更新于：2024-06-24

Trinitrate

三硝酸酯

更新于：2024-06-24

概要

概要

基本信息

简介三硝酸酯是默克公司研制的一种小分子药物，于 1983 年首次进入医药市场。该药物具有双重属性：它可作为可溶性鸟苷酸环化酶 (sGC) 的催化剂，以及一氧化氮供体。硝酸甘油的适用范围广泛，包括心绞痛、勃起功能障碍、疼痛和肛裂。通过激发 sGC 刺激和释放一氧化氮，这种多用途药物会导致血管舒张，最终缓解上述疾病。

药物类型

小分子化药

别名

1,2,3-propanetrioltrinitrate、1,2,3-propanetriyl nitrate、Anrecta

+ [41]

靶点

ALDH2

作用机制

ALDH2刺激剂(乙醛脱氢酶刺激剂)、一氧化氮供体

治疗领域

免疫系统疾病神经系统疾病心血管疾病+ [3]

在研适应症

勃起功能障碍肛裂疼痛+ [3]

非在研适应症

冠心病心脏衰竭ERCP术后胰腺炎

原研机构

Merck & Co., Inc.

在研机构

Evus Health Solutions LLC

Futura Medical PlcViatris Specialty LLC

+ [6]

非在研机构

山东步长制药股份有限公司Hvidovre University Hospital

G. Pohl-Boskamp GmbH & Co. KG

+ [2]

最高研发阶段批准上市

首次获批日期

日本 (1979-04-13),

心绞痛心源性哮喘心肌梗塞

最高研发阶段(中国)无进展

特殊审评-

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结构

分子式C3H5N3O9

InChIKeySNIOPGDIGTZGOP-UHFFFAOYSA-N

CAS号55-63-0

关联

284

项与三硝酸酯相关的临床试验

IRCT20190325043107N47 / Suspended临床2/3期

Comparing the preventive effects of tranexamic acid, dexmedetomidine and nitroglycerin on bleeding rate and visual field during septorinoplasty

开始日期2024-06-18

申办/合作机构

Tabriz University of Medical Sciences

CTRI/2024/04/066056 / Not yet recruitingN/A

Comparison of cocktail of nitroglycerine and verapamil with nitroglycerine alone as spasmolytic agents in preventing radial artery spasm for transradial diagnostic cerebral angiography - NIL

开始日期2024-04-30

申办/合作机构-

CTRI/2024/04/065465 / Not yet recruitingN/AIIT

Role of topical nitroglycerin in the prevention and treatment of post mastectomy skin flap necrosis- a prospective comparative study - Nil

开始日期2024-04-30

申办/合作机构

Stanley Medical College

100 项与三硝酸酯相关的临床结果

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100 项与三硝酸酯相关的转化医学

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100 项与三硝酸酯相关的专利（医药）

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14,146

项与三硝酸酯相关的文献（医药）

2024-03-01·Air medical journal

Inhaled Nitroglycerin for Pulmonary Edema in Air Medical Services: A Retrospective Pilot Study

Article

作者: Curtis, Eric D ; Sang, Hilla I ; Rupe, Eric ; Polzin, Abigail

OBJECTIVE:

The use of traditional inhaled pulmonary vasodilators, such as nitric oxide, to treat symptomatic pulmonary edema is not practical in the air medical or prehospital environment because of difficulty with administration. A hospital-based critical care air medical transport service initiated a pilot study to investigate the use of inhaled nitroglycerin (iNTG) as an alternative pulmonary vasodilator.

METHODS:

For this pilot study, iNTG was administered using a jet nebulizer setup and concentrated nitroglycerin, both of which are widely available in acute care settings. In conjunction with medical oversight, transport personnel identified patients with respiratory distress secondary to pulmonary edema. Twenty-two months after initiating the protocol, a retrospective chart review was conducted. Data for patients receiving iNTG were retrospectively abstracted through a medical record search and manual chart review.

RESULTS:

Twelve patients received iNTG during the pilot study. Basic demographics, medical comorbidities, concurrent medications, laboratory values, and radiographic studies were collected for each patient. Basic statistics were performed to identify any potential trends.

CONCLUSION:

The administration of iNTG is feasible in an air medical transport setting and may provide a useful adjunct to treating patients with pulmonary edema and respiratory distress. Because iNTG delivery targets the pulmonary vasculature, this may be of particular benefit in patients with a poor hemodynamic profile. Larger randomized controlled or cohort studies are needed to specifically analyze and compare hemodynamics, diagnostics, and patient outcomes.

2024-03-01·Journal of cardiology cases

Takotsubo syndrome associated with coronary microvascular dysfunction: A case study

作者: Fukuda, Koji ; Takeda, Morihiko ; Shiba, Nobuyuki ; Shinozaki, Mariko ; Sato, Koichi ; Hirano, Michinori ; Watanabe, Satomi ; Ikeda, Shohei ; Miki, Keita

Learning objective:

Coronary microvascular dysfunction (CMD) is increasingly recognized as an important cardiovascular disease, leading to myocardial ischemia, which is occasionally associated with takotsubo syndrome (TTS). In this report, we present a case of spontaneous CMD associated with TTS. This case emphasizes the significance of accurate diagnosis and appropriate treatment, highlighting the importance of recognizing CMD in patients with TTS.

2024-02-27·Stroke and vascular neurology

Prehospital transdermal glyceryl trinitrate for ultra-acute ischaemic stroke: data from the RIGHT-2 randomised sham-controlled ambulance trial.

Article

作者: England, Timothy J ; Sandset, Else C ; Krishnan, Kailash ; Siriwardena, Aloysius Niroshan ; Shone, Angela ; Cala, Lesley ; Appleton, Jason Philip ; Woodhouse, Lisa J ; Randall, Marc ; Mair, Grant ; Saver, Jeffrey L ; Muir, Keith W ; Price, Christopher I ; Potter, John ; Bath, Philip M ; Dixon, Mark ; Anderson, Craig S ; Roffe, Christine ; Ankolekar, Sandeep ; Robinson, Thompson G ; Wardlaw, Joanna M ; Sprigg, Nikola

BACKGROUND:

The effect of transdermal glyceryl trinitrate (GTN, a nitrovasodilator) on clinical outcome when administered before hospital admission in suspected stroke patients is unclear. Here, we assess the safety and efficacy of GTN in the prespecified subgroup of patients who had an ischaemic stroke within the Rapid Intervention with Glyceryl trinitrate in Hypertensive stroke Trial-2 (RIGHT-2).

METHODS:

RIGHT-2 was an ambulance-based multicentre sham-controlled blinded-endpoint study with patients randomised within 4 hours of onset. The primary outcome was a shift in scores on the modified Rankin scale (mRS) at day 90. Secondary outcomes included death; a global analysis (Wei-Lachin test) containing Barthel Index, EuroQol-5D, mRS, telephone interview for cognitive status-modified and Zung depression scale; and neuroimaging-determined 'brain frailty' markers. Data were reported as n (%), mean (SD), median [IQR], adjusted common OR (acOR), mean difference or Mann-Whitney difference (MWD) with 95% CI.

RESULTS:

597 of 1149 (52%) patients had a final diagnosis of ischaemic stroke; age 75 (12) years, premorbid mRS>2 107 (18%), Glasgow Coma Scale 14 (2) and time from onset to randomisation 67 [45, 108] min. Neuroimaging 'brain frailty' was common: median score 2 [2, 3] (range 0-3). At day 90, GTN did not influence the primary outcome (acOR for increased disability 1.15, 95% CI 0.85 to 1.54), death or global analysis (MWD 0.00, 95% CI -0.10 to 0.09). In subgroup analyses, there were non-significant interactions suggesting GTN may be associated with more death and dependency in participants randomised within 1 hour of symptom onset and in those with more severe stroke.

CONCLUSIONS:

In patients who had an ischaemic stroke, ultra-acute administration of transdermal GTN in the ambulance did not improve clinical outcomes in a population with more clinical and radiological frailty than seen in previous in-hospital trials.

项与三硝酸酯相关的新闻（医药）

2024-06-06

·BioSpace

Melt Pharmaceuticals Announces First Patient Dosed in Pivotal Phase 3 Program of Its Lead Product Candidate, MELT-300, for Needle- and Opioid-Free Sedation in Patients Undergoing Cataract Surgery

Topline Readout Expected in Q4 2024 NASHVILLE, Tenn.--(BUSINESS WIRE)-- Melt Pharmaceuticals, Inc. (“Melt”), a clinical-stage pharmaceutical company developing novel approaches for procedural sedation, today announced that the first patient has been dosed in its Phase 3 program evaluating the safety and efficacy of its lead product candidate, MELT-300, a non‑IV, non-opioid tablet that combines fixed doses of midazolam (3mg) and ketamine (50mg). MELT-300 is administered sublingually using Catalent Inc.’s proprietary fast‑dissolving Zydis® delivery technology to rapidly dissolve the tablet for absorption across the sublingual mucosa. The MELT-300 Phase 3 clinical trial is a randomized, double-blind, three-arm study comparing – at a 4:1:1 ratio – MELT-300, sublingual midazolam, and sublingual placebo for procedural sedation in 528 patients undergoing cataract surgery at 14 participating clinical sites. The topline readout is expected in the fourth quarter of 2024. Melt previously announced the results from its MELT-300 Phase 2 clinical trial in patients undergoing cataract surgery. The Phase 2 clinical trial compared MELT-300 against (i) sublingual placebo alone, (ii) sublingual midazolam, and (iii) sublingual ketamine in over 300 patients. MELT-300 was statistically superior for procedural sedation compared to all individual comparator arms: (i) sublingual placebo (P <0.0001), (ii) sublingual midazolam (P=0.0129) and (iii) sublingual ketamine (P=0.0096). In commenting on the announcement, Dr. Larry Dillaha, Chief Executive Officer of Melt, said, “We are very excited to announce the first dosing in our pivotal Phase 3 program. Over the past 20 years, a lack of innovation in outpatient procedural sedation has created a significant unmet need, with IV‑administered medications being a procedural mainstay and contributing to an increase in opioid usage. We believe that MELT-300 could revolutionize procedural sedation while enhancing the patient’s experience in all sites of care by offering greater comfort without a needle stick and by reducing exposure to opioids.” Dr. Dillaha added, “While we are initially targeting sedation during cataract surgery for MELT-300, estimated to be over 5 million annual procedures in the U.S. in the coming years, we believe with further development and label expansion, MELT-300 could be utilized in over 100 million annual procedures in areas such as dermatology, plastics, dental, gastrointestinal, and emergency rooms.” About Melt Pharmaceuticals Melt Pharmaceuticals, Inc. is a clinical-stage pharmaceutical company focused on developing proprietary non-opioid, non-IV, sedation, and analgesia therapeutics for human medical procedures in the hospital, outpatient, and in-office settings. Melt intends to seek regulatory approval through the FDA’s 505(b)(2) regulatory pathway for its proprietary, patented small-molecule product candidates, where possible. Melt’s core intellectual property is the subject of multiple granted patents in North America, Europe, Asia, and the Middle East. Melt Pharmaceuticals, Inc. is a former subsidiary of Harrow, Inc. (Nasdaq: HROW) and was carved out as a separately managed business in 2019. To learn more about Melt, please visit their website, .

临床3期临床2期临床结果

2024-06-05

·Pharma CMC

今日新批件！6个一致性评价受理号获批

限时免费报名中刚刚，NMPA发布2024年06月05日药品批准证明文件送达信息，本批次共有18个受理号获批，其中6个为一致性评价受理号，过评品种为：北京益民药业有限公司，2品规硝酸甘油注射液齐鲁安替制药有限公司，3品规注射用头孢噻肟钠江苏涟水制药有限公司，酮咯酸氨丁三醇注射液其中益民药业的硝酸甘油注射液为国内第4家过评。硝酸甘油注射液为心血管系统用药，用于冠心病心绞痛的治疗及预防，也用于高血压及充血性心力衰竭。此前，该品种有汇科德晟（广东）医学技术有限公司、山西康宝生物制品股份有限公司、河南润弘制药股份有限公司3家公司过评。欢迎添加微信，进入批件之家（实名制）仅供交流，与官方无关

一致性评价免疫疗法

2024-05-13

·梅斯医学

CIC 2024 | 张运院士：冠状动脉微血管疾病诊断和治疗的中国专家共识2023版

自2017年，中华医学会心血管病学分会基础研究学组、介入心脏病学组、女性心脏健康学组以及动脉粥样硬化和冠心病学组编写了国际上第一部“冠状动脉微血管疾病（CMVD）诊断和治疗的中国专家共识”以来，国际上关于CMVD的共识文件迅速增加，例如2019年，AHA发表了MINOCA诊断和治疗的科学声明，指出微血管性心绞痛、微血管痉挛和冠脉慢血流是MINOCA的重要病因。2020年，欧洲经皮心血管介入协会(EAPCI)和ESC联合发布了冠状动脉非阻塞性心肌缺血(INOCA)的共识性文件，提出CMVD和/或心外膜下冠脉痉挛是INOCA 的主要病因。2020年，ESC发表了心血管疾病中冠状动脉微血管功能异常的立场文件，将微血管性心绞痛归纳为慢性冠脉综合征的重要类型，提出了相应的诊断和治疗策略。尽管部分文件对CMVD的诊断和治疗提出了初步建议，但并未提供推荐分类和证据等级。2023版中国专家共识总结CMVD近年进展，更新旧版共识中过时的观点，规范CMVD诊断和治疗，以及凝练科学问题和研究方向。近日，在2024长安国际心血管病论坛（CIC2024）上，来自山东大学齐鲁医院的张运院士对《冠状动脉微血管疾病诊断和治疗的中国专家共识（2023版）》进行详细解读，该共识提出了新的CMVD分类，，推荐诊断途径、标准及治疗策略。本文梳理重点内容，以分享各位同道。CMVD的定义冠状动脉微血管疾病(coronary microvascular disease,CMVD)是指在动脉粥样硬化性和非动脉粥样硬化性致病因素的作用下，冠状前小动脉、小动脉和毛细血管的结构和功能异常所导致的急性和慢性心肌缺血的临床综合征。CMVD的临床分型心肌缺血相关的CMVD：冠状动脉阻塞性心肌缺血(IOCA)相关的CMVD冠状动脉非阻塞性心肌缺血(INOCA)相关的CMVD心肌梗死相关的CMVD：冠状动脉阻塞性心肌梗死(MIOCA)相关的CMVD冠状动脉非阻塞性心肌梗死(MINOCA)相关的CMVD血运重建相关的CMVD：急诊PCI相关的CMVD择期PCI手术相关的CMVDCABG相关的CMVD非动脉粥样硬化心脏病相关的CMVD：合并心肌肥厚的CMVD不合并心肌肥厚的CMVD冠状动脉血流的调节机制冠脉血流量是指心脏冠状动脉血液在单位时间内的流量。影响冠脉血流量大小的主要因素是心肌的活动。此外，神经和激素对冠状动脉血流量也具有一定的调节作用。调节冠脉血流量的因素主要有物理因素、代谢因素、神经体液因素和自身调节。其中最重要的是代谢因素，即心肌本身的代谢水平。不同冠脉节段的血管舒缩受不同机制调节：血流介导的血管扩张：主要发生在心外膜下冠状动脉和前小动脉；冠脉血流自动调节：机制可能为前小动脉远端的肌源性反应，即冠脉灌注压上升时前小动脉收缩，反之则扩张；心肌耗氧量：心肌耗氧量增加时，冠脉阻力血管可充分扩张以满足心肌的需求，称为功能性充血，NO、前列环素、内皮素等参与调节；心肌代谢产物：当心肌缺血缺氧时，代谢产物的堆积首先使冠状小>动脉扩张，冠脉阻力和前小动脉的压力下降，触发冠脉的肌源性反应，血管进一步扩张，触发血流介导的血管扩张，使心外膜下的冠脉和较大的前小动脉扩张(级联式反应)。冠脉血流储备1974年Gould 首次提出冠脉血流储备(CFR)的概念。CFR是指冠脉接近最大程度扩张时，冠脉血流量(coronary bloodflow，CBF)或心肌血流量(myocardⅡal blood flow，MBF)与静息状态下相应指标的比值，是测量冠脉储备功能的整体指标。CFR受到4个因素的影响：静息状态的冠脉血流量(静息状态血流量增大可使CFR降低)、单位体积心肌内阻力血管的横截面积(管壁增厚可使CFR降低)、冠脉血管外的压力(室壁张力增加可使CFR降低)和冠脉灌注压(血压下降可使CFR降低)。CMVD的发病机制CMVD发病机制较为复杂，在疾病发展进程中受诸多因素影响。新共识在此方面新增了冠脉血流的调节机制、微血管阻塞，同时对冠脉微循环结构和功能异常方面的机制进行了更新。1、冠状动脉微血管结构异常：遗传因素(RAAS、过氧化物酶体增殖物激活受体及内皮素等基因的多态性)；血流动力学因素(持续血压升高引起的剪切力变化)；神经体液机制(高血压状态下RAAS激活、细胞因子、黏附分子及内皮素等高表达以及炎性细胞积聚)。2、冠状动脉微血管阻塞(microvascular obstruction,MVO)3、冠状动脉微血管功能异常：内皮依赖性血管舒张异常非内皮依赖性血管舒张异常微血管痉挛心脏交感神经元功能障碍评价冠脉微血管功能的血管活性药物通过检测冠脉微血管对血管扩张剂的反应来评估其功能，常用指标是CFR。1、内皮非依赖型血管扩张剂：主要作用于血管平滑肌细胞腺苷：静注剂量140μg/Kg/min，冠脉内注射剂量2-16μg/Kg/min，注射时间1.5-6分钟。常见的副作用有AVB、SAB、支气管痉挛。半衰期仅10秒，副作用可很快消失。双嘧达莫：通过抑制腺苷降解而发挥作用，药理作用类似于腺苷。静注剂量0.56-0.84 mg/Kg。应用腺苷或双嘧达莫后CFR<2.5提示冠脉微血管舒张功能异常，临床上推荐CFR<2.0作为判断微血管功能障碍的临界值。2、内皮依赖型血管扩张剂：主要作用于血管内皮细胞乙酰胆碱的双重性：刺激内皮细胞释放NO扩张血管，结合毒碱样乙酰胆碱受体刺激平滑肌细胞收缩血管。内皮功能正常时，乙酰胆碱的扩血管作用占主导地位，但如出现内皮功能异常乙酰胆碱的缩血管作用占优势，从而导致血管痉挛。用法和用量：乙酰胆碱稀释后冠脉内递增式注射，注射1分钟后行冠脉造影，利用定量造影法测量冠脉内径以明确有痉挛，同时观察心绞痛症状和心电图变化。如注射后未见心外膜下冠脉痉挛但出现心绞痛症状和缺血型ST-T改变，可诊断为CMVD，同时应立即冠脉内注射硝酸甘油或尼可地尔以对抗冠脉微血管痉挛。瑞加诺生：选择性激活腺苷A2A受体使冠脉扩张，增加冠脉血流量，具有选择性扩张冠脉和起效迅速的特点。用法和用量：10秒内一次性固定剂量弹丸式快速静脉注射给药，0.4 mg/5 ml。尼可地尔：硝酸酯类和腺苷三磷酸敏感性钾通道开放剂，激活细胞内的鸟苷酸环化酶，松弛血管平滑肌，兼具舒张心外膜动脉及冠脉微血管的功能。用法和用量：冠脉内弹丸式注射2~4 mg，作用效果及维持心肌最大充血状态的持续时间存在一定的剂量依赖性。CMVD的诊断CMVD的临床表现多样、机制复杂，且常规药物疗效有限，因此早期检出CMVD具有十分重要的临床意义。新共识更新了评价冠脉微血管功能的相关内容，指出诊断流程，同时整理了各亚类疾病的临床表现和诊断标准。临床评价冠状动脉微血管功能的检查主要包括：血管活性药物试验、无创伤性诊断技术和创伤性诊断技术等三类：血管活性药物试验：除了腺苷、双嘧达莫、乙酰胆碱，共识新增了腺苷A2A受体选择性激动剂Regadenoson和尼可地尔。无创伤性诊断技术：经胸超声冠脉血流显像（TTDE）、心肌声学造影（MCE）、单光子发射计算机断层成像（SPECT）、正电子发射型计算机断层显像（PET）、心脏磁共振成像（CMR）、CT灌注扫描（CTP）。 1）经胸多普勒超声(TTDE)：测量LAD近端分支的血流速度，诊断标准CFVR<2 2）心肌声学造影(MCE)：检测负荷后与负荷前的心肌血流量(MBF)，诊断标准CFR<2 3）单光子发射断层扫描(SPECT)：检测负荷后与负荷前的心肌血流量(MBF)，诊断标准CFR<2 4）正电子发射断层扫描(PET)：检测负荷后与负荷前MBF，诊断标准CFR<2 5）心脏核磁共振(CMR)：测量负荷后与负荷前MBF，计算心肌灌注储备指数(MPRI)，诊断标准MPRI<2 6）CT灌注显像(CTP)：诊断标准心肌灌注储备MPR<2诊断CMVD无创性技术的推荐创伤性诊断技术：冠脉造影、冠脉内温度-压力测量、冠脉内多普勒流速测量、冠脉痉挛诱导试验。 1）选择性冠状动脉造影(CAG)：TIMI血流分级：诊断标准TIMI分级≤2TIMI血流计帧法(TFC)：诊断标准TFC>25帧TIMI心肌显影分级(TMBG)，分为0-3级心肌显影密度分级(MBG)，分为0-3级TIMI心肌灌注帧数(TMPFC)：我国学者提出 2）温度稀释法：弹丸注射温度稀释法：诊断标准微血管阻力指数(IMR)>25连续温度稀释法：诊断标准微血管阻力储备(MRR)<2.1 3）冠状动脉内多普勒流速法：CFR<2.5,充血性微血管阻力(HMR)>1.7 mmHg/cm/s诊断CMVD有创技术的推荐图：CMVD诊断流程图CMVD的临床表现和诊断标准(一)心肌缺血相关的CMVD（1）INOCA相关的CMVD：也称原发性稳定性微血管心绞痛(MVA)临床表现：持续心肌缺血的症状，冠脉血流储备较低或有微血管痉挛的实验室证据，但没有心外膜冠脉的阻塞性病变。主要症状是劳力性胸痛，与严重冠脉狭窄患者的胸痛很难区分。以下特征提示CMVD：女性常见，大多数发生在绝经后；大多数患者经历分娩引起的胸痛，极少数在休息时出现胸痛；胸痛单次发作持续时间较长，50%以上发作持续10 min以上，停止运动后不适持续数分钟；硝酸甘油对胸痛无效，甚至使胸痛加重。诊断标准：典型的心肌缺血临床症状；具有至少一项心肌缺血的客观证据(心电图ST段压低、心肌负荷SPECT示可逆性心肌灌注缺损、多普勒超声检测CFR减低(<2.0)、CMR检测MPRI减低(<2.0)、PET检查发现有心肌缺血的代谢性证据；冠脉造影正常、管壁不规则或管腔狭窄≤50%；如临床高度疑诊CMVD但CFR≥2.0，可在严密监护下冠脉内注射乙酰胆碱进行负荷试验，如心外膜下冠脉无痉挛但出现心绞痛症状和心电图缺血型ST-T改变可确诊CMVD；排除非心源性胸痛和其他心脏病如变异性心绞痛、心肌病、心肌炎或心脏瓣膜病。（2）IOCA相关的CMVD临床表现：CMVD和心外膜冠脉阻塞性病变共同导致心绞痛症状；患者可能经历长时间的心绞痛发作；触发心绞痛的体力活动闽值具有高度变异性；舌下含服硝酸甘油无效；心绞痛的严重程度往往超过冠脉狭窄程度所预期的程度。诊断标准：典型的心肌缺血症状；PCI成功后早期负荷试验仍呈阳性；解除心外膜冠脉狭窄病变后，CFR<2.0或冠脉内乙酰胆碱激发试验后心外膜下冠脉无痉挛但出现典型心绞痛和心电图缺血型ST-T改变；择期 PCI患者，TIMI血流分级<3级和(或)TMPG<3级；PCI 后出院前 SPECT 显像显示心肌局部无灌注区或CMR显像显示心肌灌注缺损或延迟钆强化。(二)心肌梗死相关的CMVD（1）MINOCA相关的CMVD临床表现：休息或清晨时反复出现胸痛，以及轻度体力活动诱发的胸痛，可能持续1~2小时，硝酸甘油无效，胸痛发作时或动态心电图可记录到缺血和动态ST-T变化诊断标准；NSTEMI的临床表现；CMVD的实验室证据：CFR<2.0或CFR≥2.0但冠脉微血管痉挛试验阳性排除心外膜下阻塞性和痉挛性冠脉病变、一过性冠脉血栓形成、心肌病变或其他心血管疾病。（2）MIOCA相关的CMVD临床表现：成功PCI后发生CMVD相关的心绞痛，并伴有左室重构、心功能减退和心血管事件。诊断标准：具有冠脉阻塞性病变；CMVD的实验室证据；成功PCI后无创评估：SPECT显示心肌局部无灌注区，MRI显示心肌灌注缺损或延迟钆强化；成功PCI后有创评估：TIMI血流分级0-2级和/或TMBG 0-2级；IMR>40。(三)血运重建相关的CMVD（1）急诊PCI相关的CMVD临床表现：在接受直接PCI治疗的STEMI患者中，MVO的发生率为5%~50%。诊断标准：PCI术后TIMI血流分级0~2级；PCI术后TIMI心肌灌注分级0~2级；PCI术后90分钟心电图ST段抬高回落<50%；出院前SPECT显示局部心肌无灌注区，MRI显示心肌灌注缺损或延迟钆强化。（2）择期介入治疗相关的CMVD临床表现：PCI术后肌钙蛋白升高，心绞痛复发，发生MACE、死亡、MI和再次PCI的风险增加。诊断标准：成功PCI后仍有心绞痛症状；PCI术后冠脉内多普勒超声测量CFR<2.0；PCI术后即刻测量IMR≥25；CMR显示心肌灌注缺损或延迟钆强化。（3）CABG相关的CMVD临床表现：CABG术后反复发生心绞痛，在大多数情况下应考虑合并CMVD；心脏移植受者的异体冠脉血管病变中CMVD也很常见，它独立于心外膜冠状动脉病变，且与死亡风险有关。诊断标准：CABG术后反复发生心绞痛；实验室检查：CFR<2.0；CMR显示心肌灌注缺损或延迟钆强化。(四)非动脉粥样硬化心脏病相关的CMVD（1）合并心肌肥厚的CMVDHCM、Fabry病、心脏淀粉样变、主动脉瓣狭窄等原发病表现；CMVD的实验室证据。（2）不合并心肌肥厚的CMVD应激性心肌病、扩张型心肌病、 HFpEF、糖尿病心肌病等原发病表现；CMVD的实验室证据。CMVD治疗策略和药物(一)INOCA相关CMVD的治疗控制危险因素：高血压、高脂血症、糖尿病、血栓栓塞。改善生活方式：戒烟、减轻体重、运动、心脏康复、避免应激。CMVD分层治疗：微血管心绞痛(MVA)的治疗血管痉挛型心绞痛(VSA)的治疗MVA合并VSA的治疗MVA和VSA的鉴别：行有创压力导丝的冠脉功能检测和乙酰胆碱负荷的内皮功能试验。MVA的诊断标准：腺苷负荷试验中冠脉压力导丝测量的FFR>0.8，CFR<2.0，IMR25，HMR ≥1.9；乙酰胆碱负荷试验中患者出现心绞痛症状、心电图ST段呈缺血性改变、冠状动脉内径缩窄<90%。VSA的诊断标准：腺苷负荷试验，冠脉压力导丝测量的FFR>0.8，CFR≥2.0，IMR<25，HMR <1.9；乙酰胆碱负荷试验中患者出现心绞痛症状、心电图ST段呈缺血性改变、冠状动脉内径缩窄≥90%。MVA合并VSA的诊断标准：腺苷负荷试验中冠脉压力导丝测量的FFR>0.8，CFR<2.0，IM≥25，HMR≥1.9；乙酰胆碱负荷试验中患者出现心绞痛症状、心电图ST段呈缺血性改变、冠状动脉内径缩窄≥290%。MVA的治疗推荐(Ⅰ-Ⅱa)β受体阻滞剂(Ⅰ,A)：高选择性β1受体抑制剂奈必洛尔，可增加NO释放而扩张冠脉，减轻心绞痛症状。卡维地洛同时具有α和β受体阻滞作用，对微血管病变有益。CCB(Ⅰ,B)：复合型L型和T型CCB咪拉地尔，可减少冠脉慢血流患者的心绞痛发作频率；氨氯地平或贝尼地平减轻MVA症状。尼可地尔(Ⅱa,B)：有效扩张冠脉微血管，对MVA效果较好。雷诺嗪(Ⅱa,B)：显著减少MVA患者心绞痛症状，增加运动耐量。曲美他嗪(Ⅱa,B)：显著增加INOCA合并微血管病变患者的运动耐量。ACEI/ARB(Ⅱa,B)：改善CMVD患者的心绞痛症状、提高CFR。伊伐布雷定(Ⅱa,B)：能够减轻INOCA患者的MVA症。中药 (Ⅱa,B)：通心络改善血管内皮功能；麝香保心丸增加CFR，降低IMR。MVA的治疗推荐(Ⅱb)内皮素受体拮抗剂(Ⅱb,B)：内皮素受体拮抗齐泊腾坦可改善CMVD患者的血管内皮功能。三环类药物(Ⅱb,B)：阿米替林、丙咪嗪或去甲丙咪嗪。非药物治疗(Ⅱb,B)：脊髓电刺激或增强型体外反搏。VSA的治疗推荐(Ⅱa-Ⅱb)CCB(Ⅱa,B)：VSA的药物治疗首选CCB对于冠脉痉严重者，CCB的剂量需要加倍。硝酸酯类(Ⅱa,B)：长效硝酸酯类单独或与CCB合用可缓解因VSA导致的顽固性心绞痛。尼可地尔(Ⅱa,C)：通过开放ATP敏感钾离子通道，扩张微血管。Rho激酶抑制剂(Ⅱb,B)：法舒地尔可抑制乙酰胆碱诱发的微血管痉挛，减少VSA发作。VSA的治疗推荐(Ⅱb-Ⅲ )磷酸二酯酶抑制剂(PDE)(Ⅱb,B)：PDE3抑制剂西洛他唑可抑制腺苷降解而发挥抗血小板、抗炎和扩张血管的作用，可缓解自发性VSA或麦角碱诱发的VSA以及CCB和硝酸酯无法缓解的顽固性心绞痛。PDE5抑制剂西地那非可改善冠心病患者内皮依赖性的血管舒张功能，改善CFR、缓解心绞痛。β受体阻滞剂(Ⅲ,C)：VSA患者应避免使用β受体阻滞剂，尤其是非选择性β受体阻滞剂(如普萘洛尔等)。MVA合并VSA的治疗推荐CCB(Ⅱa,B)：推荐氨氯地平、维拉帕米、地尔硫卓尼可地尔(Ⅱa,B)曲美他嗪(Ⅱa,B)ACEI或ARB (Ⅱa,B)他汀类药物(Ⅱa,C)(二)IOCA相关CMVD的治疗推荐改善生活方式：健康饮食、戒烟、体育锻炼、心脏康复治疗、控制体重、避免应和心理疏导等。抗动脉粥样硬化治疗CMVD的分层治疗及冠脉血运重建治疗(三)MINOCA相关CMVD的治疗推荐MINOCA相关CMVD的二级预防(四)MIQCA相关CMVD 的治疗推荐(五)STEMI介入治疗成功后CMVD的治疗(六)非动脉粥样硬化心脏病相关的CMVD的治疗（1）合并心肌肥厚的CMVD原发病治疗：高血压性心肌肥厚：ACEI/ARB(Ⅰ,A)，CCB(Ⅱa,B)肥厚型心肌病：室间隔切除或化学消融术(Ⅰa,B)主动脉瓣狭窄：主动脉瓣置换术(Ⅰ,A)CMVD治疗：ACEI/ARB(Ⅰ, A)，β受体阻滞剂(Ⅰ,A)，CCB(Ⅱb,B)（2）不合并心肌肥厚的CMVDACEI/ARB(Ⅰ,A)，β受体阻滞剂(Ⅰ,A)，别嘌呤醇(Ⅰb,B)问题和展望目前对CMVD发病机制的认识是基于AS动物模型和血管细胞的发现，CMVD动物模型的建立和微血管内皮细胞的培养是深入了解CMVD发病机制的基础。CMVD在不同人群和种族以及不常见病因的患者(如心肌病患者)中的流行病学数据缺乏。因此，需要在这些人群中加强流行病学研究。同时，未来发展无创性成像技术来评估整个左心室微血管的结构和功能非常必要。目前评估CMVD患者药物疗效的随机临床试验均使用替代终点(主要是CFR)，而使用硬终点如心血管死亡率的临床试验应是未来的发展方向。本文整理自山东大学齐鲁医院的张运院士CIC大会上发言撰文 | 阿拉斯加宝编辑 | 阿拉斯加宝● 热议！拒绝饿肚子下班！“关爱不是空话，请科室、带教老师给我们点饭！”华西刘进曾建议，规培生每年补贴10万！从吃饭开始，能做到吗？● 重磅！医德医风考核低于80分，不得申报高级职称、不得晋升！检举同事属实，每次加2分！重庆市出了新政策● 警惕这种氨基酸！Nature子刊：中山大学最新，这一“必需氨基酸”吃太多，恐加速肿瘤生长，抑制抗癌疗效！版权说明：梅斯医学（MedSci）是国内领先的医学科研与学术服务平台，致力于医疗质量的改进，为临床实践提供智慧、精准的决策支持，让医生与患者受益。欢迎个人转发至朋友圈，谢绝媒体或机构未经授权以任何形式转载至其他平台。点击下方「阅读原文」立刻下载梅斯医学APP！

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适应症	国家/地区	公司	日期
勃起功能障碍	美国	Futura Medical Plc	2023-06-12
肛裂	美国	AbbVie, Inc.	2011-06-21
疼痛	美国	AbbVie, Inc.	2011-06-21
心脏衰竭	美国	Rorer Pharmaceuticals, Inc.	1983-01-19
心绞痛	日本	Nippon Kayaku Co., Ltd.	1979-04-13
心源性哮喘	日本	Nippon Kayaku Co., Ltd.	1979-04-13
心肌梗塞	日本	Nippon Kayaku Co., Ltd.	1979-04-13

未上市

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适应症	最高研发状态	国家/地区	公司	日期
ERCP术后胰腺炎	临床3期	丹麦	Hvidovre University Hospital	2004-10-01
ERCP术后胰腺炎	临床3期	法国	Hvidovre University Hospital	2004-10-01
ERCP术后胰腺炎	临床3期	挪威	Hvidovre University Hospital	2004-10-01
ERCP术后胰腺炎	临床3期	瑞典	Hvidovre University Hospital	2004-10-01
冠心病	临床2期	中国	山东步长制药股份有限公司	2011-09-28

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研究	分期	人群特征	评价人数	分组	结果	评价	发布日期


ESC2023	N/A	-	92	Transdermal nitroglycerin patch	積鏇糧衊選餘積遞蓋網(廠觸鹹網遞鑰獵艱淵製) = 憲鏇淵糧糧製糧選餘鹹醖窪淵網艱鑰廠鑰積願 (壓遞糧憲鬱遞構觸製簾 )	-	2023-08-27
				transdermal nitroglycerin patch	積鏇糧衊選餘積遞蓋網(廠觸鹹網遞鑰獵艱淵製) = 齋願糧顧鏇鏇憲齋繭鏇醖窪淵網艱鑰廠鑰積願 (壓遞糧憲鬱遞構觸製簾 )
WCD2023	N/A	溃疡	-	GTN Spray	淵憲鬱觸鬱顧顧襯繭鑰(簾艱壓繭選築構願鑰醖) = 憲築鹹簾獵鏇選憲繭鹽鬱壓鹽鬱遞鹽觸鏇鏇夢 (膚願築繭構糧蓋衊繭鑰 )	-	2023-07-03
NCT02714205 (Pubmed)	临床2期	-	141	Transdermal Nitroglycerin	糧鹹選觸憲鬱繭衊顧糧(積築醖繭簾顧壓構窪膚) = 鹽繭顧鏇鑰觸夢顧獵構鬱築艱蓋構鏇膚願衊衊 (網醖壓襯餘網糧製鑰積, -2.1 ~ 0.3)	-	2023-06-05
NCT02714205 (CTgov)	临床2期	潮热	141	transdermal nitroglycerin (Transdermal Nitroglycerin)	醖選憲構鹽齋願選構網(窪繭醖窪選網艱淵積願) = 醖積遞範範衊鑰鏇顧蓋範蓋鬱窪鹽簾廠鹹鹽鹹 (築膚鬱鑰鬱選範積艱築, 遞鏇壓積願淵築餘糧窪 ~ 壓膚鬱壓壓廠壓夢糧夢) 更多	-	2023-05-18
				Placebo (Placebo)	醖選憲構鹽齋願選構網(窪繭醖窪選網艱淵積願) = 憲鬱憲鑰衊淵範窪鹽膚範蓋鬱窪鹽簾廠鹹鹽鹹 (築膚鬱鑰鬱選範積艱築, 網網醖製觸襯製遞齋膚 ~ 繭窪網糧鬱鑰網繭膚鹹) 更多
ISRCTN26986053 (RIGHT-2, Pubmed)	临床3期	脑卒中	1,149	Active transdermal glyceryl trinitrate	淵積衊膚廠鹽簾憲鏇觸(遞鏇齋遞蓋鹹積鹹淵膚) = 範醖網壓壓製衊襯膚鬱蓋壓鬱構憲鏇夢獵願築 (鏇願襯蓋壓鏇夢憲構壓, 4 ~ 19) 更多	-	2022-11-21
				Sham	淵積衊膚廠鹽簾憲鏇觸(遞鏇齋遞蓋鹹積鹹淵膚) = 願醖範鏇觸壓窪膚壓鬱蓋壓鬱構憲鏇夢獵願築 (鏇願襯蓋壓鏇夢憲構壓, 4 ~ 19) 更多
RIGHT-2 (Pubmed)	N/A	脑出血	133	Rapid Intervention with Glyceryl Trinitrate	鏇獵壓蓋簾糧網襯製製(醖醖構築鹹觸鏇齋艱築) = 選築襯範夢夢遞齋淵夢衊餘壓選壓顧襯壓憲鹹 (鏇鏇餘願鑰鹽鹽廠獵蓋 )	-	2022-10-06
NCT04984993 (FM71, Biospace) 人工标引	临床3期	勃起功能障碍	-	MED3000	餘夢鹽夢糧壓醖築壓襯(積鬱鏇選鬱遞積獵蓋鏇) = demonstrating a statistically significant improvement in erectile function compared to baseline 獵襯夢網憲積觸網廠獵 (齋積獵鑰餘壓餘鹹糧積 )	积极	2022-08-31
				Tadalafil
NURSE-TTS (ESC2022)	N/A	痉挛	146	Transdermal nitroglycerin (NTG) patches	艱夢顧網襯範簾鹽構選(鹹襯餘憲獵繭鬱網衊鬱) = 鬱簾築獵顧築糧構醖顧廠範製構艱積醖鹽繭淵 (壓糧糧壓鹹製糧鬱網鑰 )	积极	2022-08-27
				Placebo	艱夢顧網襯範簾鹽構選(鹹襯餘憲獵繭鬱網衊鬱) = 醖範獵襯鑰築製淵製夢廠範製構艱積醖鹽繭淵 (壓糧糧壓鹹製糧鬱網鑰 )
Pubmed \| Semin Radiat Oncol	临床2期	转移性非小细胞肺癌	-	NTG plus WBRT	淵積醖遞鹹膚廠網齋鑰(鏇選選鹹構繭鬱簾鹽觸): HR = 0.47 (95% CI, 0.24 ~ 0.89), P-Value = 0.021 更多	积极	2022-02-11
				Nitroglycerin (WBRT alone)
ISC2022	N/A	缺血性卒中	-	Blank-NPA	觸願構膚齋構選艱夢願(糧願選窪艱鬱襯鬱獵衊) = 鬱遞築繭網壓鏇獵窪鏇糧糧構憲憲築選糧窪鏇 (鑰淵膚襯鹽鹹獵蓋鑰夢 ) 更多	-	2022-02-01
				NG-NPA	觸願構膚齋構選艱夢願(糧願選窪艱鬱襯鬱獵衊) = 繭醖壓遞鬱鑰窪鹹網願糧糧構憲憲築選糧窪鏇 (鑰淵膚襯鹽鹹獵蓋鑰夢 ) 更多