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一项评价马来酸博格列汀片在中国成人2 型糖尿病患者中多次给药的安全
性、耐受性、药代动力学及药效学特征的多中心、随机、双盲、安慰剂平行
对照临床研究
主要目的:
评价马来酸博格列汀片在中国成年2 型糖尿病患者中不同剂量每周一次连续12 周给药的安全性和耐受性。
次要目的:
(1)评价马来酸博格列汀片在中国成年2 型糖尿病患者中不同剂量每周一次连续12 周给药的药代动力学(PK)及药效学(PD)特征。
(2)初步评价马来酸博格列汀片在中国成年2 型糖尿病患者中不同剂量每周一次连续12 周给药的有效性。
评价食物对健康受试者单次口服马来酸博格列汀片的安全性、耐受性及药代动力学特征的随机、平行I期临床研究
? 评价食物对中国健康受试者单次口服马来酸博格列汀片后药代动力学特征的影响
单中心、随机、双盲及安慰剂对照评价马来酸博格列汀片在健康受试者中单次给药后人体安全性、耐受性及药代、药效动力学I期临床研究
主要目的:评价中国健康受试者单次口服马来酸博格列汀片后的安全性和耐受性。
次要目的:评价中国健康受试者单次口服马来酸博格列汀片后的药代动力学和药效动力学特征。
100 项与 山东百极地长制药有限公司 相关的临床结果
0 项与 山东百极地长制药有限公司 相关的专利(医药)
作者:米朵
自恒瑞医药的瑞格列汀片获批上市,打破了国内DPP-4抑制剂被进口药物垄断的局面至今,国产DPP-4抑制剂沉默了一年。
7月4日,信立泰的1类创新药苯甲酸福格列汀片(商品名:信立汀)获批上市,适用于改善成人2型糖尿病患者的血糖控制。在福格列汀获批上市之前,6月24日,海思科自主研发的超长效DPP-4抑制剂考格列汀(HSK7653)也获批上市用于治疗2型糖尿病。
10天时间内,考格列汀、福格列汀接连获批,国产DPP-4抑制剂正加速崛起。
智能的“格列汀类”降糖药物
根据《中国2型糖尿病防治指南》,我国成人糖尿病患病率已升至11.2%,其中90%以上为2型糖尿病。尽管传统降糖药物如胰岛素等使用最广泛,且在糖尿病治疗中发挥着巨大的作用,但对于一些对胰岛素产生抵抗现象的患者来说,单纯使用胰岛素不能很好地改善患者病情,需要其他类型的降糖药物来控制血糖。
为了满足尚未满足的巨大临床需求,近年涌现出一些与传统口服降糖药物作用机制迥异的新药,二肽基肽酶-4(DPP-4)抑制剂便是其中之一,且在2型糖尿病患者降糖治疗中的地位不断获得肯定,被统称为“格列汀类药物”,目前已获得众多国内外指南的推荐。
DDP-4抑制剂的发现可以追溯到20世纪90年代,当时科学家们发现了DDP-4酶在调节血糖水平方面的作用,并开始研究如何抑制DDP-4酶的活性。DDP-4抑制剂通过抑制 DPP-4酶而增强肠促胰岛素效应。
目前已发现的肠促胰岛素有两种:胰升糖素样肽-1(GLP-1)和葡萄糖依赖的促胰岛素多肽(GIP),二者皆可增强葡萄糖刺激的胰岛素分泌。GLP-1和GIP在体内很快被DPP-4 降解而失活,其中内源性DPP-4在GLP-1和GIP的降解中发挥着关键的作用。
DPP-4抑制剂抑制 DPP-4,可使内源性活性GLP-1水平升高2~3倍,从而增强β细胞和α细胞对葡萄糖的敏感性,进而改善高血糖,且不易诱发低血糖和增加体重,具有口服吸收迅速、半衰期长、作用持久等特点,被称为是智能的降糖药,已经成为目前口服降糖药细分领域的一大热门。
进口药及仿制药瓜分数十亿国内市场
近年来,DPP-4 抑制剂 (不含复方制剂) 中国市场规模增长迅猛。据数据显示,2021年中国三大终端6大市场口服降糖药销售规模超过300亿元,其中,DPP-4抑制剂 (不含复方制剂) 销售规模已突破40亿元,同比增长25%,销售占比逐年提升。
目前,国内已有10款DPP-4 抑制剂获批上市,除了刚获批的福格列汀片和考格列汀,还包括西格列汀、维格列汀、沙格列汀、阿格列汀、利格列汀、曲格列汀、替格列汀以及和瑞格列汀。
自2009年默沙东的西格列汀进入中国市场后,虽然国内先后上市了10款DPP-4抑制剂,但70%来自跨国药企,据悉,西格列汀的全球销售额在近年来稳定在35-40亿美元左右,稳居全球DPP-4抑制剂销售榜首。
另外,作为中国首款上市的DPP-4抑制剂,默沙东的西格列汀在国内DPP-4抑制剂赛道独占鳌头,2017年进入国家医保(乙类),借力医保快速放量,2020年突破10亿元,2021年增速同样迅猛,销售额超15亿,2022年已接近20亿元大关,据数据显示,2023年西格列汀片在等级医院的销售额近18亿元,默沙东的西格列汀在全国等级医院占据的市场份额达97%,是口服糖尿病用药排行前五的产品。
不过,随着专利到期,默沙东独大的地位开始受到威胁,国内仿制药已围攻西格列汀。据悉,自正大天晴拿下首仿之后,国内已有10家的仿制药获批,另有近20家处于审评审批阶段。
此外,除了替格列汀(晶型专利、用途专利、制备专利均将于2026年以后到期),其他5款国内上市的进口DPP-4抑制剂都与西格列汀一样,在近几年面临专利悬崖。因此,2019年至2022年,国内药企相继完成了对进口DPP-4抑制剂首仿药的围猎,多款DPP-4抑制剂进入仿制药密集获批期。
除正大天晴的首仿西格列汀片,其他已上市DPP-4抑制剂首仿药获批企业有豪森药业(维格列汀片)、奥赛康(沙格列汀片)、亚宝药业(阿格列汀片)、东阳光药(利格列汀片)、科伦药业(曲格列汀片)。
纵观当前DPP-4抑制剂国内市场,基本还是原研药及仿制药的江湖,在这种情况下突围的创新自研企业显得更加难能可贵,2023年6月,恒瑞医药推出了国内首个国产自研的DPP-4抑制剂瑞格列汀,实现了“零的突破”。
而福格列汀片和考格列汀的加入,国产自研DPP-4抑制剂也在持续扩容。
国产DPP-4抑制剂来到爆发前夜
背靠广阔的糖尿病市场,作为目前主流的降糖药物,DPP-4抑制剂已成为各大药企眼中的香饽饽,在国内市场日渐火热,为打破进口药及仿制药领跑的局面,创新药企们也纷纷投入创新自研队伍。
进入2023年以来,DPP-4抑制剂创新药的研发进入大爆发阶段,多家药企宣布提交上市申请,DPP-4抑制剂新药上市抢时赛升级。除第一个突围的瑞格列汀是2020年提交上市审批,刚获批的福格列汀片和考格列汀于2023年向国家药监局提交上市审批。此外,盛世泰科的盛格列汀及石药集团的普卢格列汀两款国产DPP-4抑制剂正处于上市审批阶段。
除3款已上市和2款进入上市审批阶段的产品,国内还有多款国产DPP-4抑制剂1类新药(不含复方制剂)在研,其中苑东生物的优格列汀片已经在Ⅲ期临床;正大天晴的TQ-F3083胶囊、辰欣药业的欣格列汀片、山东百极地长的马来酸博格列汀片处于Ⅱ期临床阶段;华东医药、绿叶制药、正大天晴的DPP-4抑制剂处于Ⅰ期临床阶段。
整体来看,当前的国产DPP-4抑制剂研发在热火朝天地推进着,不仅获批药物数量在增加,药物的给药频次也不断取得突破。在海思科的考格列汀上市前,国内上市的DPP-4抑制剂创新药基本都是每日口服制剂,其中维格列汀需每日口服2次外,海思科的考格列汀是首个双周口服超长效DPP-4抑制剂。另外,在研产品中苑东生物的优格列汀(Ⅲ期)、百极地长制药的博格列汀(Ⅰ期)等药物也均为周制剂。长效制剂确实提高患者用药依从性,未来或将逐渐成为新研发趋势。
结语
未来随着DPP-4抑制剂市场渗透率的增加,国内DPP-4抑制剂市场规模还有望继续扩张,目前国产DPP-4抑制剂赛道已经来到爆发前夜,进口药和仿制药长期垄断DPP-4抑制剂市场的局面正加速被改写。
期待更多国产创新DPP-4抑制剂问世。
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4个月4款申报上市!“Follow”的DPP-4抑制剂将迎爆发2023-04-272023年4月26日,石药集团开发的1类新药普卢格列汀片(DBPR108片)递交的上市申请获得国家药品监督管理局正式受理,用于治疗2型糖尿病。关于普卢格列汀片普卢格列汀片是一种新型口服二肽基肽酶-IV(DPP-4)抑制剂,对DPP-4具有高选择性和强抑制性。通过抑制DPP-4,使内源性活性胰高血糖素样肽-1(GLP-1)水平升高从而增强β细胞和α细胞对葡萄糖的敏感性,增加葡萄糖刺激的胰岛素分泌并增强葡萄糖对胰高血糖素分泌的抑制作用,进而降低血糖水平且不诱发低血糖和增加体重。关键性3期临床研究此次申报是基于在中国开展的两项关键3期研究,即普卢格列汀片单药3期试验(CTR20191987)、普卢格列汀片联合二甲双胍3期试验(CTR20192506),这两项研究共纳入约1000例2型糖尿病受试者。2022年8月,石药集团公布了该研究的主要结果,这两项3期试验结果均达到预设终点。结果显示:单药试验结果显示,治疗24周后,普卢格列汀片治疗组HbA1c水平变化显著优于安慰剂组,同时非劣于阳性药磷酸西格列汀片组。与二甲双胍的联合试验结果显示,治疗第24周后,普卢格列汀片治疗组HbA1c水平变化显著优于安慰剂组。此外,普卢格列汀片组的安全性数据显示安全性与西格列汀组和安慰剂组相似。来源:CDE官网中国糖尿病市场持续扩容2型糖尿病是一种慢性代谢疾病,近些年糖尿病患病率持续上升,已经成为全球重大公共卫生问题之一。根据国际糖尿病联盟(IDF)统计,2021年中国成人糖尿病患者有1.41亿人,患病率高达11.6%,其中90%以上为2型糖尿病。根据公开数据,2021年中国糖尿病药物市场规模为454亿元人民币,同比增长12.8%,2016年至2021年复合增长率为8.6%,预计2021年至2026年复合增长率为11%。2021年中国医院终端糖尿病销售额为343亿元人民币,占比75.5%,同比增长8.2%,2016年至2021年复合增长率为8.3%。中国糖尿病药物市场规模(2016年至2021年)国内DPP-4抑制剂研究情况DPP-4抑制剂是治疗糖尿病主要药物之一,它通过抑制体内胰高血糖素样肽-1(GLP-1)分解代谢而发挥作用。DPP-4抑制剂能提高内源性GLP-1和GIP的水平,促进胰岛β细胞释放胰岛素,抑制胰岛α细胞分泌胰高血糖素,从而提高胰岛素水平,降低血糖,且不易诱发低血糖和增加体重。DPP-4抑制剂是一种新型的糖尿病口服药物,具有很多优点,如:一天服用一次,餐前餐后均可服用;不增加低血糖风险,胃肠道副作用少;不增加心血管事件的发生率,安全性及耐受性高等诸多优势。因此,DPP-4抑制剂是各大药企眼中的香饽饽,国内市场火热。根据公开数据,国内DPP-4抑制剂市场规模持续增长,中国DPP-4靶点药物的年销售额呈持续增长趋势,同比增长率在2018年为最高。2021年,DPP-4抑制剂销售额近30亿。迄今为止,全球范围内上市了多款DPP-4抑制剂,进入国内市场的有DPP-4抑制剂有利格列汀、曲格列汀、提格列汀、沙格列汀、维格列汀、西格列汀等。除了曲格列汀,其余DPP-4抑制剂均被纳入国家医保目录。国内获批DPP-4抑制剂凯莱英药闻整理,截止2023年4月全球范围内临床在研的DPP-4抑制剂约有28款,第一梯队临床3期的有4款,临床2期的有15款,临床1期的有9款。目前国内约有12款临床在研的DPP-4药物,涉及的企业有海思科、轩竹生物、苑东生物等。申报上市的产品多达5款,虽然还没有上市的国产DPP-4抑制剂创新药,但该类药物研发竞争格局已十分激烈。2023年2月,信立泰的1类新药苯甲酸复格列汀片(信复清)申报上市申请获得国家药监局受理。苯甲酸复格列汀片为DPP-4抑制剂,具有口服吸收迅速,半衰期长,作用持久等特点,目标适应症为2型糖尿病。恒瑞医药布局了瑞格列汀二甲双胍片,已于今年1月13日提交上市申请。2023年1月,海思科的DPP-4超长效抑制剂HSK7653片的上市申请获得CDE受理,用于治疗2型糖尿病。该药最大的特色是双周降糖药,有望成为全球首个DPP-4双周制剂。苑东生物自主研发的1类小分子优格列汀正在开展3期研究,是一款周制剂。目前国内尚无DPP-4周制剂口服降糖药上市。由华东理工大学研究团队研发的马来酸博格列汀同样为DPP-4周制剂,该研发项目已与山东百极地长制药达成合作协议,目前处于临床1/2期阶段。正大天晴布局了2款DPP-4抑制剂1类新药,分别为TQ-F3083胶囊、TQ05510胶囊,足见公司对该类药物的重视。国内在研DPP-4抑制剂凯莱英药闻整理,截止2023年4月GLP-1受体激动剂与DPP-4抑制剂的对比GLP-1受体激动剂作为近几年非常火热的降糖药,占据了很大的市场空间。那么,DPP-4抑制剂与之相比,有哪些优势呢?梳理二者的相关信息,我们发现,GLP-1受体激动剂与DPP-4抑制剂有相同的作用机制,即增强胰岛素分泌,一直胰高血糖素分泌;不良反应的表现上也相似,均是胃肠道反应;低血糖风险上也基本一致。不同点具体表现在以下几个方面。给药途径:GLP-1受体激动剂目前主要是皮下注射,DPP-4抑制剂是口服给药。作用方式:GLP-1受体激动剂可以抵抗DPP-4降解,半衰期更长;而DPP-4抑制剂有效GLP-1的失活,使内源性GLP-1在体内蓄积,在生理范围内增加有活性的GLP-1水平。心血管作用:GLP-1受体激动剂具有心血管获益;DPP-4抑制剂不增加心血管病变风险。对体重的影响:GLP-1受体激动剂能延缓胃排空,降低食欲,显著降低体重;DPP-4抑制剂在胃排空、抑制食欲等方面的作用较弱。4.77亿美元!韩国大熊制药早期BTK&ITK双靶点抑制剂海外授权2023-04-282023年4月27日,Daewoong Pharmaceutical(大熊制药)宣布已与美国生物技术公司Vitali Bio签署了其自身免疫性疾病候选药物DWP213388的全球许可协议。根据该协议,Aditum Bio的投资组合公司Vitalli Bio获得Daewoong的候选药物DWP213388在全球范围内的开发和商业化独家权利,Daewoong保留该产品在包括韩国在内的一些亚洲地区的权利。Daewoong将获得超过1000万美元的预付款,这笔交易高达4.77亿美元。此外,Vitali Bio将获得Daewoong开发的早期双靶点抑制剂的许可权。关于DWP213388DWP213388是大熊制药开发的一款自身免疫性疾病口服药物,目前在临床1期研究阶段,拟用于治疗系统性红斑狼疮、类风湿性关节炎、慢性自发性荨麻疹等适应症。该产品可选择性抑制布鲁顿酪氨酸激酶(BTK)和白细胞介素-2可诱导T细胞激酶(ITK),这两种酶参与B细胞和T细胞等免疫细胞的激活。与现有的仅抑制B细胞或T细胞的治疗方法不同,DWP213388是一种first-in-class新药,可以同时抑制BTK和ITK,因此比传统的单一疗法更具疗效潜力。去年8月,DWP213388的IND申请获得美国FDA批准,启动1期临床试验。在各种自身免疫性疾病动物模型中,如类风湿性关节炎(RA),该候选药物已经证实了优异的疗效。自身免疫性疾病市场规模自身免疫性疾病(AID)是指机体对自身抗体发生免疫反应而导致自身组织损害所引起的疾病,具有患病人口多、致残致死率高的特点。常见的自身免疫性疾病包括类风湿关节炎、系统性红斑狼疮、自身免疫性肝病、自身免疫性糖尿病等。根据公开数据,全球自身免疫性疾病治疗市场保持稳定增长,2020年全球自身免疫性疾病药物市场规模约为1206亿美元,同比上升1.43%,预计2021年达到1270亿美元。在整体市场增长同时,治疗手段也出现了产品迭代。目前,BTK抑制剂、JAK抑制剂等新一代小分子靶向药因为较传统治疗手段更优的临床疗效将逐步替代传统药物的市场地位。BTK/ITK抑制剂研究情况自身免疫性疾病的机制复杂,对这类疾病相关信号通路的研究非常有挑战。激酶是一类能够磷酸化人类蛋白组中三分之一蛋白的酶,且在免疫细胞的多个信号通路中都有分布,因此小分子激酶抑制剂针对自身免疫面疾病具有很好的治疗潜力。TEC激酶家族主要在造血细胞中表达,TEC家族所介导的信号转导主要在免疫细胞的分化、发育、增殖和凋亡等多种过程中起着重要的作用。TEC家族成员有BTK、ITK/TSK/EMT、TEC、TXK和BMX,其结构具有高度同源性。其中,BTK和ITK两个激酶分别在B细胞和T细胞的激活中发挥作用,BTK和ITK是具有吸引力的药物靶点。ITK属于非受体型酪氨酸激酶TEC家族成员之一,其在T细胞系中特异性表达,从而诱导IL-2、IL-4和IL-13的产生。ITK是在T细胞信号通路中起着重要作用,能够正向调节TCR信号通路,诱导IL-2、IL-4和IL-13的生成。ITK可调节人体的免疫功能。BTK是TEC家族的成员之一,除T细胞和终末分化的浆细胞外,在所有造血细胞中均有表达。BTK能够调节肥大细胞中的Fcε受体(FcεR)信号传导,参与到IgE介导的疾病。在啮齿类动物模型中,BTK抑制剂可通过减少自身抗体的产生和炎症细胞因子的产生来防止关节炎或系统性红斑狼疮的发展。ITK和BTK信号通路目前,全球有5款BTK/ITK抑制剂,其中上市1款,为伊布替尼。全球BTK/ITK抑制剂研究情况凯莱英药闻团队整理,截止2023年4月伊布替尼是由艾伯维和强生共同研发的第一代BTK抑制剂,伊布替尼之所以疗效卓越,在于其独特的的BTK/ITK多靶点作用机制。除了强效抑制BTK靶点外,伊布替尼对ITK靶点的抑制作用同样强效。伊布替尼通过抑制ITK靶点,可恢复或增加T细胞的数量,促进T细胞向有利方向分化,抑制其向不利方向分化,改善T细胞功能,调控肿瘤微环境。作为第一代BTK抑制剂,伊布替尼攻克了许多适应症,从上市后便保持连年增长的势头,2021年拿下97亿美元的亮眼业绩。2022年销售业绩为83亿美元,业绩的下滑与新一代BTK抑制剂上市抢夺市场有关系。2017-2022伊布替尼的销售情况(来源:佰傲谷)除了DWP213388,大熊制药还布局了一款BTK/ITK双靶点抑制剂,即DWP218,同样用于自身免疫性疾病的治疗,目前正在临床前开发阶段。关于Daewoong Pharmaceutical大熊制药成立于1945年,是韩国一家领先的制药公司。凭借强大且创新的内部研发和先进的制造设施,大熊制药为全球客户提供全面的医疗保健解决方案。为了继续建设其成为一家强大的全球医疗保健公司,大熊制药在亚洲和美国建立分支机构和研究中心,扩大了国际业务。大熊制药还在全球100多个国家扩大了战略伙伴关系。2022年,大熊制药签订了一笔价值为9.23亿美元的许可协议,扩大了其在全球市场的影响力,该协议许可 Fexuclue(用于治疗胃食管反流)在上市的第一年内在菲律宾和厄瓜多尔使用。此外,大熊制药成功推出了Envlo,这是韩国首个用于治疗糖尿病的SGLT2抑制剂,并与巴西和墨西哥签署了价值8436万美元的出口合同。关于Aditum BioAditum Bio是由诺华前首席执行官Joe Jimenez和诺华生物医学研究院(NIBR)前院长Mark Fishman博士于2019年共同创立的一家生物技术投资公司。Mark Fishman博士目前也是哈佛医学院的教授。在Mark Fishman博士任期内,NIBR发现并成功进行了120多个适应症的90种新药的临床试验。Vitalli Bio是Aditum Bio组建的第九家公司,与传统制药公司相比,Vitalli Bio具有独特的投资和运营模式,利用数据、软件和技术积极推动候选新药进入临床。Aditum Bio公司团队在全球制药行业和临床开发方面拥有丰富的经验,将积极参与DWP213388的开发。生物技术已成为韩国新的经济引擎生物技术和医学相关产业已成为韩国新的经济增长引擎。根据韩国食品医药品安全处的数据统计显示,2021年韩国医药品市场规模突破25万亿韩元(约合人民币1285亿元),同比增长9.6%。同时,根据韩国产业通商资源部发布的《2021年全年进出口动向》显示,2021年韩国医药品出口额为84.9亿美元,同比增长20.5%。制药、生物产业正在成为引领韩国经济的未来主力产业。2022年度,韩国新增上市药品1782件,目前,韩国的生物药产业年产值己进入世界Top15榜单,并成为全球第十大临床试验基地,首尔在全球临床试验城市排名中位列第一,在美国FDA批准的新药数量排名中,韩国位列第十位。封面图来源:123rf点击报名,学无止境,闪药人生!
关键词普卢格列汀;DPP-4抑制剂;2型糖尿病4月26日,石药集团1类新药「普卢格列汀片」的上市申请获CDE受理。普卢格列汀(DBPR108)是石药集团附属公司石药集团中奇制药技术(石家庄)有限公司开发一种新型口服二肽基肽酶-4(DPP-4)抑制剂,被开发用于治疗2型糖尿病。来源:CDE官网2022年8月,石药集团宣布普卢格列汀片治疗2型糖尿病的两个关键临床试验均达到预设终点,这两项临床试验共入组约1000例2型糖尿病受试者。其中普卢格列汀片单药治疗2型糖尿病的临床试验结果显示:在主要疗效终点第24周末HbA1c较基线变化,普卢格列汀片组显着优于安慰剂组,同时非劣于阳性药磷酸西格列汀片组。普卢格列汀片联合二甲双胍治疗2型糖尿病的临床试验结果显示:在主要疗效终点第24周末HbA1c较基线变化,普卢格列汀片组显着优于安慰剂组。此外,普卢格列汀片组的安全性数据显示安全性与西格列汀组和安慰剂组相似。二肽基肽酶-4(DPP-4)抑制剂是非常重要的一类2型糖尿病治疗药物,已被2020版《中国2型糖尿病防治指南》推荐单药或联合胰岛素,用以控制2型糖尿病患者的血糖。DPP-4抑制剂主要通过抑制DPP-4酶对胰高血糖素样肽-1(GLP-1)的降解,促进胰岛素葡萄糖依赖性分泌,抑制胰高血糖素分泌来发挥降糖作用,其可以改善β细胞功能紊乱,同时不增加患者的低血糖风险和体重。目前,国内已经批准7款DPP-4抑制剂,其中西格列汀、维格列汀、沙格列汀、阿格列汀和利格列汀均已进入国家医保。这7款DPP-4抑制剂中,曲格列汀原研药并未在国内获批上市,科伦药业率先在国内取得琥珀酸曲格列汀片仿制药生产批件。另外6款DPP-4抑制剂中,除了替格列汀,其余5款均有多款仿制药获批上市。用药频率上,除了维格列汀需要每天口服两次,曲格列汀每周口服一次,另外5款均需每天口服一次。国内已批准的DPP-4抑制剂资料来源:公开资料此外,目前国内还有5款DPP-4抑制剂已经申报上市(详见下表)。01HSK7653海思科的HSK7653是一款超长效DPP-4抑制剂,每两周给药一次,预计有望成为全球首个上市DPP-4双周制剂。02瑞格列汀恒瑞医药的瑞格列汀是国内首款报产的国产原研DPP-4抑制剂,此外恒瑞医药还开发了磷酸瑞格列汀与盐酸二甲双胍固定剂量复方制剂,即瑞格列汀二甲双胍片(I/II),目前该复方制剂已在国内保产,相关受理号为CXHS2300011/12。03盛格列汀盛世泰科的盛格列汀在临床上‘量’半功倍的治疗效果,有望使其成为同类最佳的降糖药物。据悉2018年初盛世泰科启动盛格列汀与西格列汀头对头比较的1期临床试验。在盛格列汀完成的近200例1期临床试验患者中,数据显示,当盛格列汀摄入量达到50毫克时,就已经能够实现相当于摄入100毫克西格列汀的DPP-4抑制能力。盛格列汀每天给药一次,服药后1-2小时即可进入峰值,拥有相比西格列汀更长的药物半衰期,能够更长期维持稳态降糖。国内部分在研DPP-4抑制剂来源:药渡数据库除了上述药物,目前国内还有多款创新DPP-4抑制剂进入临床试验阶段,如苑东生物的优格列汀(3期临床)、正大天晴的TQ-F3083(2期临床)、百极地长制药的博格列汀(2期临床)、辰欣药业的欣格列汀(2期临床),其中优格列汀和博格列汀是长效制剂,每周给药一次。我国是全世界糖尿病患者人数最多的国家,据悉2021年我国糖尿病报告患者人数达140.9百万人,较2019年增加537百万人,占全球报告患者总人数的26.2%。近年来,DPP-4抑制剂凭借安全性、耐受性良好,对体重没有明显影响,不增加低血糖风险等优势,临床使用量不断增加,其市场规模也不断扩张。据医药魔方数据库,2016年至2022年我国DPP-4靶点药物的年销售额呈持续增长趋势,其中2021年我国DPP-4抑制剂销售额近30亿元,其中默沙东原研药磷酸西格列汀份额占据整个DPP抑制剂市场的半壁江山。巨大的糖尿病市场吸引越来越多的药企投身DPP-4抑制剂赛道。但整体来看,目前国内DPP-4抑制剂市场竞争已相当激烈,后继者们要想脱颖而出,还必须有其独特优势,如给药频率更久、疗效更好,笔者认为海思科的HSK7653、盛世泰科的盛格列汀未来将非常值得期待。END👇关注药渡数据媒体矩阵
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