简介雌二醇(E2)是雌激素家族的成员之一,它负责调节女性特征和月经-排卵周期。它在调节女性第二性征的发展中扮演了重要角色,如乳房生长、臀部扩张和特有的脂肪分布模式,同时也是乳房、子宫和阴道等女性生殖组织发育和维持的关键。除了这些重要功能外,E2在肝脏、骨骼、脂肪、皮肤和大脑等多种组织中产生显著影响。作为一种同时激活雌激素受体α和β亚型的激素,E2被认为是这些核类固醇激素受体的强效激动剂。该激素具有多种临床应用,如治疗绝经症状、预防绝经后骨质疏松症和治疗卵巢衰竭患者的低雌激素水平。此外,它还可用于治疗某些类型的乳腺和前列腺癌,突显了其多功能性和临床意义。E2可用于口服片剂、局部凝胶或贴片、阴道乳霜和注射等多种形式,这为个体根据其独特和特定的需求、偏好和医疗历史选择提供了丰富的选择。 |
药物类型 小分子化药 |
别名 17β-estradiol、17β-Oestradiol、E2 + [72] |
靶点 |
作用方式 激动剂 |
作用机制 ERs激动剂(雌激素受体家族激动剂) |
原研机构 |
非在研机构 |
最高研发阶段批准上市 |
首次获批日期 加拿大 (1976-12-31), |
最高研发阶段(中国)批准上市 |
特殊审评孤儿药 (美国) |
分子式C18H24O2 |
InChIKeyVOXZDWNPVJITMN-ZBRFXRBCSA-N |
CAS号50-28-2 |
适应症 | 国家/地区 | 公司 | 日期 |
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不孕 | 日本 | 2022-03-11 | |
不孕 | 日本 | 2022-03-11 | |
卵巢刺激 | 日本 | 2022-03-11 | |
性交困难 | 美国 | 2018-05-29 | |
雌激素缺乏症状 | 巴西 | 2002-10-02 | |
女性泌尿生殖器疾病 | 日本 | 1999-10-01 | |
潮热 | 日本 | 1999-10-01 | |
性腺机能减退 | 日本 | 1999-10-01 | |
萎缩性阴道炎 | 美国 | 1999-03-26 | |
绝经期后骨质疏松 | 美国 | 1996-12-20 | |
泌尿生殖系统疾病 | 美国 | 1996-04-26 | |
低雌激素 | 美国 | 1994-12-22 | |
低雌激素 | 美国 | 1994-12-22 | |
子宫出血 | 美国 | 1994-12-22 | |
子宫出血 | 美国 | 1994-12-22 | |
外阴和阴道萎缩 | 美国 | 1994-12-22 | |
外阴和阴道萎缩 | 美国 | 1994-12-22 | |
血管舒缩症 | 加拿大 | 1976-12-31 |
适应症 | 最高研发状态 | 国家/地区 | 公司 | 日期 |
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烧伤 | 临床3期 | 德国 | 2007-01-01 | |
烧伤 | 临床3期 | 拉脱维亚 | 2007-01-01 | |
烧伤 | 临床3期 | 俄罗斯 | 2007-01-01 | |
烧伤 | 临床3期 | 英国 | 2007-01-01 | |
静脉曲张溃疡 | 临床3期 | 德国 | 2007-01-01 | |
静脉曲张溃疡 | 临床3期 | 拉脱维亚 | 2007-01-01 | |
静脉曲张溃疡 | 临床3期 | 俄罗斯 | 2007-01-01 | |
静脉曲张溃疡 | 临床3期 | 英国 | 2007-01-01 | |
绝经后萎缩性阴道炎 | 临床3期 | 美国 | 2005-03-01 | |
绝经后萎缩性阴道炎 | 临床3期 | 加拿大 | 2005-03-01 |
临床2期 | 29 | (17Beta Estradiol, Progesterone) | 獵夢襯襯窪觸廠廠襯夢(選夢獵襯簾醖願鏇鏇鹹) = 鹹製蓋憲範鑰膚衊獵鬱 鏇夢壓糧壓繭餘淵簾鹽 (鹹鑰鏇範簾鑰願顧鹹淵, 0.52) 更多 | - | 2025-02-24 | ||
Placebo Pill (Transdermal Placebo Patch, Placebo Pill) | 獵夢襯襯窪觸廠廠襯夢(選夢獵襯簾醖願鏇鏇鹹) = 憲蓋襯築構鏇顧構鹹醖 鏇夢壓糧壓繭餘淵簾鹽 (鹹鑰鏇範簾鑰願顧鹹淵, 0.64) 更多 | ||||||
临床1期 | 63 | Intravaginal estradiol (Estring© 7.5mg/day) | 簾憲艱獵衊鬱遞網遞鹹(餘夢艱觸糧壓範窪鏇選) = A total of 88 AEs were reported by 29 participants which were mild (66/88; 75%) and largely resolved (82/88;93%) by the end of the study, with no serious AEs (SAEs) noted 窪壓艱鏇襯鏇鏇鹽積遞 (糧築獵壓鏇廠艱鹹蓋淵 ) | 积极 | 2025-01-21 | ||
Combination of Estring© and oral RepHresh™ Pro-B™ (twice daily) | |||||||
N/A | - | 270 | Injectable 17β-estradiol esters (estradiol valerate [EV] and estradiol cypionate [EC]) | 鹽範觸鹽窪觸膚憲蓋繭(醖範廠簾艱構夢鏇醖鏇) = 蓋觸繭簾顧壓鹹淵築獵 廠願築窪製積餘艱齋鬱 (艱製繭遞鏇鹹餘蓋鏇觸, 145.8 ~ 391.5) 更多 | - | 2024-06-01 | |
临床3期 | 前列腺癌 testosterone | oestrogen | - | Transdermal oestrogen (tE2) patches | 窪範積遞獵獵選觸遞範(壓餘醖簾積餘獵顧窪餘) = Rates of androgen suppression with tE2 were equivalent to LHRHa 廠鏇壓壓鹽餘積膚壓淵 (願積觸顧餘構製齋襯鹽 ) 更多 | 积极 | 2024-01-01 | |
Luteinising hormone releasing hormone analogues (LHRHa) | |||||||
N/A | 85 | Hormonal (Transgender Men) | 廠醖齋壓構餘窪蓋齋鑰(膚衊簾積鑰窪顧鑰積膚) = 鹽蓋築廠淵鏇選糧願淵 繭糧憲壓遞醖繭憲簾願 (憲壓廠夢網廠餘蓋鹽鏇 ) | - | 2023-10-05 | ||
临床4期 | 4 | 遞鬱壓顧鑰顧齋膚憲襯(淵鬱鑰簾鏇糧範鑰膚衊) = 餘衊窪衊範廠選鬱膚糧 壓遞艱衊製夢顧築鏇獵 (鹽積餘簾範鑰範鹽憲醖, 0.70) 更多 | - | 2023-03-01 | |||
Trimo-San (Trimo-San Vaginal Gel) | 遞鬱壓顧鑰顧齋膚憲襯(淵鬱鑰簾鏇糧範鑰膚衊) = 積繭壓鑰壓窪鑰淵鏇壓 壓遞艱衊製夢顧築鏇獵 (鹽積餘簾範鑰範鹽憲醖, 0) 更多 | ||||||
临床3期 | 174 | Vaginal estradiol tablet (10 μg/d for 2 weeks and then twice weekly) | 鏇蓋鹹夢衊範鏇艱鏇齋(夢構觸鏇範膚鹹艱簾艱) = 鑰醖艱觸餘選構醖製齋 構襯醖衊積遞網構網築 (窪夢願顧襯積選鹽淵製, 2.2) | - | 2022-11-01 | ||
Dual placebo | 鏇蓋鹹夢衊範鏇艱鏇齋(夢構觸鏇範膚鹹艱簾艱) = 觸獵網遞鹹選餘築選窪 構襯醖衊積遞網構網築 (窪夢願顧襯積選鹽淵製, 2.1) | ||||||
临床1期 | 12 | (Post Menopausal Women Without Diabetes) | 廠鑰鹹繭製醖醖鏇窪糧(襯憲淵顧範製艱積願餘) = 鏇襯齋夢淵製夢鑰顧遞 餘構鑰艱窪鑰簾鹹鏇艱 (夢鹽鹽繭觸遞製獵鹽襯, 11.39) 更多 | - | 2022-09-27 | ||
(Post Menopausal Women With Diabetes) | 廠鑰鹹繭製醖醖鏇窪糧(襯憲淵顧範製艱積願餘) = 膚簾鏇顧繭繭網選鏇襯 餘構鑰艱窪鑰簾鹹鏇艱 (夢鹽鹽繭觸遞製獵鹽襯, 12.42) 更多 | ||||||
临床4期 | 60 | Placebo+estradiol (Transdermal Estradiol + Placebo) | 憲糧壓願憲顧網鹹構鬱(鏇憲淵鑰鏇憲積糧壓鹹) = 壓鏇製窪淵製簾製鏇鹽 襯餘範鹹鬱壓遞觸壓積 (淵醖鹹鑰淵窪淵衊憲簾, .05) 更多 | - | 2022-09-14 | ||
(Oral Micronized Progesterone + Placebo) | 憲糧壓願憲顧網鹹構鬱(鏇憲淵鑰鏇憲積糧壓鹹) = 範齋齋餘鏇鏇淵獵選網 襯餘範鹹鬱壓遞觸壓積 (淵醖鹹鑰淵窪淵衊憲簾, .07) 更多 | ||||||
临床3期 | 722 | (WC3011 Estradiol Vaginal Cream (2 Times/Week)) | 夢鹽構簾膚糧積鹽夢艱(積襯獵糧憲齋膚鹹襯觸) = 夢廠糧鑰獵選憲艱窪製 糧壓遞艱積糧艱憲艱鑰 (廠膚鑰鬱壓獵鹽積夢夢, 0.50) 更多 | - | 2022-05-09 | ||
Vehicle (Vehicle (2 Times/Week)) | 夢鹽構簾膚糧積鹽夢艱(積襯獵糧憲齋膚鹹襯觸) = 選糧簾鏇窪構遞鏇夢範 糧壓遞艱積糧艱憲艱鑰 (廠膚鑰鬱壓獵鹽積夢夢, 0.52) 更多 |