This is a prospective pilot study, the primary aim of which is to determine whether the presence of 18F FLT imaging signal uptake abnormalities correlate with clinically validated evidence of hematopoietic malignant disease (e.g. MRD, molecular, flow or histology) after immunotherapy and other treatments.

开始日期2023-01-19

申办/合作机构

University of Oklahoma

[+1]

NCT01410630

/ CompletedN/AIIT

FLT-PET/CT vs FDG-PET/CT for Therapy Monitoring of Diffuse Large B-cell Lymphoma

A research study of a new method of visualizing internal organs called 18F-FLT PET/CT that yields better tracking of cancer treatment progress. PET/CT stands for positron emission tomography with low dose computed tomography and has been used for many years. 18F-FLT PET/CT uses a new tracer, fluorothymidine, which is taken up by cells that are actively proliferating or dividing such as cancer cells. We hope to learn whether this tracer is superior to the conventional tracer for monitoring treatment of diffuse large B-cell lymphoma (DLBCL).

开始日期2017-09-07

申办/合作机构

Jonsson Comprehensive Cancer Center

[+1]

JPRN-jRCTs051180147

/ CompletedN/AIIT

FLT-PET/MRI imaging for the evaluation of early response to immune checkpoint inhibitors - FLT-PET/MRI imaging for the immune checkpoint inhibitors

开始日期2017-06-28

申办/合作机构-

100 项与阿洛夫定相关的临床结果

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100 项与阿洛夫定相关的转化医学

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100 项与阿洛夫定相关的专利（医药）

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563

项与阿洛夫定相关的文献（医药）

2025-08-01·MARINE POLLUTION BULLETIN

Chemo-metric appraisal on the distribution of polycyclic aromatic hydrocarbons in marine environment of Alang Ship Breaking Yard, India

Article

作者: Chanchpara, Amit ; Panja, Atanu Kumar ; Sahoo, Tarini Prasad ; Mehta, Gauravkumar ; Haldar, Soumya ; Maheshwari, Neeta ; Madhava, Anil Kumar ; Saravaia, Hitesh Thakarshibhai

This study investigated the comparative assessment of 15 priority USEPA polycyclic aromatic hydrocarbons (PAHs) in marine sediments and seawater at the world's largest shipbreaking yard Alang, Gujarat. The ∑PAHs concentration was found in between 0.30 and 31.35 μg/g in marine sediment and 0.02 to 3.22 μg/L found in seawater among all sampling spots. Furthermore among all PAHs fluoranthene showed a higher concentration followed by pyrene, indeno [1,2,3-cd]pyrene, and benz[a]anthracene in marine sediment. Four-ring compounds present higher compared to 2-3 rings, 5 rings, and 6 rings of PAHs from selected study areas. Diagnostic ratios were also applied for the possible sources of identification and present study area contaminated by both pyrogenic and petrogenic sources. The analysed data were also used for correlation study with seawater physicochemical parameters to identify positive correlations for their occurrences. The Nap, Flu, Flt, Pyr and BaA having the strong positive correlation with the seawater quality. Dibenz[a,h]anthracene showing zero coefficient with measured sea water quality. Hierarchical cluster analysis indicates, the control sampling spot is significantly different from other spots and this pattern was found in both sediments and water.

2025-08-01·Food Science & Nutrition

Forsythia suspensa Leaves Triterpenoids Induce Breast Cancer Cell Apoptosis via the Mitochondrial Pathway

Article

作者: Fan, Yi ; Yu, Liqin ; Zhang, Lulu ; Ning, Erjuan ; Li, Xiao ; Chen, Ling ; Fan, Hang ; Lai, Xinxin ; Gao, Yingkui ; Wang, Xuebing ; Wei, Panpeng ; Liang, Jun ; Li, Yan ; Wang, Xuefang

ABSTRACT:

Forsythia suspensa is a traditional Chinese medicine. The leaves of F. suspensa, specifically the dried leaves of the plant, are commonly consumed as tea in China. In this study, F. suspensa leaves triterpenoids (FLT) were isolated and purified from the dried leaves of F. suspensa, and their in vitro antitumor activity as well as associated molecular mechanisms were systematically investigated. First, the primary components of FLT were determined using high‐performance liquid chromatography (HPLC), and the results revealed ursolic acid (70.67%), oleanolic acid (16.23%), and betulinic acid (4.59%) as the major components. Next, the results of the 3‐(4,5‐dimethylthiazol‐2‐yl)‐2,5‐diphenyltetrazolium bromide (MTT) assay showed that FLT exhibited strong antiproliferative activity (p < 0.05) toward human breast cancer MCF‐7 and MDA‐MB‐231 cells. Moreover, the flow cytometry detection of apoptosis using Annexin V‐fluorescein isothiocyanate/propidium iodide (Annexin V‐FITC/PI) revealed that FLT significantly induced apoptosis in MCF‐7 and MDA‐MB‐231 cells in a dose‐dependent manner (p < 0.001). Laser confocal microscopy showed that FLT was mainly located in the mitochondria and lysosome of cells. Meanwhile, after the FLT (15 μg/mL) treatment of MCF‐7 and MDA‐MB‐231 cells, the mitochondrial membrane potential (MMP) (p < 0.001) and intracellular reactive oxygen species (ROS) level (p < 0.001) were significantly reduced. Finally, western blotting demonstrated that FLT (10 and 15 μg/mL) significantly reduced B‐cell lymphoma‐2 (Bcl‐2) (p < 0.001) and cysteinyl aspartate specific proteinase‐3 (caspase‐3) protein levels (p < 0.001), but significantly increased Bcl‐2 homologous antagonist/killer (Bak) protein (p < 0.05 or p < 0.001), cleaved‐caspase‐3 protein (p < 0.001), dynamic‐related protein 1 (DRP1), and mitochondrial fission 1 protein (FIS1) levels (p < 0.01 or p < 0.001). Taken together, the results indicated that FLT promoted the apoptosis of MCF‐7 and MDA‐MB‐231 cells by activating the mitochondrial pathway. This effect may be attributed to FLT affecting the expression of the Bcl‐2 family in mitochondria by promoting DRP1 and FIS1‐mediated mitochondrial division, thereby activating the cleavage of caspase‐3 and ultimately leading to cell apoptosis.

2025-07-11·ACS Pharmacology & Translational Science

Olfactory Drug Delivery in Rodents: Deposition and Pharmacokinetics

Article

作者: Jett, Kimberly A. ; Li, Fugang ; Costa Carvalho, Jorge Luis ; Allan, Nick ; Barreto, Kris ; Sarafis, Konstantine ; Enright, Kenza ; Hooker, Jacob M. ; Wei, Yuanhao ; Irving, Ken ; Bernhard, Wendy ; Zhu, Lida ; Morin, Thomas M. ; Geyer, C. Ronald

Olfactory drug delivery (ODD) is a route of administration that precisely targets the olfactory cleft, a region of the upper nasal cavity with privileged access to the brain. ODD offers better brain delivery compared to traditional intranasal (IN) delivery (e.g., nasal spray), which has imprecise, off-target drug deposition to the lower nasal cavities, with very little (if any) deposition at the olfactory region. ODD has immense potential for the noninvasive delivery of medication to the brain for the treatment of mental health and neurological disorders. Previously, we defined successful ODD as deposition of at least 50% of a dose to the olfactory cleft compared to the surrounding nasal cavities, assessed with a nasal endoscope. In this study, we investigate whether ODD is associated with increased brain uptake and compare the ODD, IN, and intravenous (IV) routes of administration across a range of compounds. First, using positron emission tomography (PET) imaging in rats, we demonstrate that ODD consistently targets the olfactory cleft, facilitating the brain uptake of fluorodeoxyglucose and fluorothymidine (FLT). These results successfully replicate previous work demonstrating direct nose-to-brain delivery of the poor blood-brain barrier penetrating molecule FLT. Additionally, we evaluated compounds that were selected for diversity of physiological properties and indications and demonstrated that for certain molecules, ODD offers superior brain delivery compared to IN and IV and demonstrates greater consistency than traditional IN administration. Remarkably, the volume of liquid required for ODD is approximately an order of magnitude smaller than that for the IN or IV methods, reducing variability in dosing, off-target deposition, and cost. These findings suggest that adopting the ODD method could enhance the accuracy, precision, and reproducibility of dosing across intranasal drug delivery applications. Importantly, ODD offers a consistent (less variable), accurate, and targeted method for improving the deliverability of medication to the brain.

项与阿洛夫定相关的新闻（医药）

2025-08-29

·小核说核药

靶向MT1-MMP新型探针[68Ga]Ga-DOTA-BT1718！

01. 背景简介 2025年8月，西南医科大学附属医院陈跃教授和邱琳副教授团队在《Journal of Medicinal Chemistry》杂志发表题目为“Development and Evaluation of [68Ga]Ga-DOTA-BT1718: A Novel Imaging Agent Targeting MT1-MMP for Malignant Tumor Diagnosis”的原创性论文。西南医科大学硕士研究生杨静、刘扬刚、唐诗洁、艾以恒为文章的共同第一作者。该研究系统的报道了双环肽新型显像剂[68Ga]Ga-DOTA-BT1718的合成、细胞、动物实验及临床转化相关研究。 02. 研究内容与特点 1.[68Ga]Ga-DOTA-BT1718易合成、稳定性好 BT1718是一种靶向MT1-MMP的高亲和性的双环多肽小分子，是一种新型的抗癌药物。对BT1718修饰改造添加双功能螯合剂如1,4,7,10-四氮杂环十二烷-1,4,7,10-四乙酸（DOTA）对肽类药物的结构影响小，不易改变其与MT1-MMP靶点结合的亲和力及特异性。DOTA-BT1718用Ga-68进行放射性标记，经C-18 Sep-Pak纯化后HPLC检测产品放化纯度> 99%,其放射化学产率>80%。在PBS、NS和FSB三种介质中孵育3小时后，放射化学纯度均高于95%。图 1. A.DOTA-BT1718 的68Ga放射性标记条件及[68Ga]Ga-DOTA-BT1718的化学结构（[68Ga]Ga-DOTA-BT1718已申请专利）。B. 纯化后[68Ga]Ga-DOTA-BT1718的 HPLC 放射性图谱质控结果。C.[68Ga]Ga-DOTA-BT1718的放射化学纯度及其在NS、PBS和FBS中的体外稳定性。 2.细胞免疫荧光结果显示肿瘤MT1-MMP表达高、细胞摄取实验显示显像剂特异性好在高表达MT1-MMP的HT1080、Capan2、U87MG和低表达MT1-MMP的A549细胞进行细胞实验和免疫荧光分析。结果表明，在30分钟、1小时的HT1080、Capan2、U87MG细胞摄取和内化结果是显著高于A549细胞。取荷瘤鼠HT1080、Capan2、U87MG和A549肿瘤组织进行免疫荧光染色，免疫荧光显示MT1-MMP在HT1080、Capan2、U87MG肿瘤细胞中高表达，在A549肿瘤细胞中低表达。肿瘤组织荧光染色结果与[68Ga]Ga-DOTA-BT1718细胞实验结果一致。图2. A.HT1080、Capan2、U87MG和A549 细胞的30分钟、1小时摄取和内化及1小时阻断实验结果。B. HT1080、Capan2、U87MG和A549肿瘤模型中的免疫荧光染色结果。红色荧光强度指示MT1-MMP的表达水平。 3.动物显像结果与生物分布显示“肿瘤摄取高、靶与非靶比值对比度好” 使用HT1080肿瘤模型鼠进行了[68Ga]Ga-DOTA-BT1718的PET/CT显像、生物分布和体内药代动力学实验。显像剂通过泌尿系统排泄，从血液中快速清除，血液的清除半衰期（T1/2）为10.05±0.77分钟。如图3A所示，HT1080肿瘤在30分钟时可见明显显影，随着时间延长直至4小时，肿瘤仍清晰显影。除了肿瘤明显显影外，由于[68Ga]Ga-DOTA-BT1718通过泌尿系统排泄，肾脏和膀胱可见显影，余全身各组织器官未见明显显像剂摄取。如图4A所示，在MT1-MMP高表达的HT1080、Capan2、U87MG肿瘤模型中，30分钟的PET/CT显像结果显示3种肿瘤中有明显摄取，MT1-MMP低表达A549肿瘤中为低摄取。HT1080、Capan2、U87MG和A549肿瘤的在30分钟时肿瘤/肌肉比（T/M）分别是9.99±2.93、6.15±0.53、4.92±0.52、1.80±0.38；肿瘤/血液比（T/B）分别为3.13 ±0.97、2.25±0.20、2.10±0.61、0.55±0.07, HT1080、Capan2、U87MG肿瘤T/M与T/B值明显高于A549肿瘤，差异具有统计学意义。图3.A.HT1080荷瘤小鼠的Micro-PET结果。通过尾静脉注射3.7 MBq的[68Ga]Ga-DOTA-BT1718后，分别在 30分钟、1小时、2小时和4小时进行 PET 成像。白色箭头指示HT1080 肿瘤部位。B.[68Ga]Ga-DOTA-BT1718在HT1080肿瘤模型中的生物分布结果。注射[68Ga]Ga-DOTA-BT1718后30分钟、1小时、2小时和4小时的生物分布数据。数据以均值±标准差表示。横轴代表器官，纵轴代表每克组织的百分摄取率（%ID/g）。图4.注射[68Ga]Ga-DOTA-BT1718 30分钟后，HT1080、Capan2、U87MG、A549及 HT1080（预阻断）荷瘤小鼠模型的PET/CT显像结果。肿瘤部位由箭头指示。B. HT1080、Capan2、U87MG和A549肿瘤模型中MT1-MMP表达水平的免疫组织化学结果。C注射[68Ga]Ga-DOTA-BT1718 30分钟后，HT1080、Capan2、U87MG和A549 肿瘤的肿瘤与肌肉（T/M）比值。D.注射[68Ga]Ga-DOTA-BT1718 30分钟后，HT1080、Capan2、U87MG和A549肿瘤的肿瘤与血液（T/B）比值。E.注射[68Ga]Ga-DOTA-BT1718 30分钟后，HT1080、Capan2、U87MG 和 A549 肿瘤的肿瘤与肝脏（T/L）比值。 4.初步临床转化显示病灶摄取好、本底较低、药代动力学良好筛选胰腺癌及脑胶质瘤患者进行了[68Ga]Ga-DOTA-BT1718PET显像初步临床转化，结果显示[68Ga]Ga-DOTA-BT1718经泌尿系统排泄，具有良好的药代动力学特性，胰腺癌及脑胶质瘤原发病灶均清晰显影，SUVmax分别为6.6及4.3，在胰腺癌患者中，心脏、肝脏、脾脏、肺、肌肉、骨骼、血液和肾脏的SUVmax分别约为2.31、1.60、1.77、0.79、0.68、0.78、2.30 和 8.70。在胶质瘤患者中，脑本底SUVmax约为0.31。该双环肽类分子探针MT1-MMP靶向性好，肿瘤/本底比值较高，显像剂通过泌尿系统排泄，且具有较好的药代动力学特性。图5.A.男，47岁，诊断为胰腺癌，CT 图像显示胰头钩突区存在一个大小约为 1.5 cm×1.4 cm 的不规则软组织肿块。PET/CT 图像显示胰头钩突区肿块内显像剂摄取明显（SUVmax约为 6.6）。B.男，59岁，诊断为胶质瘤，CT 扫描显示左侧半卵圆中心-脑室旁区存在不规则软组织密度结节。PET/CT 图像显示该结节处显像剂摄取增高（SUVmax 约为 4.3），而周围正常脑组织背景较低。 03. 总结与讨论 DOTA-BT1718是一种高度选择性靶向肿瘤MT1-MMP的双环肽，已成功合成并用68Ga进行放射性标记，且具有很高的比活性和放射化学纯度。研究发现，[68Ga]Ga-DOTA-BT1718在评价多种肿瘤模型中MT1-MMP表达水平方面具有很好的效能。HT1080肿瘤模型小鼠的生物分布和PET/CT显像表明，[68Ga]Ga-DOTA-BT1718迅速从血液中清除并积聚在肿瘤中，PET/CT显像显示肿瘤摄取高，软组织本底低，且具有良好的药代动力学特性。此外，68Ga的短半衰期和该显像剂的长时间在肿瘤部位滞留的特性能很好地适应临床工作流程，这将使其成为临床免疫治疗前评估肿瘤MT1-MMP表达水平的潜在显像剂。 ●双靶向PSMA/FAP新型SPECT核药[99mTc]Tc-HFaPSMA发布！ ●核药Pluvicto的病灶吸收剂量与疗效关系 ●FAPI-46核药2期临床研究结果揭晓 ●核药资讯|江苏华益氟[18F]阿洛夫定注射液临床试验申请获批声明：本文观点仅代表小核本人，视角局限，欢迎批评指正；如需转载，请务必注明文章作者和来源。如有其它问题，请在本平台留言或联系xiaoheshuoheyao777@163.com，小核将在第一时间处理。内容编辑 | 邱琳教授团队排版设计 | 小核媒体合作 | 科研宣传 | 转载开白 xiaoheshuoheyao777（小核微信）

放射疗法

2025-08-23

·小核说核药

双靶向PSMA/FAP新型SPECT核药[99mTc]Tc-HFaPSMA发布！

01. 背景简介 2025年8月，北京大学贾兵教授团队联合西安交通大学第一附属医院高蕊教授团队在Journal of Medicinal Chemistry发表研究，系统报道了双特异性SPECT示踪剂[99mTc]Tc‑HFaPSMA的设计、合成及临床前验证，并完成了前列腺癌患者的初步临床成像对比。该工作以FAP作为PSMA的“互补靶点”，为PSMA阴性/异质性病灶的SPECT“一站式”诊断提供了新路径。北京大学基础医学院22级硕士研究生王宇辰为第一作者，贾兵教授为通讯作者。 01. 背景与痛点：为什么需要“PSMA/FAP双靶向”？ PSMA靶向影像与治疗已经成为前列腺癌（PCa）精准诊疗的重要支柱。具体而言，[68Ga]Ga‑PSMA‑11已获得FDA批准用于PET诊断，[177Lu]Lu‑PSMA‑617已获批用于mCRPC治疗，而[225Ac]Ac‑PSMA‑617也正在开展临床研究。同时需要正视一个关键挑战，即PSMA表达存在显著的异质性。约10%的患者在PSMA‑PET上呈阴性，往往需要额外的检查（如[18F]FDG）来补充确诊；约12.6%的mCRPC患者由于存在PSMA阴性病灶而被排除在[177Lu]Lu‑PSMA‑617治疗之外；而治疗后出现的PSMA阴性复发病灶也常常成为整体疗效的“短板”。 FAP-α（成纤维细胞活化蛋白）在超过90%的上皮肿瘤间质中广泛表达，并且在mCRPC中尤为常见，因此成为“补位”PSMA阴性的理想互补靶点。需要指出的是，FAPI成像在PSMA阴性肿瘤中显示出价值，但在炎症等情况下其特异性可能受到影响。近年来，PSMA/FAP双靶向PET探针不断出现；然而，在SPECT领域相关研究仍相对缺乏，从而限制了更大范围的临床可及性。基于以上背景，PSMA与FAP的“双靶向”设计有望通过一种示踪剂同时覆盖PSMA阳性病灶与PSMA阴性（FAP阳性）病灶，从而提高总体检出率，减少漏诊，并降低因多次检查带来的辐射与时间成本。图1 双靶向小分子临床诊断示意图该研究构建了双特异性小分子前体HFaPSMA，并将其用于99mTc标记以形成SPECT示踪剂。在分子组成方面，该前体由PSMA靶头（PhPSMA）和FAP靶头（GFAPI）构成，并通过对称PEG4‑N‑bis(PEG4‑acid)连接体进行整合，同时配套HYNIC螯合剂以实现核素标记。在标记工艺方面，研究采用“一步药盒法”实现了99mTc的高效标记，无需纯化，放射化学纯度超过95%，从而兼顾了临床使用的便利性与可重复性。在应用平台方面，该示踪剂面向99mTc‑SPECT，具备良好的可及性与成本优势，尤其适合在基层医院推广部署。 02. 研究内容和数据亮点 1. 双靶点的“理论覆盖率”更高：研究综合了TCGA数据库与80例临床组织芯片的免疫组化结果。IHC结果显示本队列80例患者中约有16.2%（13/80）的患者PSMA低表达；在这部分患者中，约有76.9%（10/13）表现为FAP高表达；从而推算出PSMA与FAP的双靶点在群体层面的理论合计覆盖率约为96.3%（77/80）。这一证据为在群体层面提升“总检出率”提供了坚实的蛋白表达组学基础。图2 不同放大倍数下肿瘤组织和癌旁组织中PSMA和FAP的代表性免疫组化染色图（比例尺：200 μm和20 μm） 2. 结构设计简洁并便于持续迭代： PEG4-N-bis(PEG4-acid)是一种对称三臂Y型PEG4连接体。骨架的两端分别连接PSMA靶头（PhPSMA）与FAP靶头（GFAPI），中央延伸臂连接螯合剂（HYNIC）。这种模块化的结构设计便于在后续研究中替换靶头或螯合剂实现示踪剂高效制备。图3 标记前体HFaPSMA的化学结构组装思路 3. 分子对接与体外结合共同验证“双特异性”：分子对接结果显示，经修饰后的PhPSMA与GFAPI分别能够稳定进入PSMA与FAP的结合口袋；相应的预测结合自由能为PhPSMA‑PSMA约-11.39 kcal/mol，GFAPI‑FAP约-7.46 kcal/mol。图4 PhPSMA与PSMA蛋白和GFAPI与FAP蛋白的分子对接结果竞争结合实验提示，HFaPSMA对两种重组蛋白均保持纳摩尔级的亲和力，其中对PSMA的IC50约为38 ± 7 nM，对FAP的IC50约为26 ± 7 nM；与对应单体（HPSMA/HGFAPI）的表现接近，说明“双靶向”的整合并未牺牲单靶能力。图5 三种标记前体对PSMA和FAP蛋白的IC50曲线 4 临床前成像与分布显示“肿瘤摄取高、非靶本底低”的优势：在PSMA+/FAP+的22Rv1+F3模型中，[99mTc]Tc‑HFaPSMA在1小时的肿瘤摄取约为16.00 ± 3.52 %ID/g，高于单靶对照；同时，肿瘤/肌肉（T/M）约为16.63 ± 2.88，肿瘤/肝（T/L）约为12.71 ± 2.35。单独阻断PSMA或FAP均可部分降低肿瘤摄取，而在双重阻断条件下摄取几乎被消除，进一步证实了“双靶点共同贡献”的机制。图6 三种示踪剂在22Rv1+F3肿瘤模型中注射1小时后的（A）生物分布与（B）显像结果在PSMA-/FAP+的PC‑3+F3模型中，[99mTc]Tc‑HFaPSMA的表现与FAP单靶相似，能够快速在肿瘤中聚集；而PSMA单靶几乎不摄取。该示踪剂在1小时的T/M、T/B、T/L比值均显著优于对照。图7 三种放射性示踪剂在PC-3/NIH3T3与PC-3/F3双侧肿瘤模型中的对比。（A）实验示意图；（B）SPECT/CT显像图；（C）生物分布结果。在药代动力学方面，[99mTc]Tc‑HFaPSMA呈现出快速的血液清除特征，主要通过泌尿系统排泄；与单靶对照相比，脾脏与唾液腺等非靶器官的摄取更低，有助于提高成像对比度；肾脏摄取相对较高，这属于该类小分子示踪剂的常见现象。 5. 初步临床SPECT/CT显示与主流PET成像具有较高一致性：两例前列腺癌患者的对比成像显示，[99mTc]Tc‑HFaPSMA在原发灶与转移灶的定位上与[18F]FDG或[18F]F‑PSMA‑1007具有较高的一致性。相比之下，SPECT的有效剂量更低（约1.2 mSv/740 MBq），这有利于临床工作中对“二次扫描”的核素暴露进行管理。这些结果提示，[99mTc]Tc‑HFaPSMA可作为PSMA‑PET阴性或可疑病例的“补位”方案，也适合作为治疗前开展“异质性分型”的加做扫描。图8 [99mTc]Tc‑HFaPSMA与[18F]FDG或[18F]F-PSMA-1007在前列腺癌患者中的显像图 03. 总结与展望 1.本研究顺应了PSMA诊疗一体化快速推进的趋势，同时正面回应了“异质性”这一临床主旋律问题。 2.作为互补靶点，FAP在mCRPC等晚期人群中表达更为普遍，因此有望在整体上“补齐短板”，提高病灶检出与患者分层的完整性。 3.与当前多见于PET平台的PSMA/FAP双靶向方案相比，本研究将“双靶向”落地到SPECT/99mTc平台，从而显著扩大了临床可及性与推广半径。 4.展望未来，双靶向的药物设计理念同样可以延伸至治疗核素（如177Lu）版本，有望构建更加完善的“诊疗闭环”放射性药物体系。相关往期链接： CLDN18.2新PET探针的临床转化研究！ PD-L1新探针临床研究：68Ga-THP-APN09 ！ IgG结合的纳米抗体能够延长放射性示踪剂血浆半衰期，增强核素治疗效果 PSMA和SSTR2双靶新核药重磅来袭！双靶点放射性核药再添新成员！又一款PSMA与FAP双靶向探针的临床前评估 ●他山之石——从《放射医学2040》看中国医学影像的发展方向 ●核药Pluvicto的病灶吸收剂量与疗效关系 ●FAPI-46核药2期临床研究结果揭晓 ●核药资讯|江苏华益氟[18F]阿洛夫定注射液临床试验申请获批声明：本文观点仅代表小核本人，视角局限，欢迎批评指正；如需转载，请务必注明文章作者和来源。如有其它问题，请在本平台留言或联系xiaoheshuoheyao777@163.com，小核将在第一时间处理。内容编辑 | 贾兵教授团队排版设计 | 小核媒体合作 | 科研宣传 | 转载开白 xiaoheshuoheyao777（小核微信）

临床研究临床申请临床结果

2025-08-16

·小核说核药

他山之石——从《放射医学2040》看中国医学影像的发展方向

01. 引言《放射医学2040》（Radiology 2040）是由James A Brink（麻省总医院布莱根妇女儿童医院首席放射学专家）和Hedvig hricak（曾任纽约斯隆凯特纪念医院放射科主任）撰写，于2022年（线上）发表在《Radiology》上的一篇评论性文章。文献原文：Brink JA, Hricak H. Radiology 2040. Radiology. 2023 Jan;306(1):69-72. doi: 10.1148/radiol.222594. 笔者近期偶然碰到了这篇文章，有一种相见恨晚，天涯知音的感觉，斗胆点评一下这篇文章，并分析一下中美放射医学（医学影像）的异同，供各位看官参考。 02. 原文综述为便于理解，笔者用一张图对原文进行综述如下： 03. 文章点评分析文章首先总结了美国放射医学的四个近期主要的高光时刻：CT（特别是薄层CT）、MRI（多序列、多层面、体数据）的高质量数据用于临床诊断，提升了诊断准确率，推动功能影像与分子影像（核医学）发展，使影像诊断从解剖拓展到生理功能，把影像引导介入微创治疗纳入放射领域，在最近期，开展放射核素诊疗一体化（Radiotheranostic）。守拙点评: 与中国相比，美国放射科一般来说包括超声、核医学、介入，是真正大放射。当然也有核医学科独立运营，在临床诊疗科室开展超声和介入的情况。笔者当年所在的巴村，核医学的元老HW先生，因为和放射科系主任闹矛盾，于是就去夏威夷养老了，而系主任后来当了校长。文章进一步总结了当前放射医学面对的主要挑战和机遇。挑战包括工作量大，AI崛起冲击放射医生的地位，非影像诊断技术（如液体活检）对放射影像的替代竞争加剧；机遇包括家用场景下的影像检查和远程放射诊断，影像技术发展向多模态多组学和多尺度进化，微创介入和放射性核素诊疗一体化等治疗应用前景广阔。守拙点评：提到工作量，中国放射科医务人员微笑不语或者表示有话说？非影像诊断技术对影像的竞争在中美可能有比较大的差异，因为相对而言，中国的放射影像服务太便宜了，反倒是液体活检和基因测序还挺贵的。同样，因为美国放射医学服务太贵，所以家用场景是个新的挑战，文章特意提到了手机驱动的便携式超声（Butterfly？），以及未来的不运动的CT(Nano.X?)和低场强磁共振（Hyperfine？）等技术与AI的结合，但实际上，这些新技术在商业化层面遇到巨大的困难，解决可及性和成本的初衷是好的，但重塑诊疗流程和价值分配的路必定道阻且长。中国的情况其实不太一样，除了核医学以外，超声、CT、磁共振的可及性可以到乡卫生所，所以家用场景其实可以平替为基层医院，但是同样面临着流程与服务价值在医院之间分配、基层医院能力等问题，相信在AI技术和政府的强力推动下，中国应该比美国更快更好的解决放射服务可及性的问题。对于影像技术的原理和设备的进步，文章没有重点讨论，仅提了新型造影剂、影像与微观组学结合等等。对此，守拙个人是很赞同的，实际上，今天我们用到的主流影像技术，其原理在20世纪下半页已经搞清楚了，如下图所示。在从21世纪第二个十年，硬件和产品的技术进步实质性陷入停滞。今天商家热炒的光子计数CT、高场磁共振、直接转化半导体探测器等，真正的临床价值非常有限（Btw，笔者20年前在巴村当学徒期间，参与过小动物光子计数CT、7T磁共振，基于CZT探测器的磁场兼容SPECT等项目研究，自认为还是有点资格说这个话的。）真正会对医学影像行业产生重要影响的技术只有三个：AI！AI！AI！关于影像诊断向治疗或者说诊疗一体化发展，笔者完全认同原文的观点，以后会单独写一篇文章与各位看官分享。文章针对当前形势，对放射医学发展持续辉煌提出了七个主要措施，核心是重塑自身的角色、目标和价值。措施包括： 1）拥抱AI，做好AI守门人； 2）工作流程以疾病为中心而非患者的所在地； 3）加强亚专科能力； 4）大力发展介入放射微创治疗与放射核素诊疗一体化； 5）积极融入临床诊疗流程，成为诊疗与研究的关键合作伙伴； 6）重视低碳环保； 7）向最缺乏的人群提供影像服务。守拙点评：其中，前四条是比较明实在的，后面三条是政治正确的。包括放射医生在内所有的医生，对AI的情感可能都是爱恨交加。但是感情归感情，理性归理性，生在这个时代，学会与AI共存，可能会是一件跟和人相处一样重要的事情。工作流程以疾病为中心、加强亚专科能力，本质上都是要求影像医生更积极融入诊疗流程，不要仅仅满足于拍个片、出个大方向正确的诊断意见就可以了。笔者亲身经历：某国内顶级耳鼻喉外科医生跟我说，放射科出的报告我们从来不看，我们只看图像，自己做结论和治疗方案。大力发展介入放射微创治疗和放射核素治疗一体化，这是从头至尾作者反复强调的点。对中国来说，介入放射微创治疗，估计放射科拿不下来；至于另外一个，偷偷琢磨琢磨？低碳环保这个事儿吧，也是有点纠结，前段时间某大厂推出了基于碳化硅电子学的磁共振，主打节能50%以上。中美相比，美国的能源是个大问题，供给不足，设施老旧；中国的电力大佬们，目前眼里可能只有星辰大海吧。 04. 总结文章写的高屋建瓴，思辨精彩。原文中反复出现relevance和value，忧患反思之情溢于言表。中文网络上有两篇译文，翻译的很差，建议直接去读原文。笔者自离开巴村之后，好多年没有到美国了，最近媒体上充斥着伟大的总统带领伟大人民使美国再次伟大的叙事，搞的笔者心态也有点飘。读了这篇文章，才恍然觉得，老师还是当年的那些老师，要学习和实践的东西还有很多。仅以文中一句话结尾：本篇评论描述了一系列预期发生在放射医学学术和实践中的变化，其中一些几乎不可避免地出现，而有些变化只有通过影像学界的远见和坚定决心才能实现。（This editorial describes a variety of anticipated changes in the science and practice of radiology , some of which will appear almost inevitably and some of which the imaging community will only be able to achieve through vision and intense determination.）注：本文源自作者守拙（笔名），相关往期可翻阅： PET肿瘤显像的临床价值与市场分析：历史、现状及未来基于创新放药的SPECT肿瘤显像的临床价值分析与市场预测文末附上了原文链接，方便读者检索拜读。 ●核药Pluvicto的病灶吸收剂量与疗效关系 ●FAPI-46核药2期临床研究结果揭晓 ●核药资讯|江苏华益氟[18F]阿洛夫定注射液临床试验申请获批 ●211At-FAPI核药用于恶性胶质瘤靶向治疗声明：本文观点仅代表小核本人，视角局限，欢迎批评指正；如需转载，请务必注明文章作者和来源。如有其它问题，请在本平台留言或联系xiaoheshuoheyao777@163.com，小核将在第一时间处理。内容编辑 | 守拙排版设计 | 小核媒体合作 | 科研宣传 | 转载开白 xiaoheshuoheyao777（小核微信）

放射疗法

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D02830	阿洛夫定	-	DB06198

研发状态

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适应症	最高研发状态	国家/地区	公司	日期
HIV感染	临床2期	-	Boehringer Ingelheim GmbH	2004-04-01
获得性免疫缺陷综合征	临床阶段不明	美国	Lederle Laboratories	2001-08-31
艾滋病相关复合征	临床阶段不明	美国	Lederle Laboratories	2001-08-31
急性髓性白血病	临床前	加拿大	University Health Network	2017-12-07
急性髓性白血病	临床前	瑞典	Medivir AB	2017-12-07

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研究	分期	人群特征	评价人数	分组	结果	评价	发布日期


NCT02274038 (CTgov)	N/A	非小细胞肺癌 \| 不可切除的实体瘤	3	18F-thymidine (FLT) (18F-thymidine (FLT) PET/CT)	鏇願鏇顧鹹膚鏇顧顧顧(襯壓鏇觸淵繭繭廠製夢) = 糧遞餘蓋鑰醖積醖夢壓鏇網築廠遞鏇範築積餘 (獵選選範選窪築顧艱衊, 3)	-	2021-05-12
NCT02274038 (CTgov)	N/A	非小细胞肺癌 \| 不可切除的实体瘤	3	18F-thymidine+FLT (Baseline 18F-thymidine PET/CT (FLT-PET/CT))	憲鬱艱構淵淵製構襯齋(顧餘網夢糧積衊鏇簾鹹) = 選醖淵顧獵窪構選衊繭憲淵衊積鹽積繭夢餘憲 (夢齋簾鏇齋齋糧蓋淵獵, 鹹壓範築夢齋襯簾憲鑰 ~ 窪憲選鬱窪簾蓋選顧窪) 更多	-	2021-05-12
IAS2002	N/A	-	15	MIV-310 7.5 mg	憲繭願衊選構襯艱鏇壓(鹽獵夢蓋觸觸獵廠衊願) = 鬱範願觸蓋鏇製積願鏇衊膚繭齋衊製壓製製餘 (窪淵願膚鹽鑰憲蓋鬱範 )	-	2002-01-01