Characterization of Night Vision Impairment in Choroideremia and Short-Term Vitamin A Supplementation: The Dark-Adapted Retinal Function Response in Choroideremia (DARC) Study

Choroideremia (CHM) is an inherited retinal disorder that causes progressive vision loss, ultimately leading to complete blindness. The first symptom is generally night blindness, although, to date, little is known about the extent, type, pattern, and progression of dark-adapted visual function measures in CHM patients. We hypothesize that one of the key events causing night blindness in CHM is deficiency in the chromophore of the rod visual pigment, rhodopsin. We propose that this deficiency is at least in part due to inadequate delivery of vitamin A (all-trans-retinol) to the photoreceptors (PRs) from the ailing retinal pigment epithelium (RPE), characteristic of CHM. We hypothesize that increased availability of vitamin A would potentiate its entry into the RPE-mediated visual cycle, ultimately enabling delivery to the PRs. This would in turn allow rods to perform better by partially overcoming the RPE damage and the impaired chromophore recycling that we postulate exists in CHM. The goals of this proposal are: (1) to test the hypothesis that oral vitamin A supplementation can improve night time and peripheral vision in CHM patients, and (2) to provide detailed characterization of dark-adapted visual function outcome measures to guide interventional CHM trials.

开始日期2023-05-01

申办/合作机构

Duke University

[+1]

JPRN-jRCTs031200260

/ CompletedN/AIIT

Evaluation of a cosmetic gel containing retinol palmitate for its improvement effect on wrinkles

开始日期2021-01-07

申办/合作机构-

JPRN-UMIN000042403

/ CompletedN/AIIT

Evaluation of neck wrinkle improvement by liquid containing retinol palmitate :a randomized, double blind, placebo-controlled study - Evaluation of neck wrinkle improvement by liquid containing retinol palmitate

开始日期2020-11-17

申办/合作机构-

100 项与维生素A棕榈酸酯相关的临床结果

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100 项与维生素A棕榈酸酯相关的转化医学

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100 项与维生素A棕榈酸酯相关的专利（医药）

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2,960

项与维生素A棕榈酸酯相关的文献（医药）

2025-07-01·Analytical and Bioanalytical Chemistry

Proposed RP–HPTLC–FLD kit for analysis of vitamin A palmitate in edible oils

Article

作者: Meyer, Daniel ; Hörnlein, Sophia ; Rein, Dietrich ; Morlock, Gertrud E

Abstract:

Preschool-aged children and non-pregnant women of reproductive age particularly in countries of a lower socio-demographic index may experience insufficient dietary vitamin A. Fortifying staple foods such as edible oils with vitamin A is a useful approach to reduce malnutrition. To enable better quality oil fortification, producers need reliable and inexpensive tools for assessment of the vitamin A contents of their products. A simple reversed-phase high-performance thin-layer chromatography fluorescence detection (RP–HPTLC–FLD) method was developed and studied for the quantification of vitamin A palmitate (VAP) in five edible plant oils. The challenging matrices of non-refined palm kernel oil and soybean oil, which are known to interfere with the accuracy of some easy-to-use test kits, were separated from VAP using the new RP–HPTLC–FLD method. The standard addition method provided good accuracy and acceptable calibration curves (coefficients of determination R2 between 0.9874 and 0.9999) even for manual application. The developed RP–HPTLC–FLD method proved simple, robust, sustainable, cost-efficient, and suitable for low-tech (minimum equipment) on-site analysis. Graphical Abstract

2025-06-01·ANIMAL FEED SCIENCE AND TECHNOLOGY

Evaluating the inclusion of Clostridium autoethanogenum protein instead of fishmeal protein in diets for European seabass (Dicentrarchus labrax): Growth performance, digestive enzymes, health status, and tissues investigations

作者: Abdelhakim, Taghrid M. N. ; Saad, Adel H. ; Abd El-Ghaffar, Haytham A. ; Abdel-Tawwab, Mohsen ; Abo Selema, Talal A. M. ; Abdelsalam, Mohamed ; Khalil, Riad H. ; Sabry, Eman A.

The Clostridium autoethanogenum-derived protein (CAP) is a microbial protein generated during ethanol fermentation of agricultural byproducts.The present investigation evaluated the use of CAP as a sustainable alternative to reduce fishmeal (FM) dependency in aqua-feeds.A 70-day feeding trial was done to examine the impacts of partially replacing FM protein by CAP at 0% (control, CAP0), 10% (CAP10), 20% (CAP20), 30% (CAP30), and 50% (CAP50) inclusion levels in diets for European seabass (Dicentrarchus labrax) juvenile (initial weight 10.5 ± 1.5 g).Results obtained demonstrated that dietary CAP incorporation up to 50% FM replacement did not significantly (P< 0.05) impact the growth performance, feed efficiency, or survival rates.Similarly, the expression levels of growth-related genes (IGF-1 and GH) remained unchanged across treatments.The intestinal digestive enzymes activities, including lipase, alpha-amylase, and proteases, as well as the haematol. parameters remained unaffected by the dietary CAP inclusion levels.Histol. assessment revealed normal tissue architecture in the intestine, liver, and spleen of fish fed on CAP-containing diets.That indicats no adverse effects of CAP on organs′ structure.A simple economic anal. showed reduced feed costs with increasing CAP inclusion, where production costs per ton of fish gain decreases by 19.3% at 50% FM replacement compared to the control diet.These findings establish that CAP is a viable and cost-effective protein source capable of replacing up to 50% FM protein in practical diets for D. labrax juveniles without compromising their growth, health status, or organs′ structure.

2025-05-16·ACS food science & technology

Study on Photodegradation Mechanism and Kinetics of Vitamin A and Derivatives under Ultraviolet Irradiation

作者: Yin, Hong ; Zhang, Qilei ; Zhang, Shuyu ; Chen, Zhirong ; Yuan, Shenfeng

Vitamin A and its derivatives, including retinol (RE), retinyl acetate (RA), and retinyl palmitate (RP), are widely used in the food industry.However, their poor photostability limits their applications.This study investigated the photodegradation of RE, RA, and RP under UV irradiation and proposed two strategies to enhance their stability.All three compounds underwent isomerization to the 9-cis forms.RE degraded mainly via a free radical chain reaction, whereas RA and RP predominantly followed an ionic photodissociation mechanism to form anhydroretinol (AR).The addition of butylated hydroxy toluene (BHT) improved RE stability, increasing its retention by 12.49% after 4 h.Using iso-Pr alc. as the solvent inhibited AR formation from RA and RP, thereby increasing their retention by 17.12% and 16.26%, resp., compared to ethanol.These findings provide a basis for selecting vitamin A and its derivatives and improving their UV stability in food systems.

项与维生素A棕榈酸酯相关的新闻（医药）

2025-05-28

·药融圈

创新魅力：来自宝岛创始人，创立140亿市值眼科Biotech

▲8月1-2日 2025生物医药创新博览会扫码报名注：本文不构成任何投资意见和建议，以官方/公司公告为准；本文仅作医疗健康相关药物介绍，非治疗方案推荐（若涉及），不代表平台立场。任何文章转载需得到授权。随着全球老龄化进程的加速以及生活方式的改变，视网膜退行性疾病、肝脏疾病和糖尿病等慢性疾病的发病率呈上升趋势，给患者的生活质量和社会医疗负担带来了巨大挑战。这些疾病往往伴随着复杂的病理生理机制，存在大量未被满足的医疗需求。Belite Bio最初成立于2016年，是Lin Bioscience International Ltd旗下的子公司，公司创始人Tom Lin（林雨新博士，中国台湾省人）同时也是公司最终控股股东Lin BioScience的创始人，目前担任Belite Bio董事长兼首席执行官，在创立公司之前，林博士曾担任多家生物技术公司的执行官。药融云数据，www.pharnexcloud.com；改名后为摩熵医药数据成立初期，Belite Bio依托于对视网膜疾病发病机制的深入研究，尤其是对维生素A代谢异常与视网膜病变关系的洞察，确定了以调节视黄醇结合蛋白4（RBP4）通路为核心的研发方向。公司早期专注于技术平台的搭建和基础研究工作，通过与科研机构合作，积累了丰富的研发数据，并逐步建立起自己的知识产权组合。图源：股市变化作为一家专注于推进针对退行性视网膜疾病新型疗法的公司，Belite Bio的使命是通过创新疗法，解决眼科、肝脏疾病和糖尿病领域中重大未满足的医疗需求。在战略定位上，Belite Bio聚焦于研发具有高度差异化的产品，利用其在RBP4通路的独特见解，开发针对特定疾病关键病理环节的治疗药物。公司强调以患者为中心，致力于将科学突破转化为临床可及的治疗方案，在竞争激烈的生物制药市场中脱颖而出。截止2025年4月28日，Belite Bio公司总市值为19.43亿美元，约合人民币141.3亿元。截止发稿前市值为20.06亿美元。眼疾治疗“新利器”Tinlarebant是一种口服类视黄醇结合蛋白4（RBP4）拮抗剂，其作用机制主要是通过调节维生素A的运输来减少眼内毒素的积累，具体包括：（1）降低血清RBP4水平：RBP4是视黄醇从肝脏运输到眼睛的唯一载体蛋白。Tinlarebant通过与RBP4结合，降低和维持血清中RBP4的水平，进而减少了肝脏向眼睛运输视黄醇的量。（2）减少眼内毒素形成：眼睛中的视觉循环依赖于维生素A的供应，而STGD1和GA患者会因相关基因突变导致视觉循环产生有毒的维生素A副产品，如双维甲酸。Tinlarebant通过调节进入眼睛的视黄醇量，减少了这些毒素的形成，从而减缓视网膜细胞死亡和视力丧失的进程，达到治疗STGD1和GA等眼部疾病的目的。Tinlarebant旨在作为维持STGD1和GA患者视网膜组织健康和完整性的早期干预措施。目前，没有FDA批准的STGD1治疗方法，也没有批准的GA口服治疗方法。因此，如果获得批准，Tinlarebant将是一种新型口服治疗药物，可解决STGD1和GA中未满足的医疗需求。01逐鹿STGD1：从临床试验到希望曙光STGD1（Stargardt病）是一种遗传性幼年黄斑变性，这种疾病是由ABCA4基因突变引起的，突变会导致有毒的维生素A副产品（双维甲酸）加速形成和积累。为了支持Tinlarebant治疗STGD1的临床开发，Belite Bio在澳大利亚和中国台湾启动了一项针对青少年STGD1受试者的开放标签、剂量探索临床试验1b/2期研究。2023年11月，Belite Bio在美国眼科学会年会上公布了Tinlarebant治疗青少年STGD1的临床试验2期研究的结果，结果显示：（1）Tinlarebant安全且耐受性良好，没有因不良反应而退出治疗；（2）视网膜成像显示，12名受试者中有5名在接受24个月的Tinlarebant治疗后仍未出现萎缩性视网膜病变（自发荧光明显减弱或DDAF）；（3）通过比较Tinlarebant治疗受试者与ProgStar受试者24个月的DDAF病变增长情况，发现Tinlarebant治疗受试者在24个月的治疗期间DDAF病变增长持续较低（p<0.001），而ProgStar受试者的基线特征与Tinlarebant治疗受试者相似（年龄小于18岁）；（4）在研究期间，大多数受试者的视力趋于稳定，治疗24个月后平均视力下降5个字母（视力下降<10个字母不具有临床意义）。根据临床试验1b/2期研究数据，Belite Bio已经在青少年STGD1患者中启动了一项名为DRAGON的临床试验3期研究，该研究是一项随机、双盲、安慰剂对照、多中心试验，旨在评估Tinlarebant治疗青少年STGD1患者的安全性和有效性。已在美国、英国、德国、荷兰、法国、比利时、瑞士、中国（包括香港和台湾）和澳大利亚开始，并已完成104名受试者的入组。2025年2月26日，Belite Bio宣布在对DRAGON试验数据进行了预先指定的中期分析后，数据安全监察委员会（DSMB）建议继续进行试验，不做任何修改。DRAGON试验的研究设计包括自适应样本量重新估计，根据中期分析观察到的治疗效果，确定是否需要增加样本量，以提高研究的有效性。DSMB表示Tinlarebant的耐受性良好，其安全性与之前观察到的数据和Tinlarebant的作用机制保持一致，此外在为期两年的研究中，大多数受试者的视力保持稳定，标准亮度和低亮度下的平均视力变化均小于三个字母。DSMB建议在不做修改的情况下继续进行试验，这表明没有必要增加样本量，另外还建议将数据提交监管机构进一步审查，以获得药物批准。根据DSMB关于继续按现有样本量进行试验的建议，Belite Bio表示仍将按计划在2025年第四季度完成试验（包括三个月的随访期）。除了DRAGON试验，Belite Bio还在日本、美国和英国的12~20岁青少年STGD1患者中进行DRAGON II试验，这是一项临床试验1b期开放标签研究（日本）和一项为期24个月的临床试验2/3期研究（美国、英国和日本），临床试验1b期研究旨在评估Tinlarebant在日本青少年STGD1受试者中的药代动力学和药效学，临床试验2/3期研究是一项多中心、随机、双盲、安慰剂对照试验，旨在评估Tinlarebant的疗效、安全性和耐受性。DRAGON II试验的临床试验1b期研究已完成，2024年9月，公司宣布该试验的临床试验2/3期部分为首位患者给药，约有60名12~20岁的受试者（包括约10名日本受试者）以1：1的随机比例的参加试验。目前针对STGD1的临床研究涵盖了基因治疗、细胞治疗、光遗传学疗法等，但是Tinlarebant是唯一正在进行临床试验3期研究的候选产品，其他同赛道竞争公司包括SpliceBio、ViGeneron、Alkeus Pharmaceuticals、Ophthotech Corporation等。02迎战GA：临床试验筑就治疗新路干性老年黄斑变性是老年人视力丧失的主要原因，地图样萎缩（GA）是干性黄斑变性的晚期阶段。由于STGD1和GA的病理生理学非常相似，预计Tinlarebant在GA患者中的治疗效果与在STGD1患者中观察到的效果相当。目前，美国食品及药物管理局还没有批准口服治疗GA的药物，也没有批准治疗GA以外的其他阶段干性老年黄斑变性的药物。为了支持Tinlarebant在GA中的临床开发，除了2020年年中完成的临床试验1期研究外，2022年11月，Belite Bio还获准在澳大利亚健康成人受试者中开展了一项开放标签、平行、单剂量临床试验，这项试验旨在评估Tinlarebant在50~85岁健康受试者中的PK和PD，根据试验结果已经确定了认为对RBP4产生所需PD效果的剂量。继2023年1月向FDA提交IND修正案后，2023年7月在名为PHOENIX的临床试验3期研究中随机分配了第一个受试者。PHOENIX试验是一项多中心、随机、双盲、安慰剂对照研究，旨在评估Tinlarebant在干性AMD相关GA患者中的安全性和有效性。该试验已在美国、英国、法国、捷克共和国、瑞士、中国（包括台湾）和澳大利亚开始，大约500名受试者被纳入PHOENIX试验。针对GA的已获批药物有Apellis Pharmaceuticals的Syfovre（pegcetacoplan）和安斯泰来的Izervay（avacincaptad pegol），与Tinlarebant同样处于临床试验3期的还有Alkeus Pharmaceuticals的AKW007、Annexon Biosciences的ANX007。临床前蓄力，剑指肝疾与代谢病治疗新路除了上述提到的Tinlarebant外，公司的另一个管线LBS-009是一种抗RBP4口服疗法，目前处于临床前开发阶段，主要针对肝脏疾病，包括非酒精性脂肪肝（NAFLD）、非酒精性脂肪性肝炎（NASH）和2型糖尿病（T2D），以及痛风等代谢性疾病。摩熵医药数据库：药品研发信息RBP4被认为是NAFLD、NASH和T2D的潜在生物标志物和治疗靶点，研究表明，RBP4水平升高与NAFLD、NASH和T2D的发展之间存在密切关联，RBP4升高可通过诱导从头脂肪生成、损害脂肪酸氧化和加剧肝脏内的胰岛素抵抗来促进肝脏脂肪堆积，从而导致这些疾病的进展。LBS-009有可能通过调节RBP4水平，改善肝脏代谢功能，减轻胰岛素抵抗，从而为这些疾病的治疗提供新的途径。虽然LBS-009尚未进入临床试验阶段，但公司在临床前研究中已取得了一些初步的积极结果，为后续的临床开发奠定了基础。财务状况截止2024年度，Belite Bio研发费用为2990万美元，与上年同期相比有所增加；一般和行政费用为1010万美元；其他收入390万美元；净亏损3610万美元，每股亏损1.18美元，而上年同期净亏损3160万美元，每股亏损1.19美元。截止2024年12月31日，公司拥有现金3170万美元，1.135亿美元的流动资金、定期存款和美国国库券。参考：NMPA/CDE；摩熵医药数据库，https://pharma.bcpmdata.com/；FDA/EMA/PMDA；相关公司公开披露（除标注外，正文图片均来自企业官网）；https://belitebio.com/；https://investors.belitebio.com/；https://mp.weixin.qq.com/s/dd-2ah9R_uWvUokPInDIpA；https://investors.apellis.com/news-releases；https://www.astellas.com/en/newsroom；https://alkeuspharma.com/；https://annexonbio.com/；等等。植根上海、辐射全球,药融圈作为生物医药产业级战略平台,以"让智慧与人脉无界流动"为使命,构建覆盖药物研发、生产、流通、商业化的全产业链赋能体系。通过智能化云服务、精准资源链接、产业智库与生态社群四大核心引擎,打造中国医药价值流动的基础设施。在全球化与数字化双重浪潮下,药融圈正重新定义医药资源的流通范式--这里不仅是信息与人脉的枢纽站,更是催生产业变革的化学反应器。我们以中国为原点,编织全球医药智慧网络,让每一次精准链接都成为企业跨越式增长的催化剂。点点赞点分享点推荐

2025-05-13

·PRNewswire

Particles for Humanity Celebrates Codex Adoption of Key Ingredient in PFH-VAP for Use in Sugar and Rice

CAMBRIDGE, Mass., May 13, 2025 /PRNewswire/ -- Codex Alimentarius Commission ("Codex") has expanded its list of foods in which basic methacrylate copolymer (BMC) can be used as a food additive. BMC is a key ingredient in Particles for Humanity's lead product, PFH-VAP. Codex is an international organization that sets food safety and quality standards, including the General Standard for Food Additives (GSFA). PFH-VAP is a more stable formulation of vitamin A palmitate being developed for use in large scale food fortification to address vitamin A deficiency, which affects about 190 million preschool-age children, mostly from Africa and South-East Asia. BMC is the unique encapsulation material in PFH-VAP that increases vitamin A stability by protecting the micronutrient from moisture and oxygen. BMC has decades of safe use in humans and has been approved for use in food supplements in Europe since 2010. BMC being adopted as a food additive for a specific GSFA food category is a critical safety signal to food manufacturers and national regulators. BMC was previously adopted by Codex in multiple food categories, like salt, flours, and soups and broths, including bouillon, which is widely consumed in West Africa. The expanded list of food vehicles now includes sugar and rice, which would help broaden PFH-VAP's impact in Africa and Asia. President of the National Codex Alimentarius Committee in Senegal, Professor Amadou Diouf, shared, "This use of BMC is an excellent innovation. It represents a major opportunity to solve deficiencies, particularly those related to sensitive micronutrients such as Vitamin A, essential in the fight against micronutrient deficiency to which our populations are exposed." A team from Codex Senegal sponsored the proposal to Codex, navigating the two-year, eight-step Codex adoption process to expand BMC's listing on the GSFA. Codex was established by the Food and Agriculture Organization and the World Health Organization and comprises 188 member countries, which make decisions by consensus. Regulators in countries around the world reference Codex for guidance on safe use of food additives. Once an additive has been adopted by Codex for a food category, it can generally be considered safe for use in that food per the guidance. Expanding the number of GSFA food categories in which BMC can be used eases acceptance of BMC by regulatory bodies worldwide. It supports the potential for PFH-VAP to be used in foods, like sugar and wheat flour, where many governments around the world require vitamin A fortification. Fortifying more foods with PFH-VAP will help combat vitamin A deficiency, a devastating public health problem in many low-income countries. Particles for Humanity transforms early-stage medical technology into products for people living in low and lower-middle income countries, with 100% of funding from philanthropy. Its rigorous product development process is based on end-user input and is focused on financially sustainable product opportunities. Visit or contact [email protected] SOURCE Particles for Humanity WANT YOUR COMPANY'S NEWS FEATURED ON PRNEWSWIRE.COM? 440k+ Newsrooms & Influencers 9k+ Digital Media Outlets 270k+ Journalists Opted In GET STARTED

上市批准

2025-04-18

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GLP-1药物制备的关键溶剂介绍

1,3-二甲基-2-咪唑烷酮（1,3-Dimethyl-2-Imidazolidinone，DMI），又名二甲基乙烯脲（Dimethylethyleneurea，DMEU），是一种强极性非质子溶剂。由于它具有出色的溶解能力、稳定性和高品质，因此它在医药化工领域中的应用日渐得到广泛的重视。尤其是近年来，它在GLP-1受体激动剂和Akt激酶抑制剂等新药合成方面的应用屡见报道。1用于原料药的合成由于DMI具有很高介电常数和很强的溶剂化作用，可加速阴离子亲核反应以及伴随发生阳离子溶剂化的反应。同时DMI还具有热稳定性和化学稳定性，对许多有机和无机化合物都具有出色的溶解能力。因此，它在药物合成涉及的许多的反应类型中，作为优良的反应溶剂，发挥很重要的作用。1.羟醛缩合反应在抗炎剂亚苄基衍生物的合成中用作反应溶剂，使产物收率提高到84%。[1]图片来源：参考文献12.硝酸酯化反应在合成抗骨关节炎药萘普西诺的最后一步反应时，采用DMI作反应溶剂，可以使产物收率得到明显提高。[2]图片来源：参考文献2下表列出与采用其他溶剂时不同效果的比较：数据来源：参考文献3.烷基化反应（1）作为γ-丁内酯烷基化合物合成中的反应助剂，使产物收率达90%以上。[3]图片来源：参考文献3（2）在合成药物中间体取代乙炔类化合物的反应中，用作反应助剂，与其他有机溶剂相比，也有明显的促进作用。[4]图片来源：参考文献4上式中，A：一个1至20个碳原子的饱和或不饱和脂肪烃残基。X：一个卤素原子或芳基磺酰氧基。M：一个碱金属原子。B：H、一个烃残基或－C≡C－M。下表列出与采用其他溶剂时不同效果的比较：数据来源：参考文献4.甲硅烷基醚化反应在合成医药中间体甲硅烷基醚类化合物时，用作反应溶剂。[5]图片来源：参考文献5与采用其他溶剂时不同效果的比较见下表：数据来源：参考文献5.酰胺水解反应在合成如下所示的一种GLP-1受体激动剂类的药物时，其中间体由A到B的酰胺键酸性水解反应，在DMI的促进下进行，效果较好。[6]图片来源：参考文献66.肼置换反应文献[7]则报道了在一项Akt激酶抑制剂的合成试验中，以DMI为溶剂，成功地实现了公斤级的肼置换反应，在DMI的作用下，6-氯-3-苯基-1,5-萘啶-2(1H)-酮与浓度为35%的水合肼反应，得到2.585公斤纯度为98.4 wt%的产品6-肼基-3-苯基-1,5-萘啶-2(1H)-酮，反应收率为84%。[7]图片来源：参考文献77.多肽的环合反应多有文献报道DMI用于有生物活性、可作为潜在药物开发的多肽或环肽的人工合成。有研究表明，DMI在如下潜在药物的合成中，作为溶剂，取得了较好的效果。[8]如，(S)-2-(2-羟基-N-甲基乙酰胺基)-3-苯基-N-((3R,6S,9S,123.15S,2iS,24S,27S)-6,15,21-三苄基-24-异丁基-3-(巯基甲基)-9,10,12,16,19,25-六甲基-2,5,8,11,14,17,20,23,26-九氧代-1,4,7,10,13,16,19,22,25-九氮杂三十烷-27-基)丙酰胺（化合物P-151）1-((6R,12S,15S,18R)-15-[1H-吲哚-3-基)甲基)-6-氨基-18-(叔丁基二硫烷基)甲基)-12-(4-(二甲氨基)丁基)-2,2-二甲基-7,10,13,16-四氧代-3,4-二硫杂-8,11,14,17-四氮杂十九烷)吡咯烷-2-甲酸(S)-2-((S)-6-氨基-1-(S)-4-(苄基硫)-1-((S)-2-氨基甲酰基吡咯烷-1-基)-1,4-二氧代丁-2-烷基氨基)-1-氧代己-2-烷基氨基)-2-氧代乙酯（化合物SP605）(S)-N-((3R,6S,9S,12R,16S,19S)-6-((1H-吲哚-3-yl)甲基)-16-((S)-2-氨基甲酰基吡咯烷-1-羰基)-9-(4-(二甲基氨基)丁基)-3,12-双(巯甲基)-2,5,8,11,14,18-六氧代-1,4,7,10,13,17-六氮杂二十三烷-19-基)-1-(2-羟乙酰基)吡咯-2-甲酰胺（化合物SP617）(S)-N-((3S,6S,9S,12S,155,18S,2IS,24S,27S)-3,12-苄基-1,24-二异丁基-6,9,10,13,15,19,21,22-八甲基-2,5,8,11,14,17,20,23,26-九氧代-1,4,7,10,13,16,19,22,25-九氮杂环三十一烷-27-基)-2-(2-羟基乙酰胺)-3-苯基丙酰胺(化合物SP664)(2R)-2-氨基-3-(叔丁基二硫基)-N-(4-((5S,8S,11S,14S,17S,20S,23S,26S,29S,32S)-5,23,32-三苄基]-2-((叔丁基二硫基)甲基)-11,17-二异丁基-13,14,16,20,22,25,26,29-八甲基-3.6,9,12,15,18,21,24,27,30,33-十一氧代-1-氧杂-4,7,10,13,16,19,22,25,28,31-十氮杂环三十三烷-8-基丁基)丙酰胺（化合物SP665）等。图片来源：参考文献82用于透皮吸收制剂（1）安定是一种镇静剂用于治疗焦虑症和一般性失眠。以DMI 72g、已烷25g和安定3g配成药剂，以小老鼠腹部皮肤作透皮测试，在8h内的透皮吸收量是391μg／cm2，大于仅以安定3g和甲基乳酸酯97g配得溶剂的透皮量。可见由DMI和极性物质的组合能够促进药物在皮肤中的传输吸收。由安定1％、乙醇74％和DMI 25％能配制成一种肌肉松弛剂。[9]（2）尼索地平是一种钙离子拮抗剂，用于治疗脑血管疾病。以苯乙烯-异戊二烯聚合物28％、石蜡油17.5％、聚丁烯5％、石油树脂32％和钛白17.5％（按重量比）调配成涂敷剂底料。再在底料中加入尼索地平（活性药物）10％、辅料1-癸基氮杂环壬-2-酮（1-decylazaclononan-2-one）5％以及DMI 10％，所得涂敷剂均匀涂在聚乙烯薄膜的表面，测试透皮性能，有较好的效果。[10]（3）没药醇是一种钙离子拮抗剂。以没药醇（纯度87％）3％、DMI 7％以及镍5％配入底料85％中，制得药剂（按重量比）（底料是以丙烯酸和丙烯酸丁酯的共聚物溶入20％的丙酮而得）。该药剂涂于聚乙烯薄膜上测试得较好的透皮效果。[11]（4）盐酸普萘洛尔主要用于治疗心律不齐。以盐酸普萘洛尔（活性药物）1％、DMI74％、十二烷基烟碱25％（按重量比）配成药剂，在玻璃试管中测试它的透皮吸收性能。与以盐酸普萘洛尔1％和DMSO 99％配得药剂相比，透皮量要高出12.9倍，与以盐酸普萘洛尔1％和N-吡咯烷酮99％配得的药剂相比，透皮量要高出2.3倍。[12]（5）灭吐灵又名甲氧普胺、胃复安，是一种镇吐药。以灭吐灵1％、DMI 89％和十二烷基烟碱10％配得药剂，测试药物皮肤渗透量。与以药品1％和DMSO 99％配得的药剂相比，透皮量要高出15.8倍，与以药品1％和N-吡咯烷酮99％配得的药剂相比，透皮量要高出30倍。[13]（6）DMI具备配制软膏的溶剂所必须具备的多项条件，因此能用于配制各种药物软膏。如：立体异构或非立体异构各类治疗眼病的消炎药剂，心脏病药物、抗菌剂、抗病毒剂、激素、镇痛剂等等。在甾体激素软膏调制中，以DMI 3g、乙二醇3g、异丙基肉豆蔻2g、白凡士林92g，混合，再加入甾体激素B，配制成治疗软膏。图片来源：参考文献9用甾体激素A和甾体激素B分别与几种不同的有机物相容混，得到如下数据:数据来源：参考文献由此可知，与调制膏剂常用的其他有机溶剂相比，1,3-二甲基-2-咪唑烷酮对于甾体药物表现出极为出色的溶解能力。该项研究还通过对健康成年男子进行皮肤贴片测试，结果显示，加入了1,3-二甲基-2-咪唑烷酮的软膏基剂具有良好的皮肤亲和性，无过敏反应，且在保湿性和稳定性方面表现出色。[14]（7）DMI能够显著地增强视黄醇和视黄酸酯对角化细胞的增殖和变异的作用效果。单独的DMI对皮肤细胞并没有产生作用，但当它与视黄醇或视黄酸酯相混合后，DMI分子与视黄醇或视黄酸酯分子之间产生协同相互作用，从而显著地增强了对角化细胞的增殖和变异的作用效果。这种皮肤调节剂成分包括（a）一种视黄醇或视黄酸酯含量0.001％～10％，（b）DMI含量0.001％～10％，（c）a与b的含量比例可以从60∶1～1∶160均有较好效果。如以下药剂的配制：（按重量比）视黄醇0.5％，完全氢化的椰子油3.9％、DMI 0.2％、聚氧乙烯油脂5％、皂土油38％、七水合硫酸镁0.3％、丁基化羟基甲苯0.01％，香料适量，加水至100％，即可配制成一种促进角化细胞增殖的药剂。[15]（8）环孢菌素是一种免疫抑制药，它在生物体内的生物利用率很低，如果加入乳酸甘油脂AXOL、DMI等辅料后，能控制药物的释放，促进它在生物体内的传输吸收，提高它的生物利用率。DMI可以用于配制软胶囊、口服制剂、栓剂、乳剂等。其配比如下表。[16]数据来源：参考文献由以上这些例子可以说明，以DMI溶解药物和以DMSO或N-吡咯烷酮作溶剂相比，药物的透皮吸收量有较大的提高，如果在DMI中再加入少量极性物质（如十二烷基烟碱、乙醇等）则透皮性能更好。可以预计DMI在药物透皮吸收剂中的应用将会不断地得到扩展。3用于中间体的合成DMI在各类有机中间体（尤其是医药、农药中间体）的合成中有非常广泛的应用。1.作为溶剂用在苯醚的合成中，见于文献报道的四种苯醚产物的合成收率都在90%以上。[17,18,19,20]（1）图片来源：参考文献17（2）图片来源：参考文献18（3）图片来源：参考文献19（4）图片来源：参考文献202.胺类化合物的合成。[21,22,23]（1）图片来源：参考文献21（2）图片来源：参考文献22（3）图片来源：参考文献233.氟苯类化合物的合成。[24,25]（1）图片来源：参考文献24，25应用效果比较：数据来源：参考文献（2）图片来源：参考文献应用效果比较：数据来源：参考文献4.还原反应DMI有极强的溶解能力，不仅能溶解有机化合物及树脂材料，还能溶解金属氢化物，因此以NaBH4还原剂时，DMI是一种优良的溶剂。溶解在DMI中的NaBH4可用来还原睛、酰胺、羧酸和酯。[26]图片来源：参考文献265.氧化反应由于DMI在酸碱性条件下有很强生物稳定性，且对碱有活化作用，因此在碱性条件下用空气中的氧可以氧化含有活泼氢的芳香族化合物，而在碱性条件下和DMF和DMSO等都是不稳定的。[27]图片来源：参考文献276.柯尔贝-施密特反应在含有DMI的混合溶剂中，酚类的碱金属盐在加压下与CO2反应，可生成羟基苯甲酸，所得产物的收率比不用DMI时高很多。[28]图片来源：参考文献287.自缩合反应。[29]图片来源：参考文献298.二聚化反应。[30]图片来源：参考文献309.加成反应。[31]图片来源：参考文献3110.乌尔曼反应用DMI作反应溶剂，铜粉作催化剂，芳卤与芳胺乌尔曼发生反应，生成联苯胺，反应收率高达90%。[32]图片来源：参考文献32参考文献（上下滑动阅览）[1] Oda Katsuo. (SHIONOGI & CO) . Novel method for producing benzylidene derivative. WO2004089921A[2] Belli, A., Cannata, V., Villa, M., Hedberg, M., Westermark, A., Fonduca, T. (NicOx S.A.). Process for the Preparation of the (S)-naproxen 4-nitrooxybutyl ester. US2011034719A1[3] Bryan Li, Richard A. Buzon, and Michael J. Castaldi. Case Study of a γ-Butyrolactone Alkylation with 1,3-Dimethyl-2-imidazolidinone as a Promoter, Organic Process Research & Development , 5(6), 609-611(2001)[4] Saito Yuzuru, Yoshida Kokichi,. (TAKEDA CHEMICAL INDUSTRIES LTD). Production of substituted acetylenic compounds. EP0284237A1[5] Thomas C. Britton. (Eli Lilly and Company). Process for preparing 2,2-difluoroketene silyl acetals and α,α-difluoro-β- silyloxy-1,3-dioxolane-4-propanoic acid esters. US5618951A[6] Ayman D. et al., (Eli Lilly and Company). Process to make GLP1 RA and intermediates therefor. US20250042899[7] Pintipa Grongsaard, et al., Convergent, Kilogram Scale Synthesis of an Akt Kinase Inhibitor. 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适应症	国家/地区	公司	日期
干眼症	中国	-	1999-03-08
角软化症	日本	Sannova KK	1977-09-30
夜盲症	日本	Sannova KK	1977-09-30
维生素a缺乏症	美国	Casper Pharma LLC	1949-05-18

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适应症	最高研发状态	国家/地区	公司	日期
支气管肺发育不良	临床前	美国	Advent Therapeutics, Inc.	2023-07-20

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研究	分期	人群特征	评价人数	分组	结果	评价	发布日期


NCT03478878 (CTgov)	早期临床1期	年龄相关性黄斑变性 \| 视网膜色素上皮网状营养不良	9	IP+Vitamin A palmitate (Cohort 1)	積壓艱壓獵築蓋獵選襯(鏇選糧艱廠鑰蓋膚襯鬱) = 鹽築製觸淵選範蓋壓鏇艱網觸壓觸願蓋網觸窪 (積醖築網淵鹽願網蓋醖, 11.894) 更多	-	2024-07-03
				IP+Vitamin A palmitate (Cohort 2)	積壓艱壓獵築蓋獵選襯(鏇選糧艱廠鑰蓋膚襯鬱) = 餘鬱夢獵鏇襯願獵窪夢艱網觸壓觸願蓋網觸窪 (積醖築網淵鹽願網蓋醖, 16.405) 更多
NCT03478865 (CTgov)	早期临床1期	年龄相关性黄斑变性 \| II型糖原贮积病	8	IP+Vitamin A palmitate (Cohort 1)	鹽選蓋網鬱鬱鏇鬱艱鬱(顧觸醖觸齋製淵鬱鏇觸) = 鏇網衊齋膚構憲鑰觸鹽觸獵膚鏇範簾鬱鑰網膚 (鏇鹽選醖淵鏇夢簾網鬱, 10.755) 更多	-	2024-05-31
				IP+Vitamin A palmitate (Cohort 2)	鹽選蓋網鬱鬱鏇鬱艱鬱(顧觸醖觸齋製淵鬱鏇觸) = 衊願齋獵淵觸鹽廠餘遞觸獵膚鏇範簾鬱鑰網膚 (鏇鹽選醖淵鏇夢簾網鬱, 6.793) 更多