星盛新辉CHK1抑制剂获批临床！

2024-03-07
医药观澜
AACR会议
3月5日，中国国家药监局药品审评中心（CDE）官网公示显示，星盛新辉申报的XS-02胶囊获得临床试验默示许可，拟开发用于治疗晚期实体瘤。公开资料显示，XS-02是一款CHK1抑制剂，该候选药的临床研究数据曾入选了2023年美国癌症研究协会（AACR）年会。
星盛新辉CHK1抑制剂获批临床！
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来源: 医药观澜
细胞周期检查点激酶1（CHK1）属于丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶家族，是控制细胞周期检测点的核心蛋白，在DNA损伤修复过程中发挥着重要的作用。细胞感受DNA损伤刺激后，信号经上游激酶ATR/ATM传递至CHK1/CHK2，激活p53抑癌蛋白或Cdc25家族蛋白，促使cyclinE-CDK2或cyclinB-CDK1等复合物失活，最终阻滞细胞周期进程，完成DNA修复。
研究表明，CHK1蛋白在多种肿瘤中过度表达，其缺失可使肿瘤细胞对放疗或化疗敏感，并且与其它靶向DNA损伤修复系统的药物产生“合成致死”的效应。
XS-02是星盛新辉研发的一款小分子CHK1抑制剂，能特异性抑制CHK1生理功能，且具有良好的口服生物利用度。在2023年AACR年会上，研究人员以壁报形式公布了XS-02的临床前研究数据。在临床前多种实体瘤药效模型，尤其是PARP抑制剂原发/继发耐药的肿瘤PDX模型中，XS-02显示出良好的抗肿瘤能力且安全性可控。此外，该产品还显示出了良好的CHK1抑制活性和体内外抗肿瘤疗效，并有望解决一些同类在研药物无法口服吸收的问题。
参考资料：
[1]中国国家药监局药品审评中心（CDE）官网. Retrieved Mar 5 , 2024, from https://www.cde.org.cn/main/xxgk/listpage/9f9c74c73e0f8f56a8bfbc646055026d
[2]Discovery of a novel and oral CHK1 inhibitor for the treatment of solid tumors (abstractsonline.com. From https://www.abstractsonline.com/pp8/#!/10828/presentation/6543
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