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1. 2025年FDA首批！阿斯利康/第一三共TROP2 ADC在美国获批上市 1月18日，美国FDA宣布批准由阿斯利康（AstraZeneca）与第一三共（Daiichi Sankyo）联合开发的抗体偶联药物（ADC）Datroway（datopotamab deruxtecan或Dato-DXd）上市，用于治疗无法切除或转移性激素受体（HR）阳性、HER2阴性的成年乳腺癌患者，这些患者曾接受过内分泌疗法和化疗。3期试验结果显示，Datroway相较于化疗，可将患者的疾病进展或死亡风险降低37%。根据阿斯利康新闻稿，这是Datroway首次在美国获批。美国FDA的批准主要基于TROPION-Breast01试验的结果。分析显示，Datroway治疗组的中位PFS为6.9个月（95% CI：5.7，7.4），化疗组为4.9个月（95% CI：4.2，5.5），风险比（HR）为0.63（95% CI：0.52，0.76），双侧p值<0.0001。Datroway治疗组的中位OS为18.6个月（95% CI：17.3，20.1），化疗组为18.3个月（95% CI：17.3，20.5），HR为1.01（95% CI：0.83，1.22），双侧p值未达统计学显著性。 2. 安进KRAS抑制剂再获FDA批准新适应症 1月18日，安进（Amgen）宣布，美国FDA已批准其KRAS G12C抑制剂Lumakras（sotorasib）与EGFR抑制剂Vectibix（panitumumab）联合，用于治疗经FDA批准检测确认携带KRAS G12C突变的转移性结直肠癌（mCRC）成人患者，这些患者曾接受过基于氟嘧啶类、奥沙利铂和伊立替康的化疗。关键3期CodeBreaK 300研究结果显示，接受Lumakras与Vectibix联合疗法的mCRC患者，其无进展生存期（PFS）是接受标准治疗（SOC）患者的两倍以上。具体而言，接受Lumakras（每日960 mg）联合Vectibix的患者（n=53）相较于接受标准治疗的患者（n=54），其中位PFS从2个月（1.9，3.9）提高至5.6个月（4.2，6.3），风险比（HR）为0.48（95% CI：0.3，0.78），p值为0.005。Lumakras联合疗法组患者的中位OS尚未达到（8.6，NR），而标准治疗组患者的OS为10.3个月（7，NR），HR为0.7（95% CI：0.41，1.18）；OS的最终分析未达到统计学显著性。 3. 一线套细胞淋巴瘤！阿斯利康BTK抑制剂「阿可替尼」在美获批新适应症 1月17日，阿斯利康宣布BTK抑制剂Calquence（阿可替尼）获FDA批准新适应症，用于联合苯达莫司汀和利妥昔单抗治疗既往未经治疗且不适合自体造血干细胞移植的套细胞淋巴瘤（MCL）成人患者。该药物是首个获准用于一线治疗MCL的BTK抑制剂。FDA此次批准主要是基于III期ECHO研究的积极结果。结果显示，阿可替尼组MCL患者的PFS延长效果优于SOC组（66.4 vs 49.6个月，HR=0.73，P=0.0160），数据具有统计学意义和临床意义。此外，在该研究中还观察到阿可替尼组MCL患者的总生存期（OS）呈延长的积极趋势（HR=0.86，P=0.27）。 4. 礼来IL-23单抗在美国获批克罗恩病新适应症 1月16日，礼来宣布，美国FDA已批准其药品Omvoh（mirikizumab）用于治疗成人中度至重度活动性克罗恩病（CD）。临床试验结果显示，第一年达到临床缓解和内镜缓解的患者，在开放标签扩展试验中接受治疗一年后（即连续治疗两年），近90%的患者维持了临床缓解。Omvoh是一种人源化IgG4单克隆抗体，可与IL-23的p19亚基结合，阻断IL-23介导的炎症反应。该疗法于2023年10月获FDA批准，成为首个用于治疗中至重度活动性溃疡性结肠炎（UC）的IL23p19拮抗剂，并已在全球44个国家或地区获批。此次批准主要基于Omvoh在3期VIVID-1研究中的积极结果。VIVID-1试验达到两个主要终点：通过克罗恩病活动指数（CDAI）评估的一年临床缓解率显示，接受Omvoh治疗的患者中有53%在一年时达到临床缓解，此数值在安慰剂组为36%（p<0.001）；在一年内镜缓解率方面，接受Omvoh治疗的患者中有46%在一年时达到可见的肠道内壁愈合，而安慰剂组患者在此数值仅为23%（p<0.001）。 5. 奥赛康药业三代EGFR-TKI国内获批上市 1月16日，国家药监局官网显示，奥赛康药业的1类创新药利厄替尼片（limertinib/ASK120067，商品名：奥壹新）获批上市，用于治疗既往接受表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂（EGFR-TKI）治疗时或治疗后出现疾病进展的EGFR T790M突变阳性局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）成人患者。利厄替尼由奥赛康药业与上海药物所、广州健康院合作开发，是一款高选择性、不可逆第三代EGFR-TKI。一项多中心、开放、单臂IIb期临床研究结果显示，经独立评审委员会（IRC）评估的客观缓解率（ORR）为68.8%，疾病控制率（DCR）为92.4%，缓解持续时间（DoR）为11.1个月，无进展生存期（PFS）为11.0个月。 6. 英派药业PARP抑制剂国内获批上市 1月16日，国家药监局官网显示，英派药业的PARP抑制剂塞纳帕利胶囊（senaparib，商品名：派舒宁）获批上市，用于国际妇产科联盟（“FIGO”）III-IV期上皮性卵巢癌、输卵管癌或原发性腹膜癌患者在一线含铂化疗达到完全或部分缓解后的维持治疗。本次获批主要基于FLAMES研究的积极结果。该研究是一项随机、双盲、安慰剂对照、多中心的III期临床研究，FLAMES研究的期中分析结果表明，塞纳帕利可显著延长晚期卵巢癌患者的无进展生存期（PFS），且不论患者的乳腺癌易感基因（BRCA）表达如何，患者均可获益。 7. 强生FGFR抑制剂「厄达替尼」在国内获批上市，治疗尿路上皮癌 1月13日，强生宣布旗下创新治疗药物厄达替尼片 （商品名：博珂）正式获得国家药品监督管理局批准，用于治疗携带易感型FGFR3基因变异，且既往接受至少一线含抗PD-1或抗PD-L1期间或之后出现疾病进展的手术不可切除的局部晚期或转移性尿路上皮癌（UC）成人患者。厄达替尼片是一款新型靶向治疗药物，可显著改善携带FGFR3基因变异患者的总生存期和无进展生存期，为既往治疗选择有限的患者提供了全新的治疗方案。 8. 和黄医药「赛沃替尼」获批新适应症，用于NSCLC 1月13日，国家药监局网站显示，和黄医药赛沃替尼片获批新适应症，用于治疗初治MET外显子14跳跃突变非小细胞肺癌（NSCLC）患者。赛沃替尼（savolitinib，沃瑞沙）是一种口服的高选择性小分子c-Met抑制剂，最初由和黄医药开发。2011年，和黄医药与阿斯利康达成一项全球许可协议，将共同开发沃瑞沙并促进其商业化。2021年6月，赛沃替尼在中国获附条件批准，用于治疗接受系统治疗后疾病进展或无法接受化疗的MET外显子14跳跃突变的NSCLC患者。 9. 默沙东PD-1单抗在国内获批新适应症 1月13日，默沙东宣布抗PD-1单抗帕博利珠单抗又一项新适应症上市申请获批，单药用于通过充分验证的检测评估肿瘤表达PD-L1（综合阳性评分（CPS）≥1）的转移性或不可切除的复发性头颈部鳞状细胞癌患者的一线治疗。至此，帕博利珠单抗在中国获批的适应症已经达到19个。此前，NMPA于2020年12月批准帕博利珠单抗单药用于通过充分验证的检测评估肿瘤表达PD-L1（综合阳性评分（CPS）≥20）的转移性或不可切除的复发性头颈部鳞状细胞癌患者的一线治疗。 10. 继艾伯维之后，勃林格殷格翰3期精神分裂症项目宣告失败 1月16日，勃林格殷格翰（Boehringer Ingelheim）公布其在研GlyT1抑制剂Iclepertin治疗成人精神分裂症认知障碍的3期临床项目CONNEX的主要结果，显示主要终点和关键次要终点均未达到。勃林格殷格翰决定停止长期延长试验 CONNEX-X，立即生效。GlyT1是一种调节突触间隙中甘氨酸浓度的转运蛋白，抑制GlyT1可增加谷氨酸神经元突触间隙中的甘氨酸浓度。Iclepertin是GlyT1的强效选择性抑制剂，可增加突触间隙甘氨酸浓度，间接增强NMDA受体信号传导。Iclepertin的II期研究数据显示，与安慰剂相比，Iclepertin在认知方面有显著改善，且总体安全性和耐受性良好。由于疗效突出，iclepertin此前还曾被美国FDA授予突破性疗法认定，并被中国CDE纳入突破性治疗品种。无独有偶，两个月前，艾伯维的精神分裂症新药emraclidine也遭遇了滑铁卢。 1. 强生146亿美元收购Intra-Cellular 1月13日，强生宣布已与Intra-Cellular Therapies达成最终协议，将以每股132美元的价格收购后者的所有流通股份，总交易额约为146亿美元。通过这项协议，强生获得了Intra-Cellular的每日1次口服抗精神病产品Caplyta（lumateperone，卢美哌隆）。该药物是一款5-羟色胺2A（5-HT2A）受体拮抗剂和多巴胺受体D2调节剂，已于2019年12月被FDA批准用于治疗精神分裂症成人患者，并于2021年12月获批用于辅助治疗与I型或II型双相情感障碍（双相抑郁症）相关的抑郁发作。2024年12月，Intra-Cellular还向FDA提交了Caplyta的第3项新适应症上市申请，用于辅助治疗重度抑郁症。除此之外，强生还可以获得包括lenrispodun、ITI-1284、ITI-333等在内的5款在研药物，进一步补充和加强了强生的精神疾病领域管线布局。 2. 超10亿美元！先声再明GPRC5D/BCMA/CD3三抗授权给艾伯维 1月13日，先声药业宣布与艾伯维达成合作协议，艾伯维将获得SIM0500的许可选择性权益，支付预付款，以及最高10.55亿美元的选择性权益付款和里程碑付款，以及大中华区以外地区的销售分成。艾伯维有权就大众化地区销售额收取销售分成。SIM0500为一款先声药业自主研发的GPRC5D/BCMA/CD3三抗，已获FDA快速通道资格，治疗多发性骨髓瘤。 3. 葛兰素史克11.5亿美元收购 IDRx1月13日，葛兰素史克与IDRx达成收购协议，获得后者开发的KIT抑制剂IDRX-42。根据协议，葛兰素史克支付10亿美元预付款，1.5亿美元监管里程碑金额，以及德国默克负责区域的里程碑金额和一定比例的销售分成。 4. 映恩生物HER2 ADC与三生制药达成中国商业化合作 1月13日，映恩生物宣布将HER2 ADC新药DB-1303在中国内地、香港和澳门的商业化合作权利授权给三生制药，映恩生物将获得2500万美元预付款、4200万美元研发里程碑金额、以及潜在额外的销售里程碑付款。 5. 礼来25亿美元收购Scorpion，获得小分子PI3Kα抑制剂 1月13日，礼来公司和开Scorpion Therapeutics宣布，礼来公司将收购Scorpion的小分子PI3Kα抑制剂项目STX-478。STX-478是一种每日一次的口服突变选择性PI3Kα抑制剂，目前正在乳腺癌症和其他晚期实体瘤的1/2期临床试验中进行评估。根据协议条款，礼来将收购Scorpion，Scorpion股东将获得高达25亿美元的现金，包括预付款和在达到某些监管和销售里程碑后的后续付款。此外，作为交易的一部分，Scorpion将剥离一个新实体，以拥有其员工和非PI3Kα管线资产。 6. 吉利德17亿美元合作开发STAT6小分子疗法 1月13日，吉利德与LEO Pharma日前宣布达成战略合作伙伴关系，共同加速LEO Pharma的小分子口服STAT6项目的开发和商业化，旨在为炎症性疾病患者提供潜在治疗方案。根据该合作协议，吉利德将收购LEO Pharma的全部口服STAT6小分子抑制剂和靶向蛋白降解剂项目。吉利德将拥有开发、生产和商业化小分子口服STAT6项目的全球权利。LEO Pharma将有权选择在美国以外地区的皮肤病领域共同商业化口服项目。LEO Pharma将有资格获得总计高达17亿美元的款项，其中包括2.5亿美元的预付款。 7. 体内CAR-T细胞疗法火爆！Umoja Biopharma完成1亿美元C轮融资 1月14日，体内CAR-T细胞疗法领导者Umoja Biopharma宣布完成1亿美元C轮融资。本轮融资由Double Point Ventures和DCVC Bio共同领投，ARK Invest、Cormorant Asset Management、 MPM Capital、 Qiming Venture Partners USA等新老投资者参投。融资收益将用于推进Umoja体内CAR-T细胞疗法管线，包括其领先的靶向CD22的UB-VV400项目在多种肿瘤和自身免疫性疾病中的临床研究。 8. B细胞疗法公司完成9200万美元C轮融资 1月15日，B细胞疗法公司Be Biopharma（下文简称Be Bio）宣布完成9200万美元C轮融资，融资所得将用于治疗B型血友病的BE-101临床I/II期试验（BeCoMe-9）概念验证，以及将治疗低磷酸血症（HPP）的BE-102推向临床。本轮融资包括新投资者Nextech，以及现有投资者ARCH Venture Partners、Atlas Venture、RA Capital Management等。 9. 先声药业与费米子科技合作开发国内首个SSTR4靶点镇痛药物 1月17日，先声药业（2096.HK）和广州费米子科技有限责任公司共同宣布，双方已就一款靶向SSTR4的临床阶段镇痛候选创新药FZ002-037达成合作。FZ002-037项目是由费米子科技开发的高选择性口服小分子SSTR4激动剂，临床前研究显示，该靶点主要作用于外周镇痛，无中枢副作用和成瘾性等问题，有望为有长期用药需求的患者提供新选择。该项目是同靶点国内首个，全球第二个进入到临床阶段的产品，目前已完成国内Ⅰ期临床，针对糖尿病周围神经痛的II期研究即将启动，未来也有望将应用领域扩展至多种慢性痛与急性痛适应症。根据协议，先声药业将获得大中华地区（中国大陆、香港、澳门和台湾）开发和商业化FZ002-037的独家权利。费米子科技将获得首付款及里程碑付款，以及基于未来销售额的分层特许权使用费。 内容来源于网络，如有侵权，请联系删除。

1. 2025年FDA首批！阿斯利康/第一三共TROP2 ADC在美国获批上市 1月18日，美国FDA宣布批准由阿斯利康（AstraZeneca）与第一三共（Daiichi Sankyo）联合开发的抗体偶联药物（ADC）Datroway（datopotamab deruxtecan或Dato-DXd）上市，用于治疗无法切除或转移性激素受体（HR）阳性、HER2阴性的成年乳腺癌患者，这些患者曾接受过内分泌疗法和化疗。3期试验结果显示，Datroway相较于化疗，可将患者的疾病进展或死亡风险降低37%。根据阿斯利康新闻稿，这是Datroway首次在美国获批。美国FDA的批准主要基于TROPION-Breast01试验的结果。分析显示，Datroway治疗组的中位PFS为6.9个月（95% CI：5.7，7.4），化疗组为4.9个月（95% CI：4.2，5.5），风险比（HR）为0.63（95% CI：0.52，0.76），双侧p值<0.0001。Datroway治疗组的中位OS为18.6个月（95% CI：17.3，20.1），化疗组为18.3个月（95% CI：17.3，20.5），HR为1.01（95% CI：0.83，1.22），双侧p值未达统计学显著性。 2. 安进KRAS抑制剂再获FDA批准新适应症 1月18日，安进（Amgen）宣布，美国FDA已批准其KRAS G12C抑制剂Lumakras（sotorasib）与EGFR抑制剂Vectibix（panitumumab）联合，用于治疗经FDA批准检测确认携带KRAS G12C突变的转移性结直肠癌（mCRC）成人患者，这些患者曾接受过基于氟嘧啶类、奥沙利铂和伊立替康的化疗。关键3期CodeBreaK 300研究结果显示，接受Lumakras与Vectibix联合疗法的mCRC患者，其无进展生存期（PFS）是接受标准治疗（SOC）患者的两倍以上。具体而言，接受Lumakras（每日960 mg）联合Vectibix的患者（n=53）相较于接受标准治疗的患者（n=54），其中位PFS从2个月（1.9，3.9）提高至5.6个月（4.2，6.3），风险比（HR）为0.48（95% CI：0.3，0.78），p值为0.005。Lumakras联合疗法组患者的中位OS尚未达到（8.6，NR），而标准治疗组患者的OS为10.3个月（7，NR），HR为0.7（95% CI：0.41，1.18）；OS的最终分析未达到统计学显著性。 3. 一线套细胞淋巴瘤！阿斯利康BTK抑制剂「阿可替尼」在美获批新适应症 1月17日，阿斯利康宣布BTK抑制剂Calquence（阿可替尼）获FDA批准新适应症，用于联合苯达莫司汀和利妥昔单抗治疗既往未经治疗且不适合自体造血干细胞移植的套细胞淋巴瘤（MCL）成人患者。该药物是首个获准用于一线治疗MCL的BTK抑制剂。FDA此次批准主要是基于III期ECHO研究的积极结果。结果显示，阿可替尼组MCL患者的PFS延长效果优于SOC组（66.4 vs 49.6个月，HR=0.73，P=0.0160），数据具有统计学意义和临床意义。此外，在该研究中还观察到阿可替尼组MCL患者的总生存期（OS）呈延长的积极趋势（HR=0.86，P=0.27）。 4. 礼来IL-23单抗在美国获批克罗恩病新适应症 1月16日，礼来宣布，美国FDA已批准其药品Omvoh（mirikizumab）用于治疗成人中度至重度活动性克罗恩病（CD）。临床试验结果显示，第一年达到临床缓解和内镜缓解的患者，在开放标签扩展试验中接受治疗一年后（即连续治疗两年），近90%的患者维持了临床缓解。Omvoh是一种人源化IgG4单克隆抗体，可与IL-23的p19亚基结合，阻断IL-23介导的炎症反应。该疗法于2023年10月获FDA批准，成为首个用于治疗中至重度活动性溃疡性结肠炎（UC）的IL23p19拮抗剂，并已在全球44个国家或地区获批。此次批准主要基于Omvoh在3期VIVID-1研究中的积极结果。VIVID-1试验达到两个主要终点：通过克罗恩病活动指数（CDAI）评估的一年临床缓解率显示，接受Omvoh治疗的患者中有53%在一年时达到临床缓解，此数值在安慰剂组为36%（p<0.001）；在一年内镜缓解率方面，接受Omvoh治疗的患者中有46%在一年时达到可见的肠道内壁愈合，而安慰剂组患者在此数值仅为23%（p<0.001）。 5. 奥赛康药业三代EGFR-TKI国内获批上市 1月16日，国家药监局官网显示，奥赛康药业的1类创新药利厄替尼片（limertinib/ASK120067，商品名：奥壹新）获批上市，用于治疗既往接受表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂（EGFR-TKI）治疗时或治疗后出现疾病进展的EGFR T790M突变阳性局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）成人患者。利厄替尼由奥赛康药业与上海药物所、广州健康院合作开发，是一款高选择性、不可逆第三代EGFR-TKI。一项多中心、开放、单臂IIb期临床研究结果显示，经独立评审委员会（IRC）评估的客观缓解率（ORR）为68.8%，疾病控制率（DCR）为92.4%，缓解持续时间（DoR）为11.1个月，无进展生存期（PFS）为11.0个月。 6. 英派药业PARP抑制剂国内获批上市 1月16日，国家药监局官网显示，英派药业的PARP抑制剂塞纳帕利胶囊（senaparib，商品名：派舒宁）获批上市，用于国际妇产科联盟（“FIGO”）III-IV期上皮性卵巢癌、输卵管癌或原发性腹膜癌患者在一线含铂化疗达到完全或部分缓解后的维持治疗。本次获批主要基于FLAMES研究的积极结果。该研究是一项随机、双盲、安慰剂对照、多中心的III期临床研究，FLAMES研究的期中分析结果表明，塞纳帕利可显著延长晚期卵巢癌患者的无进展生存期（PFS），且不论患者的乳腺癌易感基因（BRCA）表达如何，患者均可获益。 7. 强生FGFR抑制剂「厄达替尼」在国内获批上市，治疗尿路上皮癌 1月13日，强生宣布旗下创新治疗药物厄达替尼片 （商品名：博珂）正式获得国家药品监督管理局批准，用于治疗携带易感型FGFR3基因变异，且既往接受至少一线含抗PD-1或抗PD-L1期间或之后出现疾病进展的手术不可切除的局部晚期或转移性尿路上皮癌（UC）成人患者。厄达替尼片是一款新型靶向治疗药物，可显著改善携带FGFR3基因变异患者的总生存期和无进展生存期，为既往治疗选择有限的患者提供了全新的治疗方案。 8. 和黄医药「赛沃替尼」获批新适应症，用于NSCLC 1月13日，国家药监局网站显示，和黄医药赛沃替尼片获批新适应症，用于治疗初治MET外显子14跳跃突变非小细胞肺癌（NSCLC）患者。赛沃替尼（savolitinib，沃瑞沙）是一种口服的高选择性小分子c-Met抑制剂，最初由和黄医药开发。2011年，和黄医药与阿斯利康达成一项全球许可协议，将共同开发沃瑞沙并促进其商业化。2021年6月，赛沃替尼在中国获附条件批准，用于治疗接受系统治疗后疾病进展或无法接受化疗的MET外显子14跳跃突变的NSCLC患者。 9. 默沙东PD-1单抗在国内获批新适应症 1月13日，默沙东宣布抗PD-1单抗帕博利珠单抗又一项新适应症上市申请获批，单药用于通过充分验证的检测评估肿瘤表达PD-L1（综合阳性评分（CPS）≥1）的转移性或不可切除的复发性头颈部鳞状细胞癌患者的一线治疗。至此，帕博利珠单抗在中国获批的适应症已经达到19个。此前，NMPA于2020年12月批准帕博利珠单抗单药用于通过充分验证的检测评估肿瘤表达PD-L1（综合阳性评分（CPS）≥20）的转移性或不可切除的复发性头颈部鳞状细胞癌患者的一线治疗。 10. 继艾伯维之后，勃林格殷格翰3期精神分裂症项目宣告失败 1月16日，勃林格殷格翰（Boehringer Ingelheim）公布其在研GlyT1抑制剂Iclepertin治疗成人精神分裂症认知障碍的3期临床项目CONNEX的主要结果，显示主要终点和关键次要终点均未达到。勃林格殷格翰决定停止长期延长试验 CONNEX-X，立即生效。GlyT1是一种调节突触间隙中甘氨酸浓度的转运蛋白，抑制GlyT1可增加谷氨酸神经元突触间隙中的甘氨酸浓度。Iclepertin是GlyT1的强效选择性抑制剂，可增加突触间隙甘氨酸浓度，间接增强NMDA受体信号传导。Iclepertin的II期研究数据显示，与安慰剂相比，Iclepertin在认知方面有显著改善，且总体安全性和耐受性良好。由于疗效突出，iclepertin此前还曾被美国FDA授予突破性疗法认定，并被中国CDE纳入突破性治疗品种。无独有偶，两个月前，艾伯维的精神分裂症新药emraclidine也遭遇了滑铁卢。 1. 强生146亿美元收购Intra-Cellular 1月13日，强生宣布已与Intra-Cellular Therapies达成最终协议，将以每股132美元的价格收购后者的所有流通股份，总交易额约为146亿美元。通过这项协议，强生获得了Intra-Cellular的每日1次口服抗精神病产品Caplyta（lumateperone，卢美哌隆）。该药物是一款5-羟色胺2A（5-HT2A）受体拮抗剂和多巴胺受体D2调节剂，已于2019年12月被FDA批准用于治疗精神分裂症成人患者，并于2021年12月获批用于辅助治疗与I型或II型双相情感障碍（双相抑郁症）相关的抑郁发作。2024年12月，Intra-Cellular还向FDA提交了Caplyta的第3项新适应症上市申请，用于辅助治疗重度抑郁症。除此之外，强生还可以获得包括lenrispodun、ITI-1284、ITI-333等在内的5款在研药物，进一步补充和加强了强生的精神疾病领域管线布局。 2. 超10亿美元！先声再明GPRC5D/BCMA/CD3三抗授权给艾伯维 1月13日，先声药业宣布与艾伯维达成合作协议，艾伯维将获得SIM0500的许可选择性权益，支付预付款，以及最高10.55亿美元的选择性权益付款和里程碑付款，以及大中华区以外地区的销售分成。艾伯维有权就大众化地区销售额收取销售分成。SIM0500为一款先声药业自主研发的GPRC5D/BCMA/CD3三抗，已获FDA快速通道资格，治疗多发性骨髓瘤。 3. 葛兰素史克11.5亿美元收购IDRx 1月13日，葛兰素史克与IDRx达成收购协议，获得后者开发的KIT抑制剂IDRX-42。根据协议，葛兰素史克支付10亿美元预付款，1.5亿美元监管里程碑金额，以及德国默克负责区域的里程碑金额和一定比例的销售分成。 4. 映恩生物HER2 ADC与三生制药达成中国商业化合作 1月13日，映恩生物宣布将HER2 ADC新药DB-1303在中国内地、香港和澳门的商业化合作权利授权给三生制药，映恩生物将获得2500万美元预付款、4200万美元研发里程碑金额、以及潜在额外的销售里程碑付款。 5. 礼来25亿美元收购Scorpion，获得小分子PI3Kα抑制剂1月13日，礼来公司和开Scorpion Therapeutics宣布，礼来公司将收购Scorpion的小分子PI3Kα抑制剂项目STX-478。STX-478是一种每日一次的口服突变选择性PI3Kα抑制剂，目前正在乳腺癌症和其他晚期实体瘤的1/2期临床试验中进行评估。根据协议条款，礼来将收购Scorpion，Scorpion股东将获得高达25亿美元的现金，包括预付款和在达到某些监管和销售里程碑后的后续付款。此外，作为交易的一部分，Scorpion将剥离一个新实体，以拥有其员工和非PI3Kα管线资产。 6. 吉利德17亿美元合作开发STAT6小分子疗法 1月13日，吉利德与LEO Pharma日前宣布达成战略合作伙伴关系，共同加速LEO Pharma的小分子口服STAT6项目的开发和商业化，旨在为炎症性疾病患者提供潜在治疗方案。根据该合作协议，吉利德将收购LEO Pharma的全部口服STAT6小分子抑制剂和靶向蛋白降解剂项目。吉利德将拥有开发、生产和商业化小分子口服STAT6项目的全球权利。LEO Pharma将有权选择在美国以外地区的皮肤病领域共同商业化口服项目。LEO Pharma将有资格获得总计高达17亿美元的款项，其中包括2.5亿美元的预付款。 7. 体内CAR-T细胞疗法火爆！Umoja Biopharma完成1亿美元C轮融资 1月14日，体内CAR-T细胞疗法领导者Umoja Biopharma宣布完成1亿美元C轮融资。本轮融资由Double Point Ventures和DCVC Bio共同领投，ARK Invest、Cormorant Asset Management、 MPM Capital、 Qiming Venture Partners USA等新老投资者参投。融资收益将用于推进Umoja体内CAR-T细胞疗法管线，包括其领先的靶向CD22的UB-VV400项目在多种肿瘤和自身免疫性疾病中的临床研究。 8. B细胞疗法公司完成9200万美元C轮融资 1月15日，B细胞疗法公司Be Biopharma（下文简称Be Bio）宣布完成9200万美元C轮融资，融资所得将用于治疗B型血友病的BE-101临床I/II期试验（BeCoMe-9）概念验证，以及将治疗低磷酸血症（HPP）的BE-102推向临床。本轮融资包括新投资者Nextech，以及现有投资者ARCH Venture Partners、Atlas Venture、RA Capital Management等。 9. 先声药业与费米子科技合作开发国内首个SSTR4靶点镇痛药物 1月17日，先声药业（2096.HK）和广州费米子科技有限责任公司共同宣布，双方已就一款靶向SSTR4的临床阶段镇痛候选创新药FZ002-037达成合作。FZ002-037项目是由费米子科技开发的高选择性口服小分子SSTR4激动剂，临床前研究显示，该靶点主要作用于外周镇痛，无中枢副作用和成瘾性等问题，有望为有长期用药需求的患者提供新选择。该项目是同靶点国内首个，全球第二个进入到临床阶段的产品，目前已完成国内Ⅰ期临床，针对糖尿病周围神经痛的II期研究即将启动，未来也有望将应用领域扩展至多种慢性痛与急性痛适应症。根据协议，先声药业将获得大中华地区（中国大陆、香港、澳门和台湾）开发和商业化FZ002-037的独家权利。费米子科技将获得首付款及里程碑付款，以及基于未来销售额的分层特许权使用费。 内容来源于网络，如有侵权，请联系删除。

前言 AIDD Pro 根据国内外各大网站以及人工智能药物设计主流新闻网站及公众号，从 AIDD会议、AIDD招聘，重大科研进展、行业动态、最新报告发布等角度，分析挖掘了每周人工智能辅助药物设计领域所发生的、对领域技术发展产生重大推动作用的事件，旨在帮助 AIDD领域研究人员和业内人士及时追踪最新科研动态、洞察前沿热点。如果您觉得符合以上要求的内容我们有遗漏或者更好建议，欢迎后台留言。 科研进展2025年1月17日【虚拟筛选】J. Chem. Inf. Model. | 用于端到端盲对接和虚拟筛选的归一化蛋白质-配体距离似然评分2025年1月17日【蛋白质降解】Chem. Rev. | 基于蛋白质的降解剂：从化学生物学工具到新疗法2025年1月16日【SARS-CoV-2】J. Chem. Inf. Model. | 机器学习方法在发现SARS-CoV-2 PLpro抑制剂中的应用2025年1月16日【图神经网络】Ind. Eng. Chem. Res. | 基于图神经网络的高级迁移学习辅助高能材料性能预测2025年1月15日【药物-靶标相互作用】J. Chem. Inf. Model. | MVCL-DTI：利用异构图上的多视图对比学习模型预测药物-靶标相互作用2025年1月15日【药物发现】J. Med. Chem. | 一种新的基于人血清白蛋白的有效药物发现工具的开发：蛋白质质量和固定化的研究 具体信息，请滑动下方文字 1.【虚拟筛选】 分子对接是基于结构的虚拟筛选中的一项关键任务。最近的进展已经证明了基于扩散的生成模型在盲对接任务中的有效性。然而，这些模型并不固有地估计蛋白质与配体的结合强度，因此不能直接应用于虚拟筛选任务。蛋白质-配体评分函数作为一种快速、近似的计算方法来评估蛋白质与配体之间的结合强度。在这项工作中，我们引入了归一化混合密度网络（NMDN）评分，这是一种基于深度学习（DL）的评分函数，用于学习蛋白质残基和配体原子之间距离的概率密度分布。NMDN评分解决了在现有DL评分功能中观察到的局限性，并在姿势选择和虚拟筛选任务中表现稳健。此外，我们结合了一个相互作用模块来预测实验结合亲和力评分，以充分利用学习到的蛋白质和配体表征。最后，我们提出了一个端到端盲对接和虚拟筛选协议DiffDock-NMDN。对于每个蛋白质配体对，我们使用DiffDock对多个姿态进行采样，然后利用NMDN评分选择最佳结合姿态，并使用评分函数估计结合亲和力。我们的方案在LIT-PCBA数据集上实现了4.96的平均富集因子，证明在粘合剂信息有限的现实药物发现场景中是有效的。这项工作不仅提供了一个强大的基于dl的评分功能，具有优越的姿势选择和虚拟筛选功能，而且还提供了一个盲对接协议和基准，以指导未来评分功能的开发。 链接网址：https://pubs-acs-org.libproxy1.nus.edu.sg/doi/10.1021/acs.jcim.4c01014 DOI：https://doi-org.libproxy1.nus.edu.sg/10.1021/acs.jcim.4c01014 2.【蛋白质降解】 由于降解分子有选择性地调节疾病相关蛋白的能力，靶向蛋白降解（TPD）这一新兴领域可能会给生物医学带来革命性的变化。TPD广泛应用的一个关键限制是它依赖于小分子配体来靶向感兴趣的蛋白质。这使得非结构化蛋白质或那些缺乏用于小分子结合的明确空腔的蛋白质超出了许多TPD技术的范围。使用蛋白质、多肽和核酸（也称为“生物制剂”）作为降解物中的蛋白质靶向部分解决了这一限制。在接下来的章节中，我们对使用蛋白质和肽介导降解的研究进行了全面和批判性的回顾，从而对其他具有挑战性的疾病相关蛋白质靶点进行了功能控制。我们描述了现有的基于蛋白质/肽的配体识别平台和可能用于递送生物基降解物的药物递送系统。在整个综述中，我们强调了使用基于蛋白质的降解物作为化学生物学工具的成功、挑战和机遇，以促进发现，阐明机制，并作为一种新的治疗方式。 链接网址：https://pubs-acs-org.libproxy1.nus.edu.sg/doi/10.1021/acs.chemrev.4c00595 DOI：https://doi-org.libproxy1.nus.edu.sg/10.1021/acs.chemrev.4c00595 3.【SARS-CoV-2】 鉴于有效药物的可得性有限，SARS-CoV-2的全球影响凸显了疫苗接种以外的治疗的必要性。辉瑞公司推出的Paxlovid是FDA批准的针对SARS-CoV-2主要蛋白酶（Mpro）的抗病毒药物，而这项研究的重点是设计针对另一种蛋白酶——木瓜蛋白酶（PLpro）的新抗病毒药物，这种蛋白酶对病毒复制和免疫抑制至关重要。NCATS/NIH从内部分子文库中对~ 15,000个分子进行高通量筛选，以0.5%的成功率确定初始命中。为了提高命中率并识别有效的抑制剂，基于机器学习的虚拟屏幕应用于约150,000种化合物，产生125种预测命中。生化评价发现了25种有前途的化合物，13种化学型的命中率为20%，IC50值在1.75 μM至<36 μM之间。进一步的模拟筛选这些化学型，作为结构-活性关系的一部分，产生了20个额外的命中。此外，化学型7的hit-to-lead优化产生了10多个类似物。这些PLpro抑制剂为开发针对COVID-19的抗病毒药物提供了有希望的模板。 链接网址：https://pubs-acs-org.libproxy1.nus.edu.sg/doi/10.1021/acs.jcim.4c02126 DOI：https://doi-org.libproxy1.nus.edu.sg/10.1021/acs.jcim.4c02126 4.【图神经网络】 在这项研究中，我们探索了使用迁移学习来预测含能材料的性质，使用力场启发的变压器图神经网络（FFiTrNet）。我们首先在CHNOF化合物的大数据集上对模型进行预训练，然后在含能材料的实验生成焓数据的小数据集上对模型进行微调。我们的研究结果表明，与在较小的数据集上直接训练相比，迁移学习显著提高了预测生成焓的准确性，减少了平均绝对误差和均方根误差。此外，我们证明了迁移学习在预测含能材料的其他特性方面的有效性，强调了它在提高机器学习模型对一系列含能材料特性的预测能力方面的潜力。结果是最准确的最先进的模型预测高能材料的性质。微调中使用的数据集丰富了含能材料属性数据库，使这些有价值的数据可以公开用于未来的研究。 链接网址：https://pubs-acs-org.libproxy1.nus.edu.sg/doi/10.1021/acs.iecr.4c03566 DOI：https://doi-org.libproxy1.nus.edu.sg/10.1021/acs.iecr.4c03566 5.【药物-靶标相互作用】 准确预测药物-靶标相互作用（DTIs）是加速药物发现和药物再利用过程的关键。MVCL-DTI是一种利用异构图预测dti的新模型，它解决了来自不同生物子网络的综合信息的挑战。它集成了邻居视图、元路径视图和扩散视图来捕获语义特征，并采用基于注意力的对比学习方法，以及多视图注意力加权融合模块，有效地集成和自适应加权来自不同视图的信息。在各种条件下对基准数据集进行测试，包括改变正负样本比、进行硬负抽样实验、屏蔽不同比例的已知dti以及具有各种相似度量的冗余dti， MVCL-DTI表现出很强的鲁棒泛化能力。然后将该模型用于预测新型dti，特别关注与covid -19相关的药物，突出了其实用性。最终，通过特征可视化和计算特性分析，我们确定了关键元素，包括基因本体和取代节点，以及适当的初始化策略，强调了它们在DTI预测任务中的重要作用。 链接网址：https://pubs-acs-org.libproxy1.nus.edu.sg/doi/10.1021/acs.jcim.4c02073 DOI：https://doi-org.libproxy1.nus.edu.sg/10.1021/acs.jcim.4c02073 6.【药物发现】 人血清白蛋白（HSA）与活性药物成分（api）的结合能力是药物发现早期最重要的参数之一。在本研究中，开发了一种基于固定化hssa的工具，用于快速简便地体外筛选API的结合。这项工作探讨了在过去五年中发表的用于体外筛选的HSA鉴定的严重不完整性。为了缓解这一问题，对最常用的HSA类型进行了全面的分析和固定研究。在一组选定的原料药上，观察到HSAs的胶体稳定性及其与原料药的结合能力存在严重差异。以戊二醛（GDA）或环己基-二甘油酯醚（CDGE）为连接剂，将HSA固定在磁性纳米颗粒上，这两种连接剂以前从未用于固定化HSA。HSA-MNP-CDGE复合物具有较高的固定化产率和保持原料药结合能力；然而，HSA的酯酶样酶活性明显降低。 链接网址：https://pubs-acs-org.libproxy1.nus.edu.sg/doi/10.1021/acs.jmedchem.4c02136 DOI：https://doi-org.libproxy1.nus.edu.sg/10.1021/acs.jmedchem.4c02136 上下滚动查看更多 药企动态2025年1月17日【再鼎医药】再鼎医药抗精分药KarXT申报上市2025年1月17日【费米子】国内首个！SSTR4靶点镇痛药物，先声药业与费米子达成合作2025年1月16日【礼来】礼来：IL-23单抗Mirikizumab的CD适应症获FDA批准上市！2025年1月16日【映恩生物】首创自免ADC！映恩生物BDCA2 ADC新药申报临床2025年1月15日【第一三共】全球首款！第一三共抗肿瘤新药「吡昔替尼」国内报上市2025年1月15日【勃林格殷格翰】疾病控制率达93%！靶向HER2肺癌新药在中国申报上市各动态具体信息，请滑动下方文字 1.【再鼎医药】 1月17日，再鼎医药宣布KarXT（呫诺美林+曲司氯铵）用于治疗成人精神分裂症的新药上市申请（NDA）已获国家药品监督管理局（NMPA）受理。 链接网址请戳我 2.【费米子】 2025年 1月 17 日，先声药业（2096.HK）和广州费米子科技有限责任公司共同宣布，双方已就一款靶向SSTR4的临床阶段镇痛候选创新药FZ002-037达成合作。根据协议，先声药业将获得大中华地区（中国大陆、香港、澳门和台湾）开发和商业化FZ002-037的独家权利。费米子科技将获得首付款及里程碑付款，以及基于未来销售额的分层特许权使用费。 链接网址请戳我 3.【礼来】 1月16日，礼来宣布，美国FDA已批准其药品Omvoh（mirikizumab）用于治疗成人中度至重度活动性克罗恩病（CD）。临床试验结果显示，在关键的 3 期 VIVID-1 试验中，第一年达到临床缓解和内镜缓解的患者，在开放标签扩展试验中接受治疗一年后（即连续治疗两年），近90%的患者维持了临床缓解。根据新闻稿，Omvoh是15年来首个在获批时公开两年3期克罗恩病疗效数据的生物制品疗法。 链接网址请戳我 4.【映恩生物】 1月16日，CDE官网公示，映恩生物申报的“注射用DB-2304”临床试验申请获受理。据公开资料，DB-2304拟用于系统性红斑狼疮（SLE）等自身免疫性疾病。DB-2304是映恩生物研发的一款BDCA2靶向ADC。此前官方新闻稿指出，DB-2304不仅是全球首款靶向BDCA2靶点的免疫调节型ADC，也是全球首款针对SLE的ADC。 链接网址请戳我 5.【第一三共】 1 月 15 日，CDE 官网显示，第一三共新药盐酸吡昔替尼胶囊（PLX3397,Pexidartinib）报上市，适应症为治疗伴有重度病变或功能受限且无法通过手术改善的症状性腱鞘巨细胞瘤（TGCT）成年患者，此前已正式纳入优先审评。这是目前全球首个也是唯一一个获批治疗 TGCT 的药物。 链接网址请戳我 6.【勃林格殷格翰】 今日（1月15日），中国国家药监局药品审评中心（CDE）官网公示，勃林格殷格翰（Boehringer Ingelheim）申报的宗格替尼片上市申请已经获得受理。该产品近期已经被CDE正式纳入优先审评，适应症为治疗携带HER2（ERBB2）激活突变且既往接受过系统治疗的不可切除或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）成人患者。 链接网址请戳我 上下滚动查看更多 会议信息 2025年3月27-28日 上海恺默信息咨询有限公司举办SIT 2025第七届小分子药物创新峰会 2025年6月27-28日 美国华人生物医药科技协会中国分会（CBA-China）主办，苏州云程万川（盛杰）承办2025美国华人生物医药科技协会CBA-China中国年会 各会议具体详情和参会方式，请滑动下方文字 SIT 2025第七届小分子药物创新峰会 主办方：上海恺默信息咨询有限公司 会议时间：2025年3月27-28日 会议地点：上海 会议主旨：聚焦减重药物的突破性研究、多肽药物的最新进展以及不可成药靶点的攻克。将深入探讨小分子药物的创新路径，分享业内最前沿的技术与策略。共同探索小分子药物的无限可能，携手推动药物研发领域的持续进步。 链接网址请戳我 22025美国华人生物医药科技协会CBA-China中国年会 主办方：美国华人生物医药科技协会中国分会 会议时间：2025年6月27-28日 会议地点：苏州 会议主旨：立足国际视野及产业高度，以创新为引领，围绕全球最新监管动态、新技术/AI革新及成果转化、先进治疗技术、药物创新开发、全球药物开发策略、新兴市场出海布局等前沿热门话题，共同探索前沿技术创新与全球医药合作，促进新质生产力培育及未来产业发展，推动全球健康事业新发展。 链接网址请戳我 上下滚动查看更多 版权信息 本文内容均由小编收集于公开的各个网络平台，发布的目的仅为了方便大家一站式了解AIDD行业信息，并未对发布源头进行真实性验证。如您发现相关信息有任何版权侵扰或者信息错误，请及时联系AIDD Pro（请添加微信号sixiali_fox59）进行删改处理。 原创内容未经授权，禁止转载至其他平台。有问题可发邮件至sixiali@stonewise.cn 关注我，更多资讯早知道↓↓↓