A Randomized, Open-Label, Multiple-Dose Phase II Study to Evaluate Efficacy and Safety of D-0120 Administered in Combination With Allopurinol in Subjects With Gout

D-0120 is being tested in combination with Allopurinol in adult subjects with Gout.

开始日期2023-04-17

申办/合作机构

益方生物科技（上海）股份有限公司

NCT05504083 / Completed临床2期

A Multicenter Randomized and Controlled Phase IIb Study to Evaluate the Efficacy and Safety of D-0120 Tablets in Patients with Primary Hyperuricemia

This is a randomized, open-label, parallel-controlled, multicenter clinical trial in primary hyperuricemia patients with or without gout.

开始日期2022-09-28

申办/合作机构

益方生物科技（上海）股份有限公司

CTR20221594 / Recruiting临床2期

一项评价D-0120治疗原发性高尿酸血症有效性和安全性的多中心、随机、平行对照Ⅱb期临床研究

A部分：（1）主要目的：初步评价不同剂量的D-0120在原发性高尿酸血症患者中降尿酸的有效性。（2）次要目的：初步评价不同剂量的D-0120在原发性高尿酸血症患者中的安全性。评价D-0120在原发性高尿酸血症患者中的群体药物代谢动力学特征。 B部分：（1）主要目的：初步评价不同剂量的D-0120在原发性高尿酸血症患者中的安全性。（2）次要目的：初步评价不同剂量的D-0120在原发性高尿酸血症患者中降尿酸的有效性评价D-0120在原发性高尿酸血症患者中的群体药物代谢动力学特征。

开始日期2022-09-23

申办/合作机构

益方生物科技（上海）股份有限公司

100 项与 Darbinurad 相关的临床结果

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100 项与 Darbinurad 相关的转化医学

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100 项与 Darbinurad 相关的专利（医药）

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项与 Darbinurad 相关的文献（医药）

2011-01-01·The Journal of general virology3区 · 医学

Cathepsins are involved in virus-induced cell death in ICP4 and Us3 deletion mutant herpes simplex virus type 1-infected monocytic cells

3区 · 医学

Article

作者: Kristiina Nuutila ; Piritta Peri ; Pekka Saukko ; Tytti Vuorinen ; Veijo Hukkanen

We have studied cell death and its mechanisms in herpes simplex virus type 1 (HSV-1)-infected monocytic cells. The HSV-1 ICP4 and Us3 deletion mutant, d120 caused both apoptosis and necroptosis in d120-infected monocytic cells. At a late time point of infection the number of apoptotic cells was increased significantly in d120-infected cells when compared with uninfected or parental HSV-1 (KOS)-infected cells. Necroptosis inhibitor treatment increased the number of viable cells among the d120-infected cells, indicating that cell death in d120-infected cells was, in part, because of necroptosis. Moreover, lysosomal membrane permeabilization and cathepsin B and H activities were increased significantly in d120-infected cells. Inhibition of cathepsin B and S activities with specific cathepsin inhibitors led to increased cell viability, and inhibition of cathepsin L activity resulted in a decreased number of apoptotic cells. This indicates that cathepsins B, L and S may act as cell-death mediators in d120-infected monocytic cells. In addition, caspase 3 activity was increased significantly in d120-infected cells. However, the caspase 3 inhibitor treatment did not decrease the number of apoptotic cells. In contrast, inhibition of cathepsin L activity by cathepsin L-specific inhibitor clearly decreased caspase 3 activity and the number of apoptotic cells in d120-infected cells. This might suggest that, in d120-infected monocytic cells, cathepsin L activates caspase 3 and thus mediates d120-induced apoptosis. Taken together, these findings suggest that d120-induced cell death is both apoptotic and necroptotic.

2008-12-01·Virology journal3区 · 医学

Herpes Simplex Virus Type 1 Us3 Gene Deletion Influences Toll-like Receptor Responses in Cultured Monocytic Cells

3区 · 医学

ArticleOA

作者: Tytti Vuorinen ; Eeva Broberg ; Piritta Peri ; Helena Kantola ; Riikka K Mattila ; Veijo Hukkanen ; Matti Waris ; Heidi S Karttunen

Abstract:

Background:

Toll-like receptors have a key role in innate immune response to microbial infection. The toll-like receptor (TLR) family consists of ten identified human TLRs, of which TLR2 and TLR9 have been shown to initiate innate responses to herpes simplex virus type 1 (HSV-1) and TLR3 has been shown to be involved in defence against severe HSV-1 infections of the central nervous system. However, no significant activation of the TLR3 pathways has been observed in wild type HSV-1 infections. In this work, we have studied the TLR responses and effects on TLR gene expression by HSV-1 with Us3 and ICP4 gene deletions, which also subject infected cells to apoptosis in human monocytic (U937) cell cultures.

Results:

U937 human monocytic cells were infected with the Us3 and ICP4 deletion herpes simplex virus (d120), its parental virus HSV-1 (KOS), the Us3 deletion virus (R7041), its rescue virus (R7306) or wild type HSV-1 (F). The mRNA expression of TLR2, TLR3, TLR4, TLR9 and type I interferons (IFN) were analyzed by quantitative real-time PCR. The intracellular expression of TLR3 and type I IFN inducible myxovirus resistance protein A (MxA) protein as well as the level of apoptosis were analyzed by flow cytometry. We observed that the mRNA expression of TLR3 and type I IFNs were significantly increased in d120, R7041 and HSV-1 (F)-infected U937 cells. Moreover, the intracellular expression of TLR3 and MxA were significantly increased in d120 and R7041-infected cells. We observed activation of IRF-3 in infections with d120 and R7041. The TLR4 mRNA expression level was significantly decreased in d120 and R7041-infected cells but increased in HSV-1 (KOS)-infected cells in comparison with uninfected cells. No significant difference in TLR2 or TLR9 mRNA expression levels was seen. Both the R7041 and d120 viruses were able to induce apoptosis in U937 cell cultures.

Conclusion:

The levels of TLR3 and type I IFN mRNA were increased in d120, R7041 and HSV-1 (F)-infected cells when compared with uninfected cells. Also IRF-3 was activated in cells infected with the Us3 gene deletion viruses d120 and R7041. This is consistent with activation of TLR3 signaling in the cells. The intracellular TLR3 and type I IFN inducible MxA protein levels were increased in d120 and R7041-infected cells but not in cells infected with the corresponding parental or rescue viruses, suggesting that the HSV-1 Us3 gene is involved in control of TLR3 responses in U937 cells.

2007-01-01·Journal of neurovirology4区 · 医学

Herpes simplex virus type 1 ICP4 deletion mutant virus d120 infection failed to induce apoptosis in nerve growth factor–differentiated PC12 cells

4区 · 医学

Article

作者: Timothy M Block ; Benjamas Aiamkitsumrit ; Xianchao Zhang ; Nigel W Fraser ; Pamela Norton ; Ying-Hsiu Su

It has been suggested that terminally differentiated neuronal cells and mitotic cells respond differently in many aspects to herpes simplex virus type 1 (HSV-1) infection. The ICP4-deleted, Us3-defective, HSV-1 mutant strain d120 induces classical apoptosis in a variety of mitotic cell lines. Its behavior in postmitotic cells is not known. Here the authors report that mutant d120 virus failed to induce apoptosis in neuronal-like, nerve growth factor (NGF)-differentiated PC12 cells. More strikingly, rather than inducing apoptosis, d120 infection prolonged the life of nondividing NGF-differentiated PC12 cells in the culture flask. The virus genome had a half-life of 30 days. Unlike in other cells, such as Vero, neither wild-type nor d120 infection of NGF-differentiated PC12 cells induced the nuclear factor (NF)-kappa B p65 pathway, which has been associated with virus-induced apoptosis. Thus, the authors demonstrate, for the first time, that a potent apoptosis inducer mutant d120 failed to induce apoptosis in neuronal-like NGF-differentiated PC12 cells, unlike a number of other cell lines studied. The possible mechanisms involved in the failure of d120 to induce apoptosis in neuronal-like NGF-differentiated PC12 cells are discussed.

项与 Darbinurad 相关的新闻（医药）

2024-06-24

·药渡Daily

“医药一哥”能否杀出重围？

继GLP-1减肥药矩阵60亿美元出海后，近日“医药一哥”恒瑞医药又传出好消息。在2024年欧洲风湿病学大会（EULAR）上，恒瑞医药披露了痛风新药SHR4640片联合非布司他片治疗经非布司他治疗未达标的原发性痛风伴高尿酸血症的最新研究数据：较安慰剂显著提高血尿酸达标率，降低血尿酸水平，且安全性可控。更值得一提的是，SHR4640已处于III期临床，在国内进度领先，有望成为国产首个上市的URAT1抑制剂。不过，国内痛风药市场竞争十分激烈，除卫材的多替诺雷片已申报上市外，还有一品红、海创药业、通化东宝等超过10家药企虎视眈眈。在此背景下，“医药一哥”能否杀出重围？ 01 具备大药潜质？ SHR4640是恒瑞自研的国内首个高选择性的强效尿酸重吸收转运子1（URAT1）抑制剂。 URAT1是尿酸的转运体，是参与尿酸盐重吸收过程的最重要载体蛋白之一。由于URAT1大约介导了90%的尿酸重吸收，且相较其他转运蛋白对尿酸具有更高的亲和力和运转效率，成为了高尿酸血症/痛风药物的最火靶点。不过，全球获批的传统URAT1抑制剂，包括苯溴马隆、丙磺舒和雷西纳德，均存在安全性问题。例如，苯溴马隆在美国未获FDA批准上市，在欧洲上市后因肝脏毒性被撤市；丙磺舒在患者服用初期会显著增加肾脏中尿酸含量，增加肾结石和其他肾脏疾病的风险；雷西纳德于2015年获FDA批准上市后，由于肾脏毒性被黑框警告，并于2019年撤市。除URAT1抑制剂外，黄嘌呤氧化酶抑制剂也是治疗高尿酸血症/痛风的药物，包括别嘌呤醇、非布司他，但治疗高尿酸血症大约有40%-60%的患者血清尿酸浓度不能控制到理想水平（小于360mg/dl）。可见，患者对新一代URAT1抑制剂翘首以盼。恒瑞医药的SHR4640便是其中一员。 SHR4640能够高度选择性、高活性地抑制URAT1，促进尿酸的排泄，从而用于治疗痛风和高尿酸血症，且与黄嘌呤氧化酶抑制剂非布司他等药物联用疗效更佳。根据II期临床试验结果，用药第5周时，10mg的SHR4640降尿酸效果优于苯溴马隆，并且表现出良好的耐受性和安全性。另外，根据恒瑞在2024 EULAR年会上公布SHR4640片联合非布司他片治疗经非布司他治疗未达标的原发性痛风伴高尿酸血症的最新研究结果：加用SHR4640可以较安慰剂显著提高血尿酸达标率，降低血尿酸水平，且安全性可控。临床数据显示，治疗12周sUA达标（≤360μmol/L）的受试者百分比：SHR4640 10mg+非布司他组为56.9%，SHR4640 5mg+非布司他为53.1%，均显著优于安慰剂+非布司他组13.7%（P值均＜0.0001，OR值分别为8.7和7.1）。在安全性上，SHR4640+非布司他组整体不良事件发生率与安慰剂+非布司他组相似，整个试验期间，无不良事件导致治疗终止或导致死亡。凭借极具潜力的临床疗效，以及恒瑞强劲的商业化实力，SHR4640或许具备大药潜质。 02 “一哥”为何速攻痛风领域？痛风领域，可谓是恒瑞势在必得的市场。这是为何？一方面，由于患者人数相当庞大，高尿酸血症及痛风市场展现出广阔的前景。目前，高尿酸血症被称为继糖尿病、高血压、高血脂症后的“第四高”，痛风已成为仅次于糖尿病的第二大代谢类疾病。随着生活水平的提高和饮食习惯的变化，高尿酸血症及痛风的患病率快速上升。根据弗若斯特沙利文数据，2020年全球、中国高尿酸血症及痛风患病人数分别为9.3亿人、1.7亿人，预计到2030年患病人数将分别达到14.2亿人、2.4亿人，使得同期全球和中国痛风药市场规模分别达到77亿美元、108亿元。另一方面，全球高尿酸血症/痛风药物市场仍存在较大的未满足临床需求，尤其是缺乏安全性高且疗效显著的药物。由于这类疾病需要长期服药，药物的安全性至关重要。然而，目前传统的URAT1抑制剂普遍存在安全性问题，导致市场迫切需要更安全、高效的治疗药物。在这一背景下，即便非布司他被FDA打上了黑框警告，也不影响它在中国市场成为抗痛风制剂的TOP 1产品。据统计，2022年中国三大终端六大市场非布司他片销售额合计超过10亿元。这一销售成绩也从侧面印证了痛风新药市场具有巨大的潜力。图片来源：浙商证券研报正是基于上述种种因素，恒瑞医药SHR4640成为了痛风领域国内研发进度最快的药物。但值得一提的是，尽管恒瑞进度领先，可要想在这一领域突出重围并不容易，毕竟想分食蛋糕的药企不在少数。已经率先在国内申报上市的海外药企卫材，便是恒瑞要迈过的“第一道关卡”。今年1月，卫材的多替诺雷（Dotinurad）获得NMPA受理上市申请，最快今年内可获批。此前，多替诺雷已经于2020年在日本上市，用于治疗高尿酸血症和痛风。根据在日本开展的一项Ⅲ期临床研究结果显示，多替诺雷4mg治疗伴或不伴痛风的高尿酸血症患者，58周血尿酸水平≤6mg的患者比例为100%，长期使用对肾功能无明显影响，对肝功能无临床相关影响。 03 国内超10款在研，“一哥”能否突出重围？恒瑞要迈过的“第二道关卡”，便是虎视眈眈的国内药企。目前，已有超过10款国产URAT1抑制剂进入临床阶段，包括一品红AR882、海创药业HP501、通化东宝THDBH130、康缘药业WXSH0493和益方生物D-0120等。在近期举办的2024 EULAR年会上，一品红也亮相了1类新药AR882的临床试验成果。 AR882是由一品红和Arthrosi合作研发的高效选择性的新一代URAT1抑制剂，具备BIC潜力，于2023年获美国FDA同意启动III期临床试验，并于今年4月在国内启动了II/III期试验。相较同类药物，AR882不仅能降低痛风患者的血清尿酸（sUA）水平，还能显著减少痛风石、减轻尿酸结晶负担及降低痛风急性发作率，定位为治疗高尿酸血症及痛风的一线用药，顽固性痛风石的突破性疗法药物及慢性肾病用药。根据2024 EULAR年会公布的II期研究结果显示，AR882在痛风石患者中进行的第6至12个月扩展研究中，痛风患者的安全性和耐受性良好，sUA显著降低，患者表现出持续的痛风石和晶体体积溶解。海创药业的HP501是全新分子结构，URAT1抑制活性高，安全性良好。目前，HP501单药治疗高尿酸血症/痛风已处于II/III期临床，并在美国开展治疗痛风相关的高尿酸血症的II期临床，同时于今年4月获NMPA批准在中国开展联合用药（联合黄嘌呤氧化酶抑制剂）的IND申请。痛风是我国第二大代谢类疾病，作为国内糖尿病龙头之一的通化东宝，自然不会错过这块市场蛋糕。为此，通化东宝布局了2款痛风/高尿酸血症一类新药，包括以URAT1为靶点的排尿酸药物THDBH130/THDBH130片（已完成关键IIa期临床）、痛风双靶点抑制剂THDBH150/THDBH151片（已完成I期临床），以及痛风治疗领域化学口服药物依托考昔片。另外，康缘药业的WXSH0493正在开展针对高尿酸血症的II期临床，2023年投入研发费用2059万元，同比上年增加50.68%，足见其重视程度。益方生物对D-0120的研发也十分重视，截至2023年底已累计投入研发金额2.27亿元（预计总投资额12亿元），目前D-0120已在国内完成IIa期试验，结果显示降尿酸效果优良，在每日给药4mg剂量下患者的血尿酸达标率为80%，并在美国开展了与别嘌醇联合用药的II期研究。 04 结语恒瑞要迈过的“第三道关卡”，是SHR4640上市后的销售。这对于拥有强劲销售实力的“医药一哥”而言，难度并不大。综上可见，国内痛风药市场的潜力正在加速释放。下一个10亿大单品或将在未来几年出现，会花落“一哥”吗？参考资料 1.各家公司的财报、公告、官微 2.《医药行业创新药靶点系列研究之二：URAT1，痛风最热，静待突破-240411》，浙商证券 3.长江证券、华安证券研报

上市批准临床3期临床结果临床2期

2024-04-22

·药闻康策

潜在的百亿蓝海市场，“最强王者”即将显现？

☝ 点击上方一键预约 ☝ 最新最热的医药健康新闻政策现代生活习惯和饮食结构变化，导致高尿酸血症和痛风疾病患者人数不断攀升，痛风发作时的剧烈疼痛，严重影响患者生活质量。若除去遗传因素，偏好高嘌呤食物、饮酒的中年男人；热衷熬夜、美食、肥胖的年轻人；喜爱老火靓汤、海鲜的广东人，正成为痛风发作的主力人群。来源：公开资料，中康CMH整理01我国约有1500万痛风患者现有药物未满足临床安全及疗效需求据《2021中国高尿酸及痛风趋势白皮书》显示，截至2020年全球高尿酸及痛风患病人数为9.3亿人，中国高尿酸血症的患病人数约为1.77亿，痛风患病人数约为1466万。目前治疗慢性痛风有两种手段，主要包括黄嘌呤氧化酶抑制剂（XO1）与URAT1抑制剂两种治疗药物，但它们在药物安全性和疗效方面均未满足现有临床需求，痛风患者对新型安全的促尿酸排泄药物有强烈的需求。比如，属于黄嘌呤氧化酶抑制剂的别嘌醇、非布司他分别有着皮炎、超敏反应、肝毒性与肝异常、潜在的心血管风险等副作用。事实上，作为抗痛风药第一大品种，非布司他是第一代抗痛风药别嘌醇上市40年后，首个批准用于痛风及高尿酸治疗的药物。但在2019年FDA警告了非布司他的心血管和全因死亡风险，同时加拿大卫生部也警示了其会增加心血管死亡风险。至于目前国内主流的苯溴马隆，更是曾在国外发生过肝坏死，在国内使用时需要密切监测肝功能。据中康开思数据显示，非布司他作为曾经在国内年销超20亿元的痛风大单品，在纳入国采后，其全国等级医院销售额就从2019年的超15亿元一路萎缩至2023年的4.7亿元。而苯溴马隆在2023年全国等级医院销售约为3亿元，同比下滑1.8%；别嘌醇在2023年全国等级医院销售仅为8700万元左右。非布司他全国等级医院市场情况来源：中康开思系统苯溴马隆全国等级医院市场情况来源：中康开思系统022030年我国尿酸及痛风病人将达2.4亿百亿痛风市场，“最强王者”即将显现？据Frost&Sullivan预测，我国高尿酸血症及痛风患病人数会在2030年达到2.4亿人，而国内痛风药物市场规模将从2016年的9亿元增长至2020年的28亿元，并预计于2030年增长至108亿元。来源：Frost&Sullivan正因为国内患者数量庞大，以及临床需求未满足，我国对于痛风新药的研发存在迫切需求，而通过抑制尿酸盐重吸收转运子1（URAT1）来促进尿酸排泄已成为目前的热门靶点。因为基于URAT1靶点痛风相关药物结构改造，可降低化合物肝毒性或肾毒性，有效提升治疗安全性。从国内研发管线来看，一品红、恒瑞、康缘、海创、益方生物等多家公司纷纷布局高尿酸血症及痛风药临床管线。其中，特别值得关注一品红的AR882，其有着同类最优的潜力，有望成为该领域的“最强王者”。目前它在海外已进入临床III期。其过往临床数据表明，相比现有疗法，AR882治疗痛风患者的疗效更好，安全性更高。AR882除了能降低痛风患者的血清尿酸（sUA），还能显著减少痛风石、减轻尿酸结晶负担及降低痛风急性发作率的趋势。另据国家药审中心旗下药物临床试验登记与信息公示平台显示，近日一品红AR882胶囊启动了对比非布司他片治疗原发性痛风伴高尿酸血症患者的有效性和安全性的多中心、随机、双盲、平行对照、II/III期临床试验。此外，恒瑞医药的SHR4640的进度最快，已进入临床III期试验，此前结果表明高剂量组与苯溴马隆相比，SHR4640降尿酸效果更显著。它也有望成为国产首个上市的URAT1抑制剂。全球高尿酸及痛风在研药物实验数据对比来源：华安证券此外，康缘药业的WXSH0493重点解决提高药效、降低OAT4抑制、避免高活性代谢中间体等问题，在国内开展了II期临床；海创药业的HP501药效持久，联用效果显著，国内临床进度也比较快；益方生物的D-0120安全性、耐受性良好，治疗剂量窗口大，单剂量5-40mg的给药区间表现出良好安全性。(来源:新康界作者:豫笠）药闻康策新媒体矩阵微信公众号点击下方一键关注【免责声明】1.“药闻康策”部分文章信息来源于网络转载是出于传递更多信息之目的，并不意味着赞同其观点或证实其内容的真实性。如对内容有疑议，请及时与我司联系。2.“药闻康策”致力于提供合理、准确、完整的资讯信息，但不保证信息的合理性、准确性和完整性，且不对因信息的不合理、不准确或遗漏导致的任何损失或损害承担责任。3.“药闻康策”所有信息仅供参考，不做任何商业交易或医疗服务的根据，如自行使用“药闻康策”内容发生偏差，我司不承担任何责任，包括但不限于法律责任，赔偿责任。欢迎转发分享、点赞、点在看

核酸药物申请上市临床研究

2024-01-26

·药融圈

影响超亿人群，痛风/高尿酸血症URAT1新药递交NDA

▲3月7-8日成都生物医药创新者峰会 · 点击立即报名注：本文不构成任何投资意见和建议，以官方/公司公告为准；本文仅作医疗健康相关药物介绍，非治疗方案推荐（若涉及），不代表平台立场。任何文章转载需得到授权。痛风是由高尿酸血症和关节周围的尿酸盐晶体沉积引起的病症。高尿酸血症是痛风形成的主要病因。痛风与高血压、肥胖、心血管疾病、糖尿病和慢性肾脏疾病等疾病有关，而这些合并疾病会让痛风治疗更为复杂，增加过早死亡风险。据统计，全球痛风患者人数超过5500万，高尿酸血症患者人数远远高于2亿人。据《中国高尿酸血症与痛风诊疗指南（2019）》及国家统计局第六次人口普查数据显示，我国高尿酸血症的总体患病率为 13.3%，患病人数约为 1.77 亿，痛风总体发病率为 1.1%，患病人数约为 1466 万。目前，痛风仍无法完全治愈，其治疗包括急性发作期治疗和长期治疗。其中急性发作期治疗以控制症状、消除疼痛和降低炎症为主要目的，常用药物为止痛药、皮质激素和秋水仙碱。长期治疗则是通过抑制尿酸生成或促进尿酸排泄的方式降低患者血尿酸水平。根据作用机制，痛风治疗药物可分为三大类：（1）抑制尿酸生成的黄嘌呤氧化酶抑制剂，如别嘌醇和非布司他；（2）促尿酸排泄尿酸盐转运蛋白1抑制剂，如苯溴马隆、雷西纳德和丙磺舒；（3）分解尿酸的尿酸氧化酶类似物。如聚乙二醇重组尿酸酶。目前已上市的痛风治疗药物存在不同程度的副作用。药融云数据www.pharnexcloud.com监测显示，在中国市场仅仅URAT1靶点新药在研就有：江苏新元素医药的ABP-671、信诺维的XNW3009、益方生物（Inventis Bio）的 D-0120、珊顿医药、一品红/Arthrosi、成都海创药业的口服HP501缓释片、上海璎黎药业的YL-90148、先声药业从韩国JW Pharmaceutical引进的URC-102、台湾TWi Biotechnology的小分子药物AC-201 、天津药物研究院、恒瑞医药SHR4640、基石药业、海正药业、江苏艾立康药业、通化东宝THDBH130、复星复创、康缘药业等等。期待各类研发的新药解决相关问题。012020年2月25日，卫材株式会社和富士药品株式会社宣布，已就由富士药品研发用于治疗高尿酸血症和痛风的Dotinurad（URAT1抑制剂）达成许可协议，卫材将负责其产品在中国市场独家开发和销售。卫材将负责Dotinurad在中国的新药申请，并向富士药品支付首付款、开发里程碑和销售里程碑款项。药融云数据www.pharnexcloud.com022024年1月22日，中国国家药品监督管理局（NMPA）药品审评中心（CDE）官网公示，卫材中国以注册分类5.1类申报的多替诺雷片上市申请已获得受理。多替诺雷片（Dotinurad，中国未来拟定的商品名：优乐思）是一款促尿酸排泄药，此前已经于2020年在日本首次获批上市，用于治疗高尿酸血症和痛风（富士药品、持田制药（Mochida）联合开发）。多替诺雷是一种新型痛风治疗药物，通过选择性抑制与肾脏中尿酸重吸收有关的尿酸盐转运蛋白（URAT1），抑制尿酸重吸收并降低血尿酸水平。作为一种URAT1选择性抑制剂，多替诺雷有效抑制肾近端小管URAT1而不影响尿酸排泄因子ABCG2和OAT1/3的功能，相比非选择性URAT1抑制剂降血尿酸的效率更高。卫材在中国开展了一项旨在评估多替诺雷和非布司他治疗痛风疗效的3期临床研究（NCT05007392）。该研究纳入451例痛风患者，随机分为多替诺雷 4mg组和非布司他 40mg组，主要研究终点是治疗24周血尿酸水平≤ 6.0 mg/dL的患者百分比。此前在日本开展的一项3期临床研究结果显示，多替诺雷 4mg治疗伴或不伴痛风的高尿酸血症患者，58周血尿酸水平≤ 6.0 mg/dL的患者达标率100%。参考：NMPA/CDE；药融云数据www.pharnexcloud.com；FDA/EMA/PMDA；相关公司公开披露；http://www.eisai.co.jp/index.html；http://www.mochida.co.jp/english/business/；https://www.prnasia.com/story/434594-1.shtml；新元素医药完成超6亿元人民币D轮融资；小分子Biotech,信诺维：启动科创板IPO；快：恒瑞URAT1抑制剂挺进三期临床！; 等等。本文仅用于向医疗卫生专业人士提供科学信息，不代表平台立场，不作任何用药推荐活动推荐 3月 • NDC x 2024新药创新者峰会关键词： ADC，改良型新药，小分子新药，GLP-1药物（点击下方图片查看详情）▼【关于药融圈】药融圈PRHub旨在帮助生物医药科技型企业进行品牌推广及商务拓展服务，针对客户的真实需求制定系统化解决方案，通过“翻译-降维-场景化”将客户的品牌信息以直白易懂的方式被公众知悉，同时在流量渠道覆盖100万+垂直用户基础上实现合作目的，帮助合作伙伴完成从品牌开始到商务为终的闭环营销服务。我们已经完成了数十场线下1000人规模的生物医药研发类会议，涵盖小分子新药，大分子新药，改良型新药，BD跨境交易等多个领域，服务了百余家上市/独角兽/生物技术/制药企业。

引进/卖出临床结果

100 项与 Darbinurad 相关的药物交易

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研发状态

10 条进展最快的记录,

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适应症	最高研发状态	国家/地区	公司	日期
痛风	临床2期	美国	益方生物科技（上海）股份有限公司	2023-04-17
Lesch-Nyhan综合征	临床2期	中国	益方生物科技（上海）股份有限公司	2022-09-28
高尿酸血症	临床2期	中国	益方生物科技（上海）股份有限公司	2022-09-23