亮蓝G(Brilliant Blue G) - 药物靶点：P2X7 receptor_在研适应症：眼科外科手术，纤维化，肾炎_专利_临床

概要

基本信息

药物类型

小分子化药

别名

Acid Blue 90、BRILLIANT BLUE G、Brilliant blue G (JAN)

+ [3]

靶点

P2X7 receptor

作用方式

拮抗剂

作用机制

P2X7 receptor拮抗剂(嘌呤P2X7受体拮抗剂)

治疗领域

其他疾病遗传病与畸形眼部疾病+ [1]

在研适应症

眼科外科手术纤维化肾炎+ [1]

非在研适应症-

原研机构

D.O.R.C. Dutch Ophthalmic Research Center (International) BV

在研机构

D.O.R.C. Dutch Ophthalmic Research Center (International) BV

Kyushu University

非在研机构-

权益机构-

最高研发阶段批准上市

首次获批日期

美国 (2019-12-20),

眼科外科手术

最高研发阶段(中国)-

特殊审评孤儿药 (美国)

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结构/序列

分子式C47H49N3NaO7S2

InChIKeyRWFXCYWTHJDCMJ-UHFFFAOYSA-N

CAS号6104-58-1

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关联

12

项与亮蓝G 相关的临床试验

JPRN-UMIN000031510

/ SuspendedN/AIIT

Staining with brilliant blue G for the internal limiting membrane - Brilliant blue G stains the internal limiting membrane

开始日期2018-04-01

申办/合作机构-

JPRN-UMIN000031906

/ CompletedN/AIIT

Evaluation of safety of Brilliant Blue G for inner limiting membrane peeling in patients with vitreomacular diseases - Safety of Brilliant Blue G for inner limiting membrane peeling

开始日期2018-03-27

申办/合作机构

Toho University

NCT03020459

/ CompletedN/AIIT

Comparing the Surgical Outcomes of Internal Limiting Membrane Peeling-reposition Versus Peeling in Idiopathic Macular Holes: A Randomized Controlled Trial

To compare the morphologic and functional outcomes of internal limiting membrane peeling-reposition versus peeling in idiopathic macular holes

开始日期2017-01-01

申办/合作机构

上海交通大学医学院附属新华医院

100 项与亮蓝G 相关的临床结果

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100 项与亮蓝G 相关的转化医学

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100 项与亮蓝G 相关的专利（医药）

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1,478

项与亮蓝G 相关的文献（医药）

2025-06-01·Separation and Purification Technology

Topological defect-structured hydrogel membranes for high-efficiency permeation and selective separation

作者: Li, Qi ; Zhao, Kongyin ; Wang, Minglin ; Gao, Ningning ; Xu, Lijing ; Gao, Xusheng ; Lin, Ligang ; Ma, Youwei ; Chen, Min

Biomass-derived hydrogel membranes that derived from natural polymers exhibit excellent anti-fouling properties, environmental sustainability, and mol./ionic separation performance.However, their applications are significantly hindered by poor mech. strength, excessive swelling behavior, and low permeation flux.In this study, we report the polymer structures featuring topol. defects through the in-situ synthesis of copper oxychloride particles (CP, Cu₂(OH)₃Cl) within the hydrogel membranes.The functional hydrogel membrane, designated CP-CuCaAlg, was prepared using a strategy that modulates topol. defects through secondary crosslinking.Not only does this approach enhances the mech. and anti-swelling properties of the resulting membrane, it also increases the internal network spacing, thereby effectively overcoming the trade-off between the selective separation and permeation.The CP-CuCaAlg membrane exhibits exceptional dye/salt separation performance, achieving a dye rejection rate of approx. 99.0 % towards Coomassie Brilliant Blue (CBB) and Direct Red 23 (DR).Furthermore, the salt rejection rate for sodium chloride (NaCl) remains below 10.0 %, while the permeate flux achieves an impressive value of 57.63 L m^-2h^-1 bar^-1.We anticipate that our hydrogel membranes featuring the topol. defect structures and high separation efficiency will provide a promising option for the effective treatment of dye wastewater.

2025-04-10·Journal of Medicinal Chemistry

A New Protractor Potentiates Glucagon-Like Peptide 1 with Slow-Release Depot and Long-Term Action

Article

作者: Liu, Jiaqi ; Tai, Wanyi ; Peng, Lei ; Jing, Weina ; Song, Shiwei

Bioactive peptides display a number of favorable features as therapeutics, but their usage is challenging due to the low metabolic stability and rapid renal clearance. The small-molecule protractor, which functions by the noncovalent binding with serum albumin and protection against systemic clearance, is an attractive tool to elongate peptides' half-life. Herein, we investigated coomassie brilliant blue (CBB) as a new protractor for the half-life extension of clinically relevant glucagon-like peptide 1 (GLP-1). A series of GLP-1 analogues differentiating with CBB linkers and acylation positions are described. One particularly interesting analogue (coomatide 13) exhibits sub-picomolar potency in vitro and long-term control of glucose homeostasis in mice. A protraction mechanism study reveals that CBB has a high affinity to albumin and pan-interaction with other matrix proteins, enabling to protract peptides in both systemic circulation and the subcutaneous depot. Our study demonstrates that the specific affinity to albumin is not a prerequisite for peptide protraction, and pan-binders might be advantageous.

2025-04-01·Water Research

Ultrathin zwitterionic COF membranes from colloidal 2D-COF towards precise molecular sieving

Article

作者: Pan, Jiefeng ; Zhao, Xueting ; Zhang, Xinliang ; Ge, Liang ; He, Yubin ; Wu, Bin ; Sun, Jinshan

Membrane technology is an important component of resource recovery. Covalent organic frameworks (COFs) with inherent long-range ordered structure and permanent porosity are ideal materials for fabricating advanced membrane. Zwitterionic COFs have unique features beyond single ionic COFs containing anions or cations. Here, a zwitterionic colloidal 2D-COF (TpPa-Py) is synthesized via a single-phase method. ultrathin zwitterionic COF membranes are fabricated via a facile blade-coating method. Experimental and molecular dynamics simulation results showed that due to the unique amphiphilic nature of the TpPa-Py, the TpPa₁-Py₁ membrane exhibits high level permeance and rejection of both positively and negatively charged dyes. Moreover, the TpPa₁-Py₁ membrane exhibits excellent dye/dye and dye/salt separation performance. The selectivity factors were 89 for the separation of acid blue and rhodamine B, and 47.8 for the separation of methyl blue and NaCl. This work provides a promising solution for the development of high-performance membranes tailored for resource recovery of dye wastewater, addressing a critical need in water treatment.

2

项与亮蓝G 相关的新闻（医药）

2024-05-22

·药精通Bio

美国FDA批准的38个小分子药合成路线汇总

深度聚焦多肽、多肽偶联药物研发、质控、工艺开发，联系电话181 1603 6798文章来源：有机合成路线这里小编和大家分享美国食品药品监督管理局 (FDA) 批准上市的38个化学小分子药合成路线，以飨化学和药化从业者，学生和爱好者。第一类（1.1）：抗肿瘤药物1.1.1 Erdafitinib (1)1.1.2 Alpelisib (2)1.1.3 Selinexor (3)1.1.4 Darolutamide (4)1.1.5 Pexidartinib (5)1.1.6 Entrectinib(6)1.1.7 Fedratinib (7)第二类（1.2）：抗菌药1.2.1 亚胺培南/西拉司丁/relebactam (9)1.2.2 Pretomanid (10)1.2.3 Lefamulin (11)1.2.4 Cefiderocol(12)第三类（1.3）：偏头痛治疗药物1.3.1 Lasmiditan (13)1.3.2 Ubrogepant(14)第四类（1.4）：其它治疗药物1.4.1 三氯苯达唑 (triclabendazole, 15)1.4.2 Brexanolone (16)1.4.3 Solriamfetol(17)1.4.4 Siponimod (18)1.4.5 Tafamidis(19) 和tafamidis meglumine1.4.6 Bremelanotide (20)1.4.8 替洛利生 (pitolisant, 22)1.4.9 Upadacitinib (23)1.4.10 Istradefylline (24)1.4.11Tenapanor(25)1.4.12 Trifarotene (26)1.4.13 阿法诺肽 (afamelanotide，27)1.4.14 Elexacaftor(28)/tezacaftor/ivacaftort1.4.15 Givosiran (29)1.4.16 Cenobamate (30)1.4.17 Voxelotor (31)1.4.18 Golodirsen (32)1.4.19Lemborexant (33)1.4.20 Lumateperone tosylate (34)2.1 Ga-68-DOTATOC(35)2.2 Fluorodopa (36)2.3 Air polymer-type A(37)是一种无菌透明凝胶 [polymer-type A(80.97 mg羟乙基纤维素 )，434.80 mg甘油 (85％)和纯净水 ]2.4 Brilliant blue G ophthalmic solution (38)参考文献：中国医药工业杂志Chinese Journal of Pharmaceuticals 2020, 51(1), 吕训磊，周伟澄，林快乐. 免责声明：本文信息来源于网络，本文仅作知识交流与分享及科普目的，不涉及商业宣传，不作为相关医疗指导或用药建议。文章如有侵权请联系删除。END深度聚焦多肽、多肽偶联药物研发、质控、工艺开发，7月相约苏州，联系电话18116036798戳“阅读原文”立即报名多肽药物论坛吧!

上市批准临床结果

2023-03-24

·药时代

FDA批准药物的关键专利特征

专利保护，是新药开发者阻止仿制药竞争，并获取高额回报的保证。从美国食品药品管理局（FDA）橙皮书列表中提取了专利，并评估了专利申请的时间、专利涵盖药物的特征以及其他国家是否获得类似的专利，寻找原研药物关键专利特征。FDA在2019-2020年批准的78个药物中，有10个没有专利，其余68个药物列出了322个不同的专利（中位数为4个）。根据受保护发明的性质，最常见的专利类别是化合物（201；62%），其次是使用方法（195；61%）。从原始药物批准到最终专利到期日的中位时间为10.3年。大约五分之一的专利在世界其他主要司法管辖区没有对应的专利。涵盖新批准药物的专利在很大程度上保护了产品及其用途；专利（而不是非专利排他性）是确保及时阻止仿制药进入市场的关键。FDA于2019-2020年批准的78个小分子药物（2019年48个药物和2020年53个药物）：2019年，有5个药物没有专利：artesunate，copper Cu-64 dotatate (Detectnet)，gallium Ga 68 PSMA-11，nifurtimox (Lampit)，和fluoroestradiol F18 (Cerianna)。2020年，有5个药物没有专利：brilliant blue G ophthalmic solution (TissueBlue)，fluorodopa F18，Ga-68-DOTATOC (Ga-68-DOTATOC)，pretomanid,和triclabendazole (Egaten)。其余68个药物获得了322件专利。每种药物的专利数量中位数为4。最常见的专利申请类别是化合物（n=201；62%），其次是使用方法（n=195；61%）、制造工艺（n=32；10%）和制剂（n=173；54%）或复合制剂（n=13；4%）（图表1）。结果是非互斥的，超过一半（n=188；58%）的专利拥有属于一个以上类别的权利要求。在FDA批准之前，专利的申请时间中位数为5.6年（IQR:3.3–9.2），公告时间中位数为4.5年（IQR:1.3–6.1）。专利申请到药物批准的时间范围从芦比替定/lurbinectedin（在FDA批准前17.6年提交）到塞普替尼/selpercatinib（在FDA审批前2年提交）。在大量专利中，专利申请时间通常与药物开发过程一致，因为化合物权利要求（n=201）在FDA批准药物前的中位数为6.5年（IQR:4-10），而使用方法权利要求（n=195）的专利在FDA批准之前的中位数为5.1年（IQR=3.2-8.4）。在FDA批准药物之前，仅有化合物权利要求专利的申请时间中值为5.7年（IQR:2-8）。图 2019-2020年FDA批准药物的批准日期与最后一项到期专利的到期日期之间的时间差基于所列专利的最新到期日，这些药物的预期专利保护市场独占期为药物批准后10.3年的中位数（IQR:7.2-13.8）。药物批准与专利最新到期日之间的最低时间差为3.7年，而最高时间差为20.3年。队列中的68个药物中有39个（57%）被指定为“孤儿药（Orphan Drug）”，在FDA批准时，39个药物中的33个（85%）的专利保护超过了法规规定的额外的7年市场排他性。所有29个非孤儿药指定药物（100%）的初始专利期超过了五年的哈奇-瓦克斯曼法案新药非专利市场独占期。在批准时，孤儿药指定的药物和普通条件指定药物之间的专利保护期限没有重大差异。在FDA橙皮书列出的322件专利中，有22件（7%）最初颁发给了非公司研究机构。例如，与5件专利相关的一个机构是非美国学术中心（西澳大利亚大学）。大约一半的专利（n=149；46%）的原始专利受让人与FDA列出的申请新药的发起人不同。17件（5%）专利有多名受让人。在322件专利中，52件（16%）在其简单专利家族中没有授予外国专利，因此仅为美国专利。在这52件专利中，34件（65%）在简单专利家族没有外国未决专利申请。在剩余的未决专利申请中（52件中的18件；35%），有5件外国专利申请在欧洲、加拿大或日本被撤回或拒绝。其他13件专利申请仍在审理中。FDA列出的与外国授予的同等专利最常见的国家是日本（n=243；75%），其次是欧洲（n=232；72%）和加拿大（n=183；57%）。没有外国授予专利等效物的专利包括化合物权利要求（55%）、使用方法权利要求（65%）、工艺权利要求（8%）、制剂权利要求（52%）和复合制剂权利要求的专利（2%）。FDA在2019年和2020年批准的涵盖小分子药物的专利大多涵盖了活性成分和使用方法，但也涵盖了多种其他发明。这些专利的有效期通常已经超过了《Hatch-Waxman Act》和《孤儿药法案》的排他性期限。我们预计有些药物未来将申请更多的专利，涵盖药物的次要方面。参考资料：Van de Wiele VL, Torrance AW, Kesselheim AS. Characteristics Of Key Patents Covering Recent FDA-Approved Drugs. Health Aff (Millwood). 2022 Aug;41(8):1117-1124. doi: 10.1377/hlthaff.2022.00002. PMID: 35914209.封面图来源：123rf推荐阅读4轮临床试验结果全矛盾，这减肥药，把积极结果做毁了……3年前，百济神州为了一个冷门靶点花了800万美金，如今......10年时间，临床成功率翻10倍！辉瑞的成功之道在哪里？点击在看，共济新药研发浪潮

专利到期专利无效

100 项与亮蓝G 相关的药物交易

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外链

KEGG	Wiki	ATC	Drug Bank
D10799	-	S01	DB15594

研发状态

批准上市

10 条最早获批的记录,

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适应症	国家/地区	公司	日期
眼科外科手术	加拿大	D.O.R.C. Dutch Ophthalmic Research Center (International) BV	-

未上市

10 条进展最快的记录,

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适应症	最高研发状态	国家/地区	公司	日期
纤维化	临床前	-	-	2013-04-01
肾炎	临床前	-	-	2013-04-01
视网膜变性	临床前	日本	Kyushu University	2011-04-01

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临床结果

适应症

分期

评价

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研究	分期	人群特征	评价人数	分组	结果	评价	发布日期


ARVO2019	N/A	视网膜穿孔	-	brilliant Blue G (No-dye group)	(窪鏇窪製選壓蓋積獵範) = The rates of changes in deficiency of EZ at 1 and 6 months compared with baseline in BBG group were significantly greater than those in no dye group 膚獵製鏇餘範簾膚範淵 (夢憲繭鬱製構築繭憲願 ) 更多	-	2019-07-01
				brilliant Blue G (BBG group)
ASN2012	N/A	输尿管梗阻 P2X7 receptor	-	Brilliant Blue G (Sham operated and saline infusion)	積觸構糧製築窪膚獵糧(廠製蓋鏇鹹壓鹹醖衊構) = 選齋觸淵範獵築積衊願鑰製鹹觸壓網構範艱鹽 (襯鏇壓醖衊齋築醖獵膚 ) 更多	积极	2012-10-30
				Sham and BBG 25mg/kg intravenously (IV)	積觸構糧製築窪膚獵糧(廠製蓋鏇鹹壓鹹醖衊構) = 襯廠繭憲簾鬱鬱膚鏇艱鑰製鹹觸壓網構範艱鹽 (襯鏇壓醖衊齋築醖獵膚 ) 更多
ARVO2011	N/A	毒性	-	Brilliant Blue G 1 mg/ml	齋憲鹽構膚鏇觸夢選衊(窪鏇積鹽顧網憲網窪範) = 積簾醖憲鏇齋壓顧選鏇糧觸築觸簾鹽製繭繭醖 (遞艱觸壓範顧鹽餘鹹襯 )	积极	2011-04-01
ARVO2011	N/A	视神经损伤	-	Brilliant Blue G	積蓋衊襯觸淵簾廠範衊(簾蓋衊觸衊壓廠淵憲艱) = 壓範夢製蓋膚夢齋鏇範襯鏇簾繭鹹簾淵餘襯齋 (構選鑰膚襯選膚築壓獵 ) 更多	-	2011-04-01
				Vehicle (0.9% NaCl)	(鹹壓蓋鏇憲糧壓餘積網) = 窪膚齋構鑰夢網艱廠壓構鹽憲廠艱獵簾廠鑰鑰 (遞鑰鏇顧淵壓鹹網淵鏇 )
PO531 (AAO2010)	N/A	视网膜穿孔辅助	-	Brilliant Blue	(廠繭鬱夢築選顧顧憲糧) = 壓遞艱襯憲餘遞夢鹽網憲範構製構衊醖鹹窪選 (鏇顧鹹壓廠製獵簾醖遞 ) 更多	-	2010-10-18
				Brilliant Blue	(廠繭鬱夢築選顧顧憲糧) = 願構齋構蓋餘繭壓積醖憲範構製構衊醖鹹窪選 (鏇顧鹹壓廠製獵簾醖遞 ) 更多
ARVO2010	N/A	毒性	8	Brilliant Blue G 1mg/ml	襯糧糧壓蓋蓋窪積製淵(獵膚蓋鹹範顧簾憲鏇艱) = 蓋壓選網衊鏇範築繭鹽憲遞願簾範選憲糧餘簾 (夢鹽廠顧餘淵齋鏇顧鏇 ) 更多	积极	2010-04-01
				Brilliant Blue G Staining (SF6 gas tamponade)	襯糧糧壓蓋蓋窪積製淵(獵膚蓋鹹範顧簾憲鏇艱) = 壓糧糧選齋鬱鹹壓廠窪憲遞願簾範選憲糧餘簾 (夢鹽廠顧餘淵齋鏇顧鏇 ) 更多