharmacokinetics of SH‐1028 in EGFR T790M‐positive advanced non–small cell lung cancer patients: A dose‐escalation phase 1 study

Article

作者: Shi, Xinsheng ; He, Jing ; Gao, Wen ; Zhao, Dongmei ; Shu, Yongqian ; Ma, Pei ; Guo, Renhua

AbstractBackgroundSH‐1028 is a new third‐generation EGFR tyrosine kinase inhibitors (TKI) to benefit patients with EGFR T790M‐mutated NSCLC. Here, the authors report its clinical safety, preliminary efficacy, and pharmacokinetic (PK) profile for the first time.MethodsPatients with EGFR T790M mutation, locally advanced non–small cell lung cancer (NSCLC), or metastatic NSCLC who had progressed after previous EGFR TKI therapy were eligible. Patients received SH‐1028 at five oral dose levels (60 mg, 100 mg, 200 mg, 300 mg, and 400 mg) once daily until disease progression, unacceptable toxicity, or patient withdrawal. The primary end points were the safety, dose‐limiting toxicity (DLT), maximum‐tolerated dose (MTD), and PK profile. Secondary end points included objective response rate (ORR), disease control rate (DCR), progression‐free survival (PFS), etc.ResultsData cut off on December 31, 2020, a total of 20 patients were enrolled during the trial, two of three patients in 300 mg cohort experienced a DLT, and no DLT was observed in 240 mg cohort, 240 mg was determined to be the MTD of SH‐1028. A total of 95.0% (19 of 20) of patients reported treatment‐related adverse events (TRAEs), and the incidence of serious adverse events was 20.0% (4 of 20). The ORR and DCR of the 200 mg cohort were 75% (95% confidence interval [CI], 19.41–99.37) and 75.0% (95% CI, 19.41–99.37), respectively. The overall ORR was 40% (95% CI, 19.12–63.95), and DCR was 70.0% (95% CI, 45.72–88.11). According to the PK profile, the dosage regimen for future studies was determined as 200 mg once daily.ConclusionsSH‐1028 showed a manageable safety and promising antitumor activity in patients with EGFR T790M mutation at the dose of 200 mg once daily.Plain language summary

Lung cancer has a high morbidity and mortality, with an estimated 1.8 million deaths in 2020. Non–small cell lung cancer accounts for approximately 85% of lung cancer.

First‐ or second‐generation EGFR TKIs' weak selectivity often led to the occurrence of treatment‐related adverse events, such as interstitial lung disease, rash, diarrhea, etc., along with acquired drug resistance within approximately 1 year.

A dose of 200 mg of SH‐1028 once daily showed a preliminary antitumor activity with manageable safety in patients with EGFR T790M mutation.

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项与甲磺酸奥瑞替尼相关的新闻（医药）

2025-01-20

·药筛

2024年大爆发，42款国产1类新药获批

年终盘点系列8：2024年获批国产新药大家都感觉仿制药上市速度快，厂家多，集采后价格低，没利润，赛道太卷，太难。但转到创新药赛道看，情况也不乐观啊。同适应症、同靶点的新药，竞争也很激烈。 2024年，中国批准上市了42款国产1类新药，包括21个化药、18个生物要、3个中药。抗肿瘤药几乎占一半，其中又以肺癌为主。正大天晴、石药、科伦、康方等大企业，PD1/PDL1这个标配，已经全部到位。热门的ROS1抑制剂，一年增加了3个，正大天晴一家就有两款，安奈克替尼、依奉阿克先后获批，都是用于非小细胞肺癌。葆元生物引进的他雷替尼也获批上市，再加上去年获取的齐鲁的伊鲁阿克，国内已有4款ROS1抑制剂新药。三代EGFR-TKI同样竞争激烈，南京圣和的瑞厄替尼，上海倍而达的瑞齐替尼，江苏晨泰的佐利替尼同年获批，今年又新增了奥赛康的利厄替尼，国内总计已有7款国产三代EGFR-TKI新药。还有治疗糖尿病的DPP4抑制剂，也新增3个新药，形成了原研药+仿制药+国产新药的多家混战局面。去年，还新增了两个CAR-T西达基奥仑赛、泽沃基奥仑赛的，两个IL-17夫那奇珠单抗、赛立奇单抗，都是成双成对。以下是2024年获批的国产新药目录，大家感受一下。用摩熵药筛小程序，可以快速查询产品关键数据！

上市批准细胞疗法免疫疗法医药出海

2025-01-17

·医药地理

奥赛康药业1类新药三代EGFR-TKI获批上市

1月16日，国家药监局官网显示，奥赛康药业的1类创新药利厄替尼片（limertinib/ASK120067，商品名：奥壹新）获批上市，用于治疗既往接受表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂（EGFR-TKI）治疗时或治疗后出现疾病进展的EGFR T790M突变阳性局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）成人患者。利厄替尼由奥赛康药业与上海药物所、广州健康院合作开发，是一款高选择性、不可逆第三代EGFR-TKI。2022年6月，奥赛康药业在ASCO会议上公布了一项多中心、开放、单臂IIb期临床研究结果，该研究共纳入了301例患者。其中，61.1%和33.2%的患者分别为EGFR 19del突变和EGFR L858R突变，32.9%的患者为无症状、稳定的脑转移（CNS）患者。截至2021年9月9日，76例患者（25.2%）仍在接受利厄替尼治疗，中位随访时间为10.4个月。经独立评审委员会（IRC）评估的客观缓解率（ORR）为68.8%，疾病控制率（DCR）为92.4%，缓解持续时间（DoR）为11.1个月，无进展生存期（PFS）为11.0个月。CNS患者颅内ORR为56.1%，CNS 患者PFS为10.6个月，提示利厄替尼对CNS患者具有较好的疗效。总生存期（OS）数据尚未成熟。利厄替尼总体安全耐受性良好，研究中绝大部分患者会发生不良反应，但多为1级或2级。最常见的3级及以上不良反应为腹泻、低钾血症、贫血和皮疹，以上不良反应经降低治疗剂量、暂停给药或给予支持治疗后等可恢复或缓解。截至目前，国内已有7款EGFR T790M抑制剂进入市场，分别为奥希替尼（阿斯利康）、阿美替尼（豪森药业）、伏美替尼（艾力斯）、贝福替尼（贝达药业）、瑞齐替尼（倍而达/石药集团）、瑞厄替尼（圣和药业）以及利厄替尼（奥赛康药业）。 END 如需获取更多数据洞察信息或公众号内容合作，请联系医药地理小助手微信号：pharmadl001

临床结果ASCO会议上市批准临床2期

2025-01-16

·医药魔方Info

奥赛康药业三代EGFR-TKI获批上市

1月16日，国家药监局官网显示，奥赛康药业的1类创新药利厄替尼片（limertinib/ASK120067，商品名：奥壹新）获批上市，用于治疗既往接受表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂（EGFR-TKI）治疗时或治疗后出现疾病进展的EGFR T790M突变阳性局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）成人患者。利厄替尼由奥赛康药业与上海药物所、广州健康院合作开发，是一款高选择性、不可逆第三代EGFR-TKI。2022年6月，奥赛康药业在ASCO会议上公布了一项多中心、开放、单臂IIb期临床研究结果，该研究共纳入了301例患者。其中，61.1%和33.2%的患者分别为EGFR 19del突变和EGFR L858R突变，32.9%的患者为无症状、稳定的脑转移（CNS）患者。截至2021年9月9日，76例患者（25.2%）仍在接受利厄替尼治疗，中位随访时间为10.4个月。经独立评审委员会（IRC）评估的客观缓解率（ORR）为68.8%，疾病控制率（DCR）为92.4%，缓解持续时间（DoR）为11.1个月，无进展生存期（PFS）为11.0个月。CNS患者颅内ORR为56.1%，CNS 患者PFS为10.6个月，提示利厄替尼对CNS患者具有较好的疗效。总生存期（OS）数据尚未成熟。利厄替尼总体安全耐受性良好，研究中绝大部分患者会发生不良反应，但多为1级或2级。最常见的3级及以上不良反应为腹泻、低钾血症、贫血和皮疹，以上不良反应经降低治疗剂量、暂停给药或给予支持治疗后等可恢复或缓解。截至目前，国内已有7款EGFR T790M抑制剂进入市场，分别为奥希替尼（阿斯利康）、阿美替尼（豪森药业）、伏美替尼（艾力斯）、贝福替尼（贝达药业）、瑞齐替尼（倍而达/石药集团）、瑞厄替尼（圣和药业）以及利厄替尼（奥赛康药业）。 Copyright © 2025 PHARMCUBE. All Rights Reserved. 欢迎转发分享及合理引用，引用时请在显要位置标明文章来源；如需转载，请给微信公众号后台留言或发送消息，并注明公众号名称及ID。免责申明：本微信文章中的信息仅供一般参考之用，不可直接作为决策内容，医药魔方不对任何主体因使用本文内容而导致的任何损失承担责任。

ASCO会议临床结果上市批准

100 项与甲磺酸奥瑞替尼相关的药物交易

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研发状态

批准上市

10 条最早获批的记录,

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适应症	国家/地区	公司	日期
EGFR阳性非小细胞肺癌	中国	南京圣和药业股份有限公司	2024-09-09
EGFR-T790M 突变非小细胞肺癌	中国	南京圣和药业股份有限公司	2024-06-11

未上市

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适应症	最高研发状态	国家/地区	公司	日期
非小细胞肺癌IIIB期	临床3期	中国	南京圣和药业股份有限公司	2023-05-11
EGFR突变的非小细胞肺癌	临床3期	中国	南京圣和药业股份有限公司	2020-03-25
EGFR 突变实体瘤	临床1期	中国	南京圣和药业股份有限公司	2018-11-09
晚期非小细胞肺癌	临床1期	中国	南京圣和药业股份有限公司	2018-04-17
EGFR阳性非小细胞肺癌	临床前	-	南京圣和药业股份有限公司	2020-01-31
转移性非小细胞肺癌	临床前	-	南京圣和药业股份有限公司	2020-01-31
局部晚期非小细胞肺癌	临床前	-	南京圣和药业股份有限公司	2019-03-01
局部晚期恶性实体瘤	临床前	中国	南京圣和药业股份有限公司	2018-09-13

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临床结果

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分期

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研究	分期	人群特征	评价人数	分组	结果	评价	发布日期


NCT04239833 (WCLC2024) 人工标引	临床3期	EGFR阳性非小细胞肺癌一线	245	Rilertinib 200 mg	(糧鏇憲餘構築壓鹹餘齋) = 憲觸願觸選範齋鏇簾醖衊觸壓選夢糧鬱構鑰艱 (糧繭膚艱鹹製艱壓鬱範, 15.2 ~ 22.3) 更多	积极	2024-09-08
				Gefitinib 250 mg	(糧鏇憲餘構築壓鹹餘齋) = 鬱淵夢繭壓衊蓋糧鑰憲衊觸壓選夢糧鬱構鑰艱 (糧繭膚艱鹹製艱壓鬱範, 7.1 ~ 12.6) 更多
NCT04239833 (SHC013-III-01, NEWS) 人工标引	临床3期	转移性非小细胞肺癌 \| 局部晚期非小细胞肺癌一线 EGFR敏感突变	227	甲磺酸瑞厄替尼片	(糧夢廠顧積觸鬱簾繭蓋) = 廠範構範鹹獵夢窪簾襯糧窪壓壓膚網獵餘衊襯 (膚齋網膚糧憲襯築觸夢 ) 达到	积极	2024-06-17
				吉非替尼	(糧夢廠顧積觸鬱簾繭蓋) = 獵願繭網廠膚蓋鑰鹹膚糧窪壓壓膚網獵餘衊襯 (膚齋網膚糧憲襯築觸夢 ) 达到
NCT03823807 (Pubmed) 人工标引	临床2期	EGFR-T790M 突变非小细胞肺癌二线 EGFR T790M positive	286	SH-1028 (dose verification study)	(築醖顧鹽鏇網製積壓廠) = 窪顧廠鏇積鹹鹽衊遞衊餘鏇壓壓積積憲廠網餘 (繭夢觸衊製網觸窪鏇窪, 42.4 ~ 68.8) 更多	积极	2022-07-04
				SH-1028 (second-line registration study)	(築醖顧鹽鏇網製積壓廠) = 膚範觸壓觸淵範鹹醖窪餘鏇壓壓積積憲廠網餘 (繭夢觸衊製網觸窪鏇窪, 53.7 ~ 66.8) 更多
NCT03603262 (Pubmed) 人工标引	临床1期	EGFR突变的非小细胞肺癌 EGFR T790M Mutation	20	SH-1028	(築繭構選餘積網衊築窪) = 3 patients at 300 or 400mg dose, all of DLTs were increased blood creatine phosphokinase 獵糧鬱鹹壓糧鑰鏇鬱壓 (顧鬱鑰艱鹹積窪獵鹹願 ) 更多	积极	2021-09-25
NCT03823807 (WCLC2021) 人工标引	临床1期	EGFR-T790M 突变非小细胞肺癌 EGFR T790M Mutation	60	Oritinib	(憲憲廠壓衊糧餘廠鑰鬱) = 膚製襯廠糧網願積壓鬱鏇蓋選選構製積鬱壓鏇 (鹹憲糧鏇齋憲夢襯鑰憲, 48.2 ~ 73.8) 更多	积极	2021-09-08