A Single- and Multiple-Ascending Dose Study to Evaluate the Safety, Tolerability, Pharmacokinetics, and Pharmacodynamics of LY3954068 in Patients With Early Symptomatic Alzheimer's Disease

The main purpose of this study is to evaluate the safety of LY3954068 in participants with early symptomatic Alzheimer's Disease (AD). The study will also investigate how much LY3954068 gets into the bloodstream and will test the effects of LY3954068 on markers of AD.
The study will be comprised of two parts, A and B. Part B is optional, and participants from Part A may also have the opportunity to join an optional bridging period to a separate potential study where participants would receive LY3954068. Each enrolled participant in Part A will receive a single dose of LY3954068 or placebo (no active drug) given into the spinal fluid. If conducted, each participant in Part B would receive 2 doses of either LY3954068 or placebo administered into the spinal fluid.
The study will last up to approximately 45 weeks for Part A, and, if conducted, 73 weeks for Part B, including the screening period.
If the optional bridging period is conducted, participants in Part A could be enrolled in the separate potential study for up to approximately 96 weeks, including the screening period.

开始日期2024-08-15

申办/合作机构

Eli Lilly & Co.

NCT05617014

/ RecruitingN/AIIT

Alzheimer's Disease Neuroimaging Initiative 4 (ADNI4)

Since its launch in 2004, the overarching aim of the Alzheimer's Disease Neuroimaging Initiative (ADNI) Study has been to validate biomarkers for Alzheimer's disease (AD) clinical trials. ADNI4 continues the previously funded ADNI1, ADNI-GO, ADNI2, and ADNI3 studies that have combined public/private collaborations between academia and industry to determine the relationships between the clinical, cognitive, imaging, genetic and biochemical biomarker characteristics of the entire spectrum of AD.

开始日期2023-06-09

申办/合作机构

University of Southern California

[+2]

100 项与 Flortaucipir F-18 相关的临床结果

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100 项与 Flortaucipir F-18 相关的转化医学

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100 项与 Flortaucipir F-18 相关的专利（医药）

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316

项与 Flortaucipir F-18 相关的文献（医药）

2025-03-01·NUCLEAR MEDICINE AND BIOLOGY

Transmembrane protein 106B amyloid is a potential off-target molecule of tau PET tracers in the choroid plexus

Article

作者: Furumoto, Shozo ; Iwata, Ren ; Kudo, Yukitsuka ; Kudo, Kaede ; Okamura, Nobuyuki ; Yokoyama, Yuka ; Harada, Ryuichi

PURPOSE:

Tau positron emission tomography (PET) has become an essential tool for the clinical diagnosis of neurodegenerative diseases and the study of tau pathology in the brain. However, some tau tracers exhibit off-target binding in the basal ganglia, choroid plexus, and meninges. Recently, transmembrane protein 106B (TMEM106B) was identified to form novel amyloid filaments in the brain during aging. In this study, we explored the possibility that TMEM106B aggregates might be responsible for off-target binding of tau PET tracers in the choroid plexus.

METHODS:

The binding properties of ¹⁸F-labeled tau and amyloid tracers against choroid plexus tissues from postmortem human brains were evaluated through in vitro autoradiography and in vitro binding assays and compared with histochemical staining.

RESULTS:

Autoradiography showed strong binding of [¹⁸F]PM-PBB3 followed by [¹⁸F]flortaucipir in the choroid plexus. Immunostaining of the same sections revealed a high level of transmembrane protein 106B aggregates, which are thioflavin-S-labeled Biondi ring structures, in the choroid plexus epithelium and co-localization with PM-PBB3-stained structures. In contrast, co-localization of flortaucipir with TMEM106B immunoreactivity was not confirmed because flortaucipir had a low fluorescence intensity. In vitro binding assays for [¹⁸F]PM-PBB3 and [¹⁸F]flortaucipir demonstrated high affinities for collagenase A-treated choroid plexus homogenate containing transmembrane protein 106B aggregates.

CONCLUSION:

This study demonstrated high affinity of [¹⁸F]PM-PBB3 for TMEM106B aggregates in the choroid plexus. In vivo off-target binding of [¹⁸F]PM-PBB3 to the choroid plexus might result from binding to TMEM106B aggregates.

2025-02-01·Journal of Nutrition Health & Aging

Impact of diabetes on the progression of Alzheimer’s disease via trajectories of amyloid–tau–neurodegeneration (ATN) biomarkers

Article

作者: Kim, Eosu ; Kim, Eun Woo ; Kim, Keun You

BACKGROUND:

Alzheimer's disease (AD) is characterized by the accumulation of abnormal proteins, such as β-amyloid and tau, in the brain, which precedes cognitive impairment. Although diabetes mellitus (DM) is a well-established risk factor for AD, few studies have investigated how the presence of DM affects the sequential pathogenesis of AD, specifically within the amyloid-tau-neurodegeneration (ATN) and cognition framework.

OBJECTIVES:

This study aims to investigate the trajectories of ATN biomarkers in relation to the presence of DM in the preclinical and prodromal stages of AD.

DESIGN:

Participants with normal cognition (CN) or mild cognitive impairment (MCI) at baseline were included. Subjects were followed for 12-192 months, with neuroimaging and cognitive assessments conducted at every 12 or 24 months.

SETTING:

This study utilized data from the Alzheimer's Disease Neuroimaging Initiative (ADNI) database.

PARTICIPANTS:

A total of 603 participants aged 55-90 years were included, comprising 284 CN (25 with DM, 259 without DM) and 319 MCI (39 with DM, 280 without DM) individuals.

MEASUREMENTS:

ATN biomarkers were identified using florbetapir positron emission tomography (PET), flortaucipir PET, and magnetic resonance imaging (MRI), respectively. Cognition was assessed using the Clinical Dementia Rating-Sum of Boxes (CDR-SB) and Mini-Mental State Examination (MMSE). Moderation analysis was conducted to investigate the effect of DM on the association between ATN biomarkers of AD.

RESULTS:

Elevated amyloid standardized uptake value ratios (SUVRs) were associated with increased tau levels in the hippocampus, and this association was significantly enhanced by the presence of DM in MCI participants (p = 0.021). DM also strengthened the association between increased tau SUVR levels and neurodegeneration (indicated by decreased entorhinal cortical volumes; p = 0.005) in those with MCI. Furthermore, DM enhanced the association of decreased entorhinal (p = 0.012) and middle temporal cortex (p = 0.031) volumes with increased (worsened) CDR-SB scores in MCI participants. However, DM did not predict significant longitudinal changes in ATN pathology or cognitive decline in CN participants.

CONCLUSIONS:

Our study suggests that DM may increase the risk of AD by accelerating each step of the A-T-N cascade in the prodromal stage of AD, underscoring the importance of DM management in preventing the MCI conversion to AD.

2025-02-01·EUROPEAN ARCHIVES OF PSYCHIATRY AND CLINICAL NEUROSCIENCE

Associations of tau, Aβ, and brain volume of the Papez circuit with cognition in Alzheimer’s disease

Article

作者: Laraib, Azka ; Li, Qin ; Feng, Yuxue ; Li, Xiaofeng ; Lin, Xiuqi ; Zhan, Jiehong

This study aimed to investigate the cross-sectional associations between regional Alzheimer's disease (AD) biomarkers, including tau, β-amyloid (Aβ), and brain volume, within the Papez circuit, and neuropsychological functioning across the preclinical and clinical spectrum of AD. We utilized data from the Alzheimer's Disease Neuroimaging Initiative (ADNI) database, including 251 Aβ-positive participants. Participants were categorized into three groups based on the Clinical Dementia Rating (CDR): 73 individuals with preclinical AD (CDR = 0), 114 with prodromal AD (CDR = 0.5), and 64 with clinical AD dementia (CDR ≥ 1). Linear regression analyses, adjusted for age, gender, and education years, were employed to evaluate the associations between five regions of interest (the hippocampus, para-hippocampus, entorhinal cortex, posterior cingulate cortex, and thalamus) and five neuropsychological tests across the three imaging modalities. In the preclinical stage of AD, flortaucipir PET was associated with impaired global cognition and episodic memory (range standardized β = 0.255-0.498, p < 0.05 corrected for multiple comparisons), while florbetapir PET and brain volume were marginally related to global cognition (range standardized β = 0.221-0.231, p < 0.05). In the clinical stages of AD (prodromal and dementia), both increased flortaucipir uptake and decreased brain volume were significantly associated with poorer global neuropsychological and episodic memory performance (range standardized β = 0.222-0.621, p < 0.05, most regions of interest survived correction for multiple comparisions). However, a slight relationship was observed between florbetapir uptake and poorer global cognitive function. The regions most affected by flortaucipir PET were the hippocampus, para-hippocampus, and posterior cingulate cortex. During the clinical stages, the hippocampus and entorhinal cortex exhibited the most significant volumetric changes. Tau PET and brain volume measurements within the Papez circuit are more sensitive indicators of early cognitive deficits in AD than Aβ PET. Furthermore, during the clinical stages of AD, both flortaucipir PET and brain volume of the Papez circuit are closely correlated with cognitive decline. These findings underscore the importance of integrating multiple biomarkers for the comprehensive evaluation of AD pathology and its impact on cognition.

项与 Flortaucipir F-18 相关的新闻（医药）

2025-02-11

·奇点网

《自然·医学》：逃脱早发性阿尔茨海默病的幸运儿！科学家报告携带遗传基因但70岁仍未发病病例，tau病理受限或是关键丨临床大发现

*仅供医学专业人士阅读参考阿尔茨海默病（AD）是最主要的神经退行性疾病之一，随着社会老龄化的加剧，已经成为人类健康的重大威胁。遗憾的是，我们目前应对AD的手段有限，尚不足以有效治愈。击溃AD的关窍到底在哪？今日发表在《自然·医学》杂志上的一份病例报告为我们指出了关键——tau蛋白。研究对象是一名携带致病基因突变早老素2（PSEN2） p.Asn141Ile突变、具有显性遗传性AD家族史的男性个体。携带该突变的患者，包括研究对象的兄弟姐妹，都在50岁前发病，但这位研究对象直到71岁还保持着完全正常的认知能力，且并未携带已知的具有AD保护能力的基因。影像学和生物标志物分析结果显示，这位男性的Aβ病理与其他PSEN2 p.Asn141Ile突变携带者的特征一致，但他的tau病理沉积受限于枕叶区域、并未扩散。研究者猜测，这就是他能够维持认知能力的原因。论文题图这位研究对象是DIAN研究的参与者，这是一项致力于研究显性遗传性AD的大型研究项目。研究对象在61岁时参与DIAN研究，并在随后的多年随访中评估了认知能力、日常生活能力、脑成像和生物标志物等指标的变化。研究对象携带PSEN2 p.Asn141Ile突变，他的母亲和13个兄弟姐妹中的11个也是携带者。携带者普遍在50岁左右发病，最晚的一个人发病时也已经58岁。但奇怪的是，研究对象直到71岁（2021年），都没有表现出任何认知和AD临床症状。研究对象的认知测试一直表现正常在随访过程中，研究对象表现出的唯一异常就是2017年开始偶尔出现的右手震颤，不过他的帕金森病评定量表结果一直在正常范围内。分析研究对象的基因，他除了PSEN2 p.Asn141Ile突变外，APOE基因型为APOE3纯合子，也不携带APOE3-Christchurch或RELN-COLBOS等已知的保护性突变。影像学检查给了我们更多的线索。 PiB PET检测发现研究对象的脑部有明显的Aβ沉积，与PSEN2 p.Asn141Ile突变携带者的典型表现是一致的；AV1451 PET检测的是tau蛋白沉积，有趣的是，研究对象脑内的tau蛋白沉积主要表现在枕叶区域，这与AD患者脑内多个认知区域存在tau沉积的典型表现不同。 FDG PET检测脑内葡萄糖代谢的结果也显示，研究对象脑内代谢减低的情况是局部的、尤其是tau蛋白沉积的枕叶区域，与AD患者的典型表现不同。此外，研究对象的脑脊液（CSF）生物标志物结果也发现，Aβ42：40等Aβ标志物水平与其他携带者相当；磷酸化tau蛋白（p-tau）水平则介于携带者和非携带者之间。据此，研究者猜测，tau蛋白病理的受限可能是研究对象认知得以保存的关键。研究对象Aβ病理与其他携带者一致，tau病理受限于枕叶区域基因上没有什么特别之处，那是什么让研究对象能抵御AD？研究者发现，研究对象有一段有趣的经历。他曾经负责舰船柴油机修理，需要在高温环境下持续工作几小时，这期间他会用冷水冲身防止过热。研究者猜测这与他的耐受性有关。相较其他携带者，研究对象的蛋白质组学和代谢组学特征表现出了一定的不同。在丰度较高的近300种蛋白质中，富集了与蛋白质折叠相关的通路并包括多个热休克蛋白家族成员。综合蛋白质组学和代谢组学，研究者发现，与蛋白质合成、抗衰老和抗氧化相关的三个通路有显著的不同。虽然这只是一个个例，不过分析结果还是很有参考意义的，论文提出限制tau病理扩散作为AD早期干预和治疗的新思路，热休克蛋白等细胞保护机制也非常值得继续讨论。 2024年对AD来说是重要的一年，我们获得了能够真正改变AD进程的药物，在AD的检测、预防和病理学探索上也有颇多进益。我们在《医学趋势 30讲》中详细总结了近两年来AD的重磅进展，相信能给你带来全新的理解，感兴趣的读者可以试听相关章节↓ 参考资料： [1]Llibre-Guerra, J.J., Fernandez, M.V., Joseph-Mathurin, N. et al. Longitudinal analysis of a dominantly inherited Alzheimer disease mutation carrier protected from dementia. Nat Med (2025). https://doi-org.libproxy1.nus.edu.sg/10.1038/s41591-025-03494-0 本文作者丨代丝雨

临床结果临床研究临床终止

2025-01-16

·小药说药

放射性药物及其在医学中的应用

2025年1月，王锐院士与中国医学科学院药物研究所胡宽教授为共同通讯于《Signal Transduction and Targeted Therapy》( IF 40.8 )期刊发表题为“Radiopharmaceuticals and their applications in medicine”的综述这篇综述文章全面回顾了放射性药物的历史演进，也着重分析了其在肿瘤学、神经科学及其他医学领域的广泛应用，文章进一步深入探讨了新兴靶点、技术创新及面临的挑战，为放射性药物的临床转化和新药开发提供了重要的理论支持。本文做一些简要介绍，建议拜读原文： https://www-nature-com.libproxy1.nus.edu.sg/articles/s41392-024-02041-6 01 放射性药物的重要性与发展动力图一：放射性药物进程概述放射性药物结合放射性核素与靶向分子，可实现疾病的精准诊断与治疗，被认为是个性化医学的重要组成部分。文章指出放射性药物的独特性体现在以下几个方面： 1、精准性与安全性：通过靶向分子递送放射性核素，放射性药物能将高能量辐射精准作用于病变区域，避免健康组织受到损伤。相较于传统的外部放疗，放射性药物可显著减少毒副作用，如骨髓抑制、口干和肾功能损伤等。 2、发展动力：从1896年贝克勒尔发现放射性到20世纪中期人工核素的发现，技术革新为核医学奠定了基础。疾病诊断从最初的肿瘤学扩展至神经退行性疾病、心血管病和炎症等领域，推动了新型药物的开发。诊疗一体化（Theranostics）模式通过同一分子实现精准诊断与治疗，是未来放射性药物研究的核心方向。图2：元素周期表中放射性元素清单 02 放射性药物的核心要素 1. 放射性核素的分类及应用文章对不同类型的核素进行了分类，在成像和治疗中具有独特作用： ① α发射体（如镭-223、锕-225）：具有射程短（50-80 μm），能量高，对DNA造成不可逆损伤，适用于杀死局部肿瘤细胞的特点；临床应用代表：镭-223（[223Ra]RaCl2）是唯一FDA批准的α发射体药物，用于前列腺癌骨转移的治疗。 ② β发射体（如钇-90、177Lu）：具有射程适中（0.05-12 mm），适合治疗较大体积的肿瘤。临床应用代表：[177Lu]Lu-PSMA-617，用于治疗前列腺癌；[177Lu]Lu-DOTA-TATE，用于神经内分泌肿瘤。 ③ 伽马发射体（如锝-99m、碘-123）：主要用于SPECT（单光子发射计算机断层成像），广泛应用于多种疾病的诊断；锝-99m被认为是核医学中使用最广泛的成像核素，占SPECT成像的80%。 ④ 奥格电子发射体（如碘-125）：具有射程极短（< 10 μm），专注于细胞核内靶点，对DNA有极强的破坏性，适用于精确治疗的特点图3：已批准的放射性药物研究小结 2. 成像设备的技术发展我们知道，从传统伽马相机到现代的PET/CT和PET/MRI，成像设备的进步显著提高了诊断的精准性和分辨率：其中PET技术主要依赖正电子湮灭生成的两束180°对向伽马射线，具有高灵敏度和高空间分辨率。而混合成像设备：如PET/CT和PET/MRI，将解剖与分子信息相结合，显著提升了诊断能力。成像类放射性药物主要涵盖肿瘤成像（46.3%）、中枢神经系统成像（20.4%）、心血管成像（14.8%）、肾脏成像（7.4%）、肺部成像（3.7%）、肝脏成像（3.7%）以及骨骼成像（3.7%）等七个领域。诊断类核药的关键难题在于其在正常组织中的非特异性摄取，这会导致靶外或非靶向病变的摄取，进而干扰精准的临床诊断。例如，在区分神经炎症与神经退行性疾病相关区域、良性前列腺炎与前列腺癌时，可能会出现诊断混淆。此外，对于某些靶点（如PSMA）表达水平较低的患者，可能会遭遇检测陷阱，而结合能力较弱的诊断剂则可能无法有效检测低表达肿瘤。因此，亟需优化假阳性和假阴性诊断模式，以提升放射性药物诊断的准确性与效率。 3. 诊疗一体化模式诊疗一体化（Theranostics）是放射性药物领域的重要发展方向，利用同一分子先进行成像诊断，再用于治疗。文中提到两个典型案例：[68Ga]Ga-DOTA-TATE用于神经内分泌肿瘤的PET成像，与[177Lu]Lu-DOTA-TATE组成诊疗对；[68Ga]Ga-PSMA-11用于前列腺癌成像，与[177Lu]Lu-PSMA-617共同实现精准治疗。在未来的研究中，研究目标是开发出同时具备诊断与治疗功能的多功能放射性药物，从而进一步提升个性化医疗水平。综述回顾了具有显著临床进展或显著癌症靶向能力的有前途的肿瘤靶点及其相关的放射性药物；讨论了这些靶点在其他领域的潜在应用，例如在心血管成像中使用肿瘤特异性靶点，预测未来将实现临床应用；总结了这些靶点的药理学特征，以及对代表性放射性药物的当前研究和临床进展，并对其未来发展提供了见解；介绍了涉及肿瘤定向放射性药物靶点的临床评估放射性药物的化学结构。图4：放射性药物在肿瘤、神经退行性疾病和心血管疾病中的应用靶点 03 放射性药物的临床应用 1. 肿瘤学应用中：首先是诊断药物：[18F]FDG作为最常用的正电子成像药物，可反映肿瘤细胞的高代谢活性，被称为“世纪分子”；[68Ga]Ga-PSMA-11广泛应用于前列腺癌的成像，显著提高了转移灶的检测灵敏度。其次是治疗药物：[223Ra]RaCl2利用其高能α粒子精准杀死前列腺癌骨转移灶；[177Lu]Lu-DOTA-TATE通过靶向神经内分泌肿瘤中过表达的SSTR，实现高效治疗。 2. 神经退行性疾病的诊断：主要包括阿尔茨海默病的诊断：[18F]Florbetapir等靶向β淀粉样蛋白的放射性药物已被FDA批准，用于阿尔茨海默病的早期诊断；[18F]Flortaucipir可特异性结合tau神经纤维缠结，是唯一用于诊断tau蛋白病变的放射性药物。 3. 心血管疾病及其他领域：心血管成像：如[13N]NH3·H2O，用于评估心肌灌注和心血流量。骨成像中[18F]NaF注射剂显著提高了恶性肿瘤骨转移的诊断准确性。放射性药物的治疗效果是通过放射性核素产生的电离辐射实现的，这种辐射会导致DNA损伤和靶向细胞死亡。尽管对放射性药物治疗（RPT）的确切机制和独特要素了解不足，但多项研究揭示了放疗引起的辐射诱导细胞死亡所涉及的多个关键细胞过程，包括直接DNA细胞死亡、活性氧（ROS）介导的细胞死亡和免疫原性细胞死亡。图5：放射性药物诱导细胞死亡的潜在生物学机制 04 当前挑战与未来方向目前全球有13种治疗性放射性药物被批准，且都用于治疗癌症。早期市场上的放射性药物缺乏肿瘤特异性，安全性不足。为了提高肿瘤的吸收和滞留，新的靶向放射性核素共轭小分子、肽和抗体已经得到了很好的开发，能够更精准地将放射性核素递送至肿瘤部位，从而提高治疗效果并减少对正常组织的损伤。治疗性药物虽能延长晚期癌症患者的生存期，但在临床实践中观察到的全身毒性，如骨髓抑制、口干和肾脏损伤等，可能引发严重的副作用。其他不良影响，包括耐药性和复发的可能性，亦需加以解决。未来研究方向主要聚焦于：①新型放射性核素：开发低成本、高效能的放射性核素，如更稳定的α发射体和改良的β发射体；②新靶点探索：如成纤维细胞活化蛋白（FAP）、整合素和CXCR4，这些靶点为多种实体瘤提供了潜在的治疗策略；③多功能药物开发：研制兼具诊断和治疗功能的药物，如基于同位素标记的双功能分子。 05 总结与展望放射性药物作为核医学的核心工具，在精准诊断与个性化治疗中具有独特优势。随着新靶点的发现和技术创新，其应用前景广阔：其中肿瘤学将继续成为放射性药物的核心应用领域；在神经科学、心血管病学等领域的突破可能推动新药物和技术的诞生；精准治疗/诊疗一体化将真正实现“看到即治疗”的医学愿景。突破隐匿性强的疾病诊断局限，改善癌症患者预后也是放射性药物聚焦的点，未来，放射性药物的发展将在核素的生产工艺优化、靶向性提升和毒副作用控制等方面实现更大突破，为人类造福。 Ref. https://www-nature-com.libproxy1.nus.edu.sg/articles/s41392-024-02041-6 公众号内回复“ADC”或扫描下方图片中的二维码免费下载《抗体偶联药物：从基础到临床》的PDF格式电子书！公众号已建立“小药说药专业交流群”微信行业交流群以及读者交流群，扫描下方小编二维码加入，入行业群请主动告知姓名、工作单位和职务。

放射疗法

2024-12-21

·漫游药化

FDA批准上市的38个小分子药物结构

FDA今年很忙，但是再忙也未敢忘批药，截至2021年1月1日，FDA批准了53款新药，其中有38个小分子药物，作为化学人一定会很好奇这些化合物有啥特点，结构是啥，小编今天就带大家先睹为快。 1，Avapritinib (BLU-285) 阿伐普利尼 Avapritinib (BLU-285)是一种小分子激酶抑制剂，可有效抑制PDGFRα D842V突变体的活性、在细胞背景下抑制PDGFRα D842V自我磷酸化（IC50=30 nM）；同时也是KIT突变（KIT D816V）的抑制剂（IC50=0.5 nM）。 2，Tazemetostat (EPZ-6438) Tazverik(tazemetostat) (EPZ-6438) 是组蛋白赖氨酸甲基转移酶（Histone-Lysine N-methyltransferase）EZH2的抑制剂。 3，Pizensy(乳糖醇) Pizensy是一种口服的乳果糖类似物。它是一种渗透性泻药（osmotic laxitaive），可促进水分流入肠道，进而在结肠内达到通便作用。 4，Nexletol (bempedoic acid) bempedoic acid由美国Esperion Therapeutic 公司研发，是一种治疗血脂异常及降低其他心血管疾病风险的新型小分子化合物。合成路线如下： 5，Barhemsys(氨磺必利) 氨磺必利是一个多巴胺D2和D3受体阻断剂，上世纪80年代开始应用于精神分裂症治疗。 6，Nurtec ODT（rimegepant） Biohaven公司的口服CGRP抑制剂rimegepant，用于成人偏头痛的急性治疗。 7， Isturisa(osilodrostat) 3月6日，FDA批准库欣综合征（Cushing syndrome，CS）一线用药Osilodrostat上市，商品名：Isturisa，患者无论是否接受受过垂体切除手术治疗，都可应用Osilodrostat作为治疗药物。Osilodrostat是FDA批准的首个11-β羟化酶抑制，可直接阻断肾上腺皮质醇合成。 8，Zeposia(ozanimod) ozanimod（商品名ZEPOSIA），用于成人复发性MS（RRMS）患者的治疗。 9，Selumetinib（司美替尼） Selumetinib （司美替尼）（ARRY-142886 ; AZD6244）是一种MEK 1/2抑制剂和潜在的新药，由AlstraZeneca于2003年获得Array BioPharma Inc.的许可。阿斯利康和MSD于2017年签订了selumetinib的共同开发和联合商业化协议。 10，Tukysa(Tucatinib) Tukysa（Tucatinib）妥卡替尼 /图卡替尼 (ONT-380)是一种口服TKI(酪氨酸激酶)抑制剂，对HER2具有高度特异性，但对同属人表皮生长因子受体家族的EGFR没有明显抑制作用。 11，Pemigatinib （帕米加替尼） Pemigatinib（INCB054828）是一种口服有效的，选择性FGFR抑制剂，它对FGFR1，FGFR2，FGFR3，FGFR4的IC50值分别为0.4 nM，0.5 nM，1.2 nM和30 nM。 12，Ongentys(opicapone) 13，INCB28060 (Capmatinib) 卡马替尼；苯扎米特 INCB28060是一种新型， ATP竞争性的c-MET抑制剂，IC50为0.13 nM，抑制RONβ， EGFR和HER-3活性。 14，Selpercatinib (LOXO-292) 塞尔帕替尼 Selpercatinib（LOXO-292）是一种有效的，特异性RET抑制剂。 15，Ripretinib 瑞普替尼 Ripretinib（DCC-2618）是一种具有口服活性的，选择性的KIT和PDGFR-alpha抑制剂。 16， Cerianna (fluoroestradiol F18) 17，Artesunate（青蒿琥酯）青蒿琥酯是一类控制疟疾症状的抗疟药。 18，Tauvid（flortaucipir F18） Tauvid（flortaucipir F18）是第一种获得FDA批准，帮助对大脑中的tau病理进行成像的药物。Tauvid是一种放射性诊断试剂，用于需要接受阿尔茨海默病评估的认知障碍成人患者。 19，Lurbinectedin（卢比克替定） lurbinectedin是PharmaMar研发的海鞘素衍生物，为肿瘤创新药。目前，绿叶制药与PharmaMar在华合作共同开发该药物。 20，Dojolvi（triheptanoin）三庚酸甘油酯 Dojolvi（triheptanoin）三庚酸甘油酯，是一种高纯度、人工合成的7碳脂肪酸甘油三酯，在甘油骨架上通过多个化学合成步骤添加了三个7碳脂肪酸形成。专门为LC-FAOD患者提供中链、奇数碳脂肪酸作为能源和代谢产物替代品。 21，Fostemsavir(BMS-663068) Fostemsavir (BMS-663068) 是 BMS-626529 的原药，能结合gp120，抑制 HIV-1 与细胞 CD4 受体的结合。 22，Byfavo（Remimazolam）瑞米唑仑/雷米马唑仑 Byfavo（Remimazolam）瑞米唑仑/雷米马唑仑是一种起效和失效迅速的静脉注射苯二氮卓（benzodiazepine）镇静剂。可用于在时长不超过30分钟的有创医疗程序中，例如结肠镜检查和支气管镜检查。 23，Inqovi(cedazuridine+地西他滨) Inqovi（cedazuridine/decitabine[地西他滨]，口服C-DEC，ASTX727），该药用于骨髓增生异常综合症（MDS）和慢性骨髓单核细胞白血病（CMML）成人患者的治疗。 24，Xeglyze(Abametapir) Xeglyze（Abametapir）0.74％洗护剂是一种金属蛋白酶抑制剂，金属蛋白酶是对虫卵发育和若虫和成虫虱子存活，至关重要的生理过程所必需的酶。 25，Nifurtimox (Synonyms: 硝呋替莫) Nifurtimox 是一种用于锥虫病 (Trypanosoma cruzi) 的抗虫剂。Nifurtimox 有潜力用于神经母细胞瘤细胞的研究。Nifurtimox 影响乳酸脱氢酶 (LDH) 活性。 26，Olinvyk（oliceridine） Olinvyk的活性药物成分为oliceridine，这是一种首创的（first-in-class）静脉镇痛药。oliceridine是首个G蛋白选择性激动剂，与静脉注射吗啡相比，镇痛效果更好。oliceridine以μ阿片受体为靶点，通过一种优化作用机制（MOA），优先参与负责疗效的信号通路，减少引起不良反应的信号通路的激活。 27， Evrysdi(risdiplam) risdiplam是治疗所有3种类型SMA的首个口服药物。 28，Winlevi(clascoterone) Clascoterone（又称CB-03-01）是一种局部雄激素受体（AR）抑制剂，该新的化学实体正在开发治疗痤疮（暂定品牌名为Winlevi）和男女性脱发（暂定品牌名Breezula）。根据美国FDA审查其1%浓度治疗痤疮以及后期开发其高浓度溶液治疗男性雄激素雄性脱发的结果，其被认为是一种“first-in-class”药物。值得一提的是，这是近40年来针对痤疮治疗的首个新机制药物。 29，Detectnet（Cu 64 DOTATATE）放射性诊断试剂铜64盐酸盐 Detectnet是首款将Cu 64放射性同位素与生长抑素类似物DOTATATE偶联的诊断试剂。 30，Pralsetinib 普雷西替尼 Pralsetinib (Blu-667) 是新一代的，高效的，选择性RET抑制剂，对于WT RET，RET突变体V804L，V804M，M918T和CCDC6-RET的IC50为0.3-0.4 nM。 31，瑞德西韦（Remdesivir） 2020年10月22日，美国食品药品管理局（FDA）批准了吉利德科学的抗病毒药物瑞德西韦用于治疗新冠住院患者，成为美国首个正式获批的新冠治疗药物。 32，Lonafarnib (Synonyms: Sch66336) Lonafarnib 是一种口服有效的法尼基蛋白转移酶 (FPTase) 抑制剂，作用于 H-ras，K-ras 和 N-ras，IC50 分别为 1.9 nM，5.2 nM 和 2.8 nM。Lonafarnib 具有抗肝炎三角洲病毒 (HDV) 的活性。 33， Imcivree(Setmelanotide) setmelanotide是一款首创、寡肽类MC4R激动剂，开发用于治疗罕见肥胖遗传性疾病。 34，Gallium 68 PSMA-11 35，Orladeyo（Berotralstat）贝罗司他 rladeyo（Berotralstat）贝罗司他是一种新型、口服、每日1次、强效、选择性人血浆激肽释放酶抑制剂，通过抑制激肽释放酶来阻止缓激肽的生成从而预防水肿发作。Orladeyo （berotralstat）用于预防12岁及以上儿童和成人遗传性血管性水肿（HAE）发作，Orladeyo是首个预防HAE发作的口服非甾体药物。 36，Tirbanibulin (Synonyms: KX2-391; KX-01) 37，Relugolix 瑞卢戈利 Relugolix，也称为TAK-385，是一种口服活性的黄体激素释放激素（LH-RH）受体拮抗剂，IC50为0.12 nM。 38,Gemtesa（vibegron） vibegron可治疗膀胱过度活动症导致的急迫性尿失禁，尿急和尿频等症状。

上市批准临床结果

100 项与 Flortaucipir F-18 相关的药物交易

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外链

KEGG	Wiki	ATC	Drug Bank
-	Flortaucipir F-18	V04C	DB14914

研发状态

批准上市

10 条最早获批的记录,

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适应症	国家/地区	公司	日期
阿尔茨海默病引起的痴呆症	英国	Eli Lilly Nederland BV	2024-11-23
轻度认知障碍	英国	Eli Lilly Nederland BV	2024-11-23
造影剂	欧盟	Eli Lilly Nederland BV	2024-08-22
造影剂	冰岛	Eli Lilly Nederland BV	2024-08-22
造影剂	列支敦士登	Eli Lilly Nederland BV	2024-08-22
造影剂	挪威	Eli Lilly Nederland BV	2024-08-22
阿尔茨海默症	美国	Avid Radiopharmaceuticals, Inc.	2020-05-28

未上市

10 条进展最快的记录,

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适应症	最高研发状态	国家/地区	公司	日期
神经退行性疾病	临床3期	美国	Avid Radiopharmaceuticals, Inc.	2016-09-01
创伤性脑损伤	临床2期	美国	Avid Radiopharmaceuticals, Inc.	2014-12-01
抑郁症	临床2期	美国	Avid Radiopharmaceuticals, Inc.	2014-12-01
慢性创伤性脑病	临床2期	美国	Avid Radiopharmaceuticals, Inc.	2014-06-01
额颞痴呆	临床1期	美国	Avid Radiopharmaceuticals, Inc.	2017-04-11
认知障碍	临床1期	美国	Avid Radiopharmaceuticals, Inc.	2016-08-01
皮质基底节变性	临床1期	美国	Avid Radiopharmaceuticals, Inc.	2014-08-12
进行性核上性麻痹	临床1期	美国	Avid Radiopharmaceuticals, Inc.	2014-08-12
认知功能障碍	临床1期	美国	Avid Radiopharmaceuticals, Inc.	2013-11-13
失语	临床1期	美国	Northwestern University	-

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临床结果

适应症

分期

评价

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研究	分期	人群特征	评价人数	分组	结果	评价	发布日期


NCT04080544 (CTgov)	临床2期	阿尔茨海默症 \| 认知功能障碍	125	Positron Emission Tomography+[18F]AV-1451	襯獵糧遞糧積範構襯襯(襯願膚鹹蓋獵鏇鏇糧築) = 積醖願憲壓願齋艱壓顧糧網壓襯艱醖醖鏇蓋鑰 (鑰鏇鏇夢淵艱餘構醖淵, 顧襯壓構簾憲製糧願選 ~ 壓築蓋築願製膚築遞膚) 更多	-	2023-09-28
SNMMI2023	N/A	-	-	TAUVID[18F]PI-2620 ([18F]PI-2620)	醖遞餘艱築獵遞夢選製(繭觸襯窪繭艱壓鏇選顧) = 願顧蓋構襯膚廠鹹淵醖鑰膚願遞壓蓋衊製憲淵 (壓鑰醖簾積願膚淵壓齋, 8)	-	2023-08-28
				[18F]T807TAUVID ([18F]T807)	醖遞餘艱築獵遞夢選製(繭觸襯窪繭艱壓鏇選顧) = 網鬱遞獵齋遞願鬱餘製鑰膚願遞壓蓋衊製憲淵 (壓鑰醖簾積願膚淵壓齋, 7)
SNMMI2022	N/A	慢性创伤性脑病	-	Flortaucipir	鑰鏇憲範製鹽鬱壓築夢(蓋窪觸憲獵廠鹽範顧獵) = 顧糧廠憲構衊衊積蓋齋積醖鑰齋艱窪遞襯繭窪 (鬱淵積簾鏇衊範廠衊齋, 10.5)	-	2022-08-08
				MK-6240	鑰鏇憲範製鹽鬱壓築夢(蓋窪觸憲獵廠鹽範顧獵) = 簾齋衊壓鹹網餘鬱淵積積醖鑰齋艱窪遞襯繭窪 (鬱淵積簾鏇衊範廠衊齋 )
AAIC2022	N/A	-	661	[18F]Flortaucipir	積選積範餘觸廠願醖膚(鑰積壓鹽範觸窪遞壓艱) = 築鏇襯製廠構獵齋糧鑰蓋鑰醖鏇淵壓醖範繭鬱 (繭願願鬱鏇壓齋夢選壓, 88.2 ~ 95.2) 更多	-	2022-02-01
				[18F]Flortaucipir (Amyloid PET)	積選積範餘觸廠願醖膚(鑰積壓鹽範觸窪遞壓艱) = 構衊醖憲憲構淵襯願壓蓋鑰醖鏇淵壓醖範繭鬱 (繭願願鬱鏇壓齋夢選壓, 88.7 ~ 95.5) 更多
ADNI (AAIC2020)	N/A	tau PET	458	[18F] flortaucipir (AD)	壓遞鹹構襯衊觸醖糧夢(鹽艱膚憲衊糧淵願網鹹) = 顧窪鬱廠網製醖築憲獵範膚築憲餘選憲壓醖鑰 (鏇廠築遞淵壓顧範糧顧 ) 更多	-	2020-12-07
				[18F] flortaucipir (MCI)	壓遞鹹構襯衊觸醖糧夢(鹽艱膚憲衊糧淵願網鹹) = 網醖糧鹽鑰願築鬱壓鑰範膚築憲餘選憲壓醖鑰 (鏇廠築遞淵壓顧範糧顧 ) 更多
NCT03040713 (CTgov)	临床1期	额颞痴呆	16	Brain PET scan+Flortaucipir F18	壓鑰蓋觸艱鹽築淵獵顧(鹽選糧顧觸醖窪網鹽觸) = 願鬱廠醖鏇壓艱齋簾選鑰襯遞鬱齋廠糧憲窪夢 (憲淵積鑰膚醖糧膚憲夢, 製鑰積鬱壓鑰願築選顧 ~ 簾範鏇夢鏇襯膚餘廠壓) 更多	-	2020-09-25
NCT04474405 (CTgov)	早期临床1期	阿尔茨海默症 \| 认知功能障碍	36	Whole body PET scan+Flortaucipir F18 (Whole Body Flortaucipir PET Scan)	鬱獵餘遞觸積餘糧遞襯(齋鑰衊膚淵淵鏇廠糧襯) = 觸鹹餘觸築觸憲鑰範餘壓鹽窪襯醖觸網繭醖繭 (齋鬱顧憲齋窪選艱構齋, 顧壓鹽夢簾積構鬱廠簾 ~ 醖夢鹽廠觸構選獵顧鹹) 更多	-	2020-09-25
				Brain MRI+Florbetapir F 18 (MRI and Amyloid Extension Cohort)	鑰觸鑰觸襯鏇鏇壓壓衊(觸築餘繭積鬱鹽願壓遞) = 願衊鑰襯淵齋願築餘窪鏇鏇鑰遞醖鏇築繭選鹽 (範鬱願鬱製蓋積齋積鹽, 鬱襯夢網簾醖鹹糧築鬱 ~ 鏇鹽艱蓋繭觸衊繭範遞) 更多
NCT02278367 (CTgov)	临床2期	阿尔茨海默症 \| 抑郁症 \| 创伤性脑损伤	179	flortaucipir (Cognitively Impaired)	齋簾繭醖鑰齋膚鬱夢襯(網齋壓範願廠膚淵遞艱) = 艱餘鏇廠鏇膚淵繭膚鹹選壓選觸衊築觸繭壓顧 (網淵糧鬱廠遞製遞製願, 製蓋積簾壓窪廠夢壓繭 ~ 膚選夢廠鹽願網鏇糧憲) 更多	-	2020-09-10
				flortaucipir (Cognitively Normal)	齋簾繭醖鑰齋膚鬱夢襯(網齋壓範願廠膚淵遞艱) = 艱襯廠鹽顧積醖積鏇醖選壓選觸衊築觸繭壓顧 (網淵糧鬱廠遞製遞製願, 構鹹繭艱獵廠襯範選鑰 ~ 窪夢蓋醖簾簾範簾衊壓) 更多
NCT01992380 (CTgov)	临床1期	阿尔茨海默症 \| 认知功能障碍	24	Brain PET scan+Flortaucipir F18 (Healthy Volunteer Subjects)	淵糧網鬱廠膚膚製獵願(構製蓋醖壓廠選鏇淵範) = 鏇繭顧壓積廠範顧醖夢鹹鏇淵範襯選餘鹽鏇鏇 (餘窪鬱製鹽選醖遞窪範, 蓋淵膚膚製願餘鹹積鬱 ~ 醖膚願齋鬱襯窪製艱壓) 更多	-	2020-09-07
				Brain PET scan+Flortaucipir F18 (MCI Subjects)	淵糧網鬱廠膚膚製獵願(構製蓋醖壓廠選鏇淵範) = 夢顧窪憲膚窪壓構醖鹽鹹鏇淵範襯選餘鹽鏇鏇 (餘窪鬱製鹽選醖遞窪範, 淵願鏇窪鏇衊築艱選蓋 ~ 築餘鹹醖餘遞鬱襯鑰襯) 更多
NCT02051764 (CTgov)	临床2期	阿尔茨海默症	44	flortaucipir (Cognitively Impaired)	網艱簾鏇鬱膚膚鑰憲糧(衊膚膚廠鏇夢夢獵選蓋) = 願艱鹹顧壓願願顧蓋齋艱齋選觸鹽製膚網壓餘 (齋壓簾膚範淵衊簾蓋鹽, 廠選繭膚憲衊鏇糧鬱範 ~ 鹽製糧網製製構積製選) 更多	-	2020-09-07
				flortaucipir (Healthy Volunteers)	網艱簾鏇鬱膚膚鑰憲糧(衊膚膚廠鏇夢夢獵選蓋) = 繭積壓膚繭淵廠艱遞積艱齋選觸鹽製膚網壓餘 (齋壓簾膚範淵衊簾蓋鹽, 壓獵壓醖醖獵壓醖鏇鏇 ~ 願範窪願鹽選廠鑰鹹遞) 更多