BRD4 x JAK

前言 AIDD Pro 根据国内外各大网站以及人工智能药物设计主流新闻网站及公众号，从 AIDD会议、AIDD招聘，重大科研进展、行业动态、最新报告发布等角度，分析挖掘了每周人工智能辅助药物设计领域所发生的、对领域技术发展产生重大推动作用的事件，旨在帮助 AIDD领域研究人员和业内人士及时追踪最新科研动态、洞察前沿热点。如果您觉得符合以上要求的内容我们有遗漏或者更好建议，欢迎后台留言。 科研进展2025年3月21日【BET抑制剂】ACS Med. Chem. Lett. | 基于易于处理的三环支架的高效BET抑制剂的发现2025年3月21日【SARS-CoV-2】J. Phys. Chem. Lett. | 利用分子模拟技术应对SARS-CoV-2大流行威胁的思考2025年3月20日【药物发现】J. Chem. Inf. Model. | 利用诱导极化进行药物发现：利用最小特征有效预测IC502025年3月20日【大语言模型】J. Chem. Inf. Model. | 大语言模型在药物致骨毒性预测中的应用2025年3月19日【配体】ACS Med. Chem. Lett. | Von Hippel-Lindau肿瘤抑制蛋白（VHL）Cys77共价配体的发现2025年3月19日【无监督学习】J. Chem. Theory Comput. | 加权集成模拟过程中进度坐标的无监督学习：在NTL9蛋白折叠中的应用 具体信息，请滑动下方文字 1.【BET抑制剂】 溴结构域和额外末端结构域（BET）蛋白家族是一类表观遗传读取蛋白，能够识别组蛋白尾部的 N-乙酰化赖氨酸残基，在基因表达和细胞转录中发挥着关键作用。选择性抑制含溴结构域蛋白（BRDs）会破坏关键癌基因的转录。在过去十年中，开发用于治疗血液系统恶性肿瘤和实体瘤的小分子 BET 抑制剂引起了极大的关注。在此，我们报告了一种三嗪并吲哚骨架的开发，该骨架能够抑制含溴结构域蛋白 4（BRD4），其中二甲基异噁唑或二甲基三唑取代基作为 N-乙酰化赖氨酸残基的化学模拟物。对母体骨架进行衍生化得到了先导化合物，该化合物对 BRD4-BD1 显示出低纳摩尔亲和力，并具有良好的物理化学性质和体外稳定性。 链接网址：https://pubs-acs-org.libproxy1.nus.edu.sg/doi/10.1021/acsmedchemlett.4c00621 DOI：https://doi-org.libproxy1.nus.edu.sg/10.1021/acsmedchemlett.4c00621 2.【SARS-CoV-2】 分子模拟对了解SARS-CoV-2病毒的生命周期具有重要作用，有助于设计和开发抗病毒药物和COVID诊断测试。在这里，我们讨论了这些模拟提供的见解和所涉及的挑战，重点是SARS-CoV-2主要蛋白酶（Mpro）和刺突糖蛋白。Mpro是抗病毒药物的主要靶标，而刺突糖蛋白是疫苗设计的靶标。最后，我们反思了这次大流行给模拟社区带来的教训。国际研究界的数据共享举措和合作有助于增进知识，应以此为基础，帮助应对未来的大流行病和抗微生物药物耐药性等其他全球挑战。 链接网址：https://pubs-acs-org.libproxy1.nus.edu.sg/10.1021/acs.jpclett.4c03654 DOI：https://doi-org.libproxy1.nus.edu.sg/10.1021/acs.jpclett.4c03654 3.【药物发现】 在这里，我们使用分子内每个原子类型（H、C、N、O、s等）的原子杂交频率（s、sp、sp2和sp3）来预测类药物分子的ic50，重点关注靶向凝血酶、雌激素受体α和磷酸二酯酶5A蛋白的化合物。神经网络和随机森林模型仅使用19个特征产生高相关系数（R2）和低均方误差（MSE）。原子杂化以前已被用于计算分子极化率使用一个简单的经验模型(米勒等。江淮1979)。我们证明原子杂化也可以用来准确地预测这些分子的分子极化率。结果表明了诱导极化在蛋白质与配体结合中的重要性。此外，不同靶蛋白的R2和MSE的变化表明，诱导极化对不同靶蛋白结合能的贡献是不同的。 链接网址：https://pubs-acs-org.libproxy1.nus.edu.sg/doi/10.1021/acs.jcim.5c00076 DOI：https://doi-org.libproxy1.nus.edu.sg/10.1021/acs.jcim.5c00076 4.【大语言模型】 药物性骨毒性是指某些药物对骨骼系统产生的有害作用，具有重大的安全风险。这些毒性作用在临床实践、药物开发和环境管理中是一个关键问题。然而，现有的毒性评估模型缺乏预测骨毒性的专门数据集和算法。在我们的研究中，我们收集了骨毒性分子，并使用了各种大型语言模型，包括DeepSeek和ChatGPT，以及传统的机器学习方法来预测它们的性质。其中，DeepSeek R1和ChatGPT o3模型的ACC值分别为0.87和0.88。我们的研究结果表明，机器学习方法可以帮助评估药物开发过程中有害物质对骨骼健康的影响，改进安全方案，减轻骨骼副作用，并提高治疗结果和公共安全。此外，它强调了大语言模型在预测分子毒性方面的潜力及其在健康和化学科学领域的意义。 链接网址：https://pubs-acs-org.libproxy1.nus.edu.sg/doi/10.1021/acs.jcim.5c00275 DOI：https://doi-org.libproxy1.nus.edu.sg/10.1021/acs.jcim.5c00275 5.【配体】 大多数Von Hippel-Lindau肿瘤抑制因子（VHL）的配体结合在HIF-1α结合位点。与VHL上的变构位点结合的配体在蛋白质降解领域具有很高的价值，因此，针对VHL上的Cys77进行了共价命中鉴定活动。Hit 2选择性地与VHL上的Cys77结合，而不会烷基化长素b上的活性Cys89。Hit 2表现出时间和浓度依赖性标记，其kinact/KI为0.30 M-1 s-1，并且不影响HIF-1α位点的结合。对该命中配体进行了优化，得到的化合物15具有较好的效力和标记性。确定了接近模拟物的x射线结构，揭示了化合物在VHL表面的浅槽中结合。这是第一个与VHL上的变构位点共价结合的小分子，为进一步优化提供了一个合适的起点。 链接网址：https://pubs-acs-org.libproxy1.nus.edu.sg/doi/10.1021/acsmedchemlett.4c00582 DOI：https://doi-org.libproxy1.nus.edu.sg/10.1021/acsmedchemlett.4c00582 6.【无监督学习】 许多罕见事件采样策略的主要挑战是确定捕获最慢相关运动的进度坐标。因此，能够以无监督的方式识别进度坐标的机器学习方法引起了仿真社区的极大兴趣。在这里，我们开发了一种通用方法，通过对采样构象中的异常值进行深度学习（DL），在加权集成（we）罕见事件采样过程中“实时”识别进度坐标。我们的方法识别系统采样构象的潜在空间模型中的异常值，该模型使用卷积变分自编码器进行周期性训练。作为原理证明，我们应用dl增强的we方法来模拟NTL9蛋白折叠过程。为了实现快速测试，我们的模拟使用生成的细粒度马尔可夫状态模型传播离散状态合成分子动力学轨迹。结果表明，我们的离群值动态DL在估计折叠速率常数方面的效率提高了3倍。我们的工作是在罕见事件采样中慢坐标的无监督学习方面向前迈出的重要一步。 链接网址：https://pubs-acs-org.libproxy1.nus.edu.sg/doi/10.1021/acs.jctc.4c01136 DOI：https://doi-org.libproxy1.nus.edu.sg/10.1021/acs.jctc.4c01136 上下滚动查看更多 药企动态2025年3月21日【诺华】首个！诺华「伊普可泮」获批治疗C3肾小球病2025年3月21日【恒瑞】恒瑞医药JAK1抑制剂「艾玛昔替尼」获批上市2025年3月20日【赛诺菲】赛诺菲19亿美元收购一款潜在FIC自免双抗2025年3月20日【Alnylam Pharmaceuticals】首款RNAi疗法获FDA批准治疗ATTR淀粉样变性心肌病2025年3月19日【罗氏】超10亿美元！罗氏与Oxford合作开发基于新靶点抗体新药2025年3月19日【恒瑞】恒瑞HER2 ADC治疗宫颈癌再入突破性疗法各动态具体信息，请滑动下方文字 1.【诺华】 3月21日，诺华宣布Fabhalta（iptacopan，伊普可泮）已获得FDA批准用于治疗成人C3肾小球病（C3G），以减少蛋白尿。这是第一个获批上市的C3G疗法。 链接网址请戳我 2.【恒瑞】 3月21日，NMPA官网显示，恒瑞医药JAK1抑制剂艾玛昔替尼片（SHR0302）的上市申请已获批准，用于非甾体抗炎药（NSAIDs）治疗疗效欠佳或不耐受的活动性强直性脊柱炎成人患者。 链接网址请戳我 3.【赛诺菲】 3月20日，赛诺菲宣布与Dren Bio达成最终协议，赛诺菲将收购DR-0201，这是一种靶向双特异性髓系细胞衔接器（MCE），在临床前和早期临床研究中已显示出强大的B细胞耗竭作用。 链接网址请戳我 4.【Alnylam Pharmaceuticals】 3月20日，Alnylam Pharmaceuticals宣布其RNAi疗法Amvuttra（Vutrisiran）获批用于治疗ATTR淀粉样变性心肌病（ATTR-CM）。这是ATTR-CM领域首款RNAi疗法。 链接网址请戳我 5.【罗氏】 3月19日，罗氏（Roche）宣布与英国生物技术公司Oxford BioTherapeutics达成了一项价值超过10亿美元的生物技术合作，旨在开发新的抗体癌症靶点。 链接网址请戳我 6.【恒瑞】 3月19日，据CDE官网公示，恒瑞开发的HER2 ADC药物注射用SHR-A1811（瑞康曲妥珠单抗）拟被纳入突破性治疗，适应症为既往接受含铂化疗及免疫检查点抑制剂治疗失败的HER2表达（IHC≥1+）的复发或转移性宫颈癌。 链接网址请戳我 上下滚动查看更多 会议信息 2025年3月27-28日 上海恺默信息咨询有限公司举办SIT 2025第七届小分子药物创新峰会 2025年4月17-18日 商图举办IGC 2025 第九届免疫基因及细胞治疗大会 2025年6月27-28日 美国华人生物医药科技协会中国分会（CBA-China）主办，苏州云程万川（盛杰）承办2025美国华人生物医药科技协会CBA-China中国年会 各会议具体详情和参会方式，请滑动下方文字 SIT 2025第七届小分子药物创新峰会 主办方：上海恺默信息咨询有限公司 会议时间：2025年3月27-28日 会议地点：上海 会议主旨：聚焦减重药物的突破性研究、多肽药物的最新进展以及不可成药靶点的攻克。将深入探讨小分子药物的创新路径，分享业内最前沿的技术与策略。共同探索小分子药物的无限可能，携手推动药物研发领域的持续进步。 链接网址请戳我IGC 2025 第九届免疫基因及细胞治疗大会 主办方：商图 会议时间：2025年4月17-18日 会议地点：北京 会议主旨：深度解析免疫细胞治疗、干细胞与外泌体治疗、基因编辑及基因治疗、mRNA疫苗及药物、人用与兽用疫苗、免疫治疗抗体及联合治疗等领域的技术挑战与热点，促进国内产学研医的深入交流与合作。 链接网址请戳我 2025美国华人生物医药科技协会CBA-China中国年会 主办方：美国华人生物医药科技协会中国分会 会议时间：2025年6月27-28日 会议地点：苏州 会议主旨：立足国际视野及产业高度，以创新为引领，围绕全球最新监管动态、新技术/AI革新及成果转化、先进治疗技术、药物创新开发、全球药物开发策略、新兴市场出海布局等前沿热门话题，共同探索前沿技术创新与全球医药合作，促进新质生产力培育及未来产业发展，推动全球健康事业新发展。 链接网址请戳我 上下滚动查看更多 版权信息 本文内容均由小编收集于公开的各个网络平台，发布的目的仅为了方便大家一站式了解AIDD行业信息，并未对发布源头进行真实性验证。如您发现相关信息有任何版权侵扰或者信息错误，请及时联系AIDD Pro（请添加微信号18515220072）进行删改处理。 原创内容未经授权，禁止转载至其他平台。有问题可发邮件至yangzhuoqi@stonewise.cn 关注我，更多资讯早知道↓↓↓

引言 在骨髓中，一场静默的叛乱正在肆虐——异常增殖的纤维组织如同失控的藤蔓，绞杀着健康细胞的生存空间。这就是骨髓纤维化（Myelofibrosis），一种让脾脏膨胀如球、骨痛噬咬每寸神经、五年生存率不足40%的血液肿瘤。数十年来，医学界挥舞着JAK抑制剂（JAK inhibitor）这柄单刃剑，却始终斩不断疾病背后交错的分子锁链：35.2%的脾脏缓解率、55.1%的重度贫血率、永远悬在头顶的白血病转化利剑…3月10日《Nature Medicine》的研究报道“Pelabresib plus ruxolitinib for JAK inhibitor-naive myelofibrosis: a randomized phase 3 trial”如惊雷划破长夜。 想象两位基因"指挥家"的共舞：传统JAK抑制剂平息细胞增殖的躁动节拍，新型BET抑制剂（BET inhibitor）则掐灭炎症风暴的导火索。当这两种靶向药物在430名患者的生命图谱上碰撞，数据迸发出新的火花——65.9% vs 35.2%！这不是数字游戏，而是生命的分水岭：联合治疗组脾脏缩小达标率近乎翻倍，52.3%的患者症状评分骤降50%，更令人震颤的是，骨髓活检显示纤维化程度锐减5.2个单位，仿佛时光在微观世界倒流。就连最顽固的贫血困局也被撕开裂口：输血需求直降10%，血红蛋白曲线上扬。 这不仅是药物的胜利，更是对疾病认知的飞跃。当我们在基因组的交响乐中按下双重重音，促炎因子IL-6的嘶吼被削弱31%，致癌因子IL-8的暗流被强行逆转，巨核细胞的疯狂增殖戛然而止。显微镜下，红细胞前体细胞正以11.4%的增幅重写生存剧本。此刻，医学的锋芒正在刺穿三个残酷现实：疗效天花板、治疗耐药性、生存质量塌方。 骨髓纤维化（Myelofibrosis）：沉默的血液杀手 在人体这座精密的"生命工厂"里，骨髓就像永不停止的造血流水线。但当骨髓纤维化（Myelofibrosis）来袭，这条生产线会逐渐被异常增生的纤维组织堵塞——就像给发动机灌入混凝土。患者不仅面临脾脏肿大如球的痛苦，还要忍受骨痛、盗汗、极度疲劳的折磨，更可怕的是，这种疾病可能随时恶化为白血病。 最新数据显示，全球每年新增病例超过3万例，中位生存期仅5.8年。传统JAK抑制剂（JAK inhibitor）虽能暂时缓解症状，却像"创可贴"般治标不治本：用药24周后仅35%患者脾脏缩小达标，且无法阻止骨髓纤维化进程。这组数字背后，是无数家庭在希望与绝望间的反复煎熬。 医学界的"阿喀琉斯之踵"：现有疗法的致命短板 JAK抑制剂单药治疗的局限性在MANIFEST-2研究中暴露无遗。216名接受标准治疗的患者中，仅35.2%达到脾脏体积缩小35%的基准线，症状改善率也停滞在46.3%。更令人揪心的是，单药组55.1%患者出现3级以上贫血，每3人中就有1人需要输血维持生命。 这种"拆东墙补西墙"的治疗困境，源于疾病复杂的发病机制。JAK-STAT信号通路异常只是冰山一角，其下游的NF-κB炎症风暴、BRD4蛋白调控的纤维化进程，就像多重锁链禁锢着治疗效果。实验室数据显示，单独抑制JAK通路仅能降低30%的炎症因子，这正是现有疗法难以突破疗效天花板的关键所在。 双剑合璧：当JAK遇上BET的化学反应 研究人员从分子生物学的"交响乐团"中找到了破局之道——将JAK抑制剂（Ruxolitinib）与新型BET抑制剂（Pelabresib）组合使用。这项创新疗法犹如在疾病调控网络中同时按下两个关键开关：前者抑制异常增殖信号，后者阻断促炎因子和纤维化进程。 小鼠实验揭示出惊人的协同效应：联合用药使脾脏缩小幅度提升2.3倍，骨髓纤维化程度降低58%，生存期延长40%。这种"1+1>2"的效果源于双重机制：JAK抑制剂平息JAK-STAT通路的"叛乱"，而BET抑制剂则精准打击NF-κB介导的"炎症风暴"，同时促进红细胞前体细胞再生。 改写临床数据：来自430名患者的生命答卷 MANIFEST-2三期临床试验交出了震撼答卷：214名接受联合治疗的患者中，65.9%实现脾脏体积缩小≥35%，疗效近乎翻倍。更值得关注的是，这些数字背后是实实在在的生命质量提升——52.3%患者症状评分改善超50%，夜间盗汗发生率下降56%，骨痛缓解率达53%。 深入骨髓的微观证据更令人振奋：联合组患者骨髓网状纤维密度降低5.2个单位，巨核细胞数量锐减54.5个/mm²。血液检测显示，关键炎症因子IL-6、TNF-α水平较单药组多降31%，而促癌因子IL-8在对照组上升的情况下，联合组仍保持15%的降幅。这些数据描绘出一幅清晰的生物学图景：新疗法正在改写疾病进程。 贫血困局的破冰时刻：输血需求锐减10% 在血液肿瘤治疗领域，贫血向来是难以逾越的障碍。令人惊喜的是，联合疗法展现出改善贫血的"附加技能"：基线血红蛋白<10g/dL的患者中，联合组血红蛋白水平持续高于对照组，输血需求从37.5%降至27.6%。骨髓活检揭晓了奥秘——CD71+红细胞前体细胞比例提升11.4%，而对照组反而下降9.8%。 这种"造血重建"效应可能颠覆治疗范式。 安全性的精妙平衡：风险与收益的天平 任何创新疗法都需经受安全性质询。数据显示，联合组3级以上贫血发生率（23.1%）显著低于单药组（36.5%），但血小板减少发生率（13.2%）略高。值得欣慰的是，通过剂量调整，仅0.9%患者因此停药，且无严重出血事件。非血液学副作用中，腹泻（23.1%）、味觉异常（18.4%）多为1-2级，远低于预期。 这种安全性特征打破了"增效必增毒"的魔咒。究其原因，Pelabresib采用的间歇给药方案（用药14天/停药7天）功不可没——既维持足够暴露量，又给造血系统恢复窗口。而Ruxolitinib剂量与单药治疗相当，证明联合用药未影响JAK抑制剂的治疗强度。 未来：改写治疗指南的黎明时分 站在医学史的角度，MANIFEST-2研究可能成为骨髓纤维化治疗的"分水岭时刻"。它不仅验证了"双靶点协同"的理论假设，更开创了从症状控制到疾病修饰的治疗新纪元。值得期待的是，该疗法对JAK2 V617F突变负荷的持续影响（联合组下降23.9% vs 单药组16.8%），或将为延缓疾病进展提供新路径。 随着继续追踪长期数据，研究团队正密切关注生存期的终极考验。但此刻，这项研究已给患者带来最珍贵的礼物——希望。 我们正在见证血液肿瘤治疗史上的重要转折，这不是终点，而是通向治愈之路的新起点。 从实验室到病床，从分子机制到临床获益，Pelabresib联合Ruxolitinib的成功印证了精准医学的力量。当医学突破照进现实，每个百分比的数据提升，都意味着无数患者重获拥抱生活的勇气。这场与疾病的博弈远未结束，但至少在今天，我们看到了穿透阴霾的曙光。 参考文献 Rampal RK, Grosicki S, Chraniuk D, Abruzzese E, Bose P, Gerds AT, Vannucchi AM, Palandri F, Lee SE, Gupta V, Lucchesi A, Oh ST, Kuykendall AT, Patriarca A, Álvarez-Larrán A, Mesa R, Kiladjian JJ, Talpaz M, Scandura JM, Lavie D, Harris M, Kays SK, Li Q, Boxhammer R, Brown B, Jegg AM, Harrison CN, Mascarenhas J. Pelabresib plus ruxolitinib for JAK inhibitor-naive myelofibrosis: a randomized phase 3 trial. Nat Med. 2025 Mar 10. doi: 10.1038/s41591-025-03572-3. Epub ahead of print. PMID: 40065169. 责编|探索君 排版|探索君 转载请注明来源于【生物探索】 声明：本文仅用于分享，不代表平台立场，如涉及版权等问题，请尽快联系我们，我们第一时间更正，谢谢！ End 往期精选 围观 Nature | 脑肿瘤免疫治疗为何屡屡碰壁？研究人员破解髓系细胞“四副面孔” 热文 Cell | 细菌变身“肿瘤杀手”：改写癌症治疗规则的突破性发现 热文 Nature | "细胞吃播"颠覆免疫认知：破解细胞级"垃圾分类" 热文 Science | 免疫系统的“记忆库”被打开？机器学习诊断准确率逼近99% 热文 Cell | 细胞表面的隐秘世界：改写教科书的神秘分子港口

“ 点击蓝字 关注我们 《药学进展》杂志由中国药科大学和中国药学会共同主办、国家教育部主管，月刊，80页，全彩印刷。刊物以反映药学科研领域的新方法、新成果、新进展、新趋势为宗旨，以综述、评述为特色，以药学学科进展、技术进展、新药研发各环节前沿科技信息为重点，主要报道医药科研创新链、学科链、技术链、产业链的国内外研究前沿与进展，是一本专注于医药科技前沿、创新药物研发、医药产业前沿的专业媒体。 《药学进展》编委会由国家重大专项化学药总师陈凯先院士担任主编，编委由新药研发技术链政府监管部门、高校科研院所、制药企业、临床医院、CRO、金融资本及知识产权相关机构200余位极具影响力的专家组成。 《药学进展》注重内容策划，加强组稿约稿，以各类专题突出栏目特色。为拓宽报道广度，增加报道深度，“药咖论坛”栏目细分领域和药学学科，已连续组稿策划“肿瘤药理学研究进展”“聚焦心脑血管疾病药物”“糖尿病药物研发策略”“靶向纳米递药系统的创新药物制剂设计”“化学探针在药学领域中的应用”等60余个重点专题，并邀请知名专家对每一专题进行评述。同时，本刊还不定期刊登“生物制药论坛”“新技术新方法”“医药知识产权”等专栏，形成了系统、全面、前瞻的期刊特色。欢迎阅读、欢迎赐稿！ 投稿系统：pps.cpu.edu.cn 抗病毒药物研究中的新靶标与新策略 评述：中国科学院上海药物研究所 柳红研究员 抗病毒新靶点药物研发进展及克服耐药性策略 独家原创 | 刘新泳、展鹏教授：SARS-CoV-2 主蛋白酶耐药机制与 抗耐药性药物化学策略 独家原创 | 谢恬教授、叶向阳研究员：以 G-四链体为靶标的小分子抗病毒药物的研究进展 独家原创 | 贾海永副教授：乙型肝炎病毒衣壳蛋白装配调节剂的研究及对药物设计的启发 独家原创 | 展鹏教授、杨锦飞教授：以金属离子依赖性蛋白为靶标的抗病毒药物研究进展 （2021—2023） 聚焦靶向核受体抗前列腺癌药物的研发与应用 评述：浙江大学药学院 李丹 靶向核受体抗前列腺癌药物的研发现状与展望 计算机辅助药物设计技术在雄激素受体动态机制探讨  和药物发现中的研究进展 靶向核受体的抗前列腺癌小分子药物研发新进展 抗前列腺癌相关核受体及小分子药物研究进展 临床抗前列腺癌核受体靶向药物的现状与展望 抗前列腺癌雄激素受体拮抗剂研究进展及市场分析 聚焦放射性核素偶联药物研发前沿 评述：南京大学医学院 洪浩教授 放射性核素偶联药物研发的优势与挑战 放射性核素偶联药物的研究进展及临床应用 靶向成纤维细胞激活蛋白放射性药物在恶性肿瘤诊疗中的研究进展 放射性蛋白药物在 PD-1/PD-L1 靶向免疫治疗评估中的应用进展 放射免疫治疗在肿瘤诊疗中的最新研究进展 聚焦小分子靶向药物的设计与发现     评述：广东东阳光药业研究院 抗感染新药研发国家重点实验室 张霁博士 精准医疗时代下小分子靶向药物的机遇与挑战 基于醛酮还原酶 1C3 的抗肿瘤药物研究进展 丁酰胆碱酯酶在阿尔茨海默病中的作用 及其抑制剂设计策略 原肌球蛋白受体激酶小分子抑制剂研究进展 小分子 Janus 激酶抑制剂研究进展 聚焦糖化学及其相关新药研发     评述：江南大学生物工程学院 尹健教授，北京大学药学院 叶新山教授 糖化学：糖类药物研发的重要驱动力用于肿瘤靶向治疗的糖基前药研究进展 洋地黄毒苷的合成及基于抗肿瘤活性的糖基修饰研究进展人工合成糖疫苗的研究进展与发展趋势 3- 脱氧-D- 甘露-2- 辛酮糖酸寡糖的合成研究进展 食欲抑制剂孕甾皂苷 P57 和果同尼皂苷 F 的研究进展  变构靶标机制研究及药物设计     评述：上海交通大学医学院 张健教授 变构药物先导化合物——从偶然发现到合理设计 基于蛋白质结构和动力学的别构分子理性设计研究——北京大学分子设计实验室近年研究进展用于改善认知障碍的靶向 α7 型尼古丁乙酰胆碱受体正向变构调节剂的研发现状 蛋白磷酸酶变构抑制剂的研究进展磷酸甘油酸变位酶 1 及其抑制剂的研究进展  靶向药物技术前沿与进展     评述：中国药科大学 杨鹏教授 靶向药物的研究进展与开发前沿组蛋白去甲基化酶 KDM5 结构、功能及其抑制剂研究进展 BRD4 小分子抑制剂及其降解剂的研究进展 靶向金属酶的金属结合药效特征研究进展抗艾滋病药物新靶标及其小分子抑制剂的前沿进展 基于片段的药物设计进展  基于药物设计新技术与新策略     评述：暨南大学 丁克教授 药物发现与设计新策略的前沿进展 靶向蛋白非催化功能的药物开发新策略基于微量合成的药物发现研究进展靶向特定氨基酸的共价抑制剂研究进展 水分子在药物设计中的作用深度学习辅助药物发现的研究进展 《药学进展》杂志是由中国药科大学和中国药学会共同主办、国家教育部主管，月刊，80页，全彩印刷。刊物以反映药学科研领域的新方法、新成果、新进展、新趋势为宗旨，以综述、评述、行业发展报告为特色，以药学学科进展、技术进展、新药研发各环节技术信息为重点，是一本专注于医药科技前沿与产业动态的专业媒体。 《药学进展》注重内容策划、加强组稿约稿、深度挖掘、分析药学信息资源、在药学学科进展、科研思路方法、靶点机制探讨、新药研发报告、临床用药分析、国际医药前沿等方面初具特色；特别是医药信息内容以科学前沿与国家战略需求相合，更加突出前瞻性、权威性、时效性、新颖性、系统性、实战性。根据最新统计数据，刊物篇均下载率连续三年蝉联我国医药期刊榜首，复合影响因子0.967，具有较高的影响力。 《药学进展》编委会由国家重大专项化学药总师陈凯先院士担任主编，编委由新药研发技术链政府监管部门、高校科研院所、制药企业、临床医院、CRO、金融资本及知识产权相关机构近两百位极具影响力的专家组成。 联系《药学进展》↓↓↓ 编辑部官网：pps.cpu.edu.cn； 邮箱：yxjz@163.com； 电话：025-83271227。 欢迎投稿、订阅！ 往期推荐 聚焦“兴药为民·2023生物医药创新融合发展大会”“兴药为民·2023生物医药创新融合发展大会”盛大启幕！院士专家齐聚杭城，绘就生物医药前沿赛道新蓝图“兴药强刊”青年学者论坛暨《药学进展》第二届青年编委会议成功召开“兴药为民·2023生物医药创新融合发展大会”路演专场圆满收官！校企合作新旅程已启航 我知道你在看哟