Centella Therapeutics, Inc.

激酶发现历程回顾 起源于20世纪40年代：从Dr. Fritz Lipmann洞察到ATP作为细胞的能量货币开始，开启了激酶发现之旅。 20世纪50年代：Dr. Edwin Krebs 和 Dr. Edmond Fischer 发现了蛋白质磷酸化，这一获得诺贝尔奖的成果揭开了蛋白激酶（源于希腊语 “kinein”，意为 “移动”）的秘密。 20世纪80年代：肿瘤学研究有了重大突破，随着癌基因的发现，传统癌症疗法转变焦点，朝着靶向治疗迈进。 2001 年：诺华公司的（具体药物未提及）获FDA批准，这是精准医学的历史性胜利，彰显了基于结构的药物设计（SBDD）的潜力。 激酶抑制剂带来的影响 激酶抑制剂极大地改变了治疗格局，已有超过80种获FDA 批准的激酶药物，其中23种（激酶相关）和2种（KRAS 相关）是利用计算机辅助药物设计（CADD），特别是SBDD 设计出来的。这些进步使得研发出具有前所未有的特异性和疗效的抑制剂成为可能。 面临的挑战与未开发潜力 挑战方面：人类基因组编码了超过 500 种蛋白激酶，而目前仅仅只探索了五分之一，还有大量激酶有待研究，后续任务艰巨。 未开发潜力方面：未被探索的激酶有可能解锁针对自身免疫性疾病、心血管疾病等众多疾病的治疗方法，有着巨大的潜在价值。比如 AI 已经在发现激酶类新型药物分子方面初露锋芒，像Insilico Medicine在TNIK抑制剂方面取得的成功就是例证，有望带来革命性突破。AI与SBDD结合的意义 通过将AI与SBDD相整合，Centella公司的CASCADE平台加速了高特异性抑制剂的发现。众多通过SBDD设计且获FDA批准的激酶药物数量可观，为Centella利用CASCADE 平台、探索新的激酶靶点以及开发下一代具有更高精度和疗效的类药分子奠定了坚实基础。 总体而言，激酶在药物发现领域的未开发潜力巨大，创新不断推动这一领域持续发展，未来有望通过进一步挖掘激酶相关潜力，为多种疾病治疗带来更多突破。 声明：发表/转载本文仅仅是出于传播信息的需要，并不意味着代表本公众号观点或证实其内容的真实性。据此内容作出的任何判断，后果自负。若有侵权，告知必删！ 长按关注本公众号  粉丝群/投稿/授权/广告等 请联系公众号助手 觉得本文好看，请点这里↓