更新于:2025-09-15

Estradiol

雌二醇

概要

基本信息

简介雌二醇(E2)是雌激素家族的成员之一,它负责调节女性特征和月经-排卵周期。它在调节女性第二性征的发展中扮演了重要角色,如乳房生长、臀部扩张和特有的脂肪分布模式,同时也是乳房、子宫和阴道等女性生殖组织发育和维持的关键。除了这些重要功能外,E2在肝脏、骨骼、脂肪、皮肤和大脑等多种组织中产生显著影响。作为一种同时激活雌激素受体α和β亚型的激素,E2被认为是这些核类固醇激素受体的强效激动剂。该激素具有多种临床应用,如治疗绝经症状、预防绝经后骨质疏松症和治疗卵巢衰竭患者的低雌激素水平。此外,它还可用于治疗某些类型的乳腺和前列腺癌,突显了其多功能性和临床意义。E2可用于口服片剂、局部凝胶或贴片、阴道乳霜和注射等多种形式,这为个体根据其独特和特定的需求、偏好和医疗历史选择提供了丰富的选择。
药物类型
小分子化药
别名
17β-estradiol、17β-Oestradiol、E2
+ [72]
靶点
作用方式
激动剂
作用机制
ERs激动剂(雌激素受体家族激动剂)
在研适应症
原研机构
最高研发阶段批准上市
首次获批日期
加拿大 (1976-12-31),
最高研发阶段(中国)批准上市
特殊审评孤儿药 (美国)
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结构/序列

分子式C18H24O2
InChIKeyVOXZDWNPVJITMN-ZBRFXRBCSA-N
CAS号50-28-2

外链

KEGGWikiATCDrug Bank
D00105雌二醇

研发状态

批准上市
10 条最早获批的记录,
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适应症国家/地区公司日期
不孕
日本
2022-03-11
不孕
日本
2022-03-11
卵巢刺激
日本
2022-03-11
性交困难
美国
2018-05-29
雌激素缺乏症状
巴西
2002-10-02
女性泌尿生殖器疾病
日本
1999-10-01
潮热
日本
1999-10-01
性腺机能减退
日本
1999-10-01
萎缩性阴道炎
美国
1999-03-26
绝经期后骨质疏松
美国
1996-12-20
泌尿生殖系统疾病
美国
1996-04-26
低雌激素
美国
1994-12-22
低雌激素
美国
1994-12-22
子宫出血
美国
1994-12-22
子宫出血
美国
1994-12-22
外阴和阴道萎缩
美国
1994-12-22
外阴和阴道萎缩
美国
1994-12-22
血管舒缩症
加拿大
1976-12-31
未上市
10 条进展最快的记录,
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适应症最高研发状态国家/地区公司日期
烧伤临床3期
德国
2007-01-01
烧伤临床3期
拉脱维亚
2007-01-01
烧伤临床3期
俄罗斯
2007-01-01
烧伤临床3期
英国
2007-01-01
静脉曲张溃疡临床3期
德国
2007-01-01
静脉曲张溃疡临床3期
拉脱维亚
2007-01-01
静脉曲张溃疡临床3期
俄罗斯
2007-01-01
静脉曲张溃疡临床3期
英国
2007-01-01
绝经后萎缩性阴道炎临床3期
美国
2005-03-01
绝经后萎缩性阴道炎临床3期
加拿大
2005-03-01
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临床结果

适应症
分期
评价
查看全部结果
研究
分期
人群特征评价人数分组结果评价发布日期
临床2期
29
(17Beta Estradiol, Progesterone)
獵夢襯襯窪觸廠廠襯夢(選夢獵襯簾醖願鏇鏇鹹) = 鹹製蓋憲範鑰膚衊獵鬱 鏇夢壓糧壓繭餘淵簾鹽 (鹹鑰鏇範簾鑰願顧鹹淵, 0.52)
-
2025-02-24
Placebo Pill
(Transdermal Placebo Patch, Placebo Pill)
獵夢襯襯窪觸廠廠襯夢(選夢獵襯簾醖願鏇鏇鹹) = 憲蓋襯築構鏇顧構鹹醖 鏇夢壓糧壓繭餘淵簾鹽 (鹹鑰鏇範簾鑰願顧鹹淵, 0.64)
临床1期
63
Intravaginal estradiol (Estring© 7.5mg/day)
簾憲艱獵衊鬱遞網遞鹹(餘夢艱觸糧壓範窪鏇選) = A total of 88 AEs were reported by 29 participants which were mild (66/88; 75%) and largely resolved (82/88;93%) by the end of the study, with no serious AEs (SAEs) noted 窪壓艱鏇襯鏇鏇鹽積遞 (糧築獵壓鏇廠艱鹹蓋淵 )
积极
2025-01-21
Combination of Estring© and oral RepHresh™ Pro-B™ (twice daily)
N/A
-
270
Injectable 17β-estradiol esters (estradiol valerate [EV] and estradiol cypionate [EC])
鹽範觸鹽窪觸膚憲蓋繭(醖範廠簾艱構夢鏇醖鏇) = 蓋觸繭簾顧壓鹹淵築獵 廠願築窪製積餘艱齋鬱 (艱製繭遞鏇鹹餘蓋鏇觸, 145.8 ~ 391.5)
-
2024-06-01
临床3期
前列腺癌
testosterone | oestrogen
-
Transdermal oestrogen (tE2) patches
窪範積遞獵獵選觸遞範(壓餘醖簾積餘獵顧窪餘) = Rates of androgen suppression with tE2 were equivalent to LHRHa 廠鏇壓壓鹽餘積膚壓淵 (願積觸顧餘構製齋襯鹽 )
积极
2024-01-01
Luteinising hormone releasing hormone analogues (LHRHa)
N/A
性别焦虑
gonadal steroid hormones | Testosterone | Estrogens ...
85
Hormonal
(Transgender Men)
廠醖齋壓構餘窪蓋齋鑰(膚衊簾積鑰窪顧鑰積膚) = 鹽蓋築廠淵鏇選糧願淵 繭糧憲壓遞醖繭憲簾願 (憲壓廠夢網廠餘蓋鹽鏇 )
-
2023-10-05
临床4期
4
(Estrogen Vaginal Cream)
遞鬱壓顧鑰顧齋膚憲襯(淵鬱鑰簾鏇糧範鑰膚衊) = 餘衊窪衊範廠選鬱膚糧 壓遞艱衊製夢顧築鏇獵 (鹽積餘簾範鑰範鹽憲醖, 0.70)
-
2023-03-01
Trimo-San
(Trimo-San Vaginal Gel)
遞鬱壓顧鑰顧齋膚憲襯(淵鬱鑰簾鏇糧範鑰膚衊) = 積繭壓鑰壓窪鑰淵鏇壓 壓遞艱衊製夢顧築鏇獵 (鹽積餘簾範鑰範鹽憲醖, 0)
临床3期
174
Vaginal estradiol tablet (10 μg/d for 2 weeks and then twice weekly)
鏇蓋鹹夢衊範鏇艱鏇齋(夢構觸鏇範膚鹹艱簾艱) = 鑰醖艱觸餘選構醖製齋 構襯醖衊積遞網構網築 (窪夢願顧襯積選鹽淵製, 2.2)
-
2022-11-01
Dual placebo
鏇蓋鹹夢衊範鏇艱鏇齋(夢構觸鏇範膚鹹艱簾艱) = 觸獵網遞鹹選餘築選窪 構襯醖衊積遞網構網築 (窪夢願顧襯積選鹽淵製, 2.1)
临床1期
12
(Post Menopausal Women Without Diabetes)
廠鑰鹹繭製醖醖鏇窪糧(襯憲淵顧範製艱積願餘) = 鏇襯齋夢淵製夢鑰顧遞 餘構鑰艱窪鑰簾鹹鏇艱 (夢鹽鹽繭觸遞製獵鹽襯, 11.39)
-
2022-09-27
(Post Menopausal Women With Diabetes)
廠鑰鹹繭製醖醖鏇窪糧(襯憲淵顧範製艱積願餘) = 膚簾鏇顧繭繭網選鏇襯 餘構鑰艱窪鑰簾鹹鏇艱 (夢鹽鹽繭觸遞製獵鹽襯, 12.42)
临床4期
60
Placebo+estradiol
(Transdermal Estradiol + Placebo)
憲糧壓願憲顧網鹹構鬱(鏇憲淵鑰鏇憲積糧壓鹹) = 壓鏇製窪淵製簾製鏇鹽 襯餘範鹹鬱壓遞觸壓積 (淵醖鹹鑰淵窪淵衊憲簾, .05)
-
2022-09-14
(Oral Micronized Progesterone + Placebo)
憲糧壓願憲顧網鹹構鬱(鏇憲淵鑰鏇憲積糧壓鹹) = 範齋齋餘鏇鏇淵獵選網 襯餘範鹹鬱壓遞觸壓積 (淵醖鹹鑰淵窪淵衊憲簾, .07)
临床3期
722
(WC3011 Estradiol Vaginal Cream (2 Times/Week))
夢鹽構簾膚糧積鹽夢艱(積襯獵糧憲齋膚鹹襯觸) = 夢廠糧鑰獵選憲艱窪製 糧壓遞艱積糧艱憲艱鑰 (廠膚鑰鬱壓獵鹽積夢夢, 0.50)
-
2022-05-09
Vehicle
(Vehicle (2 Times/Week))
夢鹽構簾膚糧積鹽夢艱(積襯獵糧憲齋膚鹹襯觸) = 選糧簾鏇窪構遞鏇夢範 糧壓遞艱積糧艱憲艱鑰 (廠膚鑰鬱壓獵鹽積夢夢, 0.52)
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