主要目的：确定富马酸奥比特嗪肠溶微丸胶囊（SM-1）联合替莫唑胺在复发高级别胶质瘤患者的安全性和耐受性，包括剂量限制性毒性（DLT）和最大耐受剂量（MTD）/II 期推荐剂量（RP2D）。次要目的： 1）确定富马酸奥比特嗪肠溶微丸胶囊（SM-1）联合替莫唑胺在复发高级别胶质瘤患者中口服给药的药代动力学特性； 2）初步评估富马酸奥比特嗪肠溶微丸胶囊（SM-1）在中国复发高级别胶质瘤患者中的有效性。

开始日期2022-09-19

申办/合作机构

深圳市真兴医药技术有限公司

CTR20200351

/ Completed临床1期

富马酸奥比特嗪肠溶微丸胶囊（SM-1）在晚期实体瘤及复发难治性淋巴瘤患者的安全性、药代动力学I期临床研究

1.主要目的确定富马酸奥比特嗪肠溶微丸胶囊（SM-1）在晚期实体瘤及复发难治性淋巴瘤患者的安全性和耐受性，包括剂量限制性毒性（DLT）和最大耐受剂量（MTD）/II 期推荐剂量（RP2D）。 2. 次要目的确定富马酸奥比特嗪肠溶微丸胶囊（SM-1）单次、多次口服给药的药代动力学特征。初步评估富马酸奥比特嗪肠溶微丸胶囊（SM-1）的抗肿瘤活性。

开始日期2020-04-27

申办/合作机构

深圳市真兴医药技术有限公司

100 项与富马酸奥比特嗪相关的临床结果

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2020-09-01·Journal of Pharmacy and Pharmacology3区 · 医学

In vitro metabolic characterization of orbitazine, a novel derivative of the PAC-1 anticancer agent

3区 · 医学

Article

作者: Zhu, Qubo ; Han, Xuhua ; Wang, Shanshan ; Chen, Yanfen ; Hu, Gaoyun ; Liu, Wenjie ; Cheng, Zeneng ; Li, Fang

AbstractObjectivesThe in vitro evaluation of new drugs is an important step in the drug development pipeline. Orbitazine is a derivative of PAC-1 that has substituted the functional group homopiperazine ring with a piperazine ring. The purpose of this study was to assess the metabolic profile of orbitazine.MethodsMetabolism was characterized in vitro by incubating liver microsomes with metabolize orbitazine or the classical metabolic enzyme substrates. High performance liquid chromatography (HPLC) and LC-MS/MS were used to identify the parent drugs and metabolites of orbitazine or metabolic enzyme substrates.Key findingsThere was no difference in metabolic stability or metabolites across different species. The metabolites included a debenzyl compound and several hydroxyl compounds, defined as M1(316), M2(440), M3(422), M4(422) and M5(422). We found that orbitazine was metabolized by CYP3A4, CYP2C9 and CYP2D6 in a human liver microsomes incubation system. Orbitazine had no significant inhibitory effect on CYP1A2, CYP2B6, CYP2C9, or CYP2C19 in human liver microsomes, but showed a dose-dependent inhibition of CYP2C8, CYP2D6 and CYP3A4; and there was no orbitazine-mediated induction of CYP1A2, CYP2B6, CYP3A4 or mRNA expression in hepatocytes.ConclusionsThis in vitro data on the metabolism of orbitazine may provide valuable information to support further clinical progression as a potential therapeutic molecule.

项与富马酸奥比特嗪相关的新闻（医药）

2022-10-22

·药智网

【药咖君】25款1类新药获批临床，多款国产首创新药新进展！百济神州、恒瑞、石药…

看点 1.54项新药申请获得临床试验默认许可，包括25款1类新药2.CDE新受理32个新药（61个受理号）的临床试验申请3.百济神州3款抗肿瘤单抗获批临床药智数据显示，本期（10月14日至10月21日）有54项新药申请获得临床试验默认许可，涉及27款国产新药，9款进口新药；另有32个品种（61个受理号）临床申请获CDE承办受理，更多动态如下：新药临床申请·新获批本期，54项新药申请获得临床试验默认许可，涉及27款国产新药，9款进口新药。获批临床的创新药涉及BCL-2抑制剂、三代BTK抑制剂、FAK抑制剂、JAK1抑制剂、GARP单抗、LAG-3单抗、OX40激动剂、BTLA单抗、PD-L1/TGF-βRII双功能融合蛋白、HER2 ADC等，适应症涵盖多种血液肿瘤、实体瘤、阿尔茨海默病、炎症性关节病、骨坏死、精神分裂、干眼病等。数据来源：药智数据1. LP-108片 LP-108片是麓鹏制药开发的一种新型、高选择性BCL-2抑制剂，本次获批临床适应症为联合阿扎胞苷治疗急性髓系白血病（AML）、骨髓增生异常综合征（MDS）或慢性粒-单核细胞白血病（CMML）2. HBW-3210胶囊 HBW-3210胶囊是海博为药业自主研发的强透脑、可逆抗耐药三代BTK抑制剂，拟开发治疗B细胞非霍奇金淋巴瘤。据海博为药业新闻稿，HBW-3210能够克服第一、二代BTK抑制剂由于C481S突变产生的耐药性问题，对野生型和突变型BTK均有很高的抑制活性；且该药具有强透脑性，HBW-3210在透脑性（大鼠透脑率>60% VS ~10%）、有效性等关键成药性方面有着较突出的优势。3. IN10018片 N10018是应世生物从勃林格殷格翰（BI）引进的一款高效和高选择性的ATP竞争性黏着斑激酶（FAK）抑制剂，目前正在开发用于包括卵巢癌、黑色素瘤、三阴性乳腺癌、头颈部肿瘤、KRAS G12C突变肿瘤、胰腺癌等多种实体瘤适应症。2020年5月，应世生物与康宁杰瑞达成合作，共同开展PD-L1/CTLA-4双特异性抗体KN046与IN10018组合疗法的临床研究。本次获批的即是IN10018联合KN046以及标准化疗（白蛋白紫杉醇 + 吉西他滨）用于晚期胰腺癌的治疗。4. VC005片 VC005片是威凯尔医药自主研发的新型、高选择性JAK1抑制剂，能同时有效抑制TYK2等炎症靶点，抑制免疫细胞介导的细胞毒性和免疫应答，对JAK2、JAK3抑制活性较弱，化合物选择性好。该药此前已获批开展炎症性肠病(IBD)临床试验，本次获批适应症为炎症性关节病（inflammatory joint diseases，IJD），包括类风湿性关节炎、强直性脊柱炎等。5. 富马酸奥比特嗪肠溶微丸胶囊富马酸奥比特嗪肠溶微丸胶囊（SM-1）是深圳市真兴医药研发的潜在“first-in-class”Procaspase-3靶点抗肿瘤药物，目前单药治疗晚期实体瘤研究已进入II期临床，研究结果显示，药物具有良好的安全性和有效性。本次获批的是SM-1联合放疗在局部晚期头颈部鳞状细胞癌受试者中的安全性、药代动力学 I 期临床研究。6. RAB001注射液 RAB001是中山莱博瑞辰从美国骨和关节再生医学公司（Regenerative Arthritis & Bone Medicine, Inc.）引进的一款针对非创伤性骨坏死的小分子多肽偶联双重靶向创新药。相对于其他外源性干细胞治疗方法，RAB001通过增进内源性干细胞靶向到骨头，改善血液循环，修复骨坏死，刺激新骨形成。7. RX04胶囊 RX04胶囊是日馨医药开发的一款创新药，拟开展治疗阿尔兹海默症的研究。8. SYS6002 SYS6002是石药集团巨石生物开发的一款生物1类创新药，拟开展治疗实体瘤的研究。9. HLX60 HLX60（即重组抗GARP人源化单克隆抗体注射液）是复星医药自主研发的创新型抗GARP单抗，获批开展实体瘤和淋巴瘤的Ⅰ期临床试验。值得一提的是，2022年8月，HLX60联合汉斯状（斯鲁利单抗注射液）用于晚期/转移性实体瘤治疗的Ⅰ期临床试验于澳大利亚获批开展。目前，全球范围内尚无靶向GARP的单克隆抗体获批上市。10. 欧司珀利单抗注射液欧司珀利单抗（BGB-A1217）是百济神州开发的一款具有完善Fc功能的在研抗TIGIT单克隆抗体，目前已在全球启动多项后期临床试验，本次获NMPA批准的是用于可切除的II期至IIIA期非小细胞肺癌的新辅助治疗。此外，百济神州曾与诺华公司达成战略选择权、合作和授权协议，双方将在北美、欧洲和日本共同开发、生产和商业化欧司珀利单抗。11. LBL-007注射液 LBL-007注射液是南京维立志博自主研发的一款全人源抗LAG-3抗体药，2021年12月，维立志博授予百济神州LBL-007的全球研发和生产许可，以及中国境外的独家商业化权利。本次获批两项临床试验：可切除的II期至IIIA期非小细胞肺癌的新辅助治疗和微卫星稳定型/错配修复完整型结肠直肠癌。12. BGB-A445注射液 BGB-A445是百济神州开发的一款OX40激动剂抗体，全球范围内尚无同靶点药物上市，阿斯利康、辉瑞、GSK、罗氏等跨国药企的OX40抗体均已进入II期临床阶段，不过罗氏pogalizumab治疗尿路上皮癌的II期临床已终止，原因是患者招募缓慢。此前，BGB-A445已在国外获批临床，本次获NMPA批准在国内开展BGB-A445单药治疗或与替雷利珠单抗联合用药治疗晚期实体瘤临床研究。13. 重组人源化抗BTLA单克隆抗体注射液 icatolimab（TAB004/JS004）是君实生物自主研发的一款特异性针对B和T淋巴细胞衰减因子（BTLA）的重组人源化抗BTLA单克隆抗体。icatolimab于2019年和2020年分别在美国和中国获批进入临床研究，是全球首款进入临床研究的抗肿瘤BTLA（B/T淋巴细胞弱化因子）单抗，目前已进入中美两地Ib/II期临床研究阶段。在今年ASCO年会上，君实生物表示Icatolimab单药或联合特瑞普利单抗治疗R/R淋巴瘤患者都具有良好的耐受性，并表现出初步临床疗效。本次一项新适应症获批临床：JS004联合特瑞普利单抗以及联合或不联合标准化疗用于晚期肺癌。14. SHR-1701注射液 SHR-1701是恒瑞医药自主研发并具有知识产权的抗PD-L1/TGF-βRII双功能融合蛋白，可以促进效应性T细胞的活化，同时还可有效改善肿瘤微环境中的免疫调节作用，最终有效促进免疫系统对于肿瘤细胞的杀伤。目前，SHR-1701注射液已在中国开展多项实体瘤临床试验，包鼻咽癌、宫颈癌、非鳞非小细胞肺癌、晚期结直肠癌等，并在澳洲开展I期临床试验。本次获批开展HER2阳性胃或胃食管结合部腺癌临床研究。15. 注射用SHR-A1811 注射用SHR-A1811是恒瑞医药自主研发的以HER2为靶点的抗体偶联药物（ADC），此前已获批开展HER2异常非小细胞肺癌、HER2阳性乳腺癌等临床试验，本次获批开展HER2阳性胃或胃食管结合部腺癌临床试验。16. KP104注射液 KP104是科越医药开发的一款双靶点补体生物制剂。目前，KP104正进入针对多个适应症的2期临床试验，包括IgA肾病（IgAN）、C3肾小球病（C3G）、继发于系统性红斑狼疮的血栓性微血管病（SLE-TMA）和阵发性睡眠性血红蛋白尿症，还曾获得美国FDA授予治疗PNH的孤儿药资格。本次在中国获批的是一项2期临床试验，旨在中国阵发性睡眠性血红蛋白尿症患者中评估KP104的有效性、安全性、耐受性、药代动力学（PK）和药效学（PD）。17. GQ1005注射液 GQ1005注射液是启德医药开发的一款HER2 ADC药物，拟开展人表皮生长因子受体2（HER2）表达的晚期实体瘤成年患者的研究。18. DS003冻干粉针 DS003冻干粉针是达石药业开发的一款生物创新药，拟开展治疗晚期恶性实体瘤的研究。新药临床申请·新受理本期，CDE新受理32新药（61个受理号）临床申请。其中，25个品种（49个受理号）为国产新药，7个品种（12个受理号）为进口新药，更多动态如下：数据来源：药智数据、企业公告等网络公开数据信息来源：药智网、企业公告等网络公开信息来源 | 药智头条（药智网获取授权转载）撰稿 | 森林责任编辑 | 提特声明：本文系药智网转载内容，图片、文字版权归原作者所有，转载目的在于传递更多信息，并不代表本平台观点。如涉及作品内容、版权和其它问题，请在本平台留言，我们将在第一时间删除。— Tips —如果您有医药行业相关的线索或对医药政策、研发创新、资本市场、产业发展有深度观察欢迎投稿给我们马老师 18323856316（同微信）邮箱：maxuelian@yaozh.com 阅读原文，是昨天最受欢迎的文章哦

创新药抗体免疫疗法抗体药物偶联物合作

2022-08-08

·信狐药迅

万邦生化赖脯胰岛素上市申请，罗氏重磅眼科双抗Faricimab进口申请 | 新受理（8.1-8.7）

每周药品注册受理数据，分门别类呈现，一目了然。新药上市申请药品名称企业名称分类受理号精蛋白锌赖脯胰岛素混合注射液(25R)江苏万邦生化医药集团有限责任公司3.3CXSS2200070精蛋白锌赖脯胰岛素混合注射液(50R)3.3CXSS2200071盐酸右美托咪定鼻喷雾剂四川普锐特药业有限公司2.2CXHS22000422.2CXHS2200043新药临床申请药品名称企业名称分类受理号BA2101注射液山东博安生物技术股份有限公司1CXSL2200354BGB-A445注射液广州百济神州生物制药有限公司1CXSL2200353DS003冻干粉针达石药业(广东)有限公司1CXSL2200349EV71-CA16二价手足口病灭活疫苗(人二倍体细胞)艾美康淮生物制药(江苏)有限公司1.4CXSL2200357GQ1005注射液启德医药科技(苏州)有限公司1CXSL2200350HBW-3210胶囊成都海博为药业有限公司1CXHL2200563HEC138671片广东东阳光药业有限公司1CXHL22005451CXHL2200546IMG-007注射液英脉生物医药(杭州)有限公司1CXSL2200359IN10018片应世生物科技(上海)有限公司1CXHL22005701CXHL2200571KP104注射液科越医药(苏州)有限公司1CXSL2200361LBL-007注射液广州百济神州生物制药有限公司1CXSL2200351LM49片山西中医药大学1CXHL2200548LP-108片广州麓鹏制药有限公司1CXHL22005681CXHL2200569RAB001注射液中山莱博瑞辰生物医药有限公司1CXHL2200547REGEND006肺前体细胞(非干细胞)制剂苏州吉美瑞生医学科技有限公司1CXSL2200352SHR-1701注射液苏州盛迪亚生物医药有限公司1CXSL2200358VC005片江苏威凯尔医药科技有限公司1CXHL22005501CXHL22005511CXHL22005521CXHL22005531CXHL22005551CXHL22005561CXHL22005571CXHL2200558阿哌沙班分散片上海奥全生物医药科技有限公司2.2CXHL2200549富马酸奥比特嗪肠溶微丸胶囊深圳市真兴医药技术有限公司1CXHL2200554普那利单抗注射液天境生物科技(杭州)有限公司1CXSL2200348十七价重组人乳头瘤病毒疫苗(汉逊酵母)重庆博唯佰泰生物制药有限公司1.4CXSL2200355替雷利珠单抗注射液百济神州(上海)生物科技有限公司2.2CXSL2200360重组抗PD-1全人源单抗注射液石药集团中奇制药技术(石家庄)有限公司1CXSL2200347注射用SHR-A1811苏州盛迪亚生物医药有限公司1CXSL2200362注射用TQB2934正大天晴药业集团南京顺欣制药有限公司1CXSL2200356仿制药申请药品名称企业名称分类受理号阿托伐他汀钙片熙德隆药业(北京)有限公司5.2JYHS22000745.2JYHS22000755.2JYHS22000765.2JYHS2200077氨甲环酸片烟台万润药业有限公司4CYHS2201227奥扎格雷钠注射液山东华鲁制药有限公司3CYHS22012173CYHS2201218石家庄四药有限公司3CYHS22012193CYHS2201220丙泊酚中/长链脂肪乳注射液4CYHS22011954CYHS2201196对乙酰氨基酚栓浙江尔婴药品有限公司3CYHS22011843CYHS2201185多索茶碱注射液格林菲尔德(江苏)药业有限公司4CYHS2201234恩格列净片齐鲁制药(海南)有限公司4CYHS22011934CYHS2201194二氮嗪口服混悬液宿州亿帆药业有限公司3CYHS2201199二甲双胍恩格列净片(Ⅰ)安徽百奥药业有限公司4CYHS2201179富马酸丙酚替诺福韦片南京海辰药业股份有限公司4CYHS2201237腹膜透析液(乳酸盐-G1.5%)安徽丰原药业股份有限公司4CYHS2201183腹膜透析液(乳酸盐-G2.5%)4CYHS2201182钆布醇注射液海南普利制药股份有限公司4CYHS22012154CYHS2201216枸橼酸西地那非口崩片齐鲁制药有限公司4CYHS2201214黄体酮阴道缓释凝胶浙江仙琚制药股份有限公司4CYHS2201186己酮可可碱注射液广东君康药业有限公司3CYHS2201188间苯三酚注射液绪必迪药业(河北)有限公司4CYHS2201203结构脂肪乳注射液(C6-24)四川国瑞药业有限责任公司4CYHS2201238酒石酸美托洛尔片翎耀生物科技(上海)有限公司4CYHS22011904CYHS2201191利丙双卡因乳膏呋欧医药科技(湖州)有限公司4CYHS2201242硫酸特布他林雾化吸入用溶液浙江百代医药科技有限公司4CYHS22012084CYHS2201209江苏长泰药业有限公司4CYHS2201176马来酸阿伐曲泊帕片北京康蒂尼药业股份有限公司4CYHS2201204米诺地尔搽剂浙江百代医药科技有限公司3CYHS2201231帕拉米韦注射液江苏吴中医药集团有限公司苏州制药厂3CYHS2201192匹伐他汀钙片山东新时代药业有限公司4CYHS2201205瑞格列奈片浙江海翔药业股份有限公司4CYHS2201243舒更葡糖钠注射液上海汇伦江苏药业有限公司4CYHS22012004CYHS2201201他达拉非片通化万通药业股份有限公司4CYHS2201225碳酸司维拉姆片中美华世通生物医药科技(武汉)股份有限公司4CYHS2201207酮咯酸氨丁三醇注射液鲁南贝特制药有限公司3CYHS2201244头孢呋辛酯干混悬剂石家庄四药有限公司3CYHS22012213CYHS2201222吸入用乙酰半胱氨酸溶液四川普锐特药业有限公司4CYHS2201212腺苷注射液华夏生生药业(北京)有限公司3CYHS2201223盐酸达泊西汀片武汉杰士邦卫生用品有限公司4CYHS2201245盐酸多巴胺注射液厦门宝瑞药业有限公司3CYHS2201189杭州云柏医药科技有限公司3CYHS22011803CYHS2201181盐酸多巴酚丁胺注射液3CYHS2201202盐酸莫西沙星氯化钠注射液西安万隆制药股份有限公司4CYHS2201235盐酸司来吉兰片安徽贝克生物制药有限公司4CYHS2201236盐酸托莫西汀口服溶液北京韩美药品有限公司4CYHS2201187盐酸乌拉地尔注射液浙江恒研医药科技有限公司4CYHS22011774CYHS2201178广州瑞尔医药科技有限公司4CYHS22011974CYHS2201198盐酸左沙丁胺醇雾化吸入溶液浙江恒研医药科技有限公司3CYHS22012103CYHS2201211依巴斯汀口服溶液江苏联环药业股份有限公司3CYHS2201240注射用艾司奥美拉唑钠北京轩升制药有限公司4CYHS2201213注射用福沙匹坦双葡甲胺江苏奥赛康药业有限公司3CYHS2201239注射用硼替佐米广东鼎信医药科技有限公司4CYHS2201206海南双成药业股份有限公司4CYHS2201168左卡尼汀口服溶液湖北欣泽霏药业有限公司4CYHS2201241进口申请药品名称企业名称分类受理号ARV-471片辉瑞投资有限公司1JXHL2200233BI 1015550 片勃林格殷格翰(中国)投资有限公司1JXHL22002181JXHL2200219BMS-986256胶囊百时美施贵宝(中国)投资有限公司1JXHL22002341JXHL2200235Faricimab注射液罗氏(中国)投资有限公司3.1JXSS2200030JDQ443片诺华(中国)生物医学研究有限公司1JXHL22002241JXHL2200225Mezigdomide胶囊百时美施贵宝(中国)投资有限公司1JXHL22002271JXHL22002281JXHL22002291JXHL22002301JXHL22002311JXHL2200232TNO155 胶囊诺华(中国)生物医学研究有限公司1JXHL22002211JXHL2200222TNO155片1JXHL2200223阿托伐他汀钙片熙德隆药业(北京)有限公司5.2JYHS22000745.2JYHS22000755.2JYHS22000765.2JYHS2200077高血糖素鼻用粉雾剂礼来苏州制药有限公司5.1JXHS2200063注射用68Ga-PSMA-11远大医药(中国)有限公司5.1JXHL2200220注射用替曲朵辛上海百利佳生医药科技有限公司1JXHL2200226中药相关申请药品名称企业名称分类受理号九味化斑丸天士力医药集团股份有限公司1.1CXZL2200035

抗体疫苗免疫疗法

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研发状态

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适应症	最高研发状态	国家/地区	公司	日期
晚期恶性实体瘤	临床3期	中国	深圳市真兴医药技术有限公司	2020-04-27
复发性淋巴瘤	临床3期	中国	深圳市真兴医药技术有限公司	2020-04-27
难治性淋巴瘤	临床3期	中国	深圳市真兴医药技术有限公司	2020-04-27
高级别胶质瘤	临床2期	中国	深圳市真兴医药技术有限公司	2024-08-23
晚期三阴性乳腺癌	临床2期	中国	深圳市真兴医药技术有限公司	2023-04-21
小肠腺癌	临床2期	中国	深圳市真兴医药技术有限公司	2023-01-03
结肠癌	临床2期	-	深圳市真兴医药技术有限公司	-
胶质瘤	临床2期	-	深圳市真兴医药技术有限公司	-
直肠癌	临床2期	-	深圳市真兴医药技术有限公司	-
头颈部肿瘤	临床1期	中国	深圳市真兴医药技术有限公司	-