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在慢性病毒性肝炎伴肝纤维化患者中评估TB001注射液安全性、耐受性及药代动力学的Ib期临床研究
主要目的:
在慢性病毒性肝炎伴肝纤维化患者中评估TB001注射液的安全性和耐受性。
次要目的:
在慢性病毒性肝炎伴肝纤维化患者中评估TB001注射液的药代动力学特征。
在慢性病毒性肝炎伴肝纤维化患者中评估TB001注射液的免疫原性特征。
在慢性病毒性肝炎伴肝纤维化患者中初步评估TB001注射后的潜在药效学特征。
注射用TB001在健康受试者的单次及多次皮下注射给药后的安全性、耐受性及药代动力学的I期临床研究
主要目的:
评价注射用TB001在健康受试者单次及多次皮下注射给药后的安全性和耐受性。
次要目的:
评价注射用TB001在健康受试者单次及多次皮下注射给药后的药代动力学(PK)特征。
评价注射用TB001在健康受试者单次及多次皮下注射给药后的潜在药效学特征。
A Phase 1, Single and Multiple Subcutaneous Dose Study to Evaluate the Safety, Tolerability, Pharmacokinetics of TB001 Injection in Healthy Subjects
It was a randomized, double-blind, placebo-controlled combined single ascending dose (SAD) and multiple ascending dose (MAD) study, evaluating the safety, tolerability and pharmacokinetics of TB001 after single and multiple subcutaneous injections in healthy subjects.
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深度聚焦多肽、多肽偶联药物研发、质控、工艺开发,7月相约苏州,联系电话18116036798丨猎药人俱乐部研究团队整理自1922年全球首款肽类胰岛素问世,到目前全球200多款多肽类药物上市,这一百年里多肽药物的发展已然到了爆发期,偶联肽、口服肽、递送系统等新型技术的出现极大推进了多肽药物领域的繁荣发展。在我国,过去十年,多肽药物的临床认可度越来越高,患者对多肽药物的需求不断增加。长期来看,受技术、需求、政策等因素的驱动,中国多肽类药物市场规模正在迅速增长,预计2030年将达328亿美元。国内越来越多的企业涉足多肽药物的开发。过去五年,国内有42笔多肽类药物开发企业(指进行多肽药物研发企业)的融资事件,涉及42家企业,披露总金额超过45亿元(未披露金额的不计入其中)。2019年至2022年融资数量保持个位数增长,2022年国内有9家多肽药物开发企业获得融资,2023年该数值首次超过个位数,以目前的数据粗略估计2024年将超过2023年,将创新高。1单笔过亿案例接近40%,金额占比超90%过去五年共有42笔融资项目,披露总金额超过45亿元,其中单笔过亿的案例17件,融资金额合计44.24亿元,占总融资金额的96.7%;千万元人民币级别的融资案例13件;未披露金额的12件。融资金额最大的一笔融资来自2020年远大医药获得的增发融资,约9.3亿人民币,远大医药的项目特色是放射性偶联药物的开发。其次,派格生物在2020年获得的近8亿元人民币的Pre-IPO轮融资。派格生物的核心管线包括多肽药物、蛋白质药物及小分子药物,其中自主研发的长效GLP-1受体激动剂维派那肽注射液在中国/美国已完成4项一期、2项二期、2项三期临床研究,结果显示良好疗效及安全性。辐联科技在2024年1月4日完成4730万美元的B轮融资,由Prosperity7联合领投,本次融资将用于快速推进其放射性药物管线的开发和药物生产能力的建设。TOP5融资金额项目2大部分企业发展仍在早期从融资轮次来看,A轮(包括Pre-A轮、A轮、A+轮)及以前(天使轮、种子轮)的融资数量达19,占比总数量的45%,该区间融资总金额达4.7亿元,占总金额的10%。B轮融资(包括B+轮、B轮)共4笔,相比之下获得了较高的融资金额,占比总金额16%。3长三角是多肽药物开发企业主要阵地这42家多肽药物开发企业主要分布在科研资源丰富或者产业集群的地带,分布在13个省市,其中长三角地区有19家企业,占比45.2%,融资金额也最高,合计26.86亿元,占总金额58.7%;其次北京有5家企业、天津1家企业获得融资,总融资金额达3.3亿元;大湾区获的融资的企业集中在广东省,有10家企业获得融资。长三角地区的企业包括:上海辐联科技、上海动肽医药、浙江禾泰健宇、上海贺普药业、江苏星洲生物、江苏拓创生物、江苏智核生物等19家企业。渤海圈的企业有:位于天津的星联肽生物,刚刚获的近亿元的Pre-A轮融资;位于北京的质肽生物、锐瑟生物等企业。大湾区的企业有:专注于生物药口服递送技术奥礼生物,刚刚获得数千万元的Pre-A轮融资;专注AI+合成肽新药研发的呈元科技、专注于口服肽开发用于肥胖治疗的企业中科新进、开发抗炎、器官纤维化多肽药物的图微安创等企业。4海归博士撑起半边天根据创始人/团队的不同背景,国内近五年获融资的多肽药物开发企业主要分为5类:基金孵化、海归博士回国创业、本土博士创业、资深药企专家、高校/研究所教授牵头或科研成果转化。创始人具有高校/研究院背景的企业接近50%(约20家公司),包括了海归博士、本土博士和高校教授担任联合创始人的情况。其中,海归博士回国创业的情况最多,16家企业由海外博士创立,占所有企业数量的38%。海外留学的科学家回国创业给中国多肽药物开发注入了新鲜血液,例如奥礼生物成立于2022年,创始团队来自于全球顶尖高校英国伦敦大学学院,专注于生物药口服递送技术和产业工艺研究;专注生殖和代谢领域的多肽药品开发的康舟医药,其创始人孙浩博士于2017年回国迅速成立了该公司。5新型技术受到青睐随着偶联肽、口服肽、递送系统等新型技术的出现,近几年国内布局该类技术的多肽药企也更加受到资本的青睐。接近20家布局新型技术的企业在近五年获得融资,融资金额超过20亿元人民币。从融资时间上看,针对这类新型技术的融资大多数在2022年以后,2023年数量较多,目前2024年的这4笔融资均为口服递送技术、多肽偶联药物等新型技术。多肽偶联药物近五年有4家布局多肽偶联药物开发的企业获得了融资,融资轮次在A轮及以前,融资金额超过2亿元人民币。从多肽偶联药物的管线数量来看,这4家企业合计管线超过6款,最高研发阶段在临床一期。天津星联肽生物专注于新型小型化偶联药物(多肽/纳米抗体偶联药物,PDC/NDC)开发,通过合作开发和自主研发建立了强劲的研发管线。研究进度最快的是注射用SC-101 ,这是一款由靶向Nectin-4 蛋白的多肽和微管蛋白抑制剂经连接子偶联而成的分子,用于晚期恶性实体瘤的治疗。目前该产品的临床申请获得NMPA批准。主流源生物聚焦多肽创新药物研发,拥有PDC和双特异性多肽药物研发平台。团队通过计算化学和AI辅助的多肽设计,能够精确计算模拟药物与靶点蛋白的相互作用,从而进一步通过适当的多肽结构修饰来提高成药性。核心产品是一款靶向CXCR4的多肽偶联药物MB1707,正在美国和澳大利亚开展一期临床试验。布局多肽偶联药物的企业多肽偶联核素该领域有4家企业在近五年内获得融资,总金额约13.8亿人人民币,占总融资金的30%。其中3家企业的融资金额过亿,远大医药在2020年的一笔增发融资达9.3亿元,为融资金额最高。从管线数量来看,多肽偶联核素药物管线数量超过7款,绝大多数在早期开发阶段。高剑博士在多肽领域拥有20多年的研究与工作经验,于2021年成立了禾泰健宇。禾泰健宇是国内专注多肽核素领域的代表性企业之一,其发展方向主要是自主构建高通量实体筛选(HTS)靶向多肽类创新分子发现体系;靶向多肽核素PET/CT肿瘤精准诊断与放疗创新药物应用开发平台。目前已有5款多肽偶联核素管线。辐联科技于2024年1月完成4730万美元的B轮融资。辐联医药于2022年11月以2.45亿美元的价格收购位于美国新泽西州的Focus-X Therapeutics,补充了辐联医药在多肽领域的技术平台和产品管线,包括两项产品,一项是前列腺特异性膜抗原(PMSA)靶向肽,可用于治疗转移性去势抗性前列腺癌;另一项是潜在可用于治疗胰腺癌的神经降压素受体1型(NTSR-1)靶向肽。布局多肽偶联核素的企业人工智能辅助多肽药物开发过去五年有7家在AI+多肽药物领域的企业获得了融资,融资总金额超过2亿元人民币,绝大多数是A轮及以前,说明这类企业的发在大多数在早期阶段。从融资时间上看,这类融资集中在2023年,涉及的企业有动肽医药、呈元科技等企业;2024年位于贵州的银河起源生物获得数千万元的Pre-A轮融资。呈元科技于2023年完成数千万美元的Pre-A轮融资,该公司创始人之一张骁博士博士毕业于美国罗格斯大学化学与生物化学系,另一位联合创始人是全球穿膜肽领域科学家、美国俄亥俄州立大学终身教授裴德华,其曾是美国上市生物科技公司Entrada Therapeutics 的科学创始人。呈元科技致力于通过AI赋能加速合成肽类药物的研发,并搭建了AI+合成肽药物研发平台,并已推进多个全球新合成肽药物管线的研发。动肽医药最新的融资是2023年12月完成的800万美元的种子轮融资,本轮融资由成为资本领投。动肽医药是一家基于高度整合的计算设计-自动化合成平台的多肽药物研发公司,旨在构建下一代多肽药物发现引擎。动肽医药的研发团队成功领导推动了十余种已上市多肽药物的开发,公司首席技术官Ved Srivastava博士拥有超过25年的多肽药物发现与开发经验。布局AI+多肽药物开发的企业给药创新获得融资的企业中,有多家企业在多肽药物递送方面进行研究, 辉粒药业专注于长效缓释微球制剂及新型药物递送技术的研发,另有三家企业在口服给药方面布局研究。该类企业也在早期阶段,融资金额超2亿元人民币。奥礼生物创始团队来自于全球顶尖高校英国伦敦大学学院,专注于生物药口服递送技术和产业工艺研究。该公司刚刚获得数千万元Pre-A轮融资,由弘晖基金、博瑞生物医药和邦勤资本共同投资,用于推进核心管线口服GLP-1制剂和加速构建生物药口服递送技术平台。目前该公司口服递送技术平台第一阶段已搭建完成,布局数个口服多肽药物管线,现阶段正在大力推进现有口服多肽药物管线和加速构建生物药口服递送技术平台。中科新进研发出一款口服、拥有全新作用机制的多肽药物候选物Metabolitin,该产品一方面能强烈抑制脑肠肽Neurotensin的表达,一方面可以促进GLP-1的分泌。简单说,该候选药物既能抑制小肠绒毛对肠道内脂质的吸收,不让脂质进入组织、细胞,也让已经在组织、细胞中的脂质离开,还没有GLP-1R激动剂普遍存在的胃肠道副作用。质肽生物成立于2018年,于2023年完成近2亿元人民币B+轮融资。其研发团队核心成员来自诺和诺德、甘李药业等知名企业。创始人张旭家博士拥有30年以上生物制药和科研经验,曾任职诺和诺德研发副总裁。围绕代谢性疾病,质肽生物已经建立了四个技术平台:QLFold高效包涵体蛋白复性技术平台;QLLong长效技术平台;QLFusion融合蛋白技术平台;QLOral口服药物技术平台。基于技术平台,搭建了5条GLP-1RA管线,涵盖口服制剂、新型作用机制药物、专门治疗NASH的GLP-1RA等。布局多肽口服技术的企业6值得关注的融资项目企业名称:奥礼生物成立时间:2022年融资轮次:Pre-A轮2024年1月,深圳奥礼生物科技有限公司宣布完成数千万元Pre-A轮融资。本轮由弘晖基金、科创板上市公司博瑞生物医药(苏州)股份有限公司和邦勤资本共同投资。本轮融资主要用于推进核心管线口服GLP-1制剂和加速构建生物药口服递送技术平台。企业名称:星联肽生物成立时间:2022年融资轮次:Pre-A轮2024年1月,天津星联肽生物科技有限公司宣布完成9000万元Pre-A轮融资。本轮融资由复星医药旗下复健资本新药创新基金领投,珠海格力产投、深圳前海利元等机构共同参与投资。星联肽聚焦于小型化偶联药物的研发,通过采用合作开发和自主研发相结合的模式,目前已启动五条管线的开发。公司的首款产品SC-101(Nectin-4 靶向PDC)于2024年1月2日获得临床默示许可,成为国内首个获得临床默示许可的PDC药物。企业名称:动肽医药成立时间:2023年融资轮次:种子轮2023年12月,动肽医药宣布已完成800万美元的种子轮融资,本轮融资由成为资本和革锭创投联合领投。动肽医药是一家基于高度整合的计算设计-自动化合成平台的多肽药物研发公司,旨在构建下一代多肽药物发现引擎。公司结合尖端计算物理方法和下一代人工智能技术的预测能力,与先进的合成化学相结合,以探索广阔未开发的多肽化学空间。该平台旨在解决以往难以成药的靶点和疾病领域,加速发现过程,并提高多肽候选药物质量。目前,公司在中国上海和美国波士顿均设有运营机构。企业名称:拓创生物成立时间:2021年融资轮次:B轮拓创生物专注肿瘤和自免疾病领域,致力于挑战不可成药和其它创新靶点药物的研发,在苏州和海外分别设有研发中心。拓创生物药物研发主要构建在三大创新突破技术平台上,分别是:自主研发的噬菌体生物库TavoSelect,支持双抗和多抗研发的蛋白工程平台TavoPrecise,以及专注于攻克不可成药靶点的多环肽平台 TavoMIP。公司已经拥有近十余个在研管线。企业名称:麦科奥特成立时间:2007年融资轮次:C轮麦科奥特成立于2007年,是一家致力于成为双功能和多功能特异性多肽药物研发的公司,聚焦心脑血管、代谢性疾病、炎症疼痛相关疾病领域。据悉,麦科奥特已经建立了双特异性多肽技术平台、计算机辅助多肽设计平台、成药性评价平台以及基于双功能肽的大分子平台,且目前已经建立了二十多个产品线。2023年9月,麦科奥特和腾讯科技在人工智能技术对多肽生成的早期研究达成合作协议。免责声明本公众号发布的文章均为促进制药界同行的交流与学习;未用于任何商业用途。我们尊重原创作品。选取的文章已明确注明来源和作者,版权归原作者所有,如涉及侵权或其他问题,请联系我们进行删除。END深度聚焦多肽、多肽偶联药物研发、质控、工艺开发,7月相约苏州,联系电话18116036798戳“阅读原文”立即报名多肽药物论坛吧!
来源 | 药智网作者 | 中华小吃01国内化药1类新药新增IND品种227个国内1类新药新增品种数量,是衡量2022年全年我国创新药研发进展的重要数据之一。在2019年化药1类新药注册新增品种首次超过100个以后,2020、2021两年内几乎是以近50%的速度快速增长,2021年全年的化药1类IND新增品种数量为243个。在新药开发迎来井喷式势头之后,开发的节奏正在逐渐减缓,并趋向平稳。截至2022年12月26日(全文以此时间统计),通过对国内新药注册申报1类品种(化药)进行统计并对数据进行逐一确定,2022年全年国内化药1类品种新增数量应为227个。 关注赛柏蓝,回复关键词“IND”查看完整名单。图1 2019-2022全年中国化药1类IND首次申报-受理品种统计02恒瑞领跑,一骑绝尘申办方维度,仅从注册的申报企业来看(不关联子母公司),2022年国内注册申报IND新增品种数量最多的企业为山东盛迪,共7个品种。紧随其后的申报企业依次为齐鲁制药、江苏恒瑞、东阳光药业、中美华世通生物、盛世泰科生物、广州必贝特医药、江苏恩华等等。而进一步关联,恒瑞医药成绩突出,本年度恒瑞(包括广东恒瑞、江苏恒瑞、山东盛迪、成都盛迪)大约有14个品种首次申报IND,应为本年度化药IND新增品种数量最多的企业。图2 2022年国产1类化药新药IND申请数量较多的企业032022全年首次申报-受理的IND品种新药IND阶段品种,基于申办方的开发策略不同,对外披露信息的程度也不同。通过查询,将部分新增品种的重点信息进一步摘录如下(以时间排序)。➣NO.1:GNP开发公司为广州雷恩康亚生物医药科技有限公司,临床适应症应为肺动脉高压以及心衰合并肺动脉高压。GNP是由17个氨基酸组成,并通过半胱氨酸二硫键相连的环状结构,来自于东非绿曼巴蛇的毒腺组织。➣NO.2:HSK36273开发公司为海思科医药集团股份有限公司,静脉给药,临床拟用于血液透析及术中患者的全身抗凝。作为一种小分子高选择XIa因子抑制剂,HSK36273具有高效、起效快、解离快等特点。已有研究表明,其疗效与肝素相当,同时安全性更好。➣NO.3:SCR-6920开发公司为江苏先声药业有限公司,是一款口服蛋白精氨酸甲基转移酶5(PRMT5)抑制剂,为合成致死领域抗肿瘤药物,临床适应症为晚期恶性肿瘤。该品种具有PRMT5高抑制活性和高选择性,药代证实其易分布于肿瘤内,肿瘤内药物浓度与血浆药物浓度比值是其他在研PRMT5抑制剂的10倍左右,有望降低靶点相关的血液毒性。➣NO.4:AC682开发公司为冰洲石生物科技(上海)有限公司,作用靶点为ER,是一款PROTAC产品。该品种已获得美国FDA的临床批准,适应症为ER+/HER2-局部晚期/转移性乳腺癌。➣NO.5:FHND5071开发公司为江苏正大丰海制药有限公司,为一种RET选择性抑制剂,具更优的体内药效特点、更高的肿瘤组织分布以及更低的有效剂量,同时还可以透过血脑屏障,对于原发或转移至中枢神经系统的肿瘤具有潜在的疗效。➣NO.6:DAJH-1050766开发公司为成都地奥九泓制药厂,是一款四代EGFR抑制剂。结构上同二代ALK抑制剂布加替尼和四代EGFR抑制剂BPI-361175的结构具有一定的相似性。➣NO.7:SMP-100开发公司为科岭源生物科技(深圳)有限公司,是一种选择性5-羟色胺3(5-HT3)受体部分激动剂。该品种可与5-HT3受体有高亲和性和高选择性,口服药代动力学特性较好,与其他药物相互作用低。➣NO.8:QR056251开发公司为武汉朗来科技发展有限公司,该品种为ROCK抑制剂,临床拟用于特发性肺纤维化(IPF)的治疗。➣NO.9:ABSK043开发公司为上海和誉生物医药科技有限公司,为一种PD-L1抑制剂,具有选择性高、生物利用度较好的特点,临床前数据证实了该品种的强效抑制效果,以及在多个临床前模型中的抗肿瘤效果。➣NO.10:DC05F01开发公司为北京双鹤润创科技有限公司,是一种Fascin蛋白抑制剂,为抗肿瘤口服品种。同时该品种是华润双鹤通过创新事业部从美国NOVITA引进的跨境创新药合作项目。据报道该品种的相关研发项目累计已至少投入研发费用1.49亿元。➣NO.11:ASC60开发公司为歌礼生物科技(杭州)有限公司,是一款强效、高选择性、安全的口服小分子脂肪酸合成酶抑制剂,拟用于治疗晚期实体瘤。➣NO.12:HHT120开发公司为上海华汇拓医药科技有限公司,是一款靶向凝血酶抑制剂,拟口服用于预防骨科大手术术后的静脉血栓栓塞症。目前,公司在该项目上已合计至少投入研发费用约人民币2898万元。➣NO.13:QY101开发公司为启元生物(杭州)有限公司,是一款磷酸二酯酶4(PDE4)抑制剂,以软膏剂临床拟用于特应性皮炎的治疗。临床前试验已初步显示了良好的PK特性,较好的药效和安全性。➣NO.14:H002开发公司为南京红云生物科技有限公司,是一款四代EGRF抑制剂,具有针对多种EGFR突变的广谱性和高选择性,在临床前研究中显示出广泛而持久的抗肿瘤活性,且安全性良好。➣NO.15:Y-3开发公司为南京宁丹新药技术有限公司,为抗缺血性脑卒中新药。Y-3是目前全球唯一在研的全新结构小分子PSD-95/nNOS解偶联剂,药效明确,安全性良好,药代性质稳定,能够透过血脑屏障,无被纤溶酶降解的风险。➣NO.16:LNK01004开发公司为凌科药业(杭州)有限公司,临床拟用于银屑病的治疗。据悉该品种可以同时抑制多个与银屑病相关的炎症细胞因子和疾病诱导信号通道,具有较好的功效潜力。➣NO.17:HSK36212开发公司为海思科医药集团股份有限公司,是自主研发的一种核因子相关因子通路小分子激动剂,临床拟用于治疗慢性肾脏病及急性肾损伤引起的肾脏疾病。➣NO.18:RGT-419B开发公司为上海齐鲁锐格医药研发有限公司,临床有望改善目前已上市的CDK4/6抑制剂的安全性,并克服耐药性。该品种的单药活性,与abemaciclib和palbociclib相比,对ER+肿瘤细胞生长的抑制作用更大。➣NO.19:QHL-236开发公司为上海亲合力生物医药科技股份有限公司,是一种结构新颖的紫杉类新药,可在肿瘤部位聚集和释放药效,从而显著降低化疗毒副作用和提升疗效。临床拟用于实体瘤的治疗。➣NO.20:BEBT-305开发公司为广州必贝特医药股份有限公司,是全球首个口服治疗银屑病和其他自身免疫性疾病的二代HSP90抑制剂,通过下调或降解参与自身免疫和炎症相关的多种细胞因子,抑制T细胞参与的自身免疫和炎症反应。➣NO.21:SYHX2005开发公司为石药集团欧意药业有限公司,是一种高选择性FGFR4抑制剂,具有优异的体内外活性和良好的安全性,临床拟用于晚期实体瘤的治疗。➣NO.22:XTR006开发公司为北京先通国际医药科技股份有限公司,是一种Tau蛋白神经纤维缠结(NFT)脑部正电子发射断层扫描成像的放射性诊断显像剂。➣NO.23:EVER001开发公司为云顶新耀医药科技有限公司,是新一代共价可逆布鲁顿酪氨酸激酶(BTK)抑制剂,临床拟用于治疗肾小球疾病。➣NO.24:QR060127开发公司为武汉朗来科技发展有限公司,是一种TRPC5抑制剂,通过阻断FSGS等肾脏疾病足细胞RAC1过度激活引起的肌动蛋白重构,阻碍足细胞从基底膜脱落,维持肾小球屏障系统的完整性,临床拟用于炎症性疼痛和局灶性阶段性肾小球硬化症等疾病的治疗。➣NO.25:XZB-0004开发公司为轩竹生物科技股份有限公司,是一款高活性和高选择性的AXL靶向抑制剂,临床拟用于晚期实体瘤、血液系统恶性肿瘤的治疗。➣NO.26:ASK0912开发公司为江苏奥赛康药业有限公司,是一种抗菌药物,对临床严重耐药的革兰氏阴性菌(G-)具有广谱活性,多项体内外药效研究显示抗菌活性强于多黏菌素B和E,并且毒性降低。➣NO.27:TRN-157开发公司为山东鲁抗医药股份有限公司,为一种雾化吸入剂,临床拟用于治疗慢性阻塞性肺疾病,包括慢性支气管炎和肺气肿、伴随性呼吸困难的维持治疗及急性发作的预防。该项目已至少累计投入1491.45万元人民币。➣NO.28:INS018_055开发公司为英矽智能科技(上海)有限公司,是该公司依托AI药物发现平台生成的首个抗纤维化小分子抑制剂,用于治疗特发性肺纤维化。另,英矽智能宣布已完成INS018_055在澳大利亚的I期临床试验的多名受试者的给药。➣NO.29:RP903开发公司为君实润佳(上海)医药科技有限公司,是一种PI3K-α抑制剂,该品种具备抑制PI3K通路的潜力,并具有抑制细胞增殖作用。➣NO.30:JDB383开发公司为上海嘉葆药银医药科技有限公司,是经首创人源化PDX模型验证的集落刺激因子(CSF1R)抑制剂,可有效调节巨噬细胞的存活、增殖和分化。临床前药代显示JDB383吸收较快,生物利用度较好。➣NO.31:JS116开发公司为上海君实生物医药科技股份有限公司,是一种具有全新结构的KRASG12C小分子不可逆共价抑制剂,用于治疗KRASG12C突变的非小细胞肺癌患者。临床前研究表明,JS116具有较宽的安全窗,良好的有效性和安全性。➣NO.32:ceralasertib开发公司为阿斯利康全球研发(中国)有限公司,为一款ATR抑制剂,该品种全球最高阶段已进入临床II~III期,临床使用该药单药或联合疗法针对多种肿瘤的临床试验。➣NO.33:WJ13404开发公司为苏州君境生物医药科技有限公司,为一款四代EGFR抑制剂,拟用于EGFR突变非小细胞肺癌和其他实体瘤的治疗。➣NO.34:ZKLJ02开发公司为云南中科龙津生物科技有限公司,是一款抗凝药,作用机制为抑制接触激肽系统关键靶标FXII和KLK、阻断凝血瀑布反应和炎症级联信号通路,临床拟用于急性缺血性脑卒中以改善神经功能缺损。该品种来源于森林山蛭,后经人工合成,是一种多肽类候选药物。➣NO.35:CGT-1881开发公司为盛世泰科生物医药技术(苏州)有限公司,口服给药,临床适用于非霍奇金淋巴瘤或多发性骨髓瘤的治疗。➣NO.36:CGT-9475开发公司为盛世泰科生物医药技术(苏州)有限公司,是一款间变性淋巴瘤激酶抑制剂,临床拟解决耐药性和中枢神经系统转移,癌种仍指向非小细胞肺癌及其脑转移。➣NO.37:HH3806开发公司为上海海和药物研究开发股份有限公司,是一种BD2选择性BET抑制剂,对BD2结构域的抑制活性是BD1的200多倍。在临床前研究的动物实验中,相比非选择性的BET抑制剂,HH3806保留了对部分实体瘤和血液瘤的良好药效,但对正常细胞的杀伤大幅减少,消化道和血液学毒性显著降低。➣NO.38:NRT6003开发公司为成都纽瑞特医疗科技股份有限公司,是一款选择性内照射治疗(SIRT)用放射性微球,即通过以炭微球为载体负载高活度的放射性钇[90Y]而得,临床拟开发治疗转移性肝癌。➣NO.39:RFUS-144开发公司为宜昌人福药业有限责任公司,是一种选择性阿片受体激动剂,临床用于治疗瘙痒症。非临床研究数据证实其具有高亲和性和高选择性,镇痛效果确切,兼具良好的安全性和耐受性,无成瘾、心脏、呼吸抑制等不良反应。➣NO.40:CIGB-814开发公司为山东鲁抗医药股份有限公司,是一种HSP60的CD4+T细胞表位的修饰肽配体,临床用于治疗类风湿性关节炎。➣NO.41:BGM0504开发公司为博瑞生物医药(苏州)股份有限公司,是一款GLP-1和GIP受体双重激动剂,以产生控制血糖、减重和治疗NASH等生物学效应,展现多种代谢疾病治疗潜力。➣NO.42:RJ4287开发公司为南京奥利墨斯医药科技有限公司,是一款新型的THRβ选择性激动剂,以通过促进肝脏脂代谢和降低脂毒性来改善NASH。PS:该品种同步计划美国FDA的注册申报。➣NO.43:ICP-490开发公司为北京诺诚健华医药科技有限公司,是一款通过该公司的分子胶平台开发的新型靶向蛋白降解剂,即通过与CRL4 CRBN-E3泛素连接酶复合物的底物受体CRBN特异性结合,可诱导淋巴转录因子Ikaros和Aiolos的泛素化和降解,从而诱导细胞凋亡,临床拟用于治疗多发性骨髓瘤、非霍奇金淋巴瘤等血液肿瘤。➣NO.44:WS015开发公司为中美华世通生物医药科技(武汉)股份有限公司,是一种口服不吸收的高分子聚合物创新药。PS:该品种的获批,进一步证明中美华世通在高分子聚合物药物领域的创新研发能力。➣NO.45:HS248开发公司为瀚晖制药有限公司,是一种高选择性的PI3Kγ抑制剂,可通过促进巨噬细胞向抗肿瘤的表型极化,增强肿瘤微环境中CD8+T细胞的活化来抑制肿瘤生长和转移,临床拟与PD-1等免疫检查点抑制剂进行联用,有望为PD-1抑制剂耐药性患者带来更多获益。➣NO.46:HRS-8427开发公司为江苏恒瑞医药股份有限公司,是一款抗菌药物,通过抑制细胞壁的生物合成发挥抑菌杀菌作用,临床前显示其在多个标准菌株和临床分离菌株构建的小鼠感染模型中发挥抗菌药效,安全性良好。PS:该品种已至少投入研发费用约3307万元。➣NO.47:HRS-1167开发公司为江苏恒瑞医药股份有限公司,该品种是通过抑制肿瘤细胞增殖,发挥抗肿瘤作用,临床拟进行晚期实体肿瘤的治疗。PS:该品种已至少投入研发费用约1,879万元。➣NO.48:SPN0103-009开发公司为杭州澳赛诺生物科技有限公司,是一种新型、长效的GLP-1肽类似物,临床拟用于治疗2型糖尿病和肥胖症,并期望最终拓展到非酒精性脂肪肝和阿尔茨海默症。➣NO.49:APS03118开发公司为北京志健金瑞生物医药科技有限公司,是一种高选择性第二代RET抑制剂,临床拟用于针对RET基因改变导致的非小细胞肺癌、甲状腺癌、胰腺癌、乳腺癌、卵巢癌、结直肠癌及其他晚期实体瘤的治疗,以及对第一代选择性RET抑制剂产生的耐药性的患者。➣NO.50:WJ-39开发公司为宁夏康亚药业股份有限公司,是一种基于糖尿病并发症关键靶点醛糖还原酶结构设计的喹啉酮乙酸类化合物,临床拟用于糖尿病肾病的治疗,以及肾功能的改善。➣NO.51:HRS-4642开发公司为江苏恒瑞医药股份有限公司,是一款KRAS G12D抑制剂,可靶向KRAS G12D突变,抑制肿瘤细胞增殖,是国内首个获批临床的KRAS G12D抑制剂。➣NO.52:HRS-5965开发公司为成都盛迪医药有限公司,可改善免疫复合物沉积导致的肾小球炎症,临床前显示其在大鼠肾炎模型中起到了显著的治疗性作用,安全性良好。PS:该品种已至少投入研发费用约2720万元。➣NO.53:氟[18F]思睿肽注射液开发公司为上海蓝纳成生物技术有限公司,是一种靶向PSMA的放射性体内诊断药物,与PSMA蛋白具有较高的特异性和亲和力,临床拟用于前列腺癌患者前列腺特异性膜抗原阳性病灶的正电子发射断层扫描成像。➣NO.54:BB102开发公司为北京伯汇生物技术有限公司,是一款新型小分子激酶抑制剂,具有高选择性、作用机制新颖、对基因突变型肿瘤同样有效、安全性好等特点,临床拟用于治疗异常基因驱动的晚期实体肿瘤。➣NO.55:MT1011开发公司为陕西麦科奥特科技有限公司,是一种小分子广谱抗凝拮抗剂,拟开发用于接受抗凝剂治疗(如凝血因子Xa抑制剂)的患者因危及生命或无法控制的出血而需要逆转抗凝治疗时的使用。➣NO.56:CG001419开发公司为上海睿跃生物科技有限公司,是一款高选择性强效口服TRK蛋白降解剂,临床拟用于NTRK基因融合、NTRK基因点突变和NTRK基因扩增或过表达晚期或转移性成人实体瘤。➣NO.57:Exd391209开发公司为成都奥达生物科技有限公司,是一款长效降糖新药,拟用于2型糖尿病的治疗。该品种是通过氨基酸长效化修饰技术,对原有的多肽药物GLP-1受体激动剂进行“升级”处理,通过突变肽链关键位点,降低多肽酶解率、延长药物血浆半衰期,满足周给药甚至双周给药。➣NO.58:SAL0112开发公司为深圳信立泰药业股份有限公司,是一款胰高血糖素样肽-1受体(GLP-1R)的口服小分子激动剂,临床拟用于2型糖尿病的治疗、及成人肥胖患者或超重患者的体重管理。➣NO.59:AC-003开发公司为爱科诺生物医药(苏州)有限公司,是一款靶向受体相互作用蛋白激酶1(RIPK1)的新型口服小分子抑制剂,能调节全身组织中的炎症和细胞死亡,临床拟用于特发性肺纤维化的治疗。➣NO.60:SR750开发公司为上海赛默罗德生物科技有限公司,是一款自主研发的治疗周围神经病理性疼痛候选药物,临床前研究结果显示,SR750具有较好的安全性和药代动力学特性。➣NO.61:VCT220开发公司为苏州闻泰医药科技有限公司,是一种新型非肽类口服小分GLP-1激动剂,能部分恢复胰岛β细胞功能,降低体重,改善血脂谱及降低血压,并且低血糖风险较小。临床拟用于2型糖尿病的治疗。➣NO.62:HRS-9821开发公司为广东恒瑞医药有限公司,是一款抑制呼吸道炎症、扩张支气管药物,临床拟用于慢性阻塞性肺疾病的维持治疗。PS:该品种已至少投入研发费用约2325万元。➣NO.63:SYHX2009开发公司为石药集团中奇制药技术(石家庄)有限公司,是一种选择性的NTRK和ROS1双靶点抑制剂,临床拟用于NTRK或ROS1基因重排/融合及其耐药突变阳性的实体瘤。➣NO.64:HRS-6209开发公司为江苏恒瑞医药股份有限公司,是一种选择性细胞周期阻断剂,可诱导肿瘤细胞发生G0/G1期阻滞,进而发挥抗肿瘤作用,临床拟用于晚期恶性肿瘤治疗。PS:该品种已至少投入研发费用约3014万元。➣NO.65:D3S-001开发公司为德昇济医药(无锡)有限公司,是一款高活性、高选择性、差异化的KRAS G12C抑制剂,具有成药性高,对靶点的抑制性强、抑制速度快、抑制完全,以及安全性好等潜在优势,临床拟开发用于治疗携带KRAS G12C突变的晚期实体瘤。➣NO.66:QLH11811开发公司为齐鲁制药有限公司,是一款四代EGFR抑制剂,可逆转C797S突变,同时也可抑制常见的ex19del、L858R以及T790M。另,该药还对多个肿瘤异种模型表现出优异的抑制活性。➣NO.67:EVT-401开发公司为浙江金华康恩贝生物制药有限公司,是一种非选择性阳离子通道P2X7抑制剂,临床拟用于类风湿性关节炎的治疗。PS:该品种已至少投入研发费用约2280万元。➣NO.68:WXSH0208开发公司为辰欣药业股份有限公司,是一种流感病毒RNA聚合酶抑制剂,可阻断病毒RNA的转录和复制,抑制流感病毒的增殖,临床拟用于甲型和乙型流感的治疗。PS:该品种已至少投入研发费用约4944.52万元。➣NO.69:RBD7022开发公司为苏州瑞博生物技术股份有限公司,是一款自主研发的针对ASGPR和PCSK9的siRNA疗法,临床拟用于治疗以低密度脂蛋白胆固醇升高为特征的原发性(家族性和非家族性)高胆固醇血症或混合型高脂血症。➣NO.70:Tinlarebant开发公司为倍亮生技医药(上海)有限公司,是一种口服的非维甲酸类RBP4小分子拮抗剂,可以减少和维持维生素A向眼睛的输送,以减少有毒维生素A副产物在眼组织中的积累,临床用于治疗青少年遗传性黄斑变性疾病。➣NO.71:GW201开发公司为北京广为医药科技有限公司,是一种高选择性、高亲和力的NMDA受体部分激动剂,临床拟开发用于治疗抑郁症。➣NO.72:BGB-15025开发公司为百济神州(苏州)生物科技有限公司,是一款造血干细胞激酶1(HPK1)抑制剂,在临床前研究中,抑制HPK1可有效促进T细胞激活,从而加强临床部分PD-1抑制剂的抗肿瘤活性。➣NO.73:HE009开发公司为南昌弘益药业有限公司,是一款S1P1小分子抑制剂,拟用于系统性红斑狼疮(SLE)的治疗。➣NO.74:YZJ-4729开发公司为上海海雁医药科技有限公司,是一种靶向μ-阿片受体(MOR)的小分子药物,可激活MOR受体。体外试验显示,YZJ-4729较TRV130有更高的选择性。体内在不同动物疼痛模型中均表现出剂量依赖性的强效镇痛作用,关键的呼吸抑制和便秘副反应都远远弱于吗啡,且明显好于TRV130。➣NO.75:ICP-248开发公司为北京诺诚健华医药科技有限公司,是一种新型的高选择性BCL2抑制剂,拟用于单药或与BTK抑制剂等其他药物联合治疗非霍奇金淋巴瘤、急性淋巴细胞白血病等恶性血液系统肿瘤。➣NO.76:BGC1201开发公司为赣江新区博瑞创新医药有限公司,是一款RTK-RAS-MAPK信号通路靶向药物,拟用于晚期实体瘤的治疗。➣NO.77:BT-114143开发公司为赛诺哈勃药业(成都)有限公司,是一款全新小分子纤维蛋白溶解酶/酶原抑制剂,拟用于治疗和预防纤维蛋白溶解亢进引起的各种出血和疾病。➣NO.78:RG002开发公司为上海凌济生物科技有限公司,是一种不可逆pan-FGFR抑制剂,适应症为晚期恶性肿瘤。➣NO.79:GH55开发公司为勤浩医药(苏州)有限公司,是一款双机制ERK1/2抑制剂,它在抑制ERK1/2激酶活性的同时,抑制MEK对于ERK1/2的激活,临床拟开发用于MAPK信号通路突变的晚期实体瘤。➣NO.80:HT-101开发公司为苏州星曜坤泽生物制药有限公司,为一款GalNAc偶联的siRNA创新药物,临床用于乙肝相关治疗。➣NO.81:LF0001开发公司为杭州瓴方生物医药科技有限公司,是一款KRAS G12C抑制剂,临床拟开展用于KRAS G12C突变的肺癌、结直肠癌、胰腺癌及其他实体瘤的治疗。➣NO.82:XH-5102开发公司为上海勋和医药科技有限公司,是一种高选择性JAK2抑制剂,可作为自身免疫系统疾病的治疗药物,而本次获批是拟开发治疗骨髓增殖性肿瘤。➣NO.83:GFH312开发公司为浙江劲方药业有限公司,是一款RIPK1抑制剂,临床用于外周动脉疾病伴间歇性跛行。该品种已获得美国FDA批准临床,且完成了澳大利亚地区的I期临床。➣NO.84:TUL01101开发公司为珠海联邦制药股份有限公司,是一种JAK抑制剂外用制剂,临床用于轻中度特应性皮炎的治疗。➣NO.85:RAB001开发公司为中山莱博瑞辰生物医药有限公司,是一款针对非创伤性骨坏死的小分子多肽偶联双重靶向创新药,通过增进内源性干细胞靶向到骨头,改善血液循环,修复骨坏死,刺激新骨形成。➣NO.86:HBW-3210开发公司为成都海博为药业有限公司,是一款三代BTK抑制剂,来自于该公司的透脑创新药物开发平台,临床拟用于B细胞非霍奇金淋巴瘤,主要开发适应症为原发性/继发性中枢神经系统淋巴瘤或可能累及中枢神经系统的弥漫大B细胞淋巴瘤。➣NO.87:BEBT-503开发公司为广州必贝特医药股份有限公司,是一种高活性泛PPAR激动剂,拟用于治疗糖尿病合并非酒精性脂肪性肝炎。➣NO.88:HRS-1780开发公司为山东盛迪医药有限公司,是一种临床拟用于治疗慢性肾脏疾病的口服小分子药物。PS:该品种已至少投入研发费用约1417万元。➣NO.89:TB-D004C开发公司为深圳市图微安创科技开发有限公司,是一款超长效内源性胃泌酸调节素类似物,能够同时作用于人胰高血糖素样肽-1受体和胰高血糖素受体的双重激动剂,临床拟用于2型糖尿病的治疗。➣NO.90:ATG-037开发公司为德丽(浙江)医药有限公司,是一款口服CD73小分子抑制剂,临床用于局部晚期及转移性实体瘤的治疗。➣NO.91:HRS-1358开发公司为山东盛迪医药有限公司,可抑制肿瘤细胞的增殖,与传统的小分子药物相比,可克服靶蛋白突变耐药以及对靶蛋白具有更高的选择性。PS:该品种已至少投入研发费用约2973万元。➣NO.92:RGT-264开发公司为上海齐鲁锐格医药研发有限公司,是一种高选择性HPK1(也称MAP4K1)抑制剂,拟用于晚期实体瘤的治疗。➣NO.93:KMHH-03开发公司为北京康明海慧生物科技有限公司,是一种多肽药物,该品种通过与肿瘤细胞膜表面的gp96相结合,抑制蛋白HER2受体的二聚化,并下调ER-α36受体水平,进而抑制肿瘤细胞增殖,同时可降低uPAR的稳定性,抑制肿瘤细胞的侵袭与转移,临床拟用于乳腺癌的治疗。➣NO.94:TR128开发公司为安徽中科拓苒药物科学研究有限公司,是新一代pan-RAF激酶抑制剂,体内外实验显示TR128对具有RAS及RAF突变的结直肠癌、胰腺癌、非小细胞肺癌及黑色素瘤等细胞表现出强烈的抑制细胞增殖、诱导细胞凋亡等活性。➣NO.95:ASC61开发公司为歌礼生物科技(杭州)有限公司,是一款口服PD-L1抑制剂,其活性代谢物是强效、高选择性的抑制剂,通过诱导PD-L1二聚体的形成和内吞,从而阻断PD-1/PD-L1的相互作用。➣NO.96:IMG-004开发公司为英脉生物医药(杭州)有限公司,是一种非共价、可逆的第三代BTK抑制剂,具有强效性、高选择性和脑渗透性,临床拟用于免疫性疾病的治疗。➣NO.97:AB-218开发公司为葆元生物医药科技(杭州)有限公司,是一种口服型脑渗透突变型IDH1选择性抑制剂,耐受性良好,脑分布良好,临床拟用于治疗具有IDH1突变的多种实体瘤。➣NO.98:BEBT-607开发公司为广州必贝特医药股份有限公司,是一种高活性KRAS G12C抑制剂,临床拟开发单药和联合用药用于治疗KRAS G12C突变的非小细胞肺癌、结直肠癌、胰腺癌等实体瘤。➣NO.99:GMDTC开发公司为健尔圣(珠海)医药科技有限公司,是一种重金属中毒解毒剂,临床用于驱除人体内镉、铅、铂等有害重金属,可用于治疗镉中毒,也可用于治疗铅中毒。➣NO.100:CGT-1967开发公司为盛世泰科生物医药技术(苏州)有限公司,是一种CDK4/6抑制剂,拟用于治疗血液肿瘤。➣NO.101:HJM-353开发公司为和径医药科技(上海)有限公司,是一种强效、选择性和口服生物可利用的EED抑制剂,拟开发治疗血液系统恶性肿瘤和实体瘤。➣NO.102:THDBH151开发公司为东宝紫星(杭州)生物医药有限公司,是一款痛风双靶点抑制剂,既能抑制黄嘌呤氧化酶,也可抑制肾小管URAT1转运体对尿酸重吸收,临床拟用于痛风的治疗。➣NO.103:ZX-4081开发公司为南京征祥医药有限公司,是一款高选择性的PI3Kγ抑制剂,临床与PD-1/L1、CTLA4等免疫检查点抑制剂进行联用,可用于PD1和CTLA4类抑制剂的耐药。➣NO.104:NH130开发公司为江苏恩华药业股份有限公司,是一种强效的5-HT2A受体反向激动剂,临床前试验结果表明,NH130枸橼酸盐对帕金森精神病动物模型有效,且不影响运动功能。PS:该项目已至少投入研发费用1300万元。➣NO.105:TL118开发公司为苏州韬略生物科技股份有限公司,是一款针对NTRK基因融合突变的抗肿瘤新药,临床拟用于晚期NTRK融合实体肿瘤的治疗。该品种较拉罗替尼和恩曲替尼结构有优势,能够作用于脑部。➣NO.106:NHL35700开发公司为江苏恩华药业股份有限公司,一种小分子磷酸二酯酶10A酶抑制剂,可靶向多巴胺受体、血清素受体和肾上腺素受体。该品种对多巴胺D1受体的亲和力高于D2受体,有望减少锥体外系反应、高泌乳素血症等副作用的发生率。➣NO.107:[177Lu]Lu-XT033开发公司为北京先通国际医药科技股份有限公司,是一种拟用于治疗前列腺特异性膜抗原阳性的转移性前列腺癌成人患者的放射性配体疗法药物。➣NO.108:OAB-14开发公司为山东新华制药股份有限公司,是一种贝沙罗汀衍生物,通过增加APP/PS1小鼠的β-淀粉样蛋白清除率,改善阿尔茨海默病相关的病理学和认知障碍。➣NO.109:BPI-460372开发公司为贝达药业股份有限公司,是一种靶向Hippo信号通路1的新分子实体化合物,属于新型强效转录增强因子TEAD小分子抑制剂,拟用于晚期实体瘤患者的治疗。➣NO.110:UA021开发公司为祐森健恒生物医药(上海)有限公司,是一种高效、高选择性及高口服生物利用度的TYK2变构抑制剂,拟开发用于治疗炎症性肠病、银屑病等自身免疫性疾病。.➣NO.111:AK0706开发公司为厦门特宝生物工程股份有限公司,是一种全新结构的PAPD5/7小分子抑制剂,能够抑制乙肝HBeAg的活性,降低乙肝表面抗原的表达水平,临床拟用于治疗慢性乙型肝炎。➣NO.112:ECC4703开发公司为上海诚益生物科技有限公司,是一种β-选择性、肝靶向性的THR完全激动剂;临床前研究已证明相较部分激动剂MGL-3196的高效,并且在NASH和血脂异常的动物模型中显示出优异的疗效。➣NO.113:BPI-452080开发公司为贝达药业股份有限公司,是一种创新、口服的小分子HIF-2α抑制剂,临床拟用于晚期实体瘤患者的治疗。➣NO.114:APG-5918开发公司为苏州亚盛药业有限公司,是一种口服的、新型强效、选择性小分子EED抑制剂;作为一种变构抑制剂,APG-5918能选择性结合EED蛋白,通过调节肿瘤表观遗传学及肿瘤微环境,有望克服肿瘤耐药,实现完全和持久的肿瘤消退。➣NO.115:SAL0119开发公司为深圳信立泰药业股份有限公司,是一款口服小分子免疫抑制剂,具有独特的、不同于JAK类的作用机制和广谱的细胞因子抑制作用,拟开发临床适应症包括活动性强直性脊柱炎及中重度活动性类风湿关节炎。➣NO.116:ABSK121-NX开发公司为无锡和誉生物医药科技有限公司,是新一代口服抗FGFR耐药突变抑制剂,临床拟用于治疗晚期实体瘤。2022全年首次申报-受理的IND品种♡左下角分享,右下角赞、在看,为赛柏蓝充电
过去3年,我国创新药的发展迎来了一次阶段性的高潮。在首次全年IND新增品种超过100个后,短短2年又内迅速突破了200个,国内创新药市场很快出现了“卷”的现象。随着近年来疫情所致的大环境变化,2022全年1类新药新增IND品种数量虽依旧很多,但走势已趋于平稳,新药开发和资本市场在逐渐冷静的同时也更好的反映了现阶段国内新药开发的现状。012022年,国内化药1类新药新增IND品种227个国内1类新药新增品种数量,是衡量2022年全年我国创新药研发进展的重要数据之一。在2019年化药1类新药注册新增品种首次超过100个以后,2020、2021两年内几乎是以近50%的速度快速增长,2021年全年的化药1类IND新增品种数量为243个。在新药开发迎来井喷式势头之后,开发的节奏正在逐渐减缓,并趋向平稳。截止2022年12月26日(全文以此时间统计),通过对国内新药注册申报1类品种(化药)进行统计并对数据进行逐一确定,2022年全年国内化药1类品种新增数量应为227个。PS:药智网公众号(ID:yaozh008)后台回复【首次IND】获取本文数据统计表格 图1 2019-2022全年中国化药1类IND首次申报-受理品种统计数据来源:药智数据022022年,恒瑞领跑,一骑绝尘申办方维度,仅从注册的申报企业来看(不关联子母公司),2022年国内注册申报IND新增品种数量最多的企业为山东盛迪,共7个品种。紧随其后的申报企业依次为齐鲁制药、江苏恒瑞、东阳光药业、中美华世通生物、盛世泰科生物、广州必贝特医药、江苏恩华等等。而进一步关联,恒瑞医药成绩突出,本年度恒瑞(包括广东恒瑞、江苏恒瑞、山东盛迪、成都盛迪)大约有14个品种首次申报IND,应为本年度化药IND新增品种数量最多的企业。图2 2022年国产1类化药新药IND申请数量较多的企业数据来源:药智数据032022全年首次申报-受理的IND品种新药IND阶段品种,基于申办方的开发策略不同,对外披露信息的程度也不同。通过查询,将部分新增品种的重点信息进一步摘录如下(以时间排序)。➣NO.1:GNP开发公司为广州雷恩康亚生物医药科技有限公司,临床适应症应为肺动脉高压以及心衰合并肺动脉高压。GNP是由17个氨基酸组成,并通过半胱氨酸二硫键相连的环状结构,来自于东非绿曼巴蛇的毒腺组织。➣NO.2:HSK36273开发公司为海思科医药集团股份有限公司,静脉给药,临床拟用于血液透析及术中患者的全身抗凝。作为一种小分子高选择XIa因子抑制剂,HSK36273具有高效、起效快、解离快等特点。已有研究表明,其疗效与肝素相当,同时安全性更好。➣NO.3:SCR-6920开发公司为江苏先声药业有限公司,是一款口服蛋白精氨酸甲基转移酶5(PRMT5)抑制剂,为合成致死领域抗肿瘤药物,临床适应症为晚期恶性肿瘤。该品种具有PRMT5高抑制活性和高选择性,药代证实其易分布于肿瘤内,肿瘤内药物浓度与血浆药物浓度比值是其他在研PRMT5抑制剂的10倍左右,有望降低靶点相关的血液毒性。➣NO.4:AC682开发公司为冰洲石生物科技(上海)有限公司,作用靶点为ER,是一款PROTAC产品。该品种已获得美国FDA的临床批准,适应症为ER+/HER2-局部晚期/转移性乳腺癌。➣NO.5:FHND5071开发公司为江苏正大丰海制药有限公司,为一种RET选择性抑制剂,具更优的体内药效特点、更高的肿瘤组织分布以及更低的有效剂量,同时还可以透过血脑屏障,对于原发或转移至中枢神经系统的肿瘤具有潜在的疗效。➣NO.6:DAJH-1050766开发公司为成都地奥九泓制药厂,是一款四代EGFR抑制剂。结构上同二代ALK抑制剂布加替尼和四代EGFR抑制剂BPI-361175的结构具有一定的相似性。➣NO.7:SMP-100开发公司为科岭源生物科技(深圳)有限公司,是一种选择性5-羟色胺3(5-HT3)受体部分激动剂。该品种可与5-HT3受体有高亲和性和高选择性,口服药代动力学特性较好,与其他药物相互作用低。➣NO.8:QR056251开发公司为武汉朗来科技发展有限公司,该品种为ROCK抑制剂,临床拟用于特发性肺纤维化(IPF)的治疗。➣NO.9:ABSK043开发公司为上海和誉生物医药科技有限公司,为一种PD-L1抑制剂,具有选择性高、生物利用度较好的特点,临床前数据证实了该品种的强效抑制效果,以及在多个临床前模型中的抗肿瘤效果。➣NO.10:DC05F01开发公司为北京双鹤润创科技有限公司,是一种Fascin蛋白抑制剂,为抗肿瘤口服品种。同时该品种是华润双鹤通过创新事业部从美国NOVITA引进的跨境创新药合作项目。据报道该品种的相关研发项目累计已至少投入研发费用1.49亿元。➣NO.11:ASC60开发公司为歌礼生物科技(杭州)有限公司,是一款强效、高选择性、安全的口服小分子脂肪酸合成酶抑制剂,拟用于治疗晚期实体瘤。➣NO.12:HHT120开发公司为上海华汇拓医药科技有限公司,是一款靶向凝血酶抑制剂,拟口服用于预防骨科大手术术后的静脉血栓栓塞症。目前,公司在该项目上已合计至少投入研发费用约人民币2898万元。➣NO.13:QY101开发公司为启元生物(杭州)有限公司,是一款磷酸二酯酶4(PDE4)抑制剂,以软膏剂临床拟用于特应性皮炎的治疗。临床前试验已初步显示了良好的PK特性,较好的药效和安全性。➣NO.14:H002开发公司为南京红云生物科技有限公司,是一款四代EGRF抑制剂,具有针对多种EGFR突变的广谱性和高选择性,在临床前研究中显示出广泛而持久的抗肿瘤活性,且安全性良好。➣NO.15:Y-3开发公司为南京宁丹新药技术有限公司,为抗缺血性脑卒中新药。Y-3是目前全球唯一在研的全新结构小分子PSD-95/nNOS解偶联剂,药效明确,安全性良好,药代性质稳定,能够透过血脑屏障,无被纤溶酶降解的风险。➣NO.16:LNK01004开发公司为凌科药业(杭州)有限公司,临床拟用于银屑病的治疗。据悉该品种可以同时抑制多个与银屑病相关的炎症细胞因子和疾病诱导信号通道,具有较好的功效潜力。➣NO.17:HSK36212开发公司为海思科医药集团股份有限公司,是自主研发的一种核因子相关因子通路小分子激动剂,临床拟用于治疗慢性肾脏病及急性肾损伤引起的肾脏疾病。➣NO.18:RGT-419B开发公司为上海齐鲁锐格医药研发有限公司,临床有望改善目前已上市的CDK4/6抑制剂的安全性,并克服耐药性。该品种的单药活性,与abemaciclib和palbociclib相比,对ER+肿瘤细胞生长的抑制作用更大。➣NO.19:QHL-236开发公司为上海亲合力生物医药科技股份有限公司,是一种结构新颖的紫杉类新药,可在肿瘤部位聚集和释放药效,从而显著降低化疗毒副作用和提升疗效。临床拟用于实体瘤的治疗。➣NO.20:BEBT-305开发公司为广州必贝特医药股份有限公司,是全球首个口服治疗银屑病和其他自身免疫性疾病的二代HSP90抑制剂,通过下调或降解参与自身免疫和炎症相关的多种细胞因子,抑制T细胞参与的自身免疫和炎症反应。➣NO.21:SYHX2005开发公司为石药集团欧意药业有限公司,是一种高选择性FGFR4抑制剂,具有优异的体内外活性和良好的安全性,临床拟用于晚期实体瘤的治疗。➣NO.22:XTR006开发公司为北京先通国际医药科技股份有限公司,是一种Tau蛋白神经纤维缠结(NFT)脑部正电子发射断层扫描成像的放射性诊断显像剂。➣NO.23:EVER001开发公司为云顶新耀医药科技有限公司,是新一代共价可逆布鲁顿酪氨酸激酶(BTK)抑制剂,临床拟用于治疗肾小球疾病。➣NO.24:QR060127开发公司为武汉朗来科技发展有限公司,是一种TRPC5抑制剂,通过阻断FSGS等肾脏疾病足细胞RAC1过度激活引起的肌动蛋白重构,阻碍足细胞从基底膜脱落,维持肾小球屏障系统的完整性,临床拟用于炎症性疼痛和局灶性阶段性肾小球硬化症等疾病的治疗。➣NO.25:XZB-0004开发公司为轩竹生物科技股份有限公司,是一款高活性和高选择性的AXL靶向抑制剂,临床拟用于晚期实体瘤、血液系统恶性肿瘤的治疗。➣NO.26:ASK0912开发公司为江苏奥赛康药业有限公司,是一种抗菌药物,对临床严重耐药的革兰氏阴性菌(G-)具有广谱活性,多项体内外药效研究显示抗菌活性强于多黏菌素B和E,并且毒性降低。➣NO.27:TRN-157开发公司为山东鲁抗医药股份有限公司,为一种雾化吸入剂,临床拟用于治疗慢性阻塞性肺疾病,包括慢性支气管炎和肺气肿、伴随性呼吸困难的维持治疗及急性发作的预防。该项目已至少累计投入1491.45万元人民币。➣NO.28:INS018_055开发公司为英矽智能科技(上海)有限公司,是该公司依托AI药物发现平台生成的首个抗纤维化小分子抑制剂,用于治疗特发性肺纤维化。另,英矽智能宣布已完成INS018_055在澳大利亚的I期临床试验的多名受试者的给药。➣NO.29:RP903开发公司为君实润佳(上海)医药科技有限公司,是一种PI3K-α抑制剂,该品种具备抑制PI3K通路的潜力,并具有抑制细胞增殖作用。➣NO.30:JDB383开发公司为上海嘉葆药银医药科技有限公司,是经首创人源化PDX模型验证的集落刺激因子(CSF1R)抑制剂,可有效调节巨噬细胞的存活、增殖和分化。临床前药代显示JDB383吸收较快,生物利用度较好。➣NO.31:JS116开发公司为上海君实生物医药科技股份有限公司,是一种具有全新结构的KRASG12C小分子不可逆共价抑制剂,用于治疗KRASG12C突变的非小细胞肺癌患者。临床前研究表明,JS116具有较宽的安全窗,良好的有效性和安全性。➣NO.30:ceralasertib开发公司为阿斯利康全球研发(中国)有限公司,为一款ATR抑制剂,该品种全球最高阶段已进入临床II~III期,临床使用该药单药或联合疗法针对多种肿瘤的临床试验。➣NO.33:WJ13404开发公司为苏州君境生物医药科技有限公司,为一款四代EGFR抑制剂,拟用于EGFR突变非小细胞肺癌和其他实体瘤的治疗。➣NO.34:ZKLJ02开发公司为云南中科龙津生物科技有限公司,是一款抗凝药,作用机制为抑制接触激肽系统关键靶标FXII和KLK、阻断凝血瀑布反应和炎症级联信号通路,临床拟用于急性缺血性脑卒中以改善神经功能缺损。该品种来源于森林山蛭,后经人工合成,是一种多肽类候选药物。➣NO.35:CGT-1881开发公司为盛世泰科生物医药技术(苏州)有限公司,口服给药,临床适用于非霍奇金淋巴瘤或多发性骨髓瘤的治疗。➣NO.36:CGT-9475开发公司为盛世泰科生物医药技术(苏州)有限公司,是一款间变性淋巴瘤激酶抑制剂,临床拟解决耐药性和中枢神经系统转移,癌种仍指向非小细胞肺癌及其脑转移。➣NO.37:HH3806开发公司为上海海和药物研究开发股份有限公司,是一种BD2选择性BET抑制剂,对BD2结构域的抑制活性是BD1的200多倍。在临床前研究的动物实验中,相比非选择性的BET抑制剂,HH3806保留了对部分实体瘤和血液瘤的良好药效,但对正常细胞的杀伤大幅减少,消化道和血液学毒性显著降低。➣NO.38:NRT6003开发公司为成都纽瑞特医疗科技股份有限公司,是一款选择性内照射治疗(SIRT)用放射性微球,即通过以炭微球为载体负载高活度的放射性钇[90Y]而得,临床拟开发治疗转移性肝癌。➣NO.39:RFUS-144开发公司为宜昌人福药业有限责任公司,是一种选择性阿片受体激动剂,临床用于治疗瘙痒症。非临床研究数据证实其具有高亲和性和高选择性,镇痛效果确切,兼具良好的安全性和耐受性,无成瘾、心脏、呼吸抑制等不良反应。➣NO.40:CIGB-814开发公司为山东鲁抗医药股份有限公司,是一种HSP60的CD4+T细胞表位的修饰肽配体,临床用于治疗类风湿性关节炎。➣NO.41:BGM0504开发公司为博瑞生物医药(苏州)股份有限公司,是一款GLP-1和GIP受体双重激动剂,以产生控制血糖、减重和治疗NASH等生物学效应,展现多种代谢疾病治疗潜力。➣NO.42:RJ4287开发公司为南京奥利墨斯医药科技有限公司,是一款新型的THRβ选择性激动剂,以通过促进肝脏脂代谢和降低脂毒性来改善NASH。PS:该品种同步计划美国FDA的注册申报。➣NO.43:ICP-490开发公司为北京诺诚健华医药科技有限公司,是一款通过该公司的分子胶平台开发的新型靶向蛋白降解剂,即通过与CRL4 CRBN-E3泛素连接酶复合物的底物受体CRBN特异性结合,可诱导淋巴转录因子Ikaros和Aiolos的泛素化和降解,从而诱导细胞凋亡,临床拟用于治疗多发性骨髓瘤、非霍奇金淋巴瘤等血液肿瘤。➣NO.44:WS015开发公司为中美华世通生物医药科技(武汉)股份有限公司,是一种口服不吸收的高分子聚合物创新药。PS:该品种的获批,进一步证明中美华世通在高分子聚合物药物领域的创新研发能力。➣NO.45:HS248开发公司为瀚晖制药有限公司,是一种高选择性的PI3Kγ抑制剂,可通过促进巨噬细胞向抗肿瘤的表型极化,增强肿瘤微环境中CD8+T细胞的活化来抑制肿瘤生长和转移,临床拟与PD-1等免疫检查点抑制剂进行联用,有望为PD-1抑制剂耐药性患者带来更多获益。➣NO.46:HRS-8427开发公司为江苏恒瑞医药股份有限公司,是一款抗菌药物,通过抑制细胞壁的生物合成发挥抑菌杀菌作用,临床前显示其在多个标准菌株和临床分离菌株构建的小鼠感染模型中发挥抗菌药效,安全性良好。PS:该品种已至少投入研发费用约3307万元。➣NO.47:HRS-1167开发公司为江苏恒瑞医药股份有限公司,该品种是通过抑制肿瘤细胞增殖,发挥抗肿瘤作用,临床拟进行晚期实体肿瘤的治疗。PS:该品种已至少投入研发费用约1,879万元。➣NO.48:SPN0103-009开发公司为杭州澳赛诺生物科技有限公司,是一种新型、长效的GLP-1肽类似物,临床拟用于治疗2型糖尿病和肥胖症,并期望最终拓展到非酒精性脂肪肝和阿尔茨海默症。➣NO.49:APS03118开发公司为北京志健金瑞生物医药科技有限公司,是一种高选择性第二代RET抑制剂,临床拟用于针对RET基因改变导致的非小细胞肺癌、甲状腺癌、胰腺癌、乳腺癌、卵巢癌、结直肠癌及其他晚期实体瘤的治疗,以及对第一代选择性RET抑制剂产生的耐药性的患者。➣NO.50:WJ-39开发公司为宁夏康亚药业股份有限公司,是一种基于糖尿病并发症关键靶点醛糖还原酶结构设计的喹啉酮乙酸类化合物,临床拟用于糖尿病肾病的治疗,以及肾功能的改善。➣NO.51:HRS-4642开发公司为江苏恒瑞医药股份有限公司,是一款KRAS G12D抑制剂,可靶向KRAS G12D突变,抑制肿瘤细胞增殖,是国内首个获批临床的KRAS G12D抑制剂。➣NO.52:HRS-5965开发公司为成都盛迪医药有限公司,可改善免疫复合物沉积导致的肾小球炎症,临床前显示其在大鼠肾炎模型中起到了显著的治疗性作用,安全性良好。PS:该品种已至少投入研发费用约2720万元。➣NO.53:氟[18F]思睿肽注射液开发公司为上海蓝纳成生物技术有限公司,是一种靶向PSMA的放射性体内诊断药物,与PSMA蛋白具有较高的特异性和亲和力,临床拟用于前列腺癌患者前列腺特异性膜抗原阳性病灶的正电子发射断层扫描成像。➣NO.54:BB102开发公司为北京伯汇生物技术有限公司,是一款新型小分子激酶抑制剂,具有高选择性、作用机制新颖、对基因突变型肿瘤同样有效、安全性好等特点,临床拟用于治疗异常基因驱动的晚期实体肿瘤。➣NO.55:MT1011开发公司为陕西麦科奥特科技有限公司,是一种小分子广谱抗凝拮抗剂,拟开发用于接受抗凝剂治疗(如凝血因子Xa抑制剂)的患者因危及生命或无法控制的出血而需要逆转抗凝治疗时的使用。➣NO.56:CG001419开发公司为上海睿跃生物科技有限公司,是一款高选择性强效口服TRK蛋白降解剂,临床拟用于NTRK基因融合、NTRK基因点突变和NTRK基因扩增或过表达晚期或转移性成人实体瘤。➣NO.57:Exd391209开发公司为成都奥达生物科技有限公司,是一款长效降糖新药,拟用于2型糖尿病的治疗。该品种是通过氨基酸长效化修饰技术,对原有的多肽药物GLP-1受体激动剂进行“升级”处理,通过突变肽链关键位点,降低多肽酶解率、延长药物血浆半衰期,满足周给药甚至双周给药。➣NO.58:SAL0112开发公司为深圳信立泰药业股份有限公司,是一款胰高血糖素样肽-1受体(GLP-1R)的口服小分子激动剂,临床拟用于2型糖尿病的治疗、及成人肥胖患者或超重患者的体重管理。➣NO.59:AC-003开发公司为爱科诺生物医药(苏州)有限公司,是一款靶向受体相互作用蛋白激酶1(RIPK1)的新型口服小分子抑制剂,能调节全身组织中的炎症和细胞死亡,临床拟用于特发性肺纤维化的治疗。➣NO.60:SR750开发公司为上海赛默罗德生物科技有限公司,是一款自主研发的治疗周围神经病理性疼痛候选药物,临床前研究结果显示,SR750具有较好的安全性和药代动力学特性。➣NO.61:VCT220开发公司为苏州闻泰医药科技有限公司,是一种新型非肽类口服小分GLP-1激动剂,能部分恢复胰岛β细胞功能,降低体重,改善血脂谱及降低血压,并且低血糖风险较小。临床拟用于2型糖尿病的治疗。➣NO.62:HRS-9821开发公司为广东恒瑞医药有限公司,是一款抑制呼吸道炎症、扩张支气管药物,临床拟用于慢性阻塞性肺疾病的维持治疗。PS:该品种已至少投入研发费用约2325万元。➣NO.63:SYHX2009开发公司为石药集团中奇制药技术(石家庄)有限公司,是一种选择性的NTRK和ROS1双靶点抑制剂,临床拟用于NTRK或ROS1基因重排/融合及其耐药突变阳性的实体瘤。➣NO.64:HRS-6209开发公司为江苏恒瑞医药股份有限公司,是一种选择性细胞周期阻断剂,可诱导肿瘤细胞发生G0/G1期阻滞,进而发挥抗肿瘤作用,临床拟用于晚期恶性肿瘤治疗。PS:该品种已至少投入研发费用约3014万元。➣NO.65:D3S-001开发公司为德昇济医药(无锡)有限公司,是一款高活性、高选择性、差异化的KRAS G12C抑制剂,具有成药性高,对靶点的抑制性强、抑制速度快、抑制完全,以及安全性好等潜在优势,临床拟开发用于治疗携带KRAS G12C突变的晚期实体瘤。➣NO.66:QLH11811开发公司为齐鲁制药有限公司,是一款四代EGFR抑制剂,可逆转C797S突变,同时也可抑制常见的ex19del、L858R以及T790M。另,该药还对多个肿瘤异种模型表现出优异的抑制活性。➣NO.67:EVT-401开发公司为浙江金华康恩贝生物制药有限公司,是一种非选择性阳离子通道P2X7抑制剂,临床拟用于类风湿性关节炎的治疗。PS:该品种已至少投入研发费用约2280万元。➣NO.68:WXSH0208开发公司为辰欣药业股份有限公司,是一种流感病毒RNA聚合酶抑制剂,可阻断病毒RNA的转录和复制,抑制流感病毒的增殖,临床拟用于甲型和乙型流感的治疗。PS:该品种已至少投入研发费用约4944.52万元。➣NO.69:RBD7022开发公司为苏州瑞博生物技术股份有限公司,是一款自主研发的针对ASGPR和PCSK9的siRNA疗法,临床拟用于治疗以低密度脂蛋白胆固醇升高为特征的原发性(家族性和非家族性)高胆固醇血症或混合型高脂血症。➣NO.70:Tinlarebant开发公司为倍亮生技医药(上海)有限公司,是一种口服的非维甲酸类RBP4小分子拮抗剂,可以减少和维持维生素A向眼睛的输送,以减少有毒维生素A副产物在眼组织中的积累,临床用于治疗青少年遗传性黄斑变性疾病。➣NO.71:GW201开发公司为北京广为医药科技有限公司,是一种高选择性、高亲和力的NMDA受体部分激动剂,临床拟开发用于治疗抑郁症。➣NO.72:BGB-15025开发公司为百济神州(苏州)生物科技有限公司,是一款造血干细胞激酶1(HPK1)抑制剂,在临床前研究中,抑制HPK1可有效促进T细胞激活,从而加强临床部分PD-1抑制剂的抗肿瘤活性。➣NO.73:HE009开发公司为南昌弘益药业有限公司,是一款S1P1小分子抑制剂,拟用于系统性红斑狼疮(SLE)的治疗。➣NO.74:YZJ-4729开发公司为上海海雁医药科技有限公司,是一种靶向μ-阿片受体(MOR)的小分子药物,可激活MOR受体。体外试验显示,YZJ-4729较TRV130有更高的选择性。体内在不同动物疼痛模型中均表现出剂量依赖性的强效镇痛作用,关键的呼吸抑制和便秘副反应都远远弱于吗啡,且明显好于TRV130。➣NO.75:ICP-248开发公司为北京诺诚健华医药科技有限公司,是一种新型的高选择性BCL2抑制剂,拟用于单药或与BTK抑制剂等其他药物联合治疗非霍奇金淋巴瘤、急性淋巴细胞白血病等恶性血液系统肿瘤。➣NO.76:BGC1201开发公司为赣江新区博瑞创新医药有限公司,是一款RTK-RAS-MAPK信号通路靶向药物,拟用于晚期实体瘤的治疗。➣NO.77:BT-114143开发公司为赛诺哈勃药业(成都)有限公司,是一款全新小分子纤维蛋白溶解酶/酶原抑制剂,拟用于治疗和预防纤维蛋白溶解亢进引起的各种出血和疾病。➣NO.78:RG002开发公司为上海凌济生物科技有限公司,是一种不可逆pan-FGFR抑制剂,适应症为晚期恶性肿瘤。➣NO.79:GH55开发公司为勤浩医药(苏州)有限公司,是一款双机制ERK1/2抑制剂,它在抑制ERK1/2激酶活性的同时,抑制MEK对于ERK1/2的激活,临床拟开发用于MAPK信号通路突变的晚期实体瘤。➣NO.80:HT-101开发公司为苏州星曜坤泽生物制药有限公司,为一款GalNAc偶联的siRNA创新药物,临床用于乙肝相关治疗。➣NO.81:LF0001开发公司为杭州瓴方生物医药科技有限公司,是一款KRAS G12C抑制剂,临床拟开展用于KRAS G12C突变的肺癌、结直肠癌、胰腺癌及其他实体瘤的治疗。➣NO.82:XH-5102开发公司为上海勋和医药科技有限公司,是一种高选择性JAK2抑制剂,可作为自身免疫系统疾病的治疗药物,而本次获批是拟开发治疗骨髓增殖性肿瘤。➣NO.83:GFH312开发公司为浙江劲方药业有限公司,是一款RIPK1抑制剂,临床用于外周动脉疾病伴间歇性跛行。该品种已获得美国FDA批准临床,且完成了澳大利亚地区的I期临床。➣NO.84:TUL01101开发公司为珠海联邦制药股份有限公司,是一种JAK抑制剂外用制剂,临床用于轻中度特应性皮炎的治疗。➣NO.85:RAB001开发公司为中山莱博瑞辰生物医药有限公司,是一款针对非创伤性骨坏死的小分子多肽偶联双重靶向创新药,通过增进内源性干细胞靶向到骨头,改善血液循环,修复骨坏死,刺激新骨形成。➣NO.86:HBW-3210开发公司为成都海博为药业有限公司,是一款三代BTK抑制剂,来自于该公司的透脑创新药物开发平台,临床拟用于B细胞非霍奇金淋巴瘤,主要开发适应症为原发性/继发性中枢神经系统淋巴瘤或可能累及中枢神经系统的弥漫大B细胞淋巴瘤。➣NO.87:BEBT-503开发公司为广州必贝特医药股份有限公司,是一种高活性泛PPAR激动剂,拟用于治疗糖尿病合并非酒精性脂肪性肝炎。➣NO.88:HRS-1780开发公司为山东盛迪医药有限公司,是一种临床拟用于治疗慢性肾脏疾病的口服小分子药物。PS:该品种已至少投入研发费用约1417万元。➣NO.89:TB-D004C开发公司为深圳市图微安创科技开发有限公司,是一款超长效内源性胃泌酸调节素类似物,能够同时作用于人胰高血糖素样肽-1受体和胰高血糖素受体的双重激动剂,临床拟用于2型糖尿病的治疗。➣NO.90:ATG-037开发公司为德丽(浙江)医药有限公司,是一款口服CD73小分子抑制剂,临床用于局部晚期及转移性实体瘤的治疗。➣NO.91:HRS-1358开发公司为山东盛迪医药有限公司,可抑制肿瘤细胞的增殖,与传统的小分子药物相比,可克服靶蛋白突变耐药以及对靶蛋白具有更高的选择性。PS:该品种已至少投入研发费用约2973万元。➣NO.92:RGT-264开发公司为上海齐鲁锐格医药研发有限公司,是一种高选择性HPK1(也称MAP4K1)抑制剂,拟用于晚期实体瘤的治疗。➣NO.93:KMHH-03开发公司为北京康明海慧生物科技有限公司,是一种多肽药物,该品种通过与肿瘤细胞膜表面的gp96相结合,抑制蛋白HER2受体的二聚化,并下调ER-α36受体水平,进而抑制肿瘤细胞增殖,同时可降低uPAR的稳定性,抑制肿瘤细胞的侵袭与转移,临床拟用于乳腺癌的治疗。➣NO.94:TR128开发公司为安徽中科拓苒药物科学研究有限公司,是新一代pan-RAF激酶抑制剂,体内外实验显示TR128对具有RAS及RAF突变的结直肠癌、胰腺癌、非小细胞肺癌及黑色素瘤等细胞表现出强烈的抑制细胞增殖、诱导细胞凋亡等活性。➣NO.95:ASC61开发公司为歌礼生物科技(杭州)有限公司,是一款口服PD-L1抑制剂,其活性代谢物是强效、高选择性的抑制剂,通过诱导PD-L1二聚体的形成和内吞,从而阻断PD-1/PD-L1的相互作用。➣NO.96:IMG-004开发公司为英脉生物医药(杭州)有限公司,是一种非共价、可逆的第三代BTK抑制剂,具有强效性、高选择性和脑渗透性,临床拟用于免疫性疾病的治疗。➣NO.97:AB-218开发公司为葆元生物医药科技(杭州)有限公司,是一种口服型脑渗透突变型IDH1选择性抑制剂,耐受性良好,脑分布良好,临床拟用于治疗具有IDH1突变的多种实体瘤。➣NO.98:BEBT-607开发公司为广州必贝特医药股份有限公司,是一种高活性KRAS G12C抑制剂,临床拟开发单药和联合用药用于治疗KRAS G12C突变的非小细胞肺癌、结直肠癌、胰腺癌等实体瘤。➣NO.99:GMDTC开发公司为健尔圣(珠海)医药科技有限公司,是一种重金属中毒解毒剂,临床用于驱除人体内镉、铅、铂等有害重金属,可用于治疗镉中毒,也可用于治疗铅中毒。➣NO.100:CGT-1967开发公司为盛世泰科生物医药技术(苏州)有限公司,是一种CDK4/6抑制剂,拟用于治疗血液肿瘤。➣NO.101:HJM-353开发公司为和径医药科技(上海)有限公司,是一种强效、选择性和口服生物可利用的EED抑制剂,拟开发治疗血液系统恶性肿瘤和实体瘤。➣NO.102:THDBH151开发公司为东宝紫星(杭州)生物医药有限公司,是一款痛风双靶点抑制剂,既能抑制黄嘌呤氧化酶,也可抑制肾小管URAT1转运体对尿酸重吸收,临床拟用于痛风的治疗。➣NO.103:ZX-4081开发公司为南京征祥医药有限公司,是一款高选择性的PI3Kγ抑制剂,临床与PD-1/L1、CTLA4等免疫检查点抑制剂进行联用,可用于PD1和CTLA4类抑制剂的耐药。➣NO.104:NH130开发公司为江苏恩华药业股份有限公司,是一种强效的5-HT2A受体反向激动剂,临床前试验结果表明,NH130枸橼酸盐对帕金森精神病动物模型有效,且不影响运动功能。PS:该项目已至少投入研发费用1300万元。➣NO.105:TL118开发公司为苏州韬略生物科技股份有限公司,是一款针对NTRK基因融合突变的抗肿瘤新药,临床拟用于晚期NTRK融合实体肿瘤的治疗。该品种较拉罗替尼和恩曲替尼结构有优势,能够作用于脑部。➣NO.106:NHL35700开发公司为江苏恩华药业股份有限公司,一种小分子磷酸二酯酶10A酶抑制剂,可靶向多巴胺受体、血清素受体和肾上腺素受体。该品种对多巴胺D1受体的亲和力高于D2受体,有望减少锥体外系反应、高泌乳素血症等副作用的发生率。➣NO.107:[177Lu]Lu-XT033开发公司为北京先通国际医药科技股份有限公司,是一种拟用于治疗前列腺特异性膜抗原阳性的转移性前列腺癌成人患者的放射性配体疗法药物。➣NO.108:OAB-14开发公司为山东新华制药股份有限公司,是一种贝沙罗汀衍生物,通过增加APP/PS1小鼠的β-淀粉样蛋白清除率,改善阿尔茨海默病相关的病理学和认知障碍。➣NO.109:BPI-460372开发公司为贝达药业股份有限公司,是一种靶向Hippo信号通路1的新分子实体化合物,属于新型强效转录增强因子TEAD小分子抑制剂,拟用于晚期实体瘤患者的治疗。➣NO.110:UA021开发公司为祐森健恒生物医药(上海)有限公司,是一种高效、高选择性及高口服生物利用度的TYK2变构抑制剂,拟开发用于治疗炎症性肠病、银屑病等自身免疫性疾病。.➣NO.111:AK0706开发公司为厦门特宝生物工程股份有限公司,是一种全新结构的PAPD5/7小分子抑制剂,能够抑制乙肝HBeAg的活性,降低乙肝表面抗原的表达水平,临床拟用于治疗慢性乙型肝炎。➣NO.112:ECC4703开发公司为上海诚益生物科技有限公司,是一种β-选择性、肝靶向性的THR完全激动剂;临床前研究已证明相较部分激动剂MGL-3196的高效,并且在NASH和血脂异常的动物模型中显示出优异的疗效。➣NO.113:BPI-452080开发公司为贝达药业股份有限公司,是一种创新、口服的小分子HIF-2α抑制剂,临床拟用于晚期实体瘤患者的治疗。➣NO.114:APG-5918开发公司为苏州亚盛药业有限公司,是一种口服的、新型强效、选择性小分子EED抑制剂;作为一种变构抑制剂,APG-5918能选择性结合EED蛋白,通过调节肿瘤表观遗传学及肿瘤微环境,有望克服肿瘤耐药,实现完全和持久的肿瘤消退。➣NO.115:SAL0119开发公司为深圳信立泰药业股份有限公司,是一款口服小分子免疫抑制剂,具有独特的、不同于JAK类的作用机制和广谱的细胞因子抑制作用,拟开发临床适应症包括活动性强直性脊柱炎及中重度活动性类风湿关节炎。➣NO.116:ABSK121-NX开发公司为无锡和誉生物医药科技有限公司,是新一代口服抗FGFR耐药突变抑制剂,临床拟用于治疗晚期实体瘤。数据来源:药智数据声明:本内容为作者独立观点,不代表药智网立场。如需转载,请务必注明文章作者和来源。如对本文有异议或投诉,请联系18323856316(同微信)。责任编辑 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