Diphenhydramine Hydrochloride/Ibuprofen

会发芽，成本高，不能掰开或者咀嚼，如果采取了错误的服用方式，就会遇到药物失效、毒副作用增加、中毒等风险。虽然听起来有些可怕，但这种药物在我们的日常生活中已经屡见不鲜，这就是缓控释制剂。目前市场上常见的缓控释制剂有阿司匹林肠溶缓释片(介宁)、布洛芬缓释片(抚尔达)、格列叱凑控释片(瑞易宁)等。缓控释制剂是一类可以控制药物释放的长效制剂，包括缓释制剂和控释制剂。缓释制剂即指用药后能在长时间内持续释放药物以达到长效作用的制剂，而控释制剂系指药物能在预定的时间内自动以预定的速度释放，使血药浓度长时间恒定维持在有效浓度范围之内的制剂。与相应的普通制剂比较，给药频率减少一半或给药频率有所减少，并且能显著增加患者的顺应性。缓控释制剂被认为目前最为理想的口服制剂之一，越来越受到药物制剂工作者的青睐。缓控释制剂①能使药物缓慢释放或近似恒速释放；②减少给药次数，提高患者用药的依从性；③使得血药浓度在长时间内稳定维持在有效治疗浓度；④提高药物的使用强度和疗效；⑤血药浓度平稳，减少峰谷现象，降低毒副作用。缓控释制剂的研发缓控释制剂在延长给药时间，减少服药频率，提高服药顺应性，减少毒副反应方面较普通制剂有较大优势，因此在临床上应用日益广泛。但其也存在不足，缓控释制剂研发具有较高的技术壁垒，质量和疗效与国际水平的差距较大。口服缓控释制剂目前比较主流的，且商业化成熟的，主要是骨架型、渗透泵型以及微丸型等。骨架技术分为溶蚀骨架技术和不溶性骨架技术，溶蚀型骨架技术系指制剂在介质中不断溶蚀、脱落变小，进而使得药物在介质中溶解释放的过程；不溶骨架技术是指采用不溶解的材料作为片剂基本骨架，在其骨架空隙当中药物活性成分以及水溶性辅料，在溶出介质中可溶性辅料溶解并转运到介质当中形成曲折的水流通道进行药物的溶解以及释放。渗透泵控释制剂是利用渗透泵原理和激光技术制成,以零级动力学均匀恒速释放药物｡免受胃肠运动和介质环境pH等生理变量影响,维持稳定药物血浆浓度,有效减少药物副作用及给药频率,提高药物安全性和有效性｡渗透泵控释制剂按其结构特点分为单室渗透泵和多室渗透泵,在此基础上又衍生出微孔型渗透泵及胶囊型渗透泵｡微丸亦称小丸,为药物溶解､分散在球形或类球形骨架中或吸附在骨架上的实体小球｡按不同的用药需求制成速释微丸､缓释微丸和控释微丸｡缓控释制剂溶出要素胃肠道的释放对大多数的缓控释制剂发挥药效有着极大的影响，对缓控释制剂进行溶出研究，不仅能优化产品前期的处方工艺，还能保证产品质量的稳定性。缓控释制剂的释放行为受自身因素和外界因素的影响。晶型、粒径、溶剂化物、辅料混合过程、制粒干燥过程、压片过程都会对缓控释制剂释放产生影响。研究过程中，结合考虑各种外界条件对释放行为的影响，通常需对释放介质、转速、仪器进行详细地考察。缓释制剂最常用的体外溶出试验方法是篮法和桨法，在USP中90%以上的品种选用了上述2种方法，然而部分缓释制剂采用桨法时极易黏壁，采用篮法时易黏连在金属篮上影响其释放，导致方法的重现性较差，且区分效果不理想。往复架法也被应用于缓释制剂体外溶出研究，主要集中在渗透泵型缓释制剂和缓释微丸。而片剂倾向于选择桨法，转篮法多用于胶囊及可能会漂浮的制剂。为了吃透缓控释制剂研发策略，12月28日，药融圈联合华溶仪器邀请到广州玻思韬控释药业总经理&首席科学官童伟勤博士与深圳华溶技术总监段云剑老师，以《从理论到实践：缓控释制剂研发指南》为题，聊一聊缓控释制剂研发与溶出不得不说的二三事。