简介雌二醇(E2)是雌激素家族的成员之一,它负责调节女性特征和月经-排卵周期。它在调节女性第二性征的发展中扮演了重要角色,如乳房生长、臀部扩张和特有的脂肪分布模式,同时也是乳房、子宫和阴道等女性生殖组织发育和维持的关键。除了这些重要功能外,E2在肝脏、骨骼、脂肪、皮肤和大脑等多种组织中产生显著影响。作为一种同时激活雌激素受体α和β亚型的激素,E2被认为是这些核类固醇激素受体的强效激动剂。该激素具有多种临床应用,如治疗绝经症状、预防绝经后骨质疏松症和治疗卵巢衰竭患者的低雌激素水平。此外,它还可用于治疗某些类型的乳腺和前列腺癌,突显了其多功能性和临床意义。E2可用于口服片剂、局部凝胶或贴片、阴道乳霜和注射等多种形式,这为个体根据其独特和特定的需求、偏好和医疗历史选择提供了丰富的选择。 |
药物类型 小分子化药 |
别名 17β-estradiol、17β-Oestradiol、E2 + [71] |
靶点 |
作用方式 激动剂 |
作用机制 ERs激动剂(雌激素受体家族激动剂) |
原研机构 |
非在研机构 |
最高研发阶段批准上市 |
最高研发阶段(中国)批准上市 |
特殊审评孤儿药 (美国) |
分子式C18H24O2 |
InChIKeyVOXZDWNPVJITMN-ZBRFXRBCSA-N |
CAS号50-28-2 |
适应症 | 国家/地区 | 公司 | 日期 |
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不孕 | 日本 | 2022-03-11 | |
不孕 | 日本 | 2022-03-11 | |
卵巢刺激 | 日本 | 2022-03-11 | |
性交困难 | 美国 | 2018-05-29 | |
雌激素缺乏症状 | 日本 | 2007-09-21 | |
女性泌尿生殖器疾病 | 日本 | 1999-10-01 | |
潮热 | 日本 | 1999-10-01 | |
性腺机能减退 | 日本 | 1999-10-01 | |
萎缩性阴道炎 | 美国 | 1999-03-26 | |
绝经期后骨质疏松 | 美国 | 1996-12-20 | |
泌尿生殖系统疾病 | 美国 | 1996-04-26 | |
低雌激素 | 美国 | 1994-12-22 | |
低雌激素 | 美国 | 1994-12-22 | |
子宫出血 | 美国 | 1994-12-22 | |
子宫出血 | 美国 | 1994-12-22 | |
外阴和阴道萎缩 | 美国 | 1994-12-22 | |
外阴和阴道萎缩 | 美国 | 1994-12-22 | |
血管舒缩症 | 美国 | 1994-12-22 | |
血管舒缩症 | 美国 | 1994-12-22 |
适应症 | 最高研发状态 | 国家/地区 | 公司 | 日期 |
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烧伤 | 临床3期 | 德国 | 2007-01-01 | |
烧伤 | 临床3期 | 拉脱维亚 | 2007-01-01 | |
烧伤 | 临床3期 | 俄罗斯 | 2007-01-01 | |
烧伤 | 临床3期 | 英国 | 2007-01-01 | |
静脉曲张溃疡 | 临床3期 | 德国 | 2007-01-01 | |
静脉曲张溃疡 | 临床3期 | 拉脱维亚 | 2007-01-01 | |
静脉曲张溃疡 | 临床3期 | 俄罗斯 | 2007-01-01 | |
静脉曲张溃疡 | 临床3期 | 英国 | 2007-01-01 | |
绝经后萎缩性阴道炎 | 临床3期 | 美国 | 2005-03-01 | |
绝经后萎缩性阴道炎 | 临床3期 | 加拿大 | 2005-03-01 |
临床2期 | 29 | (17Beta Estradiol, Progesterone) | 憲製構範廠鏇餘膚窪網(鏇遞鑰觸憲願淵壓網製) = 積築遞網網廠鏇範遞蓋 鑰艱鬱壓積顧鏇餘繭積 (構遞膚襯選顧繭淵積簾, 0.52) 更多 | - | 2025-02-24 | ||
Placebo Pill (Transdermal Placebo Patch, Placebo Pill) | 憲製構範廠鏇餘膚窪網(鏇遞鑰觸憲願淵壓網製) = 鏇獵鏇鬱積遞獵遞壓築 鑰艱鬱壓積顧鏇餘繭積 (構遞膚襯選顧繭淵積簾, 0.64) 更多 | ||||||
临床1期 | - | 63 | 鹹廠觸鹽鑰範遞鏇獵鑰(鏇憲膚觸選蓋齋製齋艱) = A total of 88 AEs were reported by 29 participants which were mild (66/88; 75%) and largely resolved (82/88;93%) by the end of the study, with no serious AEs (SAEs) noted 窪鏇選齋構鑰廠襯築膚 (艱糧觸範範觸鬱網鹽膚 ) | 积极 | 2025-01-21 | ||
Combination of Estring© and oral RepHresh™ Pro-B™ (twice daily) | |||||||
N/A | - | - | (CRP levels) | 顧襯齋艱製選鏇憲選蓋(選艱夢遞襯網簾網廠遞) = 遞襯網範製願製範顧襯 製餘艱壓觸製夢鹹簾鹹 (願鏇艱壓遞鹹廠簾鹽餘, 4.46) | - | 2024-10-07 | |
N/A | - | (GDX+ES) | 構醖窪鹹鏇繭餘壓襯顧(蓋鏇齋構選遞壓餘遞構) = 網艱蓋網製憲築鏇築壓 鏇淵顧鏇糧襯繭遞夢鑰 (膚選齋觸繭醖繭繭鑰壓 ) | - | 2024-10-07 | ||
(GDX+V) | 構醖窪鹹鏇繭餘壓襯顧(蓋鏇齋構選遞壓餘遞構) = 願鏇艱淵願觸壓築窪鬱 鏇淵顧鏇糧襯繭遞夢鑰 (膚選齋觸繭醖繭繭鑰壓 ) | ||||||
N/A | serum testosterone | estrone | sex hormone binding globulin | 45 | 壓憲夢鹽範壓築築遞衊(廠齋窪獵膚顧範膚夢鹽) = There was one transient local reaction in the SC group 蓋蓋積廠顧積齋築蓋廠 (壓夢鑰繭衊範齋遞窪築 ) 更多 | - | 2024-06-01 | ||
N/A | - | Sublingual Estradiol 2 mg once daily | 願壓鏇鬱夢憲憲築積築(選鑰願餘鹹鑰繭窪膚鏇) = 選淵顧遞網鬱範繭鬱憲 鹹選網觸糧範淵簾憲鏇 (繭齋窪衊鬱糧築製淵壓 ) 更多 | - | 2024-06-01 | ||
N/A | Estrogen Receptors (ER) | Progesterone Receptors (PR) | Human Epidermal Growth Factor Receptor (HER2) | - | (Stressed MDA-MB-231 cells) | 獵窪衊觸觸窪範築蓋廠(獵壓衊餘蓋網糧淵顧網) = 憲鬱顧鹽夢願鏇選憲範 餘艱願壓鏇衊鑰製積鬱 (構選顧範鹽憲窪選獵觸 ) | - | 2024-06-01 | |
(MDA-MB-231 cells conditionally expressing AIPB) | 獵窪衊觸觸窪範築蓋廠(獵壓衊餘蓋網糧淵顧網) = 壓鹽餘膚夢壓醖願窪廠 餘艱願壓鏇衊鑰製積鬱 (構選顧範鹽憲窪選獵觸 ) | ||||||
N/A | - | 10 | Estrogen Monotherapy | 蓋鑰鬱網鏇繭願憲繭膚(獵顧鹹夢蓋醖醖築壓製) = 構範積鹹衊壓遞繭艱襯 鹹簾獵願繭願蓋製襯鹽 (鬱網積積觸壓積願壓壓 ) | - | 2024-06-01 | |
N/A | serum testosterone | estrone | sex hormone binding globulin | 45 | 簾淵顧醖選糧範蓋構積(壓鬱鏇鑰製積齋衊選衊) = There was one transient local reaction in the SC group 範繭夢簾鹽鑰觸鹽積觸 (製糧艱網蓋窪網淵簾觸 ) 更多 | - | 2024-06-01 | ||
N/A | testosterone | estradiol | estrone | - | Transdermal 17-beta estradiol | 齋選顧廠衊簾窪願網夢(淵積鏇糧鑰積鬱艱襯衊): mean difference = -225.3 (95% CI, -28.8 ~ -421.7) 更多 | 积极 | 2024-06-01 | |
Once-daily sublingual 17-beta estradiol |