Phase 2 Randomized Study to Assess Use of Androgen Deprivation to Enrich PSMA Expression and Improve Sensitivity of Staging PSMA PET/CT: The EnrichPSMA Trial

This phase II trial studies how well a short course of androgen deprivation therapy (ADT) with relugolix works in increasing expression of prostate-specific membrane antigen (PSMA) and improving diagnostic imaging with PSMA positron emission tomography (PET)/computed tomography (CT) in patients with high risk or very high risk prostate cancer. PSMA PET/CT has become the standard of care in imaging for high-risk prostate cancer. However, a limitation of PSMA PET/CT is its ability to detect cancer that has spread to the lymph nodes. PSMA is a protein that is usually found on the surface of normal prostate cells but is found in higher amounts on prostate tumor cells. Studies have shown that expression of PSMA is regulated by androgens (male reproductive hormones). Relugolix binds to gonadotropin-releasing hormone receptors in the pituitary gland, which blocks the pituitary gland from making the hormones follicle-stimulating hormone and luteinizing hormone. This causes the testicles to stop making testosterone. Relugolix may stop the growth of tumor cells that need testosterone to grow. PSMA PET/CT is an imaging procedure that is used to help find prostate tumor cells in the body. For this procedure, a cell-targeting molecule linked to a radioactive substance (flotufolastat F 18 in this trial) is injected into the body and travels through the blood. It attaches to PSMA that is found on the surface of prostate tumor cells. PET/CT scanners detect high concentrations of the radioactive molecule and shows where the prostate tumor cells are in the body. Giving a short course of ADT with relugolix may increase PSMA expression to detect smaller areas of prostate cancer that were not previously detected.

开始日期2025-07-25

申办/合作机构

Mayo Clinic

NCT06881823

/ Not yet recruiting临床1/2期

NeoPSMA: A Phase I/II, Open-label, Multi-center Study of Neoadjuvant Treatment With [177Lu]Lu-PSMA-R2 (AAA602) and [225Ac]Ac-PSMA-R2 (AAA802) in Adults With Prostate-specific Membrane Antigen (PSMA) Positive High-risk Localized Prostate Cancer (HRLPC) Prior to Radical Prostatectomy and Pelvic Lymph Node Dissection

The purpose of this trial is to learn more about the effects of AAA602 and AAA802 in men with prostate-specific membrane antigen (PSMA) positive high-risk localized prostate cancer (HRLPC) before surgery to remove the prostate and lymph nodes present in the pelvis area. Lymph nodes are small structures near the prostate that help fight infections. These lymph nodes are removed during surgery because they are a site the disease can spread to.

开始日期2025-06-27

申办/合作机构

Novartis Pharmaceuticals Canada, Inc.

NCT06580015

/ RecruitingN/AIIT

Posluma (18F-rhPSMA) PET Guided Radiotherapy Planning in Prostate Cancer: A Prospective Study Evaluating POSLUMA PET Tumor Detection on Radiation Therapy Planning and on BGRT Planning on the RefleXion X1 System

This clinical trial evaluates [18F]-rh PSMA positron emission tomography (PET)-computed tomography (CT) imaging performance in patients with prostate cancer. PET is an established imaging technique that utilizes small amounts of radioactivity attached to very minimal amounts of tracer, in the case of this research, 18F-rhPSMA. Because some cancers take up [18F]-rhPSMA, cancer cells can be seen with PET. CT utilizes x-rays that traverse body from the outside. CT images provide an exact outline of organs and potential inflammatory tissue where it occurs in patient's body. Posluma (18F-rhPSMA) is an approved prostate-specific membrane antigen (PSMA) imaging agent for prostate cancer. The RefleXion Medical Radiotherapy System (RMRS) is designed to facilitate delivery of biology-guided radiotherapy (BgRT). The system uses PET emissions to guide radiotherapy delivery in real-time and has been studied for use with fludeoxyglucose (FDG) (which is an agent used in standard PET-CT scans that targets glucose). Information gathered from this study may help researchers to improve PET-CT imaging on the RefleXion system. This information will be used in the future to improve planning and delivery of radiation therapy that will target (in real time) the signal released from the [18F]-rhPSMA PET-CT tracer. Comparing the imaging from the standard of care [18F]-rh PSMA PET-CT with the imaging from RMRS may help improve the quality of the imaging captured on the RMRS for detection of imaging signals in patients with prostate cancer.

开始日期2025-06-24

申办/合作机构

City of Hope National Medical Center

[+1]

100 项与氟[18F]妥司特相关的临床结果

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100 项与氟[18F]妥司特相关的转化医学

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100 项与氟[18F]妥司特相关的专利（医药）

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项与氟[18F]妥司特相关的文献（医药）

2025-06-01·CLINICAL NUCLEAR MEDICINE

Utility of Novel Radiohybrid PSMA Ligands in PET Imaging of Biochemical Recurrence of Prostate Cancer—A Systematic Review and Meta-analysis

Review

作者: Chandekar, Kunal Ramesh ; Satapathy, Swayamjeet ; Bal, Chandrasekhar

Purpose::

Radiohybrid prostate-specific membrane antigen (rhPSMA) ligands are a novel class of radiopharmaceuticals developed for potential theranostic application in prostate cancer (PCa). We aimed to consolidate existing evidence on utility of 18F-rhPSMA-7/7.3 for PET imaging in PCa in the setting of biochemical recurrence (BCR).

Patients and Methods::

A comprehensive literature search was performed using relevant keywords in PubMed, Scopus, and EMBASE. Articles evaluating utility of 18F-rhPSMA-7/7.3 PET in PCa BCR, published through September 30, 2024, were included. rhPSMA PET detection rate (DR) in BCR was calculated on a per-patient basis, with pooled proportion and 95% confidence interval. Furthermore, pooled DRs using different cutoff values of serum prostate-specific antigen (PSA) were obtained.

Results::

Five studies with 1513 patients (overall) were included. The pooled DR of 18F-rhPSMA-7/7.3 PET in BCR was 81.7% (95% confidence interval: 76.3%–86.5%). The pooled DRs stratified by serum PSA levels were 60.7% for PSA <0.5 ng/mL, 80.1% for PSA between 0.5 and <1.0 ng/mL, 85.9% for PSA between 1.0 and <2.0 ng/mL, and 95.1% for PSA ≥2.0 ng/mL, respectively.

Conclusions::

Our results suggest that novel radiotracers 18F-rhPSMA-7/7.3 have excellent diagnostic utility as PET imaging agents in BCR of PCa. Further prospective multicenter studies are required to validate these novel tracers in diverse clinical settings with larger patient cohorts and assess their diagnostic accuracy in comparison to the PSMA ligands in current clinical practice.

2024-08-01·Advances in Radiation Oncology

Impact of Clinical Factors on 18F-Flotufolastat Detection Rates in Men With Recurrent Prostate Cancer: Exploratory Analysis of the Phase 3 SPOTLIGHT Study

Article

作者: Davis, Phillip ; Uchio, Edward M ; Lowentritt, Benjamin H ; Chau, Albert ; Helfand, Brian T ; Schuster, David M ; Morris, Michael A ; Michalski, Jeff M ; Chapin, Brian F ; Jani, Ashesh B

Purpose:

¹⁸F-Flotufolastat (¹⁸F-rhPSMA-7.3) is a newly approved prostate-specific membrane antigen targeting radiopharmaceutical for diagnostic imaging of prostate cancer (PCa). SPOTLIGHT (National Clinical Trials 04186845) evaluated ¹⁸F-flotufolastat in men with suspected PCa recurrence. Here, we present results of predefined exploratory endpoints from SPOTLIGHT to evaluate the impact of clinical factors on ¹⁸F-flotufolastat detection rates (DR).

Methods and Materials:

The impact of baseline prostate-specific antigen (PSA), PSA doubling time (PSAdt), and International Society of Urologic Pathology Grade Group (GG) on ¹⁸F-flotufolastat DR was evaluated among all SPOTLIGHT patients with an evaluable scan, with DR stratified according to the patients' prior treatment (radical prostatectomy ± radiation therapy [RP] or radiation therapy only [RT]). The patients underwent positron emission tomography 50 to 70 minutes after receiving ¹⁸F-flotufolastat (296 MBq IV), and scans were read by 3 blinded central readers, with the majority read representing agreement between ≥2 readers.

Results:

In total, 389 men (median PSA: 1.10 ng/mL) were evaluable. By majority read, ¹⁸F-flotufolastat identified distant lesions in 39% and 43% of patients treated with prior RP or RT, respectively. The overall DR broadly increased with increasing PSA (<0.2 ng/mL: 33%; ≥10 ng/mL: 100%). Among patients with PSA <1 ng/mL, 68% had positive scans, and 27% had extrapelvic findings. PSAdt was available for 145/389 (37%) patients. PSAdt did not appear to influence ¹⁸F-flotufolastat DR (77%-90% across all PSAdt categories). Among patients with prior RP, DR ranged from 70% to 83% across PSAdt categories, and 100% DR was reported for all post-RT patients. In total, 362/389 (93%) patients had baseline GG data. Overall DRs were uniformly high (75%‒95%) across all GG. When stratified by prior treatment, DRs across all GG were 69% to 89% in patients with prior RP and ≥96% in patients with prior RT.

Conclusions:

¹⁸F-Flotufolastat-positron emission tomography enabled the accurate detection of recurrent PCa lesions across a wide range of PSA, PSAdt, and International Society of Urologic Pathology GG, thus supporting its clinical utility for a broad range of patients with recurrent PCa.

2024-08-01·JOURNAL OF NUCLEAR MEDICINE

Interreader and Intrareader Reproducibility of¹⁸F-Flotufolastat Image Interpretation in Patients with Newly Diagnosed or Recurrent Prostate Cancer: Data from Two Phase 3 Prospective Multicenter Studies

Article

作者: Esposito, Giuseppe ; Chau, Albert ; Chapin, Brian F ; Zukotynski, Katherine ; Miller, Matthew P ; Penny, Ross ; Yoo, Don ; Ulaner, Gary A ; Ravizzini, Gregory C ; Schuster, David M ; Kuo, Phillip H ; Davis, Phillip

Interreader and intrareader reproducibility of ¹⁸F-flotufolastat PET/CT scans in newly diagnosed and recurrent prostate cancer patients was assessed from masked image evaluations from two phase 3 studies. Methods: ¹⁸F-flotufolastat PET/CT images of newly diagnosed (n = 352) or recurrent (n = 389) patients were evaluated by 3 masked readers. Cohen κ was used to assess pairwise patient- and region-level interreader agreement. Agreement among all readers was assessed using Fleiss κ. Intrareader agreement between the first and repeat read (20% of images, ≥4 wk later) was assessed using Cohen κ. Results: Pairwise interreader agreement was 95% or better (newly diagnosed) and 75% or better (recurrent). The κ coefficients were impacted by the high-agreement-low-κ paradox: Cohen κ ranged from not estimable to 0.55, whereas Fleiss κ was 0.50 (newly diagnosed) and 0.41 (recurrent). Agreement was highest in the prostate of newly diagnosed patients (≥95%) and in the pelvic lymph nodes in recurrent patients (≥87%). Intrareader agreement was 86% or better across both populations. Conclusion: ¹⁸F-flotufolastat PET/CT images can be reliably interpreted, with a high degree of inter- and intrareader agreement.

项与氟[18F]妥司特相关的新闻（医药）

2025-06-07

·小核说核药

云南白药PSMA靶向核药

01. 学术牵引、产业反哺在国家科技创新驱动、健康中国战略等方针政策的指导下，云南白药与北京大学的战略合作持续深化，历经了多阶段的发展历程。2018年7月，双方签署战略合作协议，打破行业壁垒构建"产学研医"协同创新机制；2019年12月，北京大学-云南白药国际医学研究中心正式成立，作为北京大学校内新体制直属科研机构，该中心于2020年5月完成揭牌，成功搭建起从基础研究到产业转化的全链条创新平台。2022年8月，中心通过聘任詹启敏院士、乔杰院士等8位顶尖专家为首批资深研究员，进一步强化了多学科交叉创新能力。2023年2月，北大-白药医学中心举办启用仪式，全面启动科研攻关与创新转化工作，同步构建具有国际水准的教学实验平台。北京大学和云南白药两大百年品牌通过建立"双主体管理、科学家主导、市场化运作"的创新机制，树立校企合作典范，促进科研成果落地，惠及民生健康。在此科研体系支撑下，云南白药正式启动核药与核医学领域的战略布局。2022年9月2日，云南白药集团股份有限公司与北京大学第一医院、北京市肿瘤防治研究所签订了《技术转让与合作开发协议》。依据协议约定，云南白药将向转让方支付总额为人民币2,000万元的技术转让价款，该款项将根据既定的里程碑事件有序支付。三方基于目前研发成果达成共识并继续共同研发该项目，向最终实现相关药品的注册和商业化目标迈进。云南白药将创新核药确立为企业未来增长曲线的核心驱动力之一，通过构建研发体系并引进杨兴教授、杨志教授等开发的PSMA创新核药（INR101和INR102），并依托天津核药研发中心搭建放射性药物技术平台，全面进军核药赛道。2023年7月，云南白药集团启动核药领域里程碑式战略布局，通过全资子公司云核医药（天津）有限公司构建"研发-转化-生产"全链条放射性药物创新平台，填补核药产业链关键环节空白。历经15个月体系攻坚，该平台于2024年10月31日成功取得天津市生态环境局颁发的《辐射安全许可证》（津环辐证[00863]），标志着其放射性药物研发体系合规化建设取得关键进展。此番战略性突破不仅标志着企业完成放射性药物研发合规体系与国际标准接轨，更依托京津冀医药创新走廊区位优势，搭建起从分子发现到临床应用的加速转化通道，为推进全球首创新核药（First-in-class）的IND申报及产业化落地奠定关键技术基础。其后，云南白药全力推进相关临床研究，迅速抢占PSMA市场先机。2024年5月至2025年5月期间，云南白药旗下云核医药实现创新核药研发的里程碑式突破:其自主研发的国内首个PSMA靶向1类放射性诊断新药INR101注射液，在获批I/IIa期临床试验后，仅6个月即完成首例受试者入组及安全性验证，并于2025年5月在武汉市中心医院与泰州市人民医院同步完成Ⅲ期临床试验首例受试者入组，创下放射性药物临床研究加速度。作为靶向前列腺特异性膜抗原（PSMA）的分子影像探针，INR101注射液通过正电子发射断层显像（PET）技术，可实现对前列腺癌病灶的精准定位与定量评估。此次双中心Ⅲ期临床的快速推进，为打破国际药企在PSMA-PET显影剂领域的技术垄断奠定产业化基础，同步构建起云南白药在核药创新赛道的差异化竞争优势。INR101首次公示信息2025年4月，云南白药核药研发再传捷报：其自主研发的化学1类创新治疗性核药INR102注射液（受理号：CXHL2500121）正式获得国家药监局药品审评中心（CDE）临床试验默示许可。作为基于新型靶向配体技术的177Lu标记PSMA放射性配体疗法（RLT），该药物聚焦转移性去势抵抗性前列腺癌（mCRPC）这一临床治疗难点，通过"核素精准递送"实现对PSMA阳性肿瘤细胞的靶向杀伤，标志着我国在放射性核素治疗领域实现从跟随创新到源头创新的质变突破。此次获批不仅填补了云南白药治疗性核药临床管线的空白，更通过与INR101诊断核药形成"诊疗协同"产品矩阵，构建起覆盖"早筛-诊断-治疗-预后"的前列腺癌全病程管理解决方案。据 Grand View Research, Inc. 的报告，2030 年全球核药市场规模预计达到 345.1 亿美元，从 2024 年到 2030 年的复合年增长率为 11.69%，呈现出巨大的增长潜力和广阔的发展前景。云南白药作为国内知名的医药企业，此次布局核药赛道，是其前瞻性战略眼光的重要体现。通过合作引进先进的PSMA创新核药项目，云南白药不仅能迅速切入增长迅猛的核药市场，还能借助自身强大的研发能力和品牌影响力，加速核药技术的临床转化与商业化进程。这一战略布局，不仅为云南白药开辟了新的业绩增长点，还将助力其在医药创新领域占据有利地位，有望在全球核药市场的快速扩张中分得重要一杯羹，实现企业的长期可持续发展。02. 关键里程碑事件[68Ga]Ga-P137 First‑in‑human临床验证：2021年8月，北京大学肿瘤医院核医学科杨志主任、北京大学第一医院范岩教授、杨兴教授为共同通讯作者在《Eur J Nucl Med Mol Imaging》期刊上正式发表名为“68Ga‑labeled ODAP‑Urea‑based PSMA agents in prostate cancer: first‑in‑human imaging of an optimized agent”的研究论文，并完成了相关专利的申请（CN112062695B，2022-11-29日专利正式转让给云南白药集团股份有限公司）。研究筛选发现了基于三七素类PSMA小分子抑制剂，报道了一种优化的68Ga标记的ODAP-Urea配体[68Ga]Ga-P137的合成，并完成了首次人体显像研究。[68Ga]Ga-PSMA-617 vs [68Ga] Ga-P137生物分布数据研究者团队此次报道合成了12种ODAP-Urea配体，其中P137在临床前实验中显示出0.13 nM的PSMA亲和力（Ki值），在小鼠22Rv1肿瘤模型中肿瘤摄取达6.43% IA/g（60分钟），较PSMA-617提高1.45倍。三名前列腺癌患者使用[68Ga]Ga-P137和[68Ga]Ga-PSMA-617的PET/CT显像对比结果。首次人体研究（NCT04560725）在三例前列腺癌患者中与[68Ga]Ga-PSMA-617对比显示，[68Ga]Ga-P137与[68Ga]Ga-PSMA-617在头对头比较中展现出相似的正常器官分布模式（唾液腺、肾脏等），但[68Ga]Ga-P137在尿路中的放射性摄取显著降低（SUVmax比值为0.20±0.07）。[68Ga]Ga-P137与[68Ga]Ga-PSMA-617示踪剂均成功检测到所有已知病灶，包括患者1的原发前列腺肿瘤（SUVmax 9.1 vs 11.1）、患者2的5处淋巴结转移（最高SUVmax 28.5 vs 31.0）以及患者3的骨转移病灶（SUVmax 6.3 vs 3.9），其中[68Ga]Ga-P137在前列腺局部病灶显示更清晰的显像对比度，可能得益于其更低的膀胱背景活性。相关往期链接: 《欧洲核医学与分子成像杂志》：68Ga标记的ODAP -Urea-PSMA药物首次应用在人体前列腺癌成像重磅：68Ga-PSMA-11与新PSMA核药68Ga-P137头对头临床较量！[18F]AlF-PSMA-137 First‑in‑human临床验证：2022年10月，北京大学肿瘤医院核医学科杨志主任、朱华教授、泌尿外科副主任杜鹏教授、北京大学第一医院杨兴教授为共同通讯作者在《Frontiers in Oncology》期刊上正式发表名为“Preclinical evaluation and first in human study of Al18F radiolabeled ODAP-urea-based PSMA targeting ligand for PET imaging of prostate cancer”的研究论文，报道了一种优化的18F标记的ODAP-Urea配体[18F]AlF-PSMA-137的合成，并完成了首次人体显像研究。通过Al18F标记技术实现了高效制备[18F]AlF-PSMA-137，临床前实验表明该探针具有高PSMA亲和力（Kd=2.11 nM）、优异体外/体内稳定性及特异性肿瘤摄取，在PSMA阳性肿瘤中肿瘤与正常组织的摄取对比度显著。在这项首次人体研究(NCT04693169)中，13例新诊断前列腺癌患者接受[18F]AlF-PSMA-137 PET/CT显像（注射剂量217.59±21.16 MBq）。探针主要经泌尿系统排泄，生理性摄取见于肾脏（SUVmean 1h/2h：10.67±2.17/13.52±2.93）、唾液腺（腮腺8.83±1.74/11.20±2.60）及肝脏（8.59±1.21/9.58±1.56），膀胱残留量随显像时间延迟显著降低（SUVmean 8.34±5.50 vs 5.02±2.06，p=0.02）。共检出81个病灶，其中91%病灶在2小时延迟显像时摄取持续增高（SUVmax均值1h/2h：原发灶13.25→16.59，骨转移6.94→9.67，淋巴结15.57→20.06），肿瘤/肌肉比从15.57升至25.42（p<0.001）。有效剂量估算为0.0119±0.0009 mSv/MBq，主要剂量限制器官为肾脏（0.113 mGy/MBq）和唾液腺（0.057 mGy/MBq）。研究表明该探针可实现高对比度延迟显像，且膀胱低残留特性有利于盆腔病灶检测。INR101相关临床实验信息统计（检索时间截止日期为2025-05-15）INR102相关临床实验信息统计（检索时间截止日期为2025-05-15）自2024年5月起，云南白药围绕PSMA靶向诊疗一体化产品的多中心临床研究全面启动，前瞻性临床队列的持续扩展将为肿瘤精准诊疗体系的转化医学研究奠定数据基石。基于多中心研究数据的深度整合，企业有望构建循证医学证据链，推动中国原研药物从实验室到临床的完整创新闭环。03. 小结PSMA相关产品信息统计本图源自小核（检索时间截止日期为2025-06-07）在PSMA靶向诊疗领域创新竞争日趋白热化的背景下，云南白药构建起"产学研协同创新-临床价值转化-产业化应用"三位一体的放射性药物创新体系，充分发挥高校院所在前沿靶点发现、分子探针设计等源头创新环节的科研优势，深度融合企业端在放射性药物生产体系与临床转化平台的建设经验，系统构建了从靶点筛选、分子设计到临床转化及产业落地的全链条创新闭环。企业以PSMA靶点深度研发为战略突破口，有望重塑中国PSMA靶向核药创新格局，树立起放射性药物领域"原始创新驱动临床转化"的行业标杆。相关往期链接（仅举例往期部分笔记）: 国内PSMA核药简要盘点从“等效核药”角度看PSMA赛道PSMA靶向治疗核药177Lu-rhPSMA-10.1 I期临床研究结果揭晓JNM：蓝纳成PSMA新核药68Ga/177Lu-LNC1011及其临床转化研究结果！212Pb-PSMA靶向核药：AB001首次人体研研究结果公布！新型PSMA靶向核药[18F]AlF-PSMA-N5及首次临床转化研究！PSMA靶向核药[177Lu]Lu-SibuDAB在mCRPC患者中的生物分布和剂量学研究结果PSMA和SSTR2双靶新核药重磅来袭！PSMA治疗核药赛道再添新成员！首个[211At]PSMA-5人体SPECT/CT成像结果正式公布！[177Lu]Lu-PSMA治疗反应的早期评估PSMA核药的近期碎片笔记两种新177Lu-PSMA核药首次人体对比研究PSMA治疗核药：211At-YF2PSMA新核药[18F]AlF-P16-093首次人体研究！●Philogen核药研发：OncoCAIX●基于创新放药的SPECT肿瘤显像的临床价值分析与市场预测●FAP靶向治疗核药TLX400甲状腺癌临床研究结果●PSMA靶向治疗核药177Lu-rhPSMA-10.1 I期临床研究结果揭晓声明：本文观点仅代表小核本人，视角局限，欢迎批评指正；如需转载，请务必注明文章作者和来源。如有其它问题，请在本平台留言或联系xiaoheshuoheyao777@163.com，小核将在第一时间处理。内容编辑 | 小核排版设计 | 小核媒体合作 | 科研宣传 | 转载开白xiaoheshuoheyao777（小核微信）

放射疗法临床申请高管变更

2025-05-27

·小核说核药

基于创新放药的SPECT肿瘤显像的临床价值分析与市场预测

01. 引言2025年2月24日，佛山瑞迪奥医药（下文简称瑞迪奥）的锝[99mTc]肼基烟酰胺聚乙二醇双环RGD肽注射液（下文简称99mTc-3PRGD2）收到NMPA的通知件，如下图1所示。业内人士反馈，该通知件系瑞迪奥主动撤回新药注册申请，原因不详。图1、国家药监局99mTc-3PRGD2通知件送达信息公示（图片来源：药筛公众号）据相关媒体报道，99mTc-3PRGD2是我国首个自主研发的放射性核素偶联药物（RDC），靶向整合素整合素αvβ3受体，属于核医学放射诊断I类新药，同时也是全球首个用于SPECT显像的广谱肿瘤显像新药。该品种由北京大学王凡教授团队研发，后在佛山进行产业转化，于2022年1月在北京大学发布三期临床试验结果，临床试验首席专家在介绍试验结果时强调：“99mTc-3PRGD2具有良好的安全性，在肺部病灶的良恶性鉴别方面，99mTc-3PRGD2 SPECT/CT与18F-FDG PET/CT没有显著性差异，但在肺部肿瘤淋巴结转移判断方面，99mTc-3PRGD2 SPECT/CT在特异性和准确性方面优于18F-FDG PET/CT，临床试验到达主要终点和次要终点”。2023年，百洋医药官方发布与瑞迪奥签署商业化合作战略协议，瑞迪奥研发的包括核医学肿瘤显像诊断I类创新药99mTc-3PRGD2在内的系列放射性药品及SPECT等影像设备产品等，上市后都交由百洋医药在中国大陆地区做独家商业化运营。2024年8月，99mTc-3PRGD2曾被NMPA纳入突破性治疗药物，直至2025年2月撤回注册。99mTc-3PRGD2的上市波折固然令人遗憾，但也不禁促使我们思考：基于创新放药的SPECT肿瘤显像，临床应用场景有哪些？临床价值是什么？市场有多大？02. 行业背景从全球范围来看，肿瘤与心肌显像是核医学影像的两个最主要的临床应用。肿瘤领域主要显像应用包括两种：用于评估多种肿瘤的骨转移的SPECT骨扫描 (基于99mTc-MDP及类似药物), 用于进行广谱肿瘤良恶性鉴别及TNM分期的18F-FDG PET显像。此外，临床实践中还有针对131I的SPECT显像用于甲状腺癌精准分期及诊疗一体化，以及在18F-FDG PET普及推广之前应用99mTc-MIBI及枸橼酸镓［67Ga］等药物进行SPECT显像，从而针对特定肿瘤进行定位与良恶性鉴别等。SPECT骨扫描及FDG PET在全球主要地区的应用情况见下表。表1、核医学主要肿瘤相关项目在全球开展情况，数据源自参考文献[1-3] 中国美国欧盟SPECT 骨显像 ~160万次/年 ~320万次/年 ~280万次/年FDG PET 肿瘤显像 ~130万次/年 ~200万次/年 ~120万次/年由于PET/CT设备在成像性能上优于常规的双探头SPECT设备，并且18F-FDG PET/CT显像在欧美发达国家被广泛纳入医保，因此，长期以来，欧美发达国家在正电子显像药物研发方面的兴趣和投入远远高于单光子药物，如下图所示。图2、近年来PET与SPECT药物研发表文章统计[4]03. RGD类多肽放射药物的进展21世纪初开始，研究99mTc标记的广谱肿瘤SPECT显像药物的主力实际上是中国学者。其主要动机和逻辑是：18F需要加速器制备且PET诊断费用昂贵，一定程度限制了其广泛应用。而SPECT（单光子发射计算机断层术）显像仪器远多于PET且诊断费用低廉，因此，非常有必要研制一种价格低廉且便于推广的SPECT肿瘤显像剂以满足临床的迫切需求。前文提到的以αvβ3受体为靶点的基于RGD配体分子的诊断放射性药物，最早开展相关研究的主要是三名华人学者：美国普渡大学的刘爽教授（已退休）[5]、新加坡国立大学的陈小元教授以及北京大学的王凡教授[6]。与RGD类药物研究基本同步的，是北京师范大学化学学院张俊波教授团队研发的99mTc标记糖类衍生物药物。其团队研发的第一代肿瘤SPECT显像药物（99mTc-CNDG5，批件号：2021LP02074）的和第二代肿瘤SPECT显像剂（99mTc-CNDG7，批件号：2023LP01981），均已获得临床批件，并得到教育部专项资金8000万支持开展产业化。表2、已进入临床研究的整合素RGD受体显像剂及其特征相比糖类衍生物, 99mTc-3PRGD2开展的临床科研项目更多，并且已经通过了三期注册临床验证，技术成熟度更高。相关专家在《协和医学杂志》上发表了《整合素RGD受体显像临床应用专家共识（2022版）》[7]，专家分析对比了已进入临床研究的多种整合素受体显像剂，如上表所示。在共识中，专家针对选择 SPECT 显像还是 PET 显像等11个问题给出推荐意见，其中仅有针对肺癌淋巴结转移的αvβ3受体显像的临床价值（推荐意见4）得到专家组一致同意和强力推荐，其余10条意见仅获得基本同意和中等推荐，表明仍需要进一步的临床研究提供证据支持。基于以上专家共识，99mTc-3PRGD2 SPECT如能获批，上市后一定时间内最主要的临床应用是进行肺癌18F-FDG PET显像的补充和替代，因此其上市前期（5年内）市场范围应参考18F-FDG PET扫描的肿瘤患者群体。就此问题笔者团队访谈了上海、广东、河北、陕西、吉林的相关核医学临床专家，专家整体上对于99mTc-3PRGD2 SPECT替代18F-FDG PET的临床应用并不看好。主要原因有三个：一方面，99mTc-3PRGD2 在横膈膜以下多个器官有较高摄取，限制了其在肿瘤远端转移评估方面（M分期）的应用场景，而这正是18F-FDG所擅长并且受到临床广泛认可的；另一方面，现有SPECT设备影像质量和扫描效率均较PET/CT设备有较大差距，99mTc-3PRGD2的病灶摄取水平相对于18F-FDG没有明显优势，同时也存在炎症假阳性等问题；此外，近年来国家推动PET/CT扫描降价，北京、上海、广东等地区全身扫描价格均从1万元左右降到7000元左右，浙江、河北等地区PET/CT检查进入医保，某些地区全身扫描价格已经降到3000-4000元，99mTc-3PRGD2 SPECT扫描的价格优势进一步被削弱。基于上述分析，笔者团队估算99mTc-3PRGD2 SPECT扫描对PET肿瘤患者市场渗透率在理想情况下的上限约为15%（考虑肺癌约占18F-FDG PET显像50%，对肺癌市场渗透率约为30%，包括补充和替代），即约20万例显像左右。从药品定价来说，目前各地18F-FDG药品价格均在下降，上海已经明确1500元每支封顶，部分地区已降至1000元以下。因此99mTc-3PRGD2每支药物价格上限约为800元每支，考虑到99mTc核素价格约为300元左右，因此最乐观估计，在没有其它品种竞争的前提下，3PRGD2冷药盒在上市5年内，国内年销售额上限约为1亿元。那么，99mTc-3PRGD2是否有进一步的技术潜力待挖掘？或者可能拓展新的应用场景，比如肺癌以外的其它癌症检查、早期诊断、治疗评估等？其产品生命周期会有多长？就此问题，最新的学界研究，已经给出了较为明确的判断。北京协和医院核医学科霍力教授团队在中华核医学与分子影像学杂志发表的文章《靶向整合素的放射性药物在肿瘤诊疗中的研究进展》[8],在总结和展望部分论述如下：“在过去的20年，关于整合素的放射性药物多为靶向整合素αvβ3的cRGD肽类药物，目前仍有大量研究在探索这类药物的临床价值与应用场景。近几年，研究重点也逐步转向整合素αvβ6、αvβ8、α2β1等其他亚型，靶向分子也不再局限于多肽，小分子、胱氨酸结蛋白等种类逐渐多样化，同时探针在临床肿瘤患者中的应用也更加精准。其中，靶向整合素αvβ6最受关注...(3)仍需进一步寻找靶向整合素放射性药物的临床价值所在。比如针对不同整合素亚型在不同肿瘤中的表达特点，开发相应的放射性药物，以实现对特定肿瘤类型的精准诊断和治疗...”北大药学院崔一民教授团队2023年在药学研究(Pharmacological Research)上发表的《基于αvβ3癌症治疗的机遇与挑战：从研究到临床》[9]一文中的结论部分提到：“已经为靶向整合素αvβ3做出了相当大的努力，但是结果是不令人满意的。许多因素使情况复杂化，针对整合素αvβ3的癌症治疗药物的开发。特别是许多基于RGD的αvβ3拮抗剂，包括环肽，肽类似物和化学化合物在后期临床试验中失败，由于毒性和疗效有限的问题而进行的试验。这些很差的结果部分是由诱导形成高亲和力整合素构象引起的。最近的研究表明基于RGD整合素靶向并不是终点。”从以上两篇综述性文章来看，在整合素靶点研究层面，学者基本达成共识：αvβ3不是单一最理想的靶点，并且RGD类药物也有很多局限，因此可以推断，99mTc-3PRGD2的临床价值和技术潜力有限，而且在上市后很可能面临类似品种的严峻竞争与挑战。那么，是否有其它的靶点和配体分子，更适用于核医学肿瘤显像与治疗呢？04. 肿瘤分子影像的新选择目前行业普遍认为，核医学肿瘤显像与治疗药物及临床应用具有较为广阔的市场前景。发表于科技核心期刊《中国药事》的2025年开年首刊（第39卷第1期）的《我国放射性药品监管法规体系研究一：我国放射性药品发展现状及分析》[10]一文中指出，“2017年我国显像诊断和治疗放射性药物的市场规模为22亿元人民币，2017-2021年复合增长率为9.0%，经过2021-2025年将近32.4%的高速增长期，预计2025-2030年复合增长率将稳定在22.7%左右，2030年市场规模将达到260亿元人民币（见下图）”图3、中国放射性药物市场规模发展趋势[10]该文同时指出，“PSMA、SSTR、FAP是当前最热门靶点，目前围绕这三个靶点的药品共有50个左右。除此之外，人表皮生长因子受体（HER1/HER2/HER3）、细胞表面受体（FGFR、GRPR、CXCR-4、αvβ3/αvβ5、GRPR）、膜糖蛋白（Mesothelin、CD38、CD147）以及血液肿瘤相关受体CD38和CD45等等也是临床研究的重点对象.”2025年1月，中国工程院院士王锐教授与中国医学科学院药物研究所胡宽教授为共同通讯于《Signal Transduction and Targeted Therapy》( IF 40.8 )期刊发表题为“Radiopharmaceuticals and their applications in medicine”的综述[11]，本综述全面总结了放射性药物的演变，涵盖FDA批准及临床在研的药物，文中指出肿瘤方向放射性药物靶点包括：“ 1. 成纤维细胞活化蛋白 -α（FAP）：在肿瘤微环境中，FAP呈现高表达状态。其靶向放射性药物在肿瘤诊断和治疗方面具有巨大的潜力。目前，研究人员通过开发循环肽类FAPIs、结合白蛋白结合剂等多种策略，积极克服肿瘤内滞留时间不足等问题...2. 前列腺特异性膜抗原（PSMA）：PSMA 在前列腺癌中高度表达，针对其开发的放射性药物在前列腺癌的诊断和治疗中取得了显著的成果。例如，[177Lu]Lu-PSMA-617 已获批用于治疗转移性去势抵抗性前列腺癌，显著延长了患者的生存期。目前，研究方向主要集中在开发兼具诊断和治疗功能的配体，以及探索更多放射性核素在其中的应用...3. 生长抑素受体（SSTR）：SSTR 在神经内分泌肿瘤（NETs）的诊断和治疗中发挥着至关重要的作用。其靶向放射性药物包括多种激动剂和拮抗剂，近年来 SSTR 拮抗剂的研究取得了重要进展...4. 整合素家族：整合素家族中的αvβ3和αvβ6等成员在肿瘤进展和转移过程中起着关键作用。其靶向放射性药物在肿瘤成像方面具有一定的应用价值，如[18F]FPPRGD2 能够检测到一些[18F]FDG难以发现的小转移灶。此外，在心血管疾病评估方面，整合素靶向放射性药物也展现出潜在的应用潜力，如通过检测血管壁上整合素的表达来评估血管炎症和动脉粥样硬化的程度。但目前存在如最优配体稀缺等问题，限制了其进一步的临床应用...5. 其他靶点：除上述靶点外，还有 C-X-C 趋化因子受体 4（CXCR4）、胃泌素释放肽受体（GRPR）、人表皮生长因子受体 2（HER2）、碳酸酐酶同工酶 IX（CAIX）、尿激酶型纤溶酶原激活物受体（uPAR）、代谢型谷氨酸受体 1（mGluR1）、神经降压素受体 1（NTSR-1）、Claudin-18同工酶2（Claudin18.2）、分化群38（CD38）、磷脂酰肌醇蛋白聚糖 - 3（GPC3）、Nectin 细胞粘附分子4（Nectin - 4）、血管内皮生长因子受体（VEGFR）等靶点。针对这些靶点的放射性药物研究在不同肿瘤的诊断和治疗方面均取得了一定的进展...”上述两篇综述文章反映出，学界和产业界在有潜力的放射性药物肿瘤靶点方面基本达成共识，FAPI、PSMA与SSTR是目前学界和产业界公认的最有价值和潜力的靶点，相较于整合素家族（包括αvβ3），在临床价值和潜力方面有明显优势，产业化热度也显著领先。针对上述三个靶点的99mTc标记药物也已问世，目前已经开展了多项临床研究及临床转化。在2024年5月发布的一篇综述性文章中[12]，对近年来以FAP为靶点的SPECT/CT肿瘤临床研究的不完全总结见下表：表3、近年来以FAP为靶点99mTc标记药物SPECT显像的临床研究[12]AuthorYear/countryCompoundClinical settingPatient cohortCommentJia et al. (2023)2023/中国FAPI-04消化系统肿瘤40[99mTc]Tc-HFAPi SPECT/CT 在骨和肝转移方面的诊断效能优于增强CTRuan et al. (2022, 2023a, 2023b)2023/中国DP-FAPI胃肠道肿瘤7 (其中4 个健康志愿者)[99mTc]Tc-DP-FAPI 在受试者体内无不良反应并在诊断胃肠道肿瘤方面表现出高效能Coria-Domínguez et al. (2022)2022/墨西哥iFAP健康志愿者、颈部、肺部及乳腺肿瘤9 (其中6个健康志愿者)[99mTc]Tc-iFAP 摄取水平是(颈部 > 乳房 > 肺)，正好与 [18F]FDG 相反Vallejo-Armenta et al. (2022)2022/墨西哥iFAP5个脑胶质瘤和 27个其它类型肿瘤32[99mTc]Tc-iFAP SPECT/CT 比 [18F]FDG PET/CT检测的转移病灶少, 但在高低级别脑胶质瘤鉴别方面表现出了较高的效能上表中所列第一项研究，是西安交大一附院高蕊教授团队发表在欧洲核医学与分子影像学杂志的《99mTc-HFAPi SPECT/CT 在消化道癌症的价值：首次临床研究》[13] 是全球范围内病例数较多的基于99mTc-HFAPi的SPECT/CT显像临床研究，该研究揭示了99mTc-HFAPi的SPECT/CT在消化道肿瘤，特别是结肠癌肝转移方面的诊断效能优于现有的临床金标准增强CT。该研究所使用的99mTc-HFAPi产品，目前在国内已进入由复旦大学附属中山医院的牵头的多中心注册临床试验II期。在PSMA靶点方面，一篇发表在美国核医学（JNM）杂志上的《99mTc-MIP-1404 SPECT/CT 伴随诊断用于转移性去势抵抗性前列腺癌的 177Lu-PSMA 治疗》文章指出[14]，99mTc-MIP-1404成像适用于评估晚期转移性去势抵抗性前列腺癌患者是否符合RPT资格。特别是，治疗前摄取强度可预测对177Lu-PSMA RPT的反应。福建医科大学附属省立医院的陈文新教授团队发表在科学报告(Scientific Reports)杂志上的99mTc-PSMA SPECT/CT与99mTc-MDP SPECT/CT头对头研究表明[15]，对于前例腺癌骨转移患者，99mTc-PSMA SPECT/CT诊断效能领先于99mTc-MDP SPECT/CT，特别是对于小病灶以及低PSA水平的情况，并且99mTc-PSMA SPECT/CT还能够指出骨外转移的病灶，因此可以改变相关患者的诊疗方案。另一篇由河南省人民医院高永举教授团队发表在中华核医学与分子影像医学杂志的文章[16]，研究结论指出，99mTc-PSMA SPECT/CT显像在前列腺癌生化复发病灶探测、诊疗决策和随访观察中具有早期诊断、特异性高和全身显像的优势。在SSTR靶点方面，由复旦大学上海癌症中心团队发表在核医学年历(Ann Nucl Med)的文章[17]和河南省人民医院高永举教授团队发表在中华核医学与分子影像杂志的研究文章[18]均表明，99mTc-HYNIC-TOC显像在诊断GEP-NETs、探测肝转移及早期骨转移病灶、协助优化临床治疗策略中具有临床价值。05. 基于创新药SPECT肿瘤显像的临床应用场景及市场价值分析基于以上研究结果可以看出，基于99mTc标记的以FAP、PSMA和SSTR为靶点的SPECT新药临床研究，中国学者和其他发展中国家学者（如墨西哥）是主力。在欧美国家，当前SPECT肿瘤显像的主要研究热点在于针对177Lu等治疗核素标记新药进行疗效评价、预后以及剂量学研究。相关研究文章较多，不一一列举。近期发表在美国核医学杂志（JNM）上的一篇综述性文章《SPECT值得尊重：SPECT/CT在最优化诊疗一体化治疗结果中的潜力》指出[19]：“177Lu-PSMA SPECT/CT 改变了高达49%的患者的治疗策略，因其可以比序列PSA检测更准确的揭示治疗反应...在有些疾病进展和PSA升高的患者中，177Lu-PSMA SPECT/CT有助于进一步揭示进展模式。SPECT/CT提示的寡转移性部位可能受益于进一步外照射放疗。持续PSMA阳性疾病进展的患者可能可以通过转向alpha核素治疗中获益，而那些PSMA低或没有PSMA表达的患者则应该切换到其它治疗方式...虽然SPECT/CT在治疗指导中的价值证据主要来源于177Lu-PSMA治疗前列腺癌，以及部分的67Cu和212Pb治疗，但是在其它受体靶向治疗中也大概率将表现出类似的价值。”综合相关研究，SPECT/CT用于177Lu、90Y等Beta核素标记药物在肿瘤治疗过程中的显像评估应该是确定性非常强的首选应用场景，基于24年市场数据，177Lu-PSMA与177Lu-Dotatate全球的年治疗患者数约在1.5万例左右，以每个患者平均4个疗程，每个疗程2次SPECT/CT显像估计，SPECT/CT年显像量约在12万次左右，考虑到上述两个品种25年、26年即将在中国获批，预计在28年左右国内SPECT/CT在上述两个治疗品种的临床应用数量可以达到5-6万次/年。后续随着临床渗透率提高，适应症范围扩大，以及新治疗靶点和药物的临床转化，保守估计，到2035年，SPECT/CT在核素药物治疗评估的临床场景中，全球应用有望达到150-200万次/年，其中在中国市场应用有望达到20-30万次/年。SPECT/CT在肿瘤显像的第二个确定性较高的应用场景应该是基于创新药的显像对现有SPECT骨扫描替代。虽然SPECT骨扫描目前是核医学肿瘤第一大应用，但是受限于技术局限性，临床上已经表现出逐渐被PET/CT扫描取代的趋势，相比之下，其唯一的优势可能在于经济性。而采用针对FAP、PSMA和SSTR三个靶点的99mTc标记药物进行SPECT/CT显像，已有临床研究指出了其在骨转移方面完全可以替代SPECT常规骨扫描，虽然这一结论有待进一步大规模临床数据的验证，但综合其在原发病灶及骨外转移方面的效能，以及其与后续靶向核素治疗之间的密切联系（包括治疗前跟踪以及治疗后随访评估），在相关适用症中对SPECT骨扫描的替代应该是大概率事件。这一替代主要的技术难点在于：首先，受限于软组织本底摄取，针对这一类新药的SPECT平面显像无法满足诊断要求，需要行断层显像，而现有双探头SPECT设备断层显像的效率与图像质量距离临床要求有一定差距；其次，以PSMA和SSTR为靶点的99mTc标记药物，市场空间相对于较小，产品转化动力可能不足，未来可能主要以院内试剂的方式在有四类证的核医学科应用，其商业模式和临床使用方式需要进一步探讨。相对而言，FAP是更为广谱的靶点，相关99mTc标记药物的市场前景更为看好。以当前市场骨扫描基数测算（见前文表），根据不同新药转化节奏和推广力度，预估最晚在2035年，基于99mTc标记肿瘤新药的SPECT/CT显像可以在中国市场实现80-100万次每年的临床应用，全球可以达到300-500万次的年应用。SPECT/CT在肿瘤显像的第三个场景是基于99mTc标记药物显像对基于同靶点或同病谱正电子标记药物PET肿瘤显像的补充和替代，比如99mTc-PSMA SPECT对68Ga/18F-PSMA PET的补充替代，99mTc-HYNIC-TOC SPECT对68Ga/18F-Dotatate PET的补充替代，以及99mTc-FAPI SPECT对68Ga/18F-FAPI以及18F-FDG PET的补充和替代。这一场景的基本逻辑是明确的，SPECT显像具有更低的成本，PET显像具有更好的性能，因此市场的格局取决于新一代SPECT技术（如全环SPECT或AI图像增强技术）与优化后的99mTc标记药物联合，在临床实践中准确率是否可以达到同类药物PET显像相当和相近的水平，以及两种显像收费定价的未来走向。笔者团队可以预见，未来围绕这一场景会有大量的争议和博弈，目前难以准确预测。但以史为鉴，基于符合线路成像设备的18F-FDG显像退出历史舞台以及18F-NaF在美国FDA获批近20年未能撼动99mTc-MDP SPECT的地位的事实来看，以临床价值为导向的技术性能提升与综合成本下降，是产品能够真正被市场接受的唯一路径。05. 结语SPECT是否是落后的技术？是否会被PET替代？临床前景如何？多年以来一直有很多的争论。这让笔者团队想起了电动车和燃油车的竞争史：1834年，苏格兰商人罗伯特·安德森（Robert Anderson）研发了一辆电动三轮车，虽然仅能行驶一公里且无法充电，但它标志着电动汽车的起点。1881年，法国工程师古斯塔夫·特鲁夫（Gustave Trouve）在巴黎国际电力博览会上展示了全球首辆可充电的三轮电动车，使用铅酸电池驱动，最高时速可达12公里。1885年，德国工程师卡尔·本茨发明了第一辆使用内燃机驱动的汽车，这标志着现代燃油汽车的原型的诞生。1899年，比利时人卡米尔·耶纳茨（Camille Jenatzy）驾驶电动车“永不满足号”（Jamais Contente）创下110公里/小时的世界纪录，比燃油车早十多年。1900年，美国汽车销量中电动汽车占比38%，燃油车仅占22%，蒸汽机车占40%。1905年，丹麦生产的电动车被引入中国，拍卖记录显示，这台车换上现代电池后仍能行驶，最高时速达48公里。之后，燃油车垄断20世纪，电动车在21世纪卷土重来，各位看官想必耳熟能详了。仅以彼得.德鲁克的一句名言结束本文：预测未来的最好方法就是创造它。参考文献1.中华医学会核医学分会.2024年全国核医学现状普查结果简报[J] .中华核医学与分子影像杂志, 2024, 44(10) : 617-618.2.Delbeke D, Segall GM. 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RDC第一股登场，中国核药热潮揭开序幕

氨基观察-创新药组原创出品作者 | 蔡九中国创新药下一个爆点来了。5月26日，先通医药申报港股上市，18A板块将迎来核药第一股，这是一个值得关注的事件。过去几年，核药一直是全球医药板块最热门的资产，曾出现短短八个月时间里，四家跨国大药企入局，累计超百亿美金并购的现象级表现。原因不难理解。核药横跨诊断+治疗两大领域，且商业逻辑均被得到证实：诊断核药、治疗核药，都已诞生10亿美金+重磅炸弹。外企对于核药资产的追逐，必然会推高国内核药资产的定价。再加上过去半年，港股创新药资产火热，ADC明星药企映恩生物更是上演了上市暴涨的神话……先通医药IPO，极有可能揭开中国核药热潮序幕。/ 01 /诊断+治疗狂想曲核药受到市场追逐，是因为在治疗层面有着极大的空间，在诊断领域也充满想象力。例如，治疗市场，精准放疗药物RDC走在爆发的路上。所谓RDC，像是热门ADC的孪生兄弟。ADC由抗体+连接子+毒素三部分构成，RDC同样具备“三大件”，为抗体/小分子/多肽+连接子+核素。RDC的抗体部分选择更多，既可以是抗体也可以是小分子药物或多肽，但原理相近，都是针对在正常细胞低表达而在癌细胞高表达的靶标。两者最大的差异在于“毒素”部分。ADC中的“毒素”是小分子药物，而RDC中的“毒素”则变成了核素。简单来说，ADC实现的是精准化疗，而RDC则能够实现精准放疗，思路相近，效果同样不容小觑。诺华的Pluvicto选择了前列腺癌过表达的PSMA作为靶点，改变了前列腺癌的治疗标准，业绩大爆发。2024年，Pluvicto收入达到13.92亿美元，上市短短2年就成为重磅炸弹药物，并且高增长还在继续。上文提及，核药不只是治疗，更包括诊断，且诊断市场爆发更早。据BBC Research数据，2020年全球核药市场规模约为93亿美元，其中诊断药物占比83.4%，超过70亿美元。诊断市场，也已经诞生重磅炸弹。核药龙头Lantheus公司开发的诊断核药Pylarify ，在过去3年销售额翻倍，2024年总额已超过10亿美金，上演速度与激情。诊断+治疗市场持续爆发，让市场进一步看到核药魅力，不再怀疑潜力。正如DS8201带动了ADC的爆发一样，Pluvicto、Pylarify的狂飙，彻底点燃了市场热情，让核药彻底成为风口。/ 02 /复制ADC热潮大药企争相布局核药资产。此前，曾上演短短八个月时间里，四家跨国大药企分别收购了业内最热门的四家核药公司：诺华以10亿美元收购 Mariana Oncology；礼来以14亿美元收购 Point Biopharma；阿斯利康以24亿美元收购 Fusion Pharmaceuticals；百时美施贵宝更为大方，斥资41亿美元收购RayzeBio。火热不仅体现在收购数量，更体现在对于核药资产的高认可度。例如，最大收购案主角，RayzeBio并没有管线上市，最快的资产处于3期阶段，但却收获了41亿美元的定价。而诊疗一体化布局的Fusion，核心管线关键2期临床TATCIST数据还未读出的情况下，就被大药厂24亿美元收购。热度延续至今，且蔓延到了上游。2024年9月份，成立仅仅2年的放射性同位素生产商PanTera，就获得1亿美元的A轮融资。据EQT称，这是比利时公司在生命科学领域有史以来规模最大的A轮融资。原因不难理解，核药产业化逻辑越来越顺畅。过去市场对于核药的顾虑，除了研发端，还包括生产和分销层面。因为核素半衰期非常短，容易失去疗效。这导致RDC无法提前量产和进行长距离运输，生产和分销带来严峻挑战。但随着诺华在工厂扩张、分销网络建设等方面打造更成熟产业链的经验为市场所熟知，后来者的突围难度逐步降低。在这一趋势下，核药爆发是必然的。这也是由先通医药拉开的中国核药热潮，值得我们期待的原因。/ 03 /确定性与想象力双击中国资产不会缺席核药浪潮。经过多年深耕，部分国内核药头部企业，已构筑差异化优势，具备冲刺底气。此次申报IPO的先通医药，是国内首批、全球少数实现从核素研发、制造、流通、商业化端到端全产业链能力构建的企业，某种程度上给了我们一个观察窗口。端到端全产业链的打通，意味着先通医药解决了大部分核药企业未能逾越的“资质、生产、配送、人才”4大困扰。这对于核药企业而言至关重要，任一短板都会影响竞争力。例如，资质方面，由于涉核，该产业监管严格、准入门槛高，资质尤为关键。再比如生产方面，目前，大多数核药公司需进口，导致成本高、供应链体挑战大。至于配送更是关键。正如上文提及，核药半衰期无法提前量产和进行长距离运输，因为配送能力是关键，如果无法自主具备配送能力，竞争力会大幅削弱。在解决短板的同时，先通医药兼顾务实主义和进取心，从“跟随式创新”到“全球竞争力”的渐进思路，聚焦神经、心血管、肿瘤三大领域，完成包括15项资产在内的“诊+疗”一体化布局。其中，“跟随式创新”管线包括XTR005、XTR008、XTR012、XTR015、XTR020在内，属于海外已经被验证过临床价值但国内尚处于空白品种，负责在短期贡献现金流。上述管线，先通医药在国内进展领先。例如，XTR008在今年4月份已经递交NDA申请，预计在2026年获批，有望成为国内首个SSTR治疗核药，解锁50亿元市场。XTR005作为Aβ-PET显像剂氟[18F]贝他苯，更是国内首款Aβ-PET显像剂，目前已经进入商业化阶段，有望借助AD治疗药物销售实现同步放量。XTR012则可能拜耳前列腺癌药物Xofigo®的国内首仿，在今年1月份已经递交NDA。“全球竞争力”管线，包括XTR003、XTR004、XTR021在内，属于FIC或BIC，则负责打开未来天花板。其中，XTR003、XTR004均为PET心肌显影，用于检测心肌存活性，但在结构层面有所不同，前者为氟-18標記脂肪酸PET示踪剂，后者为氟-18-氟甲基-P-苯基十五烷酸，但均对标通用医疗的黑科技”Flyrcado，期望角逐50亿美元市场。XTR021的定位是PSMA核药领域的BIC，相较于Pluvicto展现出更快速的抗原反应和内化效率，有望增效减毒。虽然未来表现如何还有待跟踪，但考虑到先通医药的研发平台已经得到验证，且完成端到端能力的构建，因此具备进击“底蕴”；而账上现金流充沛且有产品进入商业化，具备自我造血能力，提供更多可能，因此在某种程度上值得市场期待。正是基于上述逻辑，先通医药此前收获了诸多资本的认可。2023年7月，先通医药获得超11亿元融资，成为当年中国国内医疗健康领域最大的一笔融资。目前，股东阵容中，包括金石新材料、中金启德、医药基金、同辐基金等一级市场明星机构和国家队，IPO前最后一轮融资投后估值达到51.88亿元。当然，先通医药只是国内头部核药企业崛起的一个缩影。在政策等支持下，随后国家药监局、卫健委等部门陆续发布关于放射性药品研发、审批、生产经营等政策文件，高度重视核医学的发展，中国核药的大幕也算是正式拉开了。/ 04 /总结今年以来，医疗板块上演了一场史诗级的估值修复大戏。恒生医药ETF、港股创新药ETF年涨幅均超过20%，个股更是涨势迅猛。这种估值修复也传导至新股的IPO环节。4月10日，ADC明星药企映恩生物完成招股，结果堪称火爆。映恩生物完成超募，最终募资额超过2亿美元，创造了2022年以来18A章节港股上市的多个“第一”。随着二级市场的持续回暖，优质创新药企在港股IPO中出现“暴力美学”的概率越来越大。因此，在这个当口，逻辑扎实的核药资产，未来的表现无疑值得期待。PS：欢迎扫描下方二维码，添加氨基君微信号交流。

抗体药物偶联物并购IPO

100 项与氟[18F]妥司特相关的药物交易

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研发状态

批准上市

10 条最早获批的记录,

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适应症	国家/地区	公司	日期
前列腺癌	美国	Blue Earth Diagnostics Ltd.	2023-05-25

未上市

10 条进展最快的记录,

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适应症	最高研发状态	国家/地区	公司	日期
前列腺腺癌	临床3期	美国	Blue Earth Diagnostics Ltd.	2020-03-02
前列腺腺癌	临床3期	芬兰	Blue Earth Diagnostics Ltd.	2020-03-02
前列腺腺癌	临床3期	德国	Blue Earth Diagnostics Ltd.	2020-03-02
前列腺腺癌	临床3期	荷兰	Blue Earth Diagnostics Ltd.	2020-03-02
非转移性前列腺癌	临床2期	美国	Blue Earth Diagnostics Ltd.	2023-04-27
复发性前列腺癌	临床2期	美国	Blue Earth Diagnostics Ltd.	2023-04-27
PSMA阳性前列腺癌	临床1期	中国	北京先通国际医药科技股份有限公司	2025-05-06

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临床结果

适应症

分期

评价

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研究	分期	人群特征	评价人数	分组	结果	评价	发布日期


NCT04186845 (SPOTLIGHT, Biospace) 人工标引	临床3期	复发性前列腺癌 Prostate specific antigen	119	POSLUMA (PSA < 1 ng/mL)	顧簾製範窪顧夢壓鏇夢(膚簾範蓋憲鬱繭夢簾簾) = 鹽繭衊築鏇餘製構觸鑰壓鬱鹹簾醖願壓蓋製糧 (艱構鑰壓艱餘蓋齋築壓 )	积极	2024-10-01
				POSLUMA (PSA< 0.5 ng/mL)	顧簾製範窪顧夢壓鏇夢(膚簾範蓋憲鬱繭夢簾簾) = 願衊構鑰鏇衊廠齋選鹽壓鬱鹹簾醖願壓蓋製糧 (艱構鑰壓艱餘蓋齋築壓 )
ASTRO2024	N/A	非转移性前列腺癌	-	F-18 rhPSMA 7.3 PET/MRI	鬱積淵壓廠範蓋網膚築(淵範衊選構築鹽夢鑰膚) = 選壓鹹餘膚壓淵網積醖簾繭憲簾醖糧願觸鬱夢 (鏇製廠窪顧願顧糧夢顧 ) 更多	-	2024-10-01
ASTRO2024	N/A	前列腺癌	-	18F-flotufolastat	選糧鹽範鹽繭艱顧製構(餘醖憲糧積製製鑰觸鹹) = 獵鑰觸憲蓋獵觸糧構壓淵淵餘選糧窪膚餘艱願 (鹹壓醖壓構餘選艱憲顧 )	-	2024-10-01
				F-Flotufolastat (Radical Prostatectomy)	選糧鹽範鹽繭艱顧製構(餘醖憲糧積製製鑰觸鹹) = 顧蓋積積積夢膚鹹夢鹽淵淵餘選糧窪膚餘艱願 (鹹壓醖壓構餘選艱憲顧 )
EANM2024	N/A	前列腺癌 PSMA	72	18F-flotufolastat PET/MRI	鏇範積鬱蓋網淵製糧夢(夢衊鹽鬱齋夢鑰築鏇壓) = 觸鏇衊積壓艱製壓構廠獵糧製簾艱糧膚夢構構 (選壓鑰遞築獵製願構夢 ) 更多	-	2024-09-27
				F-Flotufolastat (Transperineal biopsy)	鏇範積鬱蓋網淵製糧夢(夢衊鹽鬱齋夢鑰築鏇壓) = 憲壓窪齋網醖淵廠鹹壓獵糧製簾艱糧膚夢構構 (選壓鑰遞築獵製願構夢 ) 更多
NCT04186819 \| NCT04186845 (SPOTLIGHT, Literature) 人工标引	临床3期	前列腺癌	712	POSLUMA	製獵構齋壓鬱選廠蓋遞(壓糧衊衊壓製範簾憲製) = 鏇簾鏇蓋鹹膚膚網願廠顧壓淵膚糧網遞築繭鏇 (網選願廠鹽鬱憲選網糧 ) 更多	积极	2023-11-06
NCT04186819 (LIGHTHOUSE, ASTRO2023)	临床3期	前列腺癌 PSMA	197	18F-rhPSMA-7.3 PET	齋窪蓋憲鑰醖壓壓壓衊(鏇觸鹹壓衊願憲窪築繭) = 築壓憲艱壓範壓壓積顧糧鏇廠製鏇簾網願鹽簾 (繭獵醖憲選衊範襯網觸 ) 更多	积极	2023-10-01
SNMMI2023	N/A	前列腺癌	-	18F-rhPSMA-7.3 (Fasting)	壓觸鹹觸壓遞鑰觸夢鬱(願夢築窪觸衊選廠齋夢) = 願鏇憲蓋構觸夢選餘鏇構鬱蓋網膚遞獵構築窪 (淵餘選顧構淵糧製顧艱 )	-	2023-08-28
				18F-rhPSMA-7.3 (Non-fasting)	壓觸鹹觸壓遞鑰觸夢鬱(願夢築窪觸衊選廠齋夢) = 膚鬱憲蓋醖範膚積淵蓋構鬱蓋網膚遞獵構築窪 (淵餘選顧構淵糧製顧艱 )
SNMMI2023	N/A	-	-	18F-rhPSMA -7.368Ga-PSMAA -7.3 (68Ga-PSMA PET-based nomogram)	齋醖膚膚顧顧範壓獵顧(壓糧鹽構鹹餘鏇壓窪鬱) = 8.8 months (95%CI 7.7-9.9) 蓋構鏇鬱窪鑰顧夢憲衊 (製夢衊糧淵衊壓積壓顧 ) 更多	-	2023-08-28
				18F-rhPSMA -7.318F-rhPSMA-7.33 (18F-rhPSMA-7.3 PET)
NCT04186819 (LIGHTHOUSE, ASCO_GU2023) 人工标引	临床3期	前列腺癌	335	18F-rhPSMA-7.3	構糧網鬱夢網網淵觸壓(願壓窪顧繭壓鬱襯襯範) = 衊築觸繭獵積齋壓遞窪糧醖網壓鑰夢繭蓋淵範 (蓋淵壓繭淵襯窪選廠壓, 4.2 ~ 9.8) 更多	积极	2023-02-21
NCT04186845 (SPOTLIGHT Study, EANM2022)	临床3期	复发性前列腺癌	366	18 F-rhPSMA-7.3 PET	鏇齋鏇淵鏇範鹹鏇廠憲(壓顧餘構醖襯積鏇蓋鑰) = 鑰夢獵鏇襯繭鹽遞齋顧鏇蓋鑰選夢窪製鬱鏇窪 (構壓願鏇膚獵襯廠鹹鏇, 12.9 ~ 23.9)	积极	2022-09-22