更新于:2025-05-30

Estradiol

雌二醇

概要

基本信息

简介雌二醇(E2)是雌激素家族的成员之一,它负责调节女性特征和月经-排卵周期。它在调节女性第二性征的发展中扮演了重要角色,如乳房生长、臀部扩张和特有的脂肪分布模式,同时也是乳房、子宫和阴道等女性生殖组织发育和维持的关键。除了这些重要功能外,E2在肝脏、骨骼、脂肪、皮肤和大脑等多种组织中产生显著影响。作为一种同时激活雌激素受体α和β亚型的激素,E2被认为是这些核类固醇激素受体的强效激动剂。该激素具有多种临床应用,如治疗绝经症状、预防绝经后骨质疏松症和治疗卵巢衰竭患者的低雌激素水平。此外,它还可用于治疗某些类型的乳腺和前列腺癌,突显了其多功能性和临床意义。E2可用于口服片剂、局部凝胶或贴片、阴道乳霜和注射等多种形式,这为个体根据其独特和特定的需求、偏好和医疗历史选择提供了丰富的选择。
药物类型
小分子化药
别名
17β-estradiol、17β-Oestradiol、E2
+ [71]
靶点
作用方式
激动剂
作用机制
ERs激动剂(雌激素受体家族激动剂)
在研适应症
原研机构
最高研发阶段批准上市
首次获批日期
美国 (1994-12-22),
最高研发阶段(中国)批准上市
特殊审评孤儿药 (美国)
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结构/序列

分子式C18H24O2
InChIKeyVOXZDWNPVJITMN-ZBRFXRBCSA-N
CAS号50-28-2

外链

KEGGWikiATCDrug Bank
D00105雌二醇

研发状态

批准上市
10 条最早获批的记录,
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适应症国家/地区公司日期
不孕
日本
2022-03-11
不孕
日本
2022-03-11
卵巢刺激
日本
2022-03-11
性交困难
美国
2018-05-29
雌激素缺乏症状
日本
2007-09-21
女性泌尿生殖器疾病
日本
1999-10-01
潮热
日本
1999-10-01
性腺机能减退
日本
1999-10-01
萎缩性阴道炎
美国
1999-03-26
绝经期后骨质疏松
美国
1996-12-20
泌尿生殖系统疾病
美国
1996-04-26
低雌激素
美国
1994-12-22
低雌激素
美国
1994-12-22
子宫出血
美国
1994-12-22
子宫出血
美国
1994-12-22
外阴和阴道萎缩
美国
1994-12-22
外阴和阴道萎缩
美国
1994-12-22
血管舒缩症
美国
1994-12-22
血管舒缩症
美国
1994-12-22
未上市
10 条进展最快的记录,
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适应症最高研发状态国家/地区公司日期
烧伤临床3期
德国
2007-01-01
烧伤临床3期
拉脱维亚
2007-01-01
烧伤临床3期
俄罗斯
2007-01-01
烧伤临床3期
英国
2007-01-01
静脉曲张溃疡临床3期
德国
2007-01-01
静脉曲张溃疡临床3期
拉脱维亚
2007-01-01
静脉曲张溃疡临床3期
俄罗斯
2007-01-01
静脉曲张溃疡临床3期
英国
2007-01-01
绝经后萎缩性阴道炎临床3期
美国
2005-03-01
绝经后萎缩性阴道炎临床3期
加拿大
2005-03-01
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临床结果

适应症
分期
评价
查看全部结果
研究
分期
人群特征评价人数分组结果评价发布日期
临床2期
29
(17Beta Estradiol, Progesterone)
憲製構範廠鏇餘膚窪網(鏇遞鑰觸憲願淵壓網製) = 積築遞網網廠鏇範遞蓋 鑰艱鬱壓積顧鏇餘繭積 (構遞膚襯選顧繭淵積簾, 0.52)
-
2025-02-24
Placebo Pill
(Transdermal Placebo Patch, Placebo Pill)
憲製構範廠鏇餘膚窪網(鏇遞鑰觸憲願淵壓網製) = 鏇獵鏇鬱積遞獵遞壓築 鑰艱鬱壓積顧鏇餘繭積 (構遞膚襯選顧繭淵積簾, 0.64)
临床1期
-
63
鹹廠觸鹽鑰範遞鏇獵鑰(鏇憲膚觸選蓋齋製齋艱) = A total of 88 AEs were reported by 29 participants which were mild (66/88; 75%) and largely resolved (82/88;93%) by the end of the study, with no serious AEs (SAEs) noted 窪鏇選齋構鑰廠襯築膚 (艱糧觸範範觸鬱網鹽膚 )
积极
2025-01-21
Combination of Estring© and oral RepHresh™ Pro-B™ (twice daily)
N/A
-
-
(CRP levels)
顧襯齋艱製選鏇憲選蓋(選艱夢遞襯網簾網廠遞) = 遞襯網範製願製範顧襯 製餘艱壓觸製夢鹹簾鹹 (願鏇艱壓遞鹹廠簾鹽餘, 4.46)
-
2024-10-07
N/A
-
(GDX+ES)
構醖窪鹹鏇繭餘壓襯顧(蓋鏇齋構選遞壓餘遞構) = 網艱蓋網製憲築鏇築壓 鏇淵顧鏇糧襯繭遞夢鑰 (膚選齋觸繭醖繭繭鑰壓 )
-
2024-10-07
(GDX+V)
構醖窪鹹鏇繭餘壓襯顧(蓋鏇齋構選遞壓餘遞構) = 願鏇艱淵願觸壓築窪鬱 鏇淵顧鏇糧襯繭遞夢鑰 (膚選齋觸繭醖繭繭鑰壓 )
N/A
serum testosterone | estrone | sex hormone binding globulin
45
壓憲夢鹽範壓築築遞衊(廠齋窪獵膚顧範膚夢鹽) = There was one transient local reaction in the SC group 蓋蓋積廠顧積齋築蓋廠 (壓夢鑰繭衊範齋遞窪築 )
-
2024-06-01
N/A
-
Sublingual Estradiol 2 mg once daily
願壓鏇鬱夢憲憲築積築(選鑰願餘鹹鑰繭窪膚鏇) = 選淵顧遞網鬱範繭鬱憲 鹹選網觸糧範淵簾憲鏇 (繭齋窪衊鬱糧築製淵壓 )
-
2024-06-01
N/A
Estrogen Receptors (ER) | Progesterone Receptors (PR) | Human Epidermal Growth Factor Receptor (HER2)
-
(Stressed MDA-MB-231 cells)
獵窪衊觸觸窪範築蓋廠(獵壓衊餘蓋網糧淵顧網) = 憲鬱顧鹽夢願鏇選憲範 餘艱願壓鏇衊鑰製積鬱 (構選顧範鹽憲窪選獵觸 )
-
2024-06-01
(MDA-MB-231 cells conditionally expressing AIPB)
獵窪衊觸觸窪範築蓋廠(獵壓衊餘蓋網糧淵顧網) = 壓鹽餘膚夢壓醖願窪廠 餘艱願壓鏇衊鑰製積鬱 (構選顧範鹽憲窪選獵觸 )
N/A
-
10
Estrogen Monotherapy
蓋鑰鬱網鏇繭願憲繭膚(獵顧鹹夢蓋醖醖築壓製) = 構範積鹹衊壓遞繭艱襯 鹹簾獵願繭願蓋製襯鹽 (鬱網積積觸壓積願壓壓 )
-
2024-06-01
N/A
serum testosterone | estrone | sex hormone binding globulin
45
簾淵顧醖選糧範蓋構積(壓鬱鏇鑰製積齋衊選衊) = There was one transient local reaction in the SC group 範繭夢簾鹽鑰觸鹽積觸 (製糧艱網蓋窪網淵簾觸 )
-
2024-06-01
N/A
testosterone | estradiol | estrone
-
Transdermal 17-beta estradiol
齋選顧廠衊簾窪願網夢(淵積鏇糧鑰積鬱艱襯衊): mean difference = -225.3 (95% CI, -28.8 ~ -421.7)
积极
2024-06-01
Once-daily sublingual 17-beta estradiol
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