Carteolol Hydrochloride/Latanoprost

▲8月03-04日 CMC-China大会 · 限时免费扫码报名中注：本文不构成任何投资意见和建议，以官方/公司公告为准；本文仅作医疗健康相关药物介绍，非治疗方案推荐（若涉及），不代表平台立场。任何文章转载需得到授权。说起日本制药业界的大手企业，那一定有武田药品、大冢制药、Astellas制药、第一三共等。其中，以药品为主要业务的大冢集团（Otsuka Holdings Co.）更是涉及多个领域业务，还包括保健品、食品、化工以及器械等。如今已经有百年历史的大冢集团在全球的集团公司总数多达196个，研发基地和生产基地遍布全球，其中，研发基地42个（日本24个，海外18个），生产基地173个（日本51个，海外122个），员工人数更是达到47000+人。图：集团公司全球分布（数据截至2022年12月31日）核心运营公司大冢集团核心运营公司一共有七家，分别是大冢制药株式会社、大冢制药厂、大鹏制药有限公司、大冢仓库株式会社、大冢化学工业株式会社、大冢食品株式会社和大冢医疗器械株式会社。 图：大冢集团核心运营公司大冢制药株式会社成立于1964年，主要业务为药品、临床检测设备、医疗器械设备、食品、化妆品及其他相关产品的制造、分销、进出口；大冢制药厂最初成立于1921年，当时名为大冢精药（大冢制药），是大冢集团成长起来的原始公司；大鹏制药有限公司成立于1963年，是一家研发驱动的专业制药公司，专注于肿瘤学、过敏和免疫学以及泌尿科领域；大冢仓库株式会社成立于1961年，其核心业务一直以提供药品和食品的物流服务为中心，为大冢集团在药品、食品和饮料、日用品三个产品领域搭建了一个共同的分销平台。近年来，该公司已发展到在集团外部提供物流服务；大冢化学工业株式会社成立于1950年，向社会提供满足广泛需求的材料和产品，旨在成为一家在化学业务中为改善生活和改善地球环境做出贡献的公司；大冢食品株式会社成立于1955年，主要业务是食品和饮料的制造、销售、进口和销售；大冢医疗器械株式会社成立于2011年，主要为大冢集团旗下公司研发、制造和销售医疗器械所有相关业务，还包括医疗器械运营管理等。业务布局从1921年至今，大冢集团已经有102年的历史，在这百年岁月中，大冢不断扩展集团业务，从药品到医疗保健品，再到消费品以及化工业务，大冢集团一直在打破思维的局限，不断为消费者带来新的产品，其成长不仅是自身多元化业务组合支撑增长的过程，更是不断为病患以及健康人群带来新的希望以及便利的过程。以下是大冢自成立以来业务发展情况。■保健品及其他 ■药品，包括静脉注射液图：大冢业务发展情况基于全面卫生保健的概念，大冢集团一直通过其业务维持并促进健康，以及诊断和治疗疾病。为了展示作为一家医疗保健公司的真正价值，大冢集团利用新技术为民众提供更加健康的机会，从食品到保健品，再到药品，大冢集团一直在追求可持续增长。大冢集团公司众多，主要具备七个核心经营公司，从业务布局来看集团主要分为四大业务板块，分别是药品、营养保健品、消费品和其他业务（其他业务主要为化学药品、精细化学品、仓储和配送、包装以及电子设备等）。01制药业务药融圈旗下，药融云数据www.pharnexcloud.com显示：大冢集团以解决未满足的医疗需求为主题，把精神病学、神经病学和肿瘤学领域作为优先研究的领域。此外，还从事心血管和肾脏系统、消化系统、眼科、诊断、静脉注射液和医疗设备等广泛的其他领域和业务，提供从诊断到治疗的全面医疗保健服务。1、业务领域（1）精神病学和神经病学（CNS）精神分裂症、双相情感障碍和重度抑郁症等精神疾病可以在任何年龄发展，并影响一个人的社会生活、职业和学习，此外，随着世界人口老龄化，人们越来越担心阿尔茨海默症发病率的增加，这些疾病不仅影响患者的生活质量，还会给家庭成员、护理人员以及医疗保健经济带来压力。目前由于许多精神和神经系统疾病的原因和机制尚未完全了解，使得该领域新药的发现极其困难，所以目前仍有许多这类疾病尚未建立成熟的治疗方法。大冢集团于1970年代进入精神病学和神经病学领域，并以促进医疗需求为目标，接受着发现新药的挑战。该集团通过应用小分子和大分子化合物技术以及数字技术，开发广泛且具有高潜力的产品线和产品阵容，其目标是成为精神病学和神经病学领域的全球顶级企业。中枢神经系统类药物主要有REXULTI / RXULTI（brexpiprazole）、ABILIFY Maintena、ABILIFY（Aripiprazole）、NUEDEXTA（dextromethorphan hydrobromide and quinidine sulfate）、Neupro Patches（Rotigotine）、Selincro（Nalmefene）和AJOVY（fremanezumab）。图：中枢神经系统药物REXULTI / RXULTI用于治疗精神分裂症，目前由大冢和Lundbeck共同开发和销售。2018年在日本推出，在全球约60个国家销售；在美国，它还作为重度抑郁症的辅助治疗药物在市场上销售。ABILIFY是一种抗精神病药物，2006年在日本推出用于治疗精神分裂症，并于2012年获得了改善躁狂症状或双相情感障碍的额外适应症。Abilify Maintain是一种肌内注射用缓释水性混悬剂，是抗精神病药物ABILIFY（Aripiprazole）的长效制剂。2013年在美国上市用于治疗精神分裂症，随后在50多个国家上市。2017年，该产品在美国和加拿大被批准用于治疗双相I型障碍。2015年在日本上市用于治疗精神分裂症，并于2020年被批准用于双相I型障碍的附加适应症。Nuedexta是世界上第一个也是唯一一个被批准用于治疗假性延髓病（PBA）的药物。它是由作用于中枢神经系统的氢溴酸右美沙芬和抑制代谢的硫酸奎尼丁联合使用，以提高右美沙芬的有效血药浓度。由美国子公司Avanir Pharmaceuticals销售。Neupro是世界上唯一一种每日一次的透皮多巴胺受体激动剂。2002年，Otsuka从比利时UCB公司获得了在日本的开发和销售权。从2013年开始在日本上市。Selincro是日本第一个双重作用的阿片系统调节剂。2013年，大冢与Lundbeck就Lundbeck的Selinclo在日本的开发和商业化达成了协议，于2019年由大冢推出。Ajovy由Teva Pharmaceutical Industries拥有，是一种皮下注射的抗CGRP（降钙素基因相关肽）单克隆抗体，通过重组DNA技术生产。2017年，大冢获得了在日本的开发和销售权，并于2021年开始销售。（注：CGRP被认为在偏头痛发作中起重要作用。Ajovy靶向CGRP配体，抑制其与CGRP受体的结合。）（2）肿瘤学大鹏制药不仅拥有广泛的产品组合，还有其专有的药物发现平台技术提供支持，包括独特的专有生化调节技术，以及半胱氨酸米克斯药物发现技术，实现治疗靶点的特定共价修饰，以及由Astex Pharmaceuticals建立的基于片段的药物发现技术。此外，它还通过企业风险投资寻找与有前途的初创公司合作的机会，从而扩大其在癌症免疫治疗等领域的开发渠道，并获得创新的药物发现平台技术。同时，大冢制药以外部合作为中心，正在接受开发新疗法的挑战，这包括在基因修饰的T细胞疗法等领域与新模式产生协同效应。各个集团公司正在结合其优势领域积累的资产，以支持全球运营并提高业务价值。图：肿瘤学药物由ARIAD（2017年被武田收购）发现的ICLUSIG（Ponatinib）是一种口服酪氨酸激酶抑制剂，2016年在日本推出。Busulfex（Busulfan Injection）是血癌骨髓移植前的一种调节剂。它已被全球接受为支持医学移植的标准治疗方法。（3）心血管和肾脏系统在心血管和肾脏领域，除了加强其专有的药物发现平台外，大冢集团还计划积极进行增长投资，其中包括与Aurinia Pharmaceuticals的业务联盟以及收购Visterra（Visterra是一家拥有肾脏疾病相关产品线的公司）。同时大冢集团结合在制药和医疗设备技术方面的专业知识，还开发了微创且对身体影响较小的医疗设备。2021年，大冢在日本推出了血管支架系统。同时，其超声肾去神经支配系统是一种革命性的治疗方法，适用于现有治疗无效的高血压患者，被美国FDA授予突破性设备称号。图：心血管和肾脏疾病产品Samsca / JINARC / JYNARQUE（Tolvaptan）于2010年在日本被批准用于治疗心力衰竭（液体积聚）引起的水肿，并于2013年被批准用于治疗肝硬化患者的水肿。2014年，Samsca在日本被批准为世界上首个治疗常染色体显性多囊肾病（ADPKD）的药物，并在包括北美和欧盟成员国在内的地区获得了其他批准。目前，Samsca/JINARC/JYNARQUE在40多个国家被批准用于多种适应症。Samtasu是口服托伐普坦（通用名为托伐普坦磷酸钠）的前体药物，在日本于2022年被批准用于治疗心力衰竭（液体积聚）引起的水肿。（注：前药是一种给药后在人体内转化为活性药物的药物。）Pletaal（Cilostazol）可抑制血小板聚集并具有外周血管舒张的作用。1988年在日本上市，用于治疗与慢性动脉阻塞相关的症状，并于2003年被批准用于预防复发性脑梗死。2010年，Pletaal OD片剂在日本上市。2、研发基地大冢集团在全球建立了研发基地网络，为创新产品的研发建立了一个全球结构，以帮助治疗疾病和支持日常健康，制药业务的研发基地主要位于日本、欧洲、美洲和亚太地区。其中在中国有：大冢（上海）药物研究开发有限公司等。图：制药业务主要研发基地分布图02营养保健品大冢集团目前一共有三个营养保健品业务研究机构，分别是Saga营养保健品研究所（自1984年作为日本第一家临床运动和营养私人研究机构成立以来，该研究所在与运动和营养，女性健康和其他健康问题相关的各个领域进行了研发）、Otsu营养保健品研究所（Otsu营养保健品研究所成立于2000年，旨在推进肠道免疫的研究，特别关注肠道，肠道在整体健康中起着关键作用）和医疗食品研究所（研究领域多种多样，包括营养不良、营养病理、脱水和喂养功能），大冢的研究机构利用制药业务中获得的专业知识，根据科学证据开发原创营养保健品，其营养保健品业务主要专注于有助于维持和改善日常健康的功能性饮料和食品。营养保健品研发基地主要坐落于日本，其主要研发基地分布图如下所示：图：营养保健品主要研发基地分布03消费品大冢集团的消费品业务主要是大冢食品株式会社，该公司主要从事食品和饮料领域的研发。1968年，大冢食品发布了世界上第一款塑料袋（蒸煮袋）的商用食品Bon Curry，此后推出了一系列走在时代前面的产品，例如Mannan Hikari（一种由精制魔芋粉和其他成分制成的米类加工食品）、My Size系列（适合那些觉得饭菜的份量和卡路里数高的人）和Zero Meat（一种由大豆制成的无肉产品）。大冢食品结合风味、安全、安心和健康的四个关键成分，旨在开发人们乐于为朋友和家人提供的各种产品。基于其原创的概念和开发能力，以及传统的开拓精神，大冢食品将继续为人们的餐桌提供原创风味和新梦想。  图：大冢食品大冢食品主要研发基地分布于中国上海和日本。图：大冢食品主要研发基地分布图04其他业务大冢始终致力于创造最先进的技术，满足每个业务领域的客户需求，公司根据其战略开发支持日常生活的产品。大冢集团的其他业务以大冢化学株式会社和大冢电子株式会社为中心，包括供应汽车、电气和电子设备以及建筑材料领域的各种材料的化学业务；以环保物流为目标的运输和仓储业务（主要面向大冢集团的药品、食品和饮料）；以及支持尖端技术开发的电子设备业务。大冢化学通过创造核心技术，通过可持续发展为社会做出贡献的研究和开发。中央研发实验室处理研发的不同方面，主要包括从中间实验设施的基础研究和原型测试到应用程序的开发；综合研究实验室从先进有机材料和先进无机材料领域的许多不同角度进行研究和开发，采取开箱即用的方法进行研究和开发；先进聚合物实验室使用大冢独创的受控自由基聚合技术TERP方法进行功能聚合物的研究和开发；功能复合材料实验室研究和开发具有滑动、精密增强、导电、介电等性能的复合材料。大冢电子以光为媒介的技术为基础，分为三类业务，这三类是医学测试设备，分析设备和光谱仪。在医学测试领域，大冢的医学测试设备包括POConePlus，这是一种测试幽门螺杆菌的临床试验设备。在分析领域，分析设备包括Zeta电位和纳米粒径测量仪器。在光谱领域，大冢的光谱仪包括用于半导体、功能材料和薄膜材料行业的非接触式测厚仪等检测仪器。主要研发基地为中国和日本。图：其他业务主要研发基地分布图近期研发活动/R&D01制药业务大冢集团主要专注于精神病学、神经病学和肿瘤学领域的研究和开发，亦专注于心血管及肾脏系统等尚未完全解决的领域进行研发。截至2023年3月31日的三个月期间，医药业务的研发活动部分总结如下。表：近期研发活动（1）精神病学和神经学①研发代码为OPC-34712的药物REXULTI / RXULTI（brexpiprazole）2023年1月份在日本申请针对重度抑郁症的研究；2023年1月份在美国申请针对与阿尔茨海默氏症痴呆相关的躁动的研究；在欧洲针对其对重度抑郁症和与阿尔茨海默氏症痴呆相关的躁动的研究因业务原因已停产。②研发代码为AVP-786的药物deuterium-modified dextromethorphan, quinidine在美国针对精神分裂症的阴性症状的研究因战略原因已停产。（2）肿瘤学①研发代码为ASTX660+ASTX727的药物tolinapant+decitabine, cedazuridine用于治疗T细胞淋巴瘤的研究已于2023年2月份在美国开始第一阶段试验；②研发代码为AP24534的药物ICLUSIG（ponatinib）用于治疗慢性粒细胞白血病、急性淋巴细胞白血病的研究已于2023年3月在中国提出申请；③研发代码为AB122 + TAS-120的药物imberelimab +futibatinib用于治疗实体瘤的研究已于2023年1月在日本开始第一阶段试验；④在日本研发代码为OPB-171775的研究因战略原因已停产。（3）心血管和肾脏系统①研发代码为ETC-1002的药物bempedoic acid用于治疗高胆固醇血症的研究已于2023年2月在日本开始第三期临床试验）；②研发代码为OPC-131461的主要针对心脏水肿的研究已于2023年1月在日本开始二期临床试验。（4）其他类别①研发代码为OPA-15406的药物difamilast针对特应性皮炎的研究已于2023年2月开始在中国开展第三期临床试验；②研发代码为OPC-1085EL的药物carteolol, latanoprost针对青光眼的研究已经在中国开始第三期临床试验；③研发代码为VIS171针对自身免疫性疾病的研究已于2023年1月开始第一阶段试验。4研发代码为OPS-2071，在日本、美国都进入了临床2期阶段；药融圈旗下，药融云数据www.pharnexcloud.com显示：本品已经启动在中国的2期临床试验，用于治疗腹泻型-肠易激综合征（IBS-D）。据悉，本品为大冢上海开发的小分子新药。药融云数据，www.pharnexcloud.com02营养保健在营养保健品业务方面，集团利用其在制药业务方面的知识，进行基于科学的原创产品的研究和开发，以维护和促进人们的健康。SOYJOY品牌的大豆零食棒提供了一种方便的方式来食用全大豆的营养，SOYJOY水果和奶酪于2023年3月推出。此外，在化妆品领域，作为男性护肤品牌UL·OS的一部分，大冢利用独特的理念和技术专注于健康的皮肤，于2023年3月推出了UL·OS头皮洗发水Volume-up，主要适用于关注头发质地和弹性的男性。03消费品在消费品业务方面，大冢集团以蒸煮食品、饮料、植物性食品为目标，以食品与健康为主题，创造和提出创新产品，旨在解决与变化中的社会相关的各种问题，例如涉及健康、环境、人口和老龄化社会的问题。截至2023年3月31日的三个月，消费品业务的研发费用为1.62亿日元。04其他在其他业务方面，本集团主要从事特种化学品及精细化学品的研发。本集团专注于有机和无机合成技术，并围绕自主技术和下一代领域进行新产品的研发。截至2023年3月31日的三个月期间，其他业务的研发费用为13.83亿日元。财政营收大冢集团2022年收入为17380亿日元（约合120.37亿美元），同比上一年增长了16.0%，业务利润为1749亿日元，比上一年增长了11.3%，而这部分收入主要归功于四大全球产品（ABILIFY Maintena、REXULTI/RXULTI、Samsca / JINARC / JYNARQUE和LONSURF）和营养保健品的增长，据统计，制药业务中四大全球产品的销售额同比增长了26.4%，营养保健品业务的功能性饮料和营养补充剂贡献巨大，同比增长了16.0%。表：2022财年收入统计截至2023年3月31日的三个月，集团总收入为4483.44亿日元（约合31.05亿美元），比上一财年同期增长17.9%，所有业务的收入均有所增长。主要是由于四种全球产品的销售额增长以及许可产品的特许权使用费增长，推动了制药业务的业绩。此外，在营养保健品业务中，随着健康意识的提高，POCARI SWEAT和Nature Made的销售额继续增长。研发费用为679.68亿日元，与上年同期相比增长了14.5%，主要是由于正在开发的用于治疗注意力缺陷多动障碍（ADHD）的centanafadine和正在开发的用于治疗非小细胞肺癌的zipalertinib/TAS6417的开发费用增加。扣除研发费用的营业利润为1416.49亿日元，比上一年同期增长39.1%。而SG&A费用比率随着对销售，一般和管理费用的适当控制而改善，由于销售增长超过预期，并对销售、一般和管理费用实施了适当的控制，企业利润大幅增长至736.81亿日元，与上年同期相比增长了73.5%。表：2023年第一季度财政营收从四大业务版块来看，2023年第一季度制药业务销售额为3031.61亿日元，与上一年同期相比增长20.3%；医疗保健业务收入为1039.72亿日元，与上一年同期相比增长15.1%；消费品业务收入为82.33亿日元，与上一年同期相比增长了7.3%；由于价格调整，特殊化学品业务的销售额略有增长，精细化工业务的销售额增长主要是由于抗生素中间体的销售额增加；在运输和仓储业务方面，集团通过协调物流数据和增加处理量来加强整体医疗保健配送平台，从而吸引了新的外部客户，销售额增加。作为全球市场的一位重要参与者，大冢不管是从集团公司分布还是业务版块的布局上来看都在追求全球化，从收入来看，经过百年沉淀的大冢目前是日本TOP5的制药商，那么未来的大冢又会继续登上哪座高峰呢......近期资讯2023年4月28日，FDA批准大冢和Lundbeck的Abilify Asimtufii（阿立哌唑）用于治疗精神分裂症或成人双相I型障碍的维持单药治疗。2023年5月11日，大冢和Lundbeck宣布FDA批准Rexulti的补充新药申请（SNDA），用于治疗与阿尔茨海默病引起的痴呆相关的躁动。这一批准使Rexulti成为美国批准的第一种也是唯一一种治疗与阿尔茨海默病相关的躁动的药物。图：相关新闻此文仅用于向医疗卫生专业人士提供科学信息，不代表平台立场参考：NMPA/CDE；药融云数据，www.pharnexcloud.com；FDA/EMA/PMDA；相关公司公开披露（除标注外，正文图片均来自企业官方）；https://www.otsuka.com/en/；https://www.otsuka.co.jp/en/；https://www.otsukakj.jp/en/；https://www.otsukafoods.co.jp/；等等。关于CMC-China 博览会融合产业力量，重构行业未来！本次CMC-China博览会汇聚300+医药及上下游全产业链的企业积极报名参展，数千名专业观众报名参观，展会现场将举办15场专业论坛。充分体现了“医药人办医药展，专业人办专业展”的理念。了解更多：数据看展会丨一文看懂第五届CMC-China制药博览会观众亮点点分享点点赞点在看

转眼，2022 年已过去一半，这半年国内新药开发进展迅速。Insight 数据库 显示，2022 年上半年国内共有 31 款创新药进入 III 期临床阶段，离报上市仅差一步之遥。布局企业包括恒瑞、天晴、翰森制药等；涉及肿瘤、眼科、免疫、代谢疾病等领域。*1）本文提及的「创新药」包含改良新以及进口药；「III 期临床研究」包含 II/III 期临床研究。2）文中表格为人工整理，如有纰漏请指正。来源：Insight 整理（点击放大，可查看大图）聚焦肿瘤领域15 款产品，10 个癌种从治疗领域来看，2022 上半年进入 III 期临床阶段的产品多数聚焦在肿瘤领域，共有 15 款。涉及到的癌种有乳腺癌、非小细胞肺癌等热门大癌种，也有结直肠癌、前列腺癌等当前赛道竞争较缓和且极具市场潜力的癌种。来源：Insight 整理（点击放大，可查看大图）乳腺癌针对乳腺癌，共有 3 款 CDK4/6抑制剂和一款口服 SERD 进入 III 期临床阶段。乳腺癌新药列表来源：Insight 整理（点击放大，可查看大图）益方生物 D-0502 是一款口服选择性雌激素受体降解剂 (SERD)，同时也是一个雌激素受体拮抗剂，可以有效用于治疗雌激素受体阳性的乳腺癌患者。 D-0502 于 2018 年首次在国内获批临床，2019 年 4 月首次公示临床试验（登记号：CTR20190092），当前正在开展一项对比 D-0502 与氟维司群在既往经治 ER 阳性、HER2 阴性局部晚期或转移性乳腺癌患者中的有效性和安全性的随机、平行对照、开放标签、多中心 Ⅲ 期临床研究。 D-0502 国内项目开发进度来自：Insight 数据库 （http://db.dxy.cn/v5/home/）贝达药业的 BPI-16350、天晴的TQB3616 以及广州必贝特医药 BEBT-209 均为 CDK4/6 抑制剂，当前正在开展的 III 期临床研究均为联合氟维司群治疗 HR+/HER2- 乳腺癌患者。CDK4/6 为乳腺癌领域的热门靶点，目前在多份乳腺癌指南中，CDK4/6 抑制剂联合内分泌治疗证据级别均从 Ⅱ 级提升为 Ⅰ 级。因此， CDK4/6 抑制剂也成为更多企业布局乳腺癌领域的热门靶点。据Insight 数据库 显示，在乳腺癌领域当前全球共有 26 款 CDK4/6 抑制剂在研，其中，礼来阿贝西利、辉瑞哌柏西利、诺华利柏西利以及恒瑞达尔西利均已获批上市，另有 7 款进入 III 期临床阶段。而在国内共有 20 款在研，且处于临床 III 期阶段的有 6 款，未来会有多大市场机会？还未可知。全球 III 期临床阶段 7 款 CDK4/6 抑制剂来自：Insight 数据库 （http://db.dxy.cn/v5/home/）非小细胞肺癌除乳腺癌适应症外，紧随其后的就是非小细胞肺癌，2022 上半年共有 2 款进入 III 期临床，三代 EGFR抑 制剂和 KRAS G12C 抑制剂各一款。来源：Insight 整理（点击放大，可查看大图）再鼎医药 MRTX849（Adagrasib）是一种研究性、高选择性的有效口服小分子 KRASG12C 抑制剂。2021 年 6 月，再鼎医药宣布与 Mirati Therapeutics 达成合作，以 6500 万美元预付款 + 2.73 亿美元里程碑金额获得 Adagrasib 的大中华区开发和独家商业化权利。Adagrasib 医药交易来自：Insight 数据库 （http://db.dxy.cn/v5/home/）近期，Mirati 刚宣布了一项 Adagrasib 在 KRYSTAL-1 队列研究 2 期注册临床队列数据。共有 132 名 患者接受了治疗。在入组的患者中，98% 的患者在化疗后或联合化疗之前接受过 PD-1/L1 抑制剂治疗，中位随访时间为 12.9 个月。初步结果显示：Adagrasib 在 KRAS G12C突变的非小细胞肺癌患者的客观缓解率（ORR）为 44%，疾病控制率（DCR）为 81%，反应持续时间 (DOR) 的中位数为 12.5 个月。Adagrasib 临床试验结果来自：Insight 数据库 （http://db.dxy.cn/v5/home/）当前，除针对非小细胞肺癌外，Adagrasib 同时也在开展一项联合西妥昔单抗用于二线治疗携带 KRAS G12C 突变的晚期结直肠癌患者的 III期研究（登记号：CTR20220199）。Adagrasib  全球研发进度来自：Insight 数据库 （http://db.dxy.cn/v5/home/）郑州泰基鸿诺医药的 TY-9591 是一款三代 EGFR 抑制剂，在今年 5 月刚刚公示启动了一项随机、双盲、多中心III期临床研究，旨在评估 TY-9591 片对比奥希替尼一线治疗 EGFR 敏感突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌患者的疗效和安全性（登记号：CTR20221053）。TY-9591 项目概览来自：Insight 数据库 （http://db.dxy.cn/v5/home/）除上述的乳腺癌、非小细胞肺癌外，另有 9 款产品正在针对子宫肌瘤、前列腺癌、食管癌、肾细胞癌等多个瘤种开展 III 期临床试验。来源：Insight 整理（点击放大，可查看大图）眼科疾病领域眼科疾病领域也是近年企业争相挤入的一个赛道，2022 上半年国内 4 款产品进入 III 期临床阶段，分别为极目生物 ARVN003、参天制药株式会社硫酸阿托品滴眼液、大冢制药株式会社 OPC-1085EL 滴眼液以及箕星药业的酒石酸伐尼克兰鼻喷雾剂（OC01）。来源：Insight 整理极目生物的 ARVN003（在美国名为 MicroLine）是一种针对老视的药物疗法。该产品的开发结合了采用 MAP™（Microdose Array Print）微矩阵药膜技术的 Optejet 微量给药系统，以及可以暂时性改善近视力的经典药物匹罗卡品（毛果芸香碱），可有效解决传统滴眼液给予相同药物时的耐受性和生物利用度等问题。ARVN003 国内项目概览来自：Insight 数据库 （http://db.dxy.cn/v5/home/）2021 年 8 月，ARVN003 治疗老视的 III 期 IND 申请获 CDE 批准，成为国内批准的第一项老视药物临床试验。这是一项老视患者使用微量给药器给予 ARVN00 以暂时性改善近视力的有效性和安全性的随机、多中心、双盲、安慰剂对照、III 期临床研究（登记号：CTR20221337），当前正在进行中。CTR20221337 临床试验来自：Insight 数据库 （http://db.dxy.cn/v5/home/）OC-01 (varenicline) 鼻喷雾剂是多剂量包装、不含防腐剂的高选择性胆碱能激动剂鼻喷雾剂，用以治疗干眼症和神经营养性角膜病变的症状和体征。在临床前和临床研究中，OC-01 (varenicline) 以不含防腐剂的水性鼻喷雾剂形式给药，可激活鼻腔内三叉神经副交感神经通路从而激活自然泪膜分泌。2021 年 8 月，Oyster Point Pharma 与箕星药业签署了一项许可和合作协议，根据交易条款，箕星获得了在大中华区开发和商业化 OC-01 与 OC-02 的独家许可。箕星将向 Oyster Point 预付 1750 万美元的现金和高达 0.75% 的箕星股份，其中一半受预先规定的归属条件限制。Oyster Point 也有资格获得高达 2.048 亿美元的里程碑付款，以及未来药物在大中华区净销售额提成。OC-01 医药交易来自：Insight 数据库 （http://db.dxy.cn/v5/home/）OC-01 最早于 2021 年10 月获 FDA 批准上市，用于治疗干眼症。此外，还在拓展其他适应症，当前正在美国开展一项针对神经营养性角膜炎的 II 期临床研究（登记号：NCT04957758）。在国内，正在开展针对干眼症的 III 期临床试验。OC-01 全球在研进度甘特图来自：Insight 数据库 （http://db.dxy.cn/v5/home/）DE-127（通用名：硫酸阿托品）是一种抑制近视进展的毒蕈碱受体拮抗剂。参天制药已与新加坡国家级眼科和视觉研究所——新加坡眼科研究所 (SERI) 合作研发这一药物产品线，同时在日本和亚洲开展临床试验。此前，参天曾发布公告称在亚洲展开的一项旨在评价 DE-127 (通用名: 硫酸阿托品) 用于治疗轻度和中度近视患者的安全性和有效性的 II 期临床实验 (即 APPLE 研究) 达到了主要终点。该研究的主要终点为给药 12 个月后受试者等效球镜度数的变化。整个实验过程中未观察到严重不良事件。当前，正在国内开展一项在儿童近视受试者中评价 DE-127 滴眼液（不同浓度）的安全性和有效性的随机、双盲、安慰剂对照、平行组、多中心的 II/III 期确证性研究（登记号：CTR20220631）。目标入组人数为 396 人。DE-127 国内项目概览来自：Insight 数据库 （http://db.dxy.cn/v5/home/）CTR20220631 临床试验来自：Insight 数据库 （http://db.dxy.cn/v5/home/）大冢 Mikeluna（卡替洛尔/拉坦前列素）是一款复方滴眼液，由非选择性 β 阻滞剂盐酸卡替洛尔和前列腺素类似物拉坦前列素组成，2 者具有不同的降眼压机制。盐酸卡替洛尔是一种非选择性 β-肾上腺受体阻滞剂，对 β1 和 β2 受体均有阻滞作用，对高眼压和正常眼压患者均有降眼压作用，其降压机制主要是减少房水生成，对房水经葡萄膜巩膜外流、房水流出易度及巩膜上静脉压无影响。拉坦前列素则是一种前列素 F2a 的类似物，为选择性 FP 受体激动剂，其主要作用机制为增加房水的葡萄膜巩膜旁道流出，具有良好的降眼压效果。主要用于降低开角型青光眼和高眼压症患者升高的眼压。通常，青光眼在最初治疗时采用单一制剂治疗，如果眼内压没有得到充分控制，则需要处方额外的药物进行治疗。然而，在应用一种滴眼液之后需要等待一段时间才能应用另一种滴眼液，往往导致治疗依从性下降，而这可能会降低治疗的疗效。将 2 种药物复配在一起，有望显著提高治疗的依从性。此前 Mikeluna 已在日本获批上市，用于青光眼和高眼压症的治疗。在国内，目前同步开展针对青光眼和高眼压的 III 期临床研究（登记号：CTR2022140）。CTR2022140 临床试验来自：Insight 数据库 （http://db.dxy.cn/v5/home/）除肿瘤、眼科以外，还有针对免疫、代谢等疾病领域的多款产品也于今年上半年进入 III 期临床阶段。点击卡片进入 Insight 小程序查看国内创新药在研情况免责声明：本文仅作消息分享，不代表 Insight 立场和观点，也不作治疗方案推荐和介绍。如有需求，请咨询和联系正规医疗机构。编辑：HebePR 稿对接：微信 insightxb投稿：微信 insightxb；邮箱 insight@dxy.cn点击阅读原文免费试用 Insight 数据库