Jiangxi University of Traditional Chinese Medicine

未经授权，不得转载助干剂在中药浸膏干燥中的应用Application of Drying Aids in the Drying of Traditional Chinese Medicine Extracts高 欢1，万 琴1，李远辉1,2,3*，杨 明1,2，齐娅汝1*(1. 江西中医药大学现代中药制剂教育部重点实验室，江西南昌 330004；2. 创新药物与高效节能降耗制药设备国家重点实验室，江西南昌 330004；3. 广东省新黄埔中医药联合创新研究院，广东广州 510030)摘    要中药浸膏的干燥是制备现代中药固体制剂的重要工序之一。但是,中药浸膏的干燥效率低、能耗高、浸膏粉吸湿性强、流动性差，以及喷雾干燥粘壁等问题较为突出，长期困扰着中药制药行业。添加助干剂是解决以上问题的有效途径，在中药浸膏干燥中有着重要的应用。该文章通过文献调研分析，综述了助干剂在中药浸膏干燥中的作用与主要应用，总结分析了助干剂的助干机制，以期为提高中药浸膏的干燥效率、改善中药浸膏品质提供参考。关键词助干剂；中药浸膏；干燥效率；品质；助干机制以下为文章节选中药干浸膏由中药材经提取、浓缩、干燥等工序制备而成，是制备中药制剂的重要中间体，其质量的优劣会直接影响制剂的品质及疗效。由于低分子糖、有机酸、黏液质类等成分的存在[1]，中药浸膏往往具有黏性大、透气性差等特性[2]，其干燥效率低，干燥所得浸膏粉吸湿性强、易黏结、成型性差，以及喷雾干燥粘壁等问题十分普遍，已成为困扰中药制药行业的共性难题。为解决此类问题，常用的方法是加入助干剂[3]。助干剂又称干燥助剂，是一类有助于提高中药浸膏干燥效率、提升干膏粉品质、便于干燥过程顺利进行的物质的总称，包括一些表面活性剂、抗结剂、流动剂、赋形剂等[4]。本文通过阐述助干剂的作用、论述助干剂的应用现状、分析总结助干剂的助干机制，以期为提高中药浸膏的干燥效率、改善中药浸膏品质提供思路与方法。↑长按二维码阅读全文基金项目：国家自然科学基金项目(82260768)、江西省主要学科学术和技术带头人培养计划-青年人才项目(20225BCJ23002)、江西中医药大学博士科研启动基金项目(2021BSZR003)、江西省研究生创新专项资金项目(YC2023-S759)作者简介：高 欢(1997—)，男，硕士研究生，专业方向：中药药剂学。通信作者：李远辉(1989—)，男，副教授，硕士研究生导师，从事中药制药新技术与新工艺研究。E-mail：20181016@jxutcm.edu.cn齐娅汝(1991—)，女，硕士，从事中药制药新技术与新工艺研究。E-mail：qyyr1203@163.com文章详情欢迎登录《中国医药工业杂志》官网查看。END如需获取更多数据洞察信息或公众号内容合作，请联系医药地理小助手微信号：pharmadl001

未经授权，不得转载中药材保质增效干燥预处理技术的研究现状、问题及对策Research Status, Problems and Countermeasures of Drying Pretreatment Technology of Traditional Chinese Medicinal Materials for Quality Assurance and Efficiency Enhancement徐柳风1，王学成1，易 兵2，刘振峰3，伍振峰1，杨 明1*(1. 江西中医药大学现代中药制剂教育部重点实验室，江西南昌 330004；2. 宜春万申制药机械有限公司，江西宜春 336000；3. 江西赫柏康华制药设备有限公司，江西南昌 330096)摘    要新鲜中药材由于含水量较高，易腐烂和变质。通过干燥降低水分含量是延长中药材保质期的常用方法。然而，中药材干燥普遍存在时间长、产品品质易受损等问题。在干燥工序前选用适当的预处理技术不仅能够缩短干燥时间，且对中药材品质的保障具有积极作用。文章介绍了不同中药材干燥预处理技术的作用机制及对中药材干燥效率和质量的影响，分析了预处理技术在中药材干燥应用中尚存在的问题，并针对不同中药材活性成分提出了选择预处理方法的建议，为中药材干燥预处理技术的应用提供参考。关键词中药材；预处理技术；干燥；含水量；保质；增效以下为文章节选中药材在预防和治疗疾病方面具有独特的优势，对人类健康事业贡献巨大。优良的品质是中药材防病、治病的重要前提。干燥与中药材的质量和药用价值密切相关[1]。传统干燥方法，如风干、日光干燥和热风干燥，存在干燥效率低、活性成分易损失、易造成污染等问题；而现代干燥方法( 如冷冻干燥) 存在成本高和高能耗等问题[2]。干燥预处理技术不仅能有效加速中药材的干燥进程，还可改善干制品品质、降低能源消耗，在中药材干燥领域中的应用日趋广泛。按照处理方式，干燥预处理可分为热预处理和非热预处理。传统烫漂(traditional blanching) 具有成本低、易操作等优点，常作为中药材干燥的热预处理方法；但其加热温度较高，易破坏中药材活性成分。近年来，新型烫漂技术[3] 如微波烫漂(microwave blanching)、红外烫漂(infrared blanching)和高湿热风冲击烫漂(high humidity hot air impingement blanching) 等，在中药材干燥中越来越受欢迎。非热预处理主要包括超声、脉冲电场、冷等离子体等方法，不仅能防止热量对中药材造成不利影响，还可显著增强干燥效率、有效保护活性成分。基于此，本文对中药材干燥预处理技术进行分类综述，并讨论其作用机制、现有应用以及未来发展，以期为预处理技术在中药材干燥领域中的应用提供理论依据和实践参考。↑长按二维码阅读全文基金项目：国家自然科学基金资助项目(82003952)、江西中医药大学科研基金资助项目(2022WBZR006)、中央引导地方科技发展资金项目(2022ZDD03085)作者简介：徐柳风(2001—)，女，硕士研究生，专业方向：中药制剂工艺与装备。通信作者：杨 明(1962—)，男，教授，博士生导师，主要从事中药新剂型与新技术的研究。E-mail：lab215@163.com文章详情欢迎登录《中国医药工业杂志》官网查看。END如需获取更多数据洞察信息或公众号内容合作，请联系医药地理小助手微信号：pharmadl001

未经授权，不得转载MAP3K5抑制剂司隆色替的结构修饰及构效关系研究进展Advances in Structure Modification and Structure-activity Relationships of MAP3K5 Inhibitor Selonsertib兰萍萍1，王 辉1，刘 华1，王甜甜2*，王增涛1*(1. 江西中医药大学药学院，江西南昌 330004 ；2. 江西中医药大学中药固体制剂制造技术国家工程研究中心，江西南昌 330006)摘    要作为首个进入临床阶段的有丝分裂原活化蛋白激酶激酶激酶5(MAP3K5) 抑制剂，司隆色替临床试验的适用证包括非酒精性脂肪肝、肺动脉高压和糖尿病肾病等。由于司隆色替结构新颖、独特，已成为该类抑制剂结构设计、骨架修饰的主要先导化合物。近年来，围绕司隆色替的结构修饰，获得了大量“me-too”类候选物。文章从骨架片段修饰和成环结构修饰2 方面介绍了司隆色替的修饰策略及构效关系的研究进展，旨在为该领域的研究提供参考。关键词MAP3K5 抑制剂；司隆色替；研究进展；结构修饰以下为文章节选司隆色替(selonsertib，1，GS-4997，图1)，化学名称为5-(4- 环丙基-1H- 咪唑-1- 基)-2- 氟-N-[6-(4- 异丙基-4H-1,2,4- 三唑-3- 基) 吡啶-2-基] -4- 甲基苯甲酰胺，是吉利德公司于2013 年首次报道的高效、高选择性有丝分裂原活化蛋白激酶激酶激酶5(mitogen-activated protein kinase kinase kinase 5，MAP3K5，又称ASK1) 抑制剂( 图2)。1 对MAP3K5 的半数有效抑制浓度( IC50) 可达5 nmol/L，在大鼠体内的药物代谢半衰期为5.07 h，口服生物利用度达75％ [1]。在单侧输尿管梗阻( unilateral ureteral obstruction，UUO) 肾脏纤维化大鼠模型中，1 可以减少肾脏胶原Ⅳ的诱导和α- 平滑肌阳性肌成纤维细胞的积聚[1]。此外，在3D 人肝微组织(hLMT)的非酒精性脂肪肝(non-alcoholic steatohepatitis，NASH) 模型中，1 能显著降低促纤维化和促炎反应，以及微组织的凋亡和星状细胞活化[2]。在糖尿病肾病(diabetic kidney disease，DKD) 大鼠模型中，单独使用1 可保留其肾功能；与依那普利联合治疗可减少巨噬细胞凋亡和细胞损失，显著减轻肾小球硬化程度[3]。1 针对肺动脉高压(pulmonary arterial hypertension，PAH) 的临床Ⅱ期试验结果是中性的，但有必要进一步研究ASK1-p38 通路在PAH 中的应用[4]。综上所述，1 具有良好的类药性和明确的体内外活性，已被顺利推进到临床试验[5] 阶段，其中NASH 适应证的临床试验已进入Ⅲ期[6]。1，作为“first-in-class”药物，具有独特、新颖的化学结构，其结构骨架由4 部分组成( 图1)，其中A 部分为芳环及其连接的取代基部分，该片段位于溶剂暴露区域，主要用于平衡化合物的脂水分配系数，提高其生物利用度，赋予化合物更好的类药性能；B 部分为苯环与含氮杂环之间的酰胺键，1-MAP3K5 复合物的晶体结构( 图2) 显示了酰胺键羰基与铰链残基Val757 形成了氢键，从而增强了化合物与靶蛋白的结合力；C 部分为吡啶，是结构修饰的重要位点，可调整分子的刚性、脂溶性和电学性质；D 部分是碱性多氮杂环( 三唑片段)，可与氨基酸残基Lys709 形成氢键，提高抑制剂与靶蛋白活性口袋间的结合力。近年来，以1 的结构为起点，合成了大量“metoo”类候选物。本综述重点介绍了1 的结构修饰策略及其构效关系的研究进展，旨在为该领域的研究提供一定的参考。↑长按二维码阅读全文基金项目：国家自然科学基金项目(22067010)、江西省自然科学基金项目(20224BAB206117)、江西中医药大学博士启动基金(2021BSZR024)作者简介：兰萍萍(1999—)，女，硕士研究生，专业方向：新药研发。通信作者：王甜甜(1984—)，女，副教授，从事新药研发的研究。E-mail：iwangtiantian@126.com王增涛(1983—)，男，教授，从事新药研发的研究。E-mail：zengtaowang@126.com文章详情欢迎登录《中国医药工业杂志》官网查看。END如需获取更多数据洞察信息或公众号内容合作，请联系医药地理小助手微信号：pharmadl001